МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

 

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ РЕЕСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

 

ТОМ II

 

ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ

 

ОФИЦИАЛЬНОЕ ИЗДАНИЕ

(по состоянию на 1 августа 2000 г.)

 

ТИПОВЫЕ КЛИНИКО - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СТАТЬИ

 

(лекарственные средства от А до Г)

 

(лекарственные средства от Д до Л)

 

Магалдрат

Химическое название. Алюминия магния гидроксид сульфат.

Фармакологическое действие. Антацидное средство; оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие. Нейтрализуя свободную соляную кислоту в желудке, понижает активность желудочного сока. Предотвращает влияние агрессивных факторов на слизистую оболочку желудка и усиливает ее собственные защитные механизмы, не изменяет физиологию пищеварения и не вызывает реактивную секрецию соляной кислоты.

Фармакокинетика. Абсорбция низкая.

Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка (в фазе обострения); острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс - эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; гастралгия, изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете); диспепсия невротического генеза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, беременность, болезнь Альцгеймера, гипофосфатемия. С осторожностью детский возраст (до 12 лет), период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, разовая доза 0.8-1.6 г через 1-2 ч после каждого приема пищи. Максимальная суточная доза 5.6 г.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, запор, диарея. При длительном приеме в высоких дозах гипофосфатемия, гипокальциемия, гиперкальциурия, остеомаляция, остеопороз, гипермагниемия, гипералюминиемия, энцефалопатия, нефрокальциноз, почечная недостаточность. У больных с сопутствующей почечной недостаточностью жажда, снижение АД, снижение рефлексов.

Особые указания. При длительном назначении следует обеспечить достаточное поступление с пищей фосфора. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить регулярный контроль содержания алюминия в плазме крови.

Взаимодействие. Снижает и замедляет абсорбцию индометацина, салицилатов, аминазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, непрямых антикоагулянтов, барбитуратов (перечисленные препараты следует применять за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида). Антихолинергические препараты усиливают и удлиняют действие, замедляя опорожнение желудка.

 

Магне Б6

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает метаболическое и витаминное действие, восстанавливает водно-электролитное равновесие. Ионы магния уменьшают возбудимость нейронов в ЦНС и замедляют нервно-мышечную передачу, обеспечивают многие ферментативные реакции. Пиридоксина гидрохлорид в качестве кофермента участвует в метаболических процессах.

Показания. Гипомагниемия, спазмофилия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.).

Режим дозирования. Внутрь, при гипомагниемии по 2 таблетки (запивают 200 мл воды) 2-3 раза в сутки; при спазмофилии по 2 таблетки 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея, абдоминальные боли. Передозировка (более 2 г пиридоксина в сутки) и при длительном лечении (несколько месяцев) парестезии, периферическая нейропатия.

Взаимодействие. Фосфаты и соли кальция замедляют абсорбцию магния в кишечнике. Пиридоксин снижает эффективность леводопы.

 

Магний плюс

Фармакологическое действие. Поливитаминное средство, оказывает метаболическое действие. Магний уменьшает возбудимость нервных клеток и нервно - мышечную передачу, участвует во многих ферментативных реакциях. Недостаток магния проявляется в виде нервно-мышечных нарушений (мышечная слабость, дрожание, спазмы, судороги), психических (бессонница, раздражительность, состояние тревоги), нарушений сердечного ритма (экстрасистолия, тахикардия) и деятельности желудочно - кишечного тракта (боли, диарея, спазмы, вздутие кишечника). Витамин В6 участвует в регуляции метаболизма нервной системы и дополняет эффект магния. Витамин В12 и фолиевая кислота участвуют во многих ферментативных реакциях и оказывают благотворное влияние на нервную и кроветворную системы.

Показания. Гипомагниемия (в т.ч. нарушения сна, раздражительность, тревожное состояние, астенический синдром, апатия).

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.); детский возраст (до 3 лет).

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки утром или в полдень, растворив в 200 мл воды. Детям 4-12 лет 1/2 таблетки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; диарея, абдоминальные боли.

Взаимодействие. Фосфаты и соли Ca снижают абсорбцию; магний снижает всасывание тетрациклина. Витамин В6 угнетает активность леводопы.

Особые указания. Таблетка содержит 15% от суточной потребности в магнии и 100% от суточной потребности витаминов В6, В 12 и фолиевой кислоты.

 

Магния гидроксид

Фармакологическое действие. Антацидное средство, оказывает легкое послабляющее действие. Нейтрализуя свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность желудочного сока; ускоряет моторику желудка и всех отделов кишечника. Не вызывает вторичную гиперсекрецию соляной кислоты и алкалоз. Слабительное действие наступает через 5-6 ч после приема.

Показания. Гастралгия, изжога (в т.ч. после погрешности в диете), дуоденит, гастрит (с нормальной или повышенной секреторной функцией), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запоры.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет, для таблеток до 6 лет).

Режим дозирования. Внутрь. При применении в качестве антацидного средства разовая доза для взрослых и детей старше 12 лет 2-4 таблетки или 1-2 чайные ложки суспензии, для детей в возрасте от 3 до 12 лет 1 чайная ложка суспензии (детям старше 6 лет 1-2 таблетки). Кратность приема 2-4 раза в сутки. При запорах назначают перед сном, ежедневно, постепенно увеличивая дозу до наступления послабляющего эффекта: средняя доза для взрослых 0.8-1.8 г, для детей до 12 лет 1-2 чайные ложки суспензии. Таблетки перед проглатыванием следует разжевать. Суспензию можно принимать с молоком или водой, перед употреблением флакон необходимо взболтать.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. После вскрытия флакона с суспензией препарат должен быть использован в течение 6 мес.

Взаимодействие. Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, солей железа, антихолинэстеразных средств, ГКС, дигоксина, теофиллина.

 

Магния гидроксид + Парафин жидкий*

Фармакологическое действие. Комбинированное слабительное средство. Жидкий парафин размягчает каловые массы, обладает слабым стимулирующим действием на моторику тонкого кишечника. Магния гидроксид оказывает стимулирующее действие на моторику всех отделов кишечника.

Показания. Атонический запор. Регулирование стула (геморрой, проктит, трещины ануса).

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет), кишечная непроходимость, воспалительные процессы в брюшной полости, острый лихорадочный синдром, беременность (возможна стимуляция матки).

Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 7 лет по 1-2 ст ложки (15-30 мл) перед завтраком или перед сном, детям от 3 до 7 лет по 1/2-1 ст ложке. Перед применением суспензию смешивают с половиной стакана молока или воды.

Побочные эффекты. Длительное применение атония кишечника, нарушение переваривания пищи, гиповитаминоз (жирорастворимые витамины А, Е, К).

Особые указания. Не рекомендуется применять длительно.

Взаимодействие. Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, солей железа, антихолинэстеразных средств, ГКС, дигоксина, теофиллина.

 

Магния карбонат основной и натрия гидрокарбонат

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антацидное и слабительное действие. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, понижает активность желудочного сока; ускоряет моторику ЖКТ.

Показания. Гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, симптоматические язвы различного генеза, эрозии слизистой оболочки ЖКТ, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастралгия, изжога после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема ЛС, погрешностей в диете; запор.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1-3 таблетки, детям до 1 года 0.5 таблетки, 2-5 лет 1-1.5 таблетки, 6-12 лет 1-2 таблетки на прием, 2-3 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, диарея, гипермагниемия.

Взаимодействие. Уменьшает абсорбцию индометацина, салицилатов, аминазина, фенитоина, Н2-гистаминоблокаторов, бета - адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, антибиотиков тетрациклинового ряда, дикумариновых антикоагулянтов, барбитуратов, препаратов железа (перечисленные препараты следует применять за 1 ч. до или через 1 ч. после приема). Усиливает эффект сульфадиазина, леводопы, ацетилсалициловой кислоты и налидиксовой кислоты.

 

Магния оксид

Фармакологическое действие. Антацидное средство несистемного действия, оказывает также слабительное действие. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, понижает активность желудочного сока (действие не сопровождается вторичной гиперсекрецией соляной кислоты и изменениями кислотно - щелочного равновесия). При приеме натощак антацидный эффект непродолжителен (около 30 мин.), при приеме после еды его продолжительность возрастает до 3-4 ч. Магния хлорид, образующийся в желудке, в кишечнике оказывает слабительное действие. Имеются данные, что магния оксид в сочетании с пиридоксином оказывает ингибирующее влияние на образование кальция оксалата, и предупреждает развитие оксалатного уролитиаза.

Фармакокинетика. Не всасывается в желудке. При воздействии соляной кислотой образует магния хлорид.

Показания. Гастрит (острый; обострение хронического с повышенной и нормальной секрецией); дуоденит (острый; обострение хронического); обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; гастралгия; изжога (после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете); отравление кислотами; оксалатный нефроуролитиаз (профилактика).

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет, для таблеток до 6 лет).

Режим дозирования. Внутрь. При повышенной кислотности желудочного сока по 250-1000 мг 2-3 раза в сутки (целесообразно принимать через 1-3 ч после еды). При отравлении кислотами по 2.5 г каждые 10 мин. При запорах перед сном, увеличивая дозу ежедневно, до получения желаемого эффекта (в среднем по 3-5 г на прием). Для профилактики оксалатного уролитиаза по 0.3 г 3 раза в сутки, в сочетании с в/м введением 1 мл 0.5% раствора пиридоксина, через день, в течение 1.5 мес. Таблетки следует тщательно измельчать или медленно разжевывать. Порошок можно принимать, смешивая его с молоком или водой.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Взаимодействие. Снижает всасывание тетрациклинов, солей железа.

 

Магния пероксид*

Фармакологическое действие. Антацидное средство, нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, снижает активность желудочного сока. Устраняет диспепсические нарушения. В кислом содержимом желудка образует перекись водорода.

Показания. Диспепсия, брожение в желудке и кишечнике, диарея; острый гастрит, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дуоденит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, 0.25-0.5 г 3-4 раза в день, перед едой или после еды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Магния сульфат

Фармакологическое действие. При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, спазмолитическое, в больших дозах курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), снотворное, наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. При приеме внутрь оказывает желчегонное (рефлекторное действие с рецепторов слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки) и слабительное действие (в связи с плохой всасываемостью препарата в кишечнике в нем создается высокое осмотическое давление, происходит накопление воды в кишечнике, содержимое кишечника разжижается, перистальтика усиливается).

Фармакокинетика. При приеме внутрь плохо всасывается. Выведение осуществляется почками.

Показания. Для парентерального введения: артериальная гипертензия, эклампсия, судорожный синдром, задержка мочеиспускания, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтиленсвинец). Для приема внутрь запоры, холангит, холецистит, гипотоническая дискинезия желчного пузыря (для проведения тюбажей), отравление растворимыми солями бария, дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции желчи).

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра.

Режим дозирования. В/м, в/в по 5-20 мл 20%-25% раствора ежедневно, на протяжении 15-20 дней. В качестве слабительного внутрь, растворив содержимое пакета (20-30 г) в 100 мл теплой воды. В качестве желчегонного - внутрь, по 15 мл 20-25% раствора 3 раза в сутки, при дуоденальном зондировании вводят через зонд 50 мл 25% или 100 мл 10% теплого раствора. При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1% раствором магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образования нерастворимого бария сульфата). При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтиленсвинцом в/в, 5-10 мл 5-10% раствора.

Побочные эффекты. Угнетение дыхательного центра, диарея, атония матки. Передозировка: в/в раствор кальция хлорида или кальция глюконата 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание.

 

Магния цитрат

Фармакологическое действие. Препарат для восполнения дефицита магния в организме. Магния цитрат хорошо усваивается организмом, обладает хорошей переносимостью.

Показания. Гипомагниемия (в т.ч. при частом приеме слабительных, этанола, больших психических и физических нагрузках).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 300-450 мг/сут. (каждые 150 мг следует растворять в 200 мл воды).

Побочные эффекты. При длительном применении в больших дозах

диарея.

 

Мадекассол

Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное, противомикробное и противоожоговое действие, стимулирует регенерацию. Угнетая рост фибробластов и стабилизируя лизосомальные мембраны, действует на различные стадии синтеза коллагена фибробластами, увеличивая его количество. Способствует развитию эластичной ткани и восстановлению коллагеновой структуры стенки вен, что проявляется очищением язв с их последующим краевым заживлением и уменьшением отека.

Фармакокинетика. Абсорбция низкая, биодоступность 50%. Время достижения Cmax 4 ч, Т1/2 72 ч.

Показания. Рубцовые изменения кожи (в т.ч. келоидные, после тяжелых ожогов, травм и оперативных вмешательств); варикозное расширение вен нижних конечностей (в т.ч. вследствие приема препаратов, содержащих эстроген и/или прогестерон); трофические язвы, свищи; несостоятельность клапанного аппарата вен; склеродермия; восстановительная терапия после оперативного лечения лимфостаза; повреждения тканей после родов и акушерско-гинекологических операций (в т.ч. эпизиотомия, диатермокоагуляция); состояние после отоларингологических операций (в т.ч. тимпанопластика, фарингостомия); хронический отит; массаж гипертрофических и фиброзных рубцов; опрелость, "пеленочный" дерматит; хирургические раны и ожоги легкой степени.

Противопоказания. Гиперчувствительность; мокнущие раны и глубокие поражения (для местного применения).

Режим дозирования. Внутрь, по 30-60 мг/сут., в течение 1-3 мес. Местно, наносят мазь или порошок на пораженную поверхность (предварительно обработанную антисептиком) 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Диарея, аллергические реакции.

Особые указания. Мазь и порошок не предназначены для применения в офтальмологической практике, избегать попадания в глаза.

 

Мазипредон

Химическое название.

21-Дезокси-N-метил-N1- пиперазинил преднизолон гидрохлорид.

Фармакологическое действие. ГКС, производное преднизолона. При кратковременном парентеральном применении стабилизирует клеточные мембраны, тормозит высвобождение ферментов, повреждающих клетки; уменьшает движение лейкоцитов и тучных клеток, снижает проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию. Обладает противовоспалительным (в 4 раза эффективнее гидрокортизона), противоаллергическим, противошоковым (восстановление чувствительности рецепторов к катехоламинам и задержка натрия и воды в организме за счет минералокортикостероидной активности) действием. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и, вследствие этого, угнетает функцию надпочечников. При местном применении обладает противовоспалительным, противоотечным, противозудным, антиаллергическим и антиэкссудативным эффектами. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, уменьшение выраженности воспалительной экссудации и продукции лимфокинов, торможение миграции макрофагов, приводящее к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Фармакокинетика. При в/в введении распределяется в организме в течение 0.5 ч. Т1/2 3.3 ч. При нанесении на кожные покровы всасывается медленно.

Показания. Шок различной этиологии (ожоговый, анафилактический, трансфузионный, травматический, операционный шок, шок вследствие интоксикации); аллергические реакции, астматический статус, надпочечниковая недостаточность, печеночная кома. Местно: экзема, дерматит, красный плоский лишай, красная дискоидная волчанка, наружный отит, опрелость, нейродерматит, псориаз (за исключением обширного бляшкового псориаза).

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Кушинга, склонность к тромбоэмболическим заболеваниям, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, герпес, ветряная оспа, туберкулез, период вакцинации, беременность. Кожные проявления инфекционных и грибковых заболеваний: сифилис, туберкулез кожи, пиодермия, простой герпес, ветряная оспа, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз; рак кожи, невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома, беременность.

Режим дозирования. При шоке в/в струйно или капельно 30-90 мг, в комбинации с мезатоном или норэпинефрином. При других показаниях, в/в или в/м 30-45 мг; для детей от 2 до 12 мес. 2-3 мг/кг, от 1 года до 14 лет 2-1 мг/кг. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. Мазь следует накладывать очень тонким слоем на пораженные участки кожи один или два раза в день до наступления улучшения. Не рекомендуется продолжать терапию более 5 дней. При очень стойких поражениях кожи, особенно в случае гиперкератоза, противовоспалительное действие можно усилить, путем наложения окклюзионной повязки на пораженный участок с помощью полиэтиленовой пленки (обычно бывает достаточно проведение окклюзии в течение одной ночи). При смене окклюзионной повязки кожу необходимо очистить. Препарат рекомендуется для кратковременного применения. При необходимости, возможно проведение кратких повторных курсов.

Побочные эффекты. Иммунодепрессия, повышение АД, глюкозурия, гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс, надпочечниковая недостаточность, остеопороз, повышение секреции желудочного сока, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, отеки; местно: боль, инфильтраты в месте введения. При местном применении: кожный зуд, стероидные угри; редко: стрии, сухость кожи. При длительном применении: атрофия кожи, местный гирсутизм, нарушения пигментации, гипертрихоз.

Особые указания. При нанесении на глазное веко необходимо принять меры предосторожности, чтобы не допустить попадания в глаз (опасность развития глаукомы). При лечении псориаза, красной дискоидной волчанки, экземы следует иметь в виду, что на коже лица возникают более выраженные атрофические изменения, чем на других участках тела. Применение при псориазе требует внимательного наблюдения за пациентом в целях предотвращения рецидива, развития толерантности, возникновения распространенного пустулярного псориаза и развития местной или общей токсической реакции из-за нарушения барьерной функции кожи. Любое распространение инфекции требует немедленного прекращения местной ГКС терапии и перехода на соответствующую системную терапию.

Взаимодействие. Т1/2 снижается при сочетании с барбитуратами (ускорение метаболизма). Снижает эффективность гипогликемических препаратов, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВС и антикоагулянтов.

 

Мазипредон + Миконазол*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат: оказывает противогрибковое, противомикробное (в отношении дерматофитов и грамположительных микроорганизмов); ГКС действие.

Показания. Дерматомикоз, онихомикоз, опрелость (грибкового происхождения), микоз наружного слухового прохода (сопровождающиеся воспалительными явлениями); микозы в сочетании с суперинфекцией.

Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, вирусные заболевания кожи и слизистых оболочек.

Режим дозирования. Мазь наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в день. При поражении ногтей мазь применяют с наложением окклюзионной повязки (до полной регенерации ногтей). При поражении наружного слухового прохода 2 раза в день вводят пропитанную мазью марлевую турунду в слуховой проход. Курс лечения в среднем 2-5 нед.

Побочные эффекты. Редко аллергические реакции (жжение, гиперемия в месте нанесения).

Особые указания. В процессе лечения особое внимание следует уделять соблюдению правил личной гигиены и ухода за кожей.

 

Мазь Арники Др.Тайсс

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и антибактериальное действие. Раздражает рецепторы кожи и подкожных образований, способствует образованию и высвобождению кефалинов, эндорфинов, гистаминов, кининов и других физиогических стимуляторов иммунологических процессов, активирует местный кровоток и ускоряет рассасывание кровоизлияний.

Показания. Растяжения, травмы, пиодермия, кожный зуд, укусы насекомых, солнечные ожоги (легкой выраженности); в качестве средства для массажа.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, втирают в кожу пораженного участка несколько раз в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном применении пузырчатый дерматит (на поврежденных участках кожи), варикозные язвы, экзема. Передозировка: пузырчатый дерматит (на неповрежденных участках кожи, некроз).

 

Мазь Календулы Др.Тайсс

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное, ранозаживляющее и противомикробное действие. Улучшает процессы регенерации, усиливает рост грануляций, активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Показания. Варикозное расширение вен, тромбофлебит, раны, ожоги.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, наносят толстым слоем на пораженный участок несколько раз в день и на ночь, под марлевую повязку.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мазь Окопника Др.Тайсс

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие; стимулирует регенерацию и пролиферацию клеток, способствует эпителизации.

Показания. Грыжа межпозвоночного диска, ушибы, трофические язвы, длительно незаживающие раны, сухость и трещины кожи (в т.ч. в области пятки), экзема.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженный участок, втирают и тщательно массируют 3-4 раза в день; на ночь накладывают более толстый слой мази и покрывают его марлевой повязкой.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мазь от обморожения

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает дерматопротекторное, анальгетическое, местнораздражающее действие.

Показания. Профилактика обморожения.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, втирают тонким слоем в открытые участки кожи.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мазь с настойкой календулы

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Опрелости, трещины кожи.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, тонким слоем на пораженные участки кожи, 1-2 раза в сутки. Курс лечения 1-2 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Майрин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis на разных стадиях ее развития. Рифампицин полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, изониазид угнетает синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Этамбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий; ингибирует синтез одного или более метаболитов, нарушая клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и смерть клетки. Механизм действия пиразинамида изучен недостаточно. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении прерывисто растущих форм Micobacterium tuberculosis. В низких концентрациях действует бактерицидно на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Комбинированное применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает риск развития резистентности, которая развивается при монотерапии.

Показания. Туберкулез (начальная фаза легочного и внелегочного процесса), в т.ч. в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (включая пиразинамид, стрептомицин).

Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, неврит зрительного нерва. С осторожностью беременность, период лактации; эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная недостаточность, подагра.

Режим дозирования. Внутрь, за 1-2 ч до еды; суточная доза 1 таблетка на 15 кг. Может быть использован альтернативный режим дозирования: для пациентов с весом 40-49 кг 3 таблетки; для пациентов с весом больше 50 кг 4 таблетки.

Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка; язвенный стоматит, глоссит; головная боль, нарушение координации движений, сонливость, головокружение, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения; индукция порфирии; нефронекроз, интерстициальный нефрит, атаксия, дезориентация, мышечная слабость, герпес; гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия; кожные реакции, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности "печеночных" трансаминаз, тошнота, рвота, запор; периферическая нейропатия с парестезиями кожи кистей и стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз; бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; эпилепсия (частые судорожные припадки); агранулоцитоз; гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции: волчаночноподобный синдром, ревматический синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Этамбутола гидрохлорид: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва; анафилактоидные реакции, дерматит, зуд, артралгия, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, лихорадка, слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации; парез (периферический неврит), покалывание в конечностях; гиперурикемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Особые указания. В последнем триместре беременности следует назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной терапии необходим периодический контроль функции почек, печени, кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно) прием. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Препарат окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево - красный цвет. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения, офтальмоскопию), а также периодически во время лечения и ежемесячно, если пациент получает дозу этамбутола, превышающую 15 мг/кг/сут. Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии необходимо считать вызванным этамбутолом. Если до лечения использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во время оценки остроты зрения. В течении 1-2 лет терапии может развиться ошибка рефракции, которая должна быть исправлена для получении точных результатов исследования. Исследование остроты зрения через стенопеическое отверстие устраняет ошибку рефракции. Восстановление частоты зрения обычно возникает через недели или месяцы после отмены препарата.

Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид повышает частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующими заболеваниями печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), назначают спустя 4 ч после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмиков (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета - адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, эналаприла, циметидина. Рифампицин вызывает индукцию ферментных систем печени, ускоряет метаболизм. Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид повышает концентрацию дифенилгидантоина в крови, снижает эффективность пероральных комбинированных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные эффекты фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает уровень цинка в крови, увеличивает его экскрецию.

 

Майрин-П

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действие, активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, находящихся на разных стадиях развития. Рифампицин полусинтетический антибиотик, блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, изониазид и пиразинамид угнетают синтез миколиевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулеза. Этамбутол проникает в активно растущие клетки микобактерий; ингибирует синтез одного или более метаболитов, нарушает клеточный метаболизм, вызывает прекращение размножения и гибель клетки. Рифампицин и изониазид активны в отношении быстрорастущих внеклеточных микроорганизмов, оказывают бактерицидное действие на внутриклеточных возбудителей. Рифампицин активен в отношении прерывисто растущих форм Micobacterium tuberculosis. Комбинированное применение активных веществ, входящих в состав препарата, снижает риск развития резистентности.

Показания. Туберкулез (начальная фаза легочного и внелегочного процесса), в т.ч. в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин).

Противопоказания. Гиперчувствительность, желтуха, неврит зрительного нерва. С осторожностью беременность, период лактации; эпилепсия, психоз, печеночная и/или почечная недостаточность, подагра.

Режим дозирования. Внутрь, за 1-2 ч до еды, в первые 1-3 месяца терапии по 1 таблетке на 10 кг, максимальная суточная доза 10 таблеток. Ежедневная дозировка четырех составляющих: этамбутол 15 мг-25 мг/кг; рифампицин 8-12 мг/кг (до 600 мг); изониазид 5-10 мг/кг (до 300 мг); пиразинамид -20 мг-35 мг/кг/сут. (до 3 г/сут).

Побочные эффекты. Рифампицин: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, тенезмы, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности ЩФ, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха; аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия; язвенный стоматит, глоссит; головная боль, нарушение координации движений, сонливость, головокружение, астенический синдром, нарушение концентрации внимания, нарушение зрения; порфирия; нефронекроз, интерстициальный нефрит, атаксия, дезориентация, мышечная слабость, герпес; гриппоподобный синдром: лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия; кожные реакции, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура; гематурия, острая почечная недостаточность. Передозировка: отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ. Изониазид: повышение активности "печеночных" трансаминаз; тошнота, рвота, запор; периферическая нейропатия, парестезии кистей и стоп; гиперрефлексия, тремор, судороги, токсическая энцефалопатия, токсический психоз; бессонница; неврит и атрофия зрительного нерва; судорожный синдром (у больных эпилепсией); агранулоцитоз; гемолитическая анемия, сидеробластная анемия, апластическая анемия; тромбоцитопения, эозинофилия; ацидоз; аллергические и иммунопатологические реакции: волчаночноподобный синдром, ревматический синдром, кожная сыпь, пурпура, лимфоаденопатия, васкулит; синдром недостаточности витамина B6 и никотинамида; гипергликемия. Этамбутол: снижение остроты зрения, неврит зрительного нерва; анафилактоидные реакции, дерматит, зуд, артралгия, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, лихорадка, слабость, головная боль, головокружение, помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации; парез (периферический неврит), покалывание в конечностях; гиперурикемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Пиразинамид: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени: анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия, спленомегалия, анемия, артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, анорексия; аллергические и иммунопатологические реакции: крапивница, лихорадка, артралгия; сидеробластная анемия; увеличение времени кровотечения; дизурия. Передозировка: диспноэ, гипергликемия, метаболический кетоацидоз, кома. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, направленная на поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем; парентеральное введение пиридоксина.

Особые указания. В последнем триместре беременности следует назначать с витамином К, т.к. рифампицин может вызвать постнатальные геморрагии у матери и плода. Во время длительной терапии необходим периодический контроль функции почек, печени, кроветворной системы. Нельзя прерывать (случайно или намеренно) прием. Женщинам в период лечения рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево - красный цвет. В период лечения не применяют микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови. Перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента (определение остроты зрения, цветного зрения, полей зрения, офтальмоскопию), а также периодически во время лечения и ежемесячно, если пациент получает дозу этамбутола, превышающую 15 мг/кг/сут. Прогрессивное ухудшение остроты зрения во время терапии, необходимо считать вызванным этамбутолом. Если до лечения использовались корректирующие очки, то они должны быть надеты во время оценки остроты зрения. Восстановление остроты зрения обычно возникает через недели или месяцы после отмены лечения. Пиразинамид ухудшает течение подагры и сахарного диабета, необходим контроль функции почек, мочевой кислоты. В случае стойкого повышения содержания мочевой кислоты в крови и обострения подагрического артрита, лечение отменяют.

Взаимодействие. Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают биодоступность рифампицина. Изониазид и пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в комбинации с рифампицином у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие алюминия гидросиликат, назначают спустя 4 ч после приема рифампицина. Рифампицин снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, метадона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, бета - адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени). Антациды уменьшают абсорбцию изониазида. Изониазид снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина В1; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина В1; снижает содержание цинка в крови, увеличивает его экскрецию.

 

Макмирор комплекс

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения в гинекологии, оказывает противомикробное, противопротозойное, антибактериальное и противогрибковое действие. Нифурател нитрофурановое производное с широким спектром антибактериального действия, активен в отношении Trichomonas vaginalis, грибов Candida albicans. Нистатин полиеновый антибиотик, высоко активен в отношении грибов рода Candida spp.

Показания. Вульвовагинит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Взрослым, интравагинально, по 1 свече или 2-3 г мази; детям 1-2 г мази. Курс лечения 10 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, кожная сыпь, зуд.

 

Макроголь 4000

Химическое название. Полиэтиленгликоль 4000.

Фармакологическое действие. Осмотическое слабительное средство. Высокомолекулярное вещество, представляющее собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей способны удерживать молекулы воды. Увеличивает объем содержащейся в кишечнике жидкости, усиливая перистальтику. Слабительное действие наступает через 24-48 ч после перорального приема.

Фармакокинетика. Не абсорбируется в ЖКТ и не подвергается метаболизму.

Показания. Запор (симптоматическое лечение у взрослых).

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения слизистой толстого кишечника (в т.ч. язвенный ректоколит, болезнь Крона); кишечная непроходимость; абдоминальные боли.

Режим дозирования. Внутрь, по 10-20 г/сут. (растворив в 200 мл воды).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, абдоминальные боли, диарея.

Особые указания. Не рекомендуется для длительного лечения. Медикаментозное лечение запоров является дополнением к следующим общегигиеническим мерам и диетотерапии: употребление пищи, богатой растительной клетчаткой, и большого количества жидкости, физическая активность и восстановление регулярного рефлекса дефекации. Не содержит глюкозы, может назначаться больным сахарным диабетом, а также лицам, из рациона которых исключается галактоза.

Взаимодействие. Замедляет абсорбцию одновременно принимаемых лекарственных средств. В случае одновременного приема макроголя с другими лекарственными препаратами, его рекомендуется назначать спустя 2 ч после их приема.

 

Малатион

Химическое название. (Диметоксифосфинотиоил)тиобутандиоевой кислоты диэтиловый эфир.

Фармакологическое действие. Противопедикулезное средство из группы фосфорорганических инсектицидов.

Показания. Педикулез (у взрослых и детей).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Шампунь наносят на влажные волосы, слегка втирают и через 3 мин. тщательно промывают водой; процедуру повторяют. Затем волосы тщательно вычесывают. При необходимости возможно повторное применение через неделю.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Следует избегать попадания препарата в глаза и на слизистые оболочки. При выраженном педикулезе рекомендуют сочетание применения малатиона и лосьонов, содержащих тетраметрин и пиперонил бутоксид.

 

Мальтофер Фол

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает гемопоэтическое действие. Стимулирует эритропоэз при железодефицитной анемии. Железо находится в форме сложного гидрооксидполимальтозного комплекса, который состоит из центральной решетки, образованной ядрами трехвалентного железа и окруженной большим числом молекул полимальтозы; не обладает прооксидантными свойствами, снижает окисление ЛПНП и ЛПОНП. Фолиевая кислота витамин группы В, стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов, пиримидинов, в обмене холина.

Показания. Железодефицитная анемия (в т.ч. на фоне беременности, в период лактации).

Противопоказания. Гемохроматоз; гемосидероз; гемолитическая анемия; сидероахрестическая анемия; талассемия; анемия (при свинцовой интоксикации); мегалобластная B12-дефицитная анемия; анемия, не связанная с дефицитом железа. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки, во время или сразу после еды, до нормализации показателей гемоглобина, затем продолжают прием по 1 таблетке в день до окончания беременности (или лактации). Для профилактики анемии 1 таблетка в день.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, аллергические реакции.

Особые указания. При уровне гемоглобина ниже 90 г/л используют препараты железа для парентерального введения.

 

Маннитол

Химическое название. D-маннит.

Фармакологическое действие. Осмотический диуретик, за счет повышения осмотического давления плазмы и фильтрации без последующей канальцевой реабсорбции, приводит к удерживанию воды в канальцах и увеличению объема мочи. Не влияет на клубочковую фильтрацию. Диурез сопровождается умеренным увеличением натрийуреза без существенного влияния на выведение калия. Диуретический эффект тем выше, чем больше концентрация (доза). Не эффективен при нарушении фильтрационной функции почек, а также при азотемии у больных циррозом печени и с асцитом. Вызывает повышение ОЦК.

Показания. Отек мозга, черепно - мозговая гипертензия (при почечной или почечно - печеночной недостаточности); эпилептический статус; глаукома (острый приступ); операции с экстракорпоральным кровообращением; острая печеночная и/или почечная недостаточность, посттрансфузионные осложнения после введения несовместимой крови, отравление барбитуратами, форсированный диурез при других отравлениях.

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, нарушение фильтрационной функции почек, сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа), гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия.

Режим дозирования. В/в (струйно или капельно), 10-20% раствор в дозе 0.5-1.5 г/кг; суточная доза не должна превышать 140-180 г. Лиофилизированную массу растворяют ex tempore водой для инъекций или 5% раствором глюкозы. Во избежание обезвоживания необходимо введение в организм жидкости. При операциях с искусственным кровообращением в аппарат непосредственно перед началом перфузии вводят 20-40 г маннитола.

Побочные эффекты. Обезвоживание (сухость кожи, диспепсия, галлюцинации, снижение АД), нарушение водно-электролитного обмена.

Особые указания. 10% раствор можно готовить при комнатной температуре, 15% и 20% растворы при подогревании на водяной бане до 37 град С. В 20% растворе маннитола, особенно при его охлаждении, могут образовываться кристаллы, для растворения которых необходимо нагреть флакон в горячей воде или в автоклаве, периодически встряхивая. Перед применением охладить до температуры тела или ниже.

 

Мапротилин

Химическое название. 1-(3-метиламинопропил) дибензо-[b,e] - бицикло-[2,2,2]-октадиена гидрохлорид (мапротилина метансульфонат).

Фармакологическое действие. Тетрациклический антидепрессант из группы дибензобицикло - октадиенов. Нарушает обратный захват норэпинефрина. Ингибирования МАО не вызывает. Высокое сродство к центральным альфа1 - адренорецепторам сочетается с практически полным отсутствием торможения обратного захвата серотонина. Оказывает отчетливое антигистаминное действие, а также сравнительно умеренное антихолинергическое действие. Усиливает прессорное действие норэпинефрина и эпинефрина. Механизм действия мапротилина также связывают с изменением состояния нейроэндокринной системы (гормона роста, мелатонина, эндорфинергической системы), а также определенных нейромедиаторных систем (норэпинефрин, серотонин, ГАМК). Повышает настроение пациента, устраняет чувство страха и возбуждения, вызывает психомоторное торможение.

Фармакокинетика. При пероральном приеме медленно и полностью всасывается из ЖКТ. Через 8 ч после перорального приема 50 мг достигается C max в крови, составляющая 48-150 нмоль/мл (13-47 нг/мл). Через 1 ч после однократного в/в введения 50 мг концентрация в крови составляет 54-182 нмол/л (17-57 нг/мл), через 8 ч после введения снижается примерно на 1/3. При многократном пероральном или в/в введении 150 мг/сут. на второй неделе терапии устанавливается равновесная концентрация препарата в крови 320-1270 нмоль/мл (100-400 нг/мл), независимо от того, вводится ли ежедневная доза в один или в три приема. Величина равновесной концентрации находится в линейной зависимости от вводимой дозы, но абсолютные концентрации сильно варьируют у различных пациентов. В СМЖ концентрация активного вещества составляет 2-13% от концентрации в крови. Связь с белками 88-89%, объем распределения 23 л/кг. В значительной степени метаболизируется в печени, имеет активный метаболит (дисметилпроизводное). Среднее Т1/2 43 ч (27-58 ч), системный клиренс составляет в среднем 514 мл/мин. В течение 21 дней после введении одной дозы, 57% выводится с мочой, в виде метаболитов, главным образом, глюкуронидов, а 30% выводится с фекалиями. Только 2-4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Почечная недостаточность (КК 24-З7 мл/мин.) практически не влияет на Т1/2, при условии сохраненной функции печени. Выведение метаболитов с мочой сокращается и компенсируется элиминацией с желчью. Проникает в грудное молоко, после приема в дозе 150 мг/сут. в течение 5 дней его концентрация в грудном молоке в 1.3-1.5 раза превышает концентрацию в крови.

Показания. Эндогенная депрессия, инволюционная депрессия, психогенные и невротические депрессии, депрессия истощения, соматогенная депрессия (органическая, симптоматическая), скрытая депрессия, климактерическая депрессия, подавленное настроение с элементами агрессии, дисфория, раздражительность, апатия (особенно у людей пожилого возраста); психосоматические и соматические расстройства, вызванные депрессией и/или страхом; депрессивные и подавленные состояния у детей и подростков.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, острая стадия инфаркта миокарда, нарушения внутрижелудочковой проводимости, закрытоугольная глаукома, задержка мочи (аденома предстательной железы), алкогольная интоксикация, интоксикация снотворными средствами, обезболивающими препаратами или психостимуляторами, печеночная или почечная недостаточность, ишурия, беременность, период лактации (тератогенными и эмбриотоксическими свойствами не обладает, не рекомендован из-за малого клинического опыта).

Режим дозирования. Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая жидкостью. При терапии депрессивных состояний у подростков и пациентов пожилого возраста, лиц с неустойчивой вегетативной нервной системой (возможно более выраженное действие) начинают с 10 мг три раза в день или 25 мг один раз в день; при необходимости можно постепенно повышать дозу до 25 мг 3 раза в день или 75 мг 1 раз в день (в зависимости от реакции пациента). Легкие и умеренно тяжелые формы депрессии, особенно у амбулаторных больных: 25 мг 1-3 раза в день или 25-75 мг 1 раз в день, в зависимости от тяжести состояния пациента или его реакции. Тяжелые формы депрессий, особенно у стационарных больных: 3 раза в день по 25 мг или 75 мг 1 раз в день. При необходимости можно постепенно увеличивать суточную дозу до 150 мг. Максимальная суточная доза при преме внутрь не должна превышать 150 мг. Пациентам, которым недостаточно пероральной терапии или пациентам, невосприимчивым к терапии, можно вводить в/в. В/в капельно рекомендуют 25-100 мг/сут. в течение 1.5-2 ч (содержимое 1-2 ампул 25-50 мг следует разбавить 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы). Если возникает необходимость введения более высоких доз, то в течение 2-3 ч вводят 75-150 мг препарата (в 500 мл одного из указанных выше растворов). Как только инфузионная терапия окажет достаточное антидепрессивное действие (в большинстве случаев через 1-2 нед.), следует перевести больного на пероральный прием. Схема лечения назначается индивидуально, с учетом состояния пациента и его реакции (например, можно увеличить вечернюю дозу за счет уменьшения дозы, принимаемой в течение дня, или перейти на одноразовый прием суточной дозы). После исчезновения симптомов заболевания следует попытаться снизить дозировку. Если после этого симптомы снова усилятся, следует сразу вернуться к первоначальной дозе. По возможности следует стремиться к достижению терапевтического эффекта самой минимальной эффективной дозой, и лишь при неэффективности постепенно повышать ее.

Побочные эффекты. Потеря способности к адекватной эмоциональной реакции, головная боль, головокружение, мелкоразмашистый тремор, миоклонус, атаксия, дизартрия, слабость, парестезии, глухота, зуд, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, нарушения сна, возбуждение, беспокойство, кошмарные сновидения, спутанность сознания, делириозный психоз, галлюцинации, гипоманиакальные и маниакальные состояния, нарушения вкусовых ощущений. Антихолинергические эффекты: сухость во рту, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, жар. Кожная сыпь, крапивница (в ряде случаев с лихорадкой), острый васкулит, зуд, пурпура, фотосенсибилизация, отеки (локальные или генерализованные). Тошнота, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит (с желтухой и без желтухи), диарея. Ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости сердца, ощущение сердцебиения, повышение АД, синкопальные состояния. Аллергический альвеолит (с сопутствующей эозинофилией или без эозинофилии). Гинекомастия, галакторея. Лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Прибавка массы тела, сексуальные отклонения, "приливы" крови к коже лица, облысение, стоматит, кариес зубов. Передозировка: угнетение или возбуждение ЦНС (сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, гиперпирексия, кома), выраженные холиноблокирующие эффекты (тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра). Специального антидота не имеется. В случае передозировки следует вызвать рвоту и/или сделать промывание желудка. Пациента необходимо госпитализировать. При угнетении дыхания следует немедленно проводить искусственное дыхание. При возникновении гипотензии (сосудистый коллапс) следует вводить плазмозаменители. При развитии сердечной недостаточности проводить капельную инфузию допамином или добутамином. При аритмии, развившейся на фоне метаболического ацидоза и низкой концентрации калия в сыворотке, эффективным является в/в введение натрия гидрокарбоната и солей калия. При появлении судорог эффективным средством является диазепам.

Особые указания. Применять строго по назначению и под наблюдением врача. Следует соблюдать осторожность при терапии больных гипертиреозом, особенно, если они получают терапию гормональными препаратами (существует возможность усиления кардиальных побочных действий). Пациентам с неустойчивым АД (как в сторону повышения, так и в сторону понижения) необходим регулярный контроль АД. У больных шизофренией во время терапии трициклическими антидепрессантами иногда наблюдаются приступы психозов. Следует проявлять особую осторожность при сопутствующем назначении препаратов, снижающих судорожный порог, а также при прерывании сопутствующей терапии препаратами группы бензодиазепинов. Следует избегать комбинированной терапии с ингибиторами МАО (не имеется достаточного клинического опыта). Ввиду существующей опасности развития лейкопении во время лечения (особенно в первые месяцы или при появление высокой температуры и боли в горле), необходимо регулярно определять количество лейкоцитов крови. Снижает реакцию и ослабляет внимание пациента, в связи с чем необходима особая осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Взаимодействие. Ослабляет гипотензивное действие гуанетидина или бетанидина; усиливает седативное действие резерпина и метилдопы; при сочетании с ингибиторами МАО возможны отрицательные взаимодействия (следует соблюдать 14-дневный перерыв между приемом мапротилина и ингибиторов МАО); усиливает эффекты адрено- и симпатомиметиков (норэпинефрина, эпинефрина, эфедрина, метилфенидата) на сердечно-сосудистую систему; действие этанола, а также препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, средства для наркоза), м-холиноблокаторов и леводопы. Сочетание с бензодиазепинами увеличивает выраженность седативного эффекта; с препаратами, снижающими порог судорожной активности, спровоцировать судороги. Индукторы микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин), ускоряя метаболизм мапротилина, могут снизить его антидепрессивное действие. Одновременное введение с фенитоином может привести к повышению его концентрации в крови. Назначение с другими анксиолитиками и бета-адреноблокаторами (обладающими эффектом "первого прохождения" через печень) может вызвать повышение концентрации мапротилина в крови.

 

Мараславин

Фармакологическое действие. Комбинированное средство растительного происхождения для местного применения; оказывает антисептическое, противовоспалительное, антиаллергическое, раздражающее, вяжущее и местноанестезирующее действие, стимулирует регенерацию тканей. В начале курса лечения вызывает раздражение, гиперемию и набухание слизистой оболочки десен. Вследствие гипертоничности раствора, происходит удаление из тканей десен и десневых карманов токсических продуктов распада, затем увеличивается количество коллагеновых волокон, происходит их уплотнение, образование нового эпителия и восстановление нормальной структуры десен и укрепление связывания периодонта с цементом корня зуба. При лечении геморрагической формы пародонтоза сначала происходит уменьшение отека и кровоточивости десен, которые приобретают бледный, а затем бледно-розовый цвет и уплотняются; десневые сосочки утончаются и постепенно прижимаются к шейке зуба на подэмалево-цементной границе. Десневые карманы уменьшаются или исчезают. При пиорейной форме в первые дни наблюдается увеличение количества гнойного экссудата с последующим уменьшением его количества до полного исчезновения. Десневые сосочки рассасываются, края десен выравниваются и плотно прижимаются к зубам.

Показания. Пародонтоз (в т.ч. геморрагический с альвеолярными карманами, пиорейный), послеоперационный период при хирургическом лечении пародонтоза.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, лечение проводится стоматологом и начинается с удаления наддесневого зубного камня. Одновременно принимаются меры по вентиляции десневых карманов распылителем или струей теплой воды. Затем проводят инстилляцию посредством рыхлых ватных тампонов, обильно смоченных мараславином, в альвеолярные и костные карманы. Тампоны оставляют в карманах на 5-6 мин., а в это время вкладывают тампоны с другой стороны зубов или в карманы соседних зубов. Эта процедура повторяется 5-6 раз на одном сеансе последовательно в каждом кармане. Последние тампоны оставляют неплотно лежать в карманах. На следующие сутки снимают тампоны, оставшиеся после первого визита, удаляют поддесневой зубной камень и последовательно вкладывают несколько тампонов в каждый карман. Курс лечения 17-20 сеансов в течение 3 мес. (первые 5-6 сеансов с интервалом в 24 ч). Через 5-6 мес., независимо от состояния десен, проводят 1-2 процедуры обработки тех же мест на альвеолах с целью устранения возможных микробных возбудителей процесса.

Побочные эффекты. Лихорадка (обусловленная гнойной экссудацией), аллергические реакции.

Особые указания. В период лечения рекомендуется богатая витаминами пища и дополнительный прием витаминов группы А и С. Необходимо исключить из рациона питания острую и раздражающую пищу (чеснок, лук, орехи); не следует чистить зубы зубной щеткой с пастой или использовать для полоскания рта дезинфицирующие жидкости. Рот прополаскивают прохладной водой утром и вечером. Следует избегать длительного пребывания на солнце. Не растворяет цемент, дентин и эмаль зубов.

 

Марелин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, противовоспалительное действие. Способствует отхождению почечных конкрементов, состоящих из кальцийоксалатов и кальцийфосфатов. Уменьшает или снимает боли при почечной колике. Усиливает диурез. При щелочной реакции мочи сдвигает рН в кислую сторону.

Показания. Мочекаменная болезнь.

Противопоказания. Гломерулонефрит. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь. При наличии конкрементов: 2-4 таблетки 3 раза в день, 20-30 дней; повторные курсы с интервалом 1-1.5 мес. Для профилактики рецидивов: 2 таблетки 3 раза в день, в течение 2-3 мес.; курс лечения повторяют через 4-6 мес.

Побочные эффекты. Диспепсические явления, обострение язвенной болезни.

 

Марены красильной экстракт

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает спазмолитическое и диуретическое действие; выводит мелкие конкременты из почек (содержащие фосфаты кальция и магния), закисляет мочу.

Показания. Нефроуролитиаз.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.25 г 3 раза в день. Курс лечения 20-30 дней (при необходимости повторяют через 4-6 нед.). Таблетки перед приемом растворяют в 100 мл теплой воды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Окрашивает мочу в красноватый цвет.

 

Мастодинон

Фармакологическое действие. Комбинированный гомеопатический препарат. Оказывает дофаминстимулирующее действие, снижает секрецию пролактина и нормализует продукцию гонадотропных гормонов гипофиза, что ведет к устранению недостаточности желтого тела и нормализации менструального цикла. При снижении содержания пролактина создаются предпосылки для обратного развития патологического процесса при фиброзно - кистозной мастопатии.

Показания. Фиброзно - кистозная мастопатия; предменструальный синдром (психическая лабильность, запор, отеки, головная боль, мигрень, болезненное напряжение молочных желез); дисменорея и/или бесплодие (вследствие недостаточности желтого тела).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, по 30 капель 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения 3 мес. (если после отмены жалобы появляются вновь, необходимо продолжить лечение).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия.

Особые указания. При хранении возможно помутнение раствора или выпадение хлопьев, однако это не влияет на активность препарата.

 

Мать-и-мачехи лист*

Характеристика. Содержит гликозид туссилагин, ситостерин, яблочную, галловую и винную кислоты, каротиноиды, дубильные вещества, слизь, декстрин, инулин, флавоноиды (рутин, гиперозид), аскорбиновую кислоту, эфирное масло (следы).

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, противомикробное, потогонное, ранозаживляющее, желчегонное и спазмолитическое действие. Слизь образует защитную пленку, предохраняющую эпителий от раздражающего влияния холода, ингредиентов пищи, бактериальных токсинов, вирусов; под защитной пленкой снижается активность воспалительного процесса, регенерирует поврежденный эпителий, нормализуется его функция и движение ресничек. Сумма полисахаридов обладает противовоспалительным и иммуностимулирующим действием. Сапонины и органические кислоты разжижают патологический секрет дыхательных путей, образующийся в результате воспаления, жизнедеятельности микроорганизмов и вирусов, способствуют более быстрой эвакуации его, "очищению" дыхательных путей и восстановлению газообмена. Противовоспалительное действие усиливают каротиноиды, дубильные вещества.

Показания. Заболевания дыхательных путей (бронхит, бронхиальная астма, абсцесс легких, пневмония, гангрена легких); гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени (в составе комплексной терапии), колит, энтерит, цистит, заболевания почек; пародонтоз (дистрофически-воспалительная форма), катаральный и гипертрофический гингивит; кольпит; атеросклероз.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, при заболеваниях органов дыхания по 15 мл каждые 2-3 ч (3 столовые ложки заливают 400 мл воды, кипятят до испарения половины жидкости и процеживают). При атеросклерозе по 15-30 мл настоя (1 столовую ложку сухих измельченных листьев заливают 200 мл кипятка, настаивают 30-40 мин. и процеживают). При воспалительных процессах в желудке, кишечнике, мочевом пузыре, почечных заболеваниях по 100 мл 4 раза в день (20 г заливают 1 л кипятка и настаивают). В гинекологии используют настой для спринцеваний, в стоматологии для полоскания и аппликаций.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мафенид

Химическое название. 4-(Аминометил)- бензосульфонамид ацетат.

Фармакологическое действие. Мафенида ацетат сульфаниламид, противомикробный препарат широкого спектра действия, активен in vitro в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, патогенных анаэробов (в т.ч. Clostridium perfringens). Минимальные бактериостатические концентрации, в зависимости от вида микроба, находятся в пределах от 30 до 5000 мкг/мл. Эффект практически не изменяется в присутствии ПАБК. В концентрации 5-10% оказывает противомикробное действие при местном лечении гнойной инфекции.

Показания. Инфицированные ожоги, гнойные раны, пролежни, трофические язвы.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, в виде 10% мази, наносят непосредственно на раневую поверхность, в полости вводят тампоны, пропитанные мазью. На раны, предварительно очищенные от гнойно-некротических масс, накладывают салфетки, смазанные слоем мази толщиной 2-3 мм. Обычно расходуют 30-70 г мази на одну повязку. Смену повязок проводят ежедневно или 2-3 раза в неделю, в зависимости от количества гнойного отделяемого. Длительность лечения составляет от одной недели до 4-5 нед. При ожогах II степени возможно однократное наложение повязки.

Побочные эффекты. Местнораздражающее действие, жжение, боли в ране (длительностью от 20-30 мин. до 1-3 ч, при сильных болях рекомендуется назначать анальгетики).

Особые указания. В случае присыхания повязки с мазью к раневой поверхности, перед снятием повязки рекомендуется ее отмачивать антисептическим раствором во избежание травматизации поверхностного эпителия и кровоточивости раневой поверхности.

 

Мафусол

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает регидратирующее, антиагрегантное, антиоксидантное, диуретическое и дезинтоксикационное действие. Активирует адаптацию клетки к недостатку кислорода; быстро восполняет ОЦК при гиповолемических состояниях, предотвращает дегидратацию тканей, уменьшает вязкость крови, улучшает ее реологические свойства, проявляет гемодинамический эффект.

Показания. Гиповолемические и гипоксические состояния (кровопотеря, шок, травма, интоксикация); заполнение аппарата искусственного кровообращения.

Противопоказания. Черепно - мозговая травма, черепно-мозговая гипертензия, сердечная недостаточность; гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в и в/а, дозы и скорость введения выбирают в соответствии с показаниями и состоянием больного. При состоянии средней тяжести 2-3 л, при тяжелом состоянии 1 л, в комбинации с кровью или коллоидными кровезаменителями. Аппараты искусственного кровообращения заполняют смесью, содержащей до 50-70% мафусола.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, отек головного мозга, отек легких, остановка дыхания (вклинивание продолговатого мозга).

 

Мебгидролин

Химическое название. 5-Бензило-1,3,4,5-тетрагидро-2-метило-2Н -пиридо [4,3-b] индол.

Фармакологическое действие. Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Незначительно проникая в ЦНС, оказывает слабое седативное действие.

Показания. Сенная лихорадка, конъюнктивит, крапивница, экзема, кожный зуд, лекарственная сыпь, кожная реакция после укуса насекомого, бронхиальная астма (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Режим дозирования. Внутрь. Взрослые и дети старше 10 лет: 100-300 мг/сут. Дети: в возрасте 5-10 лет 100-200 мг/сут., 2-5 лет 50-150 мг/сут., до 2лет 50-100 мг/сут. Драже следует принимать, не разжевывая, во время или сразу после еды.

Побочные эффекты. Тошнота, абдоминальные боли, беспокойство (по ночам), головокружение, тремор, парестезии, сухость во рту, утомляемость, аллергические реакции, крайне редко, агранулоцитоз.

Взаимодействие. Усиливает действие этанола, седативных средств.

 

Мебгидролин + Цинка сульфат*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Мебгидролин блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, обладает противозудным и противоаллергическим действием, уменьшает отек слизистых оболочек. Незначительно проникая в ЦНС, оказывает слабое седативное действие. Цинка сульфат вяжущее противовоспалительное средство; при контакте со слизистыми оболочками возникает уплотнение коллоидов, внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, поверхности клеток. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, что предупреждает развитие воспалительного процесса и устраняет побочное раздражающее действие мебгидролина на ЖКТ.

Показания. Сенная лихорадка, конъюнктивит, аллергический ринит, крапивница, экзема, кожный зуд, лекарственная сыпь, кожная реакция после укуса насекомого, зудящий дерматоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.4 г (в пересчете на мебгидролин 1 раз в день) или по 0.2 г 2 раза в день; детям по 0.2 г 1 раз в день. Курс лечения 10-15 дней. Высшая суточная доза для взрослых 0.6 г, для детей 0.4 г.

Побочные эффекты. Тошнота, абдоминальные боли, беспокойство (по ночам), головокружение, тремор, парестезии, сухость во рту, утомляемость, аллергические реакции, крайне редко агранулоцитоз.

Взаимодействие. Усиливает действие этанола, седативных средств.

 

Мебеверин

Фармакологическое действие. Спазмолитик миотропного действия, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, устраняет спазм, не влияет на нормальную перистальтику кишечника. Не обладает антихолинергическим действием.

Фармакокинетика. Метаболизируется в печени до вератровой кислоты и мебеверинового спирта. Экскреция почками в виде метаболитов.

Показания. Спазм органов ЖКТ (в т.ч. обусловленный органическим заболеванием): кишечная колика, желчная колика; синдром раздраженной толстой кишки.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, 200 мг 2 раза в день (утром и вечером).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, головокружение. Передозировка: возбуждение. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

 

Мебендазол

Химическое название.

5-Бензоил-2-метоксикарбониламино-бензимидазол.

Фармакологическое действие. Антигельминтный препарат широкого спектра действия; наиболее эффективен при энтеробиозе и трихоцефалезе. Вызывая необратимое нарушение утилизации глюкозы, истощает запасы гликогена в тканях гельминтов, а также тормозит синтез АТФ.

Фармакокинетика. Практически не всасывается в кишечнике, выделяется с калом. Всосавшаяся часть (5-10%) выводится почками и через печень. Связь с белками 90%.

Показания. Энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомоз, стронгилоидоз, трихоцефалез, трихинеллез, тениоз, эхинококкоз, смешанные гельминтозы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, детский возраст (до 2 лет), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, с небольшим количеством воды. Взрослым и детям старше 10 лет при энтеробиозе однократно, по 100 мг. Детям в возрасте от 2 до 10 лет однократно по 25-50 мг. В случае высокой вероятности повторной инвазии принимают повторно через 2-4 нед. в той же дозе. Рекомендуется проводить одновременное лечение всех членов семьи. При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомозе, тениозе, стронгилоидозе и смешанных гельминтозах утром и вечером по 100 мг в течение 3 дней. При трихинеллезе 3 раза в день по 200-400 мг в течение 3 дней, а с 4-го по 10-й день 3 раза по 400-500 мг. При эхинококкозе в первые 3 дня по 500 мг 2 раза в день, в последующие 3 дня дозу увеличивают до 500 мг 3 раза в день; в дальнейшем дозу повышают до максимальной (из расчета 25-30 мг/кг/сут.) и принимают в 3-4 приема.

Побочные эффекты. Головокружение, тошнота, абдоминальные боли. При применении в высоких дозах в течение длительного времени: рвота, диарея, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, лейкопения, анемия, эозинофилия, выпадение волос, гематурия, цилиндрурия. Может оказать отрицательное влияние на развитие плода. Передозировка: абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея. Лечение: необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка.

Особые указания. При длительном приеме необходимо контролировать картину периферической крови, функцию печени и почек. В течение суток после приема запрещается употребление этанола, не назначают слабительное.

Взаимодействие. Снижает потребность в инсулине у больных сахарным диабетом. Следует избегать совместного назначения с липофильными веществами. Циметидин может повышать концентрацию в крови.

 

Мебикар

Химическое название. 2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8 -тетраазабицикло (3,3,0) октандион-3,7.

Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство, не проявляет центральных или периферических холинолитических свойств. Не оказывая прямого снотворного действия, регулирует нарушенный ночной сон. Транквилизирующий эффект не сопровождается миорелаксацией и нарушением координации движений, оказывает анксиолитическое и противосудорожное действие.

Фармакокинетика. Экскреция почками в течение 24 ч после введения.

Показания. Неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная лабильность, тревожность, страх). Тревожно - параноидный синдром при шизофрении, инволюционных и сосудистых психозах. Хронический вербальный галлюциноз органического генеза.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.3-0.5 0.9-1 г 2-3 раза в день (независимо от приема пищи). Максимальная разовая доза 3 г, суточная 10 г. Курс лечения до 2-3 мес., при психических заболеваниях до 6 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожный зуд), снижение АД, гипотермия (на 1-1.5 град. С), диспепсия.

Особые указания. Снижение АД и температуры тела не являются показаниями для отмены и нормализуются самостоятельно.

Взаимодействие. Усиливает действие снотворных средств.

 

Мегестрол

Химическое название. 17-Гидрокси-6-метилопрегна-4,6-диено-3,20 -дион.

Фармакологическое действие. Гестаген, обладает противоопухолевым действием, которое объясняется наличием антилютеинизирующего эффекта, реализующегося через гипофиз.

Показания. Паллиативное лечение поздних стадий злокачественных опухолей: рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (возможно тератогенное действие при применении на протяжении первых 4 мес. беременности).

Режим дозирования. Внутрь, кратность приема 4 раза в день. При раке молочной железы по 160 мг/сут., при раке эндометрия 40-320 мг/сут. Для решения вопроса об эффективности и целесообразности продолжения терапии, необходимо проводить непрерывное лечение в течение не менее 2 мес.

Побочные эффекты. Увеличение массы тела, тромбоэмболическая пневмония, тошнота, рвота, отеки, одышка, гипергликемия, алопеция, повышение АД, синдром канала запястья, сыпь, метроррагия, гиперемия в месте опухоли.

Особые указания. Не должен использоваться вместо хирургического, химиотерапевтического или лучевого лечения.

 

Мегосин

Химическое название. 1,1',6,6-Тетраокси-5,5'-диизопропил-3,3' - диметил-7,7'-диоксо-8,8'-диметилиминоэтансульфокислоты динатриевая соль-2,2'-динафталина.

Фармакологическое действие. Противовирусное средство; подавляет репродукцию вирусов герпеса.

Показания. Герпес кожи.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.

Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 3 раза в день в течение 4-6 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; гиперемия, зуд и жжение в месте нанесения.

 

Медазепам

Химическое название. 7-Хлор-2,3-дигидро-3-окси-1H-1,4 -бензадиазепин-2-он.

Фармакологическое действие. "Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает также миорелаксирующее и противосудорожное действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Устраняет состояние тревоги, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. C max в плазме достигается через 1-2 ч. Т1/2 из плазмы составляет 2 ч, быстро превращается в активные метаболиты (десметилмедазепам, диазепам, десметилдиазепам, оксазепам).

Показания. Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, бессонница, вегето - сосудистая дистония, мигрень, климактерический синдром, алкоголизм.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут. (при необходимости до 40 мг/сут.). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых 60-70 мг. Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут., детям в дозе 2 мг/кг/сут. При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут. в течение 1-2 нед.

Побочные эффекты. Сонливость, слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессии, спутанность сознания, головная боль, снижение АД, сухость во рту, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение либидо, дисменорея, угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), дизартрия, неуверенность походки и движений, парез аккомодации, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром отмены, парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции. Передозировка: проводят промывание желудка, в/в вливание жидкости, контроль частоты дыхания, ЧСС, АД и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненных функций организма, и подготавливают все условия, необходимые для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей.

Особые указания. В ходе лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. При проведении профилактики развития абстинентного синдрома отмену препарата проводят постепенно.

Взаимодействие. При совместном назначении происходит взаимное усиление депримирующих действий этанола, наркотических анальгетиков, средств для наркоза, миорелаксантов. При одновременном приеме гипотензивных средств центрального действия, бета - адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект.

 

Меди сульфат

Фармакологическое действие. Антисептическое средство, оказывает вяжущее, прижигающее, рвотное, эритропоэтическое и некротизирующее местное действие. Нейтрализует фосфор (способствует образованию нерастворимой фосфористой меди и частичному восстановлению меди сульфата в металлическую медь, образующую пленку на поверхности частиц белого фосфора).

Показания. Ожоги и отравление фосфорорганическими соединениями; витилиго (в составе комбинированной терапии); конъюнктивит; уретрит, вагинит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, при отравлениях белым фосфором, принятым внутрь, по 0.3-0.5 г в 100 мл теплой воды и промывание желудка 0.1% раствором. При анемии по 5-15 капель 1% раствора в молоке, 2-3 раза в день, во время приема пищи. При витилиго 5-15 капель 0.5-1% раствора, 3 раза в день, во время еды (в сочетании с фотозащитными препаратами и ГКС). В качестве рвотного средства по 15-50 мл 1% раствора. Местно, в виде 0.25% раствора при конъюнктивитах, и для промывания при уретритах и вагинитах. При ожогах кожи фосфором обильно смачивают обожженный участок 5% раствором.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Медроксипрогестерон

Химическое название.

17-Гидрокси-6 (-метилпрегн-4-ен-3,20-диона) ацетат.

Фармакологическое действие. Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно лютеинизирующего), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость слизи шейки матки, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. В больших дозах обладает ГКС активностью.

Фармакокинетика. После в/м введения суспензия всасывается медленно, в результате чего длительно поддерживается постоянная концентрация. C max достигается через 4-20 дней после в/м инъекции. Остаточные концентрации обнаруживаются в плазме в течение 7-9 мес. Связь с белками плазмы 90-95%. Метаболизируется в печени. Т1/2 при в/м введении суспензии составляет 6 нед., а при пероральном приеме 30 ч. Выведение через почки (44% в неизмененном виде) и с желчью. Основной метаболит выводится почками. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Показания. Контрацепция,особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия. Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, аденома предстательной железы (некоторые формы).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), период лактации. С осторожностью тромбофлебит, тромбоэмболия (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия.

Режим дозирования. Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза 150 мг каждые 3 мес. (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее шестой недели после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут. в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение отмены прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов. Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза 50 мг 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед. в течение как минимум 6 мес. В связи с длительным действием, восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут. в течение 10 дней. Коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу: по 5-10 мг/сут. в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут., внутрь; при в/м введении депо - формы назначают по 500-1000 мг/нед., поддерживающая доза 500 мг/нед. Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут.; в/м 500 мг/сут. в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед.

Побочные эффекты. Анафилактоидные реакции, тромбоэмболическая болезнь, раздражительность, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия, головокружение, головная боль, крапивница, зуд, сыпь, угри вульгарные, гирсутизм, алопеция, тошнота, повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, гипертермия, изменение массы тела, лунообразное лицо, дисменорея, мажущиеся выделения, снижение толерантности к глюкозе. В месте инъекции боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.

Особые указания. При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей, необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме крови; определение содержания прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном. При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения.

 

Мезокарб

Химическое название.

N-фенилкарбамоил-3-(бета-фенилизопропил)-сиднонимин.

Фармакологическое действие. Психостимулирующее средство. По химическому строению имеет сходство с фенамином, по сравнению с которым менее токсичен, не оказывает выраженного периферического адреностимулирующего влияния, сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические структуры мозга. Стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно, не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением, тахикардией, резким повышением АД. В периоде последействия не вызывает общей слабости и сонливости.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая.

Показания. Астенический синдром, заторможенность, вялость, апатия, снижение работоспособности, ипохондрический синдром, сонливость; ступорозные, субступорозные и апатоабулические состояния; астеноневротический синдром (в постинтоксикационный, постинфекционный и посттравматический период); шизофрения (вялотекущая, с преобладанием астенических расстройств при отсутствии продуктивной симптоматики); искусственное обострение шизофренического процесса (с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами). Астенический синдром, вызванный приемом антипсихотических средств. Коррекция побочных эффектов (миорелаксация, сонливость), вызванных анксиолитиками бензодиазепинового ряда. Алкоголизм, адинамическая депрессия, абстинентный синдром. Задержка умственного развития у детей, адинамия, аспонтанность, органические заболевания ЦНС (вялость, заторможенность, астенический синдром); гипердинамический синдром у детей младшего возраста; энурез.

Противопоказания. Гиперчувствительность, возбуждение, атеросклероз, артериальная гипертензия.

Режим дозирования. Внутрь, 1-2 раза в сутки, в первой половине дня, до еды. Начальная доза 0.005 г; затем дозу постепенно повышают до 0.015-0.025-0.05 г/сут.; поддерживающая доза 0.005-0.01 г/сут. При люцидной кататонии 0.125-0.15 г/сут. Детям, ослабленным больным и лицам пожилого возраста 0.0025-0.005 г/сут. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0.075 г, суточная 0.15 г.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, раздражительность, беспокойство; усиление бреда и галлюцинаций (у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой): анорексия; повышение АД.

Особые указания. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба 1:1.25 или 1:2.5.

 

Меклозин

Химическое название. 1-(4-Хлорфенил)фенилметил-4-(3 -метилфенил)метилпиперазин (в виде дигидрохлорида).

Фармакологическое действие. Противорвотное средство, оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее и седативное действие. Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения. Действует преимущественно в периферических лабиринтных структурах. Длительность действия 24 ч.

Фармакокинетика. Т1/2 6 ч; проникает через ГЭБ.

Показания. Морская и воздушная болезнь; вестибулярные и лабиринтные нарушения (в т.ч. болезнь Меньера); кожные заболевания, сопровождающиеся зудом; тошнота, рвота, головокружение профилактика и симптоматическое лечение.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет по 25-100 мг/сут. в 3-4 приема. При укачивании однократно 25-50 мг за 1 ч до путешествия, при необходимости принимают повторно каждые 24 ч, при наличии показаний на протяжении всей поездки. Тошнота и рвота при беременности 25-50 мг/сут. Вестибулярные и лабиринтные нарушения 25-100 мг/сут.; при тошноте и рвоте, связанной с лучевой терапией 50 мг за 2-12 ч до лучевой терапии.

Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, утомляемость, рвота, затуманенное зрение, повышенная возбудимость. Передозировка: симптомы у взрослых угнетение ЦНС: сонливость, кома, судороги, снижение АД; у детей антихолинергические эффекты, стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, нарушения сна). Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Если препарат принят недавно (в течение 1 ч), вызывают рвоту, необходимо принять меры предосторожности для предупреждения аспирации, особенно у новорожденных и детей. Если рвоту не удается вызвать в течение 3 ч после приема препарата, проводят промывание желудка; активированный уголь. При артериальной гипотензии вазопрессорные средства (норэпинефрин и фенилэфрин). Адреналин не используют, т.к. он может еще в большей степени снизить АД. Для уменьшения проявлений холиноблокирующего влияния на ЦНС физостигмин; купирование судорог, не поддающихся лечению физостигмином диазепам в/в.

Особые указания. В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. от вождения автомобиля или управления механизмами).

Взаимодействие. Лекарственные средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, этанол, анксиолитики, седативные препараты) потенцируют угнетающее действие на ЦНС. Ингибиторы МАО продлевают и усиливают антихолинергические эффекты.

 

Меклофеноксат

Химическое название. 2-Диметиламиноэтиловый эфир (4-хлорфенокси)уксусной кислоты (и в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Ноотропное средство. Улучшает кровоснабжение головного мозга, стимулирует интегративную деятельность мозга, улучшает энергетические процессы, стимулирует мнестические функции, оказывает противогипоксическое и умеренное психостимулирующее действие.

Показания. Психоорганический синдром, черепно-мозговая травма, нарушение умственного развития детей и подростков, дисциркуляторная энцефалопатия, астенический синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность, психоз, возбуждение, беспокойство.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, не разжевывая, с большим количеством жидкости. Взрослым по 250-500 мг 3 раза в день, детям по 200-400 мг/сут.

Побочные эффекты. Бессонница, беспокойство, гастралгия, изжога, усиление аппетита.

Особые указания. Последнюю дозу следует принимать не позже 16 ч.

 

Мексамин

Химическое название. 5-Метокситриптамина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. По строению и свойствам близок к серотонину. Оказывает седативное, вазоконстрикторное и радиопротекторное действие. Вызывает сужение периферических кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов. У больных, подвергшихся рентгенотерапии по поводу злокачественных новообразований, предварительный прием уменьшает проявления нежелательных реакций на облучение.

Показания. Лучевая терапия (профилактика общей лучевой реакции).

Противопоказания. Выраженный коронароатеросклероз и атеросклероз сосудов мозга, сердечная недостаточность, бронхиальная астма, заболевания почек с нарушением их функции, беременность, период лактации. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 50-100 мг за 30-40 мин. до сеанса лучевой терапии.

Побочные эффекты. Тошнота, головокружение, гастралгия, рвота.

Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и анальгетиков.

 

Мексилетин

Химическое название. 1-Метил-2-(2,6-ксилилокси)- этиламина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат IB класса. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Эффективен при желудочковых нарушениях ритма. При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV проводимости, слегка улучшает внутрижелудочковую проводимость.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Метаболизируется в печени (эффектом первого прохождения через печень не обладает). Т1/2 10-14 ч, выводится почками (на 70-80%), преимущественно в виде метаболитов (выведение снижается при снижении КК и защелачивании мочи). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания. Желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).

Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, беременность, период лактации (можно назначать только по жизненным показаниям). С осторожностью миастения, эпилепсия, психические заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, AV блокада (II-III ст), синдром WPW, синдром слабости синусового узла.

Режим дозирования. В неотложных ситуациях в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 0.17 мг/кг/мин. (при массе тела пациента 75 кг это соответствует введению 3/4 ампулы в течение 15 мин.), затем в течение 3 ч проводят вливание со скоростью 0.03 мг/кг/мин., что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого на протяжении 12 ч. или более со скоростью 0.008 мг/кг/мин., т.е. 37.5 мг/ч. За 1 ч. до предполагаемого окончания в/в инфузии назначают 200 мг внутрь. Средняя суточная поддерживающая доза при пероральном назначении 600 мг (720 мг для капсул - ретард); максимальная доза 1200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для капсул средней продолжительности действия 3-4 раза в сутки; для капсул - ретард 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, неприятный вкус во рту, сонливость, дизартрия, нистагм, диплопия, парез аккомодации, атаксия, тремор, парестезии, спутанность сознания, нарушения сна. В редких случаях брадикардия, снижение АД, аритмогенное действие (мерцание предсердий, желудочковая экстрасистолия), тромбоцитопения.

Особые указания. Пациенты во время лечения должны воздерживаться от потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Возможно усиление проявлений болезни Паркинсона.

Взаимодействие. Стимуляторы моторики кишечника, антациды снижают всасывание.

 

Мелагенин

Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство, стимулирует репродукцию меланоцитов и синтез меланинового пигмента, ускоряет окисление аминокислоты L-Дофа в присутствии солнечного света, способствуя ее превращению в меланин.

Показания. Витилиго, депигментация кожи в результате ожога любого происхождения.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, втирают в депигментированные участки кожи так, чтобы покрыть их целиком, 1 раз в день с интервалом 24 ч (воздействие инфракрасной лампы или солнечного света не требуется).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Взаимодействие. Псорален усиливает действие.

 

Мелагенин плюс

Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство, стимулирует репродукцию меланоцитов и синтез меланинового пигмента, ускоряет окисление аминокислоты L-Дофа в присутствии солнечного света, способствуя ее превращению в меланин.

Показания. Витилиго, депигментация кожи в результате ожога любого происхождения.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, втирают в депигментированные участки кожи так, чтобы покрыть их целиком, 1 раз в день с интервалом 24 ч (воздействие инфракрасной лампы или солнечного света не требуется).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При случайном попадании в пищевод, за счет спиртовой основы возможно отравление, сходное по действию с отравлением этанолом.

Взаимодействие. Псорален усиливает действие.

 

Мелатонин

Химическое название.

N-[2-(5-Метокси-1Н-индол-3-ил)этил]ацетамид.

Фармакологическое действие. Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени других гормонов аденогипофиза кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции. Синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности избыток света тормозит его образование, снижение освещенности повышает синтез и секрецию гормона. У человека на ночные часы приходится 70% суточной продукции мелатонина. Под влиянием мелатонина повышается содержание тормозного медиатора ГАМК в ЦНС, и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе.

Показания. Нарушение нормального циркадного ритма (вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли); утомляемость, нарушения сна (в т.ч. у пациентов пожилого возраста); депрессивный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность, аллергические заболевания, аутоиммунные заболевания; лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома; эпилепсия; сахарный диабет; беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-5 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, диарея.

Особые указания. В период лечения необходимо с осторожностью выполнять работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Избегать яркого освещения.

Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО, ГКС, циклоспорином.

 

Меликтин

Фармакологическое действие. Миорелаксирующее средство, оказывает ганглиоблокирующее действие. По механизму действия на нервно-мышечную проводимость близок к d-тубокурарину.

Фармакокинетика. Всасывается в ЖКТ.

Показания. Пирамидные нарушения, постэнцефалитический паркинсонизм, болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, арахноэнцефалит, спинальный арахноидит.

Противопоказания. Миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, старческий возраст.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.02 г 1 раз в сутки, затем 5 раз в сутки. Курс лечения от 3 нед. до 2 мес.; при необходимости, повторяют через 3-4 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, слабость. Передозировка: угнетение дыхательного центра. Лечение: ИВЛ, в/в 0.5-1 мл 0.05% раствора прозерина и 0.5-1% раствор атропина.

Взаимодействие. Антагонизм с антихолинэстеразными средствами.

 

Мелиссы лекарственной трава

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает седативное действие.

Показания. Бессонница (в т.ч. невротического генеза); вегето-сосудистая дистония (повышенная возбудимость, раздражительность).

Противопоказания. Гиперчувствительность; сонливость, вялость, заторможенность.

Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (в теплом виде), по 70-100 мл 2-3 раза в день, через 1 ч после еды. Курс лечения 3-4 нед. Для приготовления настоя 2-3 г измельченного сырья помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипяченой воды, нагревают в течение 15 мин. в закрытой посуде, помещенной в кипящую воду (водяная баня), охлаждают 45 мин. при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают. Полученный настой доводят до 200 мл.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мелоксикам

Химическое название. 4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил) -2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид.

Фармакологическое действие. НПВС. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия ингибирование синтеза простагландинов в результате подавления ферментативной активности циклооксигеназы. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием циклооксигеназы-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ 89%; прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима. Плато концентрации достигается на 3-5 сут. Связь с белками 99%. Концентрация в синовиальной жидкости 50% от концентрации в плазме крови. Метаболизм в печени до неактивных метаболитов. Экскреция через кишечник и почками (примерно в равной пропорции). Т1/2 20 ч. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин.

Показания. Ревматоидный артрит; остеоартрит, артроз, воспалительно - дистрофические заболевания опорно - двигательной системы.

Противопоказания. Бронхиальная астма, полипоз слизистой носа. Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения). Почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу. Детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (с содержанием КК более 25 мл/мин.), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии, коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут. Ректально применяют 1 раз в сутки.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, отрыжка, абдоминальные боли, запоры, диарея, метеоризм; анемия, сыпь, зуд, головокружение, головная боль, отеки, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия. Эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. Стоматит; волдыри; звон в ушах, сонливость, повышение АД, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ощущение сердцебиения. Гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины. В редких случаях интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром. Передозировка: усиление побочных эффектов. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет; показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания. При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых, препарат следует отменить. У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций), возможно появление клинически выраженной почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и измерении других показателей функции печени, препарат следует отменить и провести контрольные тесты. Соблюдать осторожность при назначении больным пожилого возраста. Не применять ректально при воспалительных заболеваниях прямой кишки и анального отдела, при ректальном или анальном кровотечении в анамнезе. При появлении головокружений и сонливости рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости психических и двигательных реакций.

Взаимодействие. При одновременном приеме с другими НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; антикоагулянты повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск почечной недостаточности; циклоспорин

усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.

 

Мелфалан

Химическое название. 4-[бис (2-хлорэтил) амин] L фенилаланин.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов. Следствием алкилирования является искажение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающее жизнедеятельность быстроделящихся клеток (в т.ч. опухолевых). Блокирует нормальный митоз клеток в быстро пролиферирующих тканях. Характерна относительно высокая избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфоузлов. Наибольшая эффективность отмечается в лечении хронического лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы. В момент лечения уменьшается количество патологических молодых клеток, продуцируемых костным мозгом. При введении нарушается, в первую очередь, гранулоцитопоэз, затем лимфопоэз и, в меньшей степени, эритро- и тромбоцитопоэз (как правило, после длительного применения). После прекращения приема картина крови быстро нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо зависит от величины используемой дозы.

Фармакокинетика. Концентрация в плазме крови у различных людей весьма вариабельна, что связано с изменчивой всасываемостью в ЖКТ, быстрым гидролизом и наличием эффекта первого прохождения через печень. Биодоступность колеблется от 25% до 89%, составляя в среднем 61%. Всасываемость увеличивается при приеме натощак (снижение разрушения в верхних отделах тонкого кишечника). Т1/2 после однократного в/в введения в дозе 0.6 мг/кг составляет около 90 мин., при этом почками за сутки в неизмененном виде выводится всего около 10%. При пероральном введении доля препарата, выводимого почками в неизмененном виде, еще более снижается. Связь с белками плазмы низкая (30% и менее). Биотрансформируется в неактивные метаболиты в жидкостях и тканях организма.

Показания. Множественная миелома, запущенные (неоперабельные) опухоли: рак яичников, рак молочной железы, истинная полицитемия, семинома яичка, саркома Юинга, ретикулосаркома, меланома конечностей, саркома мягких тканей конечностей (регионарные перфузии). В качестве адъювантной терапии: рак молочной железы. В/а и интраперитонеальное введение в относительно высоких дозах: нейробластома, меланома (поздние стадии), рак толстой и прямой кишки. Рефрактерные злокачественные заболевания крови с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга.

Противопоказания. Ввиду серьезности показаний, абсолютных противопоказаний нет. Состояние после радиотерапии, предшествовавшая терапия цитостатиками, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, терминальная стадия болезни; тяжелые сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, нефрит и сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации. Беременность (особенно I триместр).

Режим дозирования. Взрослые. Множественная миелома: внутрь, по 0.15 мг/кг/сут., дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона, в течение 4 дней; введение повторяется с перерывами в 6 нед. Средняя продолжительность лечения 1 год. Лечение более 1 года не улучшает результаты лечения. Рак яичников: обычная схема лечения 0.2 мг/кг/сут. перорально, дробными дозами 3 раза в сутки, в течение 5 дней. Курс повторяется каждые 4-8 нед., при условии восстановления функции костного мозга. Сообщается о достижении аналогичных результатов при в/в инфузии в течение 8 ч в дозе 1 мг/кг через каждые 4 нед. Запущенная карцинома молочной железы: внутрь, по 0.2-0.3 мг/кг/сут. или 6 мг/кв. м/сут. в течение 4-6 дней каждые 3-6 нед. Истинная полицитемия: для достижения ремиссии обычная дозировка составляет 6-10 мг в день в течение 7-10 дней. Поддерживающая доза 2-4 мг/сут. В период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку в соответствии с результатами анализов крови. Злокачественная меланома: регионарная перфузия препаратом используется в качестве адъювантной терапии при хирургических вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах заболевания. За подробностями методики перфузии и дозировки рекомендуется обратиться к соответствующей литературе. Саркома мягких тканей: регионарная перфузия препаратом применяется при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения и с актиномицином D. Дети. В настоящее время еще не разработаны общепринятые рекомендации о режиме дозирования препарата у детей. Необходим тщательный контроль картины крови для избежания возможной чрезмерной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга. Нет убедительных свидетельств о безусловной необходимости уменьшения дозировки при назначении его больным с хронической почечной недостаточностью. У больных с нарушением функции почек средней или тяжелой степени, начальная доза препарата должна быть снижена на 50%. Последующая дозировка определяется в соответствии c реакцией крови.

Побочные эффекты. Угнетение костномозгового кроветворения (подавление стволовых клеток): лейкопения, тромбоцитопения (чаще всего полностью обратимые после своевременной отмены); гипофункция яичников (особенно в период перед менопаузой, что ускоряет у них развитие аменореи); желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота (у 30%), диарея, стоматит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития этих побочных действий значительно усиливается при проведении комбинированной цитостатической терапии); редко алопеция, макуло-папулезная сыпь, зуд; очень редко фиброз легких, интерстициальный пневмонит, васкулит, гемолитическая анемия, анафилактический шок. Иммунодепрессия вторичные инфекции, злокачественные новообразования. Подобно другим алкилирующим препаратам, обладает лейкемогенным действием (на фоне длительного лечения: острый лейкоз, амилоидоз, злокачественная меланома, макроглобулинемия, рак яичников).

Особые указания. Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Возможность прогрессирования лейко- и тромбоцитопении даже после прекращения лечения обуславливают необходимость проведения тщательного контроля за показателями периферической крови. При первых признаках чрезмерного снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо временно прекратить. Терапию больных с нарушением функции почек следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку подавление костномозгового кроветворения может усиливаться уремией. При назначении больным множественной миеломой и сопутствующей хронической почечной недостаточностью возможно временное увеличение содержания мочевины в плазме крови. Лечение проводят под контролем картины периферической крови. После прекращения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов продолжает снижаться, поэтому при первых признаках чрезмерного снижения этих показателей лечение следует временно прекратить. При применении у пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от КК; последующие дозы определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической крови. У лиц пожилого возраста следует соблюдать осторожность из-за возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой одновременно терапии сопутствующих заболеваний. Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Взаимодействие. Нестоек в жидкостях для инфузий, его нельзя применять в растворах декстрозы. Можно растворять в изотоническом растворе натрия хлорида, срок годности получаемого раствора не более 8 ч. По возможности следует избегать одновременного назначения налидиксовой кислоты (может вызывать у детей смерть из-за развития геморрагического энтероколита). Циклоспорин и большие дозы мелфалана являются потенциально опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает).

 

Мемантин

Химическое название.

3,5-Диметил-трицикло[3.3.1.13,7]декан-1-амин.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действие. Производное адамантана, по химический структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостратум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Са в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастическое состояние скелетных мышц, вызванное заболеваниями и повреждениями мозга.

Показания. Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона. Спастичность скелетных мышц (черепно-мозговая травма, инсульт, рассеянный склероз. Нарушения функции мозга легкой и средней степеней тяжести: ослабление памяти, снижение интереса к окружающему, снижение способности к концентрации внимания.

Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения функции ЦНС, печеночная недостаточность. Беременность, период лактации. Относительные противопоказания тиреотоксикоз, эпилепсия.

Режим дозирования. Начальная доза для взрослых 5 мг/сут. Дозу можно увеличивать на 5 мг в неделю. Средняя поддерживающая доза 10-20 мг/сут. (до 30-60 мг). Последний прием целесообразно рекомендовать во второй половине дня. При лечении церебральной спастичности можно вводить в/в. При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить.

Побочные эффекты. Головокружение, повышенная возбудимость; повышение внутричерепного давления; тошнота.

 

Менадиона натрия бисульфит

Химическое название.

2,3-Дигидро-2-метил-1,4 нафтохинон-2-сульфонат натрия.

Фармакологическое действие. Синтетический водорастворимый аналог витамина K, способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов гемокоагуляции.

Показания. Гипопротромбинемия (обтурационная желтуха; острый гепатит; цирроз печени; длительная диарея; повышенная ломкость сосудов; диспротеинемия; мышечная слабость; атония кишечника), паренхиматозные и капиллярные кровотечения после ранений и хирургических вмешательств; геморрагическая болезнь новорожденных; дисфункциональная метроррагия (комплексное лечение); передозировка прямых антикоагулянтов; лучевая болезнь.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперкоагуляция, тромбоэмболия.

Режим дозирования. В/м, разовая доза для взрослых 10-15 мг, суточная 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых 15-30 мг. Детям: новорожденным до 4 мг/сут., до 1 года 2-5 мг/сут., до 2 лет 6 мг/сут., 3-4 лет 8 мг/сут., 5-9 лет 10 мг/сут., 10-14 лет 15 мг/сут. Продолжительность лечения 3-4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение. При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.

 

Менальгин

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Первичная дисменорея (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. За 30 мин. до или после еды, медленно рассасывая в ротовой полости. При острых болях по 1 таблетке через каждый час (не более 12 раз в день) до наступления улучшения, далее по 1-2 таблетки 3 раза в день до момента полного исчезновения жалоб. Женщинам, склонным к болезненным менструациям, рекомендуется начинать принимать препарат за 7-10 дней до предполагаемого начала менструации (по 2 таблетки 1 раз в день).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При применении гомеопатических лекарств возможно временное первичное ухудшение.

 

Меновазин

Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство. При нанесении на кожу и слизистые вызывает раздражение нервных окончаний, сопровождающееся ощущением холода, легкого жжения и покалывания. Имеет легкое местное обезболивающее действие.

Показания. Невралгия, миалгия, артралгия, зудящие дерматозы.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, болезненные участки кожи растирают 2-3 раза в день.

Побочные эффекты. Головокружение, общая слабость, снижение АД.

 

Менотропины

Фармакологическое действие. Гонадотропин менопаузный, содержит фолликулостимулирующий и лютеинизирующий гормоны, обладает свойствами гормона передней доли гипофиза (ФСГ). Оказывает фолликулостимулирующее и гонадотропное действие. У женщин стимулирует рост яичников, созревание в них фолликулов и овуляцию, повышает содержание эстрогенов и пролиферацию эндометрия. У мужчин стимулирует сперматогенез (за счет активации синтеза белков, связывающих андрогены в семенных канальцах и клетках Сертоли).

Показания. Бесплодие: гипофункция яичников, ановуляторная аменорея (первичная или вторичная аменорея центрального генеза, гипоменструальный синдром); синдром Шихена, синдром Киари - Фроммеля; мужское бесплодие эндокринного генеза (гипогонадотропный гипогонадизм, евнухоидизм), замедление роста одного доминирующего фолликула, стимуляция суперовуляции (роста множества фолликулов для проведения вспомогательных репродуктивных методик, способствующих наступлению зачатия), стимуляция сперматогенеза (азоспермия, олигоспермия).

Противопоказания. Гиперчувствительность; персистирующее увеличение яичников, киста яичников (не обусловленные наличием синдрома поликистозных яичников), аномалии развития половых органов (несовместимые с нормальным протеканием беременности), миома матки, метроррагия (невыясненной этиологии), рак яичников, рак матки, рак молочной железы, первичная недостаточность яичников. Рак предстательной железы, андрогензависимые опухоли. Беременность, период лактации.

Режим дозирования. В/м, раствор готовится непосредственно перед инъекцией, с использованием прилагаемого растворителя. В 1 мл растворителя можно растворить содержимое 5 ампул. Для стимуляции роста одного доминирующего фолликула у женщин используют две различные схемы введения. Первая схема: ежедневное введение в дозе 75 МЕ в первые 7 дней цикла у менструирующих женщин. Инъекции продолжаются до достижения адекватного ответа, судить о котором можно по ежедневным анализам содержания эстрогенов, определения размеров фолликулов с помощью ультразвукового исследования и данным клинического обследования. Созревание фолликулов обычно достигается в течение лечебного цикла продолжительностью 7-12 дней. При отсутствии реакции яичников на введение ежедневная доза препарата может быть постепенно увеличена до 150 МЕ. Вторая схема введение через день в течение недели. Начальная доза составляет 225-375 МЕ/сут. Если адекватная стимуляция не достигается, доза может быть постепенно увеличена. После проведения лечения по любой из схем и наличии адекватной, но не чрезмерной реакции яичников, определенной по данным клинических и биохимических исследований, через 24-48 ч после последнего введения менотропина однократно вводится 10000 МЕ человеческого хорионического гонадотропина, повышающего содержание лютеинизирующего гормона и стимулирующего выброс зрелой яйцеклетки. При наличии овуляции и отсутствии наступления беременности, лечение может быть повторено по одной из приведенных схем в течение 2циклов. В день введения хорионического гонадотропина и последующие 2-3 дня пациентке рекомендуется иметь половые сношения. При стимуляции "суперовуляции" (при проведении вспомогательных репродуктивных методик) продолжительность введения препарата может быть большей. Применение у мужчин: при гипогонадотропном гипогонадизме у мужчин для стимуляции сперматогенеза препарат назначается, если предшествующая терапия человеческим хорионическим гонадотропином вызвала лишь андрогенную реакцию без признаков усиления сперматогенеза. В этом случае лечение продолжается путем введения 2000 МЕ человеческого хорионического гонадотропина дважды в неделю, вместе с инъекциями менотропина по 75 МЕ трижды в неделю. Лечение по этой схеме следует продолжать минимум в течение 4 мес., при неэффективности лечение продолжают, вводя человеческий хорионический гонадотропин по 2000 МЕ два раза в неделю, и 150 МЕ менотропина три раза в неделю. Состояние сперматогенеза следует оценивать ежемесячно и, при отсутствии положительных результатов в течение последующих 3 мес., лечение следует прекратить. При идиопатической нормогонадотропной олигоспермии вводится еженедельно 5000 МЕ человеческого хорионического гонадотропина п/к или в/м, с параллельным введением 75-150 МЕ менотропина три раза в неделю, в течение 3 мес.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, метеоризм, гастралгия, боли в низу живота, увеличение яичников, киста яичников; синдром гиперстимуляции яичников (увеличение яичников в размере, резкое увеличение экскреции эстрогенов с мочой, боли в низу живота), увеличение массы тела, гиповолемия, сгущение крови, водно-электролитные нарушения, асцит, гемоперитонеум, гидроторакс, тромбоэмболическая болезнь. У мужчин гинекомастия. Местные реакции в области инъекции, лихорадка, артралгия.

Особые указания. Перед началом лечения необходимо исключить синдром истощения или резистентности яичников. Результатом лечения может явиться наступление многоплодной беременности. В случае возникновения признаков гиперстимуляции яичников лечение прекращают (чаще развивается у женщин с поликистозом яичников).

Взаимодействие. Не следует смешивать с другими лекарственными препаратами в одном шприце. При сочетании с кломифеном увеличивается реакция фолликула. При совместном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона может потребоваться увеличение дозы менотропина.

 

Ментол*

Химическое название. 2-Изопропил-5-метилциклогексанол-1.

Фармакологическое действие. Местнораздражающее средство, оказывает коронародилатирующее рефлекторное, венотонизирующее, антиангинальное, анальгетическое и противовоспалительное местное действие. При местном нанесении на кожу височной области головы оказывает противомигренозное действие.

Показания. Невралгия, миалгия, артралгия; зудящий дерматоз; воспалительные заболевания дыхательных путей (ринит, фарингит, ларингит, трахеит); стенокардия. Ментоловый карандаш мигрень.

Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст.

Режим дозирования. Ментола раствор спиртовой: внутрь, при стенокардии по 2-3 капли 1-2% раствора. Наружно, для растираний. Ментоловое масло: при заболеваниях дыхательных путей по 15-20 капель на 200 мл воды для проведения паровых ингаляций; при рините по 5-10 капель в каждый носовой ход. Наружно, для растираний кожи в области висков.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; рефлекторное угнетение и остановка дыхания (при смазывании носоглотки у детей раннего возраста).

 

Ментола раствор в ментил изовалерате*

Фармакологическое действие. Относится к группе антиангинальных препаратов, применяемых в составе комбинированной терапии. Оказывает седативное и умеренное рефлекторное сосудорасширяющее действие, обусловленное раздражением чувствительных нервных окончаний. Стимулирует выработку и освобождение энкефалинов, эндорфинов и ряда других пептидов, гистамина, кининов (за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки), которые принимают активное участие в регуляции проницаемости сосудов, формировании болевых ощущений. При сублингвальном приеме терапевтический эффект в среднем наступает через 5 мин., при этом до 70% препарата высвобождается в течение трех мин.

Показания. Кардиалгия, вегето - сосудистая дистония; неврозы, истерия; морская и воздушная болезнь, головная боль на фоне нитратов.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Капли. Сублингвально, по 3-6 капель раствора на сахаре на прием, держать во рту до полного растворения. Суточная доза обычно включает 3-4 приема (до 9-24 кап/сут.). При необходимости доза может быть увеличена. Таблетки. Сублингвально. Разовая доза для взрослых 0.05-0.1 г, суточная 0.2 г (до 0.6 г).

Побочные эффекты. Тошнота, слезотечение, головокружение.

Особые указания. Следует назначать с осторожностью больным сахарным диабетом.

 

Мепакрин

Химическое название. 2-метокси-6-хлор-9-(1-метил-1-диэтил -аминобутиламино)-акридина дигидрохлорид.

Фармакологическое действие. Противоглистное средство, оказывает также противомалярийное, противопсориатическое, иммунодепрессивное действие.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax в плазме крови 2-3 ч. Экскреция почками, с желчью (в двенадцатиперстной кишке возможно вторичное всасывание).

Показания. Цестодозы: инвазия бычьим цепнем (тениидоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким лентецом (дифиллоботриоз). Кожный лейшманиоз, лямблиоз, псориаз, малярия, СКВ (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, психические заболевания (психозы, шизофрения); неустойчивость психики, почечная недостаточность, холестатическая желтуха.

Режим дозирования. При малярии внутрь, после еды, запивая обильно водой, 1.5 г на курс лечения: в 1-й день 0.3 г 2 раза с интервалом 6 ч, во 2-3-4-й день 0.3 г однократно; при тяжелом течении курс лечения 7 дней. При цестодозах взрослым 0.8 г; детям 3-4 лет 0.15-0.2 г, 5-6 лет 0.25-0.3 г, 7-9 лет 0.35-0.4 г, 10-12 лет 0.45-0.5 г, 13-14 лет 0.6 г, 15-16 лет 0.7 г. Накануне и в день лечения принимают протертую пищу с ограничением жиров, острых и соленых продуктов; на ночь назначают солевое слабительное; утром очистительная клизма; натощак принимают всю назначенную дозу (по 1-2 таблетки каждые 5-10 мин., запивают водой с добавлением натрия гидрокарбоната). Через 1/2-1 ч после приема последней таблетки назначают солевое слабительное или настой сенны сложный; если в течение 3 ч после приема слабительного не было стула, ставят клизму (взрослым из 5 стаканов теплой воды). Если паразиты вышли без головки, ставят дополнительно 1-2 клизмы. При тениидозе и дифиллоботриозе лечение проводят однократно. При гименолепидозе 4 цикла по 3 дня с интервалом 7 дней; взрослым по 0.3 г в 2 приема через 20 мин. натощак (в 1-й день первого цикла через 2 ч дают солевое слабительное). При появлении в процессе дегельминтизации тошноты и рвоты, рекомендуются постельный режим, грелка на надложечную область, глотание кусочков льда. При лямблиозе лечение проводят циклами: первый цикл 5 дней, второй 3 дня, третий 3 дня с промежутком между ними по 7 дней; 3 раза в сутки за 30 мин. до еды в разовой дозе: дети до 2 лет 0.012-0.015 г, 3-4 лет 0.02-0.025 г, 4-5 лет 0.03-0.04 г, 5-7 лет 0.05-0.075 г, 8-14 лет 0.1 г, 14-16 лет и старше 0.1-0.15 г. Высшая разовая доза для взрослых 0.3 г, суточная 0.6 г. Начальные формы кожного лейшманиоза: инъекции 5% раствора (в 1% растворе новокаина) в папулу, 1 раз в 3-4 нед. При красной волчанке 0.1 г 3 раза в день курсами по 10 дней с перерывом 5-7 дней; проводят 4-5 курсов. Очаги поражения обкалывают 2-5% раствором.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, окрашивание кожных покровов в желтый цвет; мепакриновое опьянение двигательное и речевое возбуждение, нарушение ориентации в месте и времени; мепакриновый психоз галлюцинации, возбуждение, депрессия. При появлении неврологической симптоматики мепакрин отменяют, вводят обильное количество жидкости, назначают глюкозу и седативные средства.

Взаимодействие. Несовместим с примахином и хиноцидом.

 

Мепартрицин

Химическое название. Метиловый эфир смеси мепартрицина А и мепартрицина В (1:1).

Фармакологическое действие. Противомикробное средство, оказывает также противогрибковое, противопротозойное действие. При пероральном приеме улучшает функцию системы уретра - простата - мочевой пузырь у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Необратимо связывает стерольные фракции кишечника на уровне кишечно - печеночной системы кровообращения; снижает содержание холестерина, эстрогенов и андрогенов в просвете ацинуса железы, вызывая уменьшение выраженности симптомов гиперплазии предстательной железы. Не обладает тератогенной и мутагенной активностью.

Фармакокинетика. Абсорбция низкая.

Показания. Аденома предстательной железы.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, во время еды, по 40 мг/сут., в течение 30 дней; проводят один или несколько курсов.

Побочные эффекты. Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

 

Мепивакаин

Химическое название. N-(2,6-Диметилфенил)-1-метил-2 -пиперидинкарбоксамид (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство. Стабилизирует клеточные мембраны; вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

Показания. Местная анестезия (при вмешательствах в полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии).

Противопоказания. Гиперчувствительность; пожилой возраст. С осторожностью беременность.

Режим дозирования. Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Средняя разовая доза 1.3 мл; при необходимости дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 30 кг 5.4 мл; для детей с массой тела 20-30 кг 3.6 мл; для детей с массой тела менее 20 кг 1.8 мл.

Побочные эффекты. Эйфория, депрессия; нарушения речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхательного центра, кома; брадикардия, снижение АД; крапивница, отек Квинке.

Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, другие противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

 

Мепробамат

Химическое название.

2-Метил-2-пропил-1,3-пропандиола дикарбамат.

Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство (транквилизатор), точный механизм действия которого не известен, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему. Механизм миорелаксирующего действия связан с тормозным влиянием на вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Несколько снижает температуру тела, практически не влияет на вегетативный отдел нервной системы.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в ЖКТ. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 10 ч, экскретируется, в основном, почками, 8-19% в активной форме.

Показания. Неврозы, тревожность, нервное напряжение, бессонница, климакс, предменструальный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность, алкоголизм, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, склонность к лекарственной зависимости, порфирия. Беременность, период лактации (необходимо прерывать кормление на протяжении всего курса лечения), детский возраст (до 6 лет).

Режим дозирования. Внутрь, после еды, взрослым по 200-400 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 3 г. При бессоннице по 200-600 мг за 30 мин. до сна. Детям: от 3 до 8 лет - 100-200 мг 2-3 раза в сутки, от 8 до 14 лет 200 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения 1-2 мес. Во избежание развития синдрома отмены, прекращение лечения производят постепенно.

Побочные эффекты. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, слабость, сонливость, головная боль, головокружение, шаткость походки, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра, диспепсия: сухость во рту; аллергические реакции, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, лейкопения.

Особые указания. Нежелательно назначение лицам, чья профессиональная деятельность требует концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Вызываемое снижение слюноотделения, может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.

Взаимодействие. Потенцирует эффекты этанола, анальгетиков, антипсихотических средств, средств для наркоза, снотворных и гипотензивных препаратов, периферических миорелаксантов.

 

Мепросцилларин

Химическое название. (3бета)-3-[(6-Дезокси-4-о-метил-альфа-L -маннопиранозил)окси]-14-гидроксибуфа-4,20,22-триенолид.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Сердечные гликозиды блокируют транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате содержание Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca++ каналов и вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума, таким образом, концентрация Ca++ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно урежает ЧСС, замедляет AV проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий и диуретический эффект, снижает венозное давление.

Показания. Сердечная недостаточность (декомпенсированные пороки сердца, атеросклеротический кардиосклероз).

Противопоказания. Гликозидная интоксикация (абсолютное противопоказание). Относительные противопоказания брадикардия, AV блокада (I и II ст), изолированный митральный стеноз (на фоне синусового ритма, нормо- или брадиаритмия), гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, желудочковая пароксизмальная тахикардия, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально для каждого пациента, с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя доза 0.25 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг/сут.

Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, аритмии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение. Редко окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Особые указания. Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных.

Взаимодействие. При одновременном назначении диуретиков, ГКС (гипокалиемия), препаратов кальция, амфотерицина В, хинидина, инсулина риск возникновения интоксикации повышается.

 

Меркаптопурин

Химическое название. 6-Меркаптопурин.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина. Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК, глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК.

Фармакокинетика. Всасывание перорально вводимого меркаптопурина вариабельно, в среднем составляет около 50%. Т1/2 около 90 мин., быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект, в большей степени, обусловлен метаболитами, выделение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший Т1/2, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокированием последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ. Слабо проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы около 19%. Мониторирование концентрации меркаптопурина в процессе лечения технически весьма затруднено тем, что после приема средних терапевтических доз его концентрация в плазме крови редко превышает 1-2 мкг/мл. Гемодиализ малоэффективен при развитии токсических эффектов, обусловленных, в основном, внутриклеточно находящимися метаболитами препарата.

Показания. Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хорионэпителиома матки, ретикулезы, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Противопоказания. Ввиду серьезности показаний, абсолютных противопоказаний нет. Гиперчувствительность, лейкопения (лейкоцитов менее 3000/мкл), тромбоцитопения (тромбоцитов менее 100000/мкл), острые инфекционные заболевания (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), заболевания почек, печени, беременность. Тератогенность, эмбриотоксичность. Период лактации (матери, принимающие меркаптопурин, не должны кормить детей грудью).

Режим дозирования. Для взрослых и детей пероральная начальная доза 2.5 мг/кг/сут., в дальнейшем доза корригируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки других цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 нед. и недостаточной выраженности эффекта доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1.5 до 2.5 мг/кг/сут. и назначается однократно.

Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе, у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение). Гепатотоксичность гепатонекроз, холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут.); анорексия, тошнота, рвота. Изъязвление слизистой рта, реже изъязвление слизистой кишечника. Редкие осложнения лекарственная лихорадка, кожная сыпь, мутагенность, канцерогенность. Передозировка: миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний). Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения.

Особые указания. Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например, разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения ежедневно должны проводиться развернутые анализы крови. Миелосупрессия обратима, если прием препарата прекращен своевременно. После завершения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать снижаться (отсроченное действие), поэтому при первых признаках чрезмерно большого снижения их количества лечение должно быть временно прекращено. Раннее выявление гепатотоксичности обеспечивается регулярным проведением "печеночных" тестов (каждую неделю в начале терапии, каждый месяц в период поддерживающей терапии): печеночные трансаминазы, щелочная фосфатаза, билирубин. У больных, ранее имевших заболевания печени, или получающих другие потенциально гепатотоксические препараты, такие анализы следует проводить чаще. Больные должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить лечение при появлении желтухи. Эти нарушения обычно обратимы при своевременном прекращении приема меркаптопурина. Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче во избежание гиперурикемии и/или гиперурикозурии и риска развития мочекислого нефроуролитиаза. Ввиду того, что не существует какого-либо антидота, необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефролитиазом в анамнезе. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию. В процессе лечения систематически контролируют картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени и почек, уровень мочевой кислоты в крови.

Для профилактики гиперурикемии следует увеличить объем потребляемой жидкости, применять средства, ощелачивающие мочу, а при необходимости назначить аллопуринол. При одновременном применении меркаптопурина и аллопуринола дозу меркаптопурина снижают на 1/4-1/3 от исходной.

В экспериментальных исследованиях установлено, что меркаптопурин обладает канцерогенным и мутагенным действием.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Взаимодействие. Ослабляет действие непрямых антикоагулянтов; совместное назначение с ко-тримоксазолом, а также с цитостатиками, увеличивает выраженность миелосупрессии; одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. При назначении одновременно с аллопуринолом, применяют только 1/3-1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы). При одновременном применении с ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).

 

Меропенем

Химическое название. 4R-3(3S*,5S*)4альфа,5бета,6бета(R*)-3-5 -(Диметиламино)карбонил-3-пирролидинилтио-6-(1-гидроксиэтил)-4 - метил-7-оксо-1-азабицикло-3.2.0гепт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат.

Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из группы карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1, действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Бактерицидные концентрации такие же, как и минимальные подавляющие концентрации. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий. Грамположительные аэробы: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа - негативные и позитивные), Staphylococcus spp. (коагулаза - негативные, в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis), Streptococcus pneumoniae (чувствительные и устойчивые к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (группы G и F), Rhodococcus equi. Грамотрицательные аэробы: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hennannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая лактамазо-положительные и ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы лактамазоположительные и устойчивые к пенициллину и с пектиномицину) Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morgannii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans. Salmonella spp. включая Salmonella typhi, Serratia mareescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica. Анаэробные бактерии: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides buccalis, Bacteroides corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Фармакокинетика. При в/в введении 250 мг в течение 30 мин. C max 11 мкг/мл для дозы, 500 мг 23 мкг/мл, 1000 мг 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для C max и AUC нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. В/в болюсная инъекция в течение 5 мин. 500 мг приводит к C max 52 мкг/мл, 1000 мг 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в СМЖ больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий. Т1/2 1 ч, у детей до 2 лет 1.5-2.3 ч, и наблюдается линейная фармакокинетика в диапазоне доз 10-40 мг/кг. Не кумулирует. Экскреция почками 70% в неизмененном виде в течение 12ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с КК. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Время наступления C max при в/м введении 500 мг 10 мин. 2 ч, C max 11 мкг/мл, при многократном введении с интервалом 8 ч, постоянная концентрация примерно на 20% выше, чем при введении одной дозы, Т1/2 1.5 ч. Биодоступность при в/м введении 93.8%. Выводится в ходе гемодиализа.

Показания. Для в/в введения: пневмония (в т.ч. госпитальная); пиелонефрит, пиелит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дизентерия, эндокардит, менингит, сепсис, перитонит; эндометрит и тазовые воспалительные заболевания. Эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами. Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, холангит, холецистит, инфекции мочевыводящих путей: цистит, уретрит, гонорея, цервицит.

Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (младше 3 мес. для в/в введения).

Режим дозирования. В/в болюсно (в разведении стерильной водой 5 мл на 250 мг), в течение примерно 5 мин., либо в/в инфузионно, в течение 15-30 мин. (в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью). При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций и воспалительных заболеваний тазовых органов, инфекций кожи и мягких тканей в/в, взрослым 500 мг каждые 8 ч; при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрений на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, септицемии 1 г в/в, каждые 8 ч. При лечении менингита 2 г 3 раза в сутки. При почечной недостаточности с КК 26-50 мл/мин. 500-1000 мг 2 раза в сутки; КК 10-25 мл/мин. 250-500 мг 2 раза в сутки; КК 10 мл/мин. 250-500 мг 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 3 мес. до 12 лет разовая доза для в/в 10-12 мг/кг 3 раза в сутки; детям с массой тела более 50 кг используют дозировки для взрослых. При менингите в/м, 40 мг/кг каждые 8 ч, разводят 2 мл прилагаемого растворителя, вводят глубоко в мышцу. При обострении хронического бактериального бронхита 500 мг 3 раза в сутки; пожилым пациентам 500 мг 2 раза в сутки. При неосложненной инфекции мочевыводящих путей 500 мг в/м, каждые 8 ч, при почечной недостаточности (КК 26-50 мл/мин.) 500 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, диарея; гипербилирубинемия; повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ; эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, положительная прямая или непрямая проба Кумбса; зуд, сыпь, крапивница; головная боль, парестезии. Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения; повреждение тканей с сопутствующим подъемом содержания креатинкиназы (при в/м введении). Кандидоз полости рта, вагинальный кандидомикоз; псевдомембранозный энтероколит.

Особые указания. Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут быть также гиперчувствительными к меропенему. Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем содержания трансаминаз и билирубина. В процессе лечения возможен рост нечувствительных организмов, в связи с чем необходим продолжительный мониторинг каждого пациента. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения. При монотерапии тяжело больных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией нижних дыхательных путей, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя. При использовании препарата при беременности и лактации, необходимо оценить потенциальное преимущество от его применения и возможный риск для плода или младенца.

Взаимодействие. Несовместим с гепарином. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором глюкозы, с 0.02% раствором натрия бикарбоната, 5% раствором глюкозы с 0.225% натрия хлорида, 5% раствором глюкозы с 0.15% калия хлорида, 2.5% и 10% раствором манитола. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. Антагонизм с бета-лактамными антибиотиками.

 

Месалазин

Химическое название. 5-Аминосалициловая кислота.

Фармакологическое действие. Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов) и антибактериальным в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике) действием.

Фармакокинетика. В зависимости от способа применения, высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, начинают высвобождать месалазин через 110-170 мин. после их приема, а через 165-225 мин. таблетки полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину, в основном, в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. Т1/2 0.5-2 ч, в зависимости от принятой дозы. Препарат выводится почками, в основном, в ацетилированной форме.

Показания. Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Противопоказания. Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).

Режим дозирования. Выбор лекарственной формы, в основном, определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) ректальные формы. При обострении заболевания по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов по 400-500 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких лет. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости. Свечи по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Детям свечи назначают из расчета: при обострении 40-60 мг/кг/сут.; для поддерживающей терапии 20-30 мг/кг/сут.

Побочные эффекты. Тошнота, изжога, снижение аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, тахикардия, слабость, головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, судороги, депрессия, галлюцинации, протеинурия, гематурия, олигурия, кристаллурия, нефротический синдром, кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм, эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, стоматит, паротит, панкреатит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия. Передозировка: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Особые указания. Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Взаимодействие. Усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС и метотрексата, побочные эффекты фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов.

 

Месна

Химическое название. Натриевая соль 2-меркаптоэтансульфоновой кислоты.

Фармакологическое действие. Муколитик, донатор сульфгидрильных групп, способствующих разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода. Нефропротекторные свойства обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина (метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую мочевого пузыря), что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, не ослабляет их противоопухолевого действия.

Фармакокинетика. Т1/2 1 ч. Экскретируется почками. Полностью выводится почками через 8 ч, причем первые 4 ч выведение происходит в форме SH-месны. Связь с белками крови 10%. Скорость экскреции одинакова при приеме внутрь и парентеральном введении.

Показания. В/в: профилактика нефротоксичность при лечении оксазафосфоринами (ифосфамид, эндоксан) в высоких дозах (более 10 мг/кг) и у пациентов группы риска (проведенная ранее лучевая терапия в области малого таза; заболевания мочевыводящих путей в анамнезе, цистит во время предыдущей терапии оксазафосфоринами). Раствор для ингаляций или для местного применения: муковисцидоз, бронхиальная астма, астматический бронхит, хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, синусит, средний отит (серозный), бронхоальвеолярный лаваж; аспирационная пневмония (профилактика в послеоперационном периоде при нейрохирургических операциях, операциях на грудной клетке). Дозированный аэрозоль для интраназального применения: ринит (с трудноотделяющимся секретом).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. В/в, первая инъекция производится одновременно с первым введением оксазафосфорина, вторая и третья через 4 и 8 ч после введения оксазафосфорина в дозе, составляющей 20% от дозы оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика месна вводится в дозе 20% от дозы цитостатика, затем в дозе 100% от дозы цитостатика в виде 24 ч инфузии и, по окончании введения цитостатика, продолжать введение месны еще 6-12 ч в той же дозе. Ингаляции проводят с помощью ингалятора, по 200-400 мг, до 3-4 раз в сутки. Для лечения синусита или наружного отита производят промывание придаточных пазух носа или наружного слухового прохода, затем раствор закапывают. Дозировка и длительность лечения индивидуальны.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея; аллергические реакции, гематурия.

Особые указания. В период лечения отмечаются ложноположительные реакции на наличие кетоновых тел в моче. Возможно красновато-пурпурное окрашивание мочи, которое нестабильно и сразу исчезает при добавлении в мочу ледяной уксусной кислоты. Месна оказывает защитное действие только на мочевыводящую систему, поэтому его использование не отменяет дополнительные профилактические меры и симптоматическую терапию. Не рекомендуется назначать внутрь при возможной рвоте или рвотных позывах.

Взаимодействие. Можно вводить в одном и том же растворе с циклофосфамидом и инофосфамидом. Не следует смешивать в одном растворе с цисплатином (фармацевтическая несовместимость).

 

Местеролон

Химическое название. (1альфа,5альфа,17бета)-17-Гидрокси-1 -метил-андростан-3-он.

Фармакологическое действие. Андроген. В ходе проведения заместительной терапии стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию. Проявляет анаболические свойства, стимулирует эритропорез.

Показания. Вегетативная лабильность, снижение работоспособности, импотенция, гипофункция половых желез, бесплодие, апластическая анемия.

Противопоказания. Рак предстательной железы, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).

Режим дозирования. Внутрь. Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности и нарушение потенции: в начале лечения

ежедневно, по 75 мг, пока не произойдет заметного улучшения. В дальнейшем ежедневно, по 25-50 мг в течение нескольких месяцев. Недоразвитие половых желез: лечение длительное, для образования вторичных половых признаков по 25-50 мг 3 раза в день в течение многих месяцев. В качестве поддерживающей терапии часто бывает достаточен прием 25 мг 2-3 раза в день. Мужское бесплодие: для улучшения качества и количества сперматозоидов по 25 мг 2-3 раза в день в течение 1 цикла сперматогенеза (90 дней). После перерыва в течение нескольких недель лечение повторяют. Для повышения концентрации фруктозы в сперме, при постпубертатной недостаточности клеток Лейдига: по 25 мг 2 раза в день в течение нескольких месяцев. Апластические анемии (для стимуляции эритропоэза) по 25 мг 3 раза в день ежедневно.

Побочные эффекты. Слишком частая или слишком продолжительная эрекция, редко доброкачественные или злокачественные изменения в печени.

Особые указания. Применяют только у мужчин. Рекомендуется регулярное ректальное исследование предстательной железы.

 

Метадоксил

Фармакологическое действие. Антиалкогольное, гепатопротекторное и дезинтоксикационное средство. Ускоряет выведение этанола и ацетальдегида из организма, активирует ферменты, участвующие в метаболизме этанола. Восстанавливает соотношение насыщенных и ненасыщенных свободных жирных кислот в плазме, предупреждает первичную структурную дегенерацию гепатоцитов; тормозит образование фибронектина и коллагена, препятствует развитию фиброза и цирроза печени. Снижает патологическое влечение к алкоголю, уменьшает выраженность психических и соматических симптомов похмельного состояния, сокращает время купирования алкогольного абстинентного синдрома. Нормализует детоксикационную функцию печени, улучшает психическое состояние больных, вызывает регрессию депрессивной симптоматики. Создает условия для получения благоприятных результатов при проведении психокоррекционной установки на изменение алкогольного стереотипа.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 60-80%, связь с белками плазмы 50%, Т1/2 40-60 мин. Метаболизируется в печени до активных метаболитов пиридоксина и пирролидона карбоксилата. Экскреция почками 40-45% в течение 24 ч; через ЖКТ 35-50%, в течение 96 ч.

Показания. Острая алкогольная интоксикация, абстинентный алкогольный синдром, алкогольная гепатопатия, хронический алкоголизм (поддерживающее противорецидивное лечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации. С осторожностью бронхиальная астма.

Режим дозирования. При острой алкогольной интоксикации 600 мг в/м или 600-900 мг в/в капельно, в течение 1.5 ч (разведение в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы), 1 раз в сутки. При алкогольном абстинентном синдроме

900 мг в/в капельно, 1 раз в сутки, в течение 3-7 дней, в зависимости от тяжести состояния больного. При алкогольной гепатопатии, при проведении поддерживающей противорецидивной терапии хронического алкоголизма в/м, по 500 мг, 3 раза в сутки. Минимальная продолжительность курса лечения 90 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой бронхоспазм.

Взаимодействие. Снижает эффективность леводопы.

 

Метазид

Химическое название. 2,2-Метилендигидразид 4-пиридинкарбоновой кислоты.

Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство, обладает бактерицидным действием в отношении активно делящихся микобактерий туберкулеза. Ингибирует синтез фосфолипидов мембран, образует хелатные комплексы с двухвалентными катионами металлов, что нарушает нормальную жизнедеятельность микроорганизмов; снижает синтез миколиевых кислот. При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 ч. Хорошо проникает в различные органы и ткани, в т.ч. в ликвор. Проходит через плаценту, секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. Т1/2 около 6 ч, туберкулостатическая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч. Экскретируется почками в виде метаболитов и в нативной форме.

Показания. Туберкулез (все формы у взрослых и детей).

Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы и периферических нервов, нарушение зрения, эпилепсия, тоникоклонические судороги (в анамнезе). Беременность, период лактации. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.5 г, 2 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых 2 г. Детям из расчета 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Высшая суточная доза для детей 1 г.

Побочные эффекты. Головокружение, мышечные подергивания, генерализованные судороги, нарушение координации движений, периферическая полинейропатия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли); ксеростомия, поражение печени и почек, атрофия зрительного нерва, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, аллергические реакции.

Взаимодействие. Усиливает действие других противотуберкулезных средств.

 

Метамизол натрия

Химическое название. 1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон -5-N-метансульфонат натрия.

Фармакологическое действие. Производное пиразолона. По механизму действия практически не отличается от других НПВС, блокирующих циклооксигеназу и снижающих образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Отличием от других НПВС является малая выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая малое влияние на водно - солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.

Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени, выводится почками. При приеме в терапевтических дозах переходит в материнское молоко.

Показания. Лихорадочный синдром (инфекционно - воспалительные заболевания), болевой синдром слабой и умеренной выраженности: невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, альгодисменорея.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия, лейкопения, беременность, младенческий возраст (до 3 мес.).

Режим дозирования. Внутрь по 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза 1 г, суточная 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет 50-100 мг, 4-5 лет 100-200 мг, 6-7 лет 200 мг, 8-14 лет 250-300 мг, кратность назначения 2-3 раза в сутки. В/м или в/в: взрослым по 250-500 мг 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза 1 г, суточная 2 г. Детям 5-10 мг/кг. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии. Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин.), в положении больного лежа, под контролем АД, ЧСС и числа дыханий. Ректальное применение для взрослых 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес. до 1 года 100 мг, от 1 года до 3 лет 200 мг, от 3 лет до 7 лет 200-400 мг, от 8 до 14 лет 200-600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок (редко), нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, крапивница, уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки; в очень редких случаях синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром. Окрашивание мочи в красный цвет. При в/м введении инфильтрат. Передозировка: олигурия, судороги, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома в/в введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.

Особые указания. Особая осторожность требуется при назначении больным с АД ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения (например, начинающееся тяжелое нарушение кровообращения при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке). При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатики, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Парентеральное введение не рекомендуется детям младше 3 лет или с массой тела менее 5 кг (ввиду возможности нарушения функции почек). Во время беременности, особенно в первые 3 мес. и последние 6 нед., нельзя применять никакие НПВС. У больных атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.

Взаимодействие. Из-за возможности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители, пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом. При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные противодиабетические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола.

 

Метамизол + Питофенон + Фенпивериния бромид*

Фармакологическое действие. Комбинированное анальгетическое и спазмолитическое средство, содержит три действующих вещества: метамизол натрия анальгетическое ненаркотическое средство, питофенона гидрохлорид обладает папавериноподобным действием и фенпиверина бромид м-холиноблокирующим действием. Обладает быстро наступающим, длительным обезболивающим и спазмолитическим действием.

Показания. Болевой синдром, спазм гладких мышц: почечная колика, желчная колика, альгодисменорея, кишечная колика.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гранулоцитопения, острая перемежающаяся порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, кишечная непроходимость, мегаколон, младенческий возраст (до 4 мес.), беременность (особенно I триместр и последние 6 нед.). С осторожностью бронхиальная астма, непереносимость этанола.

Режим дозирования. Внутрь: взрослые и подростки старше 15 лет: 1-2 таблетки 4 раза в сутки, принимать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. В/м: взрослые и подростки старше 15 лет 2 мл раствора до 3 раз в сутки; детям в возрасте от 5 до 14 лет 0.4-1 мл раствора до 3 раз в сутки; от 1 года до 4 лет 0.2-0.4 мл раствора до 3 раз в сутки; от 4 до 12 мес. 0.1-0.2 мл раствора до 3 раз в сутки. Инъекционный раствор должен вводиться очень медленно (с максимальной скоростью до 1 мл/мин.), больной должен находиться в лежачем положении, проводят контроль ЧСС и АД. Инъекционный раствор должен иметь температуру тела.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок (редко), нарушение функции почек: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, крапивница, уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки; в очень редких случаях синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок. Окрашивание мочи в красный цвет. Очень редко антихолинергические эффекты (сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание).

Особые указания. Препараты с антихолинергическим действием могут вызвать парез аккомодации, что должно учитываться при вождении автомобиля и при обслуживании машин. В процессе лечения необходим контроль содержания лейкоцитов в периферической крови.

Взаимодействие. Нельзя вводить вместе с другими средствами в одном шприце. При совместном использовании с Н1-гистаминоблокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином усиливает их холиноблокирующее действие. Одновременное применение с циклоспорином снижает концентрацию последнего в плазме.

 

Метандиенон

Химическое название. (17 бета)-17-Гидрокси-17-метиландроста -1,4-диен-3-он.

Фармакологическое действие. Анаболический стероид. Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С-1 фракции комплемента ингибитора и снижением содержания С-2 и С-4 фракций комплемента. Невысокая андрогенная активность может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия до 14 ч.

Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, невысокая биодоступность обусловлена наличием эффекта "первого" прохождения через печень. Связь с белками плазмы (специфические глобулины-переносчики) на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками.

Показания. Нарушения белкового обмена, кахексия, реконвалесценция (после тяжелых заболеваний), анемия, ангионевротический отек, нарушение роста, синдром Тернера.

Противопоказания. Гиперчувствительность, опухоль молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, сахарный диабет, аденома предстательной железы, рак предстательной железы, гиперкальциемия. Беременность, период лактации, пожилой возраст.

Режим дозирования. Внутрь, перед едой. Взрослым по 5 мг 1-2 раза в сутки. Высшая доза 50 мг/сут. Детям: до 2 лет 0.05-0.1 мг/кг; от 2 до 5 лет 1-2 мг, от 6 до 14 лет 3-5 мг в 1-2 приема. Курс лечения до 4 нед. Повторный курс через 6-8 нед.

Побочные эффекты. Диспепсия: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; гепатоцеллюлярная карцинома, обтурационная желтуха, гипокоагуляция, наклонность к кровотечениям, депрессия, нарушения сна, судороги, аденома предстательной железы, рак предстательной железы, уплотнение молочной железы, гинекомастия у мужчин, вирилизация у женщин, полиурия, учащение мочеиспускания, отеки, лейкоз, анемия, аллергические реакции.

Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.

 

Метандриол

Химическое название. 17-альфа-метиландростен-5-диол-3-бета, 17-бета.

Фармакологическое действие. Анаболический стероид, оказывает также андрогенное средство; по химическому строению и биологическим свойствам близок к метилтестостерону, отличается меньшей андрогенной активностью при более значительном анаболическом действии.

Показания. Реконвалесценция (после тяжелых травм, операций, инфекций); остеопороз, задержка роста, истощение для усиления белкового анаболизма. Климактерический синдром, дисменорея.

Противопоказания. Гиперчувствительность, рак предстательной железы, печеночная недостаточность, беременность, период лактации, сахарный диабет (декомпенсация углеводного обмена, ацидоз).

Режим дозирования. Сублингвально, по 0.025-0.05 г/сут.; детям и больным с задержкой роста 1-1.5 мг/кг, не более 0.05 г/сут., одновременно назначают пищу, богатую белками. Курс лечения 4 нед; перерывы между курсами 2-4 нед. При климактерических расстройствах и дисменорее 0.025- 0.05 г/сут. Высшие дозы для взрослых: разовая 0.025 г, суточная 0.1 г.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, гепатомегалия, гипербилирубинемия, вирилизация (у женщин).

 

Метенамин

Химическое название. 1,3,5,7-тетраазатрицикло[3.3.1.1'3,7] декан (в виде ангидрометиленцитрата, камфората, индигокармината или манделата).

Фармакологическое действие. Уросептик, активный в отношении большинства микроорганизмов, вызывающих заболевания мочевыводящих путей. Оказывает дозозависимый бактерицидный или бактериостатический эффект. Является пролекарством, из которого в кислой среде высвобождается формальдегид, денатурирующий белковые структуры микробов. Расщепление происходит в почках, а также в очаге воспаления.

Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность 30-60%. С белками плазмы крови практически не связывается. Время достижения C max 2 ч. Т1/2 4-6 ч. Экскретируется почками, 90% от всосавшейся дозы выводится в течение 24 сут.

Показания. Инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, дегидратация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.1-1 г 2 раза в сутки. В/в 2-4 г (5-10 мл 40% раствора). Курс лечения определяется индивидуально.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; альбуминурия, гематурия, кристаллурия; гиперемия и болезненность в месте введения, аллергические реакции.

Взаимодействие. Препараты, защелачивающие мочу (антациды, ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат, цитраты, тиазидные диуретики), снижают эффективность.

 

Метео-Плюс

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Вегето-сосудистая дистония (у лиц с повышенной чувствительностью к изменению температуры окружающей среды): слабость, раздражительность, головная боль, заторможенность.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. При появлении тягостных субъективных ощущений принимают по 5 гранул 1-2 раза в день, держат в полости рта до полного растворения.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Метеоспазмил

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое и ветрогонное действие, уменьшает газообразование в кишечнике. Алверина цитрат миотропный спазмолитик, регулирует моторику ЖКТ путем нейрогенного и миогенного контроля сократимости кишечной стенки и модуляции париетальных механорецепторов. Симетикон гидрофобное полимерное вещество с низким поверхностным натяжением, снижает газообразование в кишечнике и покрывает защитной пленкой стенки ЖКТ.

Показания. Абдоминальные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, запор, диарея; подготовка к рентгенологическому, ультразвуковому или инструментальному исследованию органов брюшной полости.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле 2-3 раза в сутки, перед едой.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Метиаприл

Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ, тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и уменьшает секрецию альдостерона. Ингибирует расщепление брадикинина (киназа II идентична АПФ), снижает содержание катехоламинов в надпочечниках. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД, не оказывая влияния на ЧСС. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и электролитный виды обмена. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Гипотензивное действие развивается через 30-60 мин., достигая максимума через 90-130 мин., и продолжается 5-6 ч.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижения C max 1-1.5 ч. Через 6 ч в плазме крови не обнаруживается. Экскреция почками в виде метаболитов; не кумулирует.

Показания. Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, при артериальной гипертензии: начальная доза 50-100 мг 3-4 раза в день, поддерживающая доза 25-50 мг 2-4 раза в день. Курс лечения от 2 нед. до 6 мес. При сердечной недостаточности: 25-100 мг 3-4 раза в день.

Побочные эффекты. Головная боль, сонливость, нарушение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи, крапивница), лейкопения.

Особые указания. При курсовом лечении может наблюдаться волнообразность реакции: после 2-3 дневного снижения может вновь повышаться АД, через 1-2 нед. систематического приема снижение АД становится стабильным.

Взаимодействие. Вазодилатирующее действие усиливают другие гипотензивные препараты. Уменьшает потери калия, вызванные тиазидовыми диуретиками. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. Увеличивает концентрацию препаратов лития в крови.

 

Метилдигоксин

Химическое название. (3бета,5бета,12бета)-3-[(О-2,6-Дидезокси -4-О-метил-бета-D-рибо-гексопиранозил-(1-4)-О-2,6-дидезокси-бета - D-рибо-гексопиранозил-(1-4)-2,6-дидезокси-бета-D-рибо - гексопиранозил)-окси]-12,14-дигидроксикард-20(22)-енолид.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. В отличие от других очищенных дигиталисных гликозидов, характеризуется быстрым наступлением терапевтического эффекта при приеме внутрь. Обладает обширным спектром фармакодинамических эффектов, основными из которых являются кардиальные положительный инотропный, отрицательный хронотропный, отрицательный дромотропный, возникающие при применении препарата в терапевтических дозах, и положительный батмотропный эффект, возникающий только при приеме в субтоксических или токсических дозах. Сердечные гликозиды блокируют транспортную Na+/K+ АТФ-азу, в результате содержание Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca++ каналов и вхождению Ca++ в кардиомиоцит. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca++ из саркоплазматического ретикулума, таким образом, концентрация Ca++ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Положительный инотропный эффект проявляется в повышении силы и скорости сердечных сокращений, при этом увеличивается ударный и минутный объем сердца, снижается конечно - диастолический и конечно-систолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению размеров сердца. Отрицательный хронотропный эффект при синусовом ритме обусловлен сочетанием прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. В меньшей степени урежение ЧСС обусловлено изменением рефлекторной регуляции сердечного ритма: повышение сердечного выброса, снижение давления в устье полых вен и правом предсердии, вследствие более полного опорожнения левого желудочка и разгрузки малого круга кровообращения, рефлекторно (с барорецепторов дуги аорты и каротидного синуса, устья полых вен, и под влиянием уменьшения тканевой гипоксии) приводит к повышению тонуса блуждающего нерва и уменьшению симпатоадреналовых влияний на синусовый узел. У больных с мерцательной тахиаритмией отрицательное хронотропное действие определяется отрицательным дромотропным действием (блокада проведения наиболее слабых импульсов). При этом улучшается наполнение желудочков, внутрисердечная и системная гемодинамика, энергетический и электролитный обмен в миокарде. Отрицательное дромотропное действие у больных с синусовым ритмом может приводить к появлению AV блокад различной степени. При синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и, тем самым, может провоцировать развитие пароксизмальных тахикардий. Как и другие сердечные гликозиды, обладает прямым вазоконстрикторным действием, которое наиболее четко проявляется у людей с нормальной или наоборот, резко сниженной сократимостью миокарда, т.е. в тех случаях, когда не реализуется положительное инотропное действие и не происходит существенного увеличения сердечного выброса. В то же время у больных с недостаточностью кровообращения метилдигоксин, повышая сердечный выброс и снижая излишнюю симпатическую стимуляцию сосудистого тонуса, оказывает косвенный сосудорасширяющий эффект, преобладающий над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего ОПСС снижается. Увеличение выброса и снижение ОПСС способствуют увеличению почечного кровотока и клубочковой фильтрации, определяющих наличие у метилдигоксина диуретического действия у больных с недостаточностью кровообращения. В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады натрий-калиевого насоса, снижается содержание внутриклеточного калия и повышается содержание внутриклеточного натрия, и происходит сближение потенциала покоя с пороговым. При приеме внутрь начало действия через 5-25 мин., максимальный эффект достигается через 50-60 мин.; при в/в введении эффект начинает проявляться через 1-5 мин., после отмены действие сохраняется 3-9 дней.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая, биодоступность 90%, коэффициент элиминации 20%. Связь с белками 10-20%, Т1/2 40-70 ч, выведение через почки и желчь.

Показания. Сердечная недостаточность (особенно на фоне постоянной формы мерцательной тахиаритмии или трепетания предсердий). Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Противопоказания. Абсолютные: гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, желудочковая пароксизмальная тахикардия. Относительные: брадикардия, AV блокада, изолированный митральный стеноз на фоне синусового ритма или брадиаритмии, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, синдром слабости синусового узла, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, констриктивный перикардит, желудочковая экстрасистолия, бери - бери. С осторожностью (в связи с повышенной возможностью развития гликозидной интоксикации) гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, кардиомегалия, легочное сердце, миокардит, алкалоз (назначение сердечных гликозидов требует более тщательного наблюдения, и при возможности, предварительной коррекции вышеперечисленных изменений).

Режим дозирования. Лечение состоит из 2 этапов: периода начальной дигитализации (в медленном, среднем или быстром темпе) и периода поддерживающей терапии. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение в течение 24-36 ч. При этом начальная доза внутрь или в/в 0.8-1 мг, с последующим добавлением по 0.1-0.15 мг каждые 5-6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0.1-0.4 мг/сут. 20% индивидуальной насыщающей дозы). При проведении насыщающей терапии в среднем темпе внутрь или в/в, в суточной дозе 0.4 мг в течение 3-5 дней или внутрь, по 0.2 мг 2 раза в сутки. По другой схеме для проведения дигитализации в среднем темпе: внутрь, в первые - вторые - третьи сутки в дозе 0.6-0.8 мг (по 0.2 м 3-4 раза в сутки), в четвертые, пятые и шестые 0.4-0.6 мг (по 0.2 мг 2-3 раза в сутки). Затем переходят на поддерживающие дозы (0.1-0.4 мг, в среднем по 0.2 мг/сут.). При медленной дигитализации лечение начинают с перорального приема в дозе 0.1-0.6 мг/сут. в 1-3 приема. Насыщение в этом случае достигается в среднем через 7-9 дней. При назначении метилдигоксина в растворе для перорального применения следует учитывать, что 7 капель раствора соответствуют 1 таблетке метилдигоксина (0.1 мг). Больным с повышенной чувствительностью к сердечным гликозидам, пожилым больным назначают меньшие дозы и проводят дигитализацию всегда в медленном темпе. Больным с выраженными симптомами декомпенсации сердечной деятельности лечение следует начинать с в/в введения, так как вследствие отека слизистой кишечника и возникновения нарушений оттока крови в системе воротной вены, резко снижается всасывание и биодоступность. По мере устранения декомпенсации больные могут переводиться на пероральный прием метилдигоксина. Больным с нарушениями выделительной функции почек следует назначать более низкие дозы.

Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, аритмии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение. Редко: окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, микро- и макропсия, спутанность сознания, депрессия, бессонница, эйфория, психоз, синкопальные состояния, тромбоз мезентериальных сосудов, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия, аллергические реакции. Передозировка: брадикардия, AV блокада, нарушения ритма: желудочковая экстрасистолия по типу бигеминии, политопная желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков, узловая тахикардия; тошнота, рвота, диарея, корытообразная депрессия сегмента ST, зрительные расстройства. Лечение: отмена препарата, введение специфических антидотов (дигиталис-антидот, ЭДТА, унитиол, трилон Б), в/в-капельное введение препаратов калия. При появлении желудочковых нарушений ритма введение лидокаина, фенитоина. При выраженной брадикардии введение м-холиноблокаторов (бета-адреностимуляторы вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов). При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Эдемс-Стокса

электрокардиостимуляция. Эффективен перитонеальный диализ.

Особые указания. Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при эмфиземе легких и других тяжелых легочных заболеваниях, остром инфаркте миокарда, миокардите, синдроме слабости синусового узла, выраженном стенозе левого атриовентрикулярного отверстия, сопровождающихся отеком легких; хроническом констриктивном перикардите, констриктивной кардиомиопатии, синдроме WPW, нарушении функции щитовидной железы, почечной недостаточности, артериальной гипоксии, гипомагниемии, гипокалиемии, при алкалозе, у пожилых больных.

Взаимодействие. Cовместное применение с калийвыводящими диуретиками, ГКС значительно увеличивает риск развития гликозидной интоксикации из-за развития гипокалиемии; при сочетанном применении с бета - адреностимуляторами, ингибиторами фосфодиэстеразы увеличивается опасность проявления положительного батмотропного действия; при сочетанном применении с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом, амиодароном возможна суммация их отрицательных хромо и дромотропных эффектов. При одновременном применении метилдигоксина с инсулином, препаратами кальция повышен риск возникновения гликозидной интоксикации. Антациды, содержащие алюминий, колестирамин, неомицин, слабительные средства уменьшают всасывание метилдигоксина. Эритромицин и тетрациклин увеличивают сывороточную концентрацию метилдигоксина (при условии перорального приема) за счет подавления кишечной флоры, метаболизирующей дигиталисные препараты в ЖКТ. Совместное применение с индукторами микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, дифенилгидантоин, рифампицин, антигистаминные, противосудорожные, пероральные гипогликемические средства) увеличивает интенсивность метаболизма метилдигоксина и снижает его концентрацию в крови (требуется увеличение дозы метилдигоксина). После отмены индукторов, во избежание развития гликозидной интоксикации, требуется снижение дозы метилдигоксина. Хинидин, верапамил, спиронолактон, нифедипин, клонидин, метилдопа повышают концентрацию метилдигоксина в плазме крови за счет конкурентного блокирования его канальцевой секреции.

 

Метилдопа

Химическое название. 3-Окси-метил-L-тирозин.

Фармакологическое действие. Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие, вследствие снижения минутного выброса, ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа-2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов. Увеличивает почечный кровоток.

Фармакокинетика. Всасывание из ЖКТ около 50%, время достижения C max 2-6 ч, что соответствует максимальной выраженности гипотензивного эффекта, длительность действия 24 ч.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, острый гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность, коллагенозы, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации. С осторожностью (в анамнезе): гепатит, острая левожелудочковая недостаточность, диэнцефальный синдром.

Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 250 мг, 2-3 раза в сутки. Каждые 2-3 дня разовую дозу увеличивают на 125 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза 2 г. При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы. Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза 65 мг/кг (не более 3 г).

Побочные эффекты. Сонливость, вялость, заторможенность, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, отеки, сухость во рту, тошнота, гиперемия кожи верхней половины туловища, заложенность носа, усиление стенокардии, рвота, диарея, гепатотоксичность, повышение активности "печеночных" трансаминаз, желтуха, лихорадка, паркинсонизм, пошатывание при ходьбе. Редко гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, миокардит, перикардит, миалгия, артралгия, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, импотенция, снижение либидо. При длительном (более 6 мес.) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.

Особые указания. В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови. Моча больных, получающих метилдопу, при стоянии приобретает темный цвет. При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии, требуется отмена препарата. Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие. Фармакодинамическое: несовместим с леводопой и ингибиторами МАО. С осторожностью назначают одновременно с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом, ацетазоламидом.

 

Метилкобаламин

Фармакологическое действие. Коферментная форма витамина В12. Участвует в процессах трансметилирования, в синтезе белков и нуклеиновых кислот, в обмене углеводов и липидов. Стимулирует монооксигеназную систему, оказывает защитное действие на SH-группы и активирует глутатионтрансферазы печени. Оказывает анаболическое действие (повышая физическую работоспособность), регенерирующее воздействие при механическом и токсическом повреждении нервных стволов. При заболеваниях периферической нервной системы уменьшает болевой синдром, способствует восстановлению двигательных функций и уменьшению вегетативных нарушений. Оказывая гепатопротекторное действие, благоприятно влияет на функцию печени при токсическом гепатите, циррозе печени, панкреатите. Уменьшает поражение суставов при адъювантном артрите, оказывает гемопоэтическое действие.

Показания. Заболевания периферической нервной системы (комплексное лечение): невралгия, полинейропатия, радикулопатия. Хронический гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический панкреатит. Повышение физической работоспособности (в т.ч. в спорте).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, при заболеваниях периферической нервной системы 10 мг 1 раз в день. В комплексной терапии заболеваний печени и панкреатита по 5 мг 2 раза в день или 10 мг один раз в день. Курс лечения 3-4 нед. При необходимости через 1 мес. проводят повторные курсы лечения. В спортивной медицине 5-10 мг 1 раз в день в течение 2-3 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Метилметионинсульфоний

Химическое название. D,l-2-амино-4-(диметилсульфоний) масляной кислоты хлорид.

Фармакологическое действие. Активированная форма метионина. Стимулирует заживление повреждений слизистой оболочки ЖКТ, является донатором метильных групп, необходимых для процессов синтеза в организме. Метилируя гистамин, превращает его в неактивную форму, уменьшает желудочную секрецию, также оказывает анальгетическое действие.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, гастралгия.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.1 г 3-5 раз в сутки, в течение 30-40 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота.

Взаимодействие. Совместим с холиноблокирующими средствами.

 

Метилпреднизолон

Химическое название. 6-альфа-Метилпреднизолон.

Фармакологическое действие. ГКС. В основе действия лежит блокада синтеза фермента фосфолипазы-А-2 и простагландинов, а также повышение чувствительности бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Проникает в клетки, где связывается в цитоплазме со стероидными рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени). Образующийся комплекс, поступая в клеточное ядро, влияет на синтез РНК и белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы). Влияет на метаболизм путем ингибирования или активации синтеза ферментов. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (за счет торможения активности фермента фосфолипазы А-2 белком липомодулином, синтез которого и активирует метилпреднизолон); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов (предотвращает сверхактивное перекисное окисление фосфолипидов, входящих в состав клеточной стенки). Являясь синтетическим аналогом преднизолона, обладает более выраженным противовоспалительным, иммунодепрессивным, противоаллергическим действием и низкой минералокортикостероидной активностью. В 5 раз активнее гидрокортизона по противовоспалительному действию. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие метилпреднизолона основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Имеет эффект "первого прохождения". При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Всасывание при введении в мышцы бедра более быстрое, чем при введении в ягодичные мышцы. Биодоступность при в/м введении 89%. Связь с белками 62% (независимо от введенной дозы связывается только с альбуминами). Время достижения C max после приема внутрь 1.5 ч, при в/м введении 0.5-1 ч. C max в плазме крови после в/в введения в течение 20 мин. в дозе 30 мг/кг или в/в капельного введения 1 г в течение 30-60 мин. составляет около 20 мкг/мл. После в/м введения 40 мг примерно через 2 ч достигается C max в плазме крови, составляющая 34 мкг/мл. Т1/2 3-4 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето и 20-оксисоединения) не обладают гормональной активностью и выводятся преимущественно через почки (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 ч в моче, и около 10% в кале). При почечной недостаточности выведение не меняется. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, последнее используют в родовой период (за 24 ч до родов) для стимуляции выработки сурфактанта легкими плода. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке.

Показания. Коллагенозы; аллергические реакции (тяжелого течения): крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная экзантема, поллиноз, аллергический ринит, анафилактический шок; дерматит (с поражением большой поверхности кожи), гиперемия кожи, гранулематозные заболевания кожи, пузырчатка; бронхиальная астма тяжелого течения; интерстициальные заболевания легких (острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст); язвенный колит, болезнь Крона; аутоиммунные заболевания почек и печени; заболевания суставов (хронический полиартрит, ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, хронический старческий полиартрит, бурсит, острый неспецифический тендосиновит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит), лейкоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только в/в), тромбоцитопения, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; лимфома, миелома. Паллиативное лечение в составе комбинированной терапии лейкоз, лимфома; аллергические заболевания глаз; респираторные заболевания: бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); пересадка органов; отек мозга вследствие опухоли, связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы; шок вследствие надпочечниковой недостаточности; негнойный тиреоидит; рассеянный склероз; надпочечниковая недостаточность (синдром Аддисона, адреногенитальный синдром, врожденная гипоплазия надпочечников, удаление надпочечников). Местное введение или инфильтрация (суспензия для инъекций депо - форма) внутрисуставное или околосуставное введение: ревматоидный артрит (моно-, олигоартрит), артроз, периартрит, эпикондилит, спондилит, посттравматические заболевания суставов, тендовагинит, неврит, невралгия (особенно, ишиалгия, брахиалгия, люмбаго).

Противопоказания. Гиперчувствительность. Для кратковременного лечения высокими дозами ГКС по жизненным показаниям противопоказания отсутствуют. Относительные: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, психические заболевания (в анамнезе), простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа; поствакцинальный период (период длительностью 8 нед. до и 2 нед. после вакцинации), амебиаз, системный микоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), лимфома после прививки BCG, открыто- и закрытоугольная глаукома. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только совместно со специфической терапией. Беременность.

Режим дозирования. Внутрь, по утрам, ежедневно или через день, по 16-80 мг, при поддерживающем лечении 4-12 мг. Суспензия: в/м 40-120 мг, в течение 1-4 нед., внутрисуставно 4-80 мг. В/в при шоке (анафилактическом, ожоговом, кардиогенном, травматическом), взрослым и детям 4-20 мг/кг. Интервалы между введениями от 30 мин. до 24 ч.

Побочные эффекты. Обострение инфекций (в т.ч. протекавших латентно; появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация); гипокальциемия, остеопороз; похудание (особенно при совместном применении антиметаболитов); кушингоидный синдром: нарушение распределения жира (лунообразное лицо, ожирение верхней половины тела); повышение АД, аменорея (у женщин), импотенция (у мужчин), стрии, нарушение психики; надпочечниковая недостаточность, синдром отмены (обычно при несоблюдении хронофармакологии, а также при исходной скрытой надпочечниковой недостаточности). Редко: миопатия, атрофия скелетной мускулатуры, миастения, гипокалиемия (слабо выраженная), судороги, изменения на ЭКГ, метаболический алкалоз; повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, отеки; снижение толерантности к глюкозе; петехии, экхимоз, стероидные угри; стероидная язва; асептический некроз кости; изменения психики (бессонница, эйфория, депрессия, психоз); тромбоз; глаукома, катаракта, трофические изменения роговицы; замедление роста детей (преждевременное закрытие ядер окостенения). Имеющийся клинический опыт применения ГКС в первой трети беременности свидетельствует об отсутствии повышенного риска для плода.

Особые указания. Во время лечения нельзя проводить вакцинацию из-за снижения антителообразования. При активном туберкулезном процессе возможно применять лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией. Во время беременности или при предполагаемой беременности, лечение должно проводиться только по строжайшим показаниям. Необходимо соблюдать особую осторожность при введении ГКС больным с тяжелой артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью (необходимо мониторирование ЭКГ и АД). У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание гликемии и при необходимости корригировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Может вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение для выявления скрытой лейкоцитурии при заболеваниях почек и мочевыводящих путей. Повышается содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов. В редких случаях повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.

Взаимодействие. Рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор), так как он может образовывать нерастворимые соединения. Из-за возникающей гипокалиемии повышает токсичность сердечных гликозидов; салуретики усиливают гипокалиемию. Снижает гипогликемическое действие противодиабетических средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. НПВС повышают опасность развития ульцерации ЖКТ и кровотечения. Ослабляет влияние витамина D на всасывание кальция в просвете кишечника. Индометацин, вытесняя метилпреднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Барбитураты, эритромицин и теофиллин ускоряют биотрансформацию метилпреднизолона в печени.

 

Метилпреднизолона ацепонат

Химическое название. 6-Альфа-метилпреднизолон ацепонат.

Фармакологическое действие. ГКС для наружного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Показания. Экзогенная экзема, атопический дерматит, нейродерматит, контактная экзема, дисгидротическая экзема, экзема у детей.

Противопоказания. Туберкулез кожи, сифилис кожи, ветряная оспа, кожные поствакцинальные реакции, опоясывающий лишай, вирусные заболевания кожи.

Режим дозирования. Накожно, наносят 1 раз в сутки на пораженную поверхность, слегка втирая. Возможно использование с наложением окклюзионной повязки. Курс лечения для взрослых обычно не превышает 12 нед., а для детей 4 нед. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.

Побочные эффекты. Кожный зуд, жжение, гиперемия кожи, везикулезная сыпь. Редко: атрофия кожи, телеангиэктазии, исчерченность кожи, акне, фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции.

Особые указания. Не рекомендуется применять при наличии розовых угрей на лице. Не следует на фоне лечения одновременно проводить физиотерапию. Назначение во время беременности требует особой осторожности. Следует избегать нанесения на большие поверхности кожи.

 

Метилсалицилат + Ментол*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, при местном нанесении оказывает анальгетическое (метилсалицилат) и местнораздражающее (ментол) действие.

Показания. Заболевания суставов, травмы, миалгия, люмбаго, разогревающий массаж при занятиях спортом.

Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов.

Режим дозирования. Местно. Необходимое количество наносят на болезненную область и осторожно втирают. Процедуру повторяют 3-4 раза в день.

Побочные эффекты. Гиперемия, зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Особые указания. Не допускать попадания на конъюнктиву, другие слизистые оболочки. Не наносить на поврежденную или раздраженную кожу. Не рекомендуется использовать совместно с тепловыми процедурами.

 

Метилсалицилат

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное и анальгетическое действие.

Показания. Артрит (в т.ч. ревматоидный), миалгия, экссудативный плеврит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, для растираний.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Метилтестостерон

Химическое название. 17(- Метиландростен-4-ола-3.

Фармакологическое действие. Андроген, синтетический аналог тестостерона; подобно естественному гормону, стимулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, повышает либидо и потенцию, оказывает анаболическое действие, в женском организме антагонистическое действие по отношению к эстрогенам.

Показания. Мужчины: первичный евнухоидизм, гипогенитализм, импотенция, климакс и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства; у мальчиков и подростков: задержка полового созревания, инфантилизм, отставание в росте; у женщин: дисменорея (в климактерическом или преклимактерическом периоде), рак молочной железы, рак яичников.

Противопоказания. Рак предстательной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, гиперкальциемия, беременность. С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, эпилепсия, мигрень.

Режим дозирования. При евнухоидизме и гипогенитализме - сублингвально, по 10-30 мг ежедневно или через день, в течение длительного времени. При импотенции по 10-20 мг/сут. При мужском климаксе по 5-15 мг в течение 1-2 мес. При задержке полового развития, инфантилизме, отставании роста у детей по 5-10 мг/сут. При дисменорее по 10-20 мг/сут. в течение 5-6 дней. При раке молочной железы и яичников по 50-100 мг/сут. Высшие дозы: разовая 50 мг, суточная 100 мг.

Побочные эффекты. Повышенное половое возбуждение, головокружение, тошнота, отеки, задержка натрия в организме, акне, тромбофлебит, холестаз, у женщин маскулинизация.

 

Метилтиониния хлорид

Химическое название. N,n,n',n'-тетраметилтионина хлорид.

Фармакологическое действие. Антисептическое средство, обладает окислительно - восстановительными свойствами, играет роль акцептора и донатора ионов водорода в организме; переводит гемоглобин в метгемоглобин, связывающийся с цианидами. Оказывает антисептическое и метаболическое действие.

Показания. Ожоги, пиодермия, фолликулит; цистит, уретрит; отравление цианидами, окисью углерода, сероводородом; отравление метгемоглобинообразующими ядами (нитритами, анилином и его производными).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В качестве антисептического средства наружно 1-3% спиртовой раствор. При заболеваниях мочеполовой системы промывают полости водным 0.02% раствором (1:5000); внутрь 0.1 г 3-4 раза в сутки, детям 0.005-0.01 г на каждый год жизни. При отравлениях цианидами, окисью углерода, сероводородом в/в медленно, 50-100 мл 1% водного раствора (или 1% раствора в 25% растворе глюкозы хромосмон). При отравлениях нитритами, анилином и его производными 0.1-0.15 мл 1% водного раствора на 1 кг.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Выделяясь с мочой, окрашивает ее в синий цвет, в связи с чем его иногда применяют для исследования функциональной способности почек.

 

Метилурацил*

Химическое название.

2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидро-пиримидин.

Фармакологическое действие. Нормализуя нуклеиновый обмен, ускоряет процессы клеточной регенерации в ранах, ускоряя рост и грануляционное созревание ткани и эпителизацию (в т.ч. в быстро пролиферирующих клетках слизистой ЖКТ), стимулирует лейкопоэз. При местном нанесении обладает фотопротекторными свойствами. При наложении на рану, содержащая метилурацил губка плотно прилегает к ее поверхности, впитывает раневое отделяемое, набухает и постепенно лизируется, освобождая входящий в ее состав метилурацил.

Показания. Лейкопения (легкие формы), агранулоцитарная ангина, алиментарно - токсическая алейкия, анемия, тромбоцитопения, интоксикация бензолом, лучевая болезнь, реконвалесценция (после тяжелых инфекций), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей. Для свечей проктит, сигмоидит, язвенный колит. Для мази вялозаживающие раны, ожоги, переломы костей, фотодерматит. Трофические язвы, пролежни, глубокие раны, длительно незаживающие раны, поверхностные ожоги кожи.

Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкоз (лейкемические формы, особенно миелоидные), лимфогранулематоз, злокачественные заболевания костного мозга. Гиперчувствительность, избыточность грануляций.

Режим дозирования. Внутрь: во время или после еды, по 500 мг 4 раза в сутки (при необходимости до 6 раз в сутки); детям от 3 до 8 лет по 250 мг, старше 8 лет по 250-500 мг 3 раза в сутки. Курс при заболеваниях органов ЖКТ 30-40 дней; в других случаях может быть менее продолжительным. Ректально: 1-4 свечи в сутки (до 2 свечей 3-4 раза в сутки); детям 3-8 лет по 1/2 свечи, 8-15 лет по 1 свече в сутки. Курс лечения от 1 нед. до 4 мес. Наружно: мазь ежедневно наносят на поврежденные участки по 5-10 г. Губку извлекают из упаковки и накладывают на раневую поверхность так, чтобы она плотно прилегала ко дну и стенкам раны, а края выходили за пределы раны на 1-1.5 см, сверху накладывают фиксирующую повязку. Предварительно рану следует обработать растворами антисептиков и удалить остатки некротических тканей. При наличии гнойного отделяемого рекомендуется сочетать с растворами антисептика (например, диоксидина), смачивая им препарат. Частота смены повязок зависит от глубины и площади раневой поверхности, интенсивности экссудации и наличия некротических масс. В среднем перевязку рекомендуется производить 1 раз в 2-3 дня, т.к. за этот срок губка полностью лизируется. Если губка не рассосалась и нет показаний для перевязки (боль, жжение в области раны, скопление гнойного экссудата, наличие аллергических реакций), ее не снимают до полного заживления или заполнения раны грануляционной тканью на всю глубину.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, изжога, аллергические реакции. Для губки боли в области раны (вследствие ее стягивания при высыхании губки, следует, не снимая губки, смочить ее раствором фурациллина или 0.25% раствором новокаина), аллергические реакции.

 

Метилэргометрин

Химическое название. [8бета(S)]-9,10-Дидегидро-N-[1 -(гидроксиметил)пропил]-6-метилэрголин-8-карбоксамид.

Фармакологическое действие. Полусинтетическое производное природного алкалоида эргометрина, повышает тонус матки, оказывает слабое альфа-адреностимулирующее действие на периферические сосуды, практически не повышает АД. Терапевтическое действие проявляется через 30-60 сек после в/в введения, через 2-5 мин. после в/м введения и через 5-10 мин. после перорального приема. Продолжительность действия 4-6 ч.

Фармакокинетика. C max препарата в плазме крови после перорального или в/м введения достигается через 30 мин.

Показания. Роды (II период), атоническая метроррагия, субинволюция матки, лохиометра.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, первый период родов, артериальная гипертензия, облитерирующие заболевания периферических сосудов, сепсис.

Режим дозирования. При активном ведении второго периода родов в/в 0.1-0.2 мг (после появления передней части плеча). Для родов в условиях общего обезболивания рекомендуется 0.2 мг. При атоническом маточном кровотечении в/м, 0.2 мг или в/в, 0.1-0.2 мг. При необходимости инъекции можно повторять с интервалом в 2 ч. При субинволюции матки, лохиометре внутрь, по 0.125-0.25 мг или 0.1-0.2 мг п/к или в/м, до 3 раз в сутки. При кесаревом сечении вводят после извлечения ребенка: в/в, по 0.1-0.2 мг или в/м, по 0.2 мг. При абортах в/в, после расширения канала шейки матки, 0.1-0.2 мг. При спонтанных абортах в/в, 0.05-0.1 мг.

Побочные эффекты. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, потливость, головокружение, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь). Редко повышение АД, брадикардия, тахикардия, спазм периферических артерий. Гиполактация. Крайне редко

анафилактический шок.

Взаимодействие. Усиливает сосудосуживающие и вазопрессорные эффекты адрено- и симпатомиметиков, эрготамина (при лечении и профилактике атонических маточных кровотечений эффективна комбинация метилэргометрина с окситоцином).

 

Метиндион

Химическое название.

2-Метиламино-2-этилиндандиона-1,3 гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Избирательно действующее противосудорожное средство. Ослабляет процессы возбуждения в ЦНС. Снотворного и седативного действия не оказывает.

Показания. Эпилепсия (большие формы с тонико-клоническими и психомоторными пароксизмами), депрессия, сенестопатия, ипохондрический синдром у больных эпилепсией.

Противопоказания. Раздражительность, беспокойство, напряжение. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, при частых припадках по 250 мг 6 раз в день; при редких припадках 4-5 раз в день (суточная доза 1-1.25 г). При психопатологических нарушениях у больных эпилепсией по 250 мг 4 раза в день.

Побочные эффекты. Головокружение, тошнота, тремор пальцев рук, аллергические реакции.

Особые указания. Переход на лечение после другого противосудорожного средства должен быть медленным, с постепенным уменьшением дозы предыдущего препарата и увеличением дозы метиндиона.

 

Метионин

Химическое название. D,L-(-амино-)- метилтиомасляная кислота.

Фармакологическое действие. Гепатопротектор, является незаменимой аминокислотой, участвующей в реакциях переметилирования. Необходим для синтеза холина, с дефицитом которого связаны нарушение синтеза фосфолипидов из жиров и отложение в печени нейтрального жира. Участвует в синтезе эпинефрина, креатинина и других биологически важных соединений, активирует действие гормонов, витаминов (В12, аскорбиновой, фолиевой кислот), ферментов. Благодаря участию в процессах метилирования и транссульфирования, необходим для детоксикации ксенобиотиков. При атеросклерозе снижает содержание холестерина и повышает содержание фосфолипидов крови.

Показания. Заболевания печени: цирроз печени, алкогольная гепатопатия, токсический гепатит; дистрофия печени, белковая недостаточность, атеросклероз, сахарный диабет (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, за 1/2-1 ч до еды, по 0.5-1.5 г 3-4 раза в день; для детей: до 1 года 100 мг, до 2 лет 200 мг, от 3 до 4 лет 250 мг, от 5 до 6 лет 300 мг, от 7 лет и старше 500 мг. Курс 10-30 дней или по 10 дней с 10-дневными перерывами.

Побочные эффекты. Рвота.

Особые указания. Нецелесообразно назначение при вирусных гепатитах.

 

Метисазон

Химическое название. Тиосемикарбазон N-метилизатина.

Фармакологическое действие. Противовирусное средство. Подавляет репродукцию вирусов оспенной группы: обладает профилактической активностью в отношении вируса натуральной оспы, облегчает течение поствакцинальных осложнений, задерживает распространение кожного процесса, способствует более быстрому подсыханию эффлораций.

Показания. Осложнения после вакцинации против натуральной оспы.

Противопоказания. Поражения печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, хронический колит, дуоденит (в стадии обострения).

Режим дозирования. Внутрь, после еды, взрослым 600 мг, детям до 14 лет 0.01 г/кг 2 раза в день, в течение 4-6 дней.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение.

Особые указания. Во время лечения нельзя принимать алкогольные напитки.

 

Метогекситал

Химическое название. 1-Метил-5-(1-метил-2-пентинел)-5-(2 -пропенил)-2,4,6(1Н,3Н,5Н,)-пиримидинтрион (мононатриевая соль).

Фармакологическое действие. Производное барбитуровой кислоты. Средство для в/в наркоза ультракороткого действия; обладает снотворным и миорелаксирующим свойствами. Имеет более короткий период восстановления после наркоза, по сравнению с тиобарбитуратами. Анальгезия во время наркоза умеренная.

Фармакокинетика. После в/в введения в течение 30 сек проникает через ГЭБ, что обеспечивает быстрое наступление наркоза. Метаболизм в печени, посредством деметилирования и окисления. Имеет слабовыраженные кумулятивные эффекты, что связано с небольшим накоплением в жировой ткани. Быстро проникает через плаценту. Экскреция почками.

Показания. Вводный наркоз; наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах; наркоз при длительных хирургических вмешательствах (применяют в комбинации со средствами для ингаляционного наркоза); наркоз при кратковременных хирургических, диагностических и терапевтических процедурах, сопровождающихся минимальными болевыми ощущениями.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность; астматический статус; ожирение; анемия, порфирия; эпилепсия; заболевания, являющиеся противопоказанием для наркоза.

Режим дозирования. В/в струйно 1% раствор; в/в капельно 0.2% раствор. Вводный наркоз: 1% раствор со скоростью 0.2 мл/сек. Можно комбинировать с ингаляционным наркозом и миорелаксантами. Доза для вводного наркоза 50 мг и более (в среднем около 70 мг). В этой дозе обеспечивается наркоз на 5-7 мин. Средняя доза для взрослых: 1-1.5 мг/кг. Поддержание наркоза: в/в струйно, 2-4 мл 1% раствора (20-40 мг) каждые 4-7 мин., или в/в капельно 0.2% раствор со скоростью 3 мл/мин. (1 кап/сек). При длительных хирургических операциях скорость введения рекомендуют постепенно снижать.

Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия, коллапс; тромбофлебит. Кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, диспноэ, апноэ. Головная боль; мышечные подергивания; поражение нервных стволов в области инъекции. Сонливость в послеоперационном периоде. Судорожные припадки, делириозный психоз, беспокойство, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде. Икота, тошнота, рвота, абдоминальные боли в послеоперационном периоде. Гиперемия кожи, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок. Болезненность в месте введения, слюнотечение. Передозировка: токсическое действие при передозировке начинается в первые секунд. Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, снижение АД, снижение ОПСС. При очень большой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца. Лечение: интубация и ИВЛ. При артериальной гипотензии инфузия плазмозаменителей, введение вазопрессорных препаратов и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах в/в введение диазепама или фенитоина; при их неэффективности общий наркоз и миорелаксанты.

Особые указания. Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности, обеспечения проходимости дыхательных путей, ИВЛ. Может развиться привыкание. После наркоза наблюдается замедление скорости реакции. Амбулаторным больным выходить на улицу только с сопровождающим. В течение 8-12 ч после наркоза не следует приступать к потенциально опасным видам деятельности. Однократная доза может повлиять на концентрацию белка и печеночных ферментов в сыворотке крови. Премедикация любым из общепринятых средств, за исключением производных фенотиазина. Растворы, имеющие концентрацию выше 1%, повышают риск побочных эффектов и передозировки. Непреднамеренное в/а введение может привести к тромбозу с последующим развитием некроза, гангрены. Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии наркоза первые симптомы транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи. Лечение: прекратить введение, ввести в/а в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор ГКС с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения. П/к набухание признак экстравазации. У беременных женщин, кормящих матерей и детей применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие. Угнетающее действие на ЦНС усиливают другие депрессанты ЦНС. Замедляет абсорбцию и выведение фенитоина, галотана, антикоагулянтов, ГКС; этанола и этанолсодержащих препаратов.

 

Метоклопрамид

Химическое название. 4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил)-2 -метоксибензамида гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация ЖКТ) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает м-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Начало действия на ЖКТ отмечается через 20-40 мин. после перорального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, C max достигается в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания, биодоступность составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и в/в введения одинаков. Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.

Показания. Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно - мозговая травма, мигрень); синдром Туретта генерализованные тики и вокализация у детей; инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, коррекция побочных действий лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин; рвота беременных, икота различного генеза; атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия. Рвота у больных раком молочной железы. Беременность (I триместр). С осторожностью: детский возраст (до 14 лет парентеральное введение).

Режим дозирования. Взрослым, до еды, по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте в/м или в/в, 10 мг. Максимальная разовая доза 20 мг; суточная 60 мг (для всех путей введения). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций). Детям младше 6 лет внутрь, в каплях или парентерально. Суточная доза для парентерального введения 0.5-1 мг/кг; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием взрослым в/в, по 10-20 мг или внутрь (за 5-15 мин. до начала исследования), 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность проявление дофамин - блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут.). Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.

Особые указания. Не назначают после операций на ЖКТ (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и исчезают в течение 24 ч после отмены.

Взаимодействие. Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять этанол из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника).

 

Метоксален

Химическое название.

9-Метокси-7Н-фуро[3.2-g][1]бензопиран-7-он.

Фармакологическое действие. Фотосенсибилизирующее средство. При приеме внутрь в результате взаимодействия с эпидермальной ДНК и, в меньшем объеме, с рибосомальной РНК, влияет на процесс меланогенеза (под действием УФ лучей). Максимальный эффект отмечается при воздействии излучения с длиной волны 365 нм.

Фармакокинетика. Хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается в пределах 1-4 ч. Т1/2 около 2 ч. Накапливается в эпидермальных клетках и быстро метаболизируется. Выводится, в основном, в виде метаболитов с мочой в течение суток.

Показания. Для повышения эффективности PUVA-терапии: псориаз, витилиго, красный плоский лишай, фунгинозный микоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания крови, злокачественные и доброкачественные опухоли, печеночная и/или почечная недостаточность, сахарный диабет, СКВ, гепатопорфирия, поражение глаз. С осторожностью: беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования. Внутрь, по 3-4 капсулы (30-40 мг), за один прием. Для проявления действия необходима инсоляция.

Побочные эффекты. Тошнота, гиперемия кожи, анорексия, кожный зуд. При длительном приеме в высоких дозах: симптомы старения кожи, катаракта, рак кожи.

Взаимодействие. Не совместим с другими препаратами, обладающими фотосенсибилизирующим действием.

 

Метопролол

Химическое название. (+)-1-(Изопропиламино)-3[пара -(метоксиэтил)фенокси]-2-пропанол.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Снижая стимулирующее действие катехоламинов на сердце, приводит к уменьшению ЧСС, силы сокращений миокарда, сердечного выброса. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или даже снижается. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает ЧСС, или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Предупреждает развитие мигрени. В меньшей степени, чем неселективные бета - адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, маскирует симптомы гипогликемии у больных сахарным диабетом, повышает содержание триглицеридов, уменьшает содержание свободных жирных кислот и липопротеинов высокой плотности. При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.

Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь полная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет только 50%. C max в плазме достигается примерно через 1.5-2 ч после приема обычных таблеток и через 4-5 ч после приема пролонгированных форм. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. При приеме во время еды биодоступность увеличивается на 20-40%. Через 1 ч после в/в введения 20 мг его концентрация в плазме составляет в среднем 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне доз 5-20 мг. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется с мочой, 10-40% в неизмененном виде. Т1/2 3.5 ч при приеме внутрь и 5-15 мин. при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении составляет около 1 л/мин. Связь с белками плазмы 10%. У пожилых пациентов не наблюдается значительных изменений концентрации метопролола в плазме по сравнению с лицами молодого возраста (функция почек почти не влияет на выведение активного препарата, элиминация метаболитов сокращается). Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин., при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 0.3 л/мин., а AUC в 6 раз выше, чем у здоровых людей). Проникает в материнское молоко.

Показания. ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика); артериальная гипертензия, гипертонический криз; гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка; дилатационная кардиомиопатия; нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) синусовая тахикардия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия; мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, врожденный синдром удлиненного интервала QT, тиреотоксикоз; абстинентный синдром; мигрень; тремор.

Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная недостаточность; кардиогенный шок; AV блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (ЧСС менее 50/мин.); бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов, перемежающаяся хромота; стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия; сахарный диабет I типа; миастения; мышечная слабость; депрессия; беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, назначается в средней суточной дозе 100 мг, за 1-2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу увеличивают до 200 мг, максимальная суточная доза 400 мг. Таблетки ретард по 200 мг 1 раз в сутки (таблетки следует проглатывать целиком). Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин.). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии, больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин. после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда, немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД), следует ввести в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин. до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин. внутрь, 50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут. (за 2 приема). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать другие бета - адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные эффекты. Центральная и периферическая нервная система: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; галлюцинации. Сердечно - сосудистая система: брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания). Редко сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия. ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения функции печени. Кожные покровы: высыпания на коже (крапивница, псориаз), фотодерматоз, гипергидроз, выпадение волос. Система органов дыхания: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких); ринит. Мочеполовая система: редко снижение либидо, импотенция. Органы чувств: редко снижение зрения, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. При резком прекращении лечения синдром отмены. Передозировка: снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин. - 2 ч после приема препарата. Лечение: в случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности в/в, с интервалом в 2-5 мин., бета - адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета - адреностимуляторов в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах в/в введение диазепама.

Особые указания. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин., при нагрузке не более 110 уд/мин. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД составляет ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Недопустимо внезапное прекращение приема бета - адреноблокаторов, по возможности лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Взаимодействие. Индометацин ослабляет гипотензивный эффект. Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи; усиление эффекта гипогликемического действия инсулина (ослабление пероральных гипогликемических препаратов). При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК, может развиться резкая гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности брадикардии, угнетение проводимости и гипотензия при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдофой, клонидином, гуанфацином; суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта при сочетании с сердечными гликозидами; увеличение опасности синдрома "отмены" при сочетании с клонидином. Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию в плазме крови.

 

Метотрексат

Химическое название. 4-Амино-N-10-метилптероилглютаминовой кислота.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство группы антиметаболитов, ингибирует редуктазу дигидрофолиевой кислоты, участвующую в ее восстановлении в тетрагидрофолиевую кислоту переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных. Тормозит синтез и репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстро пролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым, обладает иммунодепрессивным действием.

Фармакокинетика. После парентерального введения натриевой соли наиболее высокая концентрация в сыворотке крови достигается в течение первого часа. При приеме внутрь частично метаболизируется флорой кишечника. Биодоступность колеблется в широких пределах. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Связь с белками плазмы крови около 50%. Т1/2 у больных, получающих менее 30 мг/кв. см препарата 3-10 ч. Основной путь выведения почечная экскреция, 60-90% препарата экскретируется с мочой в течение 24 ч (при в/в введении в течение 6 ч), с желчью выводится до 10%. Проникает в грудное молоко.

Показания. Острый лимфолейкоз у детей, опухоль мозга, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечных лоханок, рак мочеточников, остеогенная и мягкотканная саркомы, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенная опухоль яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз, псориаз, ревматоидный артрит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоз с геморрагическим синдромом, беременность (может вызвать гибель плода или стать причиной врожденных уродств), период лактации.

Режим дозирования. Может применяться внутрь, в/м, в/в, в/а или интралюмбально. Таблетки принимают перед едой, не разжевывая. Дозы зависят от показаний, схемы лечения, "ответа" больного и переносимости, рассчитываются, исходя из площади поверхности тела или массы тела. Применяют следующие режимы дозирования: I. Внутрь, 2.5-5 мг ежедневно, до появления токсического действия. II. Внутрь, 15-20 мг/сут. за 1 прием, в течение 4 дней. III. Внутрь, 25-30 мг/сут. на 1 прием, в течение 4 дней через день. IV. В/м или в/в 400 мкг/кг/сут. ежедневно, в течение 4 дней. V. В/м или в/в 400 мкг/кг/сут. 1 раз в 5 дней в течение 4 нед. VI. В/м или в/в 30-40 мг/кв. см поверхности тела раз в неделю. VII. Интратекально, 12 мг. При псориазе, псориатическом артрите, аутоиммунных заболеваниях обычно назначают в дозе 10-25 мг/нед. (возможно также в/в или в/м введение). Начинают лечение с дозы 2.5-5 мг в неделю, которую затем увеличивают до 7.5-25 мг/нед. (не более 30 мг/нед.).

Побочные эффекты. Гингивит, фарингит, стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея, мелена, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, кровотечение из ЖКТ, энтерит, головная боль, головокружение, нарушение зрения, афазия, гемипарез, судороги, интерстициальный пневмонит, обострение легочных инфекций, эритематозная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, пигментные пятна, алопеция, геморрагии на коже и слизистых оболочках, фурункулез, нефропатия, азотемия, цистит, гематурия; нарушения овогенеза и сперматогенеза, олигоспермия, дисменорея, бесплодие, выкидыш, аномалии развития плода, снижение сопротивляемости к инфекциям, повышение активности "печеночных" трансаминаз, цирроз печени, анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Может способствовать возобновлению радиационного дерматита и фотоэритемы. Передозировка: антидотом является фолиевая кислота, вводимая в/м в виде фолината кальция в дозе, составляющей около 1/3 от полученной дозы метотрексата, спустя 4-6 ч после его введения.

Особые указания. Следует избегать зачатия, когда один из партнеров принимал метотрексат (мужчины 3 мес. после лечения, женщины не менее одного овуляционного цикла). Для своевременного выявления симптомов интоксикации, необходимо контролировать состояние периферической крови (количество лейкоцитов и тромбоцитов: сначала через день, потом каждые 3-5 дней в течение первого месяца, затем 1 раз в 7-10 дней, в период ремиссии 1 раз в 1-2 нед.), активность печеночных трансамиаз, функцию почек, периодически проводить рентгеноскопию органов грудной клетки. Контроль за состоянием костномозгового кроветворения рекомендуется проводить до лечения, 1 раз в период лечения и по окончании курса. После проведения курса лечения метотрексатом, для уменьшения его токсичности рекомендуется применение фолиниевой кислоты.

Взаимодействие. Фолатсодержащие препараты уменьшают терапевтическое действие метотрексата; нейтрализует токсический эффект на костный мозг. Адекватная гидратация и подщелачивание увеличивают выведение. Одновременный прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, сульфаниламидов усиливает токсичность за счет его вытеснения из связи с альбуминами; почечную секрецию снижают препараты, блокирующие канальцевую секрецию. Антибиотики, плохо всасывающиеся в ЖКТ, снижают абсорбцию, подавление на их фоне нормальной микрофлоры кишечника нарушает его метаболизм в кишечнике.

 

Метоциния йодид

Химическое название. 2-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметилат.

Фармакологическое действие. Оказывает преимущественно блокирующее влияние на периферические М-холинергические рецепторы, снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV проводимость. По сравнению с атропином, в меньшей степени вызывает расширение зрачка, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления.

Показания. Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колики; гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез, премедикация перед операцией с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез.

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы.

Режим дозирования. Внутрь, по 2-4 мг, 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза 5 мг, суточная 15 мг. В/м, в/в, п/к, по 0.5-1 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза 2 мг, суточная 6 мг.

Побочные эффекты. Сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, расширение зрачков, паралич аккомодации.

 

Метралиндол

Химическое название. 3-Метил-8-метокси-3Н-1,2,5,6 -тетрагидропиразино-[1,2,3-a,b] карболина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Тетрациклический антидепрессант с преимущественно стимулирующим действием. Является обратимым ингибитором МАО типа А, активирует норадренергические и серотонинергические процессы в ЦНС. Частично ингибирует МАО типа Б. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов. М-холиноблокирующим действием не обладает. Усиливает прессорные эффекты эпинефрина, тирамина и других аминов.

Показания. Депрессии различного генеза (шизофрения, маниакально - депрессивный психоз, органические заболевания головного мозга, циклотимия) с преобладанием гипо- и анергических расстройств. Вялоапатическая и адинамическая депрессия с заторможенностью, депрессия с неврозоподобной и невыраженной ипохондрической симптоматикой. Алкоголизм, астено - адинамические субдепрессивные состояния (в период ремиссии).

Противопоказания. Ажитированные депрессии (т.к. в связи с его стимулирующим действием может усиливаться тревожная симптоматика), печеночная и/или почечная недостаточность, абстинентный алкогольный синдром.

Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, начальная доза 25-50 мг 1-2 раза в день (утром и днем). Затем дозу повышают на 25-50 мг/сут. каждые 2-3 дня до достижения терапевтического эффекта. Оптимальными дозами являются обычно 100-150 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0.25 г. Продолжительность лечения зависит от терапевтического эффекта и может колебаться от 1-2 нед. до 4 и более месяцев. Величина "поддерживающей" дозы (для амбулаторного приема) зависит от характера и течения заболевания и сопутствующей терапии. В/в, в/в капельно (40-60 кап/мин.). Лечение начинают с 50 мг, затем постепенно увеличивают дозу до 200-250 мг. При в/в капельном введении предварительно разводят в 250-500 мл физиологического раствора или 5% глюкозы. При струйном в/в введении суточные дозы препарата составляют 50-150 мг. Курс лечения обычно длится 5-15 сут. В/м вводят 1-2 раза в сутки в дозах от 25 до 150-200 мг в течение 1-3 нед., а затем назначают внутрь.

Побочные эффекты. Тошнота, сухость во рту, лабильность АД, брадикардия (в этих случаях следует уменьшить дозу или временно прекратить прием).

Особые указания. Сочетание с антипсихотическими средствами показано при лечении шизофрении, а с другими антидепрессантами и анксиолитиками при глубоких, затяжных, резистентных эндогенных депрессиях, а также при инволюционной меланхолии. Не следует назначать во второй половине дня, т.к. он может вызвать ухудшение сна.

Взаимодействие. Нельзя назначать одновременно с антидепрессантами группы ингибиторов МАО, а также в течение 2 нед. после их отмены. Можно сочетать с антидепрессантами трициклического строения, анксиолитиками, антипсихотическими средствами. Проявляет антагонизм к действию резерпина; усиливает эффект фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана, центральные эффекты фенилэтиламина.

 

Метрогил дента

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Метронидазол производное нитроимидазола, обладает высокой активностью в отношении облигатных анаэробных бактерий: Porphyromonas gingivalis, Prevotella intermedia, Prevotella denticola, Fusobacterium fusiformis, Wolinella recta, Treponema spp., Eikenella corrodens, Borrelia vincenti, Bacteroides melaninogenicus, Selenomonas spp. Не активен в отношении аэробных бактерий. Механизм действия заключается в восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Хлоргексидин дезинфицирующее средство, активен в отношении широкого спектра вегетативных форм грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, дрожжей, дерматофитов и липофильных вирусов. На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Бактерицидный эффект обусловлен связыванием катионов (результат диссоциации соли хлоргексидина в физиологической среде) с отрицательно заряженными стенками бактериальных клеток и экстрамикробных комплексов. В низких концентрациях, нарушая осмотическое равновесие бактериальных клеток и выход из них калия и фосфора, оказывает бактериостатическое действие; в высоких концентрациях цитоплазматическое содержимое бактериальной клетки осаждается, что ведет в конечном итоге к гибели бактерий.

Показания. Острый гингивит; острый некротический язвенный гингивит Винцента; хронический отечный гингивит, хронический гиперпластический гингивит, хронический атрофический (десквамативный) гингивит; хронический периодонтит; периодонтальный абсцесс; рецидивирующий афтозный стоматит; зубная боль инфекционного происхождения.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации.

Режим дозирования. Местно, на область десен 2 раза в сутки; после нанесения геля в течение 15 мин. нельзя полоскать рот и принимать пищу.

Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту, головная боль, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Особые указания. Избегать попадания в глаза.

 

Метронидазол

Химическое название. 1-((-Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол.

Фармакологическое действие. Противомикробное средство, действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий. При сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C max 30-60 мин., терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. Т1/2 8 ч. Связь с белками плазмы 4-20%. Экскреция почками 60-80% (17-20% в неизмененном виде), через кишечник 6-15%. Хорошо проникает во все органы и ткани, проходит через плаценту и ГЭБ, преимущественно накапливается в печени, мочевом пузыре, в почках, проникает в материнское молоко.

Показания. Протозойные инфекции (амебиаз, трихомониаз, лямблиоз, балантидиаз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит, амебная дизентерия), анаэробные инфекции (вызванные Bac. fragilis и др. бактероидами, фузобактериями, эубактериями, клостридиями и анаэробными кокками); после хирургических вмешательств на органах брюшной полости и в гинекологической практике: внутрибрюшинные инфекции, аппендицит, холецистит, перитонит, абсцесс печени, послеоперационные раневые инфекции, послеродовый сепсис, тазовые абсцессы, перитонит; инфекции дыхательных путей некротическая пневмония, абсцесс легких; септицемия, газовая гангрена, остеомиелит, столбняк, менингит, абсцесс мозга; профилактика послеоперационных анаэробных инфекций. Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли. Наружно: инфекционные заболевания кожи, пролежни, трофические язвы, ожог, экзема, розовые угри, вульгарные угри, вагинит бактериального генеза (интравагинальное применение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, лейкопения, нарушения координации движений; органические поражения ЦНС, печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, во время или после еды, не разжевывая или запивая молоком. Взрослым и детям старше 15 лет по 250-500 мг 2-3 раза в сутки. Детям из расчета 30-40 мг/кг/сут. за 3 приема. Курс лечения: при трихомониазе 7-10 дней, при лямблиозе и амебиазе 5-10 дней, при балантидиазе 5 дней, при анаэробной инфекции 7-10 дней. После лечения проводят контрольные исследования (каждые 3-4 нед.). Курс лечения при необходимости повторяют. Вагинальные таблетки и свечи по 500 мг 1 раз на ночь. Для профилактики анаэробной инфекции назначают по следующей схеме: за 2 дня до операции первая доза 1000 мг, затем по 250 мг 3 раза в сутки. После операции по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Для лечения тяжелых инфекционных процессов, профилактики анаэробной инфекции после оперативного вмешательства, а также при невозможности перорального применения в/в (недопустимо попадание под кожу). Для взрослых и детей старше 15 лет разовая доза составляет 500 мг, интервал между введениями 8 ч. Лечение начинают с инфузионного введения (длительность инфузий 30-40 мин.). При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения 7-10 дней. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят один курс лечения; при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона проводят 2 курса с интервалом в 2 мес. В качестве радиосенсибилизирующего средства в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв. м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение одной или двух недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение растворов глюкозы, гемодеза или изотонического раствора натрия хлорида. При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе ДМСО, смачивают тампоны, которые и применяют местно, за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза в течение первых двух недель лечения. В комбинации с амоксициллином (2.25 г/сут.) суточная доза метронидазола составляет 1.5 г, кратность приема 3 раза в сутки. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек суточная доза метронидазола 1 г, амоксициллина 1.5 г в день. Кратность приема 2 раза в сутки. Наружно и местно: наносят на предварительно очищенную кожу и слегка втирают 1-2 раза в сутки; при необходимости накладывают окклюзионную повязку. Курс лечения 9 нед. При бактериальных вагинозах интравагинально, по 5 г 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, глоссит, стоматит, нейтропения, уплощение зубца Т на ЭКГ, судороги, периферическая нейропатия, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, слабость, бессонница, головная боль, судороги, периферическая нейропатия; аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, сухость слизистых оболочек, лихорадка; дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидомикоз, окрашивание мочи в желтый цвет. При местном применении: гиперемия кожи, раздражение, жжение кожи.

Особые указания. В период курса лечения противопоказан прием этанола. При длительной терапии необходимо контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Взаимодействие. Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний). При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме крови.

 

Метронидазол + Миконазол*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для интравагинального применения. Активен в отношении заболеваний, вызванных Trichomonas spp. и/или грибками. Метронидазол противомикробный препарат с высокой активностью в отношении облигатных споро- и неспорообразующих анаэробных бактерий (B.fragilis и другие Bacteroides spp., Fusobacterium spp., эубактерии, Haemophilus influenzae, анаэробные кокки) и возбудителей некоторых протозойных инфекций (Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica); оказывает бактерицидное и протистоцидное действие; не активен в отношении аэробных бактерий. Миконазол оказывает фунгицидное действие. При интравагинальном применении активен, в основном, в отношении Candida albicans.

Показания. Вагинит: трихомониаз, микозы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр).

Режим дозирования. Интравагинально, по 1 таблетке (предварительно смочив водой) вечером, перед сном, в течение 10 дней. При лечении трихомонадной инфекции одновременно назначают метронидазол перорально.

Побочные эффекты. Местные: жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища. Общие: головная боль, тошнота, диарея, схваткообразные абдоминальные боли, кожная сыпь, крапивница.

Особые указания. В процессе лечения запрещается употреблять этанол, рекомендуется воздерживаться от половой жизни. Вагинальные таблетки эффективно действуют только в комбинации с пероральными формами метронидазола.

Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

 

Метформин

Химическое название. N,N-Диметилбигуанид.

Фармакологическое действие. Бигуанид, гипогликемическое средство для перорального приема. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из ЖКТ и повышения ее утилизации в тканях; понижает содержание триглицеридов и холестерина в сыворотке крови. При отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется. Гипогликемических реакций не вызывает.

Фармакокинетика. Абсорбция 48-52%. Т1/2 9-12 ч. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет у взрослых (в т.ч. при неэффективности группы сульфонилмочевины), особенно в случаях, сопровождающихся ожирением. Инсулинзависимый сахарный диабет (для уменьшения явлений инсулинорезистентности).

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипергликемическая кома, кетоацидоз, почечная недостаточность, заболевания печени, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, алкоголизм, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), беременность. Препарат не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. С осторожностью: возраст старше 60 лет, выполнение тяжелой физической работы (повышенная опасность развития у них лактоацидоза).

Режим дозирования. Внутрь, во время или непосредственно после еды, по 1 г (2 таблетки) 2 раза в день в первые три дня, в последующем по 1 г 3 раза в день; через 15 дней дозировку можно уменьшить. Поддерживающая суточная доза 1-2 г. Таблетки ретард (850 мг) принимают по 1 утром и вечером. Максимальная суточная доза 3 г.

Побочные эффекты. "Металлический" привкус во рту, анорексия, тошнота, диспепсия. Редко: рвота, лактоацидоз, аллергические реакции. Длительное лечение: гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания). В случаях возникновения побочных эффектов дозу следует уменьшить или временно отменить.

Особые указания. При лечении необходим контроль за функцией почек. Не рекомендуется назначение при серьезных инфекциях, травмах, опасности дегидратации. При сочетанном лечении с производными сульфонилмочевины необходим тщательный контроль содержания глюкозы в крови. Комбинированное применение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.

Взаимодействие. С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин и салицилаты потенцируют действие; не совместим с этанолом (лактоацидоз).

 

Мефенамовая кислота

Химическое название.

N-(2,3-Диметилфенил)-антраниловая кислота.

Фармакологическое действие. НПВС, обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы и угнетением синтеза простагландинов. При местном применении оказывает анестезирующее и антитрихомонадное действие, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки.

Показания. Ревматизм, неспецифический инфекционный полиартрит, артралгия, миалгия, невралгия, головная боль, зубная боль, лихорадочный синдром. Для местного применения пародонтоз (дистрофически-воспалительные формы), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, взрослым по 500 мг 3-4 раза в день. При необходимости и хорошей переносимости суточную дозу увеличивают до 3 г, а после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1 г/сут. Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 250 мг 3-4 раза в день, старше 10 лет по 300 мг 3-4 раза в сутки. Таблетки рекомендуется запивать молоком. Курс лечения 20-45 дней (при необходимости до 2 мес.). Пасту и растворы готовят непосредственно перед употреблением, так как их можно хранить только в течение нескольких дней. Местно применяется в виде 0.1-0.2% водного раствора или 1% пасты. Пасту вводят в зубодесневые карманы. Курс состоит из 6-8 сеансов (через 1-2 дня). При язвенных поражениях слизистой оболочки полости рта применяют аппликации водного раствора 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Раздражение слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь).

Особые указания. С осторожностью назначают при сопутствующих заболеваниях кроветворных органов и почек.

 

Мефлохин

Химическое название. (R,S)-(+/-)-альфа-2-Пиперидинил-2,8-бис -(трифторметил)-4-хинолинметанол (и в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Противомалярийное средство. Действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пириметамина с сульфонамидами).

Фармакокинетика. Абсорбция высокая (прием пищи существенно ускоряет скорость и степень всасывания); биодоступность 85%. Время достижения Cmax 6-24 ч. МПК 600 мкг/л. Объем распределения 20 л/кг. Накапливается в эритроцитах в концентрации, в 2 раза превышающей плазменную. Связь с белками 98%. Метаболизируется с образованием двух метаболитов: основной метаболит 2,8-бистрифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота. Максимальные концентрации метаболита в плазме на 50% превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 нед. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата. Т1/2 2-4 нед. Общий клиренс 30 мл/мин. Экскреция, преимущественно, с желчью и калом. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Показания. Малярия лечение, профилактика, самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным).

Противопоказания. Гиперчувствительность; психоз, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе). С осторожностью печеночная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема. Лечение: больным с резко сниженным иммунитетом и массой тела более 45 кг 20-25 мг/кг/сут. (1.25-1.5 г/сут.), больным с умеренно сниженным иммунитетом 15 мг/кг/сут. (0.75-1 г/сут.). Если в течение 30 мин. после приема у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу, через 30-60 мин. после приема дополнительно половину дозы. После лечения малярии, вызванной P.vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов производными 8-аминохинолина. Если полный курс лечения через 48-72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. При тяжелой острой малярии только после начального курса в/в терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Профилактика: взрослым и детям с массой тела более 45 кг 5 мг/кг (250 мг) 1 раз в нед.; взрослым и детям с массой тела 30-45 кг 187.5 мг (3/4 таблетки), 20-30 кг 125 мг (1/2 таблетки), до 20 кг включительно 62.5 мг (1/4 таблетки). Первый раз следует принять не менее, чем за 1 нед. до прибытия в эндемичный по малярии регион и продолжать в течение 4 нед. после возвращения. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу: для взрослых с массой тела более 45 кг 250 мг/сут. в течение 3 дней подряд, а затем 250 мг/нед. Еженедельные дозы следует принимать всегда в один и тот же день недели. Самостоятельная неотложная терапия: начальная доза для больных с массой тела 45 кг и более 15 мг/кг/сут. (750 мг/сут.); если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а побочные эффекты отсутствуют, то через 6-8 ч 500 мг (больные с массой тела более 60 кг), через 6-8 ч после повторного приема еще 250 мг.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, вестибулярные нарушения, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, диарея, абдоминальные боли; нейропатия, парестезии, судороги, нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения, тревожность, беспокойство, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные состояния, энцефалопатия; лабильность АД, сосудистый коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмии, экстрасистолия, AV блокада; кожная сыпь, экзантема, гиперемия кожи, крапивница, зуд, алопеция, мультиформная гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона; мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия, артралгия; астенический синдром, слабость, лихорадка, озноб, анорексия; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Особые указания. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие. Хинин, хинидин, хлорохин увеличивают риск развития судорог, аритмий. Снижает эффективность противосудорожных средств (в т.ч. вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина). Уменьшает иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин.

 

Миансерин

Химическое название. 1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2-метилдибензо [c,f]- пиразино[1,2-a]азепин (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Тетрациклический антидепрессант, усиливает адренергическую передачу в головном мозге за счет подавления пресинаптических адренорецепторов и увеличения, в связи с этим, выделения медиатора. Блокирует серотониновые и гистаминовые Н1-рецепторы. Оказывает анксиолитическое и снотворное действие. По антидепрессивному действию уступает трициклическим антидепрессантам и мапротилину.

Фармакокинетика. Быстро всасывается. C max в плазме крови достигается через 3-4 ч. Связь с белками плазмы 96%. Т1/2 24-32 ч. Миансерин и его метаболиты выводятся почками ((70% дозы) и с калом (8-28%).

Показания. Депрессии различного генеза (в т.ч. инволюционная депрессия).

Противопоказания. Маниакальный синдром, печеночная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет).

Режим дозирования. Индивидуальная доза зависит от возраста больного, клинических особенностей заболевания и реакции на лечение. Начальная доза составляет 30-40 мг/сут., при недостаточном клиническом эффекте дозу постепенно увеличивают до 90-150 мг/сут. После достижения стабилизации состояния начинают постепенное снижение дозы до минимальной поддерживающей. Суточную дозу обычно разделяют на 2-3 приема; возможен однократный прием на ночь.

Побочные эффекты. Сонливость, агранулоцитоз, лихорадка, стоматит, желтуха, гипомания, судороги, гинекомастия, ортостатическая гипотензия, полиартропатия, кожные высыпания.

Особые указания. В период лечения рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печеночной, почечной или сердечной недостаточностью, контролировать содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Во время лечения нельзя управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости реакций.

Взаимодействие. Усиливает седативный эффект этанола; гипотензивное действие вазодилататоров; ослабляет эффект противосудорожных средств. Не допустимо сочетание с ингибиторами МАО (назначают не ранее, чем через 2 нед. после окончания применения последних).

 

Мибефрадил

Химическое название. (1S-цис)-Метокси-2-[2-[[3-(1H -бензимидазол-2-ил)пропил]метиламино]этил]-6-фтор-1,2,3,4 - тетрагидро-1-(1-метилэтил)-2-нафталениловый эфир уксусной кислоты.

Фармакологическое действие. Относится к классу блокаторов "медленных" кальциевых каналов, в терапевтических концентрациях блокирует как низковольтажные Т-каналы, так и высоковольтажные L-каналы. Не взаимодействует с местами связывания дигидропиридинов. Действуя непосредственно на гладкомышечные клетки периферических и коронарных сосудов и миокарда, снижает ОПСС, АД, не вызывает рефлекторной тахикардии и даже несколько урежает сердечный ритм. Гипотензивный эффект проявляется в первые сутки после однократного приема. Полный эффект достигается через 1-2 нед., при длительном применение привыкания не наблюдается, синдром отмены не характерен. У больных стабильной стенокардией снижает потребность миокарда в кислороде: урежает ЧСС, уменьшает постнагрузку и "двойное" произведение (ЧСС на систолическое АД). Благодаря расширению коронарных артерий, повышается снабжение миокарда кислородом. Значительно улучшает переносимость физических нагрузок, снижает число приступов стенокардии, потребность в нитроглицерине и частоту развития бессимптомной ишемии миокарда.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается быстро и полностью. C max в плазме определяется через 1-2 ч после приема. Биодоступность 70%. При хроническом приеме доля препарата, метаболизирующегося в печени до поступления в системный кровоток, снижается и биодоступность увеличивается до 90%. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания. Объем распределения около 200 л. Связь с белками плазы достигает 99%. Выводится с желчью (75%) и мочой (25%). Менее 3% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания. Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), стабильная стенокардия (моно- и комбинированная терапия).

Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, AV блокада (II-III ст, без искусственного водителя ритма), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 50 мг один раз в сутки; может быть увеличена до 100 мг один раз в сутки. Таблетки следует глотать, не разжевывая.

Побочные эффекты. Отеки ног, слабость, головокружение. Редко: брадикардия, AV блокада.

Особые указания. Нужно соблюдать осторожность при назначении больным с тяжелым аортальным стенозом. Назначение больным с застойной сердечной недостаточностью рекомендованных доз не оказывает отрицательного инотропного действия и не приводит к нарастанию сердечной недостаточности. Полностью метаболизируется в печени и выводится, в основном, через желчные пути, в связи с чем при его назначении больным с тяжелой печеночной недостаточностью, необходим мониторинг АД и ЧСС. В связи с потенциальной возможностью урежения сердечного ритма, следует тщательно наблюдать за больными с исходной брадикардией (менее 50). Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, в связи с чем не рекомендуется назначать его детям. Может нарушать скорость реакции и способность управлять транспортом.

Взаимодействие. Мибефрадил или его метаболиты уменьшают активность некоторых изоферментов системы цитохрома Р450 (2D6, 3A4), что может изменять плазменные концентрации препаратов, окисляющихся с участием этих ферментов. У лиц с низкой активностью изофермента цитохрома Р450 2D6 (дебризохингидроксилазы) может увеличиваться концентрация в плазме декстрометорфана, пропафенона и трициклических антидепрессантов, что требует соответствующей коррекции их дозы. Повышает концентрацию дигоксина, циклоспорина и метопролола (необходимо снижение их дозировок), а также хинидина (однако, из-за снижения образования активного метаболита последнего, клинически значимых изменений не происходит).

 

Мивакурия хлорид

Химическое название. [R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен -1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7 - диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохино линия дибромид.

Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант короткого действия. Прекращение нервно - мышечного блока происходит в результате инактивации псевдохолинэстеразой крови. Вызывает паралич дыхательных и скелетных мышц, не влияет на сознание.

Фармакокинетика. Препарат смесь трех стереоизомеров. Транс-транс и цис-цис стереоизомеры составляют 92-96%. В плазме подвергается ферментативному гидролизу при участии холинэстеразы плазмы с образованием четвертичного спирта и четвертичного моноэфира.

Показания. Релаксация скелетной мускулатуры для интубации трахеи и ИВЛ во время общей анестезии.

Противопоказания. Гиперчувствительность. Гомозиготность по гену псевдохолинэстеразы. Период лактации, детский возраст (до 2 мес.).

Режим дозирования. В/в, взрослым для интубации трахеи 200 мкг/кг в течение 30 сек или 250 мкг/кг в 2 приема: 150 мкг/кг и через 30 сек еще 100 мкг/кг. Поддерживающие дозы: 100 мкг/кг в виде болюса, каждые 15 мин. Период восстановления нервно - мышечной проводимости не зависит от введенной дозы. Введение антихолинэстеразных средств сокращает время восстановления на 5-6 мин. В/в капельно, скорость введения поддерживающей дозы 8-10 мкг/кг/мин. (500-600 мкг/кг/ч). Спонтанное восстановление нервно - мышечной проводимости не зависит от длительности инфузии и сопоставимо с таковым после болюсного введения. Детям в возрасте от 7 мес. до 12 лет назначают 100-200 мкг/кг в течение 5-15 сек. Поддерживающие дозы детям вводят более часто (каждые 6-9 мин.), в случае инфузии с более высокой скоростью, чем взрослым. Средняя скорость инфузии у детей в возрасте от 7 до 23 мес составляет 11 мкг/кг/мин. (3-26 мкг/кг/мин.); у детей в возрасте от 2 до 12 лет 13-14 мкг/кг/мин. (5-31 мкг/кг/мин.). Если спонтанное восстановление началось, оно завершается за 10 мин. У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы, уменьшение частоты введения и скорости инфузии. Пациентам с сердечно - сосудистыми заболеваниями начальную дозу необходимо вводить 60 сек. Больным с почечной недостаточностью в терминальной стадии и печеночной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально. При ожирении, при увеличении массы тела на 30% и более от идеальной, дозу следует определять на основании идеальной массы тела.

Побочные эффекты. Приливы, снижение АД, тахикардия. Бронхоспазм. Гиперемия кожи, крапивница. Передозировка: длительный паралич мышц, снижение АД. Лечение: атропин, поддержание проходимости дыхательных путей, ИВЛ под положительным давлением, до восстановления спонтанного дыхания. При выраженной артериальной гипотензии в/в введение инфузионных растворов и вазопрессорных средств.

Особые указания. У детей блокирующий эффект наступает раньше, клинически эффективный блок менее продолжителен, а спонтанное восстановление происходит быстрее, чем у взрослых. У пациентов со сниженной активностью холинэстеразы длительность нервно - мышечной блокады увеличивается (у пациентов, гетерозиготных по гену атипичной холинэстеразы, длительность блокады на 10 мин. больше). Побочные эффекты, связанные с высвобождением гистамина, являются дозозависимыми и чаще встречаются при быстром введении в высоких дозах 200 мкг/кг и более; частота их снижается при введении в течение 30-60 сек. или в 2 приема. Применять только под контролем анестезиолога при наличии возможности интубации и ИВЛ. Во время введения рекомендуется мониторирование нервно - мышечной функции. Чувствительность к препарату меняется при бронхиальной астме, при гиповолемии, миастении и других заболеваниях, при которых нарушается нервно - мышечная передача, при кахексии, ожогах, при выраженных нарушениях КОС, электролитных расстройствах. Применение у беременных женщин возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Взаимодействие. Энфлуран, изофлуран и галотан усиливают нервно-мышечную блокаду. Степень выраженности и/или длительность нервно-мышечной блокады увеличивается, а потребность в инфузии снижается при взаимодействии: с антибиотиками (аминогликозиды, полимиксины, тетрациклины, линкомицин, клиндамицин), пропранололом, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином, прокаинамидом и хинидином; фуросемидом и другими диуретиками, маннитолом, ацетазоламидом; солями магния, кетамином; солями лития; триметафаном, гексаметонием; препаратами, снижающими активность холинэстеразы плазмы (антимитотические средства, ингибиторы МАО, экотиопата йодид, панкуроний, фосфорорганические соединения, антихолинэстеразные средства, некоторые гормоны, бамбутерол). Усиливают или демаскируют латентное течение miastenia gravis или вызывают миастенический синдром: антибиотики, бета-адреноблокаторы, прокаинамид, хинидин, хлорохин, D-пеницилламин, триметафан, хлорпромазин, ГКС, фенитоин, литий. При приеме фенитоина или карбамазепина отмечается позднее развитие и меньшая продолжительность действия.

 

Миглитол

Фармакологическое действие. Гипогликемическое средство. Обратимый ингибитор кишечной альфа-глюкозидазы. Задерживает процесс переваривания комплексных углеводов в тонкой кишке. Выраженность эффекта зависит от дозы. Снижает гипергликемию после приема пищи, сглаживает скачки содержания глюкозы в крови. Не влияет на усвояемость глюкозы. Не стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Всасывание при повышении дозы носит нелинейный характер. Объем распределения 0.18 л/кг. Связь с белками плазмы 4%. Не метаболизируется в кишечнике, экскреция почками в неизменном виде, с желью 1%. Выведение может снижаться при нарушении функции почек.

Показания. ИнсулинНЕзависимый сахарный диабет (не поддающийся терапии диетой), комбинированная терапия инсулинНЕзависимого диабета (в дополнение к диете, приему производных сульфонилмочевины или метаформина).

Противопоказания. Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, беременность, период лактации, воспалительные заболевания ЖКТ, изъязвления ободочной кишки, частичная кишечная непроходимость (предрасположенность к ней), заболевания кишечника, угроза увеличения грыжи в результате повышенного газообразования, почечная недостаточность (КК менее 25 мл/мин.).

Режим дозирования. Внутрь. 50 мг разжевать и съесть с первой ложкой еды или перед приемом пищи, запивая глотком жидкости, 3 раза в день. Через 4-12 нед. приема дозу увеличивают до поддерживающей 100 мг 3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Метеоризм, абдоминальные боли, диарея, ощущение тяжести в желудке, тошнота, запор, диспепсия. Не вызывает гипогликемии.

Взаимодействие. Потенцирует гипогликемический эффект от применения сульфонилмочевины, инсулина. Кишечные абсорбенты и препараты, содержащие ферменты, расщепляющие углеводы, ослабляют терапевтический эффект препарата. В комбинации со слабительными средствами возможно развитие расстройств со стороны ЖКТ. Снижает абсорбцию пропранолола, ранитидина.

 

Мигренол

Фармакологическое действие. Анальгетическое средство. Оказывает жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие за счет ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов, влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе. Обладает противоаллергическим и м-холиноблокирующим действием, оказывает седативный и снотворный эффект.

Показания. Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности), особенно сопровождающийся бессонницей: головная боль, боли, связанные с синуситами, кашлем; зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря. С осторожностью беременность, период лактации, аденома предстательной железы, бронхиальная астма, заболевания легких, эмфизема, одышка, гипербилирубинемия, закрытоугольная глаукома, детский возраст (до 12 лет). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь. При болевом синдроме по 2 таблетки каждые 6 ч, до исчезновения болей. Максимальная суточная доза 8 таблеток. При болевом синдроме, сопровождающемся бессонницей по 2 таблетки перед сном. Длительность применения не более 10 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке). Сонливость, головокружение, слабость, сухость во рту, беспокойство, дезориентация, парез аккомодации, психомоторные нарушения, диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль), задержка мочи, фотосенсибилизация. В редких случаях анемия, тромбоцитопения. При длительном применении в больших дозах гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения, бронхообструкция. Передозировка: симптомы бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней; лечение введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глютатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Для предотвращения позднего гепатотоксического действия проводят промывание желудка.

Особые указания. Лицам, принимающим препарат, следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и работа с опасными механизмами) и от приема этанола.

Взаимодействие. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), этанола, снотворных средств, анксиолитиков, ингибиторов МАО. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание. Гепатотоксические свойства парацетамола повышает этанол. Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Снижает эффективность урикозурических препаратов.

 

Мидазолам

Химическое название. 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4Н-имидазо [1.5a] [1,4] бензодиазепин.

Фармакологическое действие. Снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Обладает также центральным миорелаксирующим, анксиолитическим и противосудорожным действием. Оказывает некоторое депрессорное действие на сердечно - сосудистую систему, вызывает антероградную амнезию. Быстро вызывает наступление сна (через 20 мин.), мало влияет на структуру сна, практически не обладает эффектом последействия.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Т1/2 составляет 10 мин. Связь с белками плазмы 95%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Главный метаболит альфа-гидроксиимидозалам обладает фармакологической активностью. Выводится с мочой в виде глюкуронидов. После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме достигается через 30 мин. Биодоступность свыше 90%. При парентеральном введении объем распределения составляет 50-60 л, связь с белками плазмы 96-98%, Т1/2 1.5-3 ч (у пожилых пациентов может увеличиваться в 3 раза, также отмечено его удлинение у больных с тяжелой сердечной недостаточностью, с выраженными нарушениями функции почек и нарушенным печеночным кровотоком). Проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Показания. Премедикация перед хирургическими вмешательствами или диагностическими процедурами, введение в наркоз и поддержание наркоза, длительное успокоение в интенсивной терапии, бессонница (кратковременное лечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, миастения, беременность (I триместр), период лактации. С осторожностью органические повреждения головного мозга, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность, апноэ (во время сна), детский возраст.

Режим дозирования. Дозу подбирают индивидуально, до достижения нужной выраженности седативного действия, соответствующей клинической потребности, физическому состоянию и возрасту больного, а также получаемой им медикаментозной терапии. Внутрь, при расстройствах сна (непосредственно перед сном) средняя доза 7.5-15 мг. Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени и/или почек рекомендуют назначать 7.5 мг. Курс лечения несколько дней, максимально 2 нед. Режим отмены индивидуальный. Для премедикации внутрь, 7.5-15 мг за 30-60 мин.; в/м, 10-15 мг (0.1-0.15 мг/кг) за 20-30 мин. или в/в, 2.5-5 мг (0.05-0.1 мг/кг) за 5-10 мин. до начала операции. Пожилым пациентам назначают половину обычной дозы. Для введения в наркоз в/в, 10-15 мг (0.15-0.2 мг/кг), в комбинации с анальгетиками. Для поддержания желательной глубины наркотического сна вводят дополнительные в/в инъекции малых доз.

Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания и/или сердечной деятельности, тошнота, рвота, головная боль, икота, ларингоспазм, одышка, галлюцинации, избыточный седативный эффект, сонливость, атаксия, антероградная амнезия, ажитация, психомоторное возбуждение, агрессивность, непроизвольные движения, боль и тромбофлебит в месте введения, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактоидные реакции), судороги (у недоношенных и новорожденных детей). Абстинентный синдром (внезапная отмена после продолжительного в/в применения), лекарственная зависимость. Передозировка: мышечная слабость, амнезия, глубокий сон, парадоксальные реакции, при чрезвычайно высоких дозах кома, арефлексия, угнетение дыхательного центра и сердечной деятельности, апноэ. Лечение (в зависимости от тяжести состояния): ИВЛ, мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой деятельности. При передозировке таблетированной формы может быть эффективно промывание желудка, проведенное сразу после приема препарата. Явления передозировки хорошо купируются антагонистом бензодиазепинов флумазенилом.

Особые указания. Не назначают для первичного лечения бессонницы при психозах и тяжелых формах депрессии. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие. Потенцирует эффект (угнетение ЦНС) антипсихотиков, снотворных, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков и этанола, анестетиков, противосудорожных, седативных и антигистаминных средств. Одновременное применение циметидина, эритромицина уменьшает печеночный клиренс препарата.

 

Мидекамицин

Химическое название. Лейкомицин V 3,4В-дипропаноат.

Фармакологическое действие. Макролид, обладает бактериостатическим действием. Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp., устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa), а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. Антибиотик резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных возбудителями, устойчивыми к пенициллину (в т.ч. Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Высокие концентрации создаются во внутренних органах (особенно в легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже через 1-2 ч. МПК сохраняется в течение 6 ч. Метаболизируется в печени с образованием двух фармакологически активных метаболитов. Выводится с желчью и мочой.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: бронхит, пневмония, тонзиллит, скарлатина, отит, синусит, стоматит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, гонорея, сифилис, инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, до еды. Взрослым по 400 мг 3 раза в сутки. Детям при инфекциях средней тяжести и тяжелых инфекциях в суточной дозе 50 мг/кг в 3 приема. При инфекциях легкого течения возможно двукратное назначение этой дозы. Детям младшего возраста желательно в форме суспензии. Разовая доза зависит от массы тела и составляет: при массе до 5 кг 3.75 мл; 5-10 кг 7.5 мл; 10-15 кг 10 мл; 15-20 кг 15 мл; 20-30 кг 22.5 мл. Кратность приема 2 раза в сутки. Для приготовления суспензии к порошку из флакона необходимо добавить 100 мл дистиллированной воды, перед каждым употреблением суспензию взбалтывают. Срок годности приготовленной суспензии 14 дней (при хранении в холодильнике).

Побочные эффекты. Редко: тошнота, анорексия, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, аллергические реакции (крапивница).

Особые указания. При длительном применении рекомендуется контролировать лабораторные показатели, характеризующие функцию печени, особенно у пациентов с заболеванием печени в анамнезе.

Взаимодействие. При одновременном применении снижает выведение циклосерина и непрямых антикоагулянтов. Уменьшает метаболизм в печени алкалоидов спорыньи, карбамазепина (не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина).

 

Мидодрин

Химическое название.

(+)-2-Амино-N-(2,5-диметокси-(-гидроксифенил) ацетамид.

Фармакологическое действие. Альфа-адреностимулятор периферического действия. Обладает сосудосуживающим действием, повышает ОПСС и АД. Не оказывает прямого действия на ЧСС, сократимость миокарда, бронхиальную проводимость.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается, обнаруживается в плазме крови уже через 10 мин., C max достигается в крови через 2 ч. При пероральном и в/в введении Т1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. В организме гидролизуется с образованием активного метаболита де-глимидодрина и аминоуксусной кислоты, де-глимидодрин обладает значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием. Мидодрин и его метаболиты полностью выделяются с мочой за 24 ч. Около 40% введенной дозы выделяется в виде активного метаболита, 5% в виде неизмененного препарата, и около 55% в виде фармакологически неактивных метаболитов. Обладает очень низкой липофильностью, не проникает через ГЭБ.

Показания. Ортостатическая гипотензия (с реакциями по типу симпатикотонии и асимпатикотонии), идиопатическая ортостатическая гипотензия, вторичная ортостатическая гипотензия; артериальная гипотензия (на фоне психотропных препаратов), реконвалесценция (после операций и родов), артериальная гипотензия (при изменениях погоды), недержание мочи (дисфункция сфинктера мочевого пузыря).

Противопоказания. Артериальная гипертензия, феохромоцитома, облитерирующие заболевания артерий, спазм периферических артерий, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы (с задержкой мочеиспускания), механическая обструкция мочевыводящих путей, тиреотоксикоз. С осторожностью: сердечная недостаточность, аритмии, беременность, период лактации (назначение возможно только по строгим показаниям).

Режим дозирования. Дозы зависят от тяжести клинических проявлений и подбираются индивидуально. Обычно назначают по 2.5 мг 2 раза в сутки (1 таблетка или 7 капель 1% раствора 2 раза в день). В/в, 5 мг 2 раза в сутки. При достижении желаемых клинических результатов и необходимости длительного лечения, дозу можно снизить до 1.25 мг 2 раза в сутки (3 капли 1% раствора 1 раз в сутки). При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалом в 1 нед. Применение суточной дозы, превышающей 30 мг, не рекомендуется.

Побочные эффекты. Повышение АД, "гусиная" кожа, нарушение мочеиспускания (учащение или задержка), брадикардия, потливость, зябкость. Передозировка: брадикардия. Лечение: атропин в терапевтических дозах, фентоламин.

Особые указания. При длительном применении необходимо следить за функцией почек. Запрещен к применению у спортсменов (относится к допинговым препаратам).

Взаимодействие. Эффект усиливается адрено- и симпатомиметиками, этанолом; ослабляется симпатолитиками.

 

Миелопид

Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство. При вторичных иммунодефицитных состояниях восстанавливает количественные и функциональные показатели B и T систем иммунитета, стимулирует функциональную активность фагоцитов и восстанавливает гуморальное звено иммунитета.

Показания. Иммунодефицитные состояния с преимущественным поражением гуморального звена иммунитета (профилактика и лечение). Профилактика: инфекционные осложнения после хирургических операций, механических, термических и химических травм. Гнойные и септические заболевания, обострения хронических инфекционных заболеваний на фоне вторичного иммунодефицита, лейкоз (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания. Беременность, осложненная резус - конфликтом.

Режим дозирования. В/м. Раствор готовят ex tempore. Содержимое флакона растворяют в 1-2 мл изотонического раствора натрия хлорида для инъекций. Для профилактики инфекционных осложнений после операций; механических, термических и химических травм ежедневно в дозе 3-5 мг (1-2 флакона или ампулы), из расчета 0.04-0.06 мг/кг, один раз в день. Курс лечения 5 дней. Для лечения обострений хронических инфекционных и воспалительных заболеваний в той же дозе через день. Курс лечения 3-5 инъекций. Применение при хронических инфекционных заболеваниях вне обострений нерационально. При гнойных и септических процессах вводят содержимое 1-2 флаконов или 1 ампулу (из расчета 0.05 мг/кг) ежедневно в течение 3 дней; для повышения эффективности желательно эндолимфатическое введение (в лимфатический сосуд на стороне поражения). В комплексной терапии лейкозов вводят непосредственно перед началом курса химиотерапии и после его окончания, из расчета 0.03 мг/кг.

Побочные эффекты. В месте введения: болезненность, уплотнение ткани.

 

Мизопростол

Химическое название. Метиловый эфир (11альфа,13Е)-(+/-)-11,16 -дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13-ен-1-овой кислоты.

Фармакологическое действие. Гастропротекторное средство, синтетический аналог простагландина E1. Увеличивает образование защитной слизи и бикарбонатов; способствует усилению кровотока в слизистой оболочке. Ускоряет заживление эрозий, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, в ряде случаев способен предотвратить их образование. Повышает частоту и силу сокращений миометрия, гладкой мускулатуры кишечника.

Показания. Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (на фоне НПВС и ГКС).

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, энтерит, беременность, период лактации. С осторожностью: артериальная гипотензия, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз.

Режим дозирования. Внутрь, во время еды и на ночь, при эрозиях и язвах желудка и двенадцатиперстной кишки по 200 мг 3-4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения 4-8 нед. Для профилактики ульцерогенного действия НПВС по 200 мг 2-4 раза в сутки.

Побочные эффекты. Боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боли в низу живота, связанные с сокращениями миометрия, меноррагия, метроррагия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек Квинке).

Особые указания. При назначении женщинам детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед. перед приемом препарата. Лечение можно начинать только на 2-3 день после начала менструации. В течение всего времени приема следует применять надежные методы контрацепции.

Взаимодействие. При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.

 

Микогептин

Химическое название. 7-Дигидро-5-дегидрокандидин.

Фармакологическое действие. Полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum; оказывает противогрибковое действие. По структуре аналогичен амфотерицину В. Активен в отношении возбудителей глубоких системных микозов и дрожжеподобных грибов.

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ низкая; экскреция почками.

Показания. Висцеральные микозы: кокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, аспергиллез, кандидомикоз, бластомикоз, споротрихоз, фикомикоз, хромомикоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации; печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования. Внутрь, 0.4-0.6 г (200000-300000 ЕД) 2 раза в сутки, в течение 10-14 дней. При необходимости и хорошей переносимости через 7 дней курс лечения повторяют.

Побочные эффекты. Нарушение функции почек (повышение содержания мочевины, протеинурия); тошнота, диарея, абдоминальные боли, анорексия; головокружение, головная боль; кожные высыпания, зуд.

Особые указания. Лечение должно проводиться под контролем содержания остаточного азота крови и лабораторных исследований мочи. При повышении уровня остаточного азота более 28.6 ммоль/л или появлении в моче белка и патологических элементов, а также при появлении выраженных диспепсических расстройств, прием прекращают до исчезновения этих изменений. При развитии аллергических реакций следует назначить антигистаминные препараты, при диспепсических явлениях внутрь раствор новокаина.

 

Миконазол

Химическое название.

(+)-1-[2,4-Дихлор-(-[(2,4-дихлобензил)окси]-фенетил] имидазол.

Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, ингибирующее синтез эргостерола, изменяет липидный состав мембраны, в результате чего возникает гибель грибка. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и некоторых других грибов; кроме того, проявляет антибактериальную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Не изменяет состав микрофлоры и рН влагалища. Быстро купирует зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции.

Фармакокинетика. Системная абсорбция препарата при интравагинальном и наружном применении очень низка.

Показания. Для крема: дерматомикозы, вызванные грибами, чувствительными к препарату (в т.ч. при вторичном инфицировании грамположительными микроорганизмами). Для геля: кандидомикоз полости рта, кандидомикоз глотки, кандидомикоз ЖКТ. Для вагинальных форм: вагинальные и вульвовагинальные кандидозы, суперинфекция, вызванная грамположительными микроорганизмами; грибковый баланит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (II-III триместр для применения вагинальных форм), печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Гель для приема внутрь 62 мг (1/2 дозировочной ложки) 4 раза в сутки. Детям в возрасте до 1 года по 31 мг (1/4) дозировочной ложки 4 раза в сутки. Гель рекомендуется держать во рту как можно дольше. Гелем смазывают и зубной протез, оставляя препарат на ночь. Утром протез споласкивают водой и надевают после утреннего применения геля. Лечение продолжают в течение 4-5 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания. Вагинальные свечи по 1 свече (100, 200 мг) на ночь, глубоко во влагалище. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать еще в течение 14 дней. Крем наносят 2 раза в день на пораженную поверхность мягкими втирающими движениями. Лечение проводится под контролем микологических тестов, на основании которых и определяется продолжительность лечения, которое обычно продолжается 2-6 нед. Лечение онихомикоза проводится непрерывно, в течение как минимум 3 мес.

Побочные эффекты. При приеме внутрь: тошнота, при длительном лечении диарея, в редких случаях аллергические реакции, при применении влагалищного крема аллергические реакции. Использование крема в чрезмерных количествах раздражение кожи (обычно исчезает при прекращении терапии).

Особые указания. Необходимо проводить одновременное лечение обоих половых партнеров. В период беременности вагинальное использование препарата возможно только в первом триместре. Нельзя допускать попадания препарата в глаза. Крем при местном применении не всасывается и может использоваться во время беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие. Потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, фенитоина.

 

Микоран

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает дерматопротекторное, дренирующее, абсорбирующее, противоожоговое, иммуностимулирующее и гемостатическое действие. Стимулирует регенерацию. Полиаминосахариды в комплексе с липидами обеспечивают высокую сорбционную, гемостатическую и иммуностимулирующую активность, что обусловливает ранозаживляющую способность. Способствует снижению бактериальной обсемененности ран, что связано с хорошим очищением ран за счет выраженного сорбционного эффекта.

Показания. Раны, ожоги (II-III ст); подготовка ран к аутодермапластике; длительно незаживающие раны, поверхностные ожоги.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, на предварительно очищенную от некротических масс раневую поверхность наносят порошок равномерным тонким, полностью закрывающим рану слоем, затем накладывают сухую стерильную повязку. Перевязки повторяют через день до полного заживления раны или до момента готовности раневой поверхности к пластическому закрытию. Расход порошка составляет 4-5 мг на 1 кв. см раны. Максимальный расход 5-8 г.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Микофеноловая кислота

Химическое название. 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты.

Фармакологическое действие. Иммунодепрессант; селективный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, блокирует процесс синтеза гуанозиновых нуклеотидов. Цитостатический эффект более выражен в отношении лимфоцитов.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, метаболизируется при "первом прохождении" через печень, образуя активный метаболит микофеноловую кислоту. Биодоступность (активного метаболита) 94%; концентрация в плазме крови снижается на 40% при приеме вместе с пищей. Связь с белками 97%. Микофеноловая кислота метаболизируется гликуронилтрансферазой с образованием фенольного гликуронида, не имеющего фармакологической активности. Экскреция преимущественно почками, в виде неактивного метаболита (1% в неизмененном виде), через кишечник 6%. У больных, недавно (менее 40 дней) перенесших трансплантацию почки, Cmax активного метаболита в плазме на 50% ниже, чем у здоровых лиц или у больных, давно перенесших трансплантацию.

Показания. Аллотрансплантация почки (профилактика и лечение реакции рефрактерного отторжения) в составе комбинированной терапии циклоспорином и ГКС.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью заболевания ЖКТ (в фазе обострения).

Режим дозирования. Профилактика: внутрь, в течение первых 72 ч после операции по 1 г 2 раза в сутки (переносимость суточной дозы 2 г лучше, чем 3 г/сут., при этом эффективность существенно не меняется). Лечение: 3 г/сут. для начальной и поддерживающей терапии. При снижении количества нейтрофилов ниже 1300/мкл дозу снижают; у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 25 мл/мин.) максимальная суточная доза 2 г. При отсроченных реакциях отторжения трансплантата используют обычные дозы.

Побочные эффекты. Инфекционные поражения нижних отделов мочеполовых путей, кандидомикоз слизистых оболочек ЖКТ, герпетические и цитомегаловирусные инфекции, аспергиллез, сепсис, гриппоподобный синдром; лейкопения, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. гипохромная), лейкоцитоз, полицитемия, экхимоз, лимфопролиферативные заболевания; нефронекроз, гематурия, альбуминурия, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия; повышение АД, стенокардия, мерцание предсердий, тахикардия, снижение АД (в т.ч. ортостатическое); диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, диспепсия, кровотечения из ЖКТ, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, повышение активности "печеночных" трансаминаз; гингивит, язвенный стоматит; акне, злокачественные новообразования кожи (карцинома), трофические язвы; головокружение, нарушения сна, тремор, депрессия, беспокойство, парестезии, гипертонус мышц, сонливость, неспецифическая катаракта, конъюнктивит, амблиопия; гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, гипопротеинемия, увеличение массы тела; артралгия, миалгия, нарушение функции суставов, судороги мышц нижних конечностей, миастения; одышка, кашель, фарингит, бронхиальная астма, плевральный выпот, отек легких, синусит; импотенция.

Особые указания. У пациентов, получающих мофетила микофенолат в составе иммунодепрессивной терапии, риск возникновения лимфом и других злокачественных опухолей (в частности, рака кожи) при длительном лечении высокими дозами повышается. Во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови. Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции до начала, во время лечения и в течение 6 нед. после отмены препарата.

Взаимодействие. Антациды уменьшают абсорбцию; колестирамин снижает концентрацию активного метаболита; пробенецид повышает концентрацию неактивного метаболита. При одновременном применении мофетила микофенолата и ацикловира повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови. Циклоспорин А, ганцикловир, ко-тримоксазол, пероральные контрацептивы (однократный прием) не влияют на фармакокинетические параметры.

 

Микролакс

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает слабительное действие. Начало действия через 5-15 мин.

Показания. Запор; подготовка к эндоскопическому и рентгенологическому исследованию ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ректально, взрослым и детям старше 3лет 5 мл (содержимое одной микроклизмы), вставляя наконечник на всю длину, детям до 3 лет вводят наконечник на половину длины.

Побочные эффекты. Жжение в прямой кишке, аллергические реакции.

 

Микроцел

Фармакологическое действие. Энтеросорбент, обладает выраженными сорбционными свойствами и неспецифическим детоксикационным действием. Связывает различные микроорганизмы, продукты их жизнедеятельности, токсины экзогенной и эндогенной природы, аллергены, ксенобиотики, удерживает их на поверхности своих частиц и выводит энтеральным путем через ЖКТ.

Показания. Инфекционные заболевания ЖКТ (дизентерия, гастроэнтероколит), заболевания гепато-билиарной системы (гепатит различной этиологии, холецистит), нарушения обмена (ожирение, атеросклероз), эндокринная патология (сахарный диабет) и др. состояния, сопровождающиеся эндогенной интоксикацией.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в дозе 0.3-0.5 г/кг/сут. (1 столовая ложка), 3 раза в день, за 30-60 мин. до еды. Заливают 100 мл кипяченой воды и выдерживают 30 мин., затем перемешивают и выпивают. Курс лечения составляет 14 дней. При острых инфекциях начальную суточную дозу в первые 2-3 дня целесообразно увеличить до 1 г/кг. При хронических заболеваниях возможно применение повторных курсов лечения с перерывом в 10-15 дней.

Побочные эффекты. При склонности к запорам (при первичном назначении и назначении в высоких дозах) в первые дни необходим контроль за эвакуаторной функцией кишечника. При возникновении запора прием прекращают и принимают слабительное.

 

Микроцид

Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из группы пенициллинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания. Инфицированные раны, язвы кожи различного происхождения, пролежни, ожоги, абсцесс, флегмона, отморожение, пиодермия, панариций, гнойный тендовагинит, остеомиелит, мастоидит (после оперативного вмешательства); отит, стоматит, тонзиллит, вагинит, эрозия шейки матки, эндоцервицит, цистит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, в виде марлевых повязок и тампонов, смоченных препаратом, путем орошения, промывания пораженных тканей. При использовании марлевых повязок, их меняют 1 раз в сутки (пропитывание препаратом рекомендуется проводить в прокипяченной посуде). При невозможности сменить повязку, заменяют ее верхние слои, оставив последний слой марли, и его 2-3 раза в день пропитывают микроцидом, после чего вновь накладывают многослойную повязку. Путем орошения (из шприца) обрабатывают полости вскрытых гнойных очагов, промывая под небольшим давлением. Для спринцевания влагалища разводят кипяченой водой в соотношении 1:6 и обрабатывают с помощью тампонов 2 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном применении суперинфекция.

Особые указания. Можно использовать в подогретом виде (до 40 град. С). При разведении стерильной водой конечная концентрация не должна быть меньше 40 ЕД/мл. В период лечения контакт пораженных тканей с препаратом должен быть, по возможности, постоянным. Не допускается введение в полости тела.

Взаимодействие. Фармацевтически совместим с прокаином в соотношении 1:1.

 

Микстура от кашля для взрослых

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Термопсис усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат сдвигает рН бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки оказывает противовоспалительное и спазмолитическое действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс.

Показания. Кашель (особенно при затрудненном отхождении мокроты).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, водный раствор взрослым по 15 мл 3-4 раза в день, детям по 5 мл 3-4 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, диарея.

 

Микстура от кашля для детей

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее, противокашлевое и противовоспалительное действие. Алтей усиливает секрецию бронхиальных желез; натрия гидрокарбонат сдвигает рН бронхиальной слизи в щелочную сторону, снижает вязкость мокроты; корень солодки, анисовое масло оказывают противовоспалительное и спазмолитическое действие; натрия бензоат и аммония хлорид оказывают отхаркивающее действие. Способствует удалению слизи из дыхательных путей при кашле и ослабляет кашлевой рефлекс.

Показания. Заболевания дыхательных путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 5 мл 3-4 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, диарея.

 

Милайф

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает общеукрепляющим действием. Повышает устойчивость организма к неблагоприятным воздействиям (загрязнение среды, влияние патогенной микрофлоры, воздействие высоких и низких температур, токсические эффекты спирта этилового и т.д.). Повышает физическую и умственную работоспособность, а также ускоряет восстановление организма после перенесенных нагрузок и заболеваний различной этиологии.

Показания. Повышенные физические и психоэмоциональные нагрузки, токсический гепатит (в т.ч. алкогольный гепатит); астенический синдром, реконвалесценция. Профилактически повышение сопротивляемости организма к простудным заболеваниям в период эпидемий ОРВИ.

Противопоказания. Тяжелые формы гипертонической и ишемической болезни сердца. Беременность. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 капсулы в день, после приема пищи, запивая водой. Курс лечения 2-3 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Милдронат*

Химическое название. 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионата моногидрат.

Фармакологическое действие. Синтетический аналог гамма - бутиробетаина, ингибирует гамма - бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина, усиленно синтезируется гамма - бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда, замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у алкоголиков в период абстиненции.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.

Показания. Пониженная работоспособность; физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов); ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), сердечная недостаточность; кардиалгия, дисгормональная кардиопатия; бронхиальная астма, хронический необструктивный бронхит (в качестве иммуномодулятора в составе комбинированной терапии); абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией); острое нарушение кровообращения в сетчатке; нарушения кровоснабжения мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность).

Противопоказания. Гиперчувствительность, органические повреждения ЦНС, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Умственные и физические перегрузки (в т.ч. у спортсменов) взрослым, внутрь, по 250 мг 4 раза в сутки или по 500 мг в/в, 1 раз в сутки. Курс лечения 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 нед. Спортсменам внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в сутки перед тренировкой, желательно в первой половине дня. Продолжительность курса в подготовительный период 14-21 день, в период соревнований 10-14 дней. Стабильная стенокардия (возможно включение в состав комбинированной терапии) внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3-4 дней, далее 2 раза в неделю, по 250 мг 3 раза в сутки. Нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда в/в струйно, по 0.5-1 г 1 раз в сутки, далее внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки. При острой недостаточности кровообращения в некротическом периоде инфаркта миокарда внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки в первые 3-4 дня (дополнительно назначают быстродействующие сердечные гликозиды и диуретики). Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда внутрь, по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения 12 дней. Бронхиальная астма внутрь, по 250 мг каждый день в течение 3 нед. (комбинируют с бронхолитиками). Хронический алкоголизм внутрь, по 500 мг 4 раза в сутки, в/в по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней. Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0.5 мл 10% раствора в течение 10 дней. При воспалении глаза комбинируют с парентеральным или локальным введением ГКС, при сосудистых дистрофических заболеваниях с препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза цереброваскулярной патологии в/в, по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней, после чего назначают внутрь, по 500 мг/сут. Курс лечения 2-3 нед. Хронические нарушения мозгового кровообращения: вводят по 500 мг в/м, 1 раз в сутки или по 250 мг внутрь, 1-3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения 2-3 нед.

Побочные эффекты. Редко кожный зуд, диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД.

Взаимодействие. Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

 

Милиацил

Фармакологическое действие. Стимулятор регенерации, оказывает противовоспалительное, противомикробное и противоожоговое действие.

Показания. Гнойные раны, трофические язвы, ожоги, пролежни (лечение и подготовка к пластическим операциям наложение ранних вторичных швов, аутодермопластика).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, после хирургической обработки на раневую поверхность накладывают салфетку, смоченную милиацилом. Процедуру проводят ежедневно, во время очередной перевязки раны. Курс лечения устанавливается индивидуально.

Побочные эффекты. Жжение, аллергические реакции.

 

Милтефозин

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство. Ингибируя протеинкиназу С, фосфолипазу С и синтез фосфотидилхолина, воздействует на мембраны опухолевых клеток.

Показания. Злокачественные изменения кожи при раке груди (плоские или мелкоузелковые образования); неэффективность оперативного и паллиативного (лучевая, гормональная и химиотерапия) лечения.

Противопоказания. Гиперчувствительность, крупноузелковые и глубокие метастазы с одновременным поражением кожи; одновременное проведение лучевой терапии подлежащего лечению участка; ограничение пораженного участка кожи (если показана операция или облучение); беременность, период лактации.

Режим дозирования. Наружно, 1-2 капли 6% раствора на 10 кв. см поверхности, 1 раз в сутки на пораженный участок кожи, затем 2 раза (утром и вечером) в течение 8 нед. Лечение необходимо продолжать до полной инволюции кожных метастазов (при необходимости еще 4 нед.). При неполной инволюции метастазов или остановке роста продолжают лечение до тех пор, пока новый рост опухоли, в подвергающейся лечению области, не покажет уменьшения эффективности. Максимальная суточная доза 5 мл 6% раствора. Для нанесения препарата необходимо использовать прилагаемые одноразовые перчатки; капнув на кожу раствором, его втирают круговыми движениями, слегка массируя и захватывая поверхность, выходящую на 3 см за край четко видимого пораженного участка кожи, с последующим наложением окклюзионной повязки.

Побочные эффекты. Кожный зуд, гиперемия кожи, дерматит, гиперкератоз, жжение, "пергаментная" кожа, изъязвление опухолевых метастазов, некроз ткани; тошнота, рвота, анорексия; гиперкреатининемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, лейкоцитоз, тромбоцитоз. Передозировка: печеночная и/или почечная недостаточность; атрофия кожи, парестезии, некроз. Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания. Перед началом лечения и 1 раз в полгода необходимо проводить обследование глаз на приспособляемость к свету и темноте, контролировать содержание креатинина, трансаминаз, картину периферической крови. Применение при образованиях над имплантированными протезами груди необходимо осуществлять при частом врачебном контроле. Женщинам репродуктивного возраста в период и в течение 6 мес. после окончания лечения следует использовать надежные методы контрацепции. Необходимо избегать контакта со слизистыми, глазами и кожей, не нуждающимися в лечении (при нечаянном контакте рекомендуется немедленно промыть проточной водой). Для предотвращения высыхания кожи через 2-3 ч после нанесения, целесообразно применять жирный крем. Использованный перевязочный материал необходимо зажать в руке, одетой в перчатку и, снимая перчатку, завернуть в нее повязку, затем выбросить в обычный домашний мусор.

 

Миноксидил

Химическое название.

2,4-диамино-6-пиперидинопиримидин-3-оксид.

Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор, при приеме внутрь оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действие, связанное со способностью открывать калиевые каналы гладких мышц. В результате вазодилатации вызывает выраженную рефлекторную тахикардию. При местном применении стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Улучшает микроциркуляцию, стимулирует переход волосяных клеток в активную растущую фазу, изменяет воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), который играет существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при небольшой давности заболевания (не более 10 лет), молодом возрасте пациентов, лысине в области темени не более 10 см, наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Начало стимуляции роста волос начинается не ранее, чем через 4 мес. после начала лечения. После отмены терапии рост волос прекращается, и через 3-4 мес. можно ожидать восстановления прежнего облика. Не эффективен в случае облысения, вызванного приемом лекарственных средств, неправильным питанием (дефицит железа, витамина А), в результате укладки волос в "тугие" прически.

Фармакокинетика. После местного применения в малой степени всасывается через нормальную интактную кожу (в системный кровоток попадает лишь 1.4%). Практически не связывается с белками плазмы. Миноксидил и его метаболиты выводятся почками.

Показания. Андрогенная алопеция (местное применение), артериальная гипертензия (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии гипотензивными средствами).

Противопоказания. Гиперчувствительность; феохромоцитома, митральный стеноз, вторичная легочная гипертензия, беременность, период лактации. С осторожностью ИБС, стенокардия; сердечная недостаточность. Нарушение целостности кожных покровов, дерматозы волосистой части головы (при местном применении).

Режим дозирования. При андрогенетической алопеции наружно, в общей дозе 1 мл, 2 раза в сутки. Раствор наносится на кожу головы в центр очага облысения и интенсивно втирается (от центра к периферии). Длительность лечения в среднем около 1 года. При артериальной гипертензии внутрь, взрослым и детям старше 12 лет в начальной суточной дозе 5 мг, кратность 1-2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 5-10 мг. Средняя терапевтическая доза 20-40 мг/сут.; максимальная доза 100 мг/сут. (в один или несколько приемов). Детям младше 12 лет в начальной суточной дозе из расчета 0.2 мг/кг, кратность -1 раз в сутки. Средняя терапевтическая доза 0.2-1 мг/кг (не более 50 мг/сут.). При почечной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

Побочные эффекты. Снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, задержка натрия и воды в организме, гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле, инверсия зубца Т на ЭКГ. В редких случаях гидроторакс, гидроперикард (у больных с сердечной недостаточностью), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), аллергические реакции. Зуд, сухость кожи головы, шелушение кожи головы, аллергические реакции (дерматит, крапивница, ринит, отек лица), гипертрихоз, себорея, ощущение сердцебиения, кардиалгия, одышка, синкопе, отеки, головная боль, головокружение.

Особые указания. Избегать попадания в глаза. После применения тщательно вымыть руки. Случайный прием внутрь может обусловить серьезные системные побочные эффекты, связанные с вазодилатацией (5 мл препарата содержат 100 мг активного вещества, что является максимально рекомендуемой дозой миноксидила). Из-за возможного развития выраженной тахикардии целесообразно сочетать с бета - адреноблокаторами.

Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).

 

Мирамистин

Фармакологическое действие. Антисептическое средство, активен в отношении трепонем, гонококков, трихомонад, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, грибов, вируса герпеса.

Показания. Сифилис, гонорея, трихомониаз профилактика.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно. Перед применением следует помочиться, вымыть руки и половые органы. Затем отвинчивают крышку флакона, надавливая на стенки, струей раствора обрабатывают кожу лобка, внутренних поверхностей бедер, половых органов. Носик насадки вводят в наружное отверстие мочеиспускательного канала и выдавливают 1.5-3 мл (мужчины) и 1-1.5 мл (женщины). После процедуры не рекомендуется мочиться в течение 2 ч. Профилактическое мероприятие эффективно, если оно проводится не позднее 2 ч после полового акта.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Миртазапин

Химическое название. 1,2,3,4,10,14b-Гексагидро-2 -метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-c][2] бензазепин.

Фармакологическое действие. Антидепрессант. Антагонист пресинаптических альфа2-адренорецепторов в ЦНС, усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы, в связи с чем усиление серотонинергической передачи реализуется только через 5-НТ1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)- энантиомер блокирует альфа2-адрено- и 5-НТ2-рецепторы, R(-)-энантиомер 5-НТ3-рецепторы. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно - сосудистой системы. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 нед. лечения.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 50%; время достижения C max 2 ч, связь с белками плазмы 85%. Т1/2 20-40-65 ч (у молодых людей более короткий, чем у лиц пожилого возраста). Время наступления равновесной концентрации 3-4 сут. Фармакокинетические параметры линейно зависят от введенной дозы. Активно метаболизируется путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией и образованием активных метаболитов. Экскреция почками и через кишечник. Клиренс снижается при почечной или печеночной недостаточности.

Показания. Депрессия (в т.ч. неспособность получать удовольствие (ангедония), психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, эпилепсия, органические поражения головного мозга, печеночная и/или почечная недостаточность, аритмии, стенокардия, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда.

Режим дозирования. Внутрь, не разжевывая, перед сном. Начальная доза 15 мг/сут., с постепенным увеличением до 45 мг/сут. Курс лечения 4-6 мес. (до полного исчезновения клинических симптомов). Если в течение 6-8 нед. лечения не отмечается эффекта от проводимой терапии, лечение следует прекратить.

Побочные эффекты. Угнетение кроветворения (гранулоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения), лихорадка, стоматит; булимия, увеличение массы тела, сонливость, заторможенность; ортостатическая гипотензия, мания, судороги, тремор, миоклонус, отечный синдром; повышение активности "печеночных" трансаминаз; гипербилирубинемия; аллергические реакции.

Особые указания. У больных шизофренией может усилиться психотическая симптоматика. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза может наблюдаться инверсия аффекта с развитием мании. Учитывая возможность суицидальных тенденций, больному следует выдавать лишь небольшое количество таблеток. Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС и седативное действие анксиолитиков бензодиазепиновой структуры. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед. после их отмены.

 

Миртилене

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения. Стимулирует синтез родопсина светочувствительного пигмента сетчатки, улучшая чувствительность сетчатки к различным уровням светового излучения, усиливает остроту зрения при низкой освещенности, улучшает кровоснабжение сетчатки.

Показания. Миопия средней и высокой степени, приобретенная гемералопия, диабетическая ретинопатия, нарушение механизмов адаптации зрения к темноте (при ночном и сумеречном зрении), мышечная астенопия, центральная атеросклеротическая хориоретинальная дегенерация сетчатки типа Кунт - Юниуса, тапеторетинальная абиотрофия сетчатки (пигментная дегенерация сетчатки).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле 3 раза в сутки Курс лечения 1 месяц.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Митоксантрон

Химическое название. 1,4-Дигидрокси-5,8-бис[[2-[(2 -гидроксиэтил)амино]-этил]-амино] антрахинон.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, антиметаболит (из группы синтетических антрациклинов). Механизм действия связан с торможением синтеза РНК и ДНК, ингибированием процесса митоза. Не проявляет перекрестной резистентности с большинством цитостатиков. Помимо монотерапии, может использоваться в комбинации с другими цитостатиками. Миелосупрессорное действие максимально проявляется через 10 дней после введения, регенерация наступает приблизительно через 21 день.

Фармакокинетика. Достигает высокой концентрации в тканях, объем распределения достигает 1000 л/кв. м. Медленно выделяется из организма (с калом в виде метаболитов (13-25%) и с мочой (6-11%, из них 2/3 в неизмененном виде), Т1/2 составляет в среднем 5.8 сут. (2.3-13 сут.). Связь с белками плазмы 78% (при концентрации в пределах 26-455 нг/мл). Не проникает через ГЭБ.

Показания. Рак молочной железы (с местными и/или отдаленными метастазами), неходжкинская лимфома, острый лейкоз (не поддающийся лечению традиционными средствами), хронический миелолейкоз (бластный криз), печеночно - клеточная карцинома.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью острый период инфаркта миокарда, заболевания сердечно - сосудистой системы; печеночная недостаточность, почечная недостаточность; аплазия костного мозга, лейкопения, панцитопения, предшествующее облучение средостения, лечение антрациклинами.

Режим дозирования. В/в струйно, медленно (в течение 10 мин.) или капельно (в течение 30 мин.). Для внутрибрюшинного введения разбавляют в 2 л жидкости. Для приготовления раствора для в/в введения разбавляют в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Доза и интервалы между введениями определяются в зависимости от степени миелосупрессии. Суммарная курсовая доза не должна превышать 200 мг/кв. м поверхности тела. При монотерапии прогрессирующего рака молочной железы и неходжкинской лимфомы в/в капельно, в дозе 12-14 мг/кв. м поверхности тела, в течение 30-40 мин., 1 раз в 3-4 нед. В зависимости от выраженности миелосупрессии введение повторяют 2-5 раз, в среднем с интервалом в 3-4 нед. При комбинированной терапии рака молочной железы и неходжкинской лимфомы используют начальную дозу на 2-4 мг/кв. м меньшую той, которая рекомендуется при монотерапии. Последующая дозировка зависит от степени и длительности миелосупрессии. При лечении острого лейкоза по 12 мг/кв. м поверхности тела в течение 3-5 дней, с интервалами между курсами в 3-4 нед. Проводят 1-3 курса лечения. Курсовая доза может составлять 160 мг/кв. м.

Побочные эффекты. Угнетение кроветворения, тошнота, рвота, анорексия, диарея, абдоминальные боли, запор, кровотечения из ЖКТ, стоматит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, нарушение функции печени, изменения на ЭКГ, аритмии, снижение ударного выброса левого желудочка, сердечная недостаточность, выпадение волос, утомляемость, слабость, аменорея, гипертермия, одышка, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, некроз кожи (при п/к введении), посинение кожи в месте инъекции, аллергические реакции. Передозировка: в связи с высокой способностью связываться с белками плазмы не выводится в ходе гемодиализа или перитонеального диализа.

Особые указания. Недопустимо п/к введение. При попадании на кожу или слизистые оболочки необходимо тщательно промыть их теплой водой. Женщинам детородного возраста следует избегать беременности в течение 6 мес. после окончания лечения. При применении препарата возможно окрашивание мочи в синевато-зеленый цвет. Во время лечения приблизительно через 10 дней после введения препарата, необходимо контролировать клиническое состояние больных, гематологические и биохимические показатели.

Взаимодействие. Другие противоопухолевые средства могут повышать токсичность (в отношении костного мозга и сердца); фармацевтически не совместим с витамином В1.

 

Митомицин

Химическое название. [1aR- (1а альфа, 8бета, 8а альфа, 8b альфа)]-6-Амино-8-[[(аминокарбонил) окси] метил]-1,1a,2,8,8a,8b - гексагидро-8а-метокси-5-метилазирино[2',3':3,4]пирроло[1,2-a]индол -4-,7-дион.

Фармакологическое действие. Антибиотик с противоопухолевой активностью, выделенный из культуры гриба Streptomyces caespitosus. Прерывает синтез ДНК, при высоких концентрациях подавляет синтез белка и РНК. Активен в поздней G1 и S фазах митоза. Является би- и трифункциональным алкилирующим веществом. Обладает относительно слабой иммунодепрессивной активностью. Как и другие цитостатики, оказывает миелосупрессивное действие.

Показания. Рак пищевода, рак желудка, рак печени, рак желчного пузыря, рак толстой кишки, рак шейки матки, рак вульвы, рак легкого, мезотелиома, рак почечных лоханок и мочеточников, рак мочевого пузыря, рак предстательной железы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоцитопения, коагулопатия, кровоточивость, почечная недостаточность, беременность.

Режим дозирования. Используют следующие схемы в/в введения: 1. В/в 10 мг/кв. м поверхности тела (растворив в физиологическом растворе) 1 раз в 2-3 нед. в составе комплексной терапии: 2. В/в 2 мг/кв. м поверхности тела, 5 дней в неделю в течение 2 нед. (с 1 по 5 и с 8 по 12 дни курса). Внутрь мочевого пузыря вводят 20-60 мг, растворенных в 20-40 мл физиологического раствора, 1 раз в неделю, в течение 6-8 нед.

Побочные эффекты. Тромбоцитопения, лейкопения (возможно развитие сепсиса), анемия; поздние высыпания на коже, язвы кожи, целлюлит, стоматит, алопеция; гиперкреатининемия; одышка, сухой непродуктивный кашель, инфильтраты в легких; синдром макроцитарной гемолитической анемии; гипертермия, анорексия, тошнота, рвота. Головная боль, синкопальные состояния, диарея, отеки, тромбофлебит.

Особые указания. Во время курса лечения и на протяжении 7 нед. после его окончания, необходимо проводить анализы периферической крови с подсчетом количества тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов, гемоглобина. Содержание тромбоцитов менее 150000/мкл, лейкоцитов менее 4000/мкл или же прогрессирующее уменьшение содержания этих форменных элементов крови является показанием к прерыванию лечения. Больные должны быть проинформированы о потенциальной токсичности препарата (подавление костного мозга). Не следует назначать больным с концентрацией креатинина в сыворотке более, чем 1.7 мг%. При применении различных растворителей стабильность раствора меняется: 5% раствор глюкозы стабильность 3 ч, 0.9% раствор натрия хлорида 12 ч, натрия лактат для инъекций 24 ч.

 

Митотан

Химическое название.

1-(орто-Хлорфенил)-1-(пара-хлорфенил)-2,2-дихлорэтан.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза гормонов надпочечников. Подавляет секрецию ГКС, вызывает деструктивные изменения нормальной и опухолевой ткани коры надпочечника.

Показания. Болезнь Иценко-Кушинга (в комбинации с операцией или без нее); неоперабельные опухоли коры надпочечников кортикостеромы, сопровождающиеся усиленным образованием ГКС, после оперативного удаления кортикостером и при повышенном уровне ГКС в организме.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в 3 приема, через 15-20 мин. после еды, в первые 3 дня суточная доза 2-3 г, затем 0.1г/кг в сутки. Средняя курсовая доза 200-300 г. После приема каждых 80-100 г допускается перерыв 2-3 дня.

Побочные эффекты. Тошнота, снижение аппетита, головная боль, сонливость; аллергические реакции.

Особые указания. Во время лечения необходимо осуществлять контроль содержания кортикостероидов в моче и крови не реже 1 раза в 10-14 дней. Для улучшения переносимости рекомендуется прием витаминов.

 

Мифепристон

Химическое название. [17бета-гидрокси-11бета-[(4-диметиламино) фенил]-17альфа-(проп-1-инил)-эстра-4,9-диен-3-он.

Фармакологическое действие. Антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов).

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, связь с белками высокая. Т1/2 1 ч.

Показания. Медикаментозное прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи).

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность: не подтвержденная клиническими исследованиями, превышающая по сроку 42 дня после прекращения менструации, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции; внематочная беременность; надпочечниковая недостаточность, воспалительные заболевания органов малого таза; длительная терапия ГКС; миома матки; нарушение гемостаза, анемия; бронхиальная астма, сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, однократно прием 600 мг; через 8-14 дней необходимо провести клиническое обследование, УЗИ, уровень бетаХГ в крови. В случае отсутствия эффекта от применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.

Побочные эффекты. Метроррагия, боль; инфекции матки и мочевыводящих путей; дискомфорт в низу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия. Передозировка: надпочечниковая недостаточность.

Особые указания. Пациенток информируют, что в случае неэффективности терапии, беременность прерывают из-за возможности возникновения врожденных пороков развития у плода. Грудное вскармливание прекращают на 14 дней после приема. Применение препарата требует предупреждения резус алло-иммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Применяют только в стационаре.

Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием НПВС.

 

Модежель

Фармакологическое действие. Консервирующий раствор для эритроцитов, обеспечивающий их сохранность в течение 21 сут. В отличие от электролитов обладает коллоидно - осмотическим свойством и дольше удерживается в кровяном русле. Взвесь эритроцитов в препарате сохраняет газотранспортные, гемодинамические и реологические свойства. При этом не изменяются функциональные свойства эритроцитов. Снижается опасность пирогенных, иммунных реакций, возможных при переливании цельной донорской крови, а также эритроцитарной массы (изосенсибилизация реципиентов к плазменным белкам, лейкоцитам, тромбоцитам, реакции иммунной несовместимости немедленного типа, синдром аллогенной крови).

Показания. Консервация эритроцитарной массы, которая используется для лечения кровопотери, травматического шока, анемий.

Противопоказания. Почечная недостаточность, гипокоагуляция крови.

Режим дозирования. Взвесь эритроцитов заготавливают добавлением к эритроконцентрату (эритроцитарной массе со снятой лейкотромбоцитарной пленкой) в соотношении 1:1. Эритроконцентрат готовят методом центрифугирования из консервированной на "Глюгицире" крови (не более 7 сут. хранения), согласно "Инструкции по фракционированию консервированной крови на клеточные компоненты и плазму", утвержденной МЗ СССР 11.06.87. Для добавления "Модежеля" к эритроконцентрату используют устройство для взятия крови одноразового применения ВК 10-01. После заготовки взвеси на бутылку или контейнер наклеивают дополнительную этикетку, на которой указывают учреждение - заготовитель, "Эритроцитарная взвесь в "Модежеле", объем, дату заготовки, группу крови, фамилию врача.

Побочные эффекты. При переливании взвеси эритроцитов в "Модежеле" могут наблюдаться посттрансфузионные температурные реакции, обусловленные наличием в среде остаточных лейкоцитов и плазмы. При введении взвеси в объеме более 2 л гипокоагуляция (за счет гемодилюции).

 

Можжевельника плод

Характеристика. Содержит эфирное масло (пинен, терпинен, фелландрен, терпинолен, дипентен, сабинен, терпинеол, борнеол, изоборнеол, юнипер - камфора, циндрол, кадинен), смолистые и дубильные вещества, инвертный сахар, воск, органические кислоты (муравьиная, яблочная, уксусная), микроэлементы (марганец, железо, медь, алюминий), пектины, желтое аморфное вещество юниперин.

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает диуретическое, противовоспалительное, противомикробное, жаропонижающее, отхаркивающее, желчегонное, потогонное и анальгетическое действие, возбуждает аппетит. Активируя моторную и секреторную функцию кишечника, улучшает пищеварение; увеличивает лактацию у кормящих женщин.

Показания. Отечный синдром (при сердечной недостаточности, недостаточности почек и печени), цистит; хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, туберкулез; метеоризм, запор, холангит, холецистит; отит; заболевания кожи (в т.ч. дерматит, чесотка, лишай, кожная сыпь); ревматизм; анорексия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания почек.

Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл 3-4 раза в день (2 чайные ложки сухих ягод заливают 400 мл кипяченой воды, настаивают 2 ч); по 5 мл за 30 мин. до еды для улучшения аппетита (50 г сухих ягод заливают 200 мл воды, кипятят 5 мин., процеживают). Наружно, для ванн при полиартритах, подагре и ревматизме (100-200 г сухих ягод заливают 1 л воды, кипятят). При отите без перфорации барабанной перепонки, в наружный ушной проход вводят вату, смоченную настойкой из ягод можжевельника.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мозольная жидкость

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и кератолитическое действие.

Показания. Мозоль.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наносят на мозоль (предварительно делают теплую ванну). При необходимости, повторяют процедуру 3-4 раза, пока мозоль не размягчится и не отделится.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мозольный пластырь

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и кератолитическое действие.

Показания. Мозоль.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Кусок пластыря нужного размера укрепляют на мозоль (предварительно делают теплую ванну); через 2 дня пластырь снимают. При необходимости, повторяют наложение пластыря 3-4 раза, пока мозоль не размягчится и не отделится.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Моклобемид

Химическое название. 4-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)-бензамид.

Фармакологическое действие. Антидепрессант, обратимо ингибирует МАО, тормозит деградацию норэпинефрина и серотонина, повышает их содержание в ЦНС. Обладает антидепрессивным действием, повышает настроение и способность к концентрации внимания, устраняет усталость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. Действие проявляется к концу первой недели лечения. Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная после перорального приема. Время достижения C max через 1 ч после однократного приема. Равновесная концентрация создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40-80%. Объем распределения 1.2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) 50%. Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1%) быстро выводится из организма, общий клиренс 20-50 л/ч, Т1/2 1-4 ч.

Показания. Депрессия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, возбуждение, ажитация, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования. Внутрь, сразу после еды. Начальная доза 300 мг/сут. за 3 приема. При тяжелых депрессивных состояниях и неэффективности терапии, через 7 дней суточная доза может быть увеличена до 600 мг. При получении клинического эффекта доза может быть уменьшена до 150 мг/сут. При заболевании печени или приеме препаратов, являющихся ингибиторами микросомальных ферментов, дозу препарата следует снизить на 1/2 или 1/3 от средней терапевтической.

Побочные эффекты. Сухость во рту, тошнота, изжога, диарея, запоры, ощущение тяжести в желудке; головокружение, беспокойство, тревожность, возбуждение, бессонница, страх, нечеткость зрительного восприятия, редко спутанность сознания.

Особые указания. У больных шизофренией может вызвать усугубление течения заболевания (назначение возможно только под прикрытием антипсихотических средств). На фоне тиреотоксикоза или феохромоцитомы, а также у больных с исходно повышенным АД (особенно получающих с пищей большое количество тирамина), возможно существенное повышение АД.

Взаимодействие. Усиливает и удлиняет действие симпатомиметиков, опиатов и ибупрофена. Усиливает сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в пищевых продуктах, что (по возможности) требует исключения его из рациона. Не рекомендуется сочетать с кломипрамином (увеличивается вероятность тяжелых реакций со стороны ЦНС). Лечение трициклическими и другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены моклобемида. Циметидин и другим ингибиторы микросомального окисления замедляют биотрансформацию. Не меняет фармакодинамику и фармакокинетику непрямых антикоагулянтов, дигоксина и этанола.

 

Моксонидин

Химическое название.

4-Хлор-5-(2-имидазолин-2-иламино)-6-метокси-2-метилпиримидин.

Фармакологическое действие. Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами. Плавно снижает АД. На фоне лечения снижается содержание норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II и альдостерона плазмы. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность 88%. Связь с белками плазмы крови 7%. C max в плазме крови определяется через 30-180 мин. после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл. Объем распределения 1.4-3 л/кг. Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов). Общий клиренс 1.4-3 л/кг. Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено. Проходит через ГЭБ.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, AV блокада, брадикардия, аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, печеночная недостаточность, перемежающаяся хромота, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.), беременность, период лактации, детский возраст (до 16 лет).

Режим дозирования. Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут. за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут. за два приема. Максимальная суточная доза 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин.) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза 0.4 мг.

Побочные эффекты. Сухость во рту, утомляемость, головная боль, головокружение, нарушения сна, слабость в ногах.

Особые указания. Во время лечения необходим регулярный контроль за АД, ЧСС и ЭКГ. Способен снижать скорость реакции, особенно в начале лечения и при сочетании с этанолом, что диктует необходимость соблюдения особой осторожности при проведении лечения у больных, чья деятельность требует повышенного внимания и быстроты психомоторной реакции.

Взаимодействие. Взаимное усиление действия при совместном назначении с другими гипотензивными средствами. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета - адреноблокаторов и моксонидина, первыми отменяют бета - адреноблокаторы и, лишь спустя несколько дней, моксонидин. Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Результирующее влияние присоединения альфа - адреноблокаторов к терапии определяется их дозой.

 

Молграмостим

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное влияние на кроветворение и функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует рост гранулоцитов, моноцитов, Т-лимфоцитов, не влияя на рост В-лимфоцитов. Увеличивает содержание зрелых клеток и их функциональную активность. Индуцирует формирование колониеобразующих единиц гранулоцитов и макрофагов. После однократного парентерального введения действие проявляется через 2-4 ч и достигает пика через 8-16 ч.

Фармакокинетика. При п/к введении C max достигается через 3-4 ч, Т1/2 2-3 ч. При в/в введении Т1/2 короче, чем при п/к введении, и составляет 1-2 ч.

Показания. Нейтропения (лечение и профилактика при миелосупрессивной терапии), нейтропения (лечение при аплазии костного мозга), восстановление миелоидного кроветворения при инфекциях на фоне нейтропении, СПИД, пересадка костного мозга.

Противопоказания. Гиперчувствительность; тромбоцитопеническая пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе).

Режим дозирования. П/к, в/в. При миелодиспластических синдромах, апластической анемии по 3 мкг/кг п/к 1 раз в день, с последующим подбором дозы, обеспечивающей число лейкоцитов 10000/мкл. При СПИДе назначают в виде монотерапии или совместно с другими препаратами. Монотерапия: 1 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Совместно с зидовудином или зидовудином/интерфероном-альфа: 1-3 мкг/кг п/к, 1 раз в день; одновременно с ганцикловиром: 3-5 мкг/кг п/к, 1 раз в день; дозу подбирают каждые 4-5 дней, ориентируясь на содержание лейкоцитов. Пересадка костного мозга: 5-10 мкг/кг в день в/в, вливая в течение 4-6 ч. Для ускорения восстановления кроветворения после химиотерапии: 5-10 мкг/кг п/к, 1 раз в день.

Побочные эффекты. Гиперпирексия, сыпь, зуд, снижение АД, тошнота, отеки, боли в груди и костях, диарея, аллергические реакции, сердечная недостаточность, суправентрикулярные аритмии, спутанность сознания, судороги, одышка, отек легких, анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.).

Особые указания. Может использоваться только специалистами. При одновременном лечении лейкомаксом и зидовудином (или другими препаратами, назначаемыми при СПИДе), а также при сочетании с противоопухолевыми препаратами, повышается риск возникновения тромбоцитопении. Приводит к снижению содержания сывороточного альбумина, что необходимо учитывать при назначении препаратов, которые в значительной степени связываются с белком.

 

Молсидомин

Химическое название. Этилового эфира N-карбокси-3-морфолино -сидионимина.

Фармакологическое действие. Антиангинальный препарат, венодилатирующая активность которого обусловлена выделением после ряда метаболических превращений окиси азота (NO), стимулирующей растворимую гуанилатциклазу. Накопление цГМФ обуславливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени вен). Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда, приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение. Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает количество приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов. У больных с застойной сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению камер сердца. Действие начинается через 20 мин. после приема внутрь, достигает максимума через 0.5-1 ч и длится до 6 ч. В отличие от нитратов, не характерно развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии.

Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность 60-70%. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (C max в крови достигается на 30-60 мин. позже, чем при приеме натощак). В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1, из которого неэнзимным путем образуется весьма нестойкое вещество SIN-1A, выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1C. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. C max в крови после приема внутрь таблетки ретард вдвое выше, чем после приема таблетки 2 мг. Через 8 ч после приема внутрь ретардной формы концентрация в плазме крови составляет около 5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. Экскреция почками на 90% (в виде метаболитов), 9% через кишечник. Т1/2 0.85-2.35 ч. Не кумулирует в организме человека (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.

Показания. Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, левожелудочковая недостаточность, сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами); легочная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения левого желудочка, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), беременность (I триместр). С осторожностью инфаркт миокарда (острая стадия только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения). Не предназначен для купирования острого приступа стенокардии.

Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи, по 1-4 мг 2-3 раза в сутки. Таблетки - ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты. Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм).

Особые указания. Пациентам не рекомендуется, особенно в начале лечения, заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания, а также быстрых психических или двигательных реакций.

Взаимодействие. При одновременном назначении с другими сосудорасширяющими, гипотензивными средствами и этанолом усиливается выраженность гипотензивного эффекта. Ацетилсалициловая кислота усиливает антиагрегантную активность.

 

Мометазон

Химическое название. (11бета,16альфа)-9,21-Дихлор-11,17 -дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата).

Фармакологическое действие. Синтетический ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обуславливает снижение освобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

Показания. Псориаз, атопический дерматит, нейродерматит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. На пораженные участки кожи наносят 1 раз в сутки.

Побочные эффекты. Жжение, зуд, покалывание, пощипывание, фолликулит, угревая сыпь, атрофия кожи. Гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, присоединение вторичной инфекции, стрии, потница. Передозировка: угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (в т.ч. надпочечниковая недостаточность). Лечение: симптоматическое. Отменять препарат постепенно. Коррекция электролитных нарушений.

Особые указания. Не применять в офтальмологии. При появлении побочных эффектов лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. При присоединении вторичной инфекции

противомикробная терапия. При длительном применении на обширной поверхности возможно развитие системных побочных эффектов. Назначать при беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; при этом использовать небольшие дозы и применять короткое время. В период лактации грудное вскармливание прекратить. У детей быстрее развиваются системные побочные эффекты (подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение экскреции гормона роста).

 

Мометазона 17а-(2-фуроат)

Химическое название. (11бета,16альфа)-9,21-Дихлор-11,17 -дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата).

Фармакологическое действие. ГКС для местного применения, действие которого проявляется при нанесении таких доз, которые не вызывают системных эффектов. При длительном лечении не подавляет функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Начало клинически значимого эффекта отмечается в течение первых 12 ч после первого использования препарата.

Показания. Аллергический ринит (сезонный или круглогодичный) у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания. Гиперчувствительность; инфекционные заболевания слизистой носа; недавно перенесенное оперативное вмешательство или травма носа (пока раны не заживут полностью); туберкулез (активный или латентный); грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция, Herpes simplex с поражением глаз. С осторожностью длительная терапия ГКС системного действия.

Режим дозирования. Профилактическая и лечебная доза две ингаляции по 50 мкг в каждый носовой ход, 1 раз в сутки; суточная доза 200 мкг. При необходимости доза может быть увеличена до 4 ингаляций в каждый носовой ход; суточная доза 400 мкг. После исчезновения симптомов болезни рекомендуется снижение дозы. Поддерживающая доза 50 мкг в каждый носовой ход; суточная доза 100 мкг. После первоначального "калибровочного" периода в течение первых 6-7 нажатий кнопки пульверизатора, устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс 50 мкг суспензии мометазона.

Побочные эффекты. Ингаляционно жжение, зуд, раздражение, сухость и атрофия слизистой оболочки; носовые кровотечения, фарингит, кандидомикоз, бронхоспазм, стрии, гипертрихоз, вторичное инфицирование. При длительном приеме возможны системные побочные эффекты. У новорожденных, чьи матери во время беременности применяли ГКС надпочечниковая недостаточность. При наружном применении парестезии, зуд и атрофия кожи; жжение, фолликулит, угревая сыпь, раздражение кожи, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция; у детей угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, отставание в росте и развитии.

Особые указания. Во время лечения необходимо осматривать слизистую носа. В случае развития бактериальной или грибковой инфекции лечение отменить. Перед использованием ингалятора проводят 6-7 калибровочных нажатий. После перерыва в лечении в течение 2 нед. и более, перед применением проводят повторную "калибровку". Перед употреблением флакон встряхивают.

 

Мономицин

Фармакологическое действие. Бактерицидный аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка бактериальной клетки. Активен в отношении грамположительных и многих грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. и др.), слабо действует на Streptococcus spp. и Pseudomonas aeruginosa; чувствительность Proteus spp. широко варьирует в зависимости от штамма. На анаэробную флору, патогенные грибы и вирусы не действует. Подавляет развитие простейших: Leishmania spp., Toxoplasma gondii, Entamoeba histolytica.

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ низкая. Экскреция с калом.

Показания. Колиэнтерит, токсическая диспепсия, дизентерия бактериального генеза, амебная дизентерия, сальмонеллез, инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней тяжести, без нарушения выделительной функции почек). Кожный лейшманиоз.

Противопоказания. Нефрит, гломерулонефрит, почечная недостаточность, неврит слухового нерва. Грибковая инфекция. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в/м. Взрослым по 250000 ЕД (0.25 г) 3-6 раз в сутки, детям с массой тела до 15 кг по 10-15 ЕД/кг в сутки (в 2-3 приема). При перитоните возможно интраперитонеальное введение. Курс лечения не более 5-7 дней, при лечении кожного лейшманиоза 10-12 дней.

Побочные эффекты. Неврит слухового нерва, вестибулярные расстройства, нефротоксичность. Изжога, тошнота, рвота, миалгия, аллергические реакции.

 

Монофостиамин

Химическое название. Монофосфорный эфир 4-метил-5-бета -оксиэтил-n-(2'-метил-4'-амино-5'-метил-пиримидил) - тиазолия фосфат.

Фармакологическое действие. Фосфорный эфир тиамина, синтетический витамин В1. По сравнению с тиамина хлоридом и тиамина бромидом, больше депонируется в тканях организма, в меньшей степени разрушается ферментом тиаминазой, легче переходит в активную форму кокарбоксилазу, менее токсичен.

Показания. Гиповитаминоз В1; неврит, радикулит, невралгия, периферический парез, параличи (в т.ч. не связанные с В1-витаминной недостаточностью); атония кишечника, миокардиодистрофия, нарушение коронарного кровообращения, тиреотоксикоз, эндартериит, лишай, псориаз, экзема, хронический гастрит, интоксикации.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.01-0.03 г 3-4 раза в сутки, в течение 3-4 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Особые указания. Суточная потребность в витамине В1 для взрослых мужчин 1.2-2.1 мг; для лиц пожилого возраста 1.2-1.4 мг; для женщин 1.1-1.5 мг; для детей 0.3-1.5 мг.

Взаимодействие. Витамин В6 затрудняет превращение монофостиамина в биологически активную форму.

 

Монтелукаст

Фармакологическое действие. Антагонист лейкотриеновых рецепторов, блокирует действие лейкотриенов, предотвращая избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов.

Показания. Бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение), "аспириновая" астма, астма физических нагрузок.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет). С осторожностью беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и подросткам старше 15 лет 10 мг 1 раз в сутки, перед сном. Детям 6-14 лет по 5 мг/сут. (одна жевательная таблетка).

Побочные эффекты. Абдоминальные боли, головная боль, аллергические реакции.

 

Морацизин

Химическое название. 2-Карбэтоксиамино-10-(3 -морфолинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство. Блокирует "быстрые" натриевые каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Понижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не меняет проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение), незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время восстановления активности SA узла. Мало действует на инотропную функцию сердца, практически не влияет на сердечный выброс, ОПСС (способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС), давление в легочной артерии. У лиц с пониженной сократимостью миокарда снижает ударный и минутный объем крови, сердечный индекс, повышает давление в легочных капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующий активностью. Оказывает слабое коронаролитическое, спазмолитическое, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Не влияет на ЦНС и содержание пролактина в крови.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая; ее скорость замедляется при приеме через 30 мин. после еды, при этом полнота абсорбции не изменяется. Биодоступность 30-40%, время наступления C max в крови 0.5-2 ч, C max прямо пропорциональна принятой дозе. Связь с белками плазмы крови 95%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Т1/2 1.5-3 ч. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов, через кишечник около 60%; почками около 40%; в неизмененном виде 1%. Проникает через ГЭБ.

Показания. Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.

Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст, сердечная недостаточность II-III ст, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия). С осторожностью инфаркт миокарда (подострый период), кардиомегалия, синдром слабости синусового узла; пациентам с электрокардиостимулятором.

Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 25-50 мг, 3-4 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 3-4 раза в день. Высшая суточная доза 600 мг, поддерживающая доза 100 мг/сут. Для купирования пароксизмальных тахикардий в/в медленно, в течение 5-7 мин. или в/м в разовой дозе 50-150 мг; максимальная суточная доза 600 мг. Для в/м введения используют разведение 0.5% новокаином, для в/в изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы. При снижении КК до 10 мл/мин. и менее дозу уменьшают на 50-75%.

Побочные эффекты. Проаритмогенное действие, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, одышка, периферические отеки, головная боль, головокружение, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, нечеткость зрительного восприятия, диарея, сухость во рту, гиперестезия, парестезии, тошнота, рвота, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость. Редко лихорадка, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При пероральном приеме гастралгия, при в/м введении болезненность в месте введения. Передозировка: рвота, летаргия, кома, обморок, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений недостаточности кровообращения, инфаркт миокарда, фибрилляция желудочков, асистолия, диспноэ.

Особые указания. Во время лечения необходим ЭКГ-контроль (из-за риска аритмогенного действия в течение первой недели лечения, не зависящего от дозы). При желудочковой тахикардии эффективность морицизина сопоставима с хинидином и дизопирамидом; по сравнению с хинидином имеет лучшую переносимость.

Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (интервал после приема ингибиторов МАО не менее 14 дней), другими антиаритмическими средствами, теофиллином. Циметидин замедляет метаболизм морацизина, повышая концентрацию в плазме на 40%.

 

Морнифлумат

Химическое название. 2-Морфолиноэтил-2-(альфа,альфа,альфа -трифтор-м-толуидин) никотинат.

Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Механизм действия ингибирование синтеза простагландинов в результате подавления ферментативной активности циклооксигеназы.

Показания. Ревматоидный артрит, остеоартроз. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); печеночная и/или почечная недостаточность; ректальные кровотечения (в т.ч. в анамнезе); гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым 700 мг 2 раза в сутки, детям 40 мг/кг/сут. Максимальная суточная доза 1.2 г.

Побочные эффекты. Боль в животе, диспепсия, тошнота, анорексия. Крапивница. Повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия. При длительном применении эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, костный флюороз.

Взаимодействие. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов непрямого действия и гепарина, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Не рекомендуется сочетать с препаратами лития, метотрексатом. Повышает антиагрегантную активность тиклопидина.

 

Морфин

Химическое название. (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси -17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата).

Фармакологическое действие. Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов. Снижает возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие, в высоких дозах снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра блуждающего нерва (что приводит к появлению брадикардии). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора). Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры, поэтому повторное введение морфина или применение рвотных средств на фоне его приема, рвоты не вызывают. Действие развивается через 10-15 мин. после п/к и перидурального введения; через 20-30 мин. после приема внутрь. Эффект однократно принятой дозы продолжается 3-5 ч, при перидуральном введении 8-12 ч. Пролонгированная форма морфина в инъекционном растворе обеспечивает при в/м введении быстрое и длительное поступление препарата в кровь из места инъекции. Местнораздражающего действия не оказывает. Длительность действия 22-24 ч. По сравнению с обычным раствором морфина, болеутоляющий эффект пролонгированных форм развивается несколько позже, но продолжается дольше и, в меньшей степени, вызывает эйфорию, угнетение дыхания и кишечной моторики. При повторном п/к применении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы, зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром отмены может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь и применении п/к. При в/м введении раствора пролонгированного действия всасывание препарата осуществляется медленно.

Показания. Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, послеоперационный период); премедикация предоперационная; кашель (при неэффективности ненаркотических противокашлевых препаратов); одышка (острая сердечно-сосудистая недостаточность); отек легких; бессонница (на фоне сильных болей); рентгенологическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря (введение морфина увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом, что способствует лучшему выявлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки, опухолей; спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Противопоказания. Гиперчувствительность, кахексия, угнетение дыхательного центра, абдоминальные боли неясной этиологии, печеночная недостаточность, травма головного мозга, черепно - мозговая гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, детский возраст (младше 2.5 лет), беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО. С осторожностью пожилой возраст, аденома предстательной железы. Не назначают для обезболивания родов (проникая через плацентарный барьер, может вызвать угнетение дыхательного центра у новорожденного).

Режим дозирования. Внутрь,п/к, перидурально. П/к по 10 мг (высшая суточная доза 50 мг), внутрь разовая доза 10-20 мг, высшая суточная - 50 мг, при приеме таблеток - депо разовая доза 10-100 мг, кратность приема 2 раза в сутки. При раковых болях таблетки - депо из расчета 0.2-0.8 мг/кг каждые 12 ч. При послеоперационных болях 20 мг каждые 12 ч (пациентам весом до 70 кг), 30 мг каждые 12 ч (при весе свыше 70 кг). При наличии у больных острых и хронических болей, препарат можно вводить перидурально: 2-5 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Раствор для инъекций пролонгированного действия в/м. Для больных с постельным режимом однократная суточная доза составляет 8 мл (40 мг) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом 6 мл (30 мг) на 70 кг. Продолжительность болеутоляющего действия препарата в указанных дозах 22-24 ч.

Побочные эффекты. Лекарственная зависимость, толерантность, тошнота, рвота, запор, атония кишечника, холестаз (в главном желчном протоке), миоз, снижение АД, угнетение дыхательного центра, спазм гладких мышц, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, острая задержка мочи (при аденоме предстательной железы и стенозе уретры). Передозировка: брадикардия, снижение АД, гипотермия, беспокойство, сухость во рту, делириозный психоз, черепно-мозговая гипертензия (с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, миоз, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях остановка дыхания, кома. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), проведение интенсивной терапии, направленной на восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД. В/в налоксон, в разовой дозе 0.2-0.4 мг, с повторным введением через 2-3 мин. до достижения суммарной дозы 10 мг.

Особые указания. Не рекомендуется заниматься потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие. Усиливает действие снотворных, седативных, наркозных и местноанестезирующих средств, анксиолитиков; нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО (из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов).

 

Моршинская слабительная соль

Фармакологическое действие. Солевое слабительное средство.

Показания. Запоры, холецистит, панкреатит, гепатит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, "острый" живот, лихорадочный синдром.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 чайные ложки на 100 мл воды, за 30 мин. до еды.

Побочные эффекты. Диарея, нарушение водно - электролитного обмена, атония толстого кишечника, аллергические реакции.

 

Московия бальзам

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает успокаивающим действием, умеренно снижает АД, нормализует функцию ЖКТ.

Показания. Повышенная возбудимость, нарушения сна, вегето-сосудистая дистония, заболевания ЖКТ и желчных путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью сахарный диабет.

Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 мл 2 раза в сутки, в 25-50 мл воды. Курс лечения 7-10 дней, при необходимости курс лечения повторяют.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мочевина

Фармакологическое действие. Осмотический диуретик. Создает повышенное осмотическое давление в почечных канальцах, вызывая значительный диурез; не подвергается обменным процессам, фильтруется в большом количестве (50-60%) через клубочки без обратного всасывания. Оказывает дегидратирующее действие, предупреждая и уменьшая отек мозга и токсический отек легких; снижает внутриглазное и внутричерепное давление. Повышая осмотическое давление, способствует активному поступлению в кровяное русло жидкости из тканей и органов (в т.ч. из полостей и тканей мозга и глаза); через ГЭБ и в ткани глаза проникает плохо. Таким образом, создается значительная разница между осмотическим давлением крови, с одной стороны, и СМЖ и жидкостей глаза с другой. Гипотензивное действие в отношении внутричерепного и внутриглазного давления непосредственно не связано с диуретическим эффектом; предполагают, что основную роль играют центральные механизмы (влияние гипертонического раствора на осморецептивные поля в гипоталамусе). Водные растворы имеют нейтральную реакцию. При местном применении (орошения, промывания, влажные повязки) происходит ускоренное заживление и очищение ран от некротических масс. При в/в введении эффект наступает через 15-30 мин., достигает максимума через 1-1.5 ч, длительность действия 6-14 ч. При пероральном приеме дегидратирующее влияние на мозговую ткань проявляется через несколько часов. При местном применении оказывает кератолитическое действие.

Показания. Отек мозга (профилактика и лечение); глаукома (острый приступ); предоперационная подготовка больных с высоким офтальмотонусом.

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, сердечная недостаточность; отек мозга на фоне геморрагического инсульта (возможно повторное кровотечение).

Режим дозирования. В/в капельно, 0.5-1.5 г/кг, со скоростью 40-60-80 кап/мин.; для достижения быстрого и максимального эффекта скорость введения 80-120 кап/мин. Повторно вводят с промежутком 12-24 ч (не более 2-3 раз). Применяют 30% раствор, приготовленный на 10% растворе глюкозы. Раствор готовят непосредственно перед введением, в асептических условиях (при хранении разлагается, вызывает гемолиз). Внутрь, по 0.75-1.5 г/кг, 50% или 30% раствора мочевины в сахарном сиропе.

Побочные эффекты. Тошнота, изжога, рвота; при парентеральном введении жажда, сухость во рту, повышение АД, тромбоз вен, флебит в месте введения.

Особые указания. Растворение мочевины происходит с поглощением тепла (раствор охлаждается); перед введением раствор выдерживают, пока его температура не достигнет комнатной. Для предупреждения нарушения водного баланса, в первые 24 ч после введения проводят в/в капельную инфузию 500-800 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы, с добавлением 0.2-0.3 г аскорбиновой кислоты, 0.1-0.15 г витамина В1. Больным, находящимся в бессознательном состоянии или под наркозом, проводят катетеризацию мочевого пузыря. В первые часы после введения кратковременное повышение содержания остаточного азота в крови. При в/в введении следует избегать попадания раствора под кожу во избежание раздражения и некроза тканей.

 

Мочевины пероксид

Фармакологическое действие. Антисептическое средство. Одна таблетка соответствует 15 мл 3% раствора перекиси водорода. Для получения раствора, соответствующего приблизительно 1% раствору перекиси водорода, растворяют 2 таблетки в 100 мл воды. Оказывает дезинфицирующее, дезодорирующее, гемостатическое действие. При контакте с поврежденной кожей или слизистыми оболочками высвобождается активный кислород, происходит механическое очищение и инактивация органических веществ (протеины, кровь, гной).

Показания. Воспалительные заболевания слизистых, гнойные раны, капиллярное кровотечение из поверхностных ран, носовые кровотечения; стоматит, тонзиллит, гинекологические заболевания (дезинфекция).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Для полоскания полости рта и горла растворяют 1 таблетку в стакане воды (0.25% раствор перекиси водорода).

Побочные эффекты. Жжение, аллергические реакции.

Особые указания. Антисептическое действие не является стерилизующим, происходит временное уменьшение количества микроорганизмов. Не следует применять окклюзионные повязки. Нельзя использовать для орошения полостей, избегать попадания в глаза. Нестабилен в щелочной среде, в присутствии щелочей металлов, сложных радикалов, оксидантов, на свету, в тепле.

 

Мочегонный сбор

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает диуретическое, противовоспалительное, спазмолитическое и противомикробное действие.

Показания. Заболевания почек и мочевыводящих путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью мочекаменная болезнь.

Режим дозирования. Внутрь, по 60-70 мл отвара 3 раза в сутки, в течение 2-4 нед. Для приготовления отвара 10 г сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипятка, нагревают на кипящей водяной бане 30 мин., настаивают при комнатной температуре 15 мин., процеживают; оставшееся сырье отжимают, полученный отвар доводят кипяченой водой до 200 мл.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Моэксиприл

Химическое название. (3S)-2-[(2S)-N-[(1S)-1-Карбокси-3 -фенилпропил]аланил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-3 - изохинолинкарбоновой кислоты 2-этиловый эфир.

Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие. Фармакологической активностью обладает основной метаболит моэксиприлат, который тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. Увеличивает активность ренина плазмы и уменьшает секрецию альдостерона. Ингибирует расщепление брадикинина (киназа II идентична АПФ), что также приводит к вазодилатации. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный, липидный и электролитный виды обмена. Увеличивает диурез, задерживает экскрецию калия. Гипотензивное действие проявляется через 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ 22%. При приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат. Время достижения C max 1.5-2.1 ч. Связь моэксиприлата с белками плазмы: 50-72%. Т1/2 10 ч. Экскреция: 52% с калом в виде моэксиприлата и около 1% в неизмененном виде; с мочой выводится около 7% препарата в виде моэксиприлата, 1% в неизмененном виде и 5% в виде других метаболитов.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Двусторонний стеноз почечных артерий; митрально-аортальный стеноз; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; гемодиализ и гемосорбция; отечный синдром кардиального генеза; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); гиповолемия, беременность; период лактации, детский возраст; гиперчувствительность, протеинурия более 1 г/сут., нарушение водно-электролитного обмена; аутоиммунные заболевания.

Режим дозирования. Внутрь, за 1-2 приема, начальная доза 3.75 мг/сут.; поддерживающая доза 7.5-15 мг/сут. Максимальная суточная доза 30 мг/сут. Пожилым больным без признаков нарушения функции почек коррекции дозирования не требуется.

Побочные эффекты. Ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, протеинурия, периферические отеки, гиперкалиемия; синусит, глоссит, сухой кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, запор, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, почечная недостаточность, кишечная непроходимость; аллергические реакции, артралгия, миалгия, васкулит, псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей; головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, парестезии, нарушения зрения, потеря вкусовых ощущений; импотенция, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в отдельных случаях панцитопения. Передозировка: снижение АД, головокружение, тошнота, рвота, головная боль. Лечение: симптоматическое.

Особые указания. После первой дозы, при увеличении дозы и при комбинации с диуретиками в течение первых 2 ч, необходим контроль врача. При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует проводить в условиях стационара. Во время лечения следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме, картину периферической крови.

Взаимодействие. Гипотензивное действие усиливают гипотензивные препараты. Уменьшает потери калия, вызванные тиазидовыми диуретиками. Совместное применение с калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию. Увеличивает концентрацию препаратов лития в крови.

 

Мукалтин

Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство. Содержит смесь полисахаридов из травы алтея лекарственного.

Показания. Заболевания дыхательных путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, 50-100 мг перед едой, 3-4 раза в день. Курс лечения 7-14 дней.

Побочные эффекты. Тошнота.

 

Мукоза композитум

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Различные поражения слизистых оболочек, в т.ч. гастрит, язвенное поражение ЖКТ, заболевания дыхательных путей, мочеиспускательного канала и конъюнктивы.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, п/к, в/м или в/в по 1 ампуле (2.2 мл), 1-3 раза в неделю. В острых случаях ежедневно.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Мукофальк

Фармакологическое действие. Слабительный препарат растительного происхождения. Механически раздражает рецепторы кишечника набухшими (после соприкосновения с жидкостью) гидрофильными слизесодержащими волокнами; регулирует деятельность кишечника, предотвращая сгущение кишечного содержимого и облегчая его пассаж.

Показания. Запор (в т.ч. при беременности); трещины ануса, геморрой, послеоперационный период при вмешательствах в аноректальной области (в целях создания более мягкой консистенции стула); диарея, синдром раздраженного кишечника, дивертикулез толстой кишки, болезнь Крона (нормализация стула).

Противопоказания. Кишечная непроходимость, декомпенсированный сахарный диабет, детский возраст (до 12 лет). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет в виде гранул, по 1 дозе (1 чайная ложка или 1 пакетик), 2-6 раз в сутки. Перед приемом 1 дозу разводят 200 мл холодной воды.

Побочные эффекты. Метеоризм, аллергические реакции, диарея.

Особые указания. При приеме необходимо выпивать не менее 1.5 л жидкости в сутки.

Взаимодействие. У больных сахарным диабетом требуется уменьшение дозы инсулина.

 

Мультилоад-Ку 250

Фармакологическое действие. Контрацептивное средство, вызывает местную воспалительную реакцию, сопровождающуюся активацией лизосом и развитием спермицидного эффекта (сперма теряет способность к оплодотворению яйцеклетки). Медь проявляет контрацептивные свойства и делает стержень спирали рентгеноконтрастным.

Показания. Внутриматочная контрацепция.

Противопоказания. Рак матки, метроррагия, внематочная беременность (в анамнезе), сальпингит, эндометрит, тазовый перитонит, врожденные или приобретенные пороки развития и деформация полости матки или шейки матки, множественный маточный фибромиоматоз, меноррагия, гиперплазия эндометрия, дисплазия шейки матки, бактериальные инфекции мочеполового тракта (исключая кандидомикоз), венерические заболевания (в течение последних 12 мес, исключая бактериальный вагинит, кандидомикоз, герпес, вирусные инфекции, гепатит B, цитомегаловирусные инфекции), воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. в анамнезе), гепатолентикулярная дегенерация (болезнь Вильсона - Вестфаля - Коновалова), беременность (в т.ч. подозреваемая). С осторожностью: эпилепсия, клапанные пороки сердца, анемия, метроррагия (в анамнезе), коагулопатия, нарушения обмена меди, дисменорея, рубцы на матке (кроме кесарева сечения), прободение матки (в анамнезе), фибромиома матки, полипы эндометрия, эндометрит; длительная терапия ГКС, НПВС, иммунодепрессантами, антикоагулянтная терапия, период лактации.

Режим дозирования. Внутриматочно. Вводится врачом. Оптимальное время введения -последние дни менструального цикла или первые дни после его окончания. Может вводиться сразу после родов или аборта (не позже, чем через 10 мин.).

Побочные эффекты. Боль в животе (спазм миометрия во время или непосредственно после введения или удаления, особенно у нерожавших), обморок, брадикардия, нейроваскулярные приступы; меноррагия во время первой после введения менструации или кровянистые выделения и самопроизвольные кровотечения в середине цикла, затяжная менструация, меноррагия (во время первых двух или трех менструальных циклов), дисменорея, железодефицитная анемия; редко боль в спине и ногах, ненормальные влагалищные выделения, перфорация тела или шейки матки, бактериальные инфекции мочеполового тракта, сепсис. Аллергические реакции.

Особые указания. Если после аборта или родов введение не было произведено немедленно, его следует отложить минимум на 6 нед. После кесарева сечения введение производят не ранее, чем через 12 нед. У нерожавших женщин следует учитывать возможное снижение фертильности в будущем. Спираль рекомендуется удалять каждые 5 лет или ранее в следующих случаях: беременность, воспалительные заболевания органов малого таза, чрезмерное и непрекращающееся кровотечение или схваткообразные боли в матке, перфорация стенки или шейки матки, частичное смещение в канал шейки матки, транслокация.

 

Мупироцин

Химическое название. [2S-[2альфа(Е),3бета,4бета,5альфа[2R*,3R* (1R*,2R*)]]]-9-[[3-Метил-1-оксо-4-[-тетрагидро-3,4-дигидрокси-5 - [[3-(2-гидрокси-1-метилпропил)оксиранил]метил]-2Н-пиран-2-ил]-2 - бутенил]-окси]нонановая кислота.

Фармакологическое действие. Бактериостатический антибиотик широкого спектра для местного применения. Ингибирует синтез бактериальных белков путем обратимого и специфического связывания с изолейцил - транспортной РНК-синтетазой. Воздействует на возбудителей кожных инфекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. на штаммы, устойчивые к метициллину), другие Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.; на грамотрицательные микроорганизмы (в частности, Echerichia coli и Haemophilus influenzae).

Фармакокинетика. Системная абсорбция крайне низка. Экскреция почками.

Показания. В дерматологии: импетиго, фолликулит, фурункулез. В оториноларингологии: стафилококковые инфекции полости носа.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность. С осторожностью почечная недостаточность.

Режим дозирования. В дерматологии: местно, на пораженный участок кожи, 3 раза в сутки; курс лечения до 10 дней. В оториноларингологии: в носовые ходы, 2-3 раза в сутки; курс лечения 5-7 дней.

Побочные эффекты. Жжение, зуд в месте нанесения.

Особые указания. Дерматологическую мазь нельзя применять в офтальмологии и интраназально. Мазь для интраназального применения нельзя применять в офтальмологии. Избегать попадания в глаза. Полиэтиленгликоль абсорбируется из открытых ран и поврежденной кожи и выводится почками.

 

Муравьиный спирт

Фармакологическое действие. Местнораздражающее средство, оказывает отвлекающее действие.

Показания. Невралгия, артралгия, миалгия, неспецифические моно- и полиартриты, периартрит, миозит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. Растирают кожу в области болезненности.

Побочные эффекты. Гиперемия и зуд кожи, аллергические реакции.

 

Мусинум

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, вызывает раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника, рефлекторно усиливает перистальтику, приводит к более быстрому опорожнению кишечника, восстанавливает нормальное функционирование кишечника. Действие наступает через 8-12 ч.

Показания. Запор (гипо- и атония ЖКТ, вялая перистальтика толстой кишки, в т.ч. после операций, родов). Подготовка к рентгенологическим исследованиям кишечника.

Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор, нарушение водно - электролитного обмена. С осторожностью беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет), печеночная и/или почечная недостаточность; состояние после полостных операций.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетке перед сном. Максимальная продолжительность лечения 8-10 дней.

Побочные эффекты. Диарея, гипокалиемия, протеинурия, гематурия, меланоз кишок, коликообразные абдоминальные боли, метеоризм, тошнота, рвота, обесцвечивание кала.

Взаимодействие. Нарушает абсорбцию тетрациклинов. Диуретики, амфотерицин, ГКС, тетракозактид повышают риск развития гипокалиемии. Не рекомендуется одновременный прием с антиаритмическими средствами (амиодарон, бретилиум, дизопирамид, хинидин, соталол), а также астемизолом, бепридилом, эритромицином, сультопридом, терфенадином, винкамином. Повышает риск развития интоксикации наперстянкой.

 

Мяты перечной лист*

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает седативное, умеренное спазмолитическое, желчегонное, противорвотное и местнораздражающее (раздражает нервные окончания слизистых оболочек) действие.

Показания. Тошнота, рвота, спазм гладких мышц (почечная колика, желчная колика, кишечная колика).

Противопоказания. Гиперчувствительность. Сахарный диабет (для таблеток).

Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 70-100 мл 2-3 раза в день, за 15 мин. до еды или по 15 мл воды мяты перечной или по 10-15 капель настойки через каждые 3 ч. Для приготовления настоя 1 брикет помещают в эмалированную посуду, заливают 320 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (водяной бане) при частом помешивании 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 320 мл. Сублингвально, по 1-2 таблетки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Набуметон

Химическое название. 4-(6-Метокси-2-нафталенил)-2-бутанон.

Фармакологическое действие. НПВС, оказывает противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Механизм действия связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению образования простагландинов. Подавляет экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов. Жаропонижающее действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в ликворе и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (влияния на теплопродукцию не оказывает).

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная. Биодоступность 80%. Подвергается быстрой биотрансформации с образованием активного метаболита (35% от принятой дозы) 6-метокси-2-нафтилацетиновой кислоты и 50% неидентифицированных метаболитов. Связь с белками крови 99%, подвергается терминальной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 24 ч. Экскреция почками 75% от принятой дозы в течение 48 ч.

Показания. Остеоартрит, ревматоидный артрит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, полипоз носа, сердечная недостаточность, периферические отеки, гемофилия, гипокоагуляция, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью заболевания ЖКТ, пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, однократно, после еды. Средняя суточная доза для взрослых 1 г. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 1.5-2 г в сутки в 2 приема. Высшая суточная доза 2 г.

Побочные эффекты. Нарушения сна, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, астенический синдром, ажитация, тревожность, депрессия, парестезии, тремор, общая слабость; кошмарные сновидения, нарушения зрения; нарушение вкуса, васкулит, тахикардия, повышение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, обморок, тромбофлебит, одышка, эозинофильная пневмония, пневмонит на фоне повышенной чувствительности, бронхиальная астма, кашель, диарея, диспепсия, абдоминальные боли, запор, метеоризм, тошнота, положительная реакция на кровь в кале, сухость во рту, стоматит, гастрит, рвота, анорексия, желтуха, изъязвление слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, гастроэнтерит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, дуоденит, холелитиаз, панкреатит, гингивит, глоссит, кровотечение из прямой кишки, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, альбуминурия, гиперурикемия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит; дизурия, гематурия, нефроуролитиаз, вагинальное кровотечение; импотенция, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, озноб, лихорадка, снижение или повышение массы тела; усиление потоотделения, акне, алопеция. Лечение: необходимо удалить препарат из желудка, вызвав рвоту или сделав промывание желудка. Использование активированного угля (до 60 г) резко уменьшает абсорбцию. Необходим контроль жизненно важных функций организма в условиях стационара.

Особые указания. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация могут развиваться в самом начале лечения без появления настораживающих симптомов и имеют тенденцию к увеличению при длительном лечении. Возможна задержка жидкости (необходимо учитывать при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертонией), гипергликемия, гипокалиемия, азотемия, билирубинурия.

Взаимодействие. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков, а также побочные эффекты ГКС, пероральных контрацептивов. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.

 

Надолол

Химическое название. цис-5-(3-3((1,1-Диметилэтил)амино(-2 -гидроксипропокси(-1,2,3,4-тетрагидро-2,3-на) фталиндиол.

Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор длительного действия, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней СМА. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют бета1- и 25% бета2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция. Урежает ЧСС, угнетает AV проводимость и понижает сократимость миокарда. В первые 24 ч после назначения наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение ОПСС, которое затем в течение 1-3 сут постепенно снижается. Ингибирует пресинаптические бета2-адренорецепторы терминалей нейронов, влияет на адренорецепторы ЦНС, уменьшает активность ренин - ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект, однако, прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на некоторые аритмогенные факторы, такие как тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда), цАМФ, играющий важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда, и повышенное АД. Угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел, практически не влияя на проведение по дополнительным путям. Повышает концентрацию триглицеридов и ЛПНП, понижает содержание ЛПВП в плазме.

Фармакокинетика. Абсорбция 30%, биодоступность 15-25%, связь с белками 30%, Т1/2 20-24 ч, экскреция почками (70% в неизмененном виде), отмечается низкая проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, низкая секреция с материнским молоком.

Показания. ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушения ритма (синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий), аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности, тиреотоксикозе; тремор, мигрень (профилактика).

Противопоказания. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст, брадикардия (ЧСС менее 40/мин.), бронхиальная астма (тяжелого течения); окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое); гиперчувствительность, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, однократно. В качестве антиангинального средства по 40 мг/сут., с последующим повышением дозы на 40-80 мг/сут. с интервалом в 7-10 дней (до получения необходимого эффекта), до максимальной дозы в 240 мг/сут. В качестве гипотензивного средства 40 мг/сут., с последующим повышением дозы на 40-80 мг/сут. с интервалом в 7-10 дней (до получения необходимого эффекта), до максимальной дозы в 320 мг/сут. Для профилактики мигрени 20-40 мг/сут., с постепенным повышением дозы до 120 мг/сут. При почечной недостаточности рекомендуется соблюдать следующий интервал между приемами препарата:- КК более 50 мл/мин. 24 ч, 31-50 мл/мин. 24-36 ч, 10-30 мл/мин. 24-48 ч, менее 10 мл/мин. 40-60 ч.

Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, галлюцинации, депрессия, головная боль, нарушения сна, снижение потенции, диарея, сухость глаз, тошнота. Передозировка: брадикардия, снижение АД, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм. Лечение: специфический антидот добутамин. Проводится симптоматическая терапия: в/в 1-2 мг атропина, при необходимости повторить. Может потребоваться в/в введение эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты Iа класса не применяются). При гипотензии больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности введение эпинефрина, допамина, добутамина. При судорогах в/в введение диазепама. При бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Эффективен гемодиализ.

Особые указания. Критерии контроля эффективности: при артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60/мин., при нагрузке не более 110/мин. Снижают дозу препарата постепенно (на 25% каждые 3-4 дня). Больным с феохромоцитомой назначают только после приема альфа-адреноблокатора. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата. Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 нед.

Взаимодействие. Повышает концентрацию лидокаина в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Следует соблюдать осторожность при сочетанном приеме с препаратами, угнетающими AV проводимость (верапамил, дилтиазем, дигоксин, амиодарон) и сократимость сердца (антиаритмические средства) повышение риска развития AV блокады и сердечной недостаточности.

 

Надропарин кальций

Химическое название. Кальциевая соль деполимеризованного гепарина с молекулярной массой от 4000 до 5000.

Фармакологическое действие. Антиагрегантное средство. Оказывает антитромботическое действие. Низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного методом деполимеризации. Характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и слабой активностью в отношении фактора Па. Анти-Ха активность (антиагрегантная) более выражена, чем влияние на АЧТВ. Оказывает быстрое и продолжительное действие. Активность выражается в единицах Европейской Фармакопеи.

Фармакокинетика. Время достижения Cmax 3 ч. Т1/2 3.5 ч. Анти-Ха активность проявляется в течение 18 ч. Активность в отношении фактора IIа незначительна и достигает максимума через 3 ч. 98% препарата в крови находится в биологически активной форме.

Показания. Профилактика тромбоэмболия, венозный тромбоз.

Противопоказания. Острый бактериальный эндокардит, тромбоцитопения (у лиц с положительным тестом агрегации in vitro в присутствии препарата; кровоточивость, кроме коагулопатии потребления); геморрагический инсульт; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Вводят в подкожную клетчатку живота в толщу кожной складки. Складку поддерживать в течение всего периода введения. Профилактика тромбоэмболий в общей хирургии: 0.3 мл 1 раз в сутки. 0.3 мл вводят за 2-4 ч до хирургической операции. Курс лечения минимум 7 дней. В ортопедической хирургии дозу подбирают в зависимости от массы тела. Вводят 1 раз в сутки ежедневно, в следующих дозах: при массе тела менее 50 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции 0.2 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) 0.3 мл. При массе тела от 51 до 70 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции 0.3 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) 0.4 мл. При массе тела от 71 до 95 кг: в предоперационном периоде и в течение 3 дней после операции 0.4 мл; в послеоперационном периоде (начиная с 4-го дня) 0.6 мл. После флебографии вводят каждые 12 ч в течение 10 дней, доза зависит от массы тела: при массе 45 кг 0.4 мл; 55 кг 0.5 мл; 70 кг -0.6 мл; 80 кг 0.7 мл; 90 кг 0.8 мл; 100 кг и более 0.9 мл.

Побочные эффекты. Кровоточивость; тромбоцитопения; аллергические реакции; гематома, некроз в месте введения. Передозировка: кровоточивость. Лечение: в/в протамина сульфат (0.6 мл протамина нейтрализуют около 0.1 мл препарата).

Особые указания. В период лечения необходимо регулярно определять количество тромбоцитов.

Взаимодействие. Потенцирует антиагрегантное действие НПВС, ацетилсалициловой кислоты и препаратов, ее содержащих; тромбоцитарных антиагрегантов; декстрана; антикоагулянтов непрямого действия.

 

Наксол

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для наружного применения. Обладает антисептическим, десенсибилизирующим, противовоспалительным (дубильным) эффектом. Ускоряет процессы регенерации и способствует более быстрому восстановлению поврежденных тканей.

Показания. Ожоги, трофические язвы, пролежни, ссадины, укусы насекомых.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, поврежденные участки кожи, предварительно очищенные от грязи и крупных пузырей, опрыскивают с расстояния 20 см. В зависимости от тяжести повреждения, обработку следует проводить до 5 раз в день.

Побочные эффекты. В начале лечения при обработке поврежденной поверхности: жгучая боль (вскоре проходит).

Особые указания. При обработке пораженной поверхности необходимо предохранять слизистые оболочки от попадания препарата. Применять перевязочные материалы нельзя.

 

Налбуфин

Химическое название.

17-(Циклобутилметил)-4,5альфа-эпоксиморфинан-3,6альфа-триол.

Фармакологическое действие. Агонист-антагонист опиоидных рецепторов (агонист каппа и антагонист мю-опиоидных рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа-опиоидные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных агонистов. При в/в введении эффект развивается через несколько мин., при в/м через 10-15 мин. Максимальный эффект через 30-60 мин., продолжительность действия 3-6 ч.

Фармакокинетика. Метаболизируется в печени, экскреция в виде метаболитов с желчью, в незначительных количествах с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

Показания. Однократно или в течение не более 3 дней: выраженный болевой синдром различного происхождения (послеоперационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, злокачественные новообразования).

Противопоказания. Гиперчувствительность; выраженное угнетение дыхания и ЦНС; судорожный синдром, черепно - мозговая гипертензия; травмы головы, острые алкогольные состояния, алкогольный психоз; печеночная и/или почечная недостаточность; острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза); возраст до 18 лет; лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил) возможность развития синдрома отмены. С осторожностью пожилой возраст, кахексия, дыхательная недостаточность.

Режим дозирования. При болевом синдроме в/в или в/м по 0.15-0.3 мг/кг. Разовую дозу можно вводить повторно, при необходимости каждые 4-6 ч. Максимальная разовая доза - 0.3 мг/кг, максимальная суточная доза 2.4 мг/кг.

Побочные эффекты. Вялость, сонливость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия, галлюцинации; тахикардия, лабильность АД и ЧСС; тошнота, рвота, сухость во рту; аллергические реакции, крапивница, отек легких; снижение минутного объема дыхания, болезненность в месте введения; лекарственная зависимость. Передозировка: гиповентиляция легких, гипотермия, снижение АД, сердечно - сосудистая недостаточность, ступор, кома. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания в/в налоксон, 0.4-2 мг.

Особые указания. Больным во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для наркоза, снотворных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угнетающее действие на ЦНС. Не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с наркотической зависимостью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может усилить тошноту и рвоту.

 

Налидиксовая кислота

Химическое название. 1-Этил-1,4-дигидро-7-метил-4-оксо-1,8 -нафтиридин-3-карбоновая кислота.

Фармакологическое действие. Антибактериальное средство. Эффективна в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера. Действует бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Не активен в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов.

Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ хорошая, биодоступность 96%, связь с белками крови 93%. Время достижения C max в крови 1-2 ч, в моче 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Содержание в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2 1-2.5 ч. Биотрансформация в печени частичная, с образованием активного метаболита. Экскреция почками (20% в неизмененном виде, 20% в виде метаболита).

Показания. Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), беременность, детский возраст (до 2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 г 4 раза в сутки, в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям в суточной дозе 60 мг/кг в 3-4 приема.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз; сонливость, головная боль, нарушение зрения, черепно-мозговая гипертензия, миалгия; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек Квинке). При длительном применении возможны: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.

Особые указания. На фоне терапии возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.

Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами. Может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, обладающими угнетающим воздействием на ЦНС. Несовместим с нитрофуранами.

 

Налоксон

Химическое название. (5альфа)-4,5-Эпокси-3,14-дигидрокси-17-(2 -пропенил)-морфинан-6-он (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Синтетический антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует опиатные рецепторы, устраняя центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. депрессивное влияние на дыхание. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Ослабляет депримирующий эффект барбитуратов, бензодиазепинов, этанола. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. При в/в введении эффект развивается через 1-2 мин. и продолжается 0.5-4 ч.

Фармакокинетика. Метаболизируется в печени. Т1/2 30-80 мин. Экскреция с мочой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания. Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов. Кома при остром отравлении этанолом. Послеоперационное применение: ускорение выхода из наркоза, перед окончанием управляемого дыхания. Угнетение дыхательного центра, вызванное галотаном или кетамином, при операциях по поводу фокальной эпилепсии. В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации, органические заболевания сердца, детский возраст.

Режим дозирования. При передозировке наркотических анальгетиков взрослым в дозе 0.4-2 мг, детям 0.01 мг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза 10 мг. Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин. введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.

Побочные эффекты. Тремор, потливость, тахикардия, тошнота, рвота при слишком быстром введении, аллергические реакции. После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у больных с сердечно - сосудистыми заболеваниями): артериальная гипер- или гипотензия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких.

Особые указания. Может использоваться в качестве средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

 

Налорфин

Химическое название. (5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси -17-(2-пропенил)морфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Агонист-антагонист наркотических анальгетиков. Как агонист оказывает анальгетический эффект, выраженность которого меньше, чем эффект морфина. Как антагонист наркотических анальгетиков, ослабляет вызываемое ими угнетение дыхания, снижение АД. Устраняет аритмии сердца и другие изменения в деятельности организма, вызываемые наркотическими анальгетиками.

Показания. Передозировка наркотических анальгетиков.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м, п/к или в/в. Разовая доза для взрослых: 5-10мг; если после этого дыхание не восстанавливается, то через 10-15 мин. вводят повторно. Общая доза не должна превышать 40 мг. Эффект сохраняется 3-4 ч. Разовая доза для детей 0.1 мг/кг. Новорожденным вводят в пупочную вену 0.1-0.25 мг, при необходимости инъекции повторяют, общая доза не должна превышать 0.8 мг.

Побочные эффекты. При применении в больших дозах тошнота, миоз, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов абстинентный синдром.

Особые указания. Не назначают для лечения хронического морфинизма, при угнетении дыхания и нарушении кровообращения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром.

 

Налтрексон

Химическое название.

N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антагонист наркотических анальгетиков. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно.

Показания. Опиатзависимая наркомания, алкоголизм.

Противопоказания. Прием анальгетиков, опиатов, синдром абстиненции, острый гепатит, печеночная недостаточность, положительная проба с налоксоном.

Режим дозирования. Лечение может быть начато после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней (идентифицируется по анализам мочи). У пациента должны отсутствовать синдром отмены и признаки абстиненции. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с налоксоном не станет отрицательной. Внутрь, начальная доза 20 мг, за пациентом наблюдают 1 ч, при отсутствии абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Средняя доза 50 мг/сут., достаточна для блокады парентерально введенных опиатов (эта доза блокирует 25 мг героина, введенного в/в). Существуют также и другие схемы: по 50 мг первые 5 дней недели и 100 мг на шестые сутки; по 100 мг каждые два дня или по 150 каждые три дня; 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу.

Побочные эффекты. Желудочно - кишечные расстройства, рвота, нарушения сна, повышенная возбудимость, артралгия, миалгия, головная боль.

Особые указания. Конкурентная блокада опиатных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

 

Нандролон

Химическое название. (17бета)-17-Гидроксмэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата).

Фармакологическое действие. Анаболическое стероидное средство. По химической структуре близок к мужским половым гормонам. По сравнению с тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед. при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью. Вызывает активацию генов - регуляторов в клеточном ядре. Стимулирует синтез белка в организме, что связано с повышением усвоения в организме азота, фосфора, серы, калия. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Приводит к повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез препарат вызывает улучшение состояния в течение многих месяцев.

Фармакокинетика. Время наступления C max после в/м введения 1-3 нед. Биотрансформация в печени до различных форм 17-кетостероидов, экскреция с мочой (90%) и с желчью (10%).

Показания. Диабетическая ретинопатия, прогрессирующая мышечная дистрофия, инфантильная прогрессирующая атрофия (синдром Верднига-Гоффманна), соматические заболевания длительного течения; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом кальция (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия ГКС); анемия (гиперазотемия, врожденная апластическая анемия); как вспомогательное средство при цитостатической терапии раковых заболеваний (кроме рака предстательной железы).

Противопоказания. Рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), беременность, препубертатный возраст, печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе). С осторожностью ИБС, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, аденома предстательной железы.

Режим дозирования. В/м, в средней дозе 50 мг, 1 раз в месяц или 1 раз в 3 нед. При нарушении белкового обмена по 25 мг. При анемии на фоне гиперазотемии и как вспомогательное средство на фоне цитостатической терапии, назначают в дозе до 75 мг. В/м инъекции следует делать глубоко, предпочтительно в ягодичные мышцы. Детям: 0.4 мг/кг каждые 3-4 нед.

Побочные эффекты. Отеки. При длительном лечении: акне, повышение секреции сальных желез, огрубение голоса, гирсутизм, выпадение волос, дисменорея, усиление или снижение либидо, гипертрофия клитора, увеличение массы тела; депрессия, утомляемость; увеличение полового члена.

Особые указания. В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови кальция (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно - сосудистой системы), глюкозы (у больных сахарным диабетом), а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации, лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.

Взаимодействие. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических средств.

 

Напроксен

Химическое название. (S)-6-Метокси-альфа-метил-2 -нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли).

Фармакологическое действие. НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Подавляет провоспалительные факторы, агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с подавлением циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома, в т.ч. и болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная, биодоступность 95%. Время наступления Cmax 2-4 ч, связь с белками 98-99%, Т1/2 12-15 ч. Биотрансформация в печени до диметилнапроксена. Клиренс 0.13 мл/мин./кг. Экскреция 98% с мочой, 10% из них выводится в неизмененном виде; с желчью 0.5-2.5%. Равновесная концентрация определяется через 4-5 дня.

Показания. Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры; боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно - двигательного аппарата. Как вспомогательное средство: инфекционно - воспалительные заболевания ЛОР-органов, аднексит, первичная дисменорея, головная и зубная боль.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1года).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания. Внутрь. В острой стадии заболевания по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1.75 г. Для поддерживающей терапии в средней суточной дозе 500 мг в 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза 825 мг; затем 275 мг каждые 8 ч. При дисменорее в первой дозе 550 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. Суточная доза для поддерживающего лечения составляет 0.5 г. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах, можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет в суточной дозе 2.5-5.0 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке; головная боль, сонливость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.

Особые указания. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови.

Взаимодействие. При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.

 

Наратриптан

Химическое название. N-метил-3-(1-метил-4-пиперидинил)-1Н -индол-5-этансульфонамид (в виде моногидрохлорида).

Фармакологическое действие. Антимигренозное средство. Селективный агонист 5-гидрокситриптаминовых рецепторов 5-НТ1, оказывает противомигренозное, анальгетическое, вазоконстрикторное действие. Обладает высокой аффинностью к подтипам 5-НТ1 рецепторов, расположенных во внутричерепных кровеносных сосудах (в головном мозге и твердой мозговой оболочке, суживает внутричерепные кровеносные сосуды). Вызывает селективное сужение сонных артерий, снабжающих кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани; ингибирует активность тройничного нерва.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время наступления С max 2-3 ч, Cmax у женщин 8.3 нг/мл (6.5-10.5 нг/мл), у мужчин 5.4 нг/мл (4.7-6.1 нг/мл). Биодоступность при пероральном приеме у женщин 74%, у мужчин 63%. Объем распределения 170 л, связь с белками 2%, Т1/2 6 ч. Подвергается биотрансформации в печени под действием цитохрома Р450. Средний клиренс после в/в введения у мужчин 470 мл/мин., у женщин 380 мл/мин.; почечный клиренс 220 мл/мин. (превышает клубочковую фильтрацию). У здоровых людей пожилого возраста клиренс на 26% ниже, чем у здоровых молодых добровольцев; AUC у мужчин на 35% ниже, чем у женщин. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 80%, клиренс снижается на 50%; у пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается на 40%, клиренс снижается на 30%. Экскреция почками в неизмененном виде 50%, в виде неактивных метаболитов 30%.

Показания. Мигрень.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), возраст до 18 лет, почечная недостаточность (КК 15 мл/мин.), печеночная недостаточность, ИБС, инфаркт миокарда, состояние после инсульта, преходящее нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипертензия; мигрень (гемиплегическая, базилярная, офтальмоплегическая). С осторожностью беременность, период лактации, пожилой возраст (старше 65 лет).

Режим дозирования. Внутрь, не разжевывая, запивая водой. Взрослым 18-65 лет 2.5 мг; суточная доза 5 мг; интервал между двумя дозами 4 ч. Если симптомы мигрени не купируются после приема первой дозы, то повторный прием не рекомендуется; используют для лечения последующих приступов мигрени. При почечной и печеночной недостаточности суточная доза 2.5 мг.

Побочные эффекты. Болевой синдром различной локализации; покалывание, тяжесть или сдавление (в грудной клетке, эпигастрии); тошнота, рвота. Передозировка: повышение АД, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации. Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания. Применяют в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Перед началом лечения необходимо исключить заболевания сердечно - сосудистой системы (у женщин в постклимактерическом периоде, мужчин старше 40 лет). Во время беременности и в период лактации применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода. Рекомендуется избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих быстроты реакции и повышенного внимания.

Взаимодействие. Несовместим с препаратами эрготамина и его производными, с другими противомигренозными средствами с аналогичным механизмом действия.

 

Натальсид

Фармакологическое действие. Гемостатическое, противовоспалительное и репаративное средство. Уменьшение признаков воспаления наблюдается на 7 сут, на 14 сут патологические признаки уже отсутствуют, улучшается картина периферической крови, уменьшается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации показателей лейкоцитов и гемоглобина.

Показания. Проктосигмоидит, хронический кровоточащий геморрой, трещины ануса (в стадии эпителизации).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ректально, по 1 свече 2 раза в сутки, в случае необходимости 4 раза в сутки. Длительность курса лечения 7-14 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Натамицин

Химическое название. Стереоизомер 22-((3-амино-3,6-дидезокси -бета-D-маннопиранозил)окси(-1,3,26-тригидрокси-12-метил-10-оксо - 6,11,28-триоксатрицикло)22.3.1.0/5,7/(октакоза-8,14,16,18,20 - пентаен -25-карбоновой кислоты)).

Фармакологическое действие. Противогрибковое средство широкого спектра действия, оказывает также антибактериальное действие. Связывается со стеролами клеточных мембран грибов, нарушая их целостность и функции, что приводит к гибели микроорганизмов. Оказывает фунгицидное действие на дрожжеподобные грибки, дерматофиты.

Фармакокинетика. Абсорбция низкая. Таблетки для приема внутрь, покрыты оболочкой, защищающей препарат от действия желудочного сока и растворяющейся только в кишечнике.

Показания. Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек, кишечника, наружного слухового прохода, ротовой полости, влагалища.

Противопоказания. Туберкулез кожи, гиперчувствительность.

Режим дозирования. При грибковых заболеваниях ротовой полости по 25 мг, в виде капель, 4-6 раз в сутки на пораженный участок, в начале лечения рекомендуется использовать 12.5 мг каждый час. Детям по 12.5 мг 4-6 раз в день, при необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг. При кандидозе кишечника по 100 мг 4 раза в сутки, в течение 7 дней. Детям по 100 мг 2 раза в день. При вагините взрослым по 1 вагинальной таблетке ежедневно в течение 20 дней или по 1 таблетке 2 раза в сутки, в течение 10 дней. При неэффективности лечение дополняют приемом 100 мг перорально. При вагинитах у детей 25 мг, в виде капель, наносят на пораженный участок 1 раз в сутки. При кандидозе ногтей назначают крем местно, а также по 100 мг внутрь 4 раза в сутки, в течение 2-3 мес. При баланопостите крем наносят на пораженные участки кожи 1 или несколько раз в сутки.

Побочные эффекты. Таблетки (тошнота, рвота, диарея). Капли, свечи, крем раздражение, жжение в месте применения.

Особые указания. Перед применением суспензии флакон необходимо встряхивать, при лечении микотических стоматитов рекомендуется пользоваться пипеткой. Вагинальные таблетки вводят с помощью аппликатора. Перед введением таблетку необходимо смочить водой (в период менструаций лечение прекращают). В период лечения свечами нет необходимости в исключении половых контактов.

 

Натамицин + Неомицин + Гидрокортизон*

Фармакологическое действие. Комбинированное средство. Натамицин противогрибковый антибиотик с широким спектром действия. Нарушает целостность и функции клеточных мембран. Оказывает фунгицидное действие на дрожжевые, дрожжеподобные грибки, дерматофиты, Trichomonas spp., Candida spp., Torulopsis spp., Trichophyton, Microsporum spp., Aspergillus spp., Fusarium spp. Неомицин аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, угнетает синтез белков в микробных клетках. Бактерициден в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus species, Escherichia coli и др. В отношении Streptococcus spp. малоактивен. Устойчивость развивается медленно и в небольшой степени. Гидрокортизон ГКС, оказывает противовоспалительное и антиаллергическое действие. Тормозит высвобождение интерлейкинов и интерферона из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты, стимулирует стероидные рецепторы, индуцирует образование белков липокортинов с противоотечной активностью. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления.

Показания. Грибковые заболевания кожи, поверхностные дерматиты, инфицированные бактериями или грибами, чувствительными к неомицину и натамицину; гнойничковые дерматозы; отомикозы.

Противопоказания. Гиперчувствительность. Туберкулез кожи, поствакцинальный период; первичные инфекции кожи, вызванные вирусами; розовые угри, периоральный дерматит, аногенитальный зуд, пеленочная сыпь; обширные псориатические бляшки; пиодермия, нарушение целостности кожных покровов: язвы, раны, сифилитические поражения кожи, опухоли кожи. С осторожностью беременность (I триместр), период лактации; сахарный диабет, туберкулез (системное поражение); перфорация барабанной перепонки, грудной возраст (до 1 года).

Режим дозирования. Наружно, 2-4 раза в сутки, на пораженные участки кожи. Курс лечения 2-4 нед.

Побочные эффекты. Раздражение, гиперемия и зуд кожи, обострение заболевания в начале лечения; суперинфекция; стрии, истончение кожи, атрофия кожи, телеангиэктазия. При длительном применении на обширных поверхностях или под окклюзионные повязки системные эффекты, ототоксическое и нефротоксическое действия неомицина. Возможно токсическое действие неомицина на среднее ухо при нанесении в область слухового прохода и наличии перфорации барабанной перепонки.

Особые указания. При развитии супер или грибковой инфекции терапию прекращают. Не наносят на лицо, избегать попадания в глаза. По причине нефро- и ототоксичности не применяют длительно и в больших количествах.

Взаимодействие. Избегать совместного назначения гидрокортизона с барбитуратами, гипогликемическими препаратами, антикоагулянтами, салицилатами, диуретиками.

 

Натрия амидотризоат

Химическое название. Натриевая соль 3,5-бис-(ацетиламидо) -2,4,6-трийодобензойной кислоты (в виде смеси с меглуминовой солью).

Фармакологическое действие. Йодсодержащее рентгеноконтрастное средство.

Показания. Натрия амидотризоат 76% ангиография, цифровая субтракционная ангиография, компьютерная томография, ангиокардиография, восходящая пиелография, лимфография, уретроцистография, спленопортография, фистулография, артрография, гистеросальпингография, предоперационная холангиография. Натрия амидотризоат 60% ангиография, цифровая субтракционная ангиография, компьютерная томография, урография, гистеросальпингография. Натрия амидотризоат 30% восходящая пиелография, компьютерная томография. Натрия амидотризоат не пригоден для миелографии. Рентгеноконтрастное исследование органов ЖКТ, если применение бария сульфата противопоказано; ранний диагноз рентгенологически не выявляемой перфорации или недостаточности анастомоза в пищеводе и желудочно - кишечном тракте; мекониальный илеус; компьютерная томография брюшной полости (в сочетании с бария сульфатом).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к йодсодержащим рентгеноконтрастным веществам), печеночная недостаточность, острая коронарная недостаточность, почечная недостаточность, тиреотоксикоз; для восходящей пиелографии острая уроинфекция; для флебографии острый флебит.

Режим дозирования. Экскреторная урография: 20-40 мл 60% раствора, подогретого до температуры тела, медленно вводится в локтевую вену; для неподготовленных (без очистительной клизмы) или страдающих ожирением больных лучше применять 76% раствор в том же количестве; при пониженной функции почек вводят в/в капельно, разбавив 250-300 мл 5% декстрозы, в течение 5-10 мин. Детям 60% раствор: грудным детям 7-9 мл, детям 1-6 лет 9-12 мл, 6-12 лет 12-15 мл, 12-15 лет 15-20 мл; если препарат нельзя вводить в/в, то его вводят в/м соответствующая доза разбавляется в 2 раза водой для инъекций и вводится в 2 местах по половине разбавленного раствора глубоко в мышцу. Восходящая пиелография: 5-10 мл 30% раствора медленно вводится с помощью катетера; при появлении малейших болей или давления в области почек, введение прекращается. Флебография: для нижних конечностей 20-40 мл, для верхних 10-20 мл 60% раствора; снимки производятся уже во время введения препарата; после обследования необходимо обеспечить выведение контрастного вещества из конечностей конечность приподнимают и вену промывают 50-70 мл физиологического раствора. Периферическая артериография: для нижних конечностей применяется 20 мл, а для верхних 10-20 мл 60% раствора; для лучшей переносимости рекомендуется введение в направлении против тока крови. Церебральная ангиография: в среднем 7 мл 60% раствора вводится в сонную артерию или 4 мл вводится в позвоночную артерию; при одновременной сериографии в 2 плоскостях достаточно 1 инъекции, иначе для второй проекции нужно повторение инъекции; раствор вводится быстро (10 мл приблизительно за 1.5 сек). Аортография: 30-50 мл 76% раствора интрааортально с максимальной скоростью. Дигитальная (цифровая) артериография: 60% раствор в количестве, соответствующем величине кровяного русла обследуемой артерии. Ангиокардиография: до 60 мл 76% раствора с максимальной скоростью, для детей до 1.2 мл/кг. Спленопортография: 20-30 мл 76% раствора. Холангиография: 5-20 мл 35% раствора. Цистография: в среднем 60-80 мл 35% раствора в наружное отверстие мочеиспускательного канала или 20 мл при введении катетера в мочевой пузырь вместе с воздухом (лакунарная цистография). Артрография: 35% раствор, подогретый до температуры тела, медленно вводится в необходимом количестве после обычной дезинфекции сустава; контрастное вещество вводится после удаления экссудата при асептических условиях; введение раствора осуществляется в положении больного лежа; для разбавления раствора использовать только воду для инъекций.

Побочные эффекты. Жар, головокружение, головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, цианоз, слезотечение, эритематозные высыпания, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек легких, невротические нарушения, диарея, обострение энтерита или колита, острая почечная недостаточность, болезненность в месте введения.

Особые указания. До применения препарата исследуют индивидуальную чувствительность больного к йоду, для чего накануне применения вводят в вену очень медленно 0.5-1 мл препарата (с учетом возраста больного). В случае появления зуда, крапивницы, насморка, отеков, резкого снижения АД, тахикардии, нарушений дыхания и др. применение препарата противопоказано. Необходимо обеспечить компенсацию нарушений водного и электролитного обмена. При хранении на холоде часть действующего вещества в ампулах может выкристаллизовываться. Кристаллы растворяют, опуская ампулы на несколько мин. в горячую воду.

 

Натрия амидотризоат, меглуминовая соль

Химическое название. Натриевая соль 3,5-бис-(ацетиламидо) -2,4,6-трийодобензойной кислоты (в виде смеси с меглуминовой солью).

Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное диагностическое средство. Повышает контрастность изображения за счет поглощения рентгеновских лучей йодом, входящим в состав препарата.

Показания. В/в и ретроградная урография, ангиокоронарография, получение изображения контрастированных полостей тела (томография компьютерная тела, гистеросальпингография).

Противопоказания. Гиперчувствительность. Тяжелые формы гипертиреоза, сердечная недостаточность, непереносимость йодсодержащих препаратов, печеночная и/или почечная недостаточность, туберкулез (активная форма), эмфизема легких, поражения миокарда, артериальная гипертензия (тяжелого течения), шок, коллапс. Острый флебит (флебография). С осторожностью атеросклероз сосудов головного мозга, декомпенсированный сахарный диабет, гиперкоагуляция, узловой зоб легкого течения, плазмоцитома, беременность, тяжелое состояние пациента.

Режим дозирования. В/в. При урографии 0.5-1 мл/кг, ангиокардиографии 30-60 мл, компьютерной томографии 1-1.5 мл/кг в течение 2-6 мин. При гистеросальпингографии в цервикальный канал в предовуляторной фазе (7-12 дни цикла).

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головокружение, гиперемия кожи, цианоз, жар, боль во время инъекции препарата. Аллергические реакции (в т.ч. крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок).

Особые указания. Для коронарографии применяют только 76% раствор.

 

Натрия ауротиомалат

Химическое название. Меркаптобутандиоата аурат натрий.

Фармакологическое действие. Препарат золота. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и десенсибилизирующее действие. Вызывает торможение антиген-индуцированной стимуляции лимфоцитов, угнетение фагоцитоза моноцитами, гранулоцитами и макрофагами, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с занятием иммунологически активных валентностей, способных спровоцировать аутоиммунный процесс. Клинический эффект наступает между 9 и 17 нед. лечения, когда общая доза золота составит 300-800 мг.

Фармакокинетика. Время достижения Cmax в плазме крови 3-6 ч. Связь с альбуминами почти полная. Высокие концентрации золота определяются в РЭС, надпочечниках, корковом слое почек. Экскреция почками (80-90%) и кишечником. Т1/2 около 27 дней. При недельной дозе 50 мг равновесная концентрация достигается через 6 нед.

Показания. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный ревматоидный артрит.

Противопоказания. Нарушения гемопоэза, гиперчувствительность, нарушения функции почек и печени, язвенный колит, туберкулез легких (активная форма), коллагенозы (СКВ, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит), осложненные формы сахарного диабета, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Доза устанавливается врачом, индивидуально, в каждом конкретном случае. Сначала назначают две инъекции в неделю. В/м, на первой неделе лечения вводят 1 раз в дозе 10 мг, на второй неделе 1 раз в дозе 20 мг, на третьей неделе 1 раз в дозе 50 мг. Начиная с четвертой недели, в течение 20 нед. 1 раз в неделю в дозе 50 мг. Затем переходят на поддерживающую терапию дозой 50 мг в месяц, до общей введенной дозы 3 г. При необходимости может применяться годами по 1 инъекции 50-100 мг в месяц. Детям 0.7-1 мг/кг/нед.; поддерживающая терапия 1 мг/кг 1-2 раза в месяц. Детям с массой тела до 20 кг: 1 нед. 1 раз 5 мг; 2-12 нед. (максимально до 24 нед.) по 10 мг 1 раз в неделю. Далее 1 мг/кг 1 раз в две недели. По мере стихания активности процесса, интервалы между инъекциями увеличивают до 3 нед. Детям с массой тела 20-30 кг: 1 нед. 1 раз 10 мг; 2-12 нед. (максимально до 24 нед.) по 20 мг 1 раз в неделю. Далее 1 мг/кг 1 раз в две недели. По мере стихания активности процесса, интервалы между инъекциями увеличивают до 3-4 нед. Детям с массой тела более 30 кг: 1 нед. 1 раз 10 мг; 2-3 нед. по 20 мг 1 раз в неделю, 4-12 нед. (максимально до 24 нед.) по 50 мг 1 раз в неделю. По мере стихания активности процесса, интервалы между инъекциями увеличивают до 3-4 нед. Поддерживающая терапия 1 мг/кг. Лечение должно быть прекращено, если через 6 (максимально 9 мес.) не наблюдается клинического улучшения.

Побочные эффекты. Холестаз, панкреатит, энтероколит, гепатонекроз, стоматит, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, экзантема, гингивит, цилиндрурия, гематурия, протеинурия, алопеция, бронхиолит, альвеолит, фиброз легких, красный чешуйчатый лишай, конъюнктивит, отложение золота в роговице, изъязвление роговицы, периферическая нейропатия ("золотая" энцефалопатия), нейротоксические изменения глаза, кожный зуд, эксфолиативный дерматит. В фазе насыщения: головная боль, лихорадка, снижение АД, тошнота, абдоминальные боли. Передозировка: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, энтероколит. Лечение: гемотрансфузия, высокие дозы ГКС, ацетилцистеин или димеркапрол.

Взаимодействие. Несовместим с фенилбутазоном, метамизолом натрия, цитостатиками, фотосенсибилизирующими препаратами. Снижает эффект D-пеницилламина.

 

Натрия бромид

Фармакологическое действие. Седативное средство. Концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Обладает противосудорожной активностью.

Показания. Неврастения, невроз, истерия, раздражительность, бессонница, артериальная гипертензия (начальная стадия); эпилепсия, хорея.

Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.1-1 г 3-4 раза в день. Детям до 1 года 50-100 мг, до 2 лет 150 мг, 3-4 года 200 мг, 5-6 лет 250 мг, 7-9 лет 300 мг, 10-14 лет 400-500 мг. При эпилепсии начальная доза 1-2 г/сут. (взрослым), с постепенным повышением через 1 нед. на 1-2 г до суточной дозы 6-8 г. Одновременно ограничивают потребление с пищей поваренной соли (до 5-10 г соли при дозе натрия бромида 4-5 г), что усиливает терапевтический эффект. Для применения в детской практике выпускается раствор натрия бромида (1%, 2% и 3%) с фруктовым сиропом. Детям до 1 г 5 мл, 2 лет 10 мл, 3-6 лет -15 мл, 7-9 лет 22.5 мл, 10-14 лет 30 мл 3 раза в день.

Побочные эффекты. "Бромизм": ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, ослабление памяти, кожная сыпь (acne bromica).

Особые указания. При развитии явлений "бромизма" вводят 10-20 г/сут. натрия хлорида в сочетании с большим количеством воды (3-5 л/сут.). Необходимо добиваться регулярного опорожнения кишечника, полоскать рот, часто мыть кожу. Ограничение потребления с пищей поваренной соли усиливает терапевтический эффект.

 

Натрия бромид и калия бромид

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает седативное и противосудорожное действие. Натрия бромид седативное средство, концентрирует и усиливает процессы торможения в коре головного мозга. Восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Обладает противосудорожной активностью. Калия бромид усиливает действие натрия бромида.

Показания. Неврастения, невроз, истерия, раздражительность, бессонница, артериальная гипертензия (начальная стадия), хорея.

Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, детям до 1 года 5 мл, 2 лет 10 мл, 3-6 лет 15 мл, 7-9 лет 22.5 мл, 10-14 лет 30 мл 3 раза в день.

Побочные эффекты. "Бромизм": ринит, кашель, конъюнктивит, вялость, ослабление памяти, кожная сыпь (acne bromica).

Особые указания. Необходимо добиваться регулярного опорожнения кишечника, полоскать рот, часто мыть кожу.

 

Натрия гиалуронат

Фармакологическое действие. Биологический полисахарид физиологический компонент внутриглазной жидкости, естественный компонент экстрацеллюлярного соединительнотканного матрикса. Осмолярность равна осмолярности внутриглазной жидкости. При проведении глазных операций обеспечивает эффективную защиту обнаженных тканей, оказывает механическое защитное действие на эндотелий роговицы, способствуя сохранению количества его клеток и прозрачности роговицы. Обеспечивает прозрачность поля зрения, что облегчает интра- и постоперационное обследование сетчатки, а также проведение лазерной терапии. Уменьшает реактивную послеоперационную гиперемию и улучшает послеоперационное заживление ран. Оставшийся внутри глаза препарат после операции выводится преимущественно через трабекулярную сеть.

Показания. Глазная хирургия: операции на переднем сегменте глаза с целью расширения передней камеры для облегчения проведения операции и уменьшения риска травматического повреждения эндотелия роговицы и других тканей; операции на заднем сегменте с целью разделения тканей.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Применяется путем интраокулярной инъекции. Резиновую пробку нельзя прокалывать иглой, т.к. это может привести к загрязнению кусочками резины. В операционной следует снять алюминиевый колпачок вместе с пробкой. Доза зависит от особенностей хирургического вмешательства. При операциях на переднем сегменте количество препарата, вводимое в конъюнктивальный мешок посредством повторных инъекций 1 мл. При операциях на заднем сегменте обычно требуется 2-4 мл.

Побочные эффекты. Повышение внутриглазного давления (в послеоперационном периоде); аллергические реакции.

Особые указания. С целью уменьшения риска повышения внутриглазного давления в конце операции желательно полностью удалить препарат из глаза. В послеоперационном периоде следует систематически контролировать внутриглазное давление. В тех случаях, когда натрия гиалуронат оставлен в полости глаза для создания механического эффекта после операции, может возникнуть необходимость назначения терапии с целью снижения внутриглазного давления. Натрия гиалуронат не следует вводить через катетер, в который ранее вводили растворы, содержащие катионы. Перед введением раствор препарата необходимо нагреть до комнатной температуры.

 

Натрия гидрокарбонат*

Фармакологическое действие. Антацидное средство. При приеме внутрь взаимодействует с соляной кислотой желудочного сока, нейтрализуя ее. Увеличивает выведение ионов натрия и хлора, осмотический диурез, сдвигает в щелочную сторону реакцию бронхиальной слизи, повышает бронхиальную секрецию, делает мокроту менее вязкой, улучшает ее отхаркивание.

Показания. Гиперацидность желудочного сока, метаболический ацидоз, артериальная гипертензия, почечная недостаточность, морская и воздушная болезнь, необходимость разжижения бронхиального секрета.

Противопоказания. Метаболический алкалоз.

Режим дозирования. При лечении морской болезни в/в капельно (50-60 кап/мин.), каждый третий день. За одну инъекцию 140-180 мл 4% раствора (2 мл/кг). При тяжелой форме морской болезни производят 5-7 инъекций, при морской болезни средней тяжести 3-4 инъекции. С целью профилактики морской болезни за 2-3 нед. до выхода в море, лицам, подверженным укачиванию 3-4 инъекции в указанных выше дозах, с трехдневными интервалами между инъекциями. При состояниях с выраженным ацидозом 3-5 в/в капельных введений, 150-200 мл на одну инъекцию ежедневно или на каждый второй день. Внутрь, по 0.5-1 г несколько раз в сутки, детям 0.1-0.75 г на прием (растворив содержимое пакета в 1/2 стакана теплой воды).

Побочные эффекты. Анорексия, отрыжка, тошнота, рвота, беспокойство, головная боль, алкалоз. При ежедневном длительном применении в/в капельных введений 150-200 мл, может развиться алкалоз. В этих случаях следует сделать перерыв в применении раствора.

Особые указания. Не рекомендуется систематический прием из-за возможности защелачивания мочи и повышения риска образования фосфатов.

 

Натрия гипохлорит

Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство. Оказывает противомикробное, антикоагулянтное, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Донатор активного кислорода, ускоряет окисление биологических соединений, в т.ч. экзо- и эндогенных токсических веществ (продукты тканевого распада, микроорганизмы и их токсины, лекарственные средства и др.). Инактивирует в крови билирубин, креатинин, спирты, продукты деградации фибриногена, производные барбитуровой кислоты и т. д.; активирует перекисное окисление липидов. Препарат оказывает прямое антикоагулянтное действие, способствует дезагрегации тромбоцитов. При повышении концентрации раствора выше указанного возможно деструктивное воздействие на клетки крови. При местном применении в больших концентрациях оказывает антисептическое и дезинфицирующее действия.

Показания. Экзо- и эндотоксикозы, связанные с печеночно-почечной недостаточностью, отравлениями, ожогами, сепсисом и другими критическими состояниями. Местно обработка кожи, слизистых оболочек, ран.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипокоагуляция, гипогликемия, паренхиматозные и др. кровотечения, беременность.

Режим дозирования. 0.06% раствор готовят на аппарате ЭДО-4. В/в капельно, со скоростью 60-70 кап/мин., в количестве до 10% от ОЦК. Введение осуществляют через катетер в одну из центральных вен (яремная, подключичная, бедренная). Допустима инфузия 0.03% (300 мг/л) раствора в крупные периферические вены, для чего стандартный 0.06% раствор смешивают с изотоническим раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Рекомендуемый объем вводимого раствора при этом не должен превышать 1/6 ОЦК. Скорость введения 20-40 кап/мин. Местно промывание, ванночки, орошения, наложение влажных компрессов и повязок.

Побочные эффекты. Гипокоагуляция. Жжение, ощущение запаха хлора, флебит.

 

Натрия дезоксирибонуклеат* (раствор 0.25% (Деринат))

Фармакологическое действие. Оказывает иммуномодулирующее действие на клеточном и гуморальном уровнях. Активирует противовирусный, противогрибковый и противомикробный иммунитет. Оказывает радиопротекторное действие, стимулирует регенерацию: ускоряет заживление ран и язвенно-некротических поражений кожи и слизистых оболочек, активирует рост грануляций и эпителия. Регулирует гемопоэз: нормализует число лейкоцитов, гранулоцитов, фагоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов. Стимуляция лейкопоэза при лекарственной или лучевой цитопениях наблюдается после однократной инъекции. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и противоопухолевым действием, нормализует состояние тканей и органов при дистрофиях сосудистого происхождения, оказывает слабое антикоагулянтное действие. При ИБС повышает сократимость миокарда, улучшает микроциркуляцию в сердечной мышце, повышает толерантность к физической нагрузке. При хронической ишемической болезни нижних конечностей повышает толерантность к нагрузке при ходьбе, снимает боли в икроножных мышцах, предотвращает похолодание и зябкость стоп. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки оказывает высокое репаративное воздействие на язву с восстановлением слизистой оболочки и иммуномодулирующим эффектом, направленным на устранение Helicobacter pilori. Повышает приживление аутотрансплантатов при пересадки кожи и барабанной перепонки. Не эффективен при крайне тяжелых формах поражения, обширных глубоких некрозах, относимых к IV степени тяжести. Не вызывает непосредственных или отсроченных побочных и токсических эффектов, не проявляет местнораздражающих, мутагенных, канцерогенных или аллергенных свойств.

Показания. Первичные и поздние лучевые язвы, термические ожоги кожи II-III ст, обморожение, трофические язвы, острый лучевой фарингеальный синдром, язвы в полости рта и на коже; осложнения, сопутствующие цитостатической терапии (стоматит, гингивит, увулит, энтероколит, вульвовагинит, парапроктит), при подготовке тканей к ауто- и аллотрансплантации и в период приживления трансплантатов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастродуоденит, ИБС, ишемическая болезнь сосудов нижних конечностей (вызванная атеросклерозом, артериитом, сахарным диабетом); хронический обструктивный бронхит; простатит, эндометрит, бесплодие, импотенция.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. Для лечения поражений кожи накладывают аппликационные повязки с 0.25% раствором, сменяемые 3-4 раза в день. При поражении слизистой оболочки рта производят полоскания 0.25% раствором 4 раза в сутки по 5-15 мл с последующим проглатыванием. Во влагалище вводится на тампоне, в прямую кишку в клизме (20-50 мл). Продолжительность курса лечения 4-10 сут. (до стойкого исчезновения признаков воспаления с эпителизацией кожи и слизистых). В/м по 5 мл (75 мг сухого вещества) с интервалом 24-72 ч. При ИБС, в гинекологии и андрологии 10 инъекций с интервалом 24-72 ч. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки 5 инъекций с интервалом 48 ч. При сопутствующей цитостатической терапии 3-10 инъекций с интервалом 24-72 ч. Детям до 2 лет разовая доза 0.5 мл, 2-10 лет 0.5 мл на каждый год жизни.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; болезненность в месте введения; преходящая гипертермия (до 38 град С). У больных сахарным диабетом гипогликемия.

Особые указания. Для уменьшения болезненности вводят в/м медленно (в течение 1-2 мин.). Непосредственно перед введением рекомендуется согреть ампулу в руке до температуры тела. Внутривенное введение не допускается. Неэффективен при обширных глубоких некрозах, относимых к 4 ст тяжести.

 

Натрия дезоксирибонуклеат* (раствор 1.5% (Дезоксинат))

Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее лейкопоэз. Оказывает также тромбоцитопоэтическое и радиопротекторное действие, стимулирует регенерацию клеток. Оказывает лечебное действие при острой лучевой болезни II-III ст и при гипо- и апластических состояниях системы крови, вызванных лучевой или полихимиотерапией онкологических заболеваний. Однократное в/м введение в течение первых 24 ч после тотального воздействия ионизирующего облучения на организм облегчает клиническое течение лучевой болезни, ускоряет начало и темп восстановления стволовых клеток в костном мозге, а также миелоидного, лимфоидного и тромбоцитарного ростков кроветворения. Повышает вероятность благоприятных исходов лучевой болезни. Быстрый лейкостимулирующий эффект после однократной в/м инъекции наблюдается у онкологических больных с лейкопениями III и угрожающей жизни IV степени (фебрильной нейтропении), вызванными применением полихимиотерапии или комбинированным полихимиолучевым лечением. При этом, в первую очередь, отмечается возрастание в 5-7 раз содержания в периферической крови абсолютного числа гранулоцитов. Одновременно отмечается рост абсолютного числа лимфоцитов и нормализация содержания тромбоцитов в периферической крови при тромбоцитопениях I-IV степени того же происхождения. Не влияет на опухолевый рост и лечебный эффект цитостатиков или химиолучевой терапии. Не вызывает непосредственных или отстроченных побочных и токсических эффектов, не проявляет мутагенных, канцерогенных или аллергенных свойств.

Показания. Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения) у онкологических больных, вызванная цитостатиками (моно- или полихимиотерапией) или комбинированным химиолучевым лечением. Профилактика миелодепрессии перед началом цикла химиотерапии, особенно при повторной, в ходе нее и после ее окончания; у лиц, подвергшихся острому воздействию ионизирующего облучения в дозах, вызывающих развитие лучевой болезни II-III ст. Показанием для профилактического применения является наличие лейкопенического и тромбоцитопенического фона до начала специфической терапии: менее 3500/мкл и 150000/мкл соответственно, лейкопения, тромбоцитопения, развившаяся при предыдущем цикле химио- или химиолучевой терапии (2500/мкл и 100000/мкл соответственно). В случае лейкопении и/или тромбоцитопении, возникших в период проведения курса химио/химиолучевой/терапии или его окончания, показаниями к назначению препарата служит снижение содержания лейкоцитов в периферической крови до 2000/мкл, тромбоцитов 100000/мкл и менее.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м или п/к, в виде 0.5% раствора в объеме 15 мл (75 мг активного вещества), независимо от возраста, однократно. Допускается повторное применение при проведении очередных циклов химиотерапии, лучевого или химиолучевого лечения у онкологических больных. Перед введением препарат, хранившийся в холодильнике, нагревают до температуры тела. Для лечения острой лучевой болезни препарат применяется не позднее 24 ч после облучения.

Побочные эффекты. Гипертермия (кратковременная, на 2-4 ч, через 4-24 ч после введения от субфебрильных цифр до 38.5 без нарушения состояния больного, ознобов и не требующая коррекции). При форсированном введении непродолжительная болезненность в месте введения, не нуждающаяся в медикаментозном лечении.

 

Натрия лактат составной

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, нормализует водно - электролитный баланс; восстанавливает щелочной резерв крови.

Показания. Дефицит воды и электролитов, истощение щелочного резерва крови.

Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, респираторный алкалоз; нарушения обмена натрия (органические поражения сердца, цирроз печени, легочное сердце), в т.ч. гипернатриемия при применении ГКС.

Режим дозирования. В/в. Доза зависит от возраста, массы тела, клинического состояния больного и подбирается индивидуально.

Побочные эффекты. Лихорадка, гиперволемия. Развитие инфекции, тромбоз или тромбофлебит в месте введения, экстравазация.

Особые указания. Упаковка раствора предназначена для одноразового использования. Вводить следует осторожно, поскольку передозировка ведет к метаболическому алкалозу. Необходимо тщательно контролировать уровень электролитов плазмы. Введение раствора при нарушенной функции почек может вызвать гипернатриемию. Любые добавки (обязательно тщательное перемешивание) проводятся осторожно в условиях асептики. После введения добавок раствор должен храниться при температуре 2-8 гр.C не дольше срока, указанного на этикетке. Использовать можно только прозрачный раствор в неповрежденном контейнере. Каждые 24 ч система для в/в введения должна заменяться.

 

Натрия нитрит

Фармакологическое действие. Вазодилатирующее средство. Органический нитрит, уменьшает преднагрузку (расширяет периферические вены, снижает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (уменьшает ОПСС); снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Действует подобно амилнитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.

Показания. Стенокардия, спазм церебральных артерий, интоксикация цианидами.

Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (АД ниже 100/60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда (с низким давлением заполнения левого желудочка), токсический отек легких, геморрагический инсульт, черепно-мозговая гипертензия, закрытоугольная глаукома, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.1-0.2 г (в 0.5% растворе). Высшие дозы для взрослых: разовая 0.3 г, суточная -1 г. Интоксикация: в/в, 10-20 мл 1-2% раствора.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тахикардия, тошнота, рвота, снижение АД. Передозировка: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи и потливость, тошнота, рвота, кишечная колика, мелена, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, AV блокада, черепно - мозговая гипертензия, паралич, кома. Лечение: провести промывание желудка. Больной должен находиться в тепле. При необходимости кислород. В случае возникновения метгемоглобинемии метиленовый синий (1% раствор), в/в, 1-2 мг/кг.

 

Натрия оксибат

Химическое название. 4-Гидроксибензойной кислоты натриевая соль.

Фармакологическое действие. Средство для неингаляционного наркоза, обладает снотворным, седативным, центральным миорелаксирующим, антигипоксическим, ноотропным и противошоковым действием. Активирует обменные процессы в тканях мозга, сердца, сетчатке глаза.

Показания. Неингаляционный наркоз при малотравматических операциях, вводный и базисный наркоз, наркоз при оперативном родоразрешении, акушерский наркоз для отдыха рожениц, повышение устойчивости матери и плода к гипоксии; улучшение метаболизма в сетчатке при открытоугольной глаукоме, неврозы, неврозоподобные состояния, интоксикации и травматические повреждения ЦНС, бессонница, нарколепсия.

Противопоказания. Гипокалиемия, миастения, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией.

Режим дозирования. В/в, медленно (со скоростью 1-2 мл/мин.), предпочтительнее развести в 50-100 мл 5-40% раствора глюкозы. Доза 0.05-0.12 г/кг. Сироп внутрь, по 1-2 столовых ложки 3-4 раза в день, перед едой, разбавляя его 1/4 стакана воды. Продолжительность одного курса лечения составляет 30 дней. Целесообразно проведение повторных курсов 2-3 раза в год.

Побочные эффекты. Прием сиропа вызывает небольшую сонливость в дневное время. При выходе из наркоза: двигательное и речевое возбуждение, рвота. При быстром в/в введении судороги, купирующиеся барбитуратами, антипсихотическими средствами, промедолом.

Особые указания. Не рекомендуется принимать препарат водителям транспорта и другим людям, работа которых связана с необходимостью быстрой психической и двигательной реакции.

Взаимодействие. Усиливает действие наркотических анальгетиков и средств для наркоза. Выраженный антагонизм с бемегридом.

 

Натрия пикосульфат

Химическое название. 4,4-(2-Пиридинилметилен)бисфенола бис(гидрогенсульфат)(эфир) динатриевая соль.

Фармакологическое действие. Слабительное средство. Уменьшает всасывание электролитов и воды, усиливает перистальтику кишечника. Действие наступает через 10-12 ч после приема.

Показания. Атонический запор. Регулирование стула (геморрой, проктит, трещины ануса). Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

Противопоказания. Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, ущемленная грыжа, острые воспалительные заболевания органов брюшной полости, перитонит, абдоминальные боли (неясного генеза), кровотечения из ЖКТ, метроррагия, цистит, спастический запор, детский возраст (до 4 лет).

Режим дозирования. Внутрь, у взрослых начальная доза 10 капель перед сном. Для детей старше 4лет начальная доза 5-8 капель. В зависимости от полученного эффекта дозу при последующих приемах либо увеличивают, либо уменьшают.

Побочные эффекты. Диарея, обезвоживание, нарушения водно-электролитного баланса, слабость, судороги, снижение АД.

Особые указания. Не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу.

 

Натрия селенат

Фармакологическое действие. Препарат селена, эссенциальный микроэлемент, входящий в состав всех клеток организма, в биотических дозах должен постоянно присутствовать в рационе.

Показания. Дефицит селена (профилактика в эндемических районах).

Противопоказания. Гиперчувствительность, повышенное содержание селена в окружающей среде (зоны по определению экологической службы), отравление селеном.

Режим дозирования. Внутрь, 10 мл разводят в 500 мл кипяченой воды комнатной температуры. Полученный раствор добавляют к третьему блюду (минеральная вода, кефир, компот, чай): детям до 1 года 25 капель (5 мкг селена) в 20 мл, 1-2 лет 2.5 мл (10 мкг) на 30 мл, 2-5 лет 5 мл (20 мкг) на 50 мл, 5-12 лет 10 мл (45 мкг) на 100 мл, детям старше 12 лет и взрослым 15 мл (90 мкг) на 200 мл. Принимают 1 раз в сутки, в течение 6 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции. Передозировка (150-200 мкг/мл): дерматит, зуд, ломкость ногтей, запах чеснока от пота и в выдыхаемом воздухе, алопеция, раздражительность, утомляемость, слабость, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота.

Особые указания. В период лечения необходимо контролировать содержание селена в крови не реже 1 раза в 10-15 дней, при длительном приеме 1 раз в месяц.

 

Натрия тетраборат*

Фармакологическое действие. Антисептическое средство.

Показания. Воспалительные процессы в полости рта, глотки, верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей; опрелости, пролежни.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, 20% раствор в глицерине для полосканий, смазывания кожи, спринцеваний.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Натрия тетрадецилсульфат

Химическое название. 7-Этил-2-метил-4-ундеканол гидрогенсульфата натриевая соль.

Фармакологическое действие. Веносклерозирующее средство. Обладает поверхностно-активными, тромбообразующим свойствами. При введении в вены вызывает тромбообразование с последующей организацией тромба и его "срастанием" со стенкой сосуда. Не оказывает заметного влияния на функции центральной и периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, функции печени и почек, биохимические показатели крови и мочи. При попадании в периваскулярные ткани оказывает раздражающее действие.

Показания. Консервативное инъекционно-склерозирующее лечение больных с начальными и неосложненными формами умеренно выраженного варикозного расширения поверхностных вен нижних конечностей при установленной хорошей проходимости глубоких и коммуникативных вен, а также при рассыпном типе варикоза, когда оперативное удаление всех варикозных участков практически невыполнимо; комплексное лечение или послеоперационный период для склеротерапии "отключенных" варикозных притоков подкожных вен (1% и 3% растворы); варикозное расширение вен пищевода, кожные бугорчатые ангиомы у детей, липомы, кисты сальных желез.

Противопоказания. Гиперчувствительность, непроходимость глубоких вен голени и бедра, сопутствующий острый тромбофлебит, облитерирующий эндартериит, флебосклероз, общие заболевания, требующие соблюдения постельного режима, болезни сердца с явлениями декомпенсации.

Режим дозирования. Перед проведением курса веносклерозирующей терапии необходимо провести пробное введение препарата для выявления возможной индивидуальной непереносимости. При положении больного стоя, перпендикулярно поверхности кожи вводят иглу (без шприца) в наиболее выраженный, дистально расположенный варикозный узел. Как только из иглы начинает поступать кровь, больного укладывают на спину, а конечность поднимают под углом 30-40 град. После введения место пункции прижимают стерильным марлевым шариком, а иглу извлекают. Место пункции закрывают повязкой, а ногу, оставшуюся в приподнятом положении, бинтуют эластичными бинтом от пальцев стопы до верхней трети бедра. Для предупреждения возможного повреждающего действия на эндотелий глубоких вен с их последующим тромбозом, больным рекомендуют сразу же после инъекции энергично ходить не менее 2-3 ч. При необходимости проведения поэтапного инъекционно - склерозирующего лечения, склерозирование поверхностных вен начинают с боковых ветвей, а введение в основной венозный ствол проводят в последнюю очередь. При умеренном варикозе и наличии мягких, легко спадающихся узлов, показано применение 1% раствора, а при наличии крупных узлов с утолщенными плотными стенками 3% раствора. За один сеанс терапии препарат вводят в 2-6 точек по 0.5-2 мл в каждую. При наличии обширного распространенного варикозного процесса инъекции раствора повторяют 2-10 раз, с интервалами в 3-5 дней. Максимальное количество препарата на курс лечения составляет 6-30 мл 1% раствора или 4-10 мл 3% раствора.

Побочные эффекты. Местные реакции (гиперемия, жжение, болезненность, пигментация, интраварикозная гематома в месте введения), аллергические реакции.

Особые указания. При понижении температуры, в растворе возможно образование осадка, растворяющегося при нагревании до комнатной температуры.

 

Натрия тиосульфат

Фармакологическое действие. Комплексообразующее средство. Оказывает дезинтоксикационное, противовоспалительное, десенсибилизирующее, противочесоточное и противопаразитарное действие. При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца образует неядовитые сульфиты. При отравлении цианидами образует менее ядовитые роданистые соединения. В кислой среде разлагается с образованием серы и сернистого ангидрида, вызывающих гибель чесоточного клеща и его яиц.

Показания. Аллергические заболевания, артрит, невралгия, отравления мышьяком, ртутью, свинцом, синильной кислотой, солями йода, брома; чесотка.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в, по 5-50 мл 30% раствора, внутрь, по 2-3 г на прием. При чесотке наружно, втирают в кожу, после высыхания смачивают 6% раствором соляной кислоты.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При отравлении цианидами рекомендуют одновременное назначение натрия гипосульфита и натрия нитрита.

 

Натрия уснинат*

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает антисептическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий.

Показания. Раны, ожоги, трещины.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, на пораженную поверхность (после предварительно произведенной первичной хирургической обработки) накладывают марлевые повязки, обильно смоченные раствором.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Натрия фосфат

Фармакологическое действие. Слабительное средство. Увеличивает осмотическое давление в просвете кишечника и стимулирует перистальтику. Время наступления эффекта 3-5 мин. после введения.

Показания. Запор; подготовка к эндоскопическому, рентгенконтрастному исследованию органов ЖКТ, операциям, родам; послеоперационный период.

Противопоказания. Острый геморрой, трещины ануса, эрозивно-язвенные поражения "нижних" отделов ЖКТ; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ректально (с помощью специальной клизмы), взрослым 120 мл, детям 40-60 мл. Рекомендуется удерживать в кишечнике 8-10 мин.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, местнораздражающее действие.

 

Натрия фторид

Фармакологическое действие. Средство, стимулирующее остеогенез. Оказывает трофическое, противокариесное и противорахитическое действие. Вызывает усиленное образование костной ткани, обусловленное стимуляцией остеобластов. В минеральной части костной ткани происходит замена гидроксиапатита на гидроксиапатит-фторид. Наибольшему воздействию подвергается трабекулярная часть костной ткани, тогда как кортикальная часть остается неизмененной. Обладает (особенно у детей и подростков) противокариозными свойствами. Ионы фтора непосредственно влияют на процессы минерализации твердых тканей зубов в период их развития. Дополнительное введение фтора обеспечивает образование в тканях зубов наиболее устойчивой формы апатитов фторапатита. Кроме того, фтор способствует снижению кариесогенной активности зубного налета. Проявляет бактерицидное действие по отношению к микроорганизмам, появляющимся при кариесе, тормозит образование молочной кислоты из углеводов.

Фармакокинетика. Абсорбция около 48%. Среднее содержание фторида около 150 нг/мл. Почечная экскреция 26% принятой дозы за 48 ч.

Показания. Первичный остеопороз: идиопатический остеопороз у молодых людей, пресенильный (постменопаузный) остеопороз, старческий остеопороз с осложнениями; вторичный остеопороз: стероидный остеопороз, остеопороз при врожденной ломкости костей, плазмоцитома, некоторые случаи диффузных метастазов опухолей в костную ткань; остеомаляция; отосклероз. Профилактики кариеса зубов у детей 2-14 лет в местностях, где содержание фтора в питьевой воде не превышает 0.5 мг/л.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипотиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации. Проживание в местности с достаточным содержанием фторирования воды (выше 0.8 мг/л).

Режим дозирования. Профилактика кариеса. Таблетку держат во рту до полного рассасывания (между приемами пищи). Не рекомендуется одновременно применять препараты, содержащие кальций. Детям в возрасте 2-6 лет по 0.0011 г, старше 6 лет по 0.0022 г один раз в день. Принимают ежедневно, не менее 250 дней в году, ежегодно до 14-летнего возраста. Детям до 2 лет 0.25 мг/сут., от 2 до 4 лет 0.5 мг/сут., от 4 до 6 лет 0.75 мг/сут., от 6 до 15 лет 1 мг/сут. Женщинам в период лактации 1 мг/сут. Остеопороз: в течение 4-6 мес., ежедневно, по 60-80 мг/сут.; затем в течение 2-3 лет до наступления полного терапевтического эффекта в дозе 40 мг/сут.; поддерживающая доза 20 мг/сут. в течение 3 мес., после чего делают перерыв на 3 мес. Плазмоцитома или диффузные метастазы в костную ткань: в течение 4-6 мес., ежедневно, по 100-120 мг/сут., затем по 60-80 мг/сут. С профилактической целью при проведении длительного лечения ГКС по 40 мг/сут.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, повышенная утомляемость, головная боль, диарея, нарушение зрения, артралгия (в течение 3-6 мес. после лечения), особенно в голеностопных, коленных и тазобедренных суставах (вплоть до временной неспособности передвигаться); остеосклероз, окостенение мест прикрепления сухожилий и связок, гипотиреоидизм, аллергические реакции, ринит, эозинофилия, кожная сыпь.

Особые указания. Детям до 10 лет не следует назначать в дозе более 1 мг/сут., так как в противном случае может возникнуть фтороз зубов. Положительная динамика рентгенологических изменений развивается через 6-12 мес. после начала лечения.

Взаимодействие. Эффект снижают антациды (преждевременно растворяют оболочку).При одновременном введении кальция уменьшается всасывание.

 

Натрия хлорид

Фармакологическое действие. Плазмозамещающее средство, оказывает дезинтоксикационное, регидратирующее действие. Восполняет дефицит натрия при различных патологических состояниях. Раствор натрия хлорида 0,9% изотоничен плазме крови человека и поэтому быстро выводится из сосудистого русла, лишь временно увеличивая ОЦК (эффективность при кровопотерях и шоке недостаточна). Гипертонические растворы (3-5-10%) при наружной аппликации способствуют выделению гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усиливают диурез и восполняют дефицит ионов натрия и хлора.

Показания. Изотонический раствор большие потери внеклеточной жидкости или недостаточное ее поступление (токсическая диспепсия, холера, диарея, неукротимая рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходимость, интоксикации; промывание ран, глаз, слизистой оболочки носа, растворение и разведение лекарственных препаратов и увлажнение перевязочного материала. Гипертонический раствор легочное, желудочное и кишечное кровотечение, форсированный диурез (вспомогательный осмотический диуретик), обезвоживание, отравление нитратом серебра, гнойные раны (местно), запор (ректально).

Противопоказания. Гипернатриемия, внеклеточная гипергидратация; внутриклеточная дегидратация; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; сопутствующая терапия ГКС в больших дозах. С осторожностью почечная недостаточность.

Режим дозирования. В/в, п/к и ректально, капельно. Перед введением раствор нагревают до 36-38 град. С. Доза определяется в зависимости от потери организмом жидкости, ионов натрия и хлора и в среднем составляет 1000 мл/сут. При больших потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3000 мл/сут. При длительном введении больших доз изотонического раствора натрия хлорида, желательно проводить контроль содержания электролитов в плазме и моче. Гипертонический 10% раствор вводят в/в струйно, в количестве 20 мл; 2-5% раствор используют для промывания желудка, 5% раствор в клизмах (100 мл) для стимуляции дефекации при запорах, местно - для обработки гнойных ран.

Побочные эффекты. Ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия.

Особые указания. Замораживание препарата при условии сохранности герметичности контейнера не является противопоказанием к его применению.

 

Натрия хлорид + Декстроза*

Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство. Обладает регидратирующим свойством, восстанавливает водно-электролитное равновесие. Способствует сохранению физиологических условий жизнедеятельности тканей организма. Быстро выводится из сосудистой системы и лишь временно увеличивает объем жидкости, циркулирующей в сосудах, поэтому при кровопотерях и шоке недостаточно эффективен.

Показания. В качестве регидратирующего: рвота, диарея, шоки различного происхождения, ожоговая болезнь. В качестве дезинтоксикационного средства: интоксикации различного генеза.

Противопоказания. Гипернатриемия, сопутствующая терапия большими дозами ГКС, почечная недостаточность, сердечная недостаточность, отечный синдром, циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга или легких.

Режим дозирования. В/в капельно, по 500-2000 мл раствора в сутки со скоростью 80 кап/мин.; детям 5 мл/кг/ч.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, жажда, слезотечение, потливость, подергивание мышц, мышечный гипертонус. При применении в больших количествах хлоридный ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия. Лихорадка, гиперволемия. В месте введения развитие инфекции, тромбофлебит.

Особые указания. Большие объемы раствора следует применять с осторожностью у больных с нарушенной выделительной функцией почек.

Взаимодействие. В сочетании с ГКС потенцируется гипернатриемия.

 

Натрия цитрат

Химическое название. Тринатриевая соль лимонной кислоты.

Фармакологическое действие. Антикоагулянтное средство. Понижает свертываемость крови, повышает щелочные резервы крови, защелачивает мочу. Связывает кальций (IV плазменный фактор свертываемости крови). Увеличивает содержание натрия в организме.

Показания. Консервирование крови, симптоматическое лечение цистита.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, 3 раза в день, в течение 2 дней.

Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение АД.

 

Натуролакс

Фармакологическое действие. Слабительное средство растительного происхождения. Время наступления терапевтического эффекта 12-24 ч.

Показания. Хронические запоры.

Противопоказания. Гиперчувствительность, спастический колит, аппендицит, кишечная непроходимость, прободная язва, проктит, геморрой (фаза обострения), беременность.

Режим дозирования. Внутрь, по 5.5 г (1 чайная ложка), 1-3 раза в день. Порошок растворяют в 100-150 мл воды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Натурсил

Фармакологическое действие. Ранозаживляющее средство. Ускоряет эпителизацию ожоговой поверхности. По эффективности не уступает облепиховому маслу.

Показания. Ожоги, раны (в стадии эпителизации).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, на предварительно обработанную любым антисептиком раневую поверхность накладывают марлевую салфетку, смоченную маслом, и закрывают рану повязкой на 1-2 дня. При гнойных процессах перевязки повторяют ежедневно. Курс лечения 12 -14 процедур.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Нафазолин

Химическое название. 4,5-Дигидро-2-(1-нафталинилметил)-1Н -имидазол (в виде гидрохлорида или нитрата).

Фармакологическое действие. Альфа-адреностимулирующее средство. Оказывает быстрое, выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие на слизистые оболочки (уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию). Через 5-7 дней возникает толерантность.

Показания. Острый ринит, сенной ринит, синусит, евстахиит, ларингит, катар слуховой трубы, отек гортани аллергического генеза, отек гортани на фоне облучения, гиперемия слизистой оболочки после операций на верхних дыхательных путях, хронический конъюнктивит, астенопические расстройства, как дополнительное средство при конъюнктивитах бактериального происхождения, при лечении уролитиаза, в комбинации с местными анестетиками (при противопоказаниях для применения эпинефрина).

Противопоказания. Гиперчувствительность; артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, увеличение щитовидной железы, детский возраст (до 2 лет), хронический ринит.

Режим дозирования. В оториноларингологии: интраназально, по 1-3 капли в каждый носовой проход, несколько раз в день; для диагностических целей после очистки носа в каждый носовой проход закапать 3-4 капли или ввести тампон, смоченный в 0.05% водном растворе и оставить на 1-2 мин.; при отеке голосовых связок вводить 1-2 мл раствора в форме аэрозоля или малыми дозами гортанным шприцом; при кровотечениях тампоны, смоченные 0.05% раствором; при конъюнктивитах 1-2 капли. В офтальмологии: по 1-2 капли 0.05% раствора в полость конъюнктивы, 1-3 раза в день. В урологии: уретральным катетером по 0.5-1. 5 мл 0.1% стерильного водного раствора подводят к камешку. Как дополнительное средство при поверхностной анестезии по 2-4 капли на 1 мл местного анестетика. У детей применяют 0.05% водный раствор или еще более разбавленный (дистиллированной водой): от 2 до 6 лет по 1-2 капли, от 6 до 15 лет по 2 капли. Длительность применения препарата не более одной недели, затем необходим перерыв на несколько дней.

Побочные эффекты. Тошнота, тахикардия, головная боль, повышение АД, реактивная гиперемия, набухание слизистой. Раздражение, при применении более 1 нед. отек слизистой оболочки носа.

Особые указания. Помимо местного, препарат оказывает резорбтивное действие. Раствор препарата можно стерилизовать (после удаления капельного затвора и прокладки) в насыщенном водяном паре при температуре 115-116 град. С в течение 30 мин.

Взаимодействие. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 10 дней после окончания их применения. Замедляет всасывание местноанестезирующих веществ.

 

Нафталанская нефть*

Фармакологическое действие. Противовоспалительное средство для местного применения; оказывает антисептическое, смягчающее, рассасывающее и анальгетическое действие.

Показания. Экзема, нейродерматит, фурункулез, рожистое воспаление; артралгия, миалгия; радикулит, ожоги, язвы, невралгия, пролежни.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, на пораженные участки кожи.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Нафтальгин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее действие.

Показания. Невралгия, миозит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, в виде растираний.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Нафтидрофурил

Фармакологическое действие. Вазодилатирующее средство, оказывает артериодилатирующее, трофическое, серотонинблокирующее и антиагрегантное действие. Расширяя периферические артерии, улучшает кровоснабжение, кислородное обеспечение тканей, а также кровообращение в головном мозге и сетчатке глаза. Активирует метаболизм в областях с нарушенным кровообращением.

Показания. Перемежающаяся хромота, болезнь Рейно; пролежни, трофические язвы; нарушение мозгового кровообращения, нарушение кровоснабжения сетчатки.

Противопоказания. Инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); повышенная судорожная готовность; сердечная недостаточность II-III ст; аритмии; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 200-600 мг/сут. (после еды). В/м, в/в (крупные вены) или в/а по 100 мг 2-3 раза в сутки (при острых сосудистых нарушениях), с последующим переходом на длительную пероральную терапию.

Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, диарея; при быстром в/в или в/а введении возбуждение ЦНС, депрессия, симптомы раздражения сосудистой стенки.

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими ионы кальция.

 

Нафтифин

Химическое название. (E)-N-Метил-N-(3-фенил-2-пропенил)-1 -нафталинметамин (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Противогрибковое средство для наружного применения, относящиеся к классу аллиламинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза эргостерола. Оказывает противогрибковое (фунгицидное или фунгистатическое, в зависимости от конкретного штамма) действие в отношении трихофитов, микроспоровых видов, эпидермофитов, дрожжей (Candida), плесневых грибов (Aspergillus). Эффективен при отрубевидном лишае и споротрихозе. Обладает также антибактериальной активностью в отношении различных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, сопутствующих грибковым заболеваниям, некоторой противовоспалительной активностью, уменьшает зуд. Особенно эффективен при лечении микозов волосистых участков кожи и кожи с гиперкератозом. Характеризуется продолжительным действием (до 24 ч).

Фармакокинетика. При наружном применении хорошо проникает в различные слои кожи в достаточных для противогрибкового действия концентрациях.

Показания. Грибковые заболевания кожи или кожных складок (дерматомикозы, эпидермофития), грибковые инфекции ногтей (онихомикозы); инфекции кожи, вызываемые Candida, отрубевидный (разноцветный) лишай, рубромикоз, трихофития, микроспория, микозы с вторичной бактериальной инфекцией.

Противопоказания. Гиперчувствительность, открытая раневая поверхность.

Режим дозирования. Местно, в виде мази или раствора: наносят 1 раз в день на пораженные участки кожи, которые перед этим должны быть очищены и тщательно высушены. Длительность лечения: при дерматомикозах 2-4 нед. (при необходимости до 8 нед.), при кандидозах 4 нед., при инфекциях ногтей следует применять 2 раза в день, с длительностью терапии до 6 мес. Для предотвращения возвратной инфекции лечение следует продолжать в течение не менее 2 нед. после клинического выздоровления.

Побочные эффекты. Местнораздражающее действие: сухость, гиперемия кожи, жжение.

Особые указания. Следует не допускать попадания препарата в глаза и на открытые раны.

 

Нашатырно-анисовые капли

Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство.

Показания. Бронхит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь. Доза для взрослых 10-15 капель на прием, доза для детей 1 капля на год жизни.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Наяксин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее действие, усиливает эффект наркотических анальгетиков (морфин, промедол), а также местноанестезирующих средств (кокаин, тримекаин).

Показания. Болевой синдром (при различных заболеваниях периферической нервной системы): пояснично-крестцовый радикулит, невралгия тройничного нерва, неврит различной этиологии.

Противопоказания. Туберкулез легких, пороки сердца, лихорадочный синдром, беременность, период лактации, органические поражения печени и почек. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. П/к или в/м, с интервалами в 1-3 дня. Лечение взрослых начинают с введения 0.2 мл раствора, затем дозу постепенно повышают на 0.1-0.2 мл и доводят ее до 1-2 мл. Максимальная разовая доза 2 мл. Курс лечения состоит из 12-20 инъекций. При необходимости его можно повторить через 4 нед. Обычно заметное улучшение состояния больных с болевым синдромом наблюдается после 3-5 инъекций.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Небиволол

Химическое название. альфа, альфа'-[Иминобис(метилен)бис[6 -фтор-3,4-дигидро]-2Н-1-бензопиран-2-метанол.

Фармакологическое действие. Кардиоселективный бета1-адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин - ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Показания. Артериальная гипертензия, гипертонический криз; гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка; ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, вторичная профилактика).

Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная недостаточность; кардиогенный шок; AV блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (ЧСС менее 50/мин.); бронхиальная астма; облитерирующие заболевания периферических сосудов, перемежающаяся хромота; стенокардия Принцметала; артериальная гипотензия; сахарный диабет I типа; миастения; мышечная слабость; депрессия; беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, 5 мг/сут. (в одно и то же время); при почечной недостаточности и пациентам старше 65 лет начальная доза 2.5 мг/сут. При ИБС терапию необходимо прекращать постепенно, в течение 1-2 нед.

Побочные эффекты. Брадикардия, ортостатическая гипотензия (иногда с потерей сознания); сердечная недостаточность, отеки, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия; тошнота, рвота, сухость во рту; головокружение, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций, судороги, депрессия, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; галлюцинации; аллергические реакции; фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких); ринит. При резком прекращении лечения синдром отмены. Передозировка: снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Лечение: в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности следует с интервалом в 2-5 мин. вводить в/в бета - адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта. При отсутствии бета - адреностимуляторов следует ввести в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта целесообразно введение дофамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер, возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2 - адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты I A класса не применяются). При судорогах в/в введение диазепама.

Особые указания. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60, при нагрузке не более 110. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Мониторинг больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), содержанием глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Недопустимо внезапное прекращение приема бета - адреноблокаторов (по возможности, лечение следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней). Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Взаимодействие. Индометацин ослабляет гипотензивный эффект. Отмечается взаимное усиление угнетающего действия на ЦНС с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения с алкалоидами спорыньи; усиление эффекта гипогликемического действия инсулина (ослабление пероральных гипогликемических препаратов). При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться резкая гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличение выраженности брадикардии; угнетение проводимости и гипотензия при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином; суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта при сочетании с сердечными гликозидами; увеличение опасности синдрома "отмены" при сочетании с клонидином. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

 

Невирапин

Химическое название. 11-Циклопропил-5,11-дигидро-4-метил-6Н -дипиридо[3,2-b:2',3'-e][1,-4]диазепин-6-он.

Фармакологическое действие. Противовирусный препарат, ненуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Соединяясь с обратной транскриптазой, блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывает разрушение каталитического участка фермента. Не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами. Не ингибирует реверсивную транскриптазу ВИЧ-2 и человеческой альфа-, бета-, гамма- или сигма-ДНК полимеразы. В комбинации с зидовудином уменьшает количество вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4+ клеток; увеличивает продолжительность времени до прогрессирования заболевания или смерти больных, по сравнению с приемом только зидовудина. При монотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов.

Фармакокинетика. Метаболизируется в печени с помощью изофермента цитохрома Р450 CYP3A, CYP2B6, а также путем глюкуронирования, с максимальной индукцией метаболизма, наблюдающейся в первые 2-4 нед. Экскреция преимущественно почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания. СПИД (в составе комбинированной терапии с антиретровирусными средствами).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, 200 мг/сут. в один прием, ежедневно, в течение 2 нед., с последующим увеличением дозы до 400 мг/сут. в 2 приема (в комбинации с антиретровирусными средствами). Пациентам, у которых в период лечения появились явления токсичности, дозу не увеличивают или прерывают лечение до полного их исчезновения, с последущим назначением в дозе, составляющей половину от ранее применяемой. Пациенты, имеющие перерыв в приеме в течение более 7 дней, должны при его повторном назначении начинать прием с 200 мг/сут. Детям от 2 мес. до 8 лет начальная доза 4 мг/кг 1 раз в день, в течение 2 нед., с последующим увеличением дозы до 7 мг/кг 2 раза в сутки; старше 8 лет 4 мг/кг 1 раз в день, в течение 2 нед., затем 4 мг/кг 2 раза в день. Максимальная суточная доза в любой возрастной группе 400 мг.

Побочные эффекты. Макуло - папулезная сыпь, кожный зуд, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; лихорадка, стоматит, конъюнктивит, миалгия, артралгия; тошнота, утомляемость, головная боль, сонливость; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Особые указания. В течение 8 нед. после начала лечения рекомендуется проводить текущий контроль показателей функционального состояния печени. Не излечивает ВИЧ-1 инфекцию; пациенты могут продолжать болеть заболеваниями, связанными с прогрессированием ВИЧ-1 инфекции, включая инфекции, вызываемые условно - патогенной флорой. Не уменьшает риска заражения других лиц ВИЧ-1 при половом контакте или при попадании вируса в кровь. Пациенты должны знать о том, что главным симптомом токсического действия является появление высыпаний, и должны быть предупреждены о недопустимости увеличения дозы до момента их полного исчезновения. Необходим ежедневный прием; если прием очередной дозы не был произведен, больной должен принять следующую дозу как можно скорее. Однако, если прием очередной дозы был полностью пропущен, пациент не должен удваивать следующую дозу. Женщинам детородного возраста рекомендуется, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам, применять надежный метод барьерной контрацепции. Нет указаний на то, что препарат оказывает влияние на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами.

Взаимодействие. Уменьшает AUC индинавира. При одновременном применении с саквинавиром, зидовудином и ритонавиром клинически значимых взаимодействий нет. Снижает плазменные концентрации гормональных контрацептивов. При одновременном применении препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP3A, возможны лекарственные взаимодействия, требующие коррекции режима дозирования. Индукторы CYP3A (дапсон, рифабутин, рифампин, триметоприм) не оказывают клинически значимого влияния на образование гидроксилированных метаболитов; кетоконазол

значительно замедляет. Ингибиторы CYP3A (циметидин, макролиды) повышают плазменную концентрацию невирапина (статистически недостоверно).

 

Негрустин

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает анксиолитическое и антидепрессивное действие.

Показания. Вегетативная лабильность, депрессия (легкой и средней степени), тревожность, страх.

Противопоказания. Гиперчувствительность; эндогенная депрессия; фотосенсибилизация.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле 1-2 раза в день, во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Курс лечения 6-8 нед.

Побочные эффекты. Диспепсия, аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Особые указания. Рекомендуется избегать длительного пребывания на солнечном свете и посещение соляриев.

 

Недокромил

Химическое название. 9-Этил-6,9-дигидро-4,6-диоесо-10-пропил -4Н-пирано(3,2-g(хинолин-2,8-дикарбоновая кислота (в виде кальциевой и динатриевой соли).

Фармакологическое действие. Противоаллергическое средство. Стабилизатор мембран тучных клеток. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриена С4, простагландина D2 и других биологически активных веществ из различных клеток, находящихся в просвете бронхиального дерева и в слизистой оболочке бронхов. При местном применении на уровне бронхиального дерева оказывает противовоспалительное действие. Длительное непрерывное применение уменьшает гиперреактивность бронхов, улучшает дыхательную функцию, уменьшает интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Обладает большей эффективностью при легких и среднетяжелых формах астмы. При приеме улучшается ночная симптоматика и снижается потребность в дневном назначении бронхорасширяющих препаратов.

Фармакокинетика. После ингаляции оседает на стенках бронхиального дерева. 5% от введенной дозы абсорбируются в системный кровоток. Незначительное количество (2-3%) абсорбируется из ЖКТ. До 89% обратимо связывается с белками плазмы. Не метаболизируется, выводится из организма в неизмененном виде с мочой (около 70%) и калом (приблизительно 30%).

Показания. Бронхиальная астма (различного генеза); бронхоспастический синдром (вызываемый рядом стимулов: холодный воздух, вдыхаемые аллергены, атмосферные загрязнения).

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью беременность (I триместр).

Режим дозирования. У взрослых (включая лиц пожилого возраста) и детей старше 12 лет начальная дозировка: по 2 ингаляционные дозы (4 мг) 4 раза в сутки. По достижении адекватного контроля за симптомами заболевания возможен переход на поддерживающую терапию по 2 ингаляционных дозы 2 раза в сутки. Терапевтический эффект развивается к концу первой недели.

Побочные эффекты. Кашель, бронхоспазм, тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, головная боль. Вероятность передозировки крайне низка. В случае развития передозировки проводится симптоматическое лечение.

Особые указания. Предназначен для регулярного ежедневного использования и не должен применяться для купирования остро развившегося приступа удушья.

Взаимодействие. Потенцирование эффекта при взаимодействии с пероральными и ингаляционными формами стимуляторов бета-адренергических рецепторов, пероральными и ингаляционными формами ГКС, теофиллином и другими производными метилксантина, ипратропиумом бромидом.

 

Нельфинавир

Фармакологическое действие. Противовирусное анти-ВИЧ средство. Связывается с активным участком протеазы ВИЧ (фермента, необходимого для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ). Препятствует расщеплению полипротеинов, что приводит к образованию незрелых вирусных частиц, неспособных к инфицированию других клеток, замедляет прогрессирование заболевания. Активен в отношении широкого спектра лабораторных штамов и клинических изолятов ВИЧ-1 и ВИЧ-2, штамма ROD. 95-процентная эффективная концентрация (ЕС95) колеблется от 7 до 111 нМ (в среднем 58 нМ). Оказывает аддитивный и синергический эффект в отношении ВИЧ как компонент двойных и тройных комбинированных режимов терапии, в которые входят ингибиторы транскриптазы зидовудин, ламивудин, диданозин, зальцитабин, ставудин, без усиления цитотоксичности последних.

Фармакокинетика. Абсорбция 78%. Время достижения Cmax после приема 500-750 мг 2-4 ч. После многократного приема 750 мг каждые 8 ч в течение 28 дней (достижение равновесного состояния) С max 3-4 мкг/мл, Cmin 1-3 мкг/мл (непосредственно перед приемом следующей дозы). При приеме во время еды С max и AUC в 2 раза выше, чем после приема натощак. Увеличение плазменных концентраций после приема во время еды не зависит от содержания жиров в пище. Связь с белками 98%. Метаболизируется в печени под влиянием изоферментов цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A путем окисления, с образованием главного и побочных активных метаболитов. Пероральный клиренс после однократного приема 24-33 л/ч, повторного 26-61 л/ч указывает на умеренную и высокую печеночную биодоступность. Т1/2 терминальной фазы в плазме 2.5-5 ч. Экскреция с калом 87%, с мочой 1-2% в неизмененном виде. У детей 2-13 лет пероральный клиренс в 2-3 раза выше.

Показания. Комбинированная терапия ВИЧ-1 инфицированных взрослых и детей, вместе с противоретровирусными препаратами из группы нуклеозидных аналогов.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью гемофилия, нарушения функции печени, в комбинации с индукторами CYP3A или потенциально токсичными препаратами, которые сами метаболизируются с помощью CYP3A.

Режим дозирования. Внутрь, во время еды. Взрослым и детям старше 13 лет по 750 мг 3 раза в сутки. Детям до 13 лет по 20-30 мг/кг 3 раза в сутки. Детям, которые не могут глотать таблетки, можно назначать в виде порошка для према внутрь: при массе тела 7.5-10 кг 1 чайная ложка без верха, 10-12 кг 1.25, 12-15 кг 1.5, 15-20 2, 20-30 3, 30-40 и более кг 4 чайных ложки.

Побочные эффекты. Кожная сыпь, диарея, метеоризм, тошнота, абдоминальные боли, астенический синдром, нейтропения, лимфоцитоз, повышение активности креатининкиназы и АлАТ; кровотечения, спонтанная подкожная гематома, гемартроз (у больных гемофилией). Передозировка: специфического антидота нет; рвота, промывание желудка, активированный уголь, диализ не эффективен из-за высокой связи препарата с белками крови.

Особые указания. При беременности и в период лактации, детям до 2 лет назначают в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск для матери, плода или ребенка.

Взаимодействие. Трехкратный прием ритонавира по 500 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC на 152%, а Т1/2 на 156% (после однократного приема нельфинавира в дозе 750 мг). Прием индинавира по 800 мг 3 раза в день в течение 7 дней сопровождается увеличением AUC для нельфинавира на 83%, Т1/2 на 22%. Саквинавир повышает AUC нельфинавира незначительно, нельфинавир повышает AUC саквинавира в 4 раза. Безопасность комбинации с индинавиром и саквинавиром не установлена. Индукторы ферментов метаболизма (рифамицин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) могут уменьшать концентрацию нельфинавира в плазме. Не отмечено взаимодействия с ингибиторами ферментов метаболизма кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, азитромицином, кларитромицином, эритромицином. Повышает концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов и других веществ-субстратов для CYP3A в плазме; удлиняет эффект мощных седативных средств: мидазолама, триазолама.

 

Нео-Ангин Н

Фармакологическое действие. Антисептическое и местное противовоспалительное средство. Коагулирует белки в микробной клетке. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов возбудителей инфекционных заболеваний полости рта, горла, гортани.

Показания. "Простудные" и инфекционно-воспалительные заболевания полости рта, горла, гортани (тонзиллит, фарингит, ларингит, простуда, охриплость, боли в горле), воспаление слизистой оболочки полости рта и десен (афтозный стоматит, гингивит, молочница).

Противопоказания. Детский возраст (до 6 лет). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Взрослым и детям старше 6 лет медленно рассасывать по 1 таблетки каждые 2-3 ч.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При случайном пропуске одного или нескольких приемов дозу не повышают.

 

Нео-Кодион*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противокашлевое и отхаркивающее действие.

Показания. Сухой непродуктивный кашель.

Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, заболевания дыхательных путей; детский возраст (сироп для младенцев до 3 мес., сироп для детей до 2.5 лет, сироп для взрослых и таблетки до 15 лет).

Режим дозирования. Внутрь, по 3-4 таблетки (перед едой) или 15 мл сиропа для взрослых 3-4 раза в сутки. Сироп для детей: детям 2.5-5 лет по 5-10 мл, 5-8 лет 10 мл; 8-12 лет 30-45 мл, 12-15 лет 45-60 мл в сутки. Сироп для младенцев по 5 мл 2-3 раза в день. Курс лечения 5-7 дней.Сироп можно принимать неразведенным или с теплым питьем, по возможности задолго до еды; при необходимости возможен дополнительный прием взрослыми 15 мл на ночь. Для людей пожилого возраста начальная доза уменьшается в 2 раза.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, запор, головокружение, сонливость, аллергические реакции.

Особые указания. Не рекомендуется во время лечения заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и концентрации (вождение автомобиля и др.).

Взаимодействие. Не совместим с этанолом.

 

Нео-Теофедрин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие. Блокирует аденозиновые рецепторы и ингибирует фосфодиэстеразу. Бронхолитический эффект обусловлен непосредственным влиянием на бронхиальную мускулатуру. Тормозит активацию изолированных полиморфноядерных лейкоцитов и высвобождение медиаторов воспаления, угнетает активность альвеолярных макрофагов, уменьшает повышенную проницаемость сосудов и выраженность отека слизистой бронхов, уменьшает содержание лейкотриенов в экссудате при плеврите. Снижает гипертензию в малом круге кровообращения и стимулирует дыхательный центр. Фенобарбитал, входящий в состав препарата, устраняет возбуждение ЦНС, вызванное теофиллином, кофеином и адреностимуляторами. Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Комплекс активных веществ суммирует бронхорасширяющее действие теофиллина, эфедрина, атропина и значительно снижает риск возникновения побочных эффектов.

Показания. Хронический обструктивный бронхит, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма, эмфизема легких.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперфункция щитовидной железы, нарушение коронарного кровообращения, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1 таблетке 1-2 раза в сутки (утром или днем), при необходимости 3-4 раза в сутки. Детям старше 12 лет по 1/2-3/4 таблетки 1 раз в сутки.

Побочные эффекты. Изжога, тошнота, рвота; головная боль, бессонница; тахикардия, аритмии.

Взаимодействие. Бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, карбамазепин, фуросемид, циметидин, верапамил, линкомицин, макролиды, фторхинолоны, ингибиторы МАО, гормональные контрацептивы, ГКС повышают концентрацию теофиллина в крови, увеличивая риск развития побочных эффектов.

 

Неоанузол

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное местное, вяжущее, антисептическое, спазмолитическое, анальгетическое и противогеморроидальное действие.

Показания. Геморрой, трещины ануса.

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы.

Режим дозирования. Ректально, по 1 свече 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Необензинол

Фармакологическое действие. Десенсибилизирующее неспецифическое средство. При в/м введении вызывает раздражение тканей и оказывает рефлекторное и гуморальное действие, сопровождающееся высвобождением из тучных и других клеток биогенных физиологически активных веществ, в т.ч. гистамина.

Показания. Бронхиальная астма (в стадии обострения при отсутствии эффекта от обычной фармакотерапии); скрофулодерма.

Противопоказания. Туберкулез (активная форма), лихорадочный синдром, стенокардия. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м, при бронхиальной астме 0.6-0.8 мл, при скрофулодерме 0.2-0.3 мл. Проводят 1-2 инъекции через 2.5-3 нед. Повторный курс лечения проводят при неэффективности первого или при рецидиве приступов астмы. При скрофулодерме инъекции повторяют через 2-3 нед.

Побочные эффекты. Болезненный инфильтрат в месте инъекции, гипертермия.

 

Неовир*

Химическое название.

2-(9-Оксо-9,10-дигидроакридин 10-ил) ацетат натрия.

Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство, оказывает противовирусное действие в отношении ДНК - и РНК - геномных вирусов. Активность связана со способностью индуцировать в организме высокие титры эндогенных интерферонов, в особенности раннего интерферона. Клетки - интерферонопродуценты при этом приобретают свойство вырабатывать значительно большие количества интерферона в ответ на последующую индукцию, вызываемую патологическим агентом, и это свойство сохраняется длительное время после отмены препарата. Активирует стволовые клетки костного мозга, активирует эффекторные звенья Т-клеточного иммунитета и макрофагов, усиливает активность естественных киллерных клеток, оказывает выраженный стимулирующий эффект в отношении активности полиморфноядерных лейкоцитов (миграция, цитотоксичность, фагоцитоз). Обладает также противоопухолевым действием. Пик активности интерферонов в крови и тканях наблюдается через несколько часов после в/м введения препарата и сохраняется в течение 16-20 ч после введения. В результате формируется состояние резистентности клеток к вирусам, а также индуцируются иммунные реакции, направленные на уничтожение вируса и пораженных клеток.

Фармакокинетика. Выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Показания. Таблетки герпетическая инфекция (различной локализации, рецидивирующая). Раствор для инъекций вирусные заболевания, приобретенные иммунодефицитные состояния с угнетением системы интерферона. Вирусный гепатит В и С (тяжелые формы); уретрит, цервицит, сальпингит хламидийной этиологии.

Противопоказания. Тяжелая сопутствующая патология, сопровождающаяся декомпенсацией функций органов и систем (в т.ч. тяжелая почечная недостаточность); заболевания с компонентами аутоиммунной агрессии. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 6 таблеток одномоментно в одно и то же время за 0.5 ч до еды. Дни приема: 1-й, 3-й, 6-й, 9-й и 12-й. Длительность курса лечения составляет 12 дней. Таблетки принимают, не разжевывая. В/м, по 250 мг (4-6 мг/кг). Курс лечения 5-7 инъекций с интервалом 48 ч, в течение 10-15 дней. При хламидиозе применяют с фторхинолонами. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 500 мг (инъекции через 18-36 ч), а курсовая доза зависит от характера заболевания. При длительном и профилактическом применении интервалы между введениями составляют 3-7 сут.

Побочные эффекты. Болезненность в месте введения, субфебрилитет. Аллергические реакции.

 

Неогелазоль

Фармакологическое действие. Антисептическое средство, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, ускоряет заживление инфицированных ран, стимулирует регенерацию.

Показания. Пиодермия, инфицированная экзема, абсцесс, фурункул, карбункул (после вскрытия), вагинит, вульвовагинит, кольпит, инфицированные раны, трофические язвы.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, наносят равномерным слоем на пораженную поверхность или заполняют обрабатываемую полость 1-3 раза в сутки. Пену наносят с расстояния 1-5 см. Курс лечения 7-10 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; гиперемия и зуд околораневой поверхности.

 

Неомицин

Химическое название. Смесь неомицинов А, В, С.

Фармакологическое действие. Аминогликозидный антибиотик, активен в отношении ряда грамположительных микроорганизмов: аэробные кокки Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (Enterococcus faecalis); аэробные бактерии Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis; анаэробные бактерии Clostridium spp., Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: аэробные бактерии Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Vibrio cholerae, Hemophilus influenzae, Klebsiella pneumonia, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Borellia spp., Treponema pallidum; анаэробные бактерии Leptospiria interrogans, Fusobacterium spp.; аэробные кокки Neisseria meningitidis; кислотоустойчивые палочки Mycobacterium tuberculosis. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки).

Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция низкая. При нарушении выделительной функции почек возможна его кумуляция в сыворотке крови, что увеличивает опасность побочных эффектов. При нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, циррозе печени, уремии всасывание неомицина из кишечника может усилиться. Время наступления Cmax 0.5-1.5 ч. Связь с белками 10%. Плохо проникает в ЦНС, кости, мышцы, жировую ткань. Не проникает в молоко и желчь. Метаболизму не подвергается. Т1/2 2-4 ч. Экскреция почками.

Показания. Заболевания ЖКТ, вызванные чувствительными микроорганизмами, санация кишечника перед операцией на пищеварительном тракте, блефарит, конъюнктивит, кератит, печеночная энцефалопатия, инфекционно-воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания. Почечная недостаточность, поражение слухового нерва, гиперчувствительность, паркинсонизм, миастения, ботулизм, беременность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым: разовая доза 0.1-0.2 г, суточная 0.4 г; детям грудного и дошкольного возраста 4 мг/кг 2 раза в сутки. Курс лечения 5-7 дней. Для детей грудного возраста можно приготовить раствор антибиотика, содержащий 4 мг/мл, и давать ребенку столько миллилитров, сколько килограммов составляет масса его тела. При предоперационной подготовке назначают в течение 1-2 дней. Наружно: в виде 2% мази наносят на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки. Суточная доза не более 10-20 г.

Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, аллергические реакции, шум в ушах, протеинурия.

Взаимодействие. Несовместим со стрептомицином, канамицином, мономицином, гентамицином, флоримицином и другими ото- и нефротоксическими антибиотиками. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, снижает сердечных гликозидов, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А и В12.

 

Неомицин + Клостебол*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие обусловлено входящими в его состав анаболическим стероидом клостебола ацетатом и антибиотиком широкого спектра действия неомицина сульфатом. При местном применении стимулирует заживление кожных дистрофий и язвенных поражений. Способствует рубцеванию и сокращает время заживления ран. Оказывает противомикробный эффект, подавляя инфекцию, осложняющую течение заболевания и замедляющую процесс заживления. Основной наполнитель крема оказывает благоприятное воздействие на кожу, смягчает ее, обладает оптимальным для кожи значением рН, способен проникать в глубокие слои кожи. Спрей изготавливается на безводном наполнителе, что позволяет его использовать при лечении язв, пролежней и ожогов.

Показания. Ссадины, эрозии, изъязвленные поражения кожи (варикозные язвы, пролежни, травматические язвы), выбухание узлов и трещины ануса, ожоги, инфицированные раны, замедленное заживление, реакции на облучение, сухость кожи, трещины кожи, шелушение кожи.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Накожно, крем и спрей наносятся тонким слоем на пораженную поверхность 1-2 раза в день. Обработанные поверхности можно прикрывать стерильной марлей.

Побочные эффекты. Аллергические реакции. Продолжительное (в течение нескольких недель) использование на больших участках может вызвать побочные эффекты, связанные с системным действием: гипертрихоз, ототоксичность, нефротоксичность.

Особые указания. Следует избегать длительного применения, особенно у младенцев. Не рекомендуется использовать на больших поверхностях во избежание всасывания и резорбтивного действия компонентов.

 

Неомицин + Нистатин + Полимиксин*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает антибактериальное, бактерицидное и противогрибковое действие. Неомицин и полимиксин В активны в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов; Streptococcus spp. и анаэробные бактерии не чувствительны к этим антибиотикам. Нистатин оказывает фунгицидное действие в отношении грибов рода Candida. Обладает обволакивающим и противозудным действием, улучшает трофические процессы в слизистой оболочке влагалища, способствует проникновению активных компонентов в мельчайшие вагинальные складки.

Показания. Цервицит, вагинит (бактериального, грибкового или смешанного генеза). Предоперационная профилактика инфекционных осложнений при гинекологических вмешательствах, перед родами, при установке противозачаточной спирали, при внутриуретральных исследованиях.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Интравагинально, по 1-2 вагинальные капсулы в день; продолжительность лечения 6-12 дней. В случае необходимости возможно более длительное лечение.

Побочные эффекты. Аллергическая контактная экзема; при длительном применении ототоксичность, нефротоксичность.

Особые указания. Перед применением препарата необходимо предварительное взятие мазка и проведение бактериологического анализа.

 

Неомицин + Полимиксин + Лидокаин*

Фармакологическое действие. Комбинированное средство для местного применения, оказывает антибактериальное и местноанестезирующее действие. Неомицина сульфат аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Proteus spp.) микроорганизмов; в отношении Streptococcus spp. малоактивен. Полимиксин В полипептидный антибиотик. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi и Salmonella paratyphi; Pseudomonas aeruginosa. Не активен в отношении Proteus spp., Mycobacterium spp., грамположительных кокков, грибов. Оказывает слабое местнораздражающее действие. Лидокаин местноанестезирующее средство, быстро купирует боль и зуд.

Показания. Гнойный отит, воспалительные болезни уха: наружный и средний отит; вялотекущие гнойные процессы; инфекционные осложнения после радикальной мастоидэктомии, тимпанопластики, антротомии, фенестрации.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, детский возраст (до 1 года).

Режим дозирования. Местно. Взрослым по 4-5 капель в наружный слуховой проход, 2-4 раза в сутки, детям по 2-3 капли 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты. Гиперемия, зуд, шелушение в наружном слуховом проходе.

 

Неомицин + Флуоцинолон*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения, действие которого определяется входящими в его состав компонентами. Флуоцинолона ацетонид синтетический ГКС, вызывает сужение кровеносных сосудов, уменьшает проницаемость мембран, снижает митотическую активность, иммунные реакции и выделение медиаторов воспаления. Неомицина сульфат аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных (Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Proteus spp.) микроорганизмов; в отношении Streptococcus spp. малоактивен.

Показания. Воспалительные заболевания кожи (экзема, дерматиты, себорея, опрелость), когда имеет место или существует вероятность возникновения вторичной бактериальной инфекции. Мазь особенно рекомендуется при влажных или мокнущих поверхностях, очагах поражения на разгибательных поверхностях тела, при сухих чешуйчатых формах поражений.

Противопоказания. Гиперчувствительность, первичные инфекции кожи, вызванные нечувствительными бактериями, грибками и вирусами, розовые угри, периоральный дерматит, аногенитальный зуд, пеленочная сыпь, перфорация барабанной перепонки; беременность, период лактации; обширные псориатические бляшки; детский возраст (до 1 года).

Режим дозирования. Наружно. Небольшое количество мази наносят тонким слоем на пораженную поверхность 2-3 раза в день, осторожно и тщательно втирая в кожу. При необходимости наложения окклюзионной повязки хорошо очищают пораженную поверхность, наносят мазь, после чего накладывают повязку.

Побочные эффекты. Местнораздражающее действие. При продолжительной и интенсивной терапии стрии, истончение кожи, атрофия кожи, телеангиэктазии, системные эффекты надпочечниковая недостаточность.

Особые указания. При наличии вирусной инфекции или микоза следует одновременно применять соответствующие средства. По причине потенциальной нефро- и ототоксичности нельзя применять длительно, а также в больших количествах.

 

Неостигмина метилсульфат

Химическое название. 3-[[(Диметиламино)карбонил]окси]-N,N,N -триметилбензоламиния метилсульфат.

Фармакологическое действие. Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Вызывает урежение ЧСС, повышает саливацию, суживает зрачок, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов. Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия.

Показания. Миастения, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, слабость родовой деятельности, закрытоугольная глаукома, атрофия зрительного нерва, неврит; атония ЖКТ, атония мочевого пузыря.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, бронхиальная астма, стенокардия, выраженный атеросклероз, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей.

Режим дозирования. Внутрь: взрослым по 15 мг 2-3 раза в день, высшая разовая доза 15 мг, суточная 50 мг; детям до 10 лет в гранулах, из расчета по 0.001 г на 1 год жизни в сутки; старше 10 лет не выше 10 мг/сут. П/к: детям по 50 мкг на 1 год жизни, но не больше 375 мкг на одну инъекцию. Обычно суточную дозу детям вводят за один прием, однако при необходимости она может быть разделена на 2-3 приема. При назначении неостигмина в гранулах, содержимое флакона (60 г) перед употреблением растворяют свежекипяченой теплой водой, доводя содержание до метки, соответствующей 100 мл. Полученный 0.02% раствор дозируют чайной (5 мл = 0.001 г неостигмина) либо десертной (10 мл = 0.002 г) ложками. В офтальмологии закапывают по 1-2 капли 0.5% раствора 1-4 раза в сутки. Курс лечения 25-30 дней, интервал между курсами 3-4 нед.

Побочные эффекты. Связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД. Для устранения побочных эффектов уменьшают дозу (прекращают лечение), при необходимости вводят атропин (1 мл 0.1% раствора), метацин и др. холиноблокирующие препараты.

Взаимодействие. При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.

 

Нервофлукс

Фармакологическое действие. Успокоительный растительный сбор, быстро и полностью растворяющийся в воде. Все компоненты (кроме корня солодки) оказывают выраженное седативное действие. Корень солодки включен в качестве компонента, уменьшающего желудочный дискомфорт.

Показания. Бессонница, нарушения засыпания, возбуждение психическое.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь. При отсутствии иных врачебных указаний чай следует принимать по возможности теплым, по 1 чашке 3 раза в день, вечером, за 1/2-1 ч до сна; 1 чайную ложку кладут в чашку, заливают горячей водой и размешивают; чай можно подсластить.

Побочные эффекты. При применении по показаниям в указанной дозировке не выявлены.

Особые указания. При наличии диабета необходимо принимать во внимание, что 1 чайная ложка чая нервофлукс соответствует 0.08 ХЕ (хлебных единиц).

 

Нервохель

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Раздражительность, неврозы, климактерические неврозы.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Сублингвально, по 1 таблетке 3 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Нетизжог

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Изжога, метеоризм, неприятный привкус во рту.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Сублингвально, по 5 гранул до полного растворения. Принимают за 15 мин. до еды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Нетилмицин

Химическое название. О-3-Дезокси-4-С-метил-3-(метиламино)-бета -L-арабинопиранозил-(1-6)-о-(2,6-диамино-2,3,4,6-тетрадезокси - альфа-D-глицерогекс-4-ено-пиранозил-(1-4)(2-дезокси-N'-эт ил-D - стрептамин (в виде сульфата).

Фармакологическое действие. Полусинтетический бактерицидный аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., сиеробактера, морганеллы, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp.), а также некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивых к другим аминогликозидам, пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Фармакокинетика. Экскреция, в основном, почками, создает высокие концентрации в моче. C max не должна длительно превышать 16 мкг/мл. C min, определяемая в плазме перед введением очередной дозы, должна находиться в диапазоне 0.5-2 мкг/мл.

Показания. Бактериальные инфекции (тяжелого течения), вызванные чувствительными микроорганизмами: перитонит, сепсис (в т.ч. сепсис новорожденных), менингит, остеомиелит, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей и половых органов, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, гонорея, инфицированные ожоги и раны.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, почечная недостаточность, неврит слухового нерва.

Режим дозирования. В/м, в/в струйно (в течение 3-5 мин.) или в/в капельно (в течение 0.5-2 ч). При инфекциях средней тяжести взрослым по 2-6 мг/кг через каждые 8 ч или по 3 мг/кг через каждые 12 ч. При инфекции мочеполовых путей (без бактериемии) по 4 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения 7-14 дней. Недоношенным детям и новорожденным в возрасте до одной недели назначают по 3 мг/кг каждые 12 ч; новорожденным старше одной недели и грудным детям 2.5-3 мг/кг каждые 8 ч; детям старше 1 года 2-2.5 мг/кг каждые 8 ч. Для капельного введения разовую дозу разводят в 50-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. При нарушении выделительной функции почек показано увеличение интервалов между введениями или уменьшение разовой дозы. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат следует вводить в конце каждой процедуры гемодиализа в дозе 2 мг/кг для взрослых и 2-2.5 мг/кг для детей. При гонорее рекомендуется однократное в/м введение 300 мг (вводят по половине дозы в каждую ягодицу).

Побочные эффекты. Нефротоксичность (гематурия, протеинурия, цилиндрурия, снижение клубочковой фильтрации, повышение содержания мочевины); ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения), нервно-мышечная блокада, лихорадка, кожная сыпь, тромбоцитоз, эозинофилия, нарушение зрения, снижение АД, парестезии, нарушение функции печени, гипергликемия, гиперкалиемия, аллергические реакции.

Особые указания. В период лечения необходим регулярный контроль общего анализа мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, КК; функцией слухового нерва. В период лечения желателен контроль за концентрацией в плазме крови.

Взаимодействие. Одновременно или сразу по окончании курса лечения нельзя назначать антибиотики, оказывающие ото- и нефротоксический эффекты. Концентрация в крови увеличивается при одновременном назначении с "петлевыми" диуретиками, в связи с чем возрастает риск развития токсических побочных эффектов. Опасность возникновения нервно-мышечной блокады увеличивается при одновременном назначении с миорелаксантами, анестетиками, полимиксинами.

 

Нефопам

Химическое название. 3,4,5,6-Тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5 -бензоксацин (и в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Анальгетическое средство. Оказывает сильное и быстродействующее ненаркотическое обезболивающее, слабое антихолинергическое, антигистаминное и симпатомиметическое действие. Жаропонижающим эффектом не обладает, не является НПВС. По анальгетической эффективности две таблетки по 30 мг эквивалентны 1 мл раствора, содержащего 20 мг препарата.

Показания. Болевой синдром (острый и хронический): послеоперационная боль, зубная боль, травматическая боль, боль при онкологических заболеваниях.

Противопоказания. Гиперчувствительность, судороги, одновременный прием ингибиторов МАО.

Режим дозирования. Внутрь, в зависимости от выраженности болевого синдрома, обычно 30-90 мг 3 раза в день. Рекомендуемая первоначальная доза 60 мг 3 раза в день. Для престарелых больных 30 мг 3 раза в день. В/м, по 20 мг каждые 6 ч.

Побочные эффекты. Тошнота, сухость во рту, головокружение, тревожность, рвота, сонливость, бессонница, головная боль, тахикардия.

 

Нефрамин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обеспечивает организм незаменимыми аминокислотами без чрезмерной нагрузки на почки. Способствует снижению уровня мочевины в крови, восстановлению нормальной концентрации электролитов в крови.

Показания. Парентеральное питание: почечная недостаточность, послеоперационная азотемия.

Противопоказания. Нарушение КОС, гипераммониемия, гиповолемия, врожденные нарушения обмена аминокислот, гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в. Взрослым: обычная суточная доза 500 мл. Детям: начальная суточная доза должна быть низкой и повышаться постепенно. Не рекомендуется превышать 1 г незаменимых аминокислот на кг/сут. Допускаются 2 способа в/в введения растворов, содержащих углеводы, в сочетании с нефрамином: 1. Нефрамин с раствором углеводов (декстрозы, фруктозы) допускается введение 5-10-20% раствора в периферические вены. 2. Нефрамин с гипертоническим раствором углеводов допускается введение 30-50-70% раствора в центральную вену при помощи катетера. Начальная скорость введения 20-30 мл/ч. Допускается увеличение на 10 мл/ч каждые сутки. Максимальная скорость 60-100 мл/ч.

Побочные эффекты. Гипертермия, венозный тромбоз, гиперволемия. Аллергические реакции.

Особые указания. Гистидин рассматривается как незаменимая аминокислота у больных уремией. Необходим контроль за уровнем электролитов и мочевины в сыворотке крови. В случае необходимости недостающее количество электролитов должно быть восполнено. При почечной недостаточности необходимо обеспечить введение достаточного количества калорий, ограничить потребление азота.

 

Ниаламид

Химическое название.

1-[2-(бензилкарбамоил)-этил]-2-изоникотиноилгидразид.

Фармакологическое действие. Антидепрессант, неизбирательный и необратимый ингибитор МАО первого поколения. По химической структуре сходен с ипрониазидом, является производным гидразида изоникотиновой кислоты, менее токсичен. Улучшает общее состояние и познавательные (когнитивные) функции больных с депрессией, уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии. Терапевтический эффект проявляется через 7-14 дней.

Показания. Депрессия (инволюционная, невротическая, циклотимическая, в т.ч. сопровождающаяся вялостью, заторможенностью, безинициативностью); невралгия тройничного нерва; стенокардия; хронический алкоголизм.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сердечная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения.

Режим дозирования. Внутрь, после еды по 50-75 мг/сут. в 2 приема (утром и днем), с постепенным увеличением дозы на 25-50 мг/сут. до 200-350 мг/сут., максимальная суточная доза 800 мг. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают. Длительность лечения 1-6 мес. В составе комплексной терапии стенокардии 25 мг 2-3 раза в сутки; хронического алкоголизма 50-200 мг/сут.

Побочные эффекты. Диспепсия, снижение АД, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, запор.

Особые указания. Во избежание развития "сырного" (тираминового) синдрома необходимо исключить из рациона питания продукты, содержащие тирамин и другие сосудосуживающие моноамины (фенилэтиламин): сыр, сливки, кофе, пиво, вино, копчености.

Взаимодействие. Несовместим с трициклическими антидепрессантами, резерпином (резкое возбуждение). Потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных средств.

 

Нибентан

Химическое название. Нибентан (RS)-4-нитро-N-[1-фенил-5 -(диэтиамино) пентил] бензамида гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антиаритмическое средство III класса. Оказывает антиаритмическое действие при суправентрикулярных тахикардиях. В/в введение приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков, а также функционального рефрактерного периода AV узла, системы Гиса - Пуркинье и желудочков. Избирательно удлиняет потенциал действия, не изменяя остальные его параметры, и уменьшает амплитуду калиевого тока замедленного выпрямления, не влияя на остальные калиевые токи. Введение нибентана способствует появлению на ЭКГ дополнительного зубца U, одновременно со снижением амплитуды зубца Т и увеличением интервала QT(U)c. Не влияет на автоматизм синусного узла, на внутрипредсердную, межпредсердную, AV и внутрижелудочковую проводимость. Обладает собственным аритмогенным действием.

Показания. Пароксизм суправентрикулярной тахикардии; пароксизм мерцания или трепетания предсердий.

Противопоказания. Брадикардия, удлинение интервала QTc более 440 мсек, гипокалиемия, гипомагниемия. Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизм желудочковой тахикардии.

Режим дозирования. В/в медленно. Проводят в палатах интенсивного наблюдения под мониторным контролем ЭКГ на протяжении 12-24 ч. Необходимо регистрировать ЭКГ в 12 отведениях непосредственно перед введением, а также с целью анализа ее динамики для контроля за эффективностью коррекции аритмогенных эффектов в случае их развития. У больных с пароксизмальными формами суправентрикулярных аритмий в/в введение начинают из расчета 0.125 мг/кг. Дозу разводят в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 3-5 мин. При отсутствии эффекта через 1 мин. возможно повторное введение в той же дозе. Введение прекращают при восстановлении синусного ритма или появлении серьезных побочных эффектов, либо увеличении интервала QTc до 0.5 сек и более.

Побочные эффекты. Желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия типа "torsade de pointes"). Нарушение вкусовых ощущений (появление кислого или металлического привкуса во рту), жар или чувство холода, диплопия, головокружение, першение в горле, брадикардия. При развитии аритмии в/в вводят препараты калия, магния; укорочения интервала QT добиваются с помощью учащающейся стимуляции сердца. При невозможности последней показано в/в введение бета-адреностимуляторов, атропина.

 

Нигедаза

Фармакологическое действие. Вызывает гидролитическое расщепление жиров растительного и животного происхождения. Отсутствие желчных кислот не является препятствием для проявления специфической активности. Покрытие таблетки обеспечивает полное сохранение активности фермента в условиях повышенной и нормальной кислотности желудочного сока и сохранение активности наполовину в условиях пониженной кислотности желудочного сока.

Показания. Возмещение недостающей или отсутствующей липолитической активности дуоденального сока, обусловленой патологией органов пищеварения (панкреатит, холецистопанкреатит, хронический гепатит, хронический гастрит, энтероколит, возрастное снижение липолитической активности).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки за 10-30 мин. до еды. При нормальной и повышенной кислотности желудочного сока таблетки следует запивать водой; при ахилии, гипо- и анацидных состояниях (без гастродуоденита и эрозий) 1-2 столовыми ложками натурального желудочного сока. Курс лечения 3-4 нед., при необходимости применение может быть более длительным.

Побочные эффекты. У больных хроническим колитом иногда могут появляться абдоминальные боли.

 

Нигепан

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противогеморроидальное, противовоспалительное и обезболивающее действие. Гепарин антикоагулянт прямого действия, препятствует тромбообразованию и прекращению роста уже возникших тромбов. Анестезин местноанестезирующее средство.

Показания. Тромбоз наружных и внутренних геморроидальных узлов.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ректально, по 1 суппозиторию 2 раза в сутки. Курс лечения 10-14 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Нижвисал

Фармакологическое действие. Болеутоляющее, рассасывающее и противовоспалительное средство. Нейротропный компонент змеиного яда, входящий в состав, оказывает анальгетическое действие; энзиматический компонент с гиалуронидазной активностью ускоряет процесс заживления.

Показания. Ревматический артрит, ревматоидный артрит, невралгия, миалгия, радикулит, ишиас.

Противопоказания. Гнойничковые заболевания кожи, нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения препарата. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. Мазь втирают в болезненные участки кожных покровов один раз в сутки, при сильных болях два раза в сутки, до исчезновения болевого синдрома. В зависимости от размера болезненных участков разовая доза 5-10 г (1-2 чайные ложки). Курс лечения 5-10 дней.

Побочные эффекты. Кожные аллергические реакции. Жжение (в процессе втирания, проходит через несколько минут).

Особые указания. Избегать попадания препарата на слизистые оболочки. В случае попадания в указанные места обильно промыть их водой.

 

Низатидин

Химическое название. N-(2-(((2-((Диметиламино)метил(-4 -тиазолил(-метил(тио(этил(-N'-метил-2-нитро-1,1 -этендиамин).

Фармакологическое действие. Н2-гистаминоблокатор III поколения. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную, так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН, снижается и активность пепсина. Не влияет на содержание в сыворотке гонадотропина, пролактина, гормона роста, АДГ, трийодтиронина, тироксина, тестостерона, эстрадиола.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения, профилактика); симптоматические язвы; эрозивный рефлюкс - эзофагит; синдром Золлингера - Эллисона.

Противопоказания. Гиперчувствительность. Беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации. При назначении женщинам в период кормления грудью следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Режим дозирования. При обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки по 0.3 г 1 раз в сутки перед сном или по 0.15 г 2 раза в день. Продолжительность лечения 4-8 нед. Для профилактики обострений язвенной болезни по 0.15 г 1-2 раза в сутки. У пациентов с выраженным нарушением выделительной функции почек, необходима коррекция режима дозирования с учетом значений КК: при КК 20-50 мл/мин. по 0.15 г один раз в сутки; при КК менее 20 мл/мин. по 0.15 г через день.

Побочные эффекты. Нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ); гепатит, холестаз, желтуха, сонливость, спутанность сознания, тахикардия, брадикардия, гинекомастия, потливость, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, тромбоцитопения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм).

Особые указания. Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное заболевание пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Взаимодействие. Повышает содержание салициловой кислоты (при назначении с ацетилсалициловой кислотой). В тех случаях, когда применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и низатидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение его абсорбции).

 

Никавир

Химическое название.

3'-азидо-2',3'-дидезокситимидин-5'-монофосфат натрия.

Фармакологическое действие. Противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ. Подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, за счет включения в вирусную ДНК, нарушает элонгацию цепи ДНК и останавливает рост молекулы вирусной ДНК. Ингибирует реппликацию других ретровирусов. Активен в отношении Bacillus cereus, Echerichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphilococcus aureus, Candida albicans.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая (время полного всасывания 3 ч), биодоступность 83.7%. Проникает через ГЭБ и плаценту, концентрация в СМЖ составляет 15-64% от исходной дозы. Т1/2 2.5 ч. Метаболизм происходит в печени с образованием глюкуронида, который выводится из организма почками.

Показания. ВИЧ-инфекция: стадия вторичных заболеваний (ст 3А, 3Б, 3В по классификации Покровского), стадия острой инфекции (2А), первичные клинические проявления (2Б, 2В), снижение содержания СD4Т-лимфоцитов менее 400-500 в мм, повышение содержания РНК ВИЧ более 20 тысяч копий на мл (при определении методом RT PCR), стадия инкубации (ст.1); профилактика при риске ВИЧ-инфицирования загрязненным биологическим материалом при уколах, порезах, попадании на слизистые оболочки в лабораториях, в хирургии, гинекологии, стоматологии, при половых контактах и в/в употреблении наркотиков.

Противопоказания. Гиперчувствительность, рвота, анемия (содержание гемоглобина ниже 50 г/л), повышение активности "печеночных" трансаминаз (более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы), гиперкреатининемия, нейтропения (ниже 500/мкл), тромбоцитопения (менее 25000/мкл); беременность (первые 14 нед.), период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, перед едой, 2 раза в сутки, взрослым по 0.6-1.2 г/сут.; детям 10-20 мг/кг/сут. При поражениях ЦНС суточная доза 1.2 г; при развитии побочных эффектов 0.4 г/сут. Назначают в течение длительного неограниченного срока; при необходимости, прерывистыми курсами не менее 3 мес. По непрерывной схеме лечение проводят у больных с острой ВИЧ-инфекцией (стадия 2А) на период клинических проявлений (плюс 1 мес. после, но не менее 3 мес.); в стадии 3В постоянно, в стадиях ЗА и ЗБ при атипических проявлениях. В стадиях ЗА и ЗБ (в фазе отсутствия клинических проявлений), 2Б и 2В назначают при уровне СD4Т-лимфоцитов 200 CD4 500 курсами по 3 мес., с трехмесячным интервалом. Для профилактики ВИЧ-инфицирования принимают не позднее, чем через 72 ч после возможного инфицирования, по 0.6 г 2 раза в день, в течение 4 нед.

Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, диарея; кожные высыпания, зуд, слабость, анорексия, анемия.

Особые указания. Применяют в сочетании с другими антиретровирусными препаратами в комбинированных схемах лечения, за исключением комбинации с зидовудином и диданозином. Нерегулярность приема (нарушение схемы лечения) может привести к развитию резистентности, что повлечет за собой снижение эффективности терапии и необходимость замены препарата. При развитии выраженных побочных эффектов, лечение приостанавливают до восстановления нормального состояния. Оценивая переносимость препарата, следует учитывать, что указанные побочные действия могут быть проявлением самой ВИЧ-инфекции, сопутствующих заболеваний и терапии.

 

Никетамид

Химическое название. N,N-Диэтил-3пиридинкарбоксамид.

Фармакологическое действие. Аналептическое средство смешанного типа действия (стимуляция ЦНС, прямое и рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров). Механизм действия складывается их двух компонентов: центрального и периферического. Центральный связан с непосредственным влиянием на сосудодвигательный центр продолговатого мозга, приводящим к его возбуждению и опосредованному повышению системного АД (особенно при изначальном угнетении данного центра). Периферический компонент механизма действия связан с возбуждением хеморецепторов каротидного синуса, что приводит к увеличению частоты и глубины дыхательных движений. Непосредственного влияния на сердечно-сосудистую систему не оказывает.

Фармакокинетика. Абсорбция хорошая, не зависит от пути введения. Подвергается быстрой биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, экскретирующихся, в основном, почками.

Показания. Коллапс, асфиксия, шоковые состояния, шок, асфиксия новорожденных, нарушение кровообращения при инфекционных заболеваниях, отравление снотворными, наркотическими анальгетиками, барбитуратами.

Противопоказания. Гиперчувствительность, предрасположенность к судорогам, эпилепсия, тонико-клонические судороги (в анамнезе), гипертермия у детей.

Режим дозирования. Внутрь: взрослым по 15-40 капель 2-3 раза в день, детям (от 10 лет) по 10 капель 2-3 раза в день. П/к, в/м, в/в: взрослым по 1-2 мл 2-3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая- 2 мл, суточная- 6 мл. Детям п/к, 0.1-0.75 мл, в зависимости от возраста. Введение в вену производят медленно. При отравлении наркотиками, снотворными, анальгетиками 3-5 мл. П/к и в/м инъекции болезненны. Для уменьшения болезненности, предварительно можно ввести новокаин.

Побочные эффекты. Беспокойство, мышечные подергивания (начинающиеся с круговых мышц рта), гиперемия кожи лица, зуд кожных покровов, рвота, аритмии; инфильтрация и болезненность в месте введения, аллергические реакции. При передозировке тоникоклонические судороги.

Взаимодействие. Усиливает эффекты психостимуляторов, антидепрессантов. Снижает действие наркотических анальгетиков, снотворных, антипсихотических средств, анксиолитиков, противосудорожных средств. Эффект снижается ПАСК, производными фенотиазина.

 

Никлозамид

Химическое название. 5,2'-дихлор-4'-нитросалициланилид.

Фармакологическое действие. Противогельминтное средство широкого спектра действия. Высоко эффективен при инвазиях бычьим, невооруженным цепнем, широким лентецом, карликовым цепнем.

Показания. Тениаринхоз, тениоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, натощак или вечером, через 3-4 ч после легкого ужина. Суточная доза для взрослых 2-3 г (8-12 таблеток); для детей до 2 лет 0.5 г, 2-5 лет 1 г, 5-12 лет 1.5 г, старше 12 лет 2-3 г. Суточную дозу принимают за 1 раз, таблетки разжевывают или размельчают в теплой воде (1 таблетку в 50 мл теплой воды); через 2 ч стакан сладкого чая с сухарями или печеньем, слабительное не назначают. При гименолепидозе суточную дозу принимают в 4 приема, через каждые 2 ч (в 10, 12, 14 и 16 ч); пищу принимают в 8, 13 и 18 ч. Лечение проводят в течение 4 дней, через 4 дня повторяют; контрольное исследование проводят через 15 дней после окончания лечения и далее ежемесячно, в течение 6 мес. При рецидиве заболевания повторяют лечение по указанной схеме. При тениозе принимают суточную дозу натощак, через 2 ч солевое слабительное; через 1 мес. повторный прием без назначения слабительных средств.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, нейродерматит (обострение).

Особые указания. Перед началом лечения принимают 2 г натрия гидрокарбоната, во время лечения рекомендуется жидкая, обезжиренная пища (жидкие каши, пюре, кисели, фруктовые соки).

 

Никоверин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Папаверина гидрохлорид спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Никотиновая кислота гиполипидемическое и витаминное средство. Нормализирует содержание липопротеидов крови: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Расширяет мелкие сосуды, улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие. Восполняет дефицит витамина РР.

Показания. Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм.

Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), подагра, гепатит, цирроз печени; беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес.), пожилой возраст (риск гипертермии).

Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия; гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, "приливы" крови к коже лица. При длительном применении жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе. Передозировка: диплопия, слабость, сонливость.

Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Курение снижает эффективность терапии.

Взаимодействие. Уменьшает действие допегита.

 

Никотин

Химическое название. (S)-3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин (в виде резината).

Фармакологическое действие. Снижающее влечение к курению средство. Никотин, входящий в состав жевательной резинки, всасывается в кровь, что позволяет избежать развития синдрома отмены у лиц, бросивших курить. Стимулирует н-холинорецепторы ЦНС, вегетативных ганглиев, синокаротидной зоны, мозгового слоя надпочечников, нервно-мышечных синапсов. Введение никотина взамен курения позволяет избежать попадания в организм таких ингредиентов табачного дыма, как смола, окись углерода; концентрация никотина в крови повышается более медленно, чем во время курения, и имеет более низкие значения.

Фармакокинетика. Через 20-30 мин. жевания высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность 50%. При многократном применении резинки обеспечивается привычное содержание никотина в крови.

Показания. Синдром отмены, связанный с отвыканием от курения.

Противопоказания. Язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), стенокардия (тяжелые формы), инфаркт миокарда (недавно перенесенный), эзофагит, изменения височно - верхнечелюстных суставов, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования. Курильщики с очень высокой зависимостью, а также лица, у которых не было эффекта при применении препарата в дозе 2 мг, должны применять 4 мг. В других случаях следует использовать 2 мг. В течение дня применяют по 1 жевательной резинке каждые 1-2 ч (16 жевательных резинок в день) в течение примерно 3 мес., затем возможно медленное снижение дозы до 1-2 резинок в день. При достижении этой дозы лечение может быть прекращено. Максимальная продолжительность применения препарата 1 год. Резинки следует жевать до появления горечи или жжения во рту (в среднем в течение 30 мин., что позволяет абсорбировать максимальное количество никотина); при появлении этих явлений жевание следует прекратить, а после их исчезновения возобновить.

Побочные эффекты. Раздражение слизистой оболочки полости рта, тошнота, икота, стоматит, фарингит, боли в жевательных мышцах, головокружение, головная боль; редко тахикардия, аритмии, гиперемия кожи, крапивница, повреждение зубов при прилипании к ним жевательной резинки, метеоризм, аллергические реакции.

Особые указания. За счет содержания никотина, жевательная резинка имеет специфический вкус.

 

Никотинамид

Химическое название. 3-Пиридинкарбоксамид.

Фармакологическое действие. Витаминное средство. Оказывает противопеллагрное действие, улучшает углеводный обмен. Выраженного сосудорасширяющего действия не оказывает.

Фармакокинетика. Быстро распределяются во все ткани. Проникает через плаценту и в молоко матери. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Экскреция почками.

Показания. Пеллагра (авитаминоз PP), заболевания печени, гипо- и анацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно незаживающие раны, сахарный диабет.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, стенокардия.

Режим дозирования. Внутрь, после еды. При пеллагре по 50-100 мг 3-4 раза в сутки, в течение 15-20 дней, для профилактики взрослым 15-25 мг, детям 5-10 мг 1-2 раза в сутки. При других заболеваниях взрослым по 20-50 мг, детям по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. В/в, в/м и п/к по 1-2 мл раствора 1-2 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Никотиновая кислота

Химическое название. 3-Пиридинкарбоновая кислота.

Фармакологическое действие. Гиполипидемическое, витаминное средство. Никотиновая кислота и амид никотиновой кислоты тесно связаны с коферментами кодегидразы I и кодегидразы II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, синтетических процессах. Нормализирует содержание липопротеидов крови; снижает содержание общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие. Восполняет дефицит витамина РР.

Показания. Пеллагра (авитаминоз PP), спазм сосудов, атеросклероз, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно незаживающие раны, язвы, симптоматическое неспецифическое средство при новообразованиях ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия (тяжелые формы), атеросклероз (для в/в введения), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения), подагра, гепатит, цирроз печени, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, для профилактики взрослым 0.015-0.025 г, детям 0.005-0.02 г/сут. При пеллагре взрослым по 0.1 г 2-3 раза в день, в течение 15-20 дней, детям от 0.005-0.05 г 2-3 раза в день. При атеросклерозе по 2-3 г/сут. При других показаниях: взрослым 0.02-0.05 г (до 0.1 г), детям от 0.005 до 0.03 г 2-3 раза в день. П/к, в/м, в/в (медленно) 1% раствор по 1 мл 1-2 раза в день, в течение 10-15 дней.

Побочные эффекты. Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, головокружение, "приливы" крови к коже лица, при быстром введении снижение АД, коллапс. При длительном применении жировая дистрофия печени, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе.

Особые указания. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Нецелесообразно использовать для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

Взаимодействие. Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой.

 

Никотиноил гамма-аминомасляная кислота*

Фармакологическое действие. Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями.

Фармакокинетика. Проникает через ГЭБ, длительно удерживается в тканях организма.

Показания. Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения легкой и средней степени, ишемический инсульт (подострый и ранний восстановительный периоды); цереброваскулярная недостаточность, вегето - сосудистая дистония, астенический синдром, депрессия, сенильный психоз; тревожность, страх, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность, алкоголизм (период абстиненции), мигрень; черепно - мозговая травма, нейроинфекция; улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам), открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции).

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза 0.02-0.05 г 2-3 раза в сутки, суточная доза 0.06-0.15 г. Курс лечения 1-2 мес. Повторный курс через 5-6 мес. Терапия депрессивных состояний позднего возраста 0.04-0.2 г/сут. за 2-3 приема, оптимальный интервал 0.06-0.12 г/сут., в течение 1.5-3 мес. В качестве антиастенического и анксиолитического средства по 0.04-0.08 г/сут., при необходимости до 0.2-0.3 г/сут., в течение 1-1.5 мес. При алкоголизме в период абстиненции 0.1-0.15 г/сут., коротким курсом 6-7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции суточная доза 0.04-0.06 г в течение 4-5 нед. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках 0.06-0.08 г/сут. в течение 1-1.5 мес., для спортсменов в той же дозе, в течение 2 нед. тренировочного периода. В/в капельно или струйно (медленно), в/м. Перед капельным введением содержимое ампулы растворяют в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения в/в или в/м, по 0.1- 0.2 г, 1-2 раза в сутки, в суточной дозе 0.2-0.4 г. В зависимости от состояния больного назначают утром в/в капельно, вечером в/м; или 10 дней в/в, затем в/м. Курс лечения 15-30 дней. При астенических состояниях, в зависимости от тяжести заболевания, кроме перорального приема в/м, в суточной дозе 0.2-0.4 г (2-4 мл 10% раствора), в течение 1 мес. Для лечения алкоголизма 0.6-0.8 г/сут. Курс лечения 1 мес. Для купирования острой неосложненной интоксикации этанолом в составе комплексной терапии, вводят в насыщающей дозе 5 мг/кг и поддерживающей 1.56 мг/кг/ч в объеме 2.5 л инфузионного раствора, в течение 4 ч, утром и вечером.

Побочные эффекты. Усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции, кожная сыпь, зуд.

 

Никофлекс

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает отвлекающий, обезболивающий и рассасывающий эффект. Содержит вещества, которые вызывают длительное расширение поверхностных сосудов в месте нанесения, повышают температуру кожи и вызывают ощущение тепла. Действие связано с раздражающим и отвлекающим эффектами капсаицина, обезболивающей и противовоспалительной активностью гликоль - салицилата, рассасывающей способностью этил - никотината.

Показания. Ушибы, растяжения связок; артроз, миалгия, невралгия, тендовагинит (в фазе неполной ремиссии).

Противопоказания. Нарушение целостности кожных покровов. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. Поверхность кожи предварительно вымыть теплой водой с мылом, вытереть насухо, а затем нанести на нее тонкий слой мази. Наносится на неповрежденные участки кожи. Применяют 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. После втирания мази необходимо тщательно вымыть руки теплой водой с мылом.

 

Никошпан

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает выраженное сосудорасширяющее действие. Улучшает мозговое и периферическое кровообращение.

Показания. Спазм периферических и церебральных артерий, мигрень, облитерирующий эндартериит.

Противопоказания. Нарушения функции печени и/или почек, сердечная недостаточность. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, п/к и в/в. Внутрь, после еды, по 1-3 таблетки 1-3 раза в день. В случае ангиоспазма и мигрени можно принимать до еды.

Побочные эффекты. Гиперемия кожи лица, жар, тошнота, рвота, абдоминальные боли, головная боль, головокружение.

 

Нилутамид

Химическое название. 5,5-Диметил-3-(4-нитро-3-(трифторметил) фенил(-2,4-имидазолидиндион).

Фармакологическое действие. Противоопухолевое антиандрогенное нестероидное средство. Блокирует рецепторы андрогенов, не действует на другие стероидные рецепторы (в связи с этим лишен любой другой гормональной и антигормональной активности). В сочетании с хирургической или химической кастрацией отмечается полный периферический антиандрогенный эффект, характеризующийся подавлением возможного действия повышенных концентраций тестостерона.

Показания. Рак предстательной железы (метастазирующий, в комбинации с хирургической или фармакологической кастрацией).

Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функции печени, анемия.

Режим дозирования. Лечение следует начинать непосредственно после хирургической или фармакологической кастрации. Для лечения доза составляет 300 мг/сут. на протяжении 4 нед. Поддерживающая терапия 150 мг/сут.

Побочные эффекты. Парез аккомодации; интерстициальный легочный синдром; антабусоподобный эффект, анемия; тошнота, рвота.

Особые указания. Лечение следует прекратить при наличии симптомов поражения интерстиция легких, необъяснимых абдоминальных болях, признаках желтухи и увеличении содержания трансаминаз сыворотки в 3 раза по сравнению с нормой; при снижении содержания гемоглобина. Во время терапии необходимо воздерживаться от употребления этанола и вождения транспорта.

Взаимодействие. Усиливает эффекты пропранолола, хлордиазепоксида, диазепама, теофиллина, блокируя их микросомальное окисление; несовместим с этанолом.

 

Нимесулид

Химическое название.

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метан сульфонамид.

Фармакологическое действие. НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других НПВС, селективно ингибирует циклооксигеназу II, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления и образование свободных кислородных радикалов; не влияет на гемостаз и фагоцитоз; угнетает высвобождение фермента миелопероксидазы; практически не оказывает угнетающего влияния на циклооксигеназу I (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления C max 1.5-2.5 ч, связь с белками плазмы 99%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени; основной метаболит гидроксинимесулид, фармакологически активен. Экскреция почками 65%, через кишечник 35%.

Показания. Ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, болезнь Бехтерева, узловая эритема, артроз, синовиит, тендинит, тендовагинит, бурсит, болевой синдром (альгодисменорея, постравматические боли), лихорадочный синдром при инфекционно - воспалительных заболеваниях; суставной синдром, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно - двигательного аппарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ; "аспириновая" астма, печеночная недостаточность; почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет II типа.

Режим дозирования. Внутрь, 100 мг (1 таблетка), после еды, или растворив содержимое 1 пакетика гранулята в 80-100 мл воды, 2 раза в сутки. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Побочные эффекты. Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, головная боль, головокружение; задержка жидкости, аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз; повышение активности "печеночных" трансаминаз; удлинение времени кровотечения; гематурия.

Особые указания. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек.

Взаимодействие. Фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы (повышает концентрацию лекарственных средств, конкурирующих за связь с белком).

 

Нимодипин

Химическое название. 1-Метилэтиловый эфир 2-метоксиэтил-1,4 -дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5 - пиридиндикарбоновой кислоты.

Фармакологическое действие. Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими средствами (например, серотонином, простагландинами, гистамином). Благодаря высокой липофильности, проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательным блокированием кальциевых каналов в определенных участках мозга, например, гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память. Такой же молекулярный механизм лежит в основе церебрального сосудорасширяющего и стимулирующего кровообращение действия нимодипина. Несколько уменьшает сократимость и проводимость миокарда.

Фармакокинетика. Абсорбция практически полная. Биодоступность 8-12%. Время наступления C max 0.5-1 ч. Cmax составляет 31 нг/л. Связь с белками крови 95-98%. Средняя равновесная концентрация (через 0.6-1.6 ч после очередного приема) в плазме крови составляет 12.3-17.5 нг/мл у молодых и 26 нг/мл у пожилых людей. Отмечается пропорциональный рост концентрации в плазме при повышении разовой дозы до 90 мг. При длительной инфузии в дозе 0.03 мг/кг/ч достигаются средние устойчивые концентрации в плазме 17.6-26.6 нг/мл. После в/в болюсного введения концентрация в плазме снижается двухфазно, с периодами полураспада 5-10 мин. и около 60 мин. Объем распределения при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг. Общий (системный) клиренс составляет 0.6-1.9 л/кг/ч. Нимодипин проникает через плаценту, обнаруживается в материнском молоке. После приема внутрь и в/в введения можно обнаружить в СМЖ в концентрациях, которые составляют около 0.5% концентраций, найденных в плазме. Экскреция почками (50%) и с желчью (30%) в виде метаболитов, первостепенную роль играют дегидрогенизация дигидропиридинового кольца и окислительное расщепление сложных эфиров. Метаболиты практически лишены фармакологической активности. Кинетика выведения линейная. Т1/2 1.1-1.7 ч (доминантный); 5-10 ч (предельный).

Показания. Цереброваскулярная недостаточность, субарахноидальное кровоизлияние; состояние после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния, органические поражения головного мозга (нарушения памяти, способности к концентрации внимания, лабильность настроения), мигрень, острая ишемия мозга.

Противопоказания. Гиперчувствительность, черепно - мозговая гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга, аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, тахикардия, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки в/в капельно, в течение 2 ч, со скоростью 1 мг/ч (на физиологическом растворе), затем, при хорошей переносимости 2 мг, в течение 3 ч, инфузии повторяют 1 раз в день, в течение 5-7 дней. После в/в вливания обязателен прием нимодипина внутрь по 60 мг каждые 4 ч, в течение не менее 7 дней. Внутрь, по 30 мг 4 раза в день, в течение не менее 21 дня (терапию необходимо начать не позднее 18 ч после инсульта). Восстановительный период: без предварительного в/в вливания внутрь, по 60 мг 4 раза в день, в течение 45 дней и более (по показаниям). Хроническая недостаточность мозгового кровообращения: без предварительного в/в введения внутрь, по 30 мг 3 раза в день, длительность курса при легких неврологических нарушениях до 8-16 нед., при умеренных 700 дней, при выраженных до 7 лет. У больных с массой тела значительно ниже 70 кг или с лабильным АД, лечение начинают с дозировки 0.5 мг/ч. В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1000 мл в сутки. Введение может осуществляться во время наркоза, операции или ангиографии. Для внутрижелудочкового введения используется 2 мг в 20 мл физиологического раствора. После 5-14 дневного курса парентерального лечения, рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием по 60 мг четыре раза в сутки. Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т. е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь, в течение примерно 7 последующих дней, 6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч. При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах после субарахноидального кровоизлияния, обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней. Таблетки принимают, не разжевывая, независимо от приема пищи. Пероральная терапия может быть начата вместо в/в введения с дозы 60 мг каждые 4 ч, в течение 21 дня. Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких месяцев. Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением раствора нимодипина следует продолжить после операции, в течение не менее 5 дней. У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или лабильным АД, рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы (0.5 мг/ч). При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, жар, желудочно-кишечные расстройства, тошнота, снижение АД, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение функции почек (повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия), тахикардия, брадикардия (у больных с синдромом слабости синусового узла), экстрасистолия, потливость, слабость, периферические отеки, флебит (при быстром введении в периферические вены); возбуждение ЦНС (бессонница, повышенное моторное беспокойство, возбуждение, агрессивность), гиперкинез, тромбоцитопения. Передозировка: гиперемия кожи лица, головная боль, резкое снижение АД, тахикардия или брадикардия; при приеме внутрь желудочно - кишечные расстройства, тошнота. Лечение: немедленная отмена препарата, при приеме внутрь необходимо проводить промывание желудка с добавлением активированного угля, симптоматическую терапию.

Особые указания. В первые недели терапии не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие. Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена. Чувствителен к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч. Циметидин, индометацин, замедляя метаболизм в печени, повышают концентрацию нимодипина в плазме. Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета - адреноблокаторами, БМКК или симпатолитическими препаратами. Увеличивает риск развития почечной недостаточности на фоне нефротоксических препаратов (аминогликозидов, цефалоспоринов), фуросемида.

 

Ниморазол

Химическое название.

4-[2-(5-Нитро-1Н-имидазол-1-ил)этил]морфолин.

Фармакологическое действие. Противопротозойное средство, обладает также противомикробным (бактерицидным) действием. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis и Entamoeba histolytica, грамотрицательных анаэробных бактерий (в т.ч. Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. В высоких концентрациях обнаруживается в вагинальном секрете. Экскреция через почки; концентрация в моче достигает трихомонацидной. Минимальная трихомонацидная концентрация 0.3-3 мкг/мл.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые Trichomonas vaginalis.

Противопоказания. Заболевания ЦНС; острые неврологические заболевания; беременность; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 6 дней или по 2 г 1 раз в сутки, в течение 1-2 дней.

Побочные эффекты. Тошнота, изжога, головокружение, сонливость, кожная сыпь.

Особые указания. Рекомендуется одновременное лечение сексуальных партнеров. В период лечения не употреблять этанол. После окончания лечения симптомы воспаления могут сохраняться несколько дней.

 

Нимустин

Химическое название. N'-((4-Амино-2-метил-5-пиримидинил)метил (-N-(2-хлорэтил)-N-нитрозомочевина (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство из группы нитрозомочевины. Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению ее синтеза.

Фармакокинетика. После в/в введения дозы 1.72-2.5 мг/кг максимальная концентрация в плазме крови составляет 3.86 мкг/мл, а через 1 ч после введения сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Хорошо проникает в ткани и через 5 мин. после введения поступает в спинномозговую жидкость, где максимальная концентрация достигается через 30 мин. Время достижения C max в СМЖ (0.59 мкг/мл) 30 мин. Т1/2 30 мин. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания. Злокачественные заболевания головного мозга (в т.ч. глиобластома), желудка, печени, ободочной и прямой кишки, легкого, лимфома, хронический лейкоз.

Противопоказания. Миелодепрессия, беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/а, в/в по следующим схемам: 2 мг/кг однократно, курс может быть продолжен через 4-6 нед., в зависимости от состояния периферической крови; 2 мг/кг 1 раз в неделю, в течение 2-3 нед., курс может быть продолжен через 4-6 нед., в зависимости от состояния периферической крови, возраста и состояния больного. Раствор готовят из расчета 5 мг нимустина на 1 мл воды для инъекций.

Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровотечение; анорексия, тошнота, рвота, стоматит, диарея; повышение активности "печеночных" трансаминаз, мочевины; интерстициальная пневмония, аллергические реакции, кожная сыпь; общая слабость, лихорадка, головная боль, головокружение, судороги, алопеция, гипопротеинемия.

Особые указания. При назначении детям раннего возраста и лицам репродуктивного возраста, необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы. Необходим строгий контроль картины периферической крови (1 раз в неделю), показателей функции печени и почек (по крайней мере, в течение 6 нед. после введения). Недопустимо п/к или в/м введение. При в/в введении следует избегать попадания на слизистые оболочки.

Сочетанное применение с лучевой терапии повышает вероятность миелодепрессии. При применении у детей раннего возраста необходимо учитывать отрицательное действие на половые железы.

Взаимодействие. Не следует смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами. Эффект повышают винкристин, митомицин-С, адриамицин, лучевая терапия, при этом повышается риск развития миелодепрессии.

 

Нистатин

Химическое название. Смесь стереоизомеров нистатина А-1, нистатина А-2 и других нистатинов.

Фармакологическое действие. Полиеновый противогрибковый антибиотик, высокоактивный в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Оказывает фунгицидное действие. В структуре антибиотика имеется большое количество двойных связей, обладающих высокой тропностью к стериновым структурам цитоплазматической мембраны грибов, что способствует встраиванию молекулы препарата в мембрану клетки и образованию большого количества каналов, через которые осуществляется бесконтрольный транспорт электролитов. Повышение осмолярности внутри клетки приводит к ее гибели.

Фармакокинетика. Практически не всасывается в ЖКТ. Обладает слабым резорбтивным действием.

Показания. Кандидоз слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (ЖКТ, легких, почек и др.), профилактика кандидомикоза при длительном лечении препаратами пенициллинового, тетрациклинового ряда, хлорамфениколом и др.

Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушение функции печени, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность.

Режим дозирования. Внутрь, по 500000 ЕД 3-4 раза или по 250000 ЕД 6-8 раз в сутки. Суточная доза 1.5-3 млн ЕД, в тяжелых случаях до 4-6 млн ЕД. Детям до 1 года 100000 ЕД, от 1 года до 5 лет 250000 ЕД, старше 13 лет -250000-500000 ЕД в сутки в 3-4 приема. Курс 10-14 дней. Таблетки проглатывают, не разжевывая. При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах проводят повторные курсы с перерывами 2-3 нед. Интравагинально, по 250000-500000 ЕД 2 раза в день. Мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гипертермия, озноб, аллергические реакции.

 

Нитацид - Дарница

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и местное противовоспалительное действие. Активен в отношении грамположительной и грамотрицательной, аэробной и анаэробной, спорообразующей и аспорогенной микрофлоры (стафилококки, стрептококки, синегнойная и кишечная палочки, клебсиелла, клостридии, бактероиды, пептококки и другие микроорганизмы в виде монокультур и микробных ассоциаций, включая госпитальные штаммы бактерий с полирезистентностью к другим химиотерапевтическим препаратам). Менее эффективен по отношению к протею. При местном применении не оказывает местнораздражающего и аллергизирующего действия, не повреждает грануляционную ткань и жизнеспособные клетки кожи.

Показания. Гнойно - воспалительные заболевания мягких тканей (в т.ч. ампутационные культи конечностей, трофические язвы, пролежни, нагноение послеоперационных ран, флегмона, абсцесс); заболевания кожи, осложненные пиодермией; ожоги (поверхностные и глубокие, II-IV ст).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, один раз в сутки на пораженную поверхность накладывают стерильную марлевую повязку, предварительно пропитанную мазью. Тампонами, пропитанными мазью, плотно заполняют полости гнойных ран после их хирургической обработки, марлевые турунды с мазью вводят в свищевые проходы. Количество мази зависит от площади раневой поверхности и степени гнойной экссудации и может достигать 400 г. Длительность лечения определяется динамикой очищения ран от гнойно - некротических масс, выраженностью купирования воспалительного процесса и затягивания ран грануляционной тканью. При воспалительных заболеваниях в дерматологии, мазь наносят на кожу тонким слоем (на марлевую повязку, с последующей аппликацией на эрозивно - язвенную поверхность) 1-2 раза в сутки, в течение 1-2 нед. При наличии на язвах и эрозиях гнойных выделений, их предварительно очищают раствором фурацилина 1:5000 или перекиси водорода 3%, или борной кислоты 1-2%.

Побочные эффекты. Жжение и болезненность в месте аппликации; аллергические реакции.

 

Нитразепам

Химическое название.

1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он.

Фармакологическое действие. Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Угнетает условные рефлексы и подавляет полисинаптические рефлексы спинного мозга; уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Активируя бензодиазепиновые рецепторы, приводит к усилению процессов торможения ЦНС.

Фармакокинетика. Биодоступность 80%. Время достижения C max 1-4 ч, C max 0.08-0.1 мкг/мл при пероральном приеме 10 мг. Связь с белками плазмы около 85-90%. Объем распределения 1.3-2.6 л/кг. Т1/2 20-36 ч. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в молоке матери. Основные метаболиты: 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон экскретируются с мочой (65-71%) и с калом (14-20%). Экскреция около 1% в неизмененном виде с мочой.

Показания. Нарушения сна различного генеза, премедикация, судорожные припадки (особенно у детей).

Противопоказания. Гиперчувствительность; наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС; височная эпилепсия, беременность, период лактации. С осторожностью пожилой возраст, печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, атаксия, апноэ (во время сна).

Режим дозирования. В качестве снотворного: взрослым 5-10 мг за 1/2 ч перед сном, больным пожилого возраста 2.5-5 мг; детям до 1 года 1.25-2.5 мг перед сном; с 1 до 6 лет 2.5-5 мг перед сном; с 6 до 14 лет 5 мг перед сном. В качестве противосудорожного средства: взрослым 2-3 раза в сутки по 5-10 мг; детям по 2.5-5 мг.

Побочные эффекты. Слабость, сонливость, вялость, головокружение, оцепенение, атаксия, замедленная реакция, нарушение способности сосредотачиваться, антероградная амнезия, мышечная слабость, головная боль, спутанность сознания, дизартрия, неуверенность при ходьбе, нарушение походки, зрительные расстройства, галлюцинации, парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, нарушение засыпания и сна), угнетение дыхательного центра, булимия, снижение либидо, кожный зуд, сыпь. Передозировка: оглушенность, слабость, атаксия, угнетение рефлексов, сниженная реакция на болевые раздражения, нарушение зрения, глубокий сон, угнетение дыхательного центра, коллапс. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ; стимуляция сердечно-сосудистой системы и дыхания, применение флумазенила.

Особые указания. Не следует принимать водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. Во время лечения не допускается прием алкогольных напитков. Без особых указаний не следует применять длительно.

Взаимодействие. Взаимное усиление действия с психотропными средствами, препаратами лития, анальгетиками, этанолом, миорелаксантами. Эффект повышается и удлиняется циметидином.

 

Нитрендипин

Химическое название. Этилметиловый эфир 1,4-дигидро-2,6 -диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты.

Фармакологическое действие. Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В основном, влияет на кинетические свойства "медленных" кальциевых каналов, уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Является не только БМКК, но и агонистом кальциевых каналов с некоторым положительным инотропным действием. При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка, способствуют уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез.

Фармакокинетика. Абсорбция более 90%, биодоступность 60-70%, связь с белками 98%. Время наступления Cmax в плазме крови 1-2 ч, Cmax 9-40 нг/мл, Т1/2 8-12 ч, экскреция почками и с желчью в виде метаболитов. Общий клиренс 1.3 л/мин.

Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия, вазоспастическая стенокардия.

Противопоказания. Аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда (первая неделя), кардиогенный шок, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, по 10 мг два раза в сутки или 20 мг один раз в сутки. Далее, в зависимости от эффекта, дозу повышают до 40 мг два раза в сутки или снижают до 10 мг один раз в сутки. У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При печеночной недостаточности дозу уменьшают. Почечная недостаточность не требует корректировки дозы.

Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, головокружение, тахикардия, отеки голеней, снижение АД, тошнота, слабость, запоры, парестезии, нарушение зрения, нарушения проводимости.

Особые указания. Во время лечения следует воздержаться от употребления этанола и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие. Повышает концентрацию дигоксина в плазме почти в два раза. Бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию в плазме. Гипотензивный эффект нитрендипина ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Гипотензивные средства и блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект.

 

Нитроглицерин

Химическое название. 1,2,3-Пропантриола тринитрат.

Фармакологическое действие. Венодилатирующее средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеточников. При в/в введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов. После приема per os, нитроглицерин в тонком кишечнике постепенно выделяется из капсулы и всасывается; действие наступает через 30-60 мин. после приема и длится 4-6 ч (в течение этого периода в печени происходит его превращение в неэффективные метаболиты). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия, часто наблюдается развитие толерантности к препарату (ослабление терапевтического эффекта). После перерыва чувствительность восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности, рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) представляет собой плоскую многослойную систему, обеспечивающую после прикрепления пластыря на кожу непрерывное высвобождение нитроглицерина через проницаемую мембрану, регулирующую скорость высвобождения нитроглицерина из резервуара с лекарственным веществом. Активное вещество постепенно проникает в кровеносные сосуды кожи, что обеспечивает его циркуляцию в системе кровообращения в относительно постоянных концентрациях, в течение рекомендуемого для аппликации периода времени. Через 12 ч ТТС высвобождает 10% первоначального содержания нитроглицерина. Поскольку из ТТС на каждый кв. см поверхности постоянно высвобождается одинаковое количество нитроглицерина, получаемая больным доза зависит исключительно от размера контактной поверхности системы. Непрерывную терапию ТТС можно проводить тем пациентам, у которых клинический эффект препарата в течение длительного периода времени практически не меняется.

Фармакокинетика. При сублингвальном приеме в дозе 0.5 мг время достижения Cmax 5 мин., имеет очень большой объем распределения, быстро метаболизируется в печени, экскреция метаболитов с мочой. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин., а Т1/2 4-5 мин. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым под язык. При в/в введении Т1/2 1-3 мин., общий клиренс 30-78 л/мин. Через 2 ч после аппликации одного пластыря ТТС, достигается та концентрация нитроглицерина в плазме, которая сохраняется в течение рекомендованного периода применения. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от площади контактной поверхности ТТС и практически не зависит от места аппликации пластыря (кожа груди, плеча или живота). Повторные аппликации ТТС не приводят к кумуляции нитроглицерина. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит биотрансформация нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином. Благодаря короткому периоду полувыведения, в течение первого часа после удаления ТТС концентрация нитроглицерина в плазме падает ниже содержания обнаружения.

Показания. ИБС, стенокардия (лечение, профилактика), инфаркт миокарда (реабилитация). Для в/в введения острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью); нестабильная стенокардия; отек легких, стенокардия (рефрактерность к другим видам терапии).

Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (АД ниже 100/60 мм рт ст), острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка, токсический отек легких, геморрагический инсульт, черепно-мозговая гипертензия, закрытоугольная глаукома, гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит). С осторожностью анемия.

Режим дозирования. Капсулы (1-2 капсулы нитроглицерина по 0.0005 г или 1 капсулу по 0.001 г) помещают под язык и держат во рту до полного рассасывания, не проглатывая. При необходимости, для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. Таблетку внутрь, проглатывают, запивая водой, перед едой. В легких случаях 1-2 таблетки по 0.0029 г 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях 1-2 таблетки по 0.0052 г 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 0.0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки на прием регулярно, 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин. до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта уменьшить. Пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке рта в течение нескольких сек. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Лечение нитроглицерином, предназначенным для в/в введения, должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей также обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой жидкости. Подбор дозы и скорости введения осуществляется индивидуально, с учетом АД, ЧСС, центрального венозного давления, ЭКГ и других показателей. При использовании системы трубок из поливинилхлорида, активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60%. Полиэтиленовые и стеклянные трубки этим свойством не обладают. Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Для приготовления инфузионного раствора 1 мл 1% концентрата нитроглицерина для в/в введения разводят в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Полученный 0.01% раствор содержит 10 мкг препарата в 1 мл. Начальная скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина 25 мкг/мин. (1 мл 0.01% раствора за 4 мин.). Скорость введения нитроглицерина регулируется индивидуально, в зависимости от эффекта и реакции АД, которое может быть снижено на 10-25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт ст (систолическое). При отсутствии эффекта и допустимом уровне АД, скорость введения повышают на 25 мкг/мин. каждые 15-20 мин. Таким образом, после первого повышения скорости введения больной получает 2 мл 0.01% раствора нитроглицерина за 4 мин., затем 3 мл за 4 мин., далее 4 мл за 4 мин. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0.01% раствора нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин. (1 мл/мин.). При отсутствии эффекта от меньших доз и допустимом уровне АД, скорость введения 0.01% может достигать 300-400 мкг/мин. (3-4 мл/мин.). Дальнейшее увеличение скорости нецелесообразно. Длительность лечения определяется клиническими показаниями и может составить 2-3 суток. Нитроглицерин для в/в введения при необходимости может вводиться повторно, под контролем АД, через любые промежутки времени. При стенокардии лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При застойной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение в условиях стационара и продолжать его в стационаре, до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия). Мазь: начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности клинического эффекта, дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).

Побочные эффекты. Головокружение, головная боль, жар, слабость, тошнота, рвота, тахикардия, гиперемия кожи, снижение АД, ортостатический коллапс, беспокойство, психотические реакции, гипотермия, цианоз, метгемоглобинемия. На месте аппликации гиперемия кожи, зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит. Передозировка: снижение АД (ниже 90 мм рт ст). Лечение: при в/в введении прекращают дальнейшее введение, трансдермальном удаляют остатки мази или пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин. после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение мезатона. Для профилактики нежелательной гипотензии следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизировавшегося АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

Особые указания. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным. Для предотвращения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены. Перед проведением кардиоверсии или дефибрилляции, ТТС необходимо удалить. Для купирования возникшего приступа стенокардии следует дополнительно применять быстродействующие нитраты. Пластырь нельзя наклеивать на волосистую поверхность кожи. Во время лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции (вождение автомобиля, управление сложными механизмами). Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Взаимодействие. Одновременное применение с вазодилататорами, гипотензивными средствами, АПФ, бета-адреноблокаторами, БМКК, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинирование с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и усилению действия. Одновременный прием нитроглицерина и гепарина ослабляет действие гепарина.

 

Нитрозометилмочевина*

Химическое название. N-Нитрозо-N-метилмочевина.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Взаимодействуя с нуклеофильными центрами белковых молекул, нарушает синтез ДНК и, тем самым, жизнедеятельность клеток (блокирует митоз). Вызывает обратимое угнетение кроветворения (лейкопению и тромбоцитопению).

Показания. Лимфогранулематоз, рак легкого (преимущественно мелкоклеточный), меланома, злокачественные лимфомы.

Противопоказания. Лейкопения (число лейкоцитов ниже 3500/мкл), тромбоцитопения (менее 120000/мкл), печеночная и/или почечная недостаточность, кахексия, Терминальная стадия раковых заболеваний, гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в, 6-10 мг/кг (300-600 мг), 1 раз в 3 дня. Курс лечения 1 мес.; повторные курсы с интервалами 3-4 нед.

Побочные эффекты. Тромбоцитопения, лейкопения, тошнота, рвота, диарея, анорексия, аллергические реакции. Местные уплотнение стенок вены, флебит, пигментация кожи по ходу вен и их облитерация.

Особые указания. Необходим регулярный контроль показателей крови. Угнетение гемопоэза обычно наблюдается при суммарной дозе более 2 г. Вводить строго в/в, остерегаться попадания раствора на кожу.

 

Нитроксолин

Химическое название. 5-Нитро-8-хинолинол.

Фармакологическое действие. Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК. Оказывает действие на грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium spp. и др.) и грамотрицательные (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудители гонореи) бактерии. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Экскреция почками (в неизмененном виде). Отмечается высокая концентрация в моче.

Показания. Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы; профилактика инфекций при различных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мочеполовых путях).

Противопоказания. Гиперчувствительность, катаракта, неврит, полиневрит, беременность, период лактации, почечная недостаточность (олиго- анурия), печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования. Внутрь, во время или после еды, по 100 мг 4 раза в день, в течение 2-3 нед. В случае необходимости, прием можно продолжать по интермиттирующей схеме по 2 нед. в месяц. Максимальная суточная доза 800 мг. Средняя доза для детей школьного возраста составляет 200-400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут., разделенную на 4 приема.

Побочные эффекты. Диспепсия (тошнота, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полинейропатия, нарушения функции печени.

Особые указания. Моча на фоне лечения окрашивается в желто-красный цвет.

 

Нитропруссид натрия

Химическое название. Динатриевая соль пентакис(циано-С)нитрозилферрата (2-)дигидрат.

Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и гипотензивное действие. Сосудорасширяющее действие обусловлено вазодилатирующим действием нитрозогруппы (NO), соединенной через группы CN с атомом железа. Снижает ОПСС и венозный возврат к сердцу. Увеличивает сердечный выброс, уменьшает пред- и постнагрузку и потребность микарда в кислороде. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин., а через 5-15 мин. после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.

Фармакокинетика. Т1/2 4 ч. В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии ронидазы печени превращаются в тиоцианат. Экскреция почками (20% в неизмененном виде), с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется в небольшом количестве с материнским молоком.

Показания. Острая сердечная недостаточность; гипертонический криз; сосудистые спазмы, вызванные отравлением спорыньей; управляемая гипотензия; сердечная недостаточность IIБ-III стадии, резистентная к лечению диуретиками, сердечными гликозидами.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, черепно - мозговая гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артерио - венозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина В12. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

Режим дозирования. Раствор готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы в 5 мл 5% раствора глюкозы, затем разводят дополнительно в 1000, 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. Применение неразведенного раствора глюкозы недопустимо. Вводят в/в капельно, из расчета 1-1.5 мкг/кг/мин., при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза не должна превышать 3.5 мг/кг. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема гипотензивных препаратов, за 3 ч инфузии достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.

Побочные эффекты. Снижение АД, феномен "рикошета" при быстром прекращении инфузии, головокружение, головная боль, тахикардия. Передозировка, обусловленная как передозировкой препарата, так и накоплением в крови цианидов: снижение АД, тахикардия, атаксия, нечеткость зрительного восприятия, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота. Симптомы передозировки чаще развиваются при введении в течение более 48 ч. Лечение: прекращение инфузии, в/в раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (в течение 15 мин.). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0.1 г в 100 мл 5% раствора глюкозы. Затем раствор натрия тиосульфата (12.5 г в 50 мл 5% раствора глюкозы в течение 10 мин.).

Особые указания. Является препаратом выбора при гипертоническом кризе, осложненном левожелудочковой недостаточностью и расслаивающей аневризме аорты. Необходим постоянный мониторинг АД (при невозможности следует ориентироваться на величину систолического АД; общим правилом является снижение систолического АД до 100 мм рт ст), параметров центральной гемодинамики (по возможности), наблюдение за общим состоянием пациента, определение содержания в крови тиоцианата (не более 100 мкг/мл) и/или цианида (не более 3 мкмоль/мл), лактата и рН.

Взаимодействие. В растворе не совместим с любыми лекарственными средствами. Флакон должен быть защищен от света алюминиевой фольгой или черной бумагой.

 

Нитрофурал

Химическое название.

2-((5-Нитро-2-фуранил)метилен(гидразинкарбоксамид).

Фармакологическое действие. Противомикробное средство. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. и др.). Проникая внутрь микробной клетки, удлиняет фазу покоя (интерфазу) и тем самым, тормозит деление.

Показания. Наружно: гнойные раны, пролежни, ожоги II-III ст, блефарит, конъюнктивит, фурункул наружного слухового прохода; остеомиелит, эмпиема околоносовых пазух, плевры (промывание полостей); острый наружный и средний отит, стоматит, гингивит; мелкие повреждения кожи (в т.ч. ссадины, царапины, трещины, порезы). Внутрь: дизентерия бактериального генеза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации; гнойные раны, пиодермия, кровотечение.

Режим дозирования. Наружно, в виде водного 0.02% (1:50000) или спиртового 0.066% (1:1500) растворов орошают раны и накладывают влажные повязки. Внутриполостно промывают гайморовую полость, полость рта. Для приготовления водного раствора 1 часть нитрофурала растворяют в 5000 частей изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Раствор стерилизуют при 100 град. С в течение 30 мин. Спиртовой раствор готовят на 70% спирте. Для лечения ожогов и отморожений I и II степени, поверхностных ран кожи и слизистых оболочек, используется гель или мазь, которые наносятся на поврежденные участки в течение 2-3 дней. Для промывания придаточных пазух носа, гель разводится стерильной водой в отношении 1:1. Это же разведение может быть использовано для промывания уретры и мочевого пузыря с экспозицией 20 мин. Раствор, нагретый до температуры тела, закапывается по 5-6 капель в ухо ежедневно. Внутрь, по 0.1 г, после еды, запивая большим количеством жидкости, 4-5 раз в сутки, в течение 5-6 дней; при необходимости через 3-4 дня проводят повторный курс: по 0.1 г 4 раза в сутки, в течение 3-4 дней. Высшие дозы: разовая 0.1 г, суточная 0.5 г.

Побочные эффекты. Аллергические реакции. При наружном применении дерматит. При приеме внутрь анорексия, тошнота, рвота, головокружение.

Взаимодействие. При затяжных и хронических формах дизентерии эффективен в сочетании с антибиотиками, сульфаниламидами, вакцинотерапией.

 

Нитрофурантоин

Химическое название. 1-(((5-Нитро-2-фуранил)метилен(амино(-2,4 -имидазолидиндион) (в виде натриевой соли).

Фармакологическое действие. Противомикробное средство из группы нитрофуранов, прежде всего, для лечения инфекций мочевыводящих путей. Нарушает синтез белков в бактериях и проницаемость цитоплазматической мембраны. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Proteus spp.).

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ хорошая. Биодоступность 50%. Связь с белками плазмы 60%. Метаболизируется в печени и мышечной ткани. Т1/2 20-25 мин. Проникает через плаценту, ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Экскреция полностью почками (30-50% в неизмененном виде).

Показания. Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит), профилактика инфекций при урологических операциях или обследовании (цистоскопия, катетеризация и т.п.).

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, сердечная недостаточность II-III ст, цирроз печени, хронический гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 мес.).

Режим дозирования. Внутрь, запивая большим количеством воды, взрослым по 0.1-0.15 г 3-4 раза в день; детям -из расчета 5-8 мг/кг/сут., суточную дозу делят на 4 приема. Высшие дозы для взрослых: разовая 0.3 г, суточная 0.6 г. При острых инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения 7-10 дней. Профилактическое, противорецидивное лечение продолжается, в зависимости от характера заболевания, от 3 до 12 мес. Суточная доза в данном случае составляет 1-2 мг/кг.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, аллергические реакции, головокружение, головная боль, интерстициальные изменения в легких, бронхообструктивный синдром, лихорадка, кашель, гепатит, холестатический синдром, периферическая нейропатия, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит, волчаночно-подобный синдром.

Взаимодействие. Одновременное применение налидиксовой кислоты и антацидов, содержащих магния трисиликат, уменьшает антибактериальный эффект. Несовместим с фторхинолонами.

 

Нифедипин

Химическое название. 1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил) -3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Фармакологическое действие. Блокатор "медленных" кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего, при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления клинического эффекта: 20 мин. при пероральном приеме, 5 мин. при сублингвальном, длительность клинического эффекта: 4-6 ч для таблеток и капсул, 12-24 ч для пролонгированных форм.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Биодоступность 40-60%. Время достижения максимальной концентрации и значение C max зависит от лекарственной формы (1-3 ч и 65 нг/мл для таблеток 10 мг; 1.6-4.2 ч и 47-76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг). Связь с белками плазмы 90%. Полностью метаболизируется в печени. Экскреция почками в виде неактивных метаболитов. Т1/2 для таблеток 10 мг 2-4 ч, для ретард таблеток 6-11 ч. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

Показания. Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия; артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), гипертонический криз; болезнь Рейно, легочная гипертензия; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий.

Противопоказания. Аортальный стеноз; острая стадия инфаркта миокарда (первые 8 дней); кардиогенный шок, артериальная гипотензия; сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь: при стенокардии напряжения рекомендуется начинать терапию с 10 мг три раза в сутки, с постепенным увеличением дозы на 10 мг через 4-5 дней. При вазоспастической стенокардии в дозе от 80 мг/сут. При нестабильной стенокардии только в сочетании с бета - адреноблокаторами, в дозе от 80 мг/сут. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии 10-20 мг три раза в сутки. Пролонгированные формы по 20 мг один раз в сутки, с последующим увеличением дозы через 5-7 дней. Сублингвально: при гипертонической кризе по 10 мг через каждые 30 мин. (в суммарной дозе до 100 мг) под тщательным контролем АД. В такой же дозировке используется для купирования отека легких в комбинации с диуретиками (в данном случае нифедипин не является препаратом выбора!). После приема больному рекомендуется находиться в положении лежа в течение 30-60 мин. При гипотензии в меньших дозах (по 0.01 г 3 раза в день), под контролем АД. У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины обычной начальной дозы. При нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена. Внутрикоронарно: при спазме коронарных сосудов 0.1-0.2 мг. Пациентам с тяжелыми стенозами основного ствола коронарной артерии терапию следует начинать с дозы 0.05-0.1 мг, соблюдая крайнюю осторожность. Не следует допускать превышения суммарной дозы в 1.2 мг в течение 3 ч. Продолжительность действия составляет 5-15 мин. Внутрикоронарное введение осуществляется во время инвазивных мероприятий через коронарный катетер, находящийся непосредственно в коронарной артерии. Введение необходимо производить равномерно, медленно, в течение 90-120 сек. При наличии обтурации двух сосудов нельзя делать инъекцию в третий, открытый сосуд, так как обычно небольшое отрицательное инотропное действие в данном случае может вызвать серьезные осложнения. В/в капельно: скорость проведения инфузий должна составлять 0.6-1.2 мг/ч; максимальная суточная доза 30 мг, срок лечения 2-3 сут. Для продолжения терапии целесообразен перевод на пероральные формы.

Побочные эффекты. "Приливы" крови к коже лица, головокружение, тахикардия, отеки голеней, снижение АД, тошнота, слабость, запор, нарушение зрения; сердечная недостаточность, тремор, аллергический гепатит, гинекомастия, почечная недостаточность, преходящее нарушение мозгового кровообращения. При длительном приеме внутрь в высоких дозах диспепсия (тошнота, диарея), повышенная утомляемость, парестезии, миалгия, тремор, изменение зрительного восприятия, гиперплазия десен, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены); аллергические реакции, гипергликемия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз). Передозировка: головная боль, гиперемия кожи лица, длительная системная гипотензия, брадикардия, брадиаритмия. Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций, показано медленное в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. Гемодиализ не эффективен. При гипотензии в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль за содержанием глюкозы в крови и электролитов (калий, кальций), так как нарушается высвобождение инсулина.

Особые указания. С осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами.

Взаимодействие. Выраженность снижения АД усиливается при комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами и трициклическими антидепрессантами. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие. Одновременное назначение бета - адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях усугубление явлений сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина. Снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Циметидин и ранитидин усиливают действие нифедипина. В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя использован спирт, что необходимо учитывать при сочетании с препаратами, несовместимыми с этанолом. Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с другими препаратами.

 

Нифлумовая кислота

Химическое название.

2-((3-(Трифторметил)фенил(амино(-3-пиридинкарбоновая кислота).

Фармакологическое действие. НПВС. Ингибируя циклооксигеназу, тормозит синтез простагландинов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Фармакокинетика. Время достижения C max 2 ч. Связь с белками крови 90%. Т1/2 4-5 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция с желчью и мочой.

Показания. Артрит, подагрический артрит, бурсит, тендинит, эпикондилит, артроз, травмы опорно-двигательного аппарата, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности), аднексит, параметрит, синусит, гингивит, стоматит, средний отит, тромбофлебит поверхностных вен.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек и печени; беременность, детский возраст (до 13 лет). Местно экзема, раны.

Режим дозирования. Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, по 250 мг 3-4 раза в день. Поддерживающая доза 250-500 мг/сут. При острых подагрических артритах начальная доза 500 мг, затем два раза по 250 мг с интервалом в 2 ч. В дальнейшем, при необходимости, разовая доза может быть увеличена до 500 мг. Местно, наносят 5-10 см крема или геля 3 раза в день.

Побочные эффекты. Диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Местно

гиперемия и зуд кожи, сыпь, жар.

Взаимодействие. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины. Не рекомендуется сочетать с препаратами лития, метотрексатом. При одновременном применении с тиклопидином повышается антиагрегантная активность последнего.

 

Нифурател

Химическое название. 5-[(Метилтио)метил]-3-[[(5-нитро-2 -фуранил)метилен]амино]-2-оксазолидинон.

Фармакологическое действие. Противомикробное средство из группы нитрофуранов; оказывает противопротозойное, противогрибковое действие. Обладает широким спектром антибактериального действия, активен в отношении Trichomonas vaginalis, высокоактивен в отношении грибов рода Candida.

Показания. Вульвовагинальные инфекции и бели, инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными возбудителями; кишечный амебиаз, лямблиоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 200-400 мг 1-3 раза в сутки, детям по 10-15 мг/кг 1-3 раза в сутки. Курс лечения 7-14 дней. Интравагинально, перед сном, в течение 10 дней: взрослым по 1 свече или по 2-3 г мази; детям по 1-2 г мази.

Побочные эффекты. Кожная сыпь, зуд; диспепсия, тошнота, рвота, горечь во рту, диарея, изжога, гастралгия, аллергические реакции.

 

Нифуроксазид

Химическое название. 4-Гидроксибензойной кислоты ((5-нитро-2 -фуранил)метилен(гидразид).

Фармакологическое действие. Противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в высоких бактерицидное. Эффективен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae) и грамотрицательных (Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp.) микроорганизмов. Не нарушает равновесие кишечной микрофлоры.

Фармакокинетика. Абсорбция низкая.

Показания. Диарея инфекционного генеза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, период новорожденности.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 200 мг каждые 6 ч. Детям предпочтительнее в форме суспензии: от 1 мес. до 2.5 лет по 100 мг 2-3 раза в сутки; детям старше 2.5 лет по 200 мг 3 раза в сутки. Курс лечения не более 7 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. До назначения суспензии грудным детям необходимо исключить у них врожденный дефицит ферментов, расщепляющих сахарозу. Можно назначать беременным и кормящим женщинам. Прием этанола может вызывать симптомы гиперчувствительности.

 

Ницерголин

Химическое название. (8бета)-10-Метокси-1,6-диметилэрголин-8 -метанола 5-бром-3-пиридинкарбоксилат (эфир).

Фармакологическое действие. Альфа адреноблокирующее средство синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку резистивных сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает сосудистое сопротивление центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий. В терапевтических дозах не влияет на АД, у больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Биодоступность около 60%. Время наступления C max в крови 2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится, в основном, с калом.

Показания. Нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, ишемия головного мозга, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром); вертиго, мигрень; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (органические и функциональные), артериопатия конечностей: облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия; дистрофические заболевания роговицы, диабетическая ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, перед едой, по 5-10 мг 3 раза в день в течение длительного времени (от 2-3 нед. до нескольких месяцев, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения). Лечебное действие развивается постепенно. Курс лечения не менее 2 мес. В/м, в/в и в/а, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0.9%. В/м по 2-4 мг 2 раза в день, в/в капельно по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (при необходимости введение можно повторять несколько раз в день), в/а 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин.

Побочные эффекты. Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли); гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, жар, нарушения сна, снижение АД, головная боль, головокружение, стенокардия, симптомы эрготизма; похолодание конечностей, боль в конечностях; кожный зуд, аллергические реакции.

Особые указания. После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии, больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин.

Взаимодействие. Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств. Антациды и колестирамин замедляют всасывание.

 

Нова фигура

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает дерматопротекторное действие.

Показания. Целлюлит; уход за кожей.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, наносят на кожу 1 раз в день и втирают вращательными движениями до полного впитывания.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Нова Фигура*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, оказывает анорексигенное, слабительное, седативное и метаболическое действие. Воздействуя на рецепторы языка и выделение желудочного сока, подавляет чувство голода. Способствует уменьшению жировых отложений, стимулирует функцию щитовидной железы, нормализует обмен веществ, предотвращает чрезмерное накопление жидкости в тканях, ускоряет окислительно-восстановительные процессы, выводит шлаки из организма. Устраняет стресс, обусловленный похудением.

Показания. Ожирение алиментарного генеза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации. С осторожностью гипертиреоз.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 капсуле 2 раза в день перед едой (обед, ужин) или по 5 капель на язык, 3 раза в день; при появлении чувства голода дополнительно принимают 15 капель, растворенных в 200 мл минеральной воды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Помутнение раствора на активность не влияет.

 

Новикова жидкость

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и вяжущее действие.

Показания. Обработка ран при опасности инфицирования (в т.ч. ссадины, порезы, царапины, трещины, ожоги, опрелости, кожные воспаления).

Противопоказания. Гиперчувствительность, кровотечение, инфицированные раны, мокнутие.

Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки 1 или несколько раз в сутки по показаниям.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Ново-Пассит

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает седативное и анксиолитическое действие.

Показания. Неврастения (легкие формы), невротические расстройства в пожилом возрасте, бессонница, нарушение памяти, мигрень, предменструальный и климактерический синдром, гастропатия, вегето-сосудистая дистония (сердцебиение и др.), зудящие дерматозы, атопическая экзема, себорейная экзема, крапивница.

Противопоказания. Миастения. Органическое поражение ЖКТ. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, 3 раза в день по 5 мл раствора (1 чайная ложка) или 2.5 мл утром и днем и 5 мл на ночь. При необходимости доза для однократного приема может быть увеличена до 10 мл.

Побочные эффекты. Диспепсия, сонливость, головокружение, слабость, экзантема, зуд, мышечная слабость, снижение концентрации внимания.

Особые указания. Можно добавлять в напитки или принимать во время еды.

Взаимодействие. Усиливает угнетающее действие этанола и веществ, вызывающих торможение центральной нервной системы.

 

Новоиманин

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения; получают из растения зверобой продырявленный

Hypericum perforatum. Антибактериальное средство. Действует преимущественно на грамположительные микроорганизмы (в т.ч. устойчивые к пенициллину стафилококки).

Показания. Абсцесс, флегмона, инфицированные раны, ожоги (I-III ст), трофические язвы, пиодермия, мастит, ринит, фарингит, гайморит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, в виде раствора для влажных повязок, промывания полостей, электрофореза, ингаляций и капель (в ухо и нос); спиртовой раствор перед употреблением разводится 1:5, 1:10, 1:25, 1:100 стерильной дистиллированной водой, стерильным 10% раствором глюкозы или стерильным 0.25% раствором анестезина.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Растворы, полученные путем разведения 1% спиртового раствора новоиманина, пригодны для применения в течение 1 сут.

 

Новокаин, борная кислота, спирт этиловый

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое, дезинфицирующее и местноанестезирующее действие.

Показания. Экзема, дерматит, пиодермия, опрелости.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почеченая недостаточность, беременность, период лактации (нельзя обрабатывать молочные железы).

Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, при длительном применении и нанесении на обширную поверхность, борная кислота может оказывать системное действие: тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, десквамация эпителия, головная боль, спутанность сознания, судороги, олигурия, редко шок.

 

Новокаин, фурацилин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое, противомикробное и местноанестезирующее действие.

Показания. Инфицированные раны, язвы, ожоги, пролежни.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Новоцин

Фармакологическое действие. Комбинированный природный бактерицидный антибиотик. Бензилпенициллин обеспечивает быстрое создание в крови высокой концентрации антибиотика, прокаинпенициллин длительное (около 24 ч) действие. Активен только в отношении делящихся клеток, угнетает синтез клеточной мембраны. Оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и грамположительные кокки (исключая пенициллиназопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp.), а также на Bacillus anthracis, Treponema pallidum, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium tetani, Calymmatobacterium granulomatis, Leptospira interrogans.

Показания. Инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких, артрит, остеомиелит, бактериальный эндокардит, менингит, сепсис, гонорея, сифилис, дифтерия, столбняк; профилактика септических осложнений после хирургических вмешательств у лиц с иммунодефицитом.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Содержимое флакона растворяют в 2 мл физраствора или воды для инъекций, тщательно перемешивают до получения гомогенной суспензии. Для профилактики случайного попадания иглы в сосуды после в/м введения, поршень шприца необходимо потянуть назад и убедиться в отсутствии крови в шприце. При пневмонии, эмпиеме плевры, абсцессе легких, артрите, остеомиелите, вызванных чувствительной к пенициллину микрофлорой, назначается по 400000-800000 ЕД/сут., однократно. Курс лечения продолжается до исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры на протяжении не менее 3 сут. При легких формах стрептококковой инфекции назначается по 400000 ЕД каждые 12 ч или по 800000 ЕД один раз в сутки. При бактериальном эндокардите назначение проводится совместно с аминогликозидами. При менингите, сепсисе в начале заболевания используют в/в вводимые пенициллины (на протяжении первых суток по 1 млн ЕД каждый час), затем переводят на новоцин 800000 ЕД каждые 12 ч. При острой неосложненной гонорее бывает достаточным однократное введение 400000-800000 ЕД. При хроническом течении (уретрит, сальпингит, простатит, артрит) лечение продолжается на протяжении 7-10 дней. Препарат может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст - инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. При первичном, вторичном и латентном сифилисе рекомендуется назначение в течение 8 дней по 800000 ЕД/сут. При асимптоматическом нейросифилисе и поражении сердечно - сосудистой системы, а также при сифилисе беременных, назначается в той же дозе на протяжении 10 дней. Новорожденный ребенок подлежит серологическому контролю на 1 и 6 месяце жизни. При врожденном сифилисе назначается детям до 2 лет, в суточной дозе 200000 ЕД/кг, в двух инъекциях, на протяжении 8-10 дней. При дифтерии и столбняке, наряду с применением соответствующих анатоксинов, рекомендовано введение препарата в средней дозе 800000 ЕД/сут., на протяжении 12 дней. Для профилактики септических осложнений после малых хирургических вмешательств (экстракция зуба, тонзиллэктомия) у лиц с иммунодефицитом, с врожденными и приобретенными пороками сердца, рекомендовано разовое введение в дозе 400000-800000 ЕД.

Побочные эффекты. Обладает очень низкой токсичностью. Аллергические реакции (разной степени выраженности): зуд, гиперемия кожи, анафилактический шок. При длительном применении: суперинфекция.

Особые указания. Нельзя использовать для лечения больных, имевших в анамнезе аллергические реакции на природные и полусинтетические пенициллины, на прокаин; с осторожностью применяют у больных, склонных к аллергическим реакциям, а также у больных с бронхиальной астмой, имевших в анамнезе аллергические реакции на цефалоспорины. При развитии аллергических реакций показана немедленная отмена препарата, введение антигистаминных средств, ГКС и при показаниях прессорных аминов. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (клиренс креатинина), а также органов кроветворения.

Взаимодействие. Пенициллины, действующие только на размножающиеся микроорганизмы, нецелесообразно сочетать с бактериостатиками (макролиды, тетрациклины). Урикозурические средства, блокируя канальцевую секрецию пенициллинов, повышают содержание их в плазме и удлиняют период полувыведения.

 

Ноготков цветки

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое и противовоспалительное, мягкое седативное, спазмолитическое и желчегонное действие.

Показания. Воспалительные заболевания полости рта, тонзиллит, гнойные раны, ожоги; в гинекологической практике; дискинезия желчных путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь или для полоскания, в виде настойки (1:10 на 70% спирте), по 1 чайной ложке на стакан воды или по 10-20 капель на прием, и в виде настоя (20 г или 2 столовые ложки на стакан кипящей воды) по 1-2 столовые ложки 2-3 раза в день.

Побочные эффекты. Горечь во рту, жжение в подложечной области.

 

Нолипрел

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает гипотензивное, диуретическое и вазодилатирующее действие. Периндоприл ингибитор АПФ; обеспечивающий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, устраняет его вазоконстрикторное действие и стимулирующее влияние на секрецию альдостерона. Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка, давление в легочных капиллярах. Вторично повышает активность ренина плазмы крови. У больных с хронической сердечной недостаточностью уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндотелиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина; нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. Снижает давление наполнения левого и правого желудочков, снижает ОПСС, умеренно урежает ЧСС, усиливает региональный кровоток в мышцах. Индапамид диуретическое средство; селективно блокирует "медленные" кальциевые каналы, снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора, воды и, в меньшей степени, ионов калия. Нолипрел оказывает выраженное дозозависимое гипотензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела больного, и не сопровождающееся рефлекторной тахикардией. Не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, ЛПНП, ЛПОНП, ЛПВП, триглицериды) и углеводов.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, азотемия, гиперкалиемия, анурия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки; беременность, период лактации, детский возраст (до 15 лет); печеночная недостаточность. С осторожностью почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Побочные эффекты. Снижение АД, сухой кашель; головная боль, астенический синдром, головокружение, лабильность настроения, бессонница, судороги, парестезии; диспепсия, гастралгия, анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, изменение вкуса; кожные высыпания, ангионевротический отек, геморрагический васкулит, СКВ (обострение); гиперкреатининемия, протеинурия; гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия. При длительном применении в высоких дозах нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, панкреатит.

Особые указания. В период лечения необходимо контролировать содержание электролитов (калия, натрия, магния), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина в плазме крови и pH. Следует прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением (за 12 ч). Имеются отдельные сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы АПФ принимались в течение всего срока беременности. При назначении во II-III триместре возможно снижение функции почек плода с уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и снижением содержанием калия, анурия. Если беременность наступила в ходе курса лечения, то прерывать ее нет необходимости, но следует провести ультразвуковое исследование черепа плода. Больные, которые были беременны и обнаружили это только после начала лечения, должны немедленно прекратить прием.

Взаимодействие. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и препаратов сульфонилмочевины. Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. ГКС, тетракозактид, НПВС снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов). Циклоспорин повышает риск развития почечной недостаточности (увеличение содержания креатинина).

 

Ноноксинол

Химическое название.

Моно(пара-нонилфениловый) эфир полиэтиленгликоля.

Фармакологическое действие. Местное контрацептивное средство. Сперматоцидное действие проявляется фрагментацией, снижением подвижности и гибелью сперматозоидов. Обладает также бактерицидной активностью в отношении ряда микроорганизмов, вирусов, грибов, вызывающих заболевания, передающиеся половым путем.

Показания. Местная контрацепция.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозия шейки матки, сальпингоофорит, кольпит, вагинит, аномалии развития.

Режим дозирования. Свеча вводится во влагалище как можно глубже, не менее чем за 10 мин. до начала полового акта, для обеспечения полного ее растворения. При повторном половом акте используют новую свечу. После коитуса в течение 6 ч не рекомендуется производить туалет влагалища во избежание потери контрацептивного эффекта. Крем вводится внутрь влагалища с помощью аппликатора (5 куб. см) перед половым актом. При повторных актах необходимо ввести новую дозу.

Побочные эффекты. Дерматит, зуд, жжение влагалища или полового члена.

Особые указания. Возможно использование в сочетании с презервативом.

 

Нормоглаукон

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Пилокарпин периферический м-холиностимулятор, увеличивает угол передней камеры глаза и повышает проницаемость трабекулярной зоны. При местном применении, в виде капель в конъюнктивальный мешок, улучшает отток водянистой влаги из глаза, снижает внутриглазное давление, в течение нескольких часов вызывает миоз и спазм аккомодации. Метипранолол неселективный блокатор бета - адренорецепторов без СМА. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Показания. Открыто- и закрытоугольная глаукома (при неэффективности монотерапии).

Противопоказания. Ирит, циклит, иридоциклит, кератит, гиперчувствительность; бронхиальная астма, бронхоспазм, брадикардия, AV блокада (II-III ст), сердечная недостаточность (II-III ст), кардиогенный шок, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.); дистрофические заболевания роговицы. С осторожностью печеночная недостаточность, беременность, детский возраст.

Режим дозирования. Закапывать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции. Пилокарпин: головная боль, боль в области глаза, спазм аккомодации, фолликулярный конъюнктивит (при длительном применении), контактный дерматит век. Метипранолол: гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, диплопия, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы. При длительном применении в высоких дозах возможны системные побочные эффекты. Вследствие развития длительного миоза снижение зрения у больных с помутнениями в ядре и заднекортикальных слоях хрусталика.

Особые указания. В период лечения необходимо регулярно измерять внутриглазное давление, контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки, зрительное поле (не реже 1 раза в 6 мес.). При длительной терапии необходим контроль ЧСС, АД и других параметров сердечной деятельности. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время, ограничить деятельность при плохом освещении. Контактные линзы следует снимать перед применением и надевать не ранее, чем через 15 мин. после него.

Взаимодействие. Антагонизм с м-холиноблокаторами. Противоглаукомные средства усиливают действие. При одновременном применении бета - адреноблокаторов внутрь, возможно аддитивное действие в отношении системных эффектов.

 

Норфлоксацин

Химическое название. 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(1 -пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирилизацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuim. Нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponella pallidum. Длительность клинического эффекта около 12 ч.

Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ 20-40%. Время достижения Cmax в плазме 1 ч. Связь с белками плазмы 10-15%. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Метаболизируется и экскретируется с желчью и мочой. Экскреция почками осуществляется за счет как клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема, 32% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде, 5-8% в виде метаболитов; с фекалиями выделяется около 30% принятой дозы.

Показания. Бактериальные инфекции мочевыводящих путей, предстательной железы, ЖКТ, глаз, гонорея. Профилактика инфекций у больных с гранулоцитопенией, диарея путешественников.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 15 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, судорожный синдром, почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь: при инфекциях мочевыводящих путей по 400 мг 2 раза в день, в течение 7-10 дней; при неосложненном цистите 3-7 дней; при хронической рецидивирующей инфекции мочевыводящих путей до 12 нед. При остром бактериальном гастроэнтерите 5 дней; при остром гонококковом уретрите, фарингите, проктите, цервиците однократно 800 мг; при брюшном тифе по 400 мг 3 раза в сутки в течение 14 дней. Для профилактики сепсиса по 400 мг 2 раза в сутки; для профилактики бактериальных гастроэнтеритов по 400 мг/сут. Местно: по 1-2 капли в пораженный глаз 4 раза в день. В зависимости от степени инфицирования, доза в первый день может быть увеличена до 1-2 капли через каждые 2 ч.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, боли в кишечнике, диарея, кристаллурия, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, кожный зуд, крапивница, отеки, кандидомикоз; обмороки, нарушение зрения, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, тахикардия, аритмии, снижение АД, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, артралгия, синдром Стивенса - Джонсона. При длительном применении: васкулит, псевдомембранозный энтероколит. Передозировка (3 г. за 45 мин.) головокружение, тошнота, рвота, сонливость, холодный пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей. Лечение: по причине отсутствия специфического антидота фторхинолонов, проводимая терапия является, в основном, симптоматической и включает следующее: вызывание рвоты, адекватная гидратационная терапия. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.

Особые указания. В период лечения больные должны получать достаточное количество жидкости.

Взаимодействие. Одновременный прием антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч). Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина. Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать АД, может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих, анестезирующих средств следует контролировать ЧСС, АД, показатели ЭКГ.

 

Норэпинефрин

Химическое название. L-1-(3,4-Диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат.

Фармакологическое действие. Альфа-адреностимулирующее средство. Обладает вазоконстрикторным действием. Повышает ОПСС и системное АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышение тонуса блуждающего нерва) в ответ на повышение АД.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы 50%. Метаболизм в синапсах нейронов и печени. Экскреция почками, в виде неактивных метаболитов.

Показания. Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

Противопоказания. Гиперчувствительность, атеросклероз, сердечная недостаточность, AV блокада III ст, фторановый и циклопропановый наркоз.

Режим дозирования. В/в (капельно) 0.002-0.004 г (1-2 мл 0.2% раствора) в 500 мл 5% раствора глюкозы (под контролем АД).

Побочные эффекты. Тошнота, головная боль, озноб, ощущение сердцебиения при быстром введении, некрозы при попадании под кожу.

Взаимодействие. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

 

Норэтистерон

Химическое название. (17альфа)-17-Гидрокси-19-норпрегн-4-ен-20 -ин-3-он (в виде ацетата или энантата).

Фармакологическое действие. Гестагенное средство. Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Ингибирует секрецию гонадотропина гипофиза, предотвращая созревание фолликулов и овуляцию.

Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция (в тонкой кишке) быстрая и почти полная. Время достижения Cmax в плазме крови 0.5-4 ч. Экскреция конъюгированных метаболитов через кишечник (40%) и почки (60%).

Показания. Предменструальный синдром, ановуляторная метроррагия, бесплодие, невынашивание беременности, дисменорея, альгодисменорея, аменорея, эндометриоз, миома, мастодиния, мастопатия, рак эндометрия, климактерический синдром, диагностический прогестероновый тест; контрацепция.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев применения по поводу невынашивания), холестатическая желтуха беременных, цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, герпес, новообразования половых органов и молочных желез, склонность к тромбозам, ожирение.

Режим дозирования. Внутрь. Предменструальный синдром, мастодиния, дисменорея: по 5-10 мг/сут., ежедневно, с 16 по 25 день цикла. При дисфункциональном маточном кровотечении: по 5-10 мг, с 6 по 12 день. При эндометриозе: по 10 мг, с 5 по 25 день менструального цикла, в течение 6 мес. При климактерических нарушениях: длительно, по 5 мг/сут. При раке эндометрия: ежедневно по 20-30 мг, после чего переходят на поддерживающую дозу 5-10 мг/сут. В качестве противозачаточного средства: 1.25-2.5 мг на ночь, с 5-го дня менструального цикла, ежедневно. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными препаратами.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), парестезии, увеличение массы тела, утомляемость. При длительном применении тромбоз, тромбоэмболия.

Особые указания. Если пациентка забыла принять очередную таблетку, то пропущенную таблетку необходимо принять как можно быстрее, и в этом случае необходимо применить дополнительные методы контрацепции.

Взаимодействие. С осторожностью назначают одновременно с гипогликемическими средствами, пероральными антикоагулянтами, ГКС. Не рекомендуется комбинировать с барбитуратами, гидантоинами, рифампицином.

 

Нукс Вомика - Гомаккорд

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Комплексная терапия: спастический колит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, обычно по 10 капель 3 раза в день. Капли растворить в 100 мл воды и медленно выпить.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Нутрилан МСТ

Фармакологическое действие. Средство для энтерального питания; оказывает метаболическое и витаминное действие. Полноценный сбалансированный продукт, обеспечивающий физиологическую потребность организма в питательных веществах, витаминах, минеральных элементах и энергии. Содержание триглицеридов (50%) повышает всасывание препарата в ЖКТ и создает возможность адекватного восполнения энергетических потребностей. Благодаря оптимальному соотношению высококачественного молочного и растительного (соевого) белка препарат полностью сбалансирован по аминокислотному составу. Углеводы представлены мальтодекстрином и сахарозой, усвоение которых более эффективно, чем глюкозы, и обеспечивает достаточное поступление энергии. Осмолярность смеси 350 мОм/л позволяет избежать осложнений, характерных для высокоосмолярных препаратов. Содержание витаминов, макро и микроэлементов и минеральных веществ соответствует суточным потребностям организма. Отсутствие лактозы, балластных веществ и пищевых волокон улучшает всасывание смеси в ЖКТ. Хорошие реологические свойства смеси и низкая вязкость позволяют вводить в зонды малого диаметра. Устраняет питательную недостаточность любого происхождения и ее последствия, компенсирует дефицит массы тела, улучшает показатели иммунной системы, повышает резистентность организма к инфекции, снижает риск возникновения гнойно-септических осложнений.

Показания. Энтеральное (зондовое или пероральное) питание у взрослых и детей старше 10 лет в случаях, когда естественное питание невозможно или недостаточно: послеоперационный период на органах ЖКТ, ожоги, многочисленные переломы, политравма; тяжелые инфекционные заболевания, сепсис, кахексия, СПИД, диарея (вызванная лучевой и химиотерапией), нарушение усвоения пищевых жиров (в т.ч. острый и хронический панкреатит, резекция поджелудочной железы, дефицит желчных кислот, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Противопоказания. Гиперчувствительность, невозможность энтерального питания. С осторожностью синдром короткой кишки, сахарный диабет, лихорадка, диарея, почечная недостаточность.

Режим дозирования. Количество, концентрация и скорость введения зависят от возраста, состояния и массы тела больного: по 1500-2000 мл (1500-2000 ккал) в сутки за одно или несколько введений (болюсная подача). Скорость введения 100-150 мл/ч. В начальный период применения вводят через назальный зонд, желудочную или кишечную фистулу по 250-750 мл (250-750 ккал) в сутки, предварительно разбавив водой до концентрации 0.5 ккал/мл, и вводят с более медленной скоростью (менее 100 мл/ч). Через 3-4 дня количество увеличивают до стандартной суточной дозы. Как только станет возможным пероральное питание, следует перейти на прием внутрь.

Побочные эффекты. Диарея, чувство переполнения в желудке, абдоминальные боли (в случае превышения скорости введения); гиперкалиемия, повышение уровня мочевины; аллергические реакции.

Взаимодействие. Не рекомендуется одновременный прием с другими лекарственными средствами (в т.ч.с антацидами).

Особые указания. При назначении в послеоперационный период следует убедиться, что функции ЖКТ не нарушены и возможен прием воды. При беременности (I триместр) суточная доза витамина А не должна превышать 5000 ME.

 

Обвойника настойка

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает кардиотоническое и диуретическое действие. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), увеличивает ударный и минутный объемы. Снижает конечно - систолический и конечно - диастолический объемы сердца, потребность миокарда в кислороде. Обладает способностью повышать рефрактерность AV узла и уменьшать частоту сокращений сердца.

Показания. Сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, мерцание предсердий.

Режим дозирования. Внутрь, по 20 капель (на 1 столовую ложку воды) 2-3 раза в день.

 

Облекол

Фармакологическое действие. Дерматопротекторное средство, стимулирует регенерацию эпителия.

Показания. Скальпированные, послеоперационные, поверхностные ожоговые раны II и IIIа степени (особенно при подготовке их к дерматопластике), ссадины, трофические язвы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, профузное кровотечение, обильное гнойное отделяемое из раны.

Режим дозирования. Наружно. Предварительно очищают раневую поверхность. Пленку стерильно извлекают из полиэтиленового пакета и вырезают по размеру раневой поверхности, помещают в 0.9% раствор натрия хлорида или раствор фурацилина, затем накладывают на раневую поверхность, закрывая сверху стерильной повязкой или наклейкой. Повязку меняют через 2-3 дня. Курс лечения 3-15 аппликаций.

Побочные эффекты. Боль и жжение в ране, аллергические реакции.

 

Облепихи крушиновидной листьев экстракт*

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, обладающее противовирусной активностью в отношении различных штаммов вирусов гриппа А и В, аденовирусов, парамиксовирусов, вирусов простого герпеса, опоясывающего лишая, цитомегаловирусов, вирусов иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекция), респираторно-синцитиального вируса; грамположительных и грамотрицательных бактерий, туберкулезных микобактерий, кандиды, некоторых мицелярных грибов. Ингибирует активность вирусной нейроаминидазы, эффект на репродукцию вирусов проявляется на ранних этапах их развития. Индуцирует продукцию интерферона.

Показания. ОРВИ, вызванные аденовирусами, грипп, тонзиллит, опоясывающий лишай, цитомегаловирусная инфекция, простой и рецидивирующий герпес (экстрагенитальной и генитальной локализации); профилактика развития вирусных осложнений у больных, получающих иммунодепрессивную терапию (в т.ч. у послеоперационных больных).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ингаляционно, интраназально, сублингвально, наружно, ректально, вагинально. Раствор для интраназального введения: 0.02 г растворяют в 20 мл стерильной дистиллированной воды; раствор для ингаляционного введения: 0.02 г растворяют в 10 мл стерильной дистиллированной воды. При гриппе А и В, аденовирусной инфекции назначают по двум схемам. Первая схема: сублингвальные таблетки по 0.02 г 4-6 раз в день, в сочетании с ингаляционным введением 10 мл 2 раза в сутки. Вторая схема: сублингвально, 0.02 г 4-6 раз в день, в сочетании с ректальными суппозиториями по 0.05 г 2 раза в сутки. По обеим схемам дополнительно назначают интраназально, по 3-4 капли в каждый носовой ход, 3-4 раза в день. Минимальный курс лечения 3 дня. При герпетической и цитомегаловирусной инфекции сублингвально, 0.02 г 4-6 раз в сутки, в течение 3-10 дней; при тяжелых и рецидивирующих формах заболевания 2-3 нед. При ангине и для профилактики развития вирусных осложнений у больных, получающих иммунодепрессивную терапию, и у послеоперационных больных сублингвально, по 0.02 г 4-6 раз в день и ректально, по 0.05 г 2 раза в сутки; минимальный курс лечения 5-7 дней. Для профилактики ОРВИ сублингвально, 0.02 г 3 раза в сутки и ингаляционно, по 10 мл 1 раз в сутки, в течение 3-5 дней. При рецидиве курс лечения повторяют. При герпетической и цитомегаловирусной инфекции 0.5% мазь наносят на очаг поражения 6 раз в сутки или по 1 вагинальному суппозиторию, по 0.05 г 2 раза в сутки, в течение 3-10 дней; при тяжелых и рецидивирующих формах заболевания 2-3 нед. Для профилактики герпетических заболеваний и цитомегаловирусной инфекции ректально, по 0.05 г 2 раза в сутки, в сочетании с сублингвальным приемом 0.02 г 3 раза сутки, в течение 5-7 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Облепихи масло*

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения. Уменьшает интенсивность свободнорадикальных процессов и защищает от повреждения клеточные и субклеточные мембраны (благодаря наличию жирорастворимых биоантиоксидантов). Стимулирует репаративные процессы и ускоряет заживление поврежденных тканей. Оказывает общеукрепляющее действие.

Показания. Лучевые поражения кожи и слизистых оболочек; кольпит, эндоцервицит, эрозия шейки матки; геморрой, трещины ануса, язвы прямой кишки, проктит, эрозивно-язвенный сфинктерит, катаральный и атрофический проктит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, период после операций на ЖКТ, атрофический фарингит, ларингит, хронический колит, неспецифический язвенный колит (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность; холецистит, холангит, панкреатит, гепатит, холелитиаз.

Режим дозирования. Наружно, внутрь, ректально и ингаляционно. Наружно, в виде масляных повязок, через день (до появления грануляций), предварительно очистив пораженный участок от некротических тканей. При кольпитах и эндоцервицитах смазывают стенки влагалища после предварительной очистки их ватными шариками. При эрозиях шейки матки, обильно смоченные тампоны (5-10 мл на тампон) плотно прижимают к эрозированной поверхности, меняя их ежедневно. Курс лечения кольпитов -10-15 процедур, эндоцервицитов и эрозий 8-12 процедур. При необходимости повторный курс через 4-6 нед. Внутрь, 2-3 раза в день из расчета 1.6 г масла на прием (8 капсул или 5 мл). Курс лечения 10-14 дней. В качестве общеукрепляющего по 0.8 г 1 раз в день. При заболеваниях верхних дыхательных путей в форме ингаляций. Ректально, по 0.5 г 2 раза в день, в течение 10-15 дней. Детям до 6 лет 0.55 г 1 раз в день; 6-14 лет 0.55 г 1-2 раза в день; старше 14 лет по 0.55-1.1 г 2-3 раза в день. Курс лечения 14 дней и более.

Побочные эффекты. Горечь во рту, жжение (при наружном применении), диарея, аллергические реакции.

 

Овариум композитум

Фармакологическое действие. Гомеопатическое средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Альгодисменорея (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м, по 2.2 мл (1 ампула) 1-3 раза в неделю.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперсаливация.

 

Овса посевного трава*

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает общетонизирующее действие.

Показания. Астенический синдром, реконвалесценция (после соматических и инфекционных заболеваний); деятельность, сопряженная с большими психическими и физическими нагрузками.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл настоя или 15-20 капель настойки, за 30 мин. до еды, 2-3 раза в день. Курс лечения 2-8 нед. Для приготовления настоя 1 столовую ложку травы заливают 500 мл горячей кипяченой воды и помещают на 15 мин. в кипящую водяную баню, затем настаивают 45 мин. при комнатной температуре, процеживают, доводят кипяченой водой до 500 мл.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Одуванчика корни

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает желчегонное и сокогонное действие, повышает аппетит.

Показания. Анорексия, запор, холецистит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 50 мл настоя, 3-4 раза в день. Для приготовления настоя 1 чайную ложку заливают 200 мл кипятка и настаивают 20 мин.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Озагрел

Химическое название.

(Е)-3-[4-(1Н-имидазол1-илметил)фенил]-2-пропеноевая кислота.

Фармакологическое действие. Антикоагулянтное, антиагрегантное, противоаллергическое средство. Ингибитор тромбоксансинтетазы, оказывает бронхолитическое действие. Избирательно подавляет синтез тромбоксана А2, уменьшает аллергические проявления при бронхиальной астме; ингибирует функцию тромбоцитов.

Показания. Бронхиальная астма.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст, пожилой возраст. С осторожностью в комбинации с противотромботическими (тиклопидин), фибринолитическими (урокиназа), антикоагулянтными (гепарин, непрямые антикоагулянты) средствами; при склонности к кровотечениям.

Режим дозирования. Внутрь, после завтрака и перед сном, по 200 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, анорексия, гастралгия, запор, кожная сыпь, зуд; повышение активности "печеночных" трансаминаз, тахикардия, артралгия, головная боль, слабость, потеря чувствительности, склонность к кровотечениям.

Особые указания. Не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. При наступившей или предполагаемой беременности следует назначать только в случаях, когда терапевтическая польза для матери превышает возможный риск для плода; в период лактации следует избегать назначения в высоких дозах.

Взаимодействие. Антикоагулянты, фибринолитические, тромболитические средства повышают риск развития кровотечений.

 

Озокерит*

Фармакологическое действие. Препарат для физиотерапии, получаемый из нефти, обладает противовоспалительным действием. Имеет большую теплоемкость и низкую теплопроводность, эластичен при температуре 45-48 град. С.

Показания. Воспалительные и обменно - дистрофические заболевания опорно - двигательного аппарата, заболевания периферической нервной системы; парадонтоз (дистрофические и дистрофическо - воспалительные формы), хронический катаральный гингивит, глоссалгия; вульвит, кольпит; эндоцервицит, эндометрит, сальпингит, оофорит, параметрит, перисальпингит; олигоменорея (на фоне воспалительных процессов матки и придатков); бесплодие (первичное и вторичное).

Противопоказания. Гиперчувствительность, новообразования, туберкулез (активная фаза), тиреотоксикоз, артериальная гипертензия (II-III ст), сердечная недостаточность IIБ-III ст; хронический активный гепатит, цирроз печени, холелитиаз, панкреатит, гломерулонефрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), кровотечение из органов ЖКТ, заболевания крови, период менструации, беременность.

Режим дозирования. Местно, расплавляют при температуре 80-100 град. С, на кожу и слизистые оболочки наносят лепешки, температура которых не должна превышать 48-50 град С. На кожу лепешку накладывают вместе с полиэтиленовой пленкой, поверх укутывают ватником. На слизистую оболочку десен накладывают лепешку необходимых размеров (50-60 г) и параллельно на кожу нижней трети лица (200-300 г). Процедуры назначают ежедневно или через день, по 20-30 мин., курс лечения 10-15 процедур; повторяют не ранее, чем через 5-6 мес. Использованный озокерит снова расплавляют при температуре 80-100 град. С для стерилизации и повторного применения (после пятикратного использования добавляют 1-2% озокерита, не бывшего в употреблении). Для лечения гинекологических заболеваний используют мазь, которую с помощью шприца вводят во влагалище в количестве 160-180 г (при температуре 44-45 град. С), параллельно на низ живота накладывают лепешку в виде "трусов". Длительность процедуры 20-40 мин. Курс лечения 15-20 процедур, ежедневно или через день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; боль, ожог в месте аппликации (при использовании озокерита при температуре выше 50 град С и попадании под наложенный препарат пота); бальнеологическая реакция (обострение хронического воспалительного процесса).

 

Оковидит

Фармакологическое действие. Офтальмологическое средство, оказывает трофическое и биостимулирующее действие, стимулирует регенерацию. Способствует улучшению обмена веществ, кровообращения и энергетического баланса клеток. Уменьшает дистрофические, ишемические и воспалительные явления; способствует улучшению зрительных функций, рассасыванию помутнений и более быстрому заживлению, восстановлению зрительных функций роговицы, уменьшению зрительного утомления.

Показания. Дистрофия роговицы, дистрофия конъюнктивы, синдром "сухих" глаз; последствиях воспалительных заболеваний (вирусный кератит, инфицированные язвы роговицы); последствия травм и ожогов глаза (для снятия болевого синдрома и ускорения процессов регенерации роговицы); помутнение роговицы, повреждение роговицы (при пользовании контактных линз), спазм аккомодации и длительная работа с компьютером (для снятия зрительного утомления и астенопических жалоб).

Противопоказания. Гиперчувствительность, дерматит век, конъюнктивит (острый аденовирусный и бактериальный), выворот век.

Режим дозирования. На тканевую основу предварительно подготовленного медицинского лейкопластыря, из тюбика выдавливается и равномерно распределяется полоска геля длиной 7-8 мм. Пластырь приклеивается на середину нижнего века, отступая на 2 мм от ресничного края, на 1-3 ч ежедневно. Лечение проводят и во время ночного сна (до 8 ч). Курс лечения 10 дней; при необходимости до 30 дней, повторный курс через 1 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Оксазепам

Химическое название. 7-Хлор-2,3-дигидро-3-гидрокси-5-фенил-2Н -1,4-бензодиазепин-2-он.

Фармакологическое действие. Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства; седативный эффект в отношении симптоматики невротического происхождения: тревоги, страха. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Связь с белками крови 90%. Время наступления Cmax 2-3 ч после приема, Cmax составляет 450 нг/мл после дозы 30 мг. Т1/2 5-11 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Экскреция почками. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения, не кумулирует.

Показания. Невроз; психопатия (беспокойство, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин климакс, преклимакс).

Противопоказания. Гиперчувствительность, психоз, беременность, период лактации, миастения, нарушение функции печени и почек. С осторожностью пожилой возраст, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами.

Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 5-10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза 30-50 мг/сут., при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях до 120 мг/сут. Курс лечения завершают, постепенно снижая количество применяемого препарата.

Побочные эффекты. Утомляемость, слабость, сонливость, привыкание, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, беспокойство), сухость во рту, нарушение памяти, мышечная слабость, атаксия.

Особые указания. Во время лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки и управлять транспортными средствами. У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению препаратами, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности. Не следует применять длительно, в связи с риском возникновения лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.

Взаимодействие. Снотворные и противосудорожные препараты, этанол, фенотиазины усиливают действие оксазепама. Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол ослабляют действие.

 

Оксалиплатин

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение (производное платины). Проявляет широкий спектр цитотоксичности, в т.ч. в отношении опухолей, устойчивых к цисплатину. Биотрансформированные, водные производные оксалиплатина взаимодействуют с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков, подавляют синтез ДНК.

Фармакокинетика. In vivo подвергается значительной биотрансформации и не выявляется в ультрафильтрате плазмы к концу 2 ч после введения в дозе 130 мг/кв. м, при этом 15% введенного вещества находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся с мочой. Экскреция почками в течение 48 ч; к пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% в кале. Значительное снижение клиренса с 17.55 л/ч до 9.95 л/ч наблюдалось при почечной недостаточности, вместе с уменьшением объема распределения с 330 до 241 л.

Показания. Колоректальный рак (метастазирующий), в комбинации с фторопиримидинами.

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования. В/в капельно, 130 мг/кв. м в виде 2-6 ч инфузий в концентрации 2.5-5 мг/мл (в 250-500 мл 5% раствора глюкозы) каждые 3 нед. При комбинированной терапии оксалиплатин следует вводить раньше, чем фторопиримидины. Явления нейротоксичности в период лечения можно устранить уменьшением дозы: если симптомы продолжаются более, чем 7 дней, последующая доза должна быть снижена на 25%; если болезненная парестезия или функциональные нарушения сохраняются до следующего цикла, то оксалиплатин должен быть отменен. При развитии диареи (4 ст по классификации ВОЗ), нейтропении (3-4 ст по классификации ВОЗ число нейтрофилов менее 1000/мкл), тромбоцитопении (3-4 ст по классификации ВОЗ число тромбоцитов менее 50000/мкл), в дополнение к обычному снижению дозы 5-фторурацила доза оксалиплатина должна быть уменьшена на 25%.

Побочные эффекты. Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; тошнота, рвота, диарея; периферическая сенсорная нейропатия, парестезии, судороги, дизестезия периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ (симулирование клинической картины ларингоспазма без анатомического субстрата); гипертермия, кожная сыпь.

Особые указания. Применяется только в специализированных онкологических отделениях и под наблюдением квалифицированного врача. Не применять инъекционные материалы, содержащие алюминий. Обращение с препаратом и приготовление раствора медицинским персоналом требует необходимых предосторожностей, обычных при использовании потенциально токсических веществ. Следует использовать защитную одежду, включая обычные хирургические перчатки, маску и очки. При попадании на кожу и слизистые оболочки, следует немедленно и тщательно смыть водой. Нейротоксичность должна строго контролироваться; перед началом каждого введения, а затем периодически, следует проводить неврологическое обследование. Больным, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после двухчасового вливания развивается острая гортанно - глоточная парестезия, следующее вливание проводят в течение 6 ч. При развитии лейкопении (менее 2000/мкл) или тромбоцитопении (менее 50000/мкл), задерживают назначение следующего курса до восстановления показателей; анализ крови должен быть проведен до начала лечения и перед каждым последующим курсом.

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами. При комбинации с 5-фторурацилом повышается токсичность обоих препаратов (гематологическая токсичность увеличивается в отношении нейтропении и тромбоцитопении).

 

Оксандролон

Химическое название.

17В-гидрокси-17-метил-2-окса-5-андростан-3-он.

Фармакологическое действие. Анаболическое стероидное средство. Стимулирует синтез белка в организме. Оказывает положительное влияние на азотистый обмен (вызывает задержку азота в организме). Задерживает также выделение необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора; способствует фиксации кальция в костях. Клиническое действие проявляется в ускоренной регенерации поврежденных тканей, увеличении массы тела, росте костей. По анаболическим свойствам превосходит тестостерон в 3-13 раз, обладает низкой андрогенной активностью.

Фармакокинетика. Абсорбция 97%; время достижения Cmax 1 ч. Метаболизируется в печени. Т1/2 9.4 ч. Экскреция почками, 4% принятой дозы выделяется с мочой через 24 ч и 60% через 96 ч. При этом около 30% принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.

Показания. Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания и физического развития у мальчиков.

Противопоказания. Рак предстательной железы, простатит, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией), гиперкальциемия, беременность, период лактации, холестатический гепатит, холестатическая желтуха, нефроз или нефротическая стадия нефрита.

Режим дозирования. Внутрь, продолжительность лечения зависит от терапевтического эффекта, а также возможных побочных действий. Рекомендуется интермиттирующая терапия. Обычная доза взрослым 2.5 мг 2-4 раза в день. Для достижения желаемого результата можно увеличить ежедневную дозу до 20 мг. Курс лечения 2-4 нед. (может проводиться без перерыва). Доза для детей не более 0.1 мг/кг. Для лечения синдрома Тернера рекомендуемая доза 0.1 мг/кг/сут. (ниже, при применении в сочетании с гормоном роста). При лечении задержки полового созревания и физического развития у мальчиков 0.1 мг/кг/сут. в течение 3-12 мес.

Побочные эффекты. Холестатическая желтуха, сопровождаемая в редких случаях печеночным некрозом; рак печени (в случае длительной терапии); изменения функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ); увеличение полового члена, повышенная частота и стойкость эрекций; угнетение тестикулярной функции; тестикулярная атрофия и олигоспермия; импотенция; хронический приапизм; эпидидимит; гипертрофия клитора; нарушения менструального цикла; изменение либидо; депрессия; привыкание; повышенная возбудимость; гинекомастия; огрубение голоса у женщин; гирсутизм и облысение по мужскому типу у женщин; акне; преждевременное закрытие эпифиза у детей; отеки; снижение толерантности к глюкозе; повышение активности КФК сыворотки.

Особые указания. Можно применять только при костном возрасте выше 9 лет. У женщин с распространенной карциномой молочной железы в ходе терапии должны проводиться исследования содержания кальция в моче и сыворотке крови. Необходим периодический контроль функции печени. При лечении детей один раз в 6 мес. должны проводиться рентгеновские исследования костного возраста. Периодически необходимо осуществлять контроль липидов и холестерина. У больных, получающих большие дозы, необходимо проверять содержание гемоглобина и гематокрит на предмет выявления полицитемии.

Взаимодействие. Повышает риск развития побочных эффектов пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств. У больных с отечным синдромом сопутствующее введение ГКС или АКТГ может приводить к усилению отеков.

 

Оксатомид

Химическое название. 1-(3-(4-(Дифенилметил)-1 -пиперазинил(пропил(-1,3-дигидро-2Н-бензилимидазол-2-он).

Фармакологическое действие. Блокатор Н1-гистаминовые рецепторов. Обладает противоаллергическим и седативным действием, препятствует выбросу медиаторов воспаления из тучных клеток и ингибирует их эффекты. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Обладает тормозным влиянием на ЦНС.

Показания. Бронхиальная астма (в составе комплексной терапии), крапивница, сенная лихорадка, аллергический дерматит, сывороточная болезнь, экзема, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, пищевая аллергия. Профилактика аллергических реакций на переливание крови, введение рентгеноконтрастных веществ.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 30-60 мг 1-2 раза в день. Детям с массой тела 15-35 кг по 15 мг 1 раз в день. Детям с массой тела более 35 кг по 30 мг 1 раз в день.

Побочные эффекты. Повышенная утомляемость, сонливость, сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела, судороги, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции. При длительном приеме в высоких дозах: экстрапирамидные расстройства (исчезают в течение 24 ч после отмены).

Особые указания. Не купирует острые аллергические состояния. На фоне лечения больные должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Во время лечения нельзя употреблять этанол.

Взаимодействие. Усиливает седативный эффект снотворных, наркотиков, анксиолитиков, этанола. Можно использовать одновременно с другими средствами, обладающими антиаллергическим действием.

 

Оксациллин

Химическое название. [2S-(2a,5a,6бета)]-3,3-диметил-6-[[(5 -метил-3-фенил-4-изоксазолил)карбонил]амино]-7-оксо-4-тиа-1 - азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

Фармакологическое действие. Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий. Бактерицидное действие проявляется в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек), грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая и полная. Связь с белками

около 90%. Т1/2 30 мин. Экскреция почками.

Показания. Инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, продуцирующими пенициллиназу (септицемия, пневмония, эмпиема, абсцесс, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги), инфекционный мононуклеоз, возвратный тиф, лептоспироз, сибирская язва, дифтерия, сифилис.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, за 1 ч до еды или через 2-3 ч после приема пищи. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет 0.25-0.5 г (до 1 г), суточная 3 г. При тяжелых инфекциях дозы увеличивают до 6-8 г/сут. (суточную дозу делят на 4-6 приемов). Новорожденным и недоношенным детям по 0.09-0.15 г/кг/сут., детям в возрасте до 3 мес. 0.2 г/кг/сут., от 3 мес. до 2 лет 1 г/сут., от 2 до 6 лет 2 г/сут. Длительность курса лечения 7-10 дней, при тяжелых заболеваниях 2-3 нед. и более. В/м: новорожденным и недоношенным детям 0.02-0.04 г/кг/сут., детям в возрасте до 3 мес. 0.06-0.08 г/кг/сут., от 3 мес. до 2 лет 1 г/сут., от 2 до 6 лет 2 г/сут., старше 6 лет и взрослым 2-4 г/сут.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия (тошнота, рвота, диарея), псевдомембранозный энтероколит, эозинофилия, гематурия, протеинурия.

Взаимодействие. Антациды и слабительные средства уменьшают абсорбцию из ЖКТ. Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками. Пробенецид повышает концентрацию в крови.

 

Окселадин

Химическое название. 2-[2-(Диэтиламино)этокси]этиловый эфир альфа, альфа - диэтил - бензолуксусной кислоты (в виде цитрата).

Фармакологическое действие. Противокашлевое средство центрального действия. Не проявляет наркотического действия, тормозит кашлевые рефлексы, не оказывая депрессивного влияния на дыхательный центр.

Показания. Сухой кашель: ринофарингит, трахеобронхит, бронхит, грипп, пневмония, коклюш, корь; аллергический кашель, кашель курильщиков.

Противопоказания. Бронхоспазм, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма.

Режим дозирования. Внутрь. Капсулы: только взрослым, по 40 мг утром и вечером. Капсулу проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Сироп: взрослым 16-40 мг (2-5 дозировочных ложек) в день; детям до 4 лет по 8-16 мг (1-2 дозировочной ложке) в день; детям 4-14 лет по 16-24 мг (2-3 дозировочные ложки) в день. Таблетки: взрослым обычно 20 мг 3-4 раза в день. Детям только в исключительных случаях, в возрасте 2-7 лет по 5-10 мг 3 раза в день, 8-14 лет по 10 мг 3-4 раза в день, 15-18 лет по 10 мг 3-4 раза в день.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, гастралгия, сонливость, утомляемость.

 

Оксибутинин

Химическое название. 4-(Диэтиламино)-2-бутиниловый эфир альфа - циклогексил - альфа - гидроксибензолуксусной кислоты.

Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство. Расслабляет детрузор мочевого пузыря (прямое миолитическое и м-холиноблокирующее действие). Увеличивает вместимость мочевого пузыря, снижает частоту сокращений детрузора, сдерживает позывы к мочеиспусканию.

Фармакокинетика. Время наступления C max после приема внутрь 45 мин. Концентрация пропорциональна применяемой дозе. Т1/2 2 ч, у пациентов пожилого возраста удлиняется.

Показания. Нейрогенный мочевой пузырь (в т.ч. гиперрефлексия детрузора при рассеянном склерозе или spina bifida); недержание мочи (идиопатической природы); ночной энурез (у детей старше 5 лет).

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, обструкция ЖКТ, атония кишечника, расширение ободочной кишки, язвенный колит, миастения, обструктивная уропатия, кровотечение, детский возраст (до 5 лет). С осторожностью нарушения функции печени и почек, гипертиреоз, ИБС, сердечная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, аденома предстательной железы, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Режим дозирования. Внутрь, по 5 мг 2-3 раза (не более 4 раз) в день, детям по 5 мг 2 раза (не более 3 раз) в день.

Побочные эффекты. Диспепсия, задержка мочи, сонливость или бессонница, слабость, головокружение, тахикардия, нарушения зрения (мидриаз, паралич аккомодации), повышение внутриглазного давления, пониженное потоотделение, импотенция, аллергические реакции. Передозировка: возбуждение ЦНС (беспокойство, тремор, раздражительность, судороги, бред, галлюцинации), лихорадка, тошнота, рвота, тахикардия, снижение АД, дыхательная недостаточность, паралич, кома. Лечение передозировки: следует поддерживать дыхание, вызвать рвоту или произвести промывание желудка, назначить активированный уголь и солевое слабительное средство; для регрессии симптомов антихолинергической интоксикации используют блокаторы холинэстеразы (физостигмин).

 

Оксидевит*

Химическое название.

9,10-Секохолестатриен-5Z,7Е,10(19)-диол-1альфа,3бета.

Фармакологическое действие. Регулятор фосфорно - кальциевого обмена. Природный метаболит 1 альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриола) активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии, костной ткани, почечной паренхиме и скелетных мышцах. Стимулирует всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, их реабсорбцию в почках, образование кальций-связывающего белка; снижает активность ЩФ и содержание паратиреоидного гормона в плазме крови; стимулирует синтез остеокальцина в костной ткани; нормализует функции мышечных тканей, рост и дифференцировку клеток различных типов; повышает клеточный и гуморальный иммунитет.

Фармакокинетика. Т1/2 19 дней. Экскреция печенью.

Показания. Рахит, рахитоподобные заболевания, несовершенный остеогенез; остеопороз, остеомаляция различного происхождения (климактерический, инволюционный и ювенильный остеопороз), стероидная остеопатия, гиперпаратиреоидная остеодистрофия; нарушение всасывания в кишечнике кальция, фосфора, витамина D; гипопаратиреоз (для коррекции содержания кальция в крови), псевдогипопаратиреоз, тиреотоксикоз; почечная остеодистрофия (профилактика после трансплантации почки); заболевания, сопровождающиеся нарушением метаболизма витамина D и нарушениями минерального обмена.

Противопоказания. Гиперкальциурия; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь (капсулы или 0.0009% раствор в масле), независимо от приема пищи. Одна капля содержит 0.00025 мг. Детям при рахитоподобных заболеваниях 0.0005-0.003 мг/сут. (2-8 капель), в зависимости от возраста и массы тела, в течение 2-3 мес., при необходимости до 1 года. При рахите по 0.001 мг/сут. ежедневно, в течение 10 дней; проводят 3 курса лечения с перерывом 2 нед. Детям, находящимся на лечении гемодиализом, с целью ликвидации остеодистрофии 0.001 мг/сут., с одновременным применением витамина D2 по 2000 МЕ или диоксивита по 20-40 мкг/сут. ежедневно, в течение длительного времени. Взрослым, находящимся на гемодиализе, 0.001-0.002 мг/сут. (4-8 капель) ежедневно или через день, с последующим снижением дозы до 0.0005 мг, в зависимости от нормализации содержания кальция в крови и активности ЩФ; курсы лечения 2-3 мес., рекомендуется повторять 2-3 раза в год. После трансплантации почек с профилактической целью 0.00025-0.001 мг/сут. ежедневно или через день. При костной патологии различного генеза 0.0005-0.003 мг/сут. в течение длительного времени (от 2-3 мес. до 1 года и более). Для коррекции содержания кальция в крови при гипопаратиреозе, псевдогипопаратиреозе и тиреотоксикозе 0.001-0.002 мг/сут. При остеомаляции, связанной с нарушением всасывания в кишечнике кальция, фосфатов или витамина 0.00025-0.0015 мг/сут.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперкальциемия (утомляемость, ощущение тяжести в голове, головная боль, бессонница, раздражение, тошнота, сухость во рту, анорексия, гастралгия, изжога, тошнота, миалгия, оссалгия, артралгия, снижение слуха, шум в ушах, зуд, ощущение сердцебиения, повышение АД).

Особые указания. При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. Терапию необходимо проводить под постоянным контролем содержания кальция и фосфатов в крови, а также активности ЩФ (при ХПН еженедельный контроль).

 

Оксиконазол

Химическое название. (Z)-1-(2,4-Дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол-1 -ил)этанона 0-[(2,4-дихлорфенил)метил]оксим (в виде нитрата).

Фармакологическое действие. Противогрибковое средство, оказывает противомикробное действие. Нарушает синтез эргостерола основного элемента клеточной мембраны гриба; активен в отношении Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum.

Фармакокинетика. Абсорбция низкая; экскреция почками 0.3% от дозы.

Показания. Микоз стоп, ногтей, кожи.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, наносят тонким слоем на пораженные участки. Длительность лечения 0.5-1 мес.

Побочные эффекты. Зуд, жжение, боль, раздражение, аллергический дерматит, фолликулит, гиперемия кожи; трещины, мацерация, кожная сыпь.

Особые указания. Следует избегать попадания на слизистые оболочки.

 

Оксиметазолин

Химическое название. 3-[(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)метил]-6 -(1,1-диметилэтил)-2,4-диметилфенол (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Альфа - адреностимулирующее средство для местного применения. Оказывает сосудосуживающее действие. При интраназальном введении уменьшается отечность слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшает отечность конъюнктивы. Действие проявляется через 15 мин. после применения и продолжается в течение 6-8 ч.

Показания. Ринит аллергической и инфекционно - воспалительной этиологии, синуситы, евстахиит, сенная лихорадка. Отек конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, конъюнктивит неинфекционной этиологии (например, дым, пыль, воздействие ветра и солнца, хлорированная вода, искусственное освещение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, атрофический ринит, беременность, сердечная недостаточность, аритмии, выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия, гипертиреоз, сахарный диабет, детский возраст (до 6 лет для глазных капель), закрытоугольная глаукома.

Режим дозирования. Взрослым и детям старше 7 лет интраназально, по 1-2 капли 0.025-0.05% раствора в каждый носовой ход, 2-3 раза в сутки. При застойных явлениях и отеке конъюнктивы по 1-2 капли 0.025% раствора в каждый конъюнктивальный мешок. Кратность применения можно увеличить до 4 раз. При необходимости продолжения лечения свыше 3 дней консультация с врачом.

Побочные эффекты. Преходящая сухость и жжение слизистой носовых ходов, сухость во рту и горле, чихание; повышение АД, повышенная тревожность, тошнота, головокружение, головная боль, бессонница, ощущение сердцебиения. При долговременном применении тахифилаксия, реактивная гиперемия слизистой носа, атрофия слизистой оболочки. При конъюнктивальном введении мидриаз, парез аккомодации.

Особые указания. В рекомендованной дозировке без консультации с врачом можно использовать не более 3 дней. Избегать попадания препарата, предназначенного для интраназального введения, в глаза. Препарат оказывает влияние на зрение, возможно снижение скорости реакции.

Взаимодействие. При одновременном назначении блокаторов МАО и трициклических антидепрессантов повышение АД.

 

Оксиметилурацил*

Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство, повышает фагоцитарную активность макрофагов и нейтрофилов, количество и кооперацию Т и В лимфоцитов, стимулирует гуморальный иммунитет. Повышает поствакцинальный иммунитет, резистентность к инфекции на фоне иммунодепрессии. Стимулирует регенерацию, оказывает противовоспалительное, антиоксидантное и анаболическое действие.

Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания органов дыхания: пневмония, бронхит (в т.ч. обструктивный), абсцесс легких (в составе антибиотикотерапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.25 г 3-4 раза в день. Курс лечения 14-21 день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Взаимодействие. Повышает эффективность антибиотикотерапии, усиливает противолучевое действие цистамина.

 

Оксиметилэтилпиридина сукцинат*

Химическое название. 3-Окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат.

Фармакологическое действие. Антиоксидантное средство, ингибитор свободнорадикальных процессов. По сравнению с эмоксипином, обладает более выраженным антигипоксическим действием. Повышает устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов и кислородзависимым патологическим состояниям (шоку, нарушениям мозгового кровообращения), улучшает мнестические функции, уменьшает токсические эффекты этанола. Оказывает антиабстинентное, седативное и ноотропное действие.

Показания. Внутрь: невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность, вегето - сосудистая дистония); органический психосиндром, обусловленый нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; черепно - мозговая травма; интеллектуально - мнестические нарушения (различного генеза; в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); абстинентный синдром. Парентерально:острое нарушение мозгового кровообращения; органический психосиндром, обусловленный нарушением мозгового кровообращения; дисциркуляторная энцефалопатия; вегето - сосудистая дистония; атеросклероз сосудов головного мозга; интеллектуально - мнестические нарушения (в т.ч. нарушение памяти у лиц пожилого возраста); черепно - мозговая травма; невротические и неврозоподобные состояния (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность); интоксикации, вызванные антипсихотическими средствами; абстинентный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность; печеночная и/или почечная недостаточность; беременность.

Режим дозирования. Внутрь, 0.25-0.5 г/сут. в 2-3 приема; максимальная суточная доза 0.6-0.8 г. Курс лечения 2-6 нед.; для купирования алкогольной абстиненции 5-7 дней. Лечение заканчивают, постепенно уменьшая дозу. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин. или капельно, со скоростью 60 кап/мин.). Начальная доза 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения по 0.2-0.3 г в/в капельно, в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии и вегето - сосудистой дистонии по 0.05-0.1 г в/м, 3 раза в день. При абстинентном синдроме 0.1-0.2 г в/м, 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки. При невротических и неврозоподобных расстройствах 0.05-0.4 г/сут. в/м. При расстройствах памяти, интеллекта 0.1-0.3 г/сут. в/м. При острой интоксикации антипсихотическими средствами 0.5-0.3 г/сут. в/в, струйно.

Побочные эффекты. Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

 

Окситетрациклин

Химическое название. [4S-(4альфа,4а альфа,5альфа,5а альфа, 6бета, 12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро -3,5,6,10,-12,12а-гексагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2 - нафтаценкарбоксамид.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы тетрациклинов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.

Показания. Бактериальные инфекции (пневмония, бронхит, эмпиема плевры, тонзиллит, холецистит, эндометрит, простатит, сифилис, гнойные осложнения хирургических операций, вызванные чувствительными микроорганизмами); конъюнктивит, кератит, хламидиоз глаз, блефарит, дакриоцистит новорожденных; трахома.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (вторая половина), детский возраст (до 8 лет), грибковые заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, лейкопения.

Режим дозирования. Внутрь: при инфекциях легкого течения по 0.25 г 3-4 раза в сутки; при инфекциях среднетяжелого течения по 0.5 г 3-4 раза в сутки. Конъюнктивально: закапывают по 1 капле 1% раствора 3-8 раз в день, в начальной стадии лечения дозы могут быть увеличены; при трахоме по 1 капле 4 раза в день в течение 2 мес. При одновременном применении других глазных капель интервал не менее 15 мин.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли, диарея, глоссит, стоматит, проктит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия), отек Квинке, фотосенсибилизация, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. При длительном применении повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, повышение содержания мочевины; кандидомикоз; дефицит витаминов группы В.

Особые указания. Пациентам с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени, необходимо назначать меньшую дозу или увеличивать интервал между приемами.

Взаимодействие. Препараты, содержащие алюминий, кальций, магний, железо (антациды, препараты железа) ухудшают всасываемость.

 

Окситоцин

Химическое название. L-Цистеинил-L-тирозил-L-изолейцил-L -глутаминил-L-аспарагинил-L-цистеинил-L-пролил-L - лейцилглицинамида циклический (1-6)-дисульфид.

Фармакологическое действие. Гормональное средство. Синтетический полипептидный гормон задней доли гипофиза. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки (особенно в период беременности), сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, способствуя усилению отделения молока. Эффект наступает через 1-2 мин. при п/к и в/м введении, длится 20-30 мин.; при в/в через 0.5-1 мин. Лишен вазоконстрикторного, антидиуретического эффекта, не вызывает сокращение мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика. Т1/2 1-4 мин. Метаболизируется в печени и почках. В период беременности в плазме крови, органах мишенях, плаценте увеличивается содержание окситоциназы, инактивирующей эндогенный и экзогенный окситоцин. Экскреция, в основном, с калом.

Показания. Индукция родов по медицинским показаниям (первичная и вторичная слабость родовой деятельности, необходимость досрочного родоразрешения в связи с токсикозом беременности, резус-конфликтом, внутриматочной смертью плода); гипотоническая метроррагия в послеродовом периоде; гиполактация в послеродовом периоде.

Противопоказания. Гиперчувствительность; узкий таз, поперечное и косое положение плода, угрожающий разрыв матки, рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева лечения); гипертонус матки (возникший не в ходе родов), сдавление плода, заболевания сердечно-сосудистой системы.

Режим дозирования. Индукция родов: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина на 1 л 5% глюкозы, при развитии чрезмерных сокращений матки замедление инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия. В ходе инфузии необходим постоянный контроль за маточной активностью и ЧСС плода. Лечение неизбежного или незавершенного аборта: в/в капельно, 10 МЕ окситоцина на 500 мл 5% глюкозы со скоростью 20-40 кап/мин. Послеродовые кровотечения: в/в капельно, 10-40 МЕ окситоцина на 100 мл донорской крови. Допустимо в/м введение 10 МЕ окситоцина после отделения плаценты. Усиление отделения молока: для предотвращения мастита из-за застоя молока: в/м, 2 МЕ. При кесаревом сечении: в мышцу матки 5 МЕ. При атонической метроррагии: в/м или п/к по 5-10 МЕ.

Побочные эффекты. Сдавление плода, асфиксия плода, брадикардия плода, неонатальная желтуха, послеродовое кровотечение, нарушения ритма сердца, снижение содержания фибриногена у плода; тошнота, рвота, повышение АД, субарахноидальное кровоизлияние, тетанус матки, разрыв матки, асфиксия плода, родовые травмы плода.

Особые указания. Применять только под наблюдением врача в условиях стационара. Обычно не используют при лицевом предлежании плода, диссеминированной карциноме шейки матки, после предыдущих операций на матке (после кесарева сечения, операции на шейке матки) ввиду угрозы разрыва матки.

Взаимодействие. Окситоцин усиливает прессорный эффект симпатомиметических аминов. В сочетании с ингибиторами МАО

повышение АД.

 

Оксифенисатин

Химическое название. Бис-3-(4-ацетоксифенил)-изатин.

Фармакологическое действие. Слабительное средство. В кишечнике под влиянием щелочного содержимого расщепляется и отделяет диоксифенилизатин, оказывающий слабительный эффект.

Показания. Запоры, атония кишечника.

Противопоказания. Спастическая непроходимость, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.01-0.015 г 2 раза в день до еды или однократно по 0.02 г, детям старшего возраста по 0.005-0.01 г 1-2 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 0.025 г, суточная 0.05 г.

Побочные эффекты. Боли в области кишечника.

Особые указания. Во время лечения не следует употреблять минеральные щелочные воды и другие щелочные продукты (в течение 1 ч до и после его приема).

 

Оксихинолин

Химическое название. 8-Хинолинол.

Фармакологическое действие. Противомикробное средство, оказывает также сперматоцидное действие. При аппликации на кожу обеспечивается длительное противогрибковое действие (96 ч) на кожной поверхности. Активен в отношении различных видов дерматофитов (рода трихофитон, микроспорум, дрожжеподобными грибами, грибами родов пенициллиум и аспергилюс и другими возбудителями). Относительно малотоксичен; не оказывает местного раздражающего действия и не инактивируется белками тканей.

Показания. Дезинфекция рук; обработка ран, язв; микоз, обусловленный действием различных видов дерматофитов.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Для дезинфекции рук, промывания ран, язв, спринцеваний в разведении 1:1000, 1:2000. При микозах наружно, в виде аппликаций на пораженные участки кожи и ногтевые ложа после удаления ногтевых пластинок. Пластырь нужного размера и формы прикладывают липкой поверхностью на кожу или ногтевые ложа, предварительно слегка смоченные водой, прижимают для обеспечения контакта всей площади пластыря с пораженным участком. Длительность разовой аппликации не более 4 сут., затем пластырь меняют, проводя в перерыве между аппликациями гигиенические процедуры. После третьей аппликации (через 12 дней) больным проводят чистку роговых наслоений при помощи мыльно - содовой ванны. Лечение проводят под контролем роста ногтевой пластинки и микроскопического исследования на грибы до получения не менее 3 отрицательных анализов с интервалом 1 мес. Продолжительность курса лечения зависит от сроков отрастания здоровых ногтевых пластинок и составляет от 3 до 10-12 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Для обработки хирургического инструмента не пригоден, т. к. взаимодействует с металлом.

 

Оксициклозоль

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антибактериальное, местное противовоспалительное, антиаллергическое действие.

Показания. Ожоги, инфицированные раны (размером не более 15-20 кв. см), гнойничковые заболевания кожи.

Противопоказания. Микозы кожи. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, распыляя на кожу с расстояния 20-30 см, в течение 1-3 сек ежедневно или 2-3 раза в неделю. Перед употреблением баллон встряхивают, не допускать попадания в глаза.

Побочные эффекты. Вторичные инфекции резистентной флорой.

 

Оксиэтилкрахмал*

Фармакологическое действие. Плазмозамещающее средство; оказывает антиагрегантное, улучшающее микроциркуляцию действие.

Показания. Гиповолемический синдром (травматический шок, ожоги, кровопотеря).

Противопоказания. Травмы черепа, внутричерепная гипертензия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение функции почек (олиго-, анурия).

Режим дозирования. В/в струйно или капельно, через систему с фильтром для переливания крови. Вливание начинают капельно; после введения первых 5-10 и последующих 30 капель необходимо сделать перерыв на 3 мин., чтобы определить переносимость больным препарата. При развившемся шоке, сопровождающемся кровопотерей в/в струйно, до 500 мл. При необходимости доза может быть увеличена до 1500 мл. При операциях, в целях профилактики операционного шока в/в капельно 400-600 мл (переход на струйное в случае падения АД). В послеоперационном периоде струйно или капельно, соответственно, кровопотере. Общая доза в предоперационном и послеоперационном периодах определяется показателями гемодинамики и общим состоянием больных (до 1.5 л/сут.).

Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, отек Квинке), тахикардия, снижение АД, гипертермия, головная боль, тошнота, рвота.

Особые указания. Использование препарата не исключает необходимости проведения других противошоковых мероприятий (обезболивание, применение сердечных, вазотонических и других симптоматических средств).

Взаимодействие. Совместим с другими традиционными трансфузионными средствами (полиглюкином, гемодезом).

 

Оксолиновая кислота

Химическое название. 5-Этил-5,8-дигидро-8-оксо-1,3 -диоксоло[4,5-g]-хинолин-7-карбоновая кислота.

Фармакологическое действие. Противомикробное средство из группы хинолонов. Подавляет активность фермента ДНК-гиразы, нарушая процесс реппликации ДНК. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ быстрая; экскреция почками в неизмененном виде. При ХПН может кумулироваться.

Показания. Цистит, пиелонефрит, пиелит, пиелоцистит, бактериурия, простатит; профилактика инфекций при инструментальных исследованиях (катетеризация, цистоскопия).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью заболевания ЦНС, пожилой возраст.

Режим дозирования. Внутрь, после еды. Взрослым и детям старше 12 лет 3 раза в день по 0.5г; детям от 2 до 12 лет по 0.25 мг 3 раза в день; от 3 мес. до 2 лет только в жизненно важных случаях, в дозе 25 мг/кг/сут., разделить на 3-4 приема. Курс лечения от 7-10 дней до 2-4 нед.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, гастралгия, холестаз, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия), сонливость, слабость, головокружение, повышенная возбудимость; тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, фотосенсибилизация.

Взаимодействие. Не рекомендуется назначать одновременно с противоэпилептическими, антикоагулянтными и пероральными гипогликемическими препаратами, т.к. нарушается их инактивация в печени. Фуросемид повышает активность оксолиновой кислоты при инфекциях мочевыводящих путей.

 

Оксолин

Фармакологическое действие. Противовирусное средство, производное тетрагидронафталина. Блокируя места связывания вируса гриппа (преимущественно типа А2) с поверхностью клеточной мембраны, защищает клетки от проникновения в них вируса.

Показания. Вирусные поражения глаз, дерматозы, пузырьковый простой лишай, опоясывающий лишай, бородавки, контагиозный моллюск, герпетиформный дерматит Дюринга, чешуйчатый лишай. Грипп (профилактика).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки кожи 2-3 раза в день. При вирусных заболеваний глаз 0.25% мазь закладывается на ночь за веко. Для лечения ринита 0.25% или 0.5% мазью смазывается слизистая оболочка носовых ходов 2-3 раза в день. Для профилактики гриппа 0.25% мазью два раза в день смазывают слизистую оболочку носа в период подъема и максимальной вспышки гриппа (обычно в течение 25 дней), или при контакте с больным гриппом. При простом и опоясывающем герпесе и контагиозном моллюске на пораженную кожу 1% или 2% мазь 2-3 раза в день, до полного выздоровления. Для удаления бородавок 2% или 3% мазь 2-3 раза в день, от 2 нед. до 2 мес.

Побочные эффекты. Быстропроходящее жжение, ринорея.

 

Окспренолол

Химическое название. 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-[2-(2 -пропенилокси)фенокси]-2-пропанол (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Неселективный бета - адреноблокатор с собственной СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя бета - адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета 2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Обладая умеренной внутренней СМА, снижает ЧСС и сердечный выброс в меньшей степени, чем препараты без этого свойства. Гипотензивный эффект обусловлен также уменьшением активности ренин - ангиотензиновой системы. В то же время гипотензивный эффект прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Степень урежения ЧСС определяется состоянием симпатической системы в покое. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на такие факторы, как активность симпатической нервной системы и цАМФ, играющие важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышенном АД. Угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. В целом, внутренняя СМА ограничивает использование окспренолола в качестве антиаритмического средства. Мембраностабилизирующее действие клинического значения не имеет.

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ 90%. Биодоступность 25-60%, связь с белками около 80%, объем распределения 1.2 л/кг, обладает эффектом "первого прохождения" через печень, Т1/2: 1-2 ч, экскреция почками (95% в виде метаболитов), проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Вероятность кумуляции в организме мала. Концентрация в плазме крови может повышаться при тяжелой форме печеночной недостаточности, когда снижается скорость его метаболизма. При почечной недостаточности экскреция нарушается. Компенсированная почечная недостаточность не влияет на биодоступность.

Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения и покоя; инфаркт миокарда (вторичная профилактика); нарушения ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, желудочковые тахиаритмии).

Противопоказания. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст, синдром слабости синусового узла, брадикардия (ЧСС менее 40/мин.), бронхиальная астма, облитерирующие заболевания периферических сосудов, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 20-40 мг 4 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до получения необходимого эффекта. Средняя суточная доза 160-480 мг/сут. У пожилых пациентов возможно как снижение, так и увеличение чувствительности к средним терапевтическим дозам, поэтому у больных старше 65 лет рекомендуется начинать терапию с 20 мг 4 раза в сутки. Артериальная гипертензия: 80-160 мг/сут. за один (утром) или за два приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить до 320-480 мг. Стенокардия: 80-160 мг/сут., разделенные на два - три приема. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 320-480 мг.

Побочные эффекты. Сердечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, AV блокада; чувство холода, покалывание в конечностях; диспноэ, бронхоспазм; аллергические реакции; тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту. Передозировка: при тяжелой степени гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности, для блокады блуждающего нерва в/в 0.5-2 мг атропина сульфата, а если это окажется недостаточно эффективным, начать введение препаратов, стимулирующих бета-адренорецепторы п/к (при необходимости медленно в/в) 0.5 мг изопреналина или орципреналина. Дальнейшие меры 1-5-10 мг глюкагона, трансвенозный пейсмейкер. При тяжелой бронхиальной обструкции в/в бета 2-адреностимуляторы (сальбутамол) или теофиллин.

Особые указания. У курильщиков эффективность бета - адреноблокаторов ниже. Не следует вводить при правожелудочковой недостаточности (cor pulmonale), даже на стадии компенсации. При появлении выраженной брадикардии необходимо снизить дозу или совсем отменить. При наличии феохромоцитомы назначают только совместно с альфа - адреноблокаторами. Может отрицательно влиять на реакцию пациентов при вождении автомобиля или при работе с механизмами, особенно в том случае, если пациент во время терапии употребляет этанол.

Взаимодействие. Циметидин повышает концентрацию окспренолола в плазме. Повышает концентрацию лидокаина в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Следует соблюдать осторожность при сочетанном приеме с препаратами, угнетающими AV-проводимость и сократимость сердца (повышается риск развития полной AV-блокады и развития сердечной недостаточности). Гипотензивное действие усиливается при применении с другими гипотензивными средствами. Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, анальгетиков, антигистаминных и психотропных препаратов (трициклических антидепрессантов). Может усилиться гипогликемическое действие инсулина или других гипогликемических средств (препараты сульфонилмочевины).

 

Октицил*

Химическое название. 2-Октилциклопропанкарбоновая кислота.

Фармакологическое действие. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие.

Показания. Эпидермофития, руброфития, отрубевидный лишай, эритразма.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. Наносят на пораженный участок кожи 2 раза в день. При хорошей переносимости курс лечения продолжается 4-8 нед. Дисгидротическая форма эпидермофитии требует предварительного применения средств для снятия острых явлений воспаления (примочки, водные взвеси), после исчезновения которых, наряду с октициловой мазью, применяют 1% спиртовой раствор октицила путем смазывания пораженных участков кожи 2 раза в день. Утром пораженные участки протирают спиртовым раствором октицила, на ночь смазывают мазью октицила с наложением повязки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При хранении раствора иногда выпадают кристаллы, легко растворяющиеся при слабом нагревании.

 

Октреотид

Химическое название. Синтетический октапептид, производное соматостатина.

Фармакологическое действие. Синтетическое производное гормона соматостатина, обладающее сходными с ним фармакологическими эффектами и значительно большей продолжительностью действия. Снижает секрецию СТГ, ТТГ, оказывает антитиреоидное, спазмолитическое действие. Снижает кислотопродукцию, моторику ЖКТ. Подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеро - панкреатической эндокринной системе. В норме снижает секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, стрессом и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. У больных акромегалией снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина А в плазме крови. Клинически значимое снижение концентрации гормона роста (на 50% и более) отмечается почти у всех больных, нормализация же содержания гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается, примерно, у половины больных.

Фармакокинетика. После п/к введения абсорбция быстрая и полная. Время достижения C max 30 мин. Связь с белками плазмы 65%, с форменными элементами крови крайне незначительная. Объем распределения составляет 0.27 л/кг. Общий клиренс 160 мл/мин. Т1/2 100 мин. После в/в введения выведение осуществляется в две фазы, с Т1/2 10 и 90 мин., соответственно.

Показания. Акромегалия (при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения, лучевой терапии и лечения агонистами дофамина; у неоперабельных больных, а также у больных, отказавшихся от хирургического лечения); купирование симптоматики опухолей гастроэнтеро - панкреатической эндокринной системы (карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида; глюкагонома; гастриномы синдром Золлингера - Эллисона); инсуломы; опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией соматолиберина; рефрактерная диарея у больных СПИДом; профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. П/к, при акромегалии в начальной дозе 0.05-0.1 мг, с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем подбор дозы основан на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови, анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства больных суточная доза составляет 0.2-0.3 мг. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1.5 мг/сут. Если после трех месяцев лечения не отмечается достаточного снижения содержания гормона роста и улучшения клинической картины заболевания, терапию следует прекратить. При эндокринных опухолях гастроэнтеро - панкреатической системы п/к, в начальной дозе по 0.05 мг, 1-2 раза в сутки. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния на содержание гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой) и переносимости, дозу можно постепенно увеличить до 0.1-0.2 мг 3 раза в день. При рефрактерной диарее у больных СПИДом п/к, в начальной дозе 0.1 мг, 3 раза в сутки. Если после одной недели лечения диарея не прекращается, дозу увеличивают (при условии нормальной переносимости) до 0.25 мг 3 раза в сутки. При неэффективности терапии в течение недели (в дозе 0.25 мг 3 раза в день) лечение прекращают. Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе п/к, первую дозу 0.1 мг за 1 ч до лапаротомии, после операции по 0.1 мг 3 раза в сутки, на протяжении семи последующих дней.

Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные боли спастического характера, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции); острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ. Длительное применение холелитиаз, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина). Местные эффекты: болезненность в месте введения, зуд, жжение, гиперемия кожи, припухлость.

Особые указания. При опухолях гипофиза необходимо тщательное наблюдение за больными, из-за возможного увеличения размеров опухолей с развитием нарушения зрения. При лечении гастроэнтеро - панкреатических эндокринных опухолей, в редких случаях, может наступить внезапный рецидив симптомов. У больных с инсулиномами на фоне лечения может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Выраженность побочных эффектов со стороны ЖКТ уменьшается при введении препарата в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Взаимодействие. Уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

 

ОкуХист

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антигистаминное и противоотечное действие. Фенирамин антагонист Н1-гистаминовых рецепторов с антихолинергическим эффектом. Нафазолин альфа-адреностимулирующее средство, при нанесении на слизистые оболочки оказывает выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие.

Показания. Зуд и гиперемия глаз, возникающие от пыльцы амброзии, травы, пыли, шерсти и перхоти животных.

Противопоказания. Сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, затрудненное мочеиспускание, закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В пораженный глаз закапывают по 1-2 капли раствора до 4раз в сутки.

Побочные эффекты. Кратковременное покалывание или жжение, мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, повышение внутриглазного давления, повышение АД, аритмии, гипергликемия. Аллергические реакции.

Особые указания. Больным во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Во избежание загрязнения препарата не прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям, сразу же закрывать крышкой после использования. Не использовать, если изменился цвет. Перед употреблением необходимо снять контактные линзы. Если появилась боль в глазу, изменение зрения, продолжительное покраснение глаза или же ухудшение его состояния, сохраняющееся более 72 ч, прекратить прием препарата.

Взаимодействие. Анксиолитики, снотворные средства, ингибиторы МАО, этанол потенцируют ингибирующее действие на ЦНС.

 

Олазоль

Фармакологическое действие. Ранозаживляющее средство. Оказывает анестезирующее и антибактериальное действие, уменьшает экссудацию, способствует регенерации тканей и ускоряет процесс эпителизации ран.

Показания. Инфицированные раны (в т.ч. вялозаживающие раны), трофические язвы, ожоги, свободная кожная пластика, микробная экзема, зудящий дерматит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. Раневую поверхность по возможности очищают от гноя, некротических тканей и покрывают равномерным слоем пены ежедневно или через день, а при открытом лечении ран и ожогов 1-4 раза в сутки, в зависимости от характера воспаления и стадии регенерации поврежденных тканей. Для получения равномерного слоя пены баллон необходимо встряхнуть (10-15 раз). Снять предохранительную головку, надеть рабочую головку, направить распыляющее отверстие головки на обрабатываемую поверхность. Расход пены и толщина слоя на раневой поверхности зависят от силы нажатия на головку клапана дозирующего устройства. Пену наносят до покрытия всей раневой поверхности, с расстояния 1-5 см.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Оланзапин

Химическое название. 2-Метил-4-(4-метил-1-пиперазинил)-10Н -тиено[2,3-b][1,5] бензодиазепин.

Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации); уменьшает враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи; время наступления Cmax в плазме крови после перорального приема 5-8 ч. Биотрансформация в печени, метаболиты не обладают фармакологической активностью. Т1/2 зависит от возраста: у лиц старше 65 лет 49-55 ч, моложе 65 лет 29-39 ч. Плазменный клиренс у пожилых, по сравнению с молодыми, ниже, у женщин по сравнению с мужчинами, у некурящих по сравнению с курящими, снижается и при нарушении функции печени. Экскреция почками, 60% в виде метаболитов.

Показания. Шизофрения, психоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью почечная недостаточность, печеночная недостаточность, аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, судорожные припадки (в анамнезе), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь. Начальная доза 10 мг/сут., однократно; в зависимости от клинической картины суточная доза 5-20 мг/сут (увеличение дозы выше 15 мг/сут проводят не ранее, чем через 4 дня после начала лечения).

Побочные эффекты. Сонливость; булимия, сухость во рту, тошнота, запоры; ортостатическая гипотензия, периферические отеки; увеличение массы тела, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея; повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко экстрапирамидные расстройства, акатизия, поздние дискинезии. Передозировка: тошнота, спутанная речь, мидриаз, угнетение дыхательного центра, снижение АД, экстрапирамидные нарушения. Лечение: активированный уголь, промывание желудка; симптоматическая терапия вазоконстрикторы (кроме эпинефрина), ИВЛ.

Особые указания. Пожилым пациентам, женщинам, некурящим лицам при печеночной недостаточности назначают в меньшей начальной дозе. В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения работ, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения).

Взаимодействие. Потенцирует угнетающее влияние на ЦНС этанола, нейротропных средств; ослабляет эффект леводопы. Активированный уголь, антациды уменьшают всасывание.

 

Олеандомицин

Химическое название. [3R-(3R*,5R*,6S*,7R*,8R*,11R*,12R*,13R*, 14S*,15S**)]-12-[(2,6-Дидезокси-3-0-метил-альфа-L - арабиногексопиранозил)окси]-6-гидрокси-5,7,8,11,13,15-гексаметил - 14-[[3,4,6-тридезокси-3-(диметиламино)-бета-D-ксилогексопиранозил] окси]-1,9-диоксаспиро[2.13]гексаден-4,10-дион (и в виде фосфата).

Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, максимально выраженное в щелочной среде. Спектр действия включает как грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, легко диффундирует в органы и биологические жидкости организма. Время наступления C max 1-3 ч, терапевтическая концентрация поддерживается в крови в течение 4-5 ч, а при повторных введениях до 8 ч. Экскреция почками и с желчью. Не обладает кумулятивными свойствами.

Показания. Бактериальные инфекции: пневмония, скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, тонзиллит, отит, синусит, ларингит, гнойный холецистит, флегмона, остеомиелит; стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис и др. заболевания, вызванные чувствительными возбудителями.

Противопоказания. Желтуха (в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.25-0.5 г/сут. в 4-6 приемов. Высшая суточная доза для взрослых 2 г. Суточная доза для детей в возрасте до 3 лет 0.02 г/кг; от 3 до 6 лет 0.25-0.5 г; от 6 до 14 лет 0.5-1 г; старше 14 лет 1.0-1.5 г/сут. Курс лечения 5-7 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек), тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени.

Взаимодействие. Рекомендуется сочетание с новобиоцином, тетрациклином, хлорамфениколом, нитрофурановыми препаратами. Допустимо сочетание с аминогликозидами, леворином, нистатином, сульфаниламидами.

 

Олеандомицин + Тетрациклин*

Фармакологическое действие. Комбинированное антибактериальное средство широкого спектра действия, бактериостатик. Тетрациклин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а наличие в препарате олеандомицина определяет его высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в т.ч. Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам. К преимуществам относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.

Показания. Очаговая и круппозная пневмония; фарингит, тонзиллит, синусит, бронхоэктатическая болезнь, средний отит, бронхит, холецистит, пиелонефрит, цистит, эндометрит, простатит, рожистое воспаление, гнойный менингит, инфекции мочеполовых органов, гонорея, туляремия, бруцеллез, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит и др., вызванные чувствительными к компонентам препарата микроорганизмами.

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность; печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения; микозы; детский возраст (до 8 лет).

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.25 г 4 раза в сутки; максимальная суточная доза 2 г. Детям старше 8 лет в суточной дозе 20-30 мг/кг; кратность приема 4 раза. В/м суточная доза для взрослых 0.2-0.3 г; кратность введения 2-3 раза. Для детей старше 8 лет суточная доза составляет 10-20 мг/кг. В/в струйно, взрослым 0.2-0.3 г в дистиллированной или бидистиллированной воде; скорость введения 2 мл/мин. В/в капельно 0.1% раствор в физиологическом растворе или в 5% растворе глюкозы со скоростью 60 кап/мин. Курс лечения составляет 5-10 дней, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия). При длительном применении: кандидомикоз, кишечный дисбактериоз, развитие в организме дефицита витаминов группы В и К, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, гиперазотемия; гипербилирубинемия, фотосенсибилизация.

Особые указания. Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Взаимодействие. Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие алюминий, кальций, магний, железо (антациды, препараты железа, молоко и молочные продукты) снижают абсорбцию.

 

Олесан ойл

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, растительного происхождения, оказывает отхаркивающее, муколитическое, противовоспалительное, противоотечное, анальгетическое и местнораздражающее действие.

Показания. Ларингит, ринит, синусит, бронхит, головная боль (в т.ч. мигрень).

Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма.

Режим дозирования. Наружно, при головной боли наносят 1-2 капли на кожу лба или висков, затем слегка массируют. Взрослым для проведения паровых ингаляций 1-2 капли раствора добавляют в емкость с горячей водой, глубоко вдыхают носом, глаза при этом должны быть закрытыми. Детям до 2 лет наносят 1-2 капли на подушку. При применении в виде ванн для рук и ног добавляют 2 капли в ванночку с теплой водой. Продолжительность процедуры 10-15 мин.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Необходимо избегать попадания на поврежденные участки кожи, слизистые оболочки и кожу младенцев.

 

Олестезин

Фармакологическое действие. Противогеморроидальное средство, оказывает противозудное, противомикробное и противовоспалительное действия, стимулирует регенерацию эпителия при трещинах и эрозиях ануса.

Показания. Геморрой, трещины ануса, анальный зуд.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ректально, по 1 суппозиторию 2 раза в день; при необходимости 2-3 суппозитория 2 раза в день. Курс лечения 5-7 дней (не более 10 дней).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Олиметин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитический, желчегонный, мочегонный и противовоспалительный эффект.

Показания. Холелитиаз, мочекаменная болезнь.

Противопоказания. Почечная недостаточность, анурия, гломерулонефрит, гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования. Внутрь, натощак. Для выведения камней 2 капсулы 3-5 раз в день. Для профилактики (после отхождения конкрементов) 1 капсула 2 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При изжоге принимают после еды.

 

Олитиват

Фармакологическое действие. Средство для наружного применения. При нанесении на кожу хорошо проникает в нее, оказывает смягчающее действие. При этом уменьшаются воспалительные явления эритема, отечность и инфильтрация, уменьшается индурация и лихенизация. Способствует исчезновению зуда и боли, ускоряет репаративные процессы в коже. Возможно применение в комбинации с другими лекарственными средствами наружно (например, сера, циклофосфан, лидаза).

Показания. Псориаз, нейродерматит, экзема, дерматит, бляшечная склеродермия, красный плоский лишай.

Противопоказания. Гиперчувствительность, при площади поражения кожного покрова более 70%. Острые процессы с выраженными явлениями экссудации.

Режим дозирования. Наружно, наносят на кожу тонким слоем, не втирая, 1-2 раза в день, от 8-10 до 20-30 дней. Наибольший эффект наблюдается при применении в течение не менее 20 дней. Допускается длительное применение до 2-3 мес. и повторные курсы лечения, в зависимости от полученного эффекта.

Побочные эффекты. В первые минуты после нанесения: покалывание, пощипывание, чувство стянутости (проходят через несколько минут).

 

Ольхи соплодия

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает вяжущее действие.

Показания. Энтерит, колит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл настоя (10:200) 3-4 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Омепразол

Химическое название. 5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2 -пиридинил)метил]сульфинил]--1Н-бензимидазол.

Фармакологическое действие. Ингибитор протонового насоса. Снижает кислотопродукцию. Тормозит активность H+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты. Приводит к снижению содержания базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение 1 ч, максимум через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие. Стабильный эффект отмечается через четыре дня приема, возвращается к исходу через 3-4 дня после окончания приема.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время достижения Cmax 0.5-1 ч, биодоступность 30-40%, Т1/2 0.5-1.5 ч, клиренс 500-600 мл/мин., связь с белками плазмы крови 90-95%. Экскреция почками (70-80%) и желчью (20-30%).

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), рефлюкс - эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.

Противопоказания. Детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, при обострении язвенной болезни и рефлюкс - эзофагите 20 мг 1 раз в сутки (перед завтраком). Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рубцевание язвы происходит, как правило, на 2-3 нед. лечения. При необходимости лечение следует продлить еще на 2 нед. При язвенной болезни желудка и эзофагите, рубцевание язвы у большинства больных наблюдается через 4 нед. после начала терапии. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными препаратами, по 40 мг/сут.; продолжительность курса лечения при язве двенадцатиперстной кишки до 4 нед., при язве желудка и рефлюкс - эзофагите до 8 нед. При синдроме Золлингера - Эллисона в начальной дозе 60 мг; при необходимости дозу можно увеличить до 80 мг/сут. (в этом случае ее назначают в 2 приема). Продолжительность лечения 2-8 нед.

Побочные эффекты. Тошнота, диарея, запор, абдоминальные боли, метеоризм, головная боль, головокружение, слабость, кожная сыпь, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения.

Побочные эффекты. Тошнота, диарея, запор, абдоминальные боли, метеоризм, головная боль, головокружение, слабость, кожная сыпь, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения.

Особые указания. Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Взаимодействие. Замедляет элиминацию некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

 

Омнопон*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, наркотический анальгетик. Обладает выраженным анальгезирующим и спазмолитическим действием.

Показания. Болевой синдром (различной этиологии), кишечная колика, желчная колика, почечная колика.

Противопоказания. Дыхательная недостаточность, старческий возраст, кахексия, травма черепа, геморрагический инсульт, острые заболевания внутренних органов до установления диагноза, беременность.

Режим дозирования. П/к, взрослым по 1 мл 1-2% раствора. Высшие дозы: разовая 0.03 г, суточная 0.1 г.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, запор, угнетение дыхательного центра, задержка мочеиспускания, аллергические реакции.

Особые указания. Могут развиться привыкание и наркотическая зависимость.

 

Ондансетрон

Химическое название. 9-Метил-3/2-метил-1Н-имидазол-1-ил-метил/ 1,2,3,9-тетрагидрокарбазол-4/Н/-он гидрохлорид дигидрат.

Фармакологическое действие. Противорвотное средство. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы в окончаниях блуждающего нерва и ЦНС, в т.ч. в центрах, регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью.

Фармакокинетика. Биодоступность при приеме внутрь около 60%. Время достижения C max в плазме крови 1.4-1.7 ч. Т1/2 3-5 ч. Т1/2 при в/в введении 2.4-5.5 ч (зависит от возраста). Связь с белками плазмы 70-75%. Метаболизируется в печени, экскреция с калом и мочой.

Показания. Тошнота, рвота (на фоне химиотерапии цитостатиками и радиотерапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. В/в, взрослым однократно, в виде инфузии, в течение 15 мин., в дозе 0.008-0.016 г, за 15-20 мин. до введения цитостатиков с выраженным рвотным действием. Суточная доза до 32 мг. Детям старше 4 лет в дозе, определяемой из расчета 0.005 г/кв. м поверхности тела. Внутрь, взрослым в разовой дозе 0.008 г, за 2 ч до введения цитостатиков с выраженным рвотным действием, а затем каждые 8-12 ч по 0.008 г. Курс лечения не более 5 суток. Детям старше 4 лет внутрь, в разовой дозе 0.004 г, через каждые 8 ч. При химиотерапии противоопухолевыми препаратами с умеренным рвотным действием в/в, 0.008 г (за 15-30 мин. до химиотерапии), а затем внутрь по 0.008 г на ночь.

Побочные эффекты. Головная боль, "приливы" крови к коже лица; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия; запор; кожная сыпь; гипокалиемия; тахикардия, стенокардия; судорожный синдром.

Особые указания. Инъекционную форму следует защищать от воздействия света.

Взаимодействие. Через У-образный инъектор вместе с препаратом можно вводить цисплатин, 5-фторурацил, карбоплатин, этопозид, цефтазидим, циклофосфамид, доксорубицин, дексаметазон.

 

Опиниазид

Химическое название.

2-Карбокси-3,4-диметоксибензаль-изоникотиноилгидразон.

Фармакологическое действие. Противотуберкулезное средство, производное гидразида изоникотиновой кислоты. Эффективен в отношении микобактерий, расположенных как внутри клетки так и вне ее, подавляет синтез белка в микобактериях, а также повреждает их клеточную мембрану.

Показания. Туберкулез (различные формы и локализации).

Противопоказания. Гиперчувствительность. Эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, выраженный атеросклероз.

Режим дозирования. П/к, в/м, в/в, в спинномозговой канал, в полости. П/к и в/м, по 0.5-1 г (суточная доза может быть доведена до 2 г), в/в медленно по 0.5 г; в спинномозговой канал по 0.09-0.12 г; также в виде аэрозоля интратрахеально и интрабронхиально, по 2-3 мл на ингаляцию.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, загрудинная боль, аллергические реакции, бессонница, психозы, судороги, периферический неврит, лекарственный гепатит.

Особые указания. Необходим контроль глазного дна и периферических нервов.

 

Опипрамол

Химическое название. 5-[3-(4-Оксиэтил-пиперазинил-1)-пропил] -5Н-дибензо (b,f)-азепин.

Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство из группы трициклических антидепрессантов. Обладает умеренной антидепрессивной активностью. Устраняет состояние напряжения, тревоги, страха, обладает регулирующим влиянием при вегетативных дисфункциях и функциональных нарушениях сна. Оказывает транквилизирующий эффект, который предшествует повышению настроения. Обладает противорвотной и антигистаминной активностью. Не вызывает развития лекарственной зависимости.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошая абсорбция. Метаболизируется в печени в десгидроксиэтилпипрамол. Равновесная концентрация в плазме крови составляет 14-64 нг/мл, для десгидроксиэтиловых метаболитов в 3-5 раз выше. Связь с белками до 91%. Объем распределения около 10 л/кг. Т1/2 6-23 ч. Экскреция до 70% почками, из них 5-10% в неизмененной форме. Остальная часть с фекалиями.

Показания. Депрессии (различного генеза), неврозы, психопатии (страх, нервное напряжение, беспокойство, нарушения сна, снижение способности к концентрации, вегетативная лабильность); психосоматический синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО. С осторожностью аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.05 г 2-3 раза в сутки или 0.05 г в полдень и 0.1 г вечером. Максимальная суточная доза 0.25 г. Детям старше 6 лет по 3-4 мг/кг веса тела в день. Поскольку эффект проявляется не сразу и настроение изменяется постепенно, его следует принимать регулярно, по меньшей мере в течение 2 нед. Средняя рекомендуемая продолжительность лечения составляет 1-2 мес.

Побочные эффекты. Утомляемость, сухость во рту, запоры, потливость, головокружение, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, кожные аллергические реакции; нарушения функции печени, гипербилирубинемия, агранулоцитоз. Передозировка: нарушения сна, беспокойство, атаксия, судороги, ступор, кома, тахикардия, аритмии, снижение АД, угнетение дыхательного центра;внутрижелудочковая блокада, дезориентация, страх. Лечение: удаление препарата (вызывание рвоты и/или промывание желудка). Госпитализация. В течение нескольких дней следует контролировать жизненные функции, включая ЭКГ.

Особые указания. Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакций. При применении в терапевтических дозах, опипрамол переходит в материнское молоко в безопасных для ребенка количествах.

Взаимодействие. Одновременное назначение с ингибиторами МАО не рекомендуется (применять препарат можно не ранее, чем через 2 нед. после прекращения приема ингибиторов МАО). Снижает толерантность к алкоголю, во время терапии следует воздержаться от употребления алкогольных напитков. Антипсихотические средства, анксиолитики и снотворные средства усиливают действие. Усиливает действие норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему.

 

Опкон-А

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антигистаминное и противоотечное действие. Фенирамин антагонист Н1-гистаминовых рецепторов с сопутствующим антихолинергическим эффектом. Нафазолин альфа-адреностимулирующее средство. При нанесении на слизистые оболочки оказывает выраженное и продолжительное сосудосуживающее действие.

Показания. Аллергический конъюнктивит.

Противопоказания. Сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет).

Режим дозирования. В пораженный глаз закапывают по 1-2 капли препарата до 4 раз в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, покалывание или жжение, мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, повышение внутриглазного давления, повышение АД, аритмии, гипергликемия.

Особые указания. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Во избежание загрязнения препарата не прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям, сразу закрывать крышкой после использования. Не использовать, если изменился цвет или появилась муть. Перед употреблением удалить контактные линзы. Если появилась боль в глазу, изменение зрения, продолжительное покраснение глаза или же ухудшение его состояния, сохраняющееся более 72 ч, прекратить прием препарата.

Взаимодействие. Анксиолитики, снотворные средства, ингибиторы МАО, алкогольные напитки потенцируют ингибирующее действие на ЦНС.

 

Оразы гранулы

Фармакологическое действие. Ферментный препарат. Оказывает протеолитическое, липолитическое и амилолитическое действие. Включает комплекс ферментов, получаемых из культуры гриба Aspergillus oryzae. Содержит амилазу, мальтазу, протеазу и липазу, способствующие перевариванию основных пищевых веществ. Не разрушается в желудочном соке, сохраняет активность в кишечнике.

Показания. Внешнесекреторная недостаточность поджелудочной железы (в т.ч. при хронических воспалительно - дистрофических заболеваниях, состояниях после резекции или облучения). Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание), и нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации. Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.

Противопоказания. Острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 г (1/2-1 чайной ложке 0.1-0.2 г действующего вещества) гранул 3 раза в день (во время или после еды). Курс лечения 2-4 нед.

Побочные эффекты. Диарея, аллергические реакции.

 

Орасан

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, восполняет потерю жидкости и солей при поносах, предотвращает или уменьшает дегидратацию организма, нормализует электролитный баланс. Наличие глюкозы улучшает всасывание воды и солей в тонком кишечнике (даже при выраженном поносе), наличие натрия цитрата способствует коррекции ацидоза. При умеренно выраженных симптомах эффект наступает в пределах 4-6 ч.

Показания. Дегидратация: диарея (в т.ч. у детей).

Противопоказания. Сахарный диабет. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь. Содержимое пакета растворяют в 1 л свежекипяченой охлажденной питьевой воды; приготовленный раствор дают пить ребенку после каждого акта дефекации. Регидратация проводится в течение 6-10 ч. Количество раствора для приема внутрь рассчитывают по предполагаемой потере жидкости. Минимальная доза за указанный срок 30 мл/кг, средняя суточная доза 60 мл/кг. Если в результате продолжающегося поноса ребенок вновь подвергается обезвоживанию, прием можно повторить. При рвоте следует выждать 10 мин. и вновь дать ребенку выпить раствор (медленно, небольшими глотками).

Побочные эффекты. Тошнота.

Особые указания. Приготовленный раствор годен к употреблению в течение суток, рекомендуется хранить его в холодильнике.

 

Оригинальные капли Биттнера

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Нарушения функции ЖКТ: снижение или отсутствие аппетита, метеоризм. Хронический колит. Абдоминальные боли спастического характера. Чувство переполнения в желудке. Холестаз. Реконвалесценция (после инфекций, операций, физических и умственных перегрузок). Местно: укусы насекомых, порезы, ссадины, воспалительные заболевания кожи.

Противопоказания. Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени, закупорка желчевыводящих путей. Гиперчувствительность. С осторожностью гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (назначают только после еды и в разведенном виде).

Режим дозирования. Внутрь, 2-3 раза в день по 14 капель, разбавляя в небольшом количестве воды. Рекомендуется принимать за 0.5 ч до еды в случае отсутствия аппетита, а при чувстве переполнения в желудке через 1 ч после еды. Наружно, смазывать воспаленные участки кожи неразведенным препаратом или в разбавленном виде.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Орлистат

Химическое название. [2S-[2альфа9R*),3бета]]-1-[(3-Гексил -4оксо-2-оксетанил)-метил]додециловый эфир N-формил-L-лейцина.

Фармакологическое действие. Специфический ингибитор желудочно - кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются и, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм, приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира. Приводит к уменьшению выраженности гиперхолестеринемии, гиперинсулинемии, нарушения толерантности к глюкозе, инсулинонезависимого сахарного диабета и артериальной гипертензии.

Фармакокинетика. Абсорбция низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл). Метаболизируется, главным образом, в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и МЗ (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). Экскреция преимущественно через кишечник 97% (в неизмененном виде 83%). Время полной элиминации 3-5 сут.

Показания. Ожирение (в случае, если только диетические мероприятия привели к снижению массы тела не менее, чем на 2.5 кг за 4 нед.).

Противопоказания. Синдром мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее, чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Побочные эффекты. Метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный стул, учащение дефекации, недержание кала.

Особые указания. В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов). Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема. Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут.), вероятность побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается. Повышение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтического эффекта. Лечение не должно продолжаться более 2 лет. Не предназначен для применения в детской практике.

Взаимодействие. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание витаминов А, D, Е, К. Снижение массы тела может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических препаратов. Клинически значимых лекарственных взаимодействий с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечается.

 

Орнидазол

Химическое название.

альфа-(Хлорметил)-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1-этанол.

Фармакологическое действие. Противопротозойное средство. Активен в отношении трихомонад, лямблий, дизентерийной амебы, некоторых анаэробных микроорганизмов (бактероиды, фузобактерии, некоторые штаммы клостридий, анаэробные кокки).

Фармакокинетика. Абсорбция из ЖКТ высокая. Биодоступность 90%. Время достижения C max 1-2 ч. Связь с белками плазмв крови не менее 15%. Проникает через ГЭБ. Т1/2 около 13 ч. Экскреция в виде метаболитов с мочой (60-70%) и калом (20-25%) и около 5% дозы в неизмененном виде.

Показания. Трихомониаз; амебиаз: амебная дизентерия; внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени); лямблиоз; инфекции, вызванные анаэробными бактериями (септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, послеабортный сепсис, эндометрит); профилактика инфекций при операциях на ободочной кишке и в гинекологии.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, заболевания ЦНС.

Режим дозирования. При трихомониазе: взрослым по 1.5 г внутрь, однократно или по 1 г внутрь в комбинации с интравагинальным введением 0.5 г на ночь. Можно проводить лечение в течение 5 дней, назначая по 0.5 г 2 раза в сутки (утром и вечером), также с дополнительным назначением 1 вагинальной таблетки (0.5 г) на ночь. Детям в однократной дозе, из расчета 25 мг/кг. Для лечения амебиаза: взрослым и детям старше 12 лет по 0.5 г внутрь, утром и вечером в течение 5-10 дней. Разовые дозы для детей: в возрасте 7-12 лет 0.375 г; 1-6 лет 0.25 г; до 1 года 0.125 г; кратность назначения 2 раза в сутки (утром и вечером); продолжительность лечения 5-10 дней. При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг по 1.5 г внутрь, один раз в сутки; детям с массой тела до 35 кг по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения 1-2 дня. При анаэробных инфекциях, а также при острейшем амебном колите и абсцессе печени: в/в капельно, в течение 15-30 мин. Для лечения анаэробных инфекций: в/в, начальная доза 0.5-1 г, затем по 0.5 г каждые 12 ч, в течение 5-10 дней, после чего переходят на назначение внутрь, по 0.5 г каждые 12 ч. Для профилактики анаэробных инфекций перед операцией: в дозе 0.5-1 г, затем по 0.5 г каждые 12 ч в течение 3-5 дней. При амебном абсцессе печени и амебной дизентерии: в тех же дозах, продолжительность лечения 3-6 дней. Для приготовления инфузионного раствора 0.5 г разводят в 100-250 мл 0.9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора глюкозы, раствора Рингера или раствора Хартмана.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея. При в/в введении болезненность и тромбозы в месте введения, периферический неврит, психическая подавленность, эпилептиформные судороги.

Особые указания. При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих партнеров.

Взаимодействие. Потенцирует эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

 

Орнитин

Химическое название. L-альфа,бета-диаминовалериановая кислота.

Фармакологическое действие. Гипоазотемическое средство. Оказывает гепатопротекторное действие. Утилизирует аммонийные группы в синтезе мочевины (орнитиновый цикл), снижает концентрацию аммиака в плазме крови. Способствует нормализации КОС организма. Действие основано на участии в орнитиновом цикле мочевинообразования (образование мочевины из аммиака). Способствует выработке инсулина и соматотропного гормона.

Показания. Гепатит, цирроз печени, печеночная энцефалопатия, печеночная кома, алкогольный гепатоз, динамическое изучение функции гипофиза, белковая недостаточность (у пациентов, находящихся на парентеральном питании).

Противопоказания. Почечная недостаточность (креатинин более 3 мг/100 мл).

Режим дозирования. Внутрь, по 3-6 г 3 раза в день после еды. В/м по 2-6 г/сут., в/в струйно по 2-4 г/сут.; кратность введения 1-2 раза в сутки. При необходимости в/в капельно: 25-50 г препарата разводят в 500-1500 мл изотонического раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы или дистиллированной воды. Максимальная скорость инфузии 40 кап/мин. Продолжительность курса лечения определяется динамикой концентрации аммиака в крови и состоянием больного. Курс лечения можно повторять каждые 2-3 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота.

Взаимодействие. Несовместим с пенициллином, витамином К, рифампицином, мепробаматом, диазепамом, фенобарбиталом, этионамидом.

 

Оротовая кислота, калиевая соль

Химическое название. Калиевая соль урацил-4-карбоновой кислоты.

Фармакологическое действие. Нестероидное анаболическое средство. Стимулирует синтез нуклеиновых кислот; повышает аппетит; обладает диуретическим действием, способствует активации регенераторных процессов. Улучшает переносимость сердечных гликозидов; усиливает репаративные и регенеративные процессы в тканях; оказывает общее стимулирующее действие на обмен веществ; усиливает образование альбуминов в печени (особенно в условиях длительной гипоксии).

Фармакокинетика. Абсорбируется в ЖКТ (10% принятой дозы). Превращается в печени в оротидин-5-фосфат. Экскреция с мочой (30% в виде различных метаболитов).

Показания. Гепатит, гепатоз, интоксикации, анемия, инфаркт миокарда, миокардиодистрофия, гипотрофия у детей, сердечная недостаточность, хроническое физическое перенапряжение.

Противопоказания. Гиперчувствительность, цирроз печени, асцит.

Режим дозирования. Внутрь, для взрослых по 0.5-1.5 г/сут. в 2-3 приема (по 0.25-0.5 г 2-3 раза в день) за 1 ч до еды или через 4 ч после еды. Курс лечения 20-40 дней. При необходимости повторяют через месяц. Детям по 10-20 мг/кг/сут. (за 2-3 приема). Курс лечения 3-5 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, кожная сыпь, диспепсия. В высоких дозах гепатодистрофия (на фоне малобелковой диеты).

 

Оротовая кислота, магниевая соль

Химическое название. Магниевая соль урацил-4-карбоновой кислоты.

Фармакологическое действие. Нестероидный анаболический препарат. Стимулирует синтез нуклеиновых кислот; повышает аппетит; обладает диуретическим, регенерирующим свойствами. Улучшает переносимость сердечных гликозидов; усиливает репаративные и регенеративные процессы в тканях; оказывает стимулирующее действие на обмен веществ; усиливает образование альбуминов в печени (особенно в условиях длительной гипоксии); способствует фиксации магния на АТФ в клетке и проявлению его действия.

Показания. Стенокардия; инфаркт миокарда; сердечная недостаточность II-III ст; магний-зависимые аритмии, мерцательная аритмия; спастические состояния (в т.ч. ангиоспазм); атеросклероз; гиперлипидемия. В составе комбинированной терапии заболевания печени и желчевыводящих путей, интоксикации; дерматозы; гипотрофия алиментарного генеза у детей; прогрессирующая мышечная дистрофия; реконвалесценция; повышенные физические нагрузки.

Противопоказания. Мочекаменная болезнь; почечная недостаточность; цирроз печени с асцитом; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, запивая водой по 1 г 3 раза в сутки, в течение 7 дней, затем по 0.5 г 2-3 раза в сутки, ежедневно, в течение 6 нед.

Побочные эффекты. Диспепсия, неустойчивый стул, диарея; аллергический дерматит.

Особые указания. Можно применять длительное время. В период беременности потребность в магнии увеличивается, гипомагниемия может привести к невынашиванию беременности.

Взаимодействие. Затрудняет усвоение железа, тетрациклина, натрия фторида (интервал между приемом препаратов не менее 2-3 ч). Пероральные контрацептивы, диуретики, миорелаксанты, ГКС, инсулин снижают эффект.

 

Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья*

Характеристика. Гликозид ортосифонин, тритерпеновые сапонины, дубильные вещества, b-ситостерин, соли калия, жирные и эфирные масла, органические кислоты (винная, лимонная, фенолкарбоновая, розмариновая).

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает диуретическое, желчегонное и спазмолитическое действие; повышает секреторную активность слизистой оболочки желудка. Диуретический эффект сопровождается экскрецией с мочой хлоридов, мочевины и мочевой кислоты.

Показания. Отечный синдром (сердечная недостаточность, почечная недостаточность); мочекаменная болезнь; холецистит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, 100 мл 2 раза в день. Для приготовления настоя 6 г (1.5 столовых ложки) листьев заливают 400 мл кипящей воды и кипятят 5 мин.; настаивают в течение 4 ч и процеживают. Оставшееся сырье отжимают, объем полученного настоя доводят кипяченой водой до 400 мл. При отечном синдроме за 20-30 мин. до еды, при холецистите после еды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Приготовленный настой хранить в прохладном месте не более 48 ч.

 

Орципреналин

Химическое название. 5-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил] -1,3-бензолдиол (в виде сульфата или резината).

Фармакологическое действие. Селективное бета2-адреностимулирующее средство. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, купирует бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на бета2-адренорецепторы бронхов. На бета1-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV проводимость и сократимость миокарда). Расширяет, в основном, мелкие и средние бронхи. При в/м и п/к введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия (по отношению к бета2-адренорецепторам).

Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ 40%, время наступления C max при приеме внутрь 1 ч; при парентеральном введении 10-15 мин.; при ингаляционном 3-5 мин. Связь с белками плазмы крови 10% (с альфа1-глюкопротеином). Метаболизируется в печени. Проникает через плаценту. Экскреция почками в форме глукуронида. Т1/2 4-6 ч.

Показания. Бронхиальная астма, бронхообструкция (при хроническом бронхите, эмфиземе легких, пневмосклерозе; вызванная приемом бета-адреноблокаторов); AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса, брадикардия при передозировке наперстянки. Аэрозольная форма, кроме того, назначается в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, ГКС и др. препаратами, вводимыми ингаляционно. Может назначаться перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертиреоз, ИГСС, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, глаукома, астматический статус. С осторожностью сахарный диабет, артериальная гипертензия, органические заболевания сердца (ИБС, сердечная недостаточность).

Режим дозирования. Внутрь: при длительной терапии и для профилактики приступов бронхиальной астмы, взрослым по 10-30 мг 2-4 раза в сутки; детям по 5-10 мг 2-4 раза в сутки; для длительного лечения и профилактики приступов Морганьи - Эдемс - Стокса по 10-20 мг 6-10 раз в сутки. Парентерально, детям: до 12 мес. по 0.1-0.2 мг/сут., 2-3 лет по 0.15-0.3 мг/сут., 4-7 лет по 0.2-0.4 мг/сут., 8-14 лет по 0.5 мг/сут., 15-18 лет по 0.5-1 мг/сут. Ингаляции: при использовании дозированного аэрозоля с профилактической целью, взрослым 1-2 дозы (0.75-1.5 мг) 3 раза в день, для купирования приступов 1-2 дозы, в случае некупирующегося приступа возможны 2 дополнительные ингаляции. Интервал между вдохами 5 мин. Дальнейшая ингаляция возможна через 4 ч. У детей старше 3 лет 1 дозу (0.75 мг) аэрозоля. В/в, при неотложной терапии нарушения проводимости миокарда у взрослых по 0.25-0.5 мг. В/м или п/к по 0.5-1 мг. При необходимости в/в капельно (5-10 мг в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы), со скоростью 10-20 кап/мин., до появления терапевтического эффекта (доза и скорость введения определяются ЧСС).

Побочные эффекты. Тахикардия, повышение АД (при приеме внутрь), снижение АД (при в/в введении), беспокойство, нарушения сна, подавленность, тремор, тошнота, рвота, судороги, головная боль, ощущение сдавления в груди, диспепсия, стенокардия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница). При длительном использовании аэрозоля деструкция мерцательного эпителия.

Особые указания. Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых.

Взаимодействие. Не следует применять совместно с другими бронхолитиками из группы адрено- и симпатомиметиков. С осторожностью совместно с ингибиторами МАО. Бета - адреноблокаторы блокируют действие орципреналина.

 

Осалмид

Химическое название. 2-Гидрокси-N-(4-гидроксифенил)бензамид.

Фармакологическое действие. Желчегонное средство. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Усиливает образование и выделение желчи, снимает спазм гладких мышц желчных путей и сфинктера общего желчного протока, снижает содержание холестерина и билирубина в крови.

Показания. Хронический холецистит, холангит, холелитиаз, холецистогепатит, для усиления желчеотделения перед дуоденальным зондированием.

Противопоказания. Острый гепатит, цирроз печени, гепатоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обтурационная желтуха.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 250-500 мг 3 раза в день, в течение 15-20 дней (при необходимости более длительно или повторные курсы после кратковременного перерыва).

Побочные эффекты. Диарея, аллергические реакции.

Особые указания. Рекомендуется сочетать с антибактериальными препаратами при острых воспалительных процессах в желчевыводящих путях и желчном пузыре; при сильных спазмах и сопровождающих их болях целесообразно назначать одновременно холиноблокаторы и другие спазмолитические средства.

 

Остеогенон

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, улучшающий костеобразование. Стимулирует остеобласты (за счет органического оссеинового компонента), тормозит остеокласты (за счет неорганического кальция, содержащегося в виде гидроксиапатита, что способствует хорошему и равномерному всасыванию из ЖКТ после приема внутрь), повышает содержание кальция. Содержит ряд белков, синтезирующихся костной тканью в норме: трансформирующий фактор роста-бета, инсулиноподобные факторы роста, остеокальцин, которые оказывают стимулирующее и регулирующее действие на функции остеобластов.

Показания. Остеопороз: первичный (пре-, пери- и постменопаузальный, сенильный) и вторичный (обусловленный применением ГКС, гепарина, иммобилизацией, ревматоидным артритом, заболеваниями печени и почек, гипертиреозом и гиперпаратиреозом, несовершенным остеогенезом); нарушение кальциево-фосфатного обмена (во время беременности и лактации); переломы костей (для ускорения заживления).

Противопоказания. Гиперкальциемия, гиперкальциурия. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, запивая жидкостью. При системном остеопорозе 2-4 таблетки 2 раза в день. По другим показаниям 1-2 таблетки в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. У больных, предрасположенных к мочекаменной болезни, необходима корректировка дозы. При нарушении функции почек следует избегать длительного применения больших доз препарата. Возможно использование в период беременности.

Взаимодействие. Замедляет всасывание препаратов железа и тетрациклинов. Интервал времени между приемом этих препаратов и остеогенона должен составлять не менее 4 ч.

 

Остеокеа

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, восполняет дефицит кальция, магния, цинка и витамина D; регулирует фосфорно - кальциевый обмен. Ускоряет минерализацию костной ткани и формирование костной мозоли. Кальций участвует в формировании костной ткани, передаче нервных импульсов, необходим для поддержания сердечной деятельности. Магний участвует в регуляции обмена Ca кальция, росте и минерализации костей; совместно с витамином D поддерживает костный гомеостаз. Витамин D регулирует обмен кальция и фосфора, процесс построения структуры костей; повышает абсорбцию кальция в кишечнике, синтез белка в тонком кишечнике, печени и костях; экскрецию фосфатов в почках. Стимулирует синтез ДНК в остеоцитах, тормозит функцию остеокластов и замедляет процессы инволюции костных тканей.

Показания. Профилактика остеопороза (в т.ч. климактерический период, старческий возраст), нарушение обмена Ca (в т.ч. беременность, период лактации, реконвалесценция); переломы костей (для ускорения заживления); период интенсивного роста в детском и подростковом возрасте, активные занятия спортом, дефицит кальция в пищи.

Противопоказания. Гиперкальциемия, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Остеохель С

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Воспалительные и обменно - деструктивные заболевания костной ткани и надкостницы (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью заболевания щитовидной железы.

Режим дозирования. Сублингвально, по 1 таблетке 3 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Беречь от перегрева, прямого солнечного света и влажности. Баночку (пенал) следует плотно закрывать сразу после приема лекарства.

 

Отилония бромид

Химическое название. N,N-Диэтил-N-метил-2-[[4-[[2 -(октилокси)бензоил]амино]бензоил]окси]этанаминия бромид.

Фармакологическое действие. Миотропный спазмолитик. Оказывает избирательное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, не обладает атропиноподобными свойствами.

Фармакокинетика. Абсорбция 5%; экскреция с желчью.

Показания. Холецистит, холангит, гастрит, дуоденит, эзофагит, энтерит, пилороспазм, холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, дискинезия желчевыводящих путей, спастический колит, гастралгия; постхолецистэктомический синдром, синдром раздраженной тонкой кишки. Подготовка к проведению эндоскопических исследований ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью закрытоугольная глаукома.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 драже 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Отипакс

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное, местноанестезирующее, обезболивающее действие.

Показания. Острый средний отит, отит после гриппа, паратравматический отит.

Противопоказания. Механическое повреждение барабанной перепонки. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Закапывают в наружный слуховой проход по 4 капли 2-3 раза в сутки. Курс лечения не должен превышать 10 сут.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Возможно применение у грудных детей. После вскрытия флакона препарат пригоден для повторного использования.

 

Отхаркивающий сбор*

Фармакологическое действие. Сбор оказывает противокашлевое, бронхолитическое и противовоспалительное действие; обладает спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры кишечника и слабыми седативным свойством.

Показания. Заболевания органов дыхания воспалительного характера, сопровождающиеся кашлем и явлениями бронхоспазма(в т.ч. бронхит, трахеит, трахеобронхит, пневмония).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя, по 50 мл (1/4 стакана) 4 раза в день до еды. Курс лечения 10-15 дней. Для приготовления настоя 1 брикет или 1 столовую ложку сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей воды, нагревают в кипящей воде (водяной бане) в течение 15 мин., охлаждают при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают и доводят объем полученного настоя кипяченой водой до 200 мл.

Побочные эффекты. Изжога, тошнота, диарея. Аллергические реакции.

 

Офлоксацин

Химическое название. (+/-)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4 -метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-de]-1,4- бензоксазин -6-карбоновая кислота.

Фармакологическое действие. Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидный эффект. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирилизацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim. В большинстве случаев нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. Биодоступность свыше 95%, связь с белками 6-10%, время наступления C max при пероральном приеме 0.5-1 ч, Т1/2 6-7 ч, экскретируется почками на 75-90%(в неизмененном виде). Распределение: кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Метаболизируется в печени около 5% препарата.

Показания. Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно - воспалительные заболевания брюшной полости (за исключением бактериального энтерита), почек, мочевыводящих путей, органов малого таза, половых органов, гонорея.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно - мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в области ЦНС); детский и подростковый возраст (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации. С осторожностью атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), нарушения функции почек.

Режим дозирования. В/в: инфекции мочевыводящих путей 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР - органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции 200 мг 2 раза в сутки. В индивидуальных случаях, при возбудителях с разной чувствительностью, тяжелых инфекциях (например, дыхательных путей, костей и суставов), инфекциях с осложняющими сопутствующими факторами, а также недостаточной чувствительности микроорганизмов к препарату, может потребоваться увеличение дозы до 400 мг 2 раза в сутки. Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета по 400-600 мг/сут. Длительность инфузии 30 мин. Следует использовать только в виде свежеприготовленного раствора во флаконе. Внутрь: взрослым по 200-800 мг/сут. Можно 400 мг один раз в сутки, утром. Дозировка при почечной недостаточности: при КК от 20 до 50 мл/мин. 200 мг, затем по 100 мг каждые 24 ч. При КК менее 20 мл/мин. 100 мг каждые 24 ч. При гемодиализе и перитонеальном диализе по100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при сниженной функции печени не выше 400 мг/сут. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной. Лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. В большинстве случаев, при острых инфекциях курс лечения 7-10 дней. При лечении сальмонеллезов курс лечения 7-8 дней, для неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения в среднем 3-5 дней.

Побочные эффекты. Гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, нарушение цветового видения, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, беспокойство, состояние возбуждения, страх, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; снижение АД (при в/в введении, при резком падении АД инфузию прекращают); аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), фотосенсибилизация, мультиформная эритема, точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит); аллергический пневмонит, аллергический нефрит; эозинофилия; лихорадка, отек лица и гортани, удушье; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая анемия; повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха; гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Особые указания. Не рекомендуется применять больше 2 мес., подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ лучами (ртутно - кварцевые лампы, солярий). Может нарушаться скорость психомоторных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами. При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны "Тампакс", в связи с риском развития молочницы.

Взаимодействие. Смешивается и совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим физиологическим раствором, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором глюкозы. Одновременный прием антацидов, содержащих алюминия или магния гидрооксид, может вызвать снижение всасывания офлоксацина, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч. Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

 

Офтальмо-септонекс

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает дезинфицирующее и антисептическое действие, адекватное для лечения негнойных воспалений переднего сегмента глаза, не требующих терапии антибиотиками.

Показания. Конъюнктивит, блефарит, поверхностный кератит, ринит.

Противопоказания. Кератоконъюнктивит (ксероз). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. При острых воспалительных процессах закапывают по 1 капле в полость конъюнктивы каждые 1-2 ч; при продолжительных воспалительных процессах по 1-2 капли 3 раза в день; при хроническом рините по 5 капель в каждый носовой ход через 2 ч или 2-3 раза в день.

Побочные эффекты. Жжение и гиперемия конъюнктивы. Аллергические реакции.

Особые указания. При отсутствии улучшения в течение 5 дней лечения и при появлении побочных эффектов необходима консультация специалиста офтальмолога.

 

Офтальмотрим

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое действие. Триметоприм противомикробный препарат, бактериостатик; активен в отношении грамотрицательных (кишечная палочка, протей, клебсиелла) и некоторых грамположительных организмов. Угнетает фермент дигидрофолатредуктазу в процессе синтеза тетрагидрофолиевой кислоты. Полимиксин Б сульфат антибиотик полипептидной структуры, связывается с фосфолипидами мембран бактериальных клеток, действует бактерицидно в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Показания. Бактериальные инфекции глаз: конъюнктивит, блефарит, кератит, дакриоцистит; состояние после удаления инородного тела роговицы, конъюнктивы, травм и операций (профилактика бактериальной инфекции).

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования. Закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 4 раза в день. После исчезновения симптомов воспаления лечение продолжают в течение 48 ч. Длительное применение может привести к появлению резистентной к данным антибиотикам флоры или развитию грибковой инфекции.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Не следует носить контактные линзы во время лечения.

 

Офтан Катахром

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, улучшающий энергетический обмен хрусталика. Предотвращает развитие катаракты. Цитохром С играет важную роль в биохимическом процессе редукции окисления в тканях глазного яблока. Натрия сукцинат активатор метаболизма и дыхания клетки. Аденозин предшественник АТФ принимает участие в метаболических реакциях хрусталика. Никотинамид стимулирует синтез НАД, кофактора дегидрогеназ.

Показания. Катаракта.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3 раза в день.

Побочные эффекты. Раздражение конъюнктивы (гиперемия, жжение, зуд).

 

Оциллококцинум

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Гриппозные состояния, "простудные" заболевания.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Сублингвально, по 1 дозе до полного растворения, за 15 мин. до приема пищи или 1 ч спустя. Для профилактики по 1 дозе в неделю в период распространения гриппозной инфекции.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

П-10 М

Фармакологическое действие. М-холиноблокатор, обладает центральным и периферическим действием.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время достижения Cmax 1 ч. Терапевтическая концентрация поддерживается в течение 24 ч. Проникает через ГЭБ.

Показания. Отравление фосфороорганическими соединениями (профилактика).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, однократно, 2 таблетки; при необходимости применяют повторно через 48 ч.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Взаимодействие. Совместим с препаратами первой медицинской помощи при отравлении фосфороорганическими веществами (м-холиноблокаторами и противосудорожными средствами).

 

Павестезин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анестезирующее и спазмолитическое действие.

Показания. Спазм гладкой мускулатуры органов брюшной полости (желудочная колика, кишечная колика, желчная колика, почечная колика).

Противопоказания. AV блокада, детский возраст (до 1 года). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Тошнота, запор, сонливость, потливость. Аллергические реакции.

Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО.

 

Паглюферал*

Фармакологическое действие. Противосудорожное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Эпилепсия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 2-4 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная доза для детей до 10 лет 5 таблеток в сутки.

Побочные эффекты. Заторможенность, сонливость, атаксия, кожные высыпания.

Взаимодействие. Ускоряет биотрансформацию веществ по микросомальному окислению.

 

Паклитаксел

Химическое название. (2аR (2а альфа, 4бета, 4а бета, 6бета, 9альфа (альфаR*, бетаS*), 11альфа, 12альфа, 12а альфа, 12b альфа ((-бета-(Бензоиламино)-альфа-гидроксибензолпропановой кислоты 6, 12b-бис(ацетилокси)-12-(бензоилокси) - 2а,3,4,4а,6,9,10,11,12,12а, 12в-додекагидро-4,11-дигидрокси-4а,8,13,13-тетраметил-5-оксо- 7,11 -метано-1Н-циклодека(3,4(бенз(1,2-в(оксет-9-иловый эфир.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство растительного происхождения. Влияет на процесс деления клетки, изменяет процесс образования и стабилизации микротрубочек митотического веретена, предотвращает деполимеризацию, вызывает появление аномальных пучков микротрубочек и дополнительных центриолей.

Фармакокинетика. Концентрация в крови носит двухфазный, нелинейный характер. Связь с белками крови 88-98%. Метаболизируется в печени. Т1/2 3-50 ч. Общий клиренс 11-24 л / 4 / кв. м. Выводится на 90% с желчью, 10% с мочой.

Показания. Метастазирующие формы: карцинома яичников, рак молочной железы; мелкоклеточный рак легкого; плоскоклеточный рак головы и шеи; переходноклеточный рак мочевого пузыря.

Противопоказания. Гиперчувствительность, нейтропения (менее 1500/мкл); беременность; период лактации. С осторожностью печеночная недостаточность, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционные заболевания, аритмии, инфаркт миокарда (в анамнезе).

Режим дозирования. В виде монотерапии в дозе 175 мг/кв. м. В/в капельно, в течение 3 ч 1 раз в три недели. Раствор перед введением разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Повторный курс следует проводить при числе нейтрофилов в периферической крови более 1500/мкл и тромбоцитов более 100000/мкл. Больным с глубокой нейтропенией (менее 500/мкл) или выраженной периферической нейропатией, развившейся на фоне лечения, необходимо при проведении повторных курсов уменьшить дозу на 20%. Для профилактики развития выраженных реакций гиперчувствительности, всем больным перед началом введения 20 мг дексаметазона внутрь или в/м за 6-12 ч, 50 мг дифенгидрамина в/в и 300 мг циметидина в/в за 30-60 мин.

Побочные эффекты. Миелодепрессия (нейтропения, тромбоцитопения, анемия); аллергические реакции (кожная сыпь, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отек Квинке, бронхоспазм, генерализованная крапивница); снижение АД, брадикардия, AV блокада, желудочковая бигеминия, периферические отеки; периферическая нейропатия, парестезии; алопеция; артралгия, миалгия; тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия; местные реакции (гиперемия, тромбофлебит в месте введения). Передозировка: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты. Лечение симптоматическое.

Особые указания. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии). В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг. Обладает эмбрио- и фетотоксичностью. Для введения не рекомендуется использовать инфузионные системы из поливинилхлорида. Растворы следует готовить и хранить в стеклянных, полипропиленовых или полиолефиновых системах и вводить через инфузионные системы с внутренней поверхностью из полиэтилена, а также через подсоединенный к системе мембранный фильтр с размером пор не более 0.22 мкм.

 

Пальмы ползучей экстракт*

Фармакологическое действие. Антиандрогенное средство; ингибирует синтез дигидротестостерона (за счет блокады 5-альфа редуктазы типа I и II) и его фиксации к цитозольным рецепторам, что препятствует проникновению гормона в ядро и приводит к снижению синтеза белка. Уменьшает образование дигидротестостерона и фосфолипазы A2 и высвобождение арахидоновой кислоты, уменьшает синтез простагландинов, которые регулируют тонус и перистальтику нижних отделов мочевыводящих путей. Обладает вазопротекторным действием, уменьшает проницаемость сосудов. Антиандрогенное и вазопротекторное действия способствуют уменьшению симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Показания. Аденома предстательной железы.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 2 таблетки или 1 капсуле 2 раза в сутки во время еды. Курс лечения не менее 30 дней.

Побочные эффекты. Тошнота (при приеме натощак); аллергические реакции.

Взаимодействие. Совместим с антибиотиками, уроантисептиками, противовоспалительными средствами.

 

Памидроновая кислота

Химическое название. 3-Амино-1-гидроксипропилидендифосфоновая кислота (и в виде динатрия пентагидрата).

Фармакологическое действие. Ингибитор резорбции костной ткани, осуществляемой остеокластами. Взаимодействует с кристаллами гидроксиапатита костной ткани, тормозит их растворение. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и ингибирует их превращение в зрелые остеокласты. Противодействует остеолизу, индуцируемому злокачественными опухолями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных и, обусловленных ею, клинических проявлений. У больных с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах), снижает выраженность болей, обусловленных поражением костей. В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией замедляет прогрессирование костных метастазов, стабилизирует имеющиеся изменения, способствует развитию в этих областях остеосклероза.

Фармакокинетика. Cmax при в/в инфузии 60 мг в течение более 1 ч 10 нмоль/мл; время наступления Cmax 2-3 ч. Т1/2 0.8 ч. Связь с белками плазмы 54%. При повышенных концентрациях кальция в крови связывание с белками возрастает. Не подвергается биотрансформации. После в/в инфузии 20-55% от введенной дозы обнаруживается в моче в течение 72 ч в неизмененном виде. Оставшееся количество задерживается в организме (в костях) на неопределенно длительное время. Общий плазменный клиренс 180 мл/мин., почечный клиренс 54 мл/мин. Нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику. При нарушениях функции почек скорость экскреции с мочой снижается с уменьшением КК, однако, общее количество выводящегося с мочой препарата не изменяется.

Показания. Метастазы в кости (преимущественно остеолитического характера), миеломная болезнь; гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями; болезнь Педжета.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования. Только в/в капельно, медленно, заранее приготовленный инфузионный раствор. Концентрация в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл, скорость инфузии 1 мг/мин. Длительность инфузии 2 ч. У пациентов с миеломной болезнью и при гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуется применение в дозе, не превышающей 90 мг на 500 мл инфузионного раствора; длительность инфузии не менее 4 ч. Взрослым и больным пожилого возраста при метастазах злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломной болезни по 90 мг в виде разовых инфузий, осуществляемых каждые 4 нед. У пациентов, получающих противоопухолевую химиотерапию с 3 нед. интервалами по 90 мг с 3 нед. интервалами. При остеолизе, индуцированном опухолью, с сопутствующей гиперкальциемией, проводят регидратацию физиологическим раствором перед курсом лечения или во время него. При костной болезни Педжета по 30 мг еженедельно или по 60 мг через неделю, до достижения суммарной дозы по 180-210 мг. Суммарную дозу, применяемую для одного курса лечения, устанавливают в зависимости от концентрации кальция в крови. При концентрации кальция менее 3 ммоль/л суммарная доза 15-30 мг, 3-3.5 ммоль/л 30-60 мг, 3.5-4 ммоль/л 60-90 мг, более 4 ммоль/л 90 мг. Суммарная доза может быть введена как в виде однократной инфузии, так и за несколько инфузий, осуществляемых в течение 2-4 последовательных дней. Существенное снижение концентрации кальция в крови обычно наблюдается через 24-48 ч, нормализация в течение 3-7 дней. Если нормализация содержания кальция в крови в пределах указанного времени не достигается, возможно дополнительное введение препарата. При назначении пациентам с выраженными нарушениями функции почек, инфузии проводят со скоростью, не превышающей 20 мг/ч.

Побочные эффекты. Гипокальциемия, гипофосфатемия; гипертермия (увеличение температуры тела на 1-2 град С), гриппоподобный синдром (в первые 48 ч после начала терапии), гипомагниемия; тошнота, рвота; гипернатриемия; лимфоцитопения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения; лабильность АД, сердечная недостаточность (перегрузка объемом); головная боль, парестезии, тетания (проявления гипокальциемии); волнение, нарушения ориентации, головокружение, бессонница, сонливость, летаргия; судороги, зрительные галлюцинации; остеоалгия, артралгия, миалгия, судороги в мышцах; гематурия, острая почечная недостаточность; конъюнктивит, увеит, склерит, эписклерит, ксантопсия; местные проявления (боль, гиперемия, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте введения). Передозировка: гипокальциемия (парестезии, тетания, снижение АД). Лечение: в/в кальция глюконат.

Особые указания. Концентрат для инфузий (15 мг/5 мл), находящийся в ампулах, разводят 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Сухое вещество для инфузий первоначально растворяют в воде для инъекций (15 мг в 5 мл; 30 мг в 10 мл). Сухое вещество должно раствориться полностью. Затем полученный раствор дополнительно разводят 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Для разведения нельзя применять растворы, содержащие кальций. Раствор, приготовленный из сухого вещества, разведенного стерильной водой для инъекций, стабилен при температуре 8 град С в течение 24 ч. Препарат становится менее эффективным по мере увеличения числа курсов лечения. Нельзя вводить в/в струйно. Во время терапии необходимо регулярно контролировать концентрации кальция и фосфата в крови. У пациентов, которым проводят частые инфузии препарата в течение длительного времени, необходимо проводить периодическое исследование функции почек. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций (возможны сонливость и головокружение).

Взаимодействие. Кальцитонин потенцирует действие (ускоренное снижение содержания кальция в сыворотке крови). Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами, содержащими кальций.

 

Панзинорм

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Пищеварительные ферменты облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Стимулирует выделение собственных ферментов поджелудочной железы, желудка, тонкого кишечника, желчи. Экстракт желчи действует холеретически, способствует эмульгированию жиров, увеличивает активность липазы, улучшает всасывание жиров и жирорастворимых витаминов А, Е, К. Драже имеет двухслойное строение. Первый слой, содержащий пепсин и гидрохлориды аминокислот, растворяется в желудке, а второй, содержащий липазу, трипсин, химотрипсин, амилазу и экстракт желчи, растворяется в кишечнике (таким образом обеспечиваются оптимальные значения рН для действия этих ферментов). Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует пищеварение.

Показания. Заместительная терапия: внешнесекреторная недостаточность органов ЖКТ (при хронических воспалительно-дистрофических заболеваниях, состояниях после резекции или облучения); метеоризм, диарея (неинфекционного генеза). Нарушение переваривания пищи с нормальной функцией ЖКТ (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание, нарушения жевательной функции, малоподвижный образ жизни, длительная иммобилизация). Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.

Противопоказания. Голодание. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже 3 раза в сутки во время еды с небольшим количеством воды; драже проглатывают целиком. При необходимости разовую дозу увеличивают до 2 драже. Длительность лечения от нескольких дней (при нарушении пищеварения вследствие погрешностей в питании) до нескольких месяцев и даже лет (при необходимости постоянной заместительной терапии).

Побочные эффекты. Диарея. Аллергические реакции.

 

Панкреатин

Фармакологическое действие. Входящие в состав панкреатические ферменты облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике и нормализует процесс пищеварения. Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процессы пищеварения. Максимальная ферментативная активность отмечается через 30-45 мин. после перорального приема.

Показания. Заместительная терапия при внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы (при хронических воспалительно - дистрофических заболеваниях, состояниях после резекции или облучения); муковисцидоз; метеоризм, диарея неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации. Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.

Противопоказания. Острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, во время или после еды, проглатывая целиком, запивая большим количеством нещелочной жидкости (вода, фруктовые соки). Доза препарата (в пересчете на липазу) зависит от возраста и степени недостаточности поджелудочной железы. Средняя доза для взрослых 150000 ЕД/сут.; при полной недостаточности внешнесекреторной функции поджелудочной железы 400000 ЕД/сут., что соответствует суточной потребности взрослого человека в липазе. Максимальная суточная доза 15000-20000 ЕД/кг. Детям в возрасте до 1.5 лет в суточной дозе 50000 ЕД; старше 1.5 лет 100000 ЕД/сут. Продолжительность лечения может варьировать от нескольких дней (при нарушении пищеварения, вследствие погрешностей в питании) до нескольких месяцев и даже лет (при необходимости постоянной заместительной терапии).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, редко диарея. При длительном применении в высоких дозах гиперурикозурия, а у больных муковисцидозом стриктуры в илеоцекальном отделе и в восходящей ободочной кишке. У детей запор (при передозировке).

Особые указания. При длительном применении одновременно назначают препараты железа.

Взаимодействие. Снижает всасывание железа.

 

Панкурмен

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, облегчает переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Стимулирует выделение собственных ферментов поджелудочной железы, желудка и тонкого кишечника. Экстракт куркумы обладает холеретическим и слабым холекинетическим действием. Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения.

Показания. Заместительная терапия: внешнесекреторная недостаточность органов ЖКТ (при хронических воспалительно-дистрофических заболеваниях, состояниях после резекции или облучения); метеоризм, диарея (неинфекционного генеза). Нарушение переваривания пищи с нормальной функцией ЖКТ (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание, нарушения жевательной функции, малоподвижный образ жизни, длительная иммобилизация). Подготовка к рентгенологическому исследованию и УЗИ органов брюшной полости.

Противопоказания. Гепатит, механическая желтуха. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 2-4 драже 3 раза в сутки, перед едой или во время еды. Драже следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения может варьировать от нескольких дней (при нарушении пищеварения вследствие погрешностей в питании) до нескольких месяцев и даже лет (при необходимости постоянной заместительной терапии).

Побочные эффекты. Аллергические реакции. Редко диарея, тошнота.

 

Панкурония бромид

Химическое название. 1,1'-[(2бета,Зальфа,5альфа,16бета,17бета) -3,17-бис(ацетилокси)андростан-2,16 -диил] бис[1-метилпиперидиний] дибромид.

Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Блокирует передачу импульсов с двигательных нервов на н-холинорецепторы скелетной мускулатуры. При в/в введении в начальной разовой дозе 0.08 мг/кг миорелаксирующее действие наступает через 45 сек; максимум действия через 90-120 сек; средняя продолжительность действия 60 мин. Не вызывает мышечных подергиваний, практически не высвобождает гистамин, в связи с чем не вызывает бронхоспазм и другие аллергические реакции; оказывает слабое м-холиноблокирующее действие. Специфическими антагонистами являются антихолинэстеразные средства.

Фармакокинетика. Связь с белками плазмы слабая. Незначительная часть подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов, 90% экскретируется почками (80% в неизмененном виде), 10% выводится с желчью. У больных с нарушениями функции печени увеличивается объем распределения (до 50% по сравнению с исходным) и Т1/2.

Показания. Релаксация скелетной мускулатуры (при хирургических операциях под наркозом); астматический статус, судорожный синдром (в т.ч. при столбняке проведение нейро - мышечной блокады в условиях проведения интенсивной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, рак бронхов, угнетение дыхательного центра, тахикардия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, дегидратация, печеночная и/или почечная недостаточность, гипо- или гипертермия, миастения, беременность.

Режим дозирования. Только в/в. При выборе дозы необходимо учитывать вид наркоза, предполагаемую длительность операции, взаимодействие с другими препаратами, которые применяли до или во время наркоза. Взрослым в начальной дозе 40-100 мкг/кг (возможность интубации в течение 150-120 сек) или в дозе 80-100 мкг/кг (выполнение интубации в течение 120-90 сек). Дальнейшее повышение дозы проводят из расчета 10-20 мкг/кг. Детям в начальной дозе 60-100 мкг/кг, дальнейшее повышение дозы проводят из расчета 10-20 мкг/кг. Новорожденным в дозе 20-30мкг/кг; дальнейшее повышение дозы из расчета 10-20 мкг/кг. Если панкурония бромид вводят после применения суксаметония, его дозу следует уменьшить. Взрослым в начальной дозе 20-60 мкг/кг; дальнейшее повышение дозы проводят из расчета 10-20 мкг/кг. Детям в начальной дозе 20-60 мкг/кг; дальнейшее повышение из расчета 10-20 мкг/кг.

Побочные эффекты. Повышение или снижение АД, коллапс, тахикардия, увеличение сердечного выброса, отеки; бронхоспазм, гиперемия кожи; гиперемия и болезненность в месте введения, аллергические реакции (кожные высыпания, анафилактический шок). Передозировка: нарушение самостоятельного дыхания, связанное с выраженной релаксацией дыхательных мышц. Лечение: для устранения миорелаксирующего эффекта ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин) в сочетании с м-холиноблокаторами (атропин); симптоматическая терапия.

Особые указания. На фоне применения панкурония бромида обязательно проведение ИВЛ. После прекращения наркоза необходим контроль за глубиной и ритмом самостоятельного дыхания больного. Эффект усиливается при гипокалиемии (вследствие тяжелой рвоты, диареи, лечения диуретиками), гипермагниемии, гипокальциемии (вследствие массивных трансфузий), гипопротеинемии, дегидратации, ацидоза, гиперкапнии, кахексии. Перед применением корректируют водно - электролитное и кислотно - щелочное равновесие.

Взаимодействие. Средства для наркоза (галотан, эфир, циклопропан, метоксифлуран, кетамин), недеполяризующие миорелаксанты; сукцинилхолин, аминогликозиды, полипептидные антибиотики (полимиксины), линкомицин, бета - адреноблокаторы, альфа - адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, хинидин, протамин, фенитоин, имидазолы, метронидазол, нитроглицерин, диазепам, магния сульфат, опиоидные анальгетики увеличивают силу и продолжительность действия. Пропанидид, нейролептанальгезия, неостигмин, пиридостигмин; длительное предшествующее лечение ГКС, норэпинефрин, эпинефрин, азатиоприн, теофиллин, калия хлорид, натрия хлорид, кальция хлорид, гепарин уменьшают силу и продолжительность действия. Деполяризующие миорелаксанты, назначенные после введений панкурония бромида, могут вызвать как потенцирование, так и уменьшение выраженности нейро-мышечной блокады. Недеполяризующие миорелаксанты повышают устойчивость к блокирующему действию деполяризующих миорелаксантов. Не усиливает артериальную гипотензию, вызываемую галотаном; может повысить сократимость миокарда, сниженную галотаном. Нейтрализует чрезмерную брадикардию, вызванную нейролептанальгезией, а также некоторые холинергические эффекты морфина. Антидепрессанты и любой другой вид ингаляционного наркоза повышают риск развития нарушений сердечного ритма. Усиливает риск развития побочных действий сердечных гликозидов и солей лития, снижает эффективность бета - адреноблокаторов.

 

Панта - Форте

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает общеукрепляющими свойствами: повышает физическую работоспособность и выносливость, устойчивость к гипоксии; оказывает умеренное антистрессорное действие. Обладает анальгетическим, противовоспалительным, антиэкссудативным, капилляропротекторным и гастропротекторным действием.

Показания. Физические и эмоциональные перегрузки (восстановление работоспособности), астеновегетативный синдром (утомляемость, пониженная работоспособность, неврастения и др.), реконвалесценция, заболевания ЖКТ.

Противопоказания. Артериальная гипертензия, ИБС, стенокардия, лихорадочный синдром, Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (стадия обострения). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, ежедневно, по 1-2 чайные ложки 2 раза в сутки в первой половине дня, за 30 мин. до еды, начиная с 1 чайной ложке на прием, в случае хорошей переносимости по 2 чайные ложки. Курс лечения 1-2 нед. Возможны повторные курсы лечения.

Побочные эффекты. Кожный зуд. При длительном применении и в дозах, превышающих рекомендованные: повышение АД, нарушения сна, головная боль.

Особые указания. Не применяют одновременно с психостимуляторами.

 

Пантокрин*

Фармакологическое действие. Стимулирует центральную нервную и сердечно - сосудистую системы, повышает тонус скелетных мышц, двигательную активность кишечника.

Показания. Астенический синдром, переутомление, неврастения, неврозы, слабость сердечной мышцы, артериальная гипотензия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, органические заболевания сердца, стенокардия, гиперкоагуляция, нефрит, диарея, артериальная гипертензия, злокачественные новообразования.

Режим дозирования. Внутрь, по 30-40 капель или 1-2 таблетки за 30 мин. до еды, 2-3 раза в сутки в течение 2-3 нед. Интервал между курсами 10 дней. П/к и в/м по 1-2 мл в день; курс лечения 15-20 дней, проводят 2-3 курса с перерывом в 10 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, головная боль, кожный зуд.

Взаимодействие. Не следует назначать с антикоагулянтами, препаратами кальция; препаратами, стимулирующими перистальтику кишечника.

 

Пантопразол

Фармакологическое действие. Ингибитор протонового насоса (Н+К+АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты дозозависимо. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, рефлюкс - эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность. Диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ. С осторожностью беременность, период лактации; нарушения функции печени.

Режим дозирования. Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. При язвенной болезни 40-80 мг/сут. У пожилых пациентов, больных почечной недостаточностью не более 40 мг/сут. Курс лечения для рубцевания язвы двенадцатиперстной кишки 2 нед., язвы желудка и рефлюкс эзофагита 4-8 нед. При печеночной недостаточности 40 мг 1 раз в 2 дня.

Побочные эффекты. Головная боль, диарея, тошнота, рвота, болезненное напряжение молочных желез, слабость, кожная сыпь, зуд кожи, головокружение; гипертермия, депрессия, нарушение зрения.

Особые указания. До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т. к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Взаимодействие. Снижает эффект препаратов, всасывающихся при кислом рН (в т.ч. кетоконазола).

 

Пантрипин

Фармакологическое действие. Ингибитор протеолиза. Оказывает тормозящее действие на активность протеолитических ферментов трипсина и химотрипсина, калликреина, плазмина и других протеаз. Активность определяют биологическим способом по способности понижать активность трипсина и выражают в единицах действия (ЕД).

Показания. Острый панкреатит, хронический панкреатит (обострение); панкреатический, желчный, дуоденальный и высокий кишечный свищ; профилактика панкреатита при операциях на желудке и желчных путях. В офтальмологии экстракция катаракты с применением химотрипсина (торможение избыточного действия фермента, введенного в ткани глаза).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в, разведя в 500-1000 мл 0.9% раствора натрия хлорида (изотонического) для инъекций или в стерильном 5% растворе глюкозы с добавлением инсулина в соотношении: на 3 г сухого остатка глюкозы 1 ЕД инсулина. Полученный раствор вводят в/в капельно, по 40-60 кап/мин. Длительность введения не менее 2 ч. В зависимости от клинической картины и состояния больного, при тяжелых формах панкреатита концентрированный раствор вводят одномоментно, в/в (100-120 ЕД пантрипина на 10-20 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида). Затем, в течение первых суток, каждые 4 ч по 25-30 ЕД в/в капельно, на 500 мл 0.5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида (всего до 300 ЕД в первые сутки). Дозу 300 ЕД вводят два раза в сутки капельным способом на 500-1000 мл 0.9% раствора натрия хлорида. В последующие сутки (на основании клинических и лабораторных данных) дозу уменьшают до 120-150 ЕД в течение суток и продолжают вводить до клинического выздоровления больного. При легких формах заболевания первичная доза составляет 12-25 ЕД. В дальнейшем дозу выбирают в зависимости от состояния больного. При других заболеваниях (панкреатических, желчных, дуоденальных и высоких кишечных свищах) в/в капельно, в дозе 6-12 ЕД. В зависимости от клинической картины введение повторяют, но не чаще одного раза в сутки. В случаях оперативного вмешательства при острых панкреатитах местно, под капсулу поджелудочной железы в дозе 50-62 ЕД, разведенной в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида. В послеоперационном периоде в/в, по схеме, рекомендованной для тяжелых форм панкреатита. При оперативных вмешательствах на желудке и желчных путях с профилактической целью в/в и местно, в дозе 50-80 ЕД, в зависимости от тяжести оперативного вмешательства и опасности развития послеоперационного панкреатита. В офтальмологии по 0.5-1 мл.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Папаверина гидрохлорид

Химическое название. 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7 -диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3',5'-АМФ и понижение содержания кальция; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, но в больших дозах оказывает седативный эффект.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Проникает через гистогематические барьеры. Т1/2 0.5-2 ч. Экскреция почками (в виде метаболитов).

Показания. Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); периферических сосудов (эндартериит); сосудов головного мозга; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм.

Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 6 мес.).

Режим дозирования. Внутрь по 40-60 мг 3-4 раза в сутки. Высшая разовая доза 0.4 г, суточная 0.6 г. Детям в возрасте от 6 мес. до 2 лет 5 мг, 3-4 лет 5-10 мг, 5-6 лет 10 мг, 7-9 лет 10-15 мг, 10-14 лет 15-20 мг. П/к, в/м 1-2 мл 2% раствора (20-40 мг) 2-4 раза в сутки; в/в, медленно 20 мг с предварительным разведением в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Ректально, 20-40 мг 2-3 раза в день (взрослым).

Побочные эффекты. Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия. Передозировка: диплопия, слабость, сонливость.

Взаимодействие. Уменьшает действие допегита. При курении эффективность снижается.

 

Папаверин, экстракт красавки

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое действие, обусловленое м-холиноблокирующей активностью экстракта красавки и миотропным спазмолитическим эффектом папаверина. Снижает тонус гладких мышц ЖКТ, желчного пузыря, желчных протоков; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, слезных, потовых желез.

Показания. Желудочная, кишечная и желчная колики; гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, гиперчувствительность, детский возраст (до 6 мес.). С осторожностью пожилой возраст, черепно - мозговая травма, печеночная и/или почечная недостаточность, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, наджелудочковая тахикардия.

Режим дозирования. Внутрь (независимо от приема пищи), детям 6 мес.-2 лет по 0.5 таблетки; 3-4 года 0.5-1 таблетке; 5-6 лет 1 таблетке, 7-9 лет 1.5 таблетки, старше 10 лет 1.5-2 таблетки 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты. Сонливость, головная боль, тошнота, запор, сухость во рту, жажда, мидриаз, аллергические реакции.

Особые указания. С осторожностью назначают пациентам, деятельность которых требует повышенной остроты зрения.

Взаимодействие. Совместим с фенобарбиталом, никотиновой кислотой.

 

Папоротника мужского экстракт

Фармакологическое действие. Антигельминтный препарат растительного происхождения.

Показания. Тениидоз, дифиллоботриоз, гименолепидоз.

Противопоказания. Сердечная недостаточность II-III ст, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, резкое истощение, туберкулез, беременность, детский возраст (до 2 лет). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь. При гименолепидозе по 1 капсуле каждые 3 мин. в течение 30 мин. Высшая разовая доза 8 г. При тениидозах и дифиллоботриозе 4-7 г в течение 1 дня.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, диспепсия (тошнота, рвота, диарея), декомпенсация сердечной деятельности, дегенеративные изменения печени, аллергические реакции.

Взаимодействие. Не совместим с касторовым маслом.

 

Пара плюс

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противопедикулезное действие. Перметрин нейротоксичный яд для насекомых, нарушает катионный обмен мембран нервных клеток. Пиперонила бутоксид блокирует защитные ферменты, выделяемые насекомыми, усиливает действие перметрина. Фосфорорганический инсектицид малатион снижает высвобождение холинэстеразы на уровне двигательных нервов насекомого.

Показания. Педикулез.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 2.5 лет).

Режим дозирования. Распыляют на кожу головы и на всю длину волос; экспозиция 10 мин., после чего голову моют шампунем; мертвых паразитов вычесывают расческой. При необходимости обработку повторяют через 1 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение кожи головы.

Особые указания. Во избежание повторного заражения необходимо обработать одежду, головные уборы, постельные принадлежности. Избегать попадания на кожу лица, слизистые оболочки; при случайном попадании тщательно промыть теплой водой. Во время распыления и экспозиции следует находиться вдали от огня.

 

Парафин жидкий*

Фармакологическое действие. Слабительное средство. Оказывает слабое стимулирующее влияние на моторику тонкого кишечника. Размягчает каловые массы.

Фармакокинетика. При приеме внутрь не всасывается.

Показания. Запор.

Противопоказания. Гиперчувствительность, воспалительные процессы в брюшной полости, кишечная непроходимость, лихорадочный синдром, беременность.

Режим дозирования. Внутрь, по 15-30 мл в день. Курс лечения

не более 5 дней.

Побочные эффекты. При длительном применении нарушение пищеварения, атония кишечника, гиповитаминоз A, Е, К.

Особые указания. Не следует назначать препарат беременным из-за возможной рефлекторной стимуляции матки. Можно использовать как наружное средство (у маленьких детей) и как основу для различных мазей.

 

Парацетамол

Химическое название. N-(4-Гидроксифенил)ацетамид.

Фармакологическое действие. Ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно - солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, связь с белками 15%, проникает через ГЭБ, Т1/2 2-3 ч. C max через 20-30 мин. Экскреция почками 3% в неизмененном виде, биотрансформация происходит в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола переходит в грудное молоко.

Показания. "Простудные" и инфекционные заболевания (лихорадочный синдром); болевой синдром (слабой и умеренной выраженности) (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах).

Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная недостаточность; сахарный диабет (для сиропа). С осторожностью нарушение функции печени и почек, синдром Жильбера, беременность, период лактации; пожилой возраст, новорожденные.

Режим дозирования. Таблетки: внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия). Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза 500 мг; максимальная разовая доза 1 г. Кратность назначения до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза 4 г; максимальная продолжительность лечения 5-7 дней. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, с синдромом Жильбера доза должна быть уменьшена и увеличен интервал между приемами. Дети: максимальная суточная доза для детей до 6 мес. (до 7 кг) 350 мг, до 1 года (до 10 кг) 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) 2000 мг. Кратность назначения 4 раза в сутки; интервал между каждым приемом не менее 4ч. Максимальная продолжительность лечения 3 дня. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2, что обусловливает необходимость снижения кратности приема. Суппозитории: взрослым по 500 мг 1-4 раза в сутки; максимальная разовая доза 1 г; максимальная суточная доза 4 г. Детям 12-15 лет 250-300 мг 3-4 раза в сутки; 8-12 лет по 250-300 мг 3 раза в сутки; 6-8 лет по 250-300 мг 2-3 раза в сутки; 4-6 лет по 150 мг 3-4 раза в сутки; 2-4 лет по 150 мг 2-3 раза в сутки; 1-2 лет по 80 мг 3-4 раза в сутки; от 6 мес. до 1 года по 80 мг 2-3 раза в сутки; от 3 мес. до 6 мес. по 80 мг 2 раза в сутки. После 5 дней лечения проводят анализ периферической крови. Суспензия: детям 6-12 лет по 10-20 мл (в 5 мл 120 мг), 1-6 лет 5-10 мл, 3 мес.-1 год 2.5-5 мл. Кратность назначения 4 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения. При длительном применении в больших дозах гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (папиллярный некроз). Передозировка: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие препарата у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Сироп содержит 0.06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Взаимодействие. Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Снижает эффективность урикозурических препаратов.

 

Парацетамол + Аскорбиновая кислота*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением Т1/2).

Показания. Болевой синдром: (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея); лихорадочный синдром при инфекционно - воспалительных заболеваниях.

Противопоказания. Гиперчувствительность; желудочно - кишечное кровотечение; портальная гипертензия; алкоголизм; почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. С осторожностью эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).

Режим дозирования. Внутрь, перед применением таблетку растворяют в 100-200 мл кипяченой воды. Разовая доза для взрослых и детей (с массой тела более 50 кг) 1 таблетка или 10-15 мг/кг (в пересчете на парацетамол), максимальная суточная доза 4 таблетки; детям 6-12 лет 1/2 таблетки, максимальная суточная доза 2 таблетки. Курс лечения не более 10 дней. При почечной и/или печеночной недостаточности суточную дозу снижают за счет уменьшения разовой дозы и/или кратности приема.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения. При длительном применении в больших дозах гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ; нефротоксичность (папиллярный некроз). Передозировка (обусловленная парацетамолом): бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза, вследствие интоксикации, прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие. Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Снижает эффективность урикозурических препаратов.

 

Парацетамол + Дицикломин*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Дицикломин третичный амин с м-холиноблокирующей активностью. У больных с закрытоугольной формой глаукомы может спровоцировать повышение внутриглазного давления. Кратковременно увеличивает ЧСС. Ингибирует секрецию желез, приводя к сухости слизистых оболочек дыхательных путей; расширяет бронхиолы. Парацетамол ненаркотический анальгетик; блокирует циклооксигеназу только в головном мозге, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие.

Фармакокинетика. При приеме внутрь дицикломин всасывается быстро, достигая C max через 60-90 мин. Объем распределения 3.65 л/кг. Выводится, в основном (79.5% дозы), с мочой. Концентрация в плазме снижается двухфазно. Т1/2 около 1.8 ч и 9-10 ч.

Показания. Кишечная колика, почечная колика, печеночная колика, дисальгоменорея, синдром раздраженного кишечника, спастический запор, пилороспазм, замедленная эвакуация желудочного содержимого.

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови. С осторожностью печеночная и/или почечная недостаточность, аденома предстательной железы, синдром Жильбера, беременность, период лактации; детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования. В/м, 2 мл (эквивалентно 20 мг дицикломина гидрохлорида); при необходимости повторно, с интервалами 4-6 ч.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке). Дицикломин: диспепсия, тошнота, сухость во рту, головокружение, парез аккомодации, мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, рвота, импотенция, задержка мочи, кожная сыпь. Передозировка: тахикардия, тахипноэ, лихорадка, возбуждение, судороги. Лечение симптоматическое. Парацетамол: тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения; гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксичность (папиллярный некроз). Передозировка: анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность прямо зависит от степени передозировки, у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола, сопровождается повышением активности "печеночных" трансаминаз, увеличением протромбинового времени); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Для предотвращения позднего гепатотоксического действия промывание желудка. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после приема.

Особые указания. Следует принимать все меры предосторожности для избежания внутрисосудистого введения. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. дицикломин может приводить к сонливости и нечеткому зрению. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие. Дицикломин снижает абсорбцию дигоксина (замедление опорожнения желудка). Амантадин, антиаритмические средства I класса, антипсихотические препараты, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты и другие препараты с антихолинергическим действием потенцируют риск развития побочных эффектов. Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

 

Парацетамол + Псевдоэфедрин + Декстрометорфан + Хлорфенамин*

Фармакологическое действие. Анальгезирующее, жаропонижающее средство. Оказывает антиконгестивное, антигистаминное, противокашлевое действие. Благодаря ингибированию циклооксигеназы и угнетению синтеза простагландинов в ЦНС, ослабляет деятельность центра терморегуляции и оказывает жаропонижающее действие. Обладает сосудосуживающей (уменьшает отечность слизистых оболочек) и противоаллергической активностью.

Показания. Симптоматическая терапия "простудных" заболеваний, гриппа (кашель, ринит, заложенность носа, лихорадка); миалгия, головная боль; лихорадка при аллергических реакциях, сенной лихорадке.

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, заболевания крови, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации. Гиперчувствительность. С осторожностью детский возраст, артериальная гипертензия, гипертиреоз, сахарный диабет, одновременный прием седативных и транквилизирующих препаратов.

Режим дозирования. Внутрь. Сироп: каждые 4-6 ч, но не более 4 раз в день; детям 2-5 лет по 5 мл, 6-11 лет по 10 мл на прием. Таблетки: взрослым и детям старше 12 лет по 1-2 таблетки каждые 6 ч, но не более 8 таблеток в сутки.

Побочные эффекты. Сонливость, сухость во рту, тошнота, гастралгия, головная боль. Аллергические реакции.

Особые указания. Нельзя принимать одновременно и в течение 2 нед. после отмены ингибиторов МАО, анксиолитиков, седативных средств. Не рекомендуется комбинировать с препаратами, содержащими парацетамол. Детям до 2 лет (масса тела до 11 кг) доза препарата определяется врачом. Если высокая температура или боли не проходят в течение 3 дней, необходима консультация врача. Следует исключить употребление этанола.

Взаимодействие. Ингибиторы МАО, анксиолитики, седативные средства и бета - адреностимуляторы усиливают выраженность побочных действий. Ослабляет гипотензивный эффект метилдопы и резерпина.

 

Парацетамол + Псевдоэфедрин + Хлорфенамин*

Фармакологическое действие. Комбинированное средство; оказывает жаропонижающее, анальгетическое, сосудосуживающее, антигистаминное, седативное, противокашлевое и бронходилатирующее действие; устраняет симптомы "простуды". Парацетамол ненаркотический анальгетик, оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Псевдоэфедрин симпатомиметик с умеренным действием на альфа1-адренорецепторы, вызывает сужение сосудов, уменьшает отечность, местные экссудативные проявления и гиперемию слизистой оболочки носа, носоглотки, придаточных пазух. Хлорфенамин блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие, снижает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды носа, устраняет отечность и гиперемию слизистой носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чихание, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия через 20-30 мин., длительность 4-4.5 ч.

Показания. "Простудные" и инфекционные заболевания с лихорадкой; ринит, ринорея, синусит, ринофарингит, аллергический ринит, риносинусопатия, вазомоторный ринит, поллиноз.

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации; детский возраст (до 12 лет). С осторожностью дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы; синдром Жильбера, сопутствующие заболевания сердца, артериальная гипертензия, заболевания щитовидной железы, сахарный диабет, эмфизема легких, хронический бронхит.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 пакетику с интервалом 4 ч, не больше 4 пакетиков в сутки. Перед приемом содержимое пакетика растворить в стакане горячей воды.

Побочные эффекты. Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, тошнота, рвота, эпигастральная боль; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке; сухость во рту, задержка мочи, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления; анемия, тромбоцитопения, панцитопения; гемолитическая анемия, апластическая анемия; гепато- и нефротоксичность (папиллярный некроз); парез аккомодации, мидриаз, бронхоспазм. Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна; лечение симптоматическое. Передозировка, обусловленная парацетамолом, проявляется после приема свыше 10-15 г: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз; повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Для предотвращения позднего гепатотоксического действия проводят промывание желудка.

Особые указания. В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Необходимо соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; не рекомендуется употребление этанола.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Этанол потенцирует седативное действие хлорфенамина. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность псевдоэфедрина.

 

Парацетамол + Фенилпропаноламин*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Парацетамол ненаркотический анальгетик; блокирует циклооксигеназу преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Фенилпропаноламин альфа1- и бета1-стимулирующее средство, оказывает вазоконстрикторное и анорексигенное действие.

Показания. "Простудные" и инфекционные заболевания (лихорадочный синдром, заложенность носа, зуд, чихание, ринорея); болевой синдром слабой и умеренной выраженности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах).

Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность; артериальная гипертензия, феохромоцитома, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, сахарный диабет, сердечная недостаточность, анальгетическая нефропатия. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность, период лактации; пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования. Внутрь, детям в зависимости от возраста по 10-20 мл 4 раза в сутки с интервалом 4-6 ч. Курс лечения 5 дней. Взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла; повышение АД, головная боль, ощущение сердцебиения; тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, задержка мочи; анорексия, тошнота, эпигастральная боль, диспепсия; бессонница, психомоторное возбуждение, тремор. При длительном применении в больших дозах гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, парез аккомодации, мидриаз, бронхообструкция.

Особые указания. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Взаимодействие. Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, обуславливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Одновременный прием ингибиторов МАО, фуразолидона может привести к развитию гипертонического криза, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилпропаноламина.

 

Парацетамол + Фенилпропаноламин + Хлорфенамин*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Парацетамол блокирует циклооксигеназу преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния парацетамола на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно - солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Фенилпропаноламин альфа1- и бета1 стимулирующее, вазоконстрикторное и анорексигенное средство. Вызывает сужение сосудов слизистой оболочки, сокращение гладкой мускулатуры дна мочевого пузыря. Хлорфенамин конкурентный антагонист гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Обладает подавляющим влиянием на ЦНС. Эффект после приема внутрь наступает через 10-30 мин. и сохраняется в течение 4-6 ч. Максимальный жаропонижающий эффект возникает через 2-3 ч после приема и сохраняется не менее 6 ч.

Показания. "Простудные" и инфекционные заболевания (лихорадочный синдром, ринит, зуд, чихание, ринорея); болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах); аллергический ринит, конъюнктивит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность; артериальная гипертензия, феохромоцитома, тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, сахарный диабет, сердечная недостаточность, анальгетическая нефропатия. С осторожностью гипербилирубинемия, беременность, период лактации; пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования. Внутрь, детям 6-8 лет (вес 22-26 кг) по 10 мл, 9-10 лет (вес 27-32 кг) по 12.5 мл; 11 лет (вес 33-43 кг) по 15 мл 4 раза в сутки, с интервалом 4-6 ч. Курс лечения 5 дней. Взрослым по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочные эффекты. Сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла; анорексия, диспепсия, тошнота, эпигастральная боль; повышение АД, желудочковая экстрасистолия, кардиалгия, головная боль, парез аккомодации, бессонница, психомоторное возбуждение, тремор, ощущение сердцебиения, тромбоцитопения; лейкопения, агранулоцитоз, задержка мочи, аллергические реакции. При длительном применении в больших дозах гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, парез аккомодации, мидриаз, бронхообструкция.

Особые указания. На фоне лечения не следует заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Взаимодействие. Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, обуславливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Одновременный прием ингибиторов МАО, фуразолидона может привести к развитию гипертонического криза, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие. Одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилпропаноламина.

 

Парацетамол + Фенилэфрин + Аскорбиновая кислота*

Фармакологическое действие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, анальгетическое, сосудосуживающее действие, устраняет симптомы "простуды". Суживает сосуды носа, устраняет отек слизистой оболочки носа и носоглотки, восполняет дефицит витамина С при "простудных" заболеваниях. Начало действия 20-30 мин., длительность 4-4.5 ч.

Показания. "Простудные" заболевания, грипп.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет).

Режим дозирования. При первых признаках гриппа или простудного заболевания внутрь, по 1 пакетику 4 раза в сутки; содержимое упаковки растворяют в 250 мл горячей воды, по желанию добавляют сахар или мед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), беременность, печеночная и/или почечная недостаточность. Передозировка: дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие. Совместим с антибактериальными препаратами, анальгетиками, противоастматическими препаратами.

 

Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин*

Фармакологическое действие. Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, альфа - адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, устраняет симптомы "простуды". Парацетамол блокирует циклооксигеназу преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния парацетамола на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно - солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Фенилэфрин симпатомиметик, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявлениях. Хлорфенамин блокатор гистаминовых H1-рецепторов, подавляет симптомы аллергического ринита: чихание, ринорею, зуд глаз, носа, горла. Начало действия 20-30 мин., длительность 4-4.5 ч.

Показания. Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания); ринит, ринорея, синусит, ринофарингит, аллергический ринит; грипп, ОРВИ.

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации; детский возраст (до 6 лет). С осторожностью дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы; синдром Жильбера, артериальная гипертензия, заболевания щитовидной железы, сахарный диабет, эмфизема легких, хронический бронхит.

Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 2 таблетки с интервалом 4 ч. Максимальная суточная доза 12 таблеток. Детям старше 6 лет 1 таблетка с интервалом 4 ч; максимальная суточная доза 5 таблеток в течение не более 7 дней.

Побочные эффекты. Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, мидриаз; тошнота, рвота, эпигастральная боль; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке; сухость во рту; задержка мочи, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления; анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия; гепатотоксическое действие, нефротоксичность (папиллярный некроз); бронхообструкция. Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна. Лечение симптоматическое. Передозировка парацетамола проявляется после приема свыше 10-15 г: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз; повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.

Особые указания. В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Осторожность соблюдают при выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Этанол потенцирует седативное действие антигистаминных препаратов. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа - адреностимулирующую активность фенилэфрина.

 

Парацетамол + Фенилэфрин + Хлорфенамин + Кофеин*

Фармакологическое действие. Комбинированное средство, оказывает жаропонижающее, анальгетическое, альфа - адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, устраняет симптомы "простуды". Парацетамол ненаркотический анальгетик; блокирует циклооксигеназу преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие, фенилэфрин симпатомиметик с умеренным сосудосуживающим действием, хлорфенамин блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Суживает сосуды носа, устраняет отечность и гиперемию слизистой носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга,усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость.

Показания. Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания); ринит, ринорея, синусит, ринофарингит, аллергический ринит; грипп, ОРВИ.

Противопоказания. Гиперчувствительность; беременность, период лактации; детский возраст (до 6 лет). С осторожностью дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, печеночная и/или почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы; синдром Жильбера, артериальная гипертензия, заболевания щитовидной железы, сахарный диабет, эмфизема легких, хронический бронхит.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 2 таблетки с интервалом 4 ч. Максимальная суточная доза 12 таблеток. Детям старше 6 лет 1 таблетка с интервалом 4 ч; максимальная суточная доза 5 таблеток в течение не более 7 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, отек Квинке), головокружение, нарушения сна, повышенная возбудимость, мидриаз; тошнота, рвота, эпигастральная боль; сухость во рту; задержка мочи, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления; анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия; гепатотоксическое действие, нефротоксичность (папиллярный некроз); бронхообструкция. Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна. Лечение симптоматическое. Передозировка, обусловленная парацетамолом проявляется после приема свыше 10-15 г: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз; повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч.

Особые указания. В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Осторожность требуется при назначении лицам, выполняющим работы, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Этанол потенцирует седативное действие антигистаминных препаратов. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Хлорфенамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

 

Парацетамол + Фенирамин + Аскорбиновая кислота*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно - восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением Т1/2). Фенирамин блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления.

Показания. ОРВИ (симптоматическая терапия), аллергический ринит, ринофарингит; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах).

Противопоказания. Гиперчувствительность; кровотечения из органов ЖКТ; портальная гипертензия; алкоголизм; почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы. С осторожностью синдром Жильбера, детский возраст (до 15 лет для лекарственной формы, предназначенной взрослым), детский возраст (до 6 лет для детской лекарственной формы).

Режим дозирования. Внутрь, взрослым (лекарственная форма, предназначенная взрослым) по 1 пакетику 2-3 раза в сутки. Детям (детская лекарственная форма) 6-10 лет по 1 пакетику 2 раза в сутки, 10-12 лет по 1 пакетику 3 раза в сутки, 12-15 лет по 1 пакетику 4 раза в сутки. Интервал между приемами не менее 4 ч. При почечной недостаточности (КК 10 мл/мин.) интервал между приемами 8 ч.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения; сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, сонливость. При длительном применении в больших дозах гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения в ЖКТ; нефротоксичность (папиллярный некроз). Передозировка (обусловленная парацетамолом): бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз (выраженность некроза, вследствие интоксикации, прямо зависит от степени передозировки). Токсическое действие у взрослых возможно после приема свыше 10-15 г парацетамола: повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема); развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется концентрацией парацетамола в крови, а также временем, прошедшим после его приема.

Особые указания. При гипертермии, продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней, требуется консультация врача. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Взаимодействие. Этанол потенцирует седативное действие антигистаминных препаратов. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действие. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

 

Парацетамол + Фенирамин + Фенилэфрин + Аскорбиновая кислота*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Парацетамол ненаркотический анальгетик, воздействуя на центры боли и терморегуляции, оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Фенирамин блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, снижает ринорею и слезотечение, устраняет спастические явления. Фенилэфрин симпатомиметик с умеренным сосудосуживающим действием (стимуляция альфа1-адренорецепторов). Аскорбиновая кислота участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и удлиняет его действие (связано с удлинением Т1/2).

Показания. ОРВИ (симптоматическая терапия), аллергический ринит, ринофарингит; болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; лихорадочный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность; кровотечения из органов ЖКТ; портальная гипертензия; алкоголизм; почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы. С осторожностью синдром Жильбера, детский возраст (до 15 лет для лекарственной формы, предназначенной взрослым), детский возраст (до 6 лет для детской лекарственной формы).

Режим дозирования. Внутрь, 1 пакет растворяют в 200 мл воды, 4 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке), тошнота, эпигастральная боль; анемия, тромбоцитопения; сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, сонливость.

Взаимодействие. Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Этанол потенцирует седативное действие антигистаминных препаратов. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина.

Особые указания. В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Парембал

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противогеморроидальное, антисептическое, обволакивающее, противовоспалительное, противомикробное и вяжущее действие, стимулирует регенерацию.

Показания. Геморрой.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ректально, по 1 свече 1-2 раза в день (после опорожнения кишечника), в течение 4 нед. Местно, мазь наносят на слизистую оболочку заднего прохода 2-3 раза в день и растирают пальцем. Для облегчения введения мази используют прилагаемую канюлю, которую навинчивают на верхушку тюбика, слегка обмазывают мазью и вводят в задний проход. Медленно вытаскивая канюлю, легким нажатием на тюбик выдавливают небольшой столбик мази и равномерно распределяют по очагу воспаления.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пародонтал

Фармакологическое действие. Стоматологическое средство, оказывает антисептическое, противовоспалительное и гемостатическое действие. Фенилсалицилат антисептическое средство, оказывает дезинфицирующее и местнораздражающее действие. Эвгенол оказывает антисептическое и местноанестезирующее действие. Тимол антибактериальное; гвоздичное масло, масло шалфея и мяты оказывают антисептическое действие и освежают дыхание. Регулярное полоскание полости рта предотвращает воспалительные заболевания в полости рта, массаж десен уменьшает кровоточивость.

Показания. Гингивит, стоматит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, 2 раза в день, после чистки зубов. Для полоскания 15-20 капель разбавляют в 70 мл умеренно теплой воды (вода, используемая для полоскания, должна всасываться и проталкиваться через зазоры между зубами). После полоскания полости рта, несколько неразбавленных капель наносят на поверхность десен и проводят легкий массаж (с помощью ватного тампона или зубной щетки) в направлении от десен к верхней части зубов. Курс лечения 4 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пароксетин

Химическое название. (-)-транс-4R(4'-флюорофенил)-3S[(3',4' -метилендиоксифенокси)метил]пиперидин гидрохлорид гемигидрат.

Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство, ингибирует обратный захват серотонина в ЦНС. Действие проявляется через 10 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Время достижения равновесной концентрации при пероральном приеме 30 мг 10 дней; время наступления C max 5.2 ч, C max 61.7 нг/мл, Т1/2 21 ч. Связь с белками плазмы 95%. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Биотрансформация в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция почками 64%; через ЖКТ 36%.

Показания. Депрессия различной этиологии.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст.

Режим дозирования. Внутрь, 20 мг один раз в сутки; при необходимости постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут., с интервалом не менее 1 нед., максимальная суточная доза 50 мг. При почечно - печеночной недостаточности начальная суточная доза 10 мг, максимальная суточная доза 40 мг.

Побочные эффекты. Сонливость, бессонница, тремор, тревожность, амнезия, повышенная возбудимость, нарушение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, головокружение; нарушение мышления, акинезия, атаксия, судороги, галлюцинации, гиперкинез, маниакальные состояния, параноидные состояния, нарушение походки, делириозный психоз, эйфория, большие судорожные припадки, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм. Паралич аккомодации, мидриаз, шум и боль в ушах, снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, повышение внутриглазного давления, экзофтальм. Артериальная гипер- или гипотензия, тахикардия; брадикардия, внутрижелудочковая блокада, стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, аритмии. Кашель, ринит; диспноэ, тахипноэ. Тошнота, анорексия, отрыжка, изжога, дисфагия, гастрит, глоссит, язвенный стоматит. Артралгия, артрит, артроз, остеопороз, бурсит, миозит. Анемия, лейкопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз. Цистит, уретрит, полиурия, недержание мочи, задержка мочеиспускания (у больных с аденомой предстательной железы), гематурия, нефрит, олигурия. Аменорея, дисменорея, мастит; нарушение эякуляции. Зуд, экзема, фурункулез, крапивница, дерматит, узловая эритема, депигментация, меланома кожи. Усиление потоотделения, озноб, периферические отеки, аллергические реакции, снижение или повышение массы тела. Гипергликемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипокальциемия, повышение активности ЩФ, гиперурикемия.

Взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением 14 дней), триптофаном. Увеличивает концентрацию проциклидина. Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления увеличивают. Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические средства I класса (пропафенон, флекаинид, энкаинид) повышают риск развития побочных эффектов.

 

Паспат

Фармакологическое действие. Активирует неспецифические защитные силы организма. Оказывает адаптогенное и иммуностимулирующее действие.

Показания. Бронхиальная астма, хронический бронхит с астматическим компонентом, аллергический ринит, весенний конъюнктивит, аллергический отит, аллергический синусит, аллергический дерматит, иммунодефицит.

Противопоказания. Острые инфекционные заболевания; прогрессирующие заболевания печени и почек, эндокардит, заболевания миокарда и клапанного аппарата сердца, беременность. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/к или скарификационно, в область передней поверхности бедра. Доза, количество инъекций и промежуток между ними определяется врачом в каждом отдельном случае.

Побочные эффекты. Утомляемость, тошнота, гипертермия, сонливость.

Особые указания. При в/к введении в месте инъекции на коже могут образоваться волдыри, которые впоследствии рассасываются.

 

Пассифлоры экстракт

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает седативное и снотворное действие.

Показания. Бессонница (в т.ч. невротическая); вегето-сосудистая дистония (повышенная возбудимость, раздражительность).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 20-40 капель 3 раза в сутки, в течение 20-30 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пастушьей сумки трава*

Характеристика. Содержит холин, ацетилхолин, тирамин, органические кислоты, сапонины.

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает гемостатическое и утеротонизирующее действие.

Показания. Метроррагия, атония матки.

Противопоказания. Беременность, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 20-25 капель экстракта или по 15 мл настоя (10:200) 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Патримин

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения, оказывает седативное и гипотензивное действие.

Показания. Заболевания ЦНС (неврозы, неврозоподобные состояния, энцефалопатия), повышенная возбудимость, нарушения сна; артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 100 мг 2-3 раза в сутки, после приема пищи. Курс лечения 2-3 нед. в течение 2-3 мес., повторный курс лечения после 2-3 недного перерыва. Для нормализации сна по 100-200 мг за 1 ч до сна.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пафенцил

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. В больших дозах вызывает обратимое подавление гемопоэза, преимущественно лимфопоэза.

Показания. Хронический лимфолейкоз, злокачественная неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз (в составе комплексной терапии и для поддерживающего лечения), парапротеинемические гемобластозы.

Противопоказания. Терминальная стадия болезни, глубокое угнетение гемопоэза, печеночная и/или почечная недостаточность. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в суточной дозе по 50-100 мг в 2-4 приема, с интервалом 4-6 ч, ежедневно; в случае быстрого уменьшения числа лейкоцитов 2-3 раза в неделю. Рекомендуется начинать лечение с суточной дозы по 50 мг, при хорошей переносимости дозу постепенно повышают. Курсовая доза зависит от индивидуальной чувствительности больного и характера заболевания и составляет 600-3000 мг, в отдельных случаях до 4000 мг (средняя курсовая доза около 1500 мг). При заболеваниях, протекающих с относительно сохранным гемопоэзом (злокачественные лимфомы), суточная доза 100 мг. При хроническом лимфолейкозе суточная доза не должна превышать 75 мг, курсовая 1000-1200 мг. В случаях, когда лечение лейкемических форм хронического лимфолейкоза сопровождается быстрым уменьшением количества лейкоцитов, прием необходимо прекратить. После основного курса терапии назначают поддерживающее лечение по 50-75 мг 1-2 раза в неделю, которое следует проводить при систематическом контроле периферической крови.

Побочные эффекты. Лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Редко

анорексия, тошнота, рвота.

Особые указания. До начала лечения и 2 раза в неделю во время проведения курса терапии проводят полный анализ крови. К концу курса лечения количество лейкоцитов необходимо исследовать через день.

Взаимодействие. Циклофосфан, винка-алкалоиды, натулан, преднизолон усиливают эффективность без усиления токсичности.

 

Пахикарпина гидройодид*

Фармакологическое действие. Ганглиоблокирующее средство. Снижает АД, расширяет артериолы. Повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая.

Показания. Спазм периферических артерий, облитерирующий эндартериит, ганглионит, миопатия; слабость родовой деятельности.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия, сердечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, при облитерирующем эндартериите по 50-100 мг 2-3 раза в день, в течение 3-7 нед.; при необходимости курс лечения повторяют 2-3 мес. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 20 мг, суточная 60 мг; п/к: разовая 150 г, суточная 450 мг. При ганглионите 50-100 мг 2 раза в день, в течение 10-15 дней. При миопатии 100 мг 2 раза в день, в течение 40-50 дней, курс лечения повторяют 2-3 раза, через 1-2-3 мес. При субинволюции матки в послеродовом периоде по 100 мг 2-3 раза в день. В/м или п/к, для стимулирования родовой деятельности по 2-4 мл 3% раствора; при необходимости вводят повторно, через 1-2 ч.

Побочные эффекты. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, атония кишечника и мочевого пузыря. Передозировка: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, ИВЛ, изотонический раствор натрия хлорида или глюкозы в/в, сердечно - сосудистые средства.

 

ПееХоо

Фармакологическое действие. Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, уменьшает активность желудочного сока. Оказывает антацидное, адсорбирующее и обволакивающее действие.

Показания. Острый гастрит; хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения; острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки ЖКТ; рефлюкс-эзофагит; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы; острый панкреатит, обострение хронического панкреатита; дискомфорт или гастралгия, изжога после избыточного употребления этанола, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете. При отравлениях для адсорбции токсических веществ.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 7 лет по 10-15 мл суспензии, не чаще 6 раз в сутки.

Побочные эффекты. Запоры, диарея. У больных с выраженными нарушениями выделительной функции почек гипермагниемия, мышечная слабость, ослабление сухожильных рефлексов, утомляемость, аритмии.

Взаимодействие. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств не менее 2 ч.

 

Пейн

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Миалгия, невралгия, артралгия, ревматические боли.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Сублингвально, взрослым по 1 таблетке до полного растворения каждые 10-20 мин. до наступления улучшения, затем по 1 таблетке каждые 1-2 ч, до полного купирования болевого синдрома. В дальнейшем принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки. Детям 2-12 лет назначают 1/2 дозы взрослых.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Не рекомендуется принимать пищу, полоскать горло, чистить зубы в течение 15-30 мин. после приема.

 

Пектин

Фармакологическое действие. Комплексообразующее средство, оказывает радиопротекторное действие; связывает и выводит из организма радиоактивные изотопы, двухвалентные катионы тяжелых металлов (меди, ртути, свинца, железа).

Показания. Отравления тяжелыми металлами (медь, ртуть, свинец, железо).

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 6 лет).

Режим дозирования. Внутрь, перед едой, запивая 150-200 мл воды. Профилактика: по 1650-2750 мг/сут. в течение года, с 3дневным интервалом через каждые 7 дней. Лечение: по 1650-2200 мг/сут. в первые 7 дней; по 2200-5500 мг 3 раза в сутки следующие 7 дней; затем 7 дней по 5500 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 3-4 раза в год.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Таблетки можно растворять во фруктовых соках, безалкогольных напитках.

Взаимодействие. При пищевом рационе, обогащенном растительной клетчаткой, возможен метеоризм. При одновременном приеме других лекарственных препаратов биологическая доступность последних может снизиться.

 

Пектусин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Ментол рефлекторно раздражает чувствительные нервные окончания. Эвкалипт оказывает стимулирующее действие на рецепторы слизистых оболочек и оказывает противовоспалительное и антисептическое действие.

Показания. Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (тонзиллит, ларингит, фарингит, трахеит), кашель.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Сублингвально (таблетку держат во рту до полного рассасывания).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пелоидин

Фармакологическое действие. Стимулирующее регенерацию средство. Экстракт из иловой лечебной грязи. Действует аналогично биогенным стимуляторам. Способствует рубцеванию язв, заживлению эрозий ЖКТ.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, колит.

Противопоказания. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальная гипертензия, беременность (после 7 мес.), острые желудочно-кишечные расстройства, нефрозонефрит. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. При язвенной болезни: внутрь, по 40-50 мл 2 раза в день, в подогретом виде, за 1-2 ч до еды или через такой же срок после еды. Курс лечения 4-6 нед. При колитах: ректально, 2 раза в день по 100 мл, вводят при помощи катетера на 14-16 см. Курс лечения 10-15 дней.

Побочные эффекты. Диспепсия. Аллергические реакции.

 

Пелоидодистиллят

Фармакологическое действие. Биогенный стимулятор продукт отгона лиманной грязи. Стимулирует регенерацию.

Показания. Блефарит, конъюнктивит, кератит, помутнение стекловидного тела, миопический хориоретинит; артрит, радикулит, миалгия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нефрозонефрит, острые желудочно - кишечные расстройства; беременность.

Режим дозирования. П/к, по 1 мл 1 раз в день; курс лечения

30-35 инъекций.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пемпидин

Химическое название.

1,2,2,6,6-пентаметил-пиперидина паратолуолсульфонат.

Фармакологическое действие. Третичный амин; оказывает быстрый ганглиоблокирующий и гипотензивный эффект. Проникая через ГЭБ, блокирует центральные н-холинорецепторы.

Показания. Спазм периферических артерий; эндартериит, перемежающаяся хромота; артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз), токсикоз беременности; кишечная колика, желчная колика, почечная колика; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит; диэнцефальный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, острый инфаркт миокарда, тромбоз, тромбофлебит, закрытоугольная глаукома, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в ЦНС, атония ЖКТ.

Режим дозирования. Внутрь, начальная доза 2.5 мг (1/2 таблетки); при хорошей переносимости дозу увеличивают до 5 мг 2-5 раз в сутки. Длительность лечения 2-4-6 нед., с интервалами 2-3 нед. При гипертензии, связанной с поздним токсикозом беременных, разовая доза 10 мг (2 таблетки). Максимальные дозы для взрослых: разовая 10 мг, суточная 30 мг.

Побочные эффекты. Ортостатический коллапс, слабость, головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, мидриаз, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запор, метеоризм, задержка мочи.

 

Пенамециллин

Химическое название. 2S-(2альфа,5альфа,6бета)-3,3-Диметил-7 -оксо-6-(фенилацетил)амино-4-тиа-1-азабицикло 3.2.0гептан-2 - карбоновой кислоты(ацетилокси) метиловый эфир.

Фармакологическое действие. Антибактериальное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, действует бактерицидно, кислотоустойчив. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp., (в.т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не продуцирующие пенициллиназу), грамотрицательных микроорганизмов: Enterococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Branhamella catarralis, Proteus mirabilis, Shigella species. Не устойчив к действию пенициллиназы.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, синусит, средний отит; бронхит, пневмония; пиелонефрит, пиелит, цистит, холангит, холецистит, уретрит, гонорея, цервицит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, инфицированный дерматоз; дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, эндокардит, менингит, сепсис.

Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, печеночная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Режим дозирования. Внутрь. При инфекционных заболеваниях взрослым по 500000 ЕД 3-4 раза в сутки, до уменьшения клинических симптомов заболевания, далее по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Детям до 6 лет 60000-80000 ЕД/кг/сут. в 3 приема; детям 7-14 лет 40000-50000 ЕД/сут. в 3 приема. Для профилактики рецидивов ревматизма 500000 ЕД/сут.; для профилактики других заболеваний 500000-750000 ЕД/сут. Если в процессе профилактического лечения возникают воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (назофарингит, фарингит или тонзиллит стрептококковой этиологии), больному в течение 6 дней назначают препарат в средней лечебной дозе. После 6 дня переходят на обычную профилактическую дозу.

Побочные эффекты. Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок; суперинфекция, дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, лейкопения, нейтропения, анемия.

Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкосамиды, тетрациклины) антагонизм. Повышает эффективность антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов. Диуретики снижают клиренс пенициллинов; аллопуринол, фенилбутазон, НПВС, пробенецид снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

 

Пеницилламин

Химическое название. 3-Меркапто-D-валин.

Фармакологическое действие. Комплексообразующее соединение. Образует хелатные комплексы с ионами меди, ртути, свинца, железа, мышьяка, кальция, цинка, кобальта, золота. При взаимодействии с цистеином образует дисульфид, обладающий значительно большей растворимостью, чем цистеин. Оказывает влияние на различные звенья иммунной системы (подавление Т-хелперной функции лимфоцитов, торможение хемотаксиса нейтрофилов и выделения ферментов из лизосом этих клеток, усиление функции макрофагов). Обладает способностью нарушать синтез коллагена, расщепляя перекрестные связи между вновь синтезирующимися молекулами тропоколлагена. Пеницилламин является антагонистом пиридоксина; оказывает противовоспалительное действие.

Фармакокинетика. Абсорбция 40-70%, время наступления Cmax

1-3 ч. Метаболизируется в печени, Т1/2 24-75 ч. Экскреция

почками, преимущественно в виде метаболитов.

Показания. Болезнь Вильсона - Вестфаля - Коновалова, отравления медью, неорганическими соединениями ртути, свинцом, золотом, цинком, гемосидероз, цистиновый нефроуролитиаз, склеродермия, ревматоидный артрит, алкогольный цирроз печени с гепатомегалией; фибропластический вариант гломерулонефрита.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, миастения, агранулоцитоз.

Режим дозирования. Внутрь. Разовая доза 500 мг. При болезни Коновалова - Вильсона суточная доза 0.75-1.5 г. Доза считается эффективной, если суточная экскреция меди с мочой (после первой недели лечения) превышает 2 мг. В дальнейшем адекватность дозы определяют на основании измерения содержания свободной меди в сыворотке крови (оно должно быть менее 10 мкг/мл). В отдельных случаях суточная доза 2 г и более. При цистинурии взрослым 1-4 г/сут. (в среднем 2 г/сут.), детям из расчета 300 мг/кг/сут. Суточную дозу распределяют на 4 приема, большую разовую дозу назначают натощак. Дозу подбирают индивидуально, на основании определения экскреции цистеина с мочой (оптимальной считается доза, не превышающая 100-200 мг/сут. у пациентов с отсутствием мочекаменной болезни и менее 100 мг/сут. у больных с мочекаменной болезнью). Во время лечения необходимо обильное питье, особенно важно принимать дополнительное количество жидкости (не менее 0.5 л), непосредственно перед сном и ночью. При ревматоидном артрите начальная доза 125-250 мг/сут. Затем, в случае хорошей переносимости, дозу повышают на 125 мг каждые 1-2 мес. Первые признаки лечебного эффекта отмечаются не ранее 3 мес. постоянного приема. Если к этому времени лечебный эффект отсутствует, при условии хорошей переносимости, дозу постепенно увеличивают (на 125 мг через каждые 1-2 мес.). При отсутствии лечебного эффекта после 6 мес. терапии препарат отменяют. При достижении удовлетворительного эффекта, постоянный прием в той же дозе продолжают в течение длительного времени. При ревматоидном артрите клинический эффект терапии небольшими (250-500 мг/сут.) и большими (750 мг/сут. и более) дозами пеницилламина обычно одинаков. При алкогольном циррозе печени 250 мг или 125 мг после ужина, добиваясь постепенного уменьшения печени в размерах, без усугубления цитолиза (повышения активности "печеночных" трансаминаз). Назначают натощак, не менее, чем за 1 ч до приема или через 2 ч после приема пищи, а также не ранее, чем через 1 ч после приема любых других лекарственных средств.

Побочные эффекты. Анорексия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, глоссит; внутрипеченочный холестаз, панкреатит; кожная сыпь; эпидермальный некролиз; полная потеря или искажение вкусовых ощущений, полиневрит (связан с дефицитом пиридоксина); нефрит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз; аллергический альвеолит, интерстициальный пневмонит, диффузный фиброзирующий альвеолит, синдром Гудпасчера; миастения, полимиозит, дерматомиозит, полиневрит; лихорадка; волчаночно-подобный синдром (артралгия, миалгия, эритематозная сыпь, появление антинуклеарных антител и антител к ДНК в крови); увеличение молочных желез с развитием галактореи (у женщин); алопеция.

Особые указания. Во время лечения следует контролировать анализ мочи и клинический анализ крови 1 раз в 2 нед., в течение первых 6 мес. лечения, в дальнейшем ежемесячно; 1 раз в 6 мес контролируют функцию почек и печени. При болезни Коновалова - Вильсона или цистинурии, одновременно с пеницилламином назначают для постоянного приема пиридоксин (в связи с диетическими ограничениями, применяющимися для лечения этих заболеваний); при длительном лечении этим пациентам следует регулярно проводить рентгенологическое или УЗИ почек и мочевыводящих путей. В случае развития признаков дефицита пиридоксина у больных ревматоидным артритом, и в том случае, если эти признаки не проходят самостоятельно, дополнительно назначают пиридоксин в дозе 25 мг/сут. В случае развития на фоне лечения высокой лихорадки, поражения легких, печени, выраженных гематологических или неврологических нарушений, миастении, гематурии, волчаночно - подобных реакций или других тяжелых побочных эффектов, препарат отменяют и при необходимости назначают ГКС. В случае развития изолированной протеинурии, если она не нарастает и не превышает 1 г/сут., лечение пеницилламином продолжают, в других случаях отменяют.

Взаимодействие. При одновременном приеме с препаратами золота и железа образуются хелатные комплексы. Повышают риск возникновения побочных эффектов противомалярийные препараты, левамизол и фенилбутазон.

 

Пенициллин прокаин

Фармакологическое действие. Антибактериальное средство из группы пенициллинов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp., Actinomyces israelii. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Комбинация бензилпенициллина натрия (0.6 г) и пенициллин прокаина (3 г) обладает быстро наступающим и длительным антибактериальным действием.

Фармакокинетика. Абсорбция медленная; при в/м введении обладает длительным действием.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры; сепсис, септицемия, пиемия; септический эндокардит; менингит; остеомиелит; инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей; ангина; гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек; рожистое воспаление; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; гнойно - воспалительные заболевания в акушерско - гинекологической практике, ЛОР-заболевания, глазные болезни; гонорея, бленорея, сифилис.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью гипокоагуляция.

Режим дозирования. В/м взрослым и детям старше 14 лет глубоко, 0.4-0.6-1 млн ЕД/сут., кратность введения 1-2 раза в день; детям до 1 года 0.05 млн ЕД/кг/сут. (0.15-0.25 млн ЕД); детям до 7 лет 0.25-0.5 млн ЕД/сут., 7 14 лет 0.5-0.75 млн ЕД/сут.; кратность введения 1-3 раза в сутки. При острой неосложненной гонорее в/м однократно, 4.8 млн ЕД в комбинации с 1 г пробенецида. При почечной недостаточности кратность введения 1 раз в 2-6 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (лекарственная лихорадка, крапивница, кожная сыпь, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз); суперинфекция; местные реакции (болезненность и уплотнение в месте инъекции). Шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, потеря сознания (кратковременная) при попадании в сосудистое русло.

Особые указания. Возможна перекрестная аллергия у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам. Если через 2-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. Применение недостаточных доз или преждевременное прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

 

Пенициллиназа

Фармакологическое действие. Ферментный препарат, инактивирующий пенициллины. Активность выражается в единицах действия (ЕД). За 1 ЕД принимается наименьшее количество препарата, способное инактивировать 60 ЕД бензилпенициллина в 1 мл фосфатного буфера в течение 1 ч, при температуре 37 град С. Обладает специфической способностью инактивировать бензилпенициллин и другие чувствительные к этому ферменту пенициллины. Оказывает быстрый эффект.

Показания. Острые аллергические реакции и анафилактический шок, вызванные препаратами группы пенициллина.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м, 1000000 ЕД сразу после появления аллергической реакции. При продолжающихся симптомах через 2 дня вводят ту же дозу (максимум 3 инъекции с интервалом 2 дня). При анафилактической реакции 1000000 ЕД, после выведения больного из анафилактического шока.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Не следует назначать при аллергических реакциях, вызванных непенициллиновыми антибиотиками. Не применять для лечения профессиональных аллергических заболеваний у лиц, занятых производством препаратов пенициллина или длительно работающих с ними.

 

Пентагастрин

Химическое название. N-трет-Бутилоксикарбонил-бета-аланил-L -триптофил-L-метионил-L-аспарагинил-L - фенилаланиламид (пентапептид).

Фармакологическое действие. Стимулятор желудочной секреции. Усиливает выделение желудочного сока, увеличивает концентрацию соляной кислоты, в несколько раз повышает активность протеолитических ферментов желудка. По эффективности пентагастрин при парентеральном введении превосходит гистамин. После введения секреция усиливается через 5-10 мин., достигает максимума через 15-30 мин и продолжается в течении 1 ч. и более.

Показания. Стимулирование желудочной секреции для диагностики гастродуоденальных заболеваний и исследования кислотообразовательной функции желудка.

Противопоказания. Сердечная недостаточность II-III ст, аритмии, артериальная гипотензия.

Режим дозирования. П/к, однократно, в дозе 0.006 мг/кг. Подготовку больного для исследования проводят согласно выбранной методике. Лекарственные средства, влияющие на желудочную секрецию, отменяют не менее, чем за 24 ч до исследования.

Побочные эффекты. Слюнотечение, тошнота, снижение АД, неприятные ощущения в брюшной полости.

 

Пентазоцин

Химическое название. (2альфа,бальфа,11R)1,2,3,4,5,6-гексагидро -6,11-диметил-З-(3-метил-2-бутенил)-2,6-метано-З-бензазоцин-8 - ол (в виде гидрохлорида или лактата).

Фармакологическое действие. Синтетический наркотический анальгетик из группы агонистов - антагонистов опиоидных рецепторов. По эффективности уступает морфину, меньше угнетает дыхательный центр, редко вызывает лекарственную зависимость. Механизм действия связан с взаимодействием с опиатными каппа-рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус, в периферических тканях, что вызывает изменение эмоционального восприятия боли. Способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с наркотической зависимостью. Другие эффекты: активация рвотного центра, угнетение дыхания, снижение моторики кишечника (вызывает запоры), брадикардия, снижение АД и миоз связаны с воздействием на опиатные рецепторы. Начало эффекта после в/в введения через 2-3 мин., максимум через 15-30 мин. После в/м и энтерального введения 15-30 мин. и 30-60 мин. (соответственно). Продолжительность действия до 3 ч.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается после перорального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 2-3 ч. Экскретируется почками, 5-13% выводится в неизмененном виде.

Показания. Выраженный болевой синдром (различного генеза); премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания. Гиперчувствительность, черепно - мозговая гипертензия, черепно-мозговая травма, спутанность сознания, склонность к судорожным реакциям, эпилепсия, дыхательная недостаточность, холелитиаз, мочекаменная болезнь, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), детский возраст (до 2 лет).

Режим дозирования. П/к, в/м и в/в по 30-45 мг, при сильных болях по 45-60 мг (п/к или в/м). Общая суточная доза 360 мг. Для обезболивания родов в/в, 20 мг или в/м, 30-60 мг. Внутрь: 25-50 мг каждые 3-4 ч после еды, при необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная суточная доза 350 мг. Детям 6-12 лет по 25 мг каждые 3-4 ч.

Побочные эффекты. Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, дисфория, галлюцинации, сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазм, запоры, состояние наркотического опьянения, аритмии, лабильность АД, аллергические реакции, эйфория, атония мочевого пузыря, задержка мочи, потливость, гиперемия кожи. При применении в высоких дозах угнетение дыхательного центра.

Особые указания. Больным во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие. Усиливает эффекты антипсихотических средств, анксиолитиков, снотворных, этанола. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами. Несовместим с ингибиторами МАО.

 

Пентакрахмал

Химическое название. Поли-(0-2-гидроксиэтил)-крахмал.

Фармакологическое действие. Коллоидный плазмозамещающий раствор с относительной молекулярной массой около 60000. Улучшает реологические характеристики крови, макро- и микроциркуляцию. Восстанавливает ОЦК (плазмозамещающее действие).

Фармакокинетика. После в/в введения выводится почками (за 24 ч 40-50%). Небольшое количество накапливается в РЭС, где расщепляется амилазой. Метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Показания. Гиповолемия, геморрагический шок, септический шок, ожоговый шок, массивная кровопотеря, операционный шок; артериальная гипотензия в послеоперационном периоде; изоволемическая гемодилюция; венозный тромбоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность II-III ст, почечная недостаточность (олиго-, анурия); гипокоагуляция, гипергидратация, дегидратация, внутричерепное кровотечение; гипофибриногенемия, тромбоцитопения.

Режим дозирования. В/в струйно или капельно. При развившемся шоке 500-1500 мл, максимальная суточная доза 20 мл/кг (1.5 л на 75 кг). При геморрагическом шоке вводят со скоростью до 20 мл/кг/ч. При септическом и ожоговом шоке скорость инфузии несколько меньше. У детей в возрасте до 10 лет скорость инфузии не должна превышать 15 мл/кг/ч.

Побочные эффекты. Анафилактический шок. Боли в пояснично - крестцовом отделе позвоночника, тошнота, рвота, тахикардия (введение препарата должно быть прекращено). При использовании больших доз оказывает влияние на механизм свертывания крови (удлинение времени кровотечения) и КОС.

Особые указания. Из-за возможного развития анафилактического шока, аллергических реакций, первые 10-20 мл необходимо вводить капельно (медленно), внимательно наблюдая за состоянием пациента.

Взаимодействие. Можно применять с другими трансфузионными средствами (полиглюкин, гемодез и др.).

 

Пенталгин-ICN

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анальгетическое, жаропонижающее, вазодилатирующее, противомигренозное и противокашлевое действие. Устраняет симптомы "простуды" и гриппа. Парацетамол ненаркотический анальгетик; блокирует циклооксигеназу преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Метамизол НПВС, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин противокашлевое средство центрального действия; стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Фенобарбитал противосудорожное средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Показания. Болевой синдром (умеренно выраженный): головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея; лихорадочный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; черепно-мозговая гипертензия; аритмии, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Курс лечения до 5 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, запор; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин); печеночная и/или почечная недостаточность. Передозировка: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Особые указания. При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Может изменить результаты анализов допинг - контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.

Взаимодействие. При одновременном применении средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, вероятно увеличение выраженности седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает влияние этанола на психомоторную реакцию. Одновременное применение с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Снижает концентрацию циклоспорина. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.

 

Пенталгин-Н

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает свойствами, характерными для ненаркотических анальгетиков и НПВС. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие (за счет содержащихся метамизола и напроксена). Кофеин улучшает самочувствие больных и уменьшает головную боль (особенно при мигрени). Противокашлевой эффект кодеина облегчает состояние больных с простудными заболеваниями. Фенобарбитал повышает эффективность анальгина и напроксена.

Показания. Болевой синдром (различного генеза): головная и зубная боль, мигрень; невралгия, артралгия; лихорадочный синдром.

Противопоказания. Печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, аллергические заболевания, детский возраст (до 7 лет), лейкопения, беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после еды. Детям старше 7 лет половину дозы для взрослых. Длительность приема 2-3 дня (до 1 нед.).

Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном непрерывном применении или передозировке диспепсия, гастралгия, редко угнетение костномозгового кроветворения.

 

Пенталгин-Нова

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анальгетическое, жаропонижающее, вазодилатирующее, противомигренозное и противокашлевое действие. Устраняет симптомы "простуды" и гриппа. Парацетамол ненаркотический анальгетик; блокирует циклооксигеназу преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. Метамизол НПВС, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин противокашлевое средство центрального действия; стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Фенобарбитал противосудорожное средство, оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.

Показания. Болевой синдром (умеренно выраженный): головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, первичная дисменорея; лихорадочный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; анемия, лейкопения; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; черепно-мозговая гипертензия; аритмии, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Курс лечения до 5 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота, запор; лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз. При длительном бесконтрольном приеме в высоких дозах привыкание (ослабление обезболивающего эффекта), лекарственная зависимость (кодеин); печеночная и/или почечная недостаточность. Передозировка: тошнота, рвота, гастралгия, тахикардия, аритмии, угнетение дыхательного центра.

Особые указания. При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. замедляет скорость реакции и вызывает сонливость.

Взаимодействие. При одновременном применении средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, вероятно увеличение выраженности седативного эффекта и угнетающего действия на дыхательный центр. Усиливает влияние этанола на психомоторную реакцию. Одновременное применение с хлорпромазином или фенотиазином может привести к развитию выраженной гипертермии. Снижает концентрацию циклоспорина. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность.

 

Пентаэритритила тетранитрат

Химическое название. 2,2-Бис((нитроокси)метил(-1,3-пропандиола динитрат(эфир).

Фармакологическое действие. Венозный вазодилататор, обладает антиангинальным эффектом. Стимулирует образование в стенке сосудов оксида азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. Уменьшает преднагрузку (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузку (ОПСС) на сердце; снижает потребность миокарда в кислороде; улучшает коронарное кровообращение. Перераспределяет коронарный кровоток в области со сниженным кровоснабжением, повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения. По сравнению с нитроглицерином оказывает более медленное, но более продолжительное действие (10 ч). При приеме внутрь начало эффекта через 30-45 мин. (при сублингвальном через 15-20 мин.), продолжительность 4-5 ч.

Показания. Стенокардия (профилактика, в т.ч. в постинфарктном периоде); сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией; черепно - мозговая гипертензия, закрытоугольная глаукома, нарушение мозгового кровообращения (особенно геморрагический инсульт).

Режим дозирования. Внутрь, сублингвально по 20 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости до 40 мг 4 раза в сутки, допустимо назначение по 80 мг 2 раза в сутки. При применении в комбинации с бета - адреноблокаторами и блокаторами "медленных" кальциевых каналов, возможно назначение 1 раз в сутки (в то время, когда чаще возникают приступы стенокардии).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, головная боль, головокружение, тошнота, диарея, слабость, тахикардия, повышенная утомляемость, беспокойство, потливость, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Особые указания. В связи с медленным развитием эффекта, не применяют для купирования приступов стенокардии. В период лечения следует исключить употребление этанола. При длительном применении возможно снижение терапевтического эффекта. При применении препарата 1 раз в сутки в сочетании с другими антиангинальными препаратами, риск развития толерантности меньше.

 

Пентоксиверин

Химическое название. 1-Фенилциклопентанкарбоновой кислоты 2-[2-(диэтиламино)этокси]этиловый эфир.

Фармакологическое действие. Противокашлевой препарат; обладает специфическим действием на кашлевой рефлекс, уменьшает гиперстимуляцию кашлевого центра и нормализует его функцию. Обладает слабым бронхолитическим и местноанестезирующим эффектами. По сравнению с кодеином, не уменьшает респираторный объем.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается (максимальное время 30-120 мин.). После введения per rectum всасывается медленно (около 3,5 ч). Т1/2 2.3 ч.

Показания. Сухой кашель (симптоматическое лечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 мес.); закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма; кашель, сопровождающийся обильной мокротой.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям старше 14 лет по 150 мг/сут. (1 мл сиропа содержит 1.5 мг пентоксиверина). Детям 10-14 лет по 15 мл сиропа 3-4 раза в день, 4-10 лет по 10 мл 3 раза в день, 1-4 лет 1.5-3 мг/кг/сут. в несколько приемов. В виде ректальных суппозиториев детям от 4 до 24 мес. по 8 мг (1 ректальный суппозиторий) ежедневно; 2-6 лет 20-40 мг (1 ректальный суппозиторий 20 мг) ежедневно, в соответствии с возрастом, старше 6 лет по 20-60 мг ежедневно.

Побочные эффекты. Рвота, тошнота, диарея, аллергические реакции. При применении в больших дозах гипосаливация (антихолинергические эффекты). Передозировка: сонливость, тошнота, задержка мочи, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, угнетение дыхательного центра (у детей). Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Особые указания. Не выявлено развития признаков зависимости или привыкания.

Взаимодействие. Усиливает действие средств, угнетающих ЦНС и этанола.

 

Пентоксил

Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство (за счет улучшения синтеза нуклеиновых кислот), стимулирует лейкопоэз.

Показания. Лейкопения, агранулоцитарная ангина, алиментарно-токсическая алейкия, интоксикация бензолом; инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (часто рецидивирующие), иммунодефицитные состояния, пародонтоз (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания. Гемобластоз, лейкоз, лимфогранулематоз, злокачественные заболевания костного мозга. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, 3-4 раза в день: детям до 1 года 15 мг, 1-3 лет 25 мг, 3-8 лет 50 мг, 8-12 лет 75 мг, старше 12 лет 100-150 мг; взрослым по 200-400 мг на прием. Курс лечения 15-20 дней.

Побочные эффекты. Диспепсия, аллергические реакции.

Особые указания. Имеются данные об эффективности у больных с трофическими язвами, ожогами, свищами, переломами костей, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническим панкреатитом.

 

Пентоксифиллин

Химическое название.

3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион.

Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, повышает содержание циклической 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения ЧСС. В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика. Распределяется равномерно, экскреция в виде метаболитов почками 94%, кишечником 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. После перорального приема и абсорбции из ЖКТ подвергается "первому прохождению" через печень, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов (метаболит I и метаболит V). Их концентрация в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Время наступления Cmax после перорального приема 400 мг 2-4 ч. Устойчивое содержание пентоксифиллина и его фармакологически активных метаболитов в крови сохраняется в течение 12 ч после приема.

Показания. Нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит), болезнь Рейно, дистрофические нарушения (посттромбозный синдром, трофические язвы голени, гангрена, обморожения); нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния; ИБС, ишемические состояние после перенесенного инфаркта миокарда; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна); острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение; беременность, период лактации; детский возраст, аритмии (для в/в введения), кровоизлияние в мозг, массивное кровоизлияние в сетчатку глаза.

Режим дозирования. В/а капельно, в течение 10-30 мин., один раз в сутки, по 100-300 мг, разведенного на 20-100 мл физиологического раствора. В/в или в/а, 100 мг, в течение 5-10 мин. (больной должен находиться в положении лежа) 1-2 раза в сутки. В/в, 50 мг на 10 мл физиологического раствора, в течение 10 мин., затем в/в капельно, 100 мг, на 250-500 мл инфузионного раствора (физиологического раствора или раствора 5% глюкозы), в течение 90-180 мин. При необходимости дозу можно ежедневно увеличивать на 50-100 мг, до достижения максимальной суточной дозы 300 мг. В тяжелых случаях допустимо введение 400 мг/сут. в 2 приема. В/м глубоко по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно внутрь, в суточной дозе 800-1200 мг в 2-3 приема после еды. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая большим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Чувство давления и переполнения в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея; головная боль, головокружение; беспокойство, нарушения сна; гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, тахикардия, стенокардия, снижение АД; аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок); кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника; тромбоцитопения. При в/в и в/а введении снижение АД.

Особые указания. Во время лечения необходимо контролировать содержание АД. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

Взаимодействие. Пентоксифиллин потенцирует действие гипотензивных средств, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, теофиллина, гепарина, фибринолитических средств.

 

Пенцикловир

Химическое название. 2-Амино-1,9-дигидро-9-[4-гидрокси-3 -(гидроксиметил)6утил]-6Н-пурин-6-он.

Фармакологическое действие. Противовирусное средство. Тормозит синтез ДНК, реппликацию вируса. Активен в отношении вируса Herpes simplex, Н. zoster и цитомегаловирусов.

Показания. Опоясывающий лишай, постгерпетическая невралгия; простой герпес; генитальный герпес (впервые выявленный и рецидивирующий).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.

Режим дозирования. Внутрь. При острой герпетической инфекции по 0.25 г 3 раза в сутки; при постгерпетической невралгии по 0.5 г 3 раза в день. Курс лечения 1 нед. Крем наружно; взрослым, детям старше 16 лет наносят на высыпания с интервалом 2 ч. Курс лечения 4 дня.

Побочные эффекты. Головная боль, тошнота, аллергические реакции.

Особые указания. У лиц с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются редко; иногда они обнаруживаются у пациентов с иммунодефицитом (реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Их вирулентность близка к таковой "диких" вирусов. Пациентам пожилого возраста в период лечения увеличивают объем потребляемой жидкости. Проводят коррекцию режима дозирования при выраженных нарушениях функции почек.

 

Пепонен

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения (натуральное масло семян тыквы). Оказывает ноотропное действие, снижает пролиферацию клеток предстательной железы. Купирует дизурические симптомы при аденоме предстательной железы, болевой синдром у больных простатитом, повышает потенцию, активирует иммунные системы организма. При длительном применении оказывает гиполипидемическое действие.

Показания. Аденома предстательной железы (начальная стадия); гиперлипидемия IIА и IIБ типа; атеросклероз (профилактика).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь. При аденоме предстательной железы по 1-2 капсулы 3 раза в сутки; при гиперлипидемии по 1-2 капсулы 3 раза в сутки, в течение 3-4 мес.; для профилактики атеросклероза по 1-2 капсулы 2-3 раза в сутки, в течение длительного времени.

Побочные эффекты. Не выявлены.

Особые указания. Терапия эффективна только при полном курсе лечения.

 

Пепсидил

Фармакологическое действие. Пищеварительное ферментное средство, оказывает протеолитическое действие.

Показания. Гипо- и анацидный гастрит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 15-30 мл 3 раза в день (во время еды).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пепсин

Фармакологическое действие. Регулирует процессы пищеварения, стимулирует кислотопродукцию.

Показания. Ахилия, гипо- и анацидный гастрит, диспепсия, состояние после резекции желудка.

Противопоказания. Эрозивно - язвенные поражения ЖКТ. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 40-80 мг после или во время приема пищи. При необходимости разовую дозу увеличивают до 120 мг. Курс лечения 2-4 нед.

Побочные эффекты. Запоры, диарея, абдоминальные боли. Аллергические реакции.

 

Первопрестольный бальзам

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, отхаркивающее, желчегонное, противовоспалительное и седативное действие.

Показания. В качестве общеукрепляющего средства в комплексной терапии у взрослых: заболевания верхних дыхательных путей, заболевания ЖКТ, повышенная возбудимость.

Противопоказания. Беременность; период лактации; эпилепсия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 чайных ложки (5-10 мл) 2-3 раза в день, за 10-15 мин. до еды (разводят в 50-100 мл минеральной воды или добавляют в чай). Курс лечения 1-2 нед., при необходимости до 3 нед.

Побочные эффекты. Изжога. Аллергические реакции.

Особые указания. Не принимают одновременно с психотропными средствами.

 

Перголид

Химическое название.

(8бета)-8-[(Метилтио)метил]-6-пропилэрголина мезилат.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство, стимулятор D1- и D2 дофаминовых рецепторов в ядрах экстрапирамидной системы. Вызывает снижение секреции пролактина и содержания лютеинизирующего гормона.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая. Связь с белками плазмы 90%. Биотрансформация в печени (определяется около 10 метаболитов). Экскреция преимущественно почками.

Показания. Болезнь Паркинсона (как дополнение к лечению препаратами леводопы с ингибиторами периферической допа - декарбоксилазы).

Противопоказания. Гиперчувствительность; плеврит, плевральный фиброз, перикардит, ретроперитонеальный фиброз. Беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, 3 раза в сутки. Начальная доза 50 мкг/сут. в течение 2 дней. Увеличение дозы производить постепенно на 100-150 мкг/сут. каждый третий день, в течение 12 последующих дней терапии, затем на 250 мкг/сут. каждый третий день, до достижения оптимальной терапевтической дозы. Средняя суточная доза 3 мг.

Побочные эффекты. Головная боль, астенический синдром, дискинезия, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, сонливость, бессонница, беспокойство, нарушение тонуса, тремор, депрессия, кошмарные сновидения, изменение личности, психоз, экстрапирамидный синдром, парестезии. Нарушения зрения, диплопия, нарушение вкуса. Ортостатическая гипотензия, снижение АД, периферические отеки, перикардит, перикардиальный выпот. Тошнота, диспепсия, рвота, диарея, запоры, анорексия. Ринит, диспноэ, фарингит, усиление кашля, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз. Учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея. Увеличение или уменьшение массы тела. Кожная сыпь, усиление потоотделения. Ретроперитонеальный фиброз; абдоминальные боли, торакалгия, болезненность в спине и области шеи. Передозировка: тошнота, рвота, снижение АД, судороги, стимуляция ЦНС. Лечение: нормализация АД, поддержание функции сердца (применение антиаритмических средств); при возбуждении ЦНС антипсихотические средства из группы фенотиазина или бутирофенона. Контроль за функцией дыхания, при необходимости обеспечение адекватной вентиляции, поддержание на нормальном уровне газового состава крови, электролитов. Активированный уголь (вместо или после промывания желудка).

Особые указания. В период лактации кормление грудью необходимо прекратить. Риск ортостатической гипотензии может быть уменьшен, если повышение дозы производить постепенно. Резкая отмена или изменение режима дозирования может привести к возникновению симптомокомплекса, сходного с "синдромом злокачественной нейролепсии" (повышение температуры, мышечная ригидность, спутанность сознания и др.).

Взаимодействие. Блокаторы дофаминовых рецепторов (антипсихотические средства, метоклопрамид) снижают эффективность.

 

Периндоприл

Химическое название. (2S-(1(R(R)(, 2альфа, 3а бета, 7а бета (-1-(2-((1-(Этоксикарбонил)бутил(амино(-1-оксопропил(октагидро - 1Н-индол-2 -карбоновая кислота.

Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ (фермента, катализирующего превращение ангиотензина I в ангиотензин II), устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, снижает секрецию альдостерона. Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов, уменьшает гипертрофию левого желудочка, давление в легочных капиллярах. Вторично повышает активность ренина плазмы крови. Уменьшает гипертрофию миокарда, снижает избыточное количество субэндотелиального коллагена, нормализует изоэнзиматический профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку, давление наполнения левого и правого желудочков, ОПСС; умеренно урежает ЧСС, усиливает региональный кровоток в мышцах. После приема внутрь средней разовой дозы, максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. У восприимчивых больных происходит очень быстрое снижение АД. Стабилизация АД наблюдается через 1 мес. терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены. Во время лечения наблюдается достоверное улучшение клинических признаков сердечной недостаточности, увеличение толерантности к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы).

Фармакокинетика. Абсорбция 25%. Время наступления Cmax 3-4 ч, биодоступность 65-70%. Т1/2 1-2 ч. В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит периндоприлат; остальное количество в 5 неактивных соединений. Связь периндоприлата с белками менее 30%. Объем распределения свободного периндоприлата 0.2 л/кг, Т1/2 24-25 ч. Экскреция почками. Не кумулирует. У пожилых пациентов, у больных с почечной и сердечной недостаточностью выведение периндоприлата замедляется.

Показания. Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет); гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, коллагенозы, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки. С осторожностью состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз, беременность, период лактации, пожилой возраст, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тяжелая почечная недостаточность (азотемия).

Режим дозирования. Внутрь, 4 мг/сут. утром, с последующим увеличением до 8 мг/сут. в один прием. В возрасте старше 70 лет начальная доза 2 мг/сут.; при необходимости до 4 мг/сут. При почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин.) и хронической сердечной недостаточности 2 мг/сут.; при KK 15-30 мл/мин. 2 мг через день; при КК менее 15 мл/мин. 2 мг в день диализа.

Побочные эффекты. Снижение АД, сухой кашель; головная боль, астенический синдром, головокружение, лабильность настроения, бессонница, судороги, астенический синдром, парестезии; диспепсия, гастралгия, анорексия, тошнота, запор, сухость во рту, изменение вкуса; кожные высыпания, ангионевротический отек, гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия. При длительном применении в высоких дозах нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения. Передозировка: снижение АД. Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного равновесия, в/в введение изотонического солевого раствора. В случае выраженного снижение АД, больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ.

Особые указания. В период лечения следует периодически контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови. Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч. Гемодиализ, в котором используются высокопроницаемые мембраны (полиакринитрильные), может привести к развитию анафилактических реакций. Имеются отдельные сообщения об аномалиях развития костей черепа, когда ингибиторы АПФ принимались в течение всего срока беременности. При назначении во II-III триместре возможно снижение функции почек плода с уменьшением объема амниотической жидкости, неонатальная почечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией и снижением содержания калия; анурия. Если беременность наступила в ходе курса лечения, то прерывать ее нет необходимости (следует провести УЗИ черепа плода).

Взаимодействие. Потенцирует гипогликемическое действие инсулина и препаратов сульфонилмочевины. Баклофен, трициклические антидепрессанты, нейролептики, салуретики потенцируют гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). ГКС, НПВС снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов). Калийсберегающие диуретики, препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с препаратами лития возможно замедление его выведения из организма. Одновременный прием с солями калия или с калийсберегающими диуретиками увеличивает риск развития гиперкалиемии или почечной недостаточности. Не рекомендуется одновременное применение препаратов, способных вызвать гиперкалиемию, и препаратов из группы ингибиторов АПФ, за исключением случаев гипокалиемии. Диуретики, средства для наркоза и миорелаксанты усиливают риск развития чрезмерно выраженного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотонии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.

 

Перициазин

Химическое название. 10-(3-(4-Гидрокси-1-пиперидинил)пропил (10Н-фенотиазин-2-карбонитрил.

Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Показания. Психопатии (возбудимого и истерического типа), психопатоподобные нарушения органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения, психопатоподобные состояния при шизофрении (в т.ч. гебоидные), параноидные состояния при органических, сосудистых, пресенильных и сенильных заболеваниях; эпилепсия с аффективно - взрывчатыми характерологическими проявлениями и дисфорическими состояниями.

Противопоказания. Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы.

Режим дозирования. Внутрь, начальная суточная доза 0.002-0.01 г. Средняя суточная доза 0.03-0.04 г, максимальная суточная доза 0.05-0.06 г. Кратность приема 3-4 раза в сутки, большую часть суточной дозы принимают в вечерние часы.

Побочные эффекты. Ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм); состояние подавленности; экстрапирамидные расстройства; поздняя дискинезия; ортостатическая гипотензия; антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи); импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела; холестатическая желтуха, фотосенсибилизация, агранулоцитоз.

Особые указания. Во время лечения нельзя употреблять этанол. В случае появления гипертермии, следует немедленно прекратить лечение. При назначении препарата лицам, страдающим эпилепсией (в связи с возможным понижением эпилептогенного порога) и паркинсонизмом, требуется особо тщательное наблюдение. Осторожность требуется при назначении пожилым больным (возможны седативный и гипотензивный эффекты), при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной или печеночной недостаточности. Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрых реакций (возможность появления сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения).

Взаимодействие. Потенцирует действие средств для наркоза, наркотиков, анальгетиков, барбитуратов, этанола, гипотензивных средств, анксиолитиков.

 

Персалан

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказыват противосеборейное, противовоспалительное и кератолитическое действие.

Показания. Жирная себорея.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Персен*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Валериана обладает седативными свойствами. Снижает раздражение и напряженность, появляющиеся при психической переутомлении и неврастении. При бессоннице восстанавливает нормальный сон, оказывает также спазмолитическое действие. Мята перечная эффективна при легкой бессоннице. Мята лимонная оказывает дополнительное успокаивающее действие и повышает аппетит, часто сниженный у больных, страдающих неврастенией.

Показания. Астено - невротический синдром (утренняя усталость, утомляемость, возбуждение, раздражительность, нервное напряжение, подавленность, снижение памяти, снижение способности к концентрации внимания, потливость ладоней, тремор, беспокойство, бессонница).

Противопоказания. Гиперчувствительность. Артериальная гипотензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования. Внутрь, 2 таблетки или 1 капсула 2-3 раза в день; при бессоннице за 1 ч до сна. Детям старшего возраста по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пертудорон

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Бронхоспастический синдром (в качестве отхаркивающего средства).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослые по 5-10 капель 3-4 раза в день, дети старше одного года по 3-5 капель 3-4 раза в день, за 30 мин. до еды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пертуссин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает отхаркивающее действие. Трава чабреца обладает обезболивающими и отхаркивающими свойствами, трава тимьяна - отхаркивающими свойствами, а его эфирные масла противомикробными и фунгицидными свойствами. Калия бромид оказывает отхаркивающее действие.

Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся кашлем; коклюш.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь. Взрослым 1 столовая ложка, детям

от 1/2 чайной до 1 десертной ложки 3 раза в день.

Побочные эффекты. Изжога. Тошнота.

 

Перфеназин

Химическое название. 4-[3-(2-Хлор-10Н-фенотиазин-10-ил) пропил]-1-пиперазинэтанол.

Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина; оказывает седативное, противоаллергическое, слабое антихолинергическое, противорвотное, миорелаксирующее, слабое гипотензивное и гипотермическое действие, устраняет икоту. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Периферические альфа-адрено- и Н1- гистаминоблокирующий эффекты проявляются, соответственно, артериальной гипотензией и противоаллергическим действием. По силе антипсихотического действия превосходит аминазин. Антипсихотический эффект развивается через 4-7 дней и достигает максимума через 1.5-6 мес. (в зависимости от характера заболевания).

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при любом пути введения. Связь с белками плазмы крови 90%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками.

Показания. Психические и эмоциональные расстройства; премедикация, тошнота, рвота (различного генеза, в т.ч. при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований), икота, кожный зуд, хронический алкоголизм; для повышения эффективности обезболивающей терапии, шизофрения, экзогенно-органические и инволюционные психозы, психопатия, неврозы (страх, напряжение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, нарушения кроветворения (лейкопения, анемия), шок, депрессивные состояния (в т.ч. вследствие злоупотребления этанолом, наркотическими средствами, барбитуратами), алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, эндокардит, микседема, прогрессирующие системные заболевания спинного и головного мозга, декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболия, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, кома (в т.ч. вызванная приемом барбитуратов, этанола, наркотиков); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, болезнь Паркинсона, острые травмы головного мозга (для купирования возбуждения), беременность, детский возраст (до 12 лет). С осторожностью холелитиаз, мочекаменная болезнь, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит.

Режим дозирования. Внутрь, после еды. Взрослым и подросткам старше 12 лет, ранее не лечившимся антипсихотическими средствами, начальная доза составляет 8-16 мг 2-4 раза в день. Больным с хроническим течением заболевания при необходимости дозу увеличивают до 64 мг/сут. Длительность курса лечения от 1 до 4 мес. и более. Поддерживающая терапевтическая доза 16-64 мг/сут. В качестве противорвотного средства, а также при неврозах, назначают по 4-8 мг 3-4 раза в день (максимальная доза 24 мг/сут.). Пациентам пожилого возраста, истощенным и ослабленным больным обычно требуется меньшая начальная доза.

Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства, сонливость, каталепсия, снижение мотивационной деятельности, заторможенность, вялость, депрессия; снижение АД, тахикардия; диспепсия: тошнота, рвота, абдоминальные боли; атония кишечника и мочевого пузыря, гепатотоксичность, нефротоксичность, холестатический гепатит, повышение внутриглазного давления, фотосенсибилизация, аменорея, галакторея, снижение либидо, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек).

Особые указания. При подозрении на опухоль мозга и кишечную непроходимость использование препарата не рекомендуется, так как противорвотный эффект может смазать симптомы интоксикации и затруднить диагностику. Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания, а также управлять транспортными средствами. В процессе лечения необходимо осуществлять контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови, индексом протромбина.

Взаимодействие. Потенцирует эффекты анксиолитиков, анальгетиков, средств для наркоза, снотворных, этанола, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных препаратов. Снижает эффективность противопаркинсонических средств и бромокриптина.

 

Перфторан

Фармакологическое действие. Плазмозамещающее средство с газотранспортной функцией на основе перфторорганических соединений перфтордекалина и перфторметилциклогексилпиперидина в соотношении 2:1. Газотранспортная функция обусловлена высокой способностью растворять кислород (7-40 об%) и, по сравнению с эритроцитами, большой поверхностью газообмена (20-90 тыс. кв. м), что обусловливает значительное увеличение скорости диффузии кислорода. За счет субмикронного размера частиц эмульсии (средний размер 0.07 мкм) обеспечивается хорошее снабжение кислородом участков ткани с обедненной сосудистой сетью и зон значительной гипертрофии. Проксанол ПАВ, стабилизатор эмульсии; улучшает реологические свойства крови, повышая ее текучесть и снижая вязкость. Увеличивая поверхностный заряд эритроцитов, предотвращает их агрегацию и улучшает микроциркуляцию. Обладает полифункциональным действием: улучшает газообмен и метаболизм на уровне тканей; повышает кислородный транспорт крови; улучшает кровоток и периферическую микроциркуляцию; восстанавливает центральную гемодинамику; обладает протекторным действием на миокард; сорбционными и диуретическими свойствами.

Показания. Для в/в введения (капельного или струйного): гиповолемия (травматический, геморрагический, ожоговый, инфекционно - токсический шок, черепно - мозговая травма, операционная и послеоперационная гиповолемия); нарушения микроциркуляции и изменения тканевого метаболизма и газообмена, в т.ч. при гнойно - септических состояниях, инфекционных заболеваниях, нарушении мозгового кровообращения, жировой эмболии; противоишемическая защита донорских органов (предварительная подготовка донора и реципиента). Использование в АИК: операции на остановленном сердце. Регионарное применение: перфузия конечностей. Местное применение: лаваж легких; промывание гнойных ран; промывание брюшной и других полостей.

Противопоказания. Гемофилия; аллергические заболевания; коллагенозы; беременность. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от характера и тяжести заболевания. В/в (капельно или струйно), после введения первых 3-5 и последующих 30 капель необходимо сделать перерыв на 3 мин. для биологической пробы. При острой и хронической гиловолемии 5-30 мл/кг. Для лечения нарушений микроциркуляции, изменений тканевого метаболизма и газообмена 4-8 мл/кг капельно, повторно можно вводить в той же дозе 3 раза, с интервалом в 1-4 дня. Максимальная суммарная доза 100 мл/кг. С целью противоишемической защиты донорских органов 20 мл/кг донору и реципиенту за 2 ч до операции. При проведении операций на остановленном сердце используют в аппаратах искусственного кровообращения в качестве основного растворителя из расчета 10-40 мл/кг. При регионарном применении используют для перфузии конечностей при заполнении стандартного оксигенатора из расчета 40 мл/кг. Для местного применения используют традиционные методы.

Побочные эффекты. Гиперемия кожи, тахикардия, снижение АД, гипертермия, головная боль, боли за грудиной и в поясничной области, затруднение дыхания, нейтропения; аллергические реакции; редко анафилактический шок.

Особые указания. После разморозки эмульсию необходимо осторожно взболтать до полной однородности состава. При неправильном хранении и разморозке препарата происходит укрупнение среднего размера частиц эмульсии.

Взаимодействие. Совместим с донорской кровью, растворами альбумина, глюкозы, антибиотиков, изотоническим солевым раствором, плазмозамещающими растворами, имеющими в основе электролитный состав и не поддерживающими коллоидно - осмотическое давление. Плазмозамещающие растворы, поддерживающие коллоидно - осмотическое давление (полиглюкин, реополиглюкин, оксиэтилкрахмал с молекулярной массой свыше 100000), способствуют резкому укрупнению среднего размера частиц эмульсии и изменяют ее биологические и физико - химические свойства.

 

Перца водяного трава*

Характеристика. Содержит кварцетин, рутин и другие флавоноиды, дубильные вещества.

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения, оказывает гемостатическое действие, уменьшает проницаемость капилляров, повышает свертываемость крови.

Показания. Кровотечения (в т.ч. маточные и послеродовые, из мелких сосудов и капилляров желудка и кишечника), полименорея, геморрой.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 30-40 капель или по 15 мл настоя 3-4 раза в сутки, за 30 мин. до еды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Перца стручкового настойка

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения, оказывает местнораздражающее, отвлекающее и анальгетическое действие.

Показания. Невралгия, радикулит, миозит, люмбаго, ишиалгия.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, в виде растираний и для приготовления мазей и линиментов.

Побочные эффекты. Сильное жжение, аллергические реакции.

 

Перцово - аммиачный линимент

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и анальгетическое действие.

Показания. Невралгия, радикулит, миозит, люмбаго, ишалгия.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, для растираний.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Перцово - камфорный линимент

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и анальгетическое действие.

Показания. Невралгия, радикулит, миозит, люмбаго, ишалгия.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, для растираний.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Перцовый пластырь

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анальгетическое, местнораздражающее действие.

Показания. Радикулит, невралгия, миозит, люмбаго, миалгия, артралгия.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. Перед наложением кожу обезжиривают и протирают насухо. Снимают защитную пленку, накладывают на кожу и слегка прижимают. Носят до 2 сут., если нет сильного раздражения.

Побочные эффекты. Жжение в области аппликации.

Особые указания. При появлении жжения пластырь снимают и кожу смазывают вазелином.

 

Пефлоксацин

Химическое название. 1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7 - (4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата).

Фармакологическое действие. Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК - гиразу, нарушает синтез белков бактерий. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия. Обычно чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Legionella spp. Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococcus, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Pseudomonas spp., Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis. Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. При заболеваниях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, требуется изучение чувствительности in vitro. Угнетает микросомальное окисление в клетках печени.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, через 20 мин. после приема внутрь однократной дозы (400 мг) всасывается 90%. Время достижения C max (4 мкг/мл) 90 мин., терапевтическая концентрация удерживается в течение 12-15 ч. Связь с белками 25-30%, Т1/2 8-10 ч, при повторном введении 12-13 ч. После многократного введения C max в крови 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой и крови 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, СМЖ и костную ткань. Объем распределения 1.5-1.8 л/кг. Концентрация в СМЖ: после трехкратного приема 400 мг 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме крови и жидкости 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа 11.4 мкг/г, слюнные железы 2.2 мкг/г, кожа 7.6 мкг/г, слизистая носоглотки 6 мкг/г, миндалины 9 мкг/г, мышцы 5.6 мкг/г. Экскреция у лиц с ненарушенной функцией почек и печени почками 60%, с желчью 30% в неизмененном виде, частично в виде метаболитов диметилпефлоксацина, пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глукуронида. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч после приема 25 мкг/мл, через 12-24 ч 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции 23%).

Показания. Инфекции почек и мочевыводящих путей, ЖКТ, печени, желчного пузыря, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов, септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, простатит; хирургические и внутрибольничные инфекции.

Противопоказания. Беременность, период лактации, детский возраст (до 15 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперчувствительность. С осторожностью атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии.

Режим дозирования. Средняя суточная доза для приема внутрь 0.8 г в 2 приема. Таблетки, не разжевывая, запивают водой. При инфекциях тяжелого течения в/в капельно, в течение 1 ч, в 250 мл 5% раствора глюкозы. Первая доза 0.8 г; затем по 0.4 г каждые 12 ч. У больных с нарушением функции печени требуется коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 0.4 г/сут.; при более выраженных нарушениях каждые 36 ч; при тяжелой патологии печени интервал между введениями удлиняется до 2 сут. Курс лечения не более 30 дней.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница; кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, миалгия, артралгия, тендинит; кандидомикоз; лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут.), тахикардия, повышение судорожной готовности.

Особые указания. При смешанных инфекциях с выделением различных микробных ассоциаций при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза комбинируют с препаратами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин). Для предупреждения развития резистентности во время лечения при стафилококковых инфекциях комбинируют с бета - лактамными антибиотиками. При синегнойной инфекции для усиления антибактериального эффекта применяют в сочетании с аминогликозидами, пиперациллином, азлоциллином, цефтазидимом. Вследствие возможного появления фотосенсибилизации, в период лечения нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения. Для больных с тяжелыми заболеваниями печени требуется коррекция дозы, пропорционально степени повреждения. Нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора. Больные, получающие препарат, не должны заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие. Циметидин увеличивает Т1/2, снижает общий клиренс, но не влияет на объем распределения и почечный клиренс. Пефлоксацин угнетает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС; значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови). Обволакивающие средства замедляют абсорбцию.

 

Пижмы цветки

Характеристика. Содержит эфирное масло, флавоноиды, органические кислоты.

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает противогельминтное и желчегонное действие.

Показания. Аскаридоз, холецистит, гепатит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность.

Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл настоя (1 столовая ложка на 200 мл кипящей воды) 3 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пизотифен

Химическое название. 4-(1-Метил-4-пиперилиден)-9,10-дигидро-4Н -бензо-[4,5]циклогепта [1,2-b]тиофен.

Фармакологическое действие. Антигистаминное средство, характеризующееся поливалентным ингибированием действия биогенных аминов, таких как серотонин, гистамин,триптамин. Используется для профилактики приступов мигрени.

Фармакокинетика. Абсорбция 80%. Т1/2 0.5-0.8 ч. Т1/2 основного метаболита (N-глюкуронида) 23 ч. Связь с белками 91%, объем распределения около 500 л. Менее 1% полученной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 55% в виде метаболитов.

Показания. Мигрень, вазомоторная головная боль, кластерная головная боль (синдром Хортона).

Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации, закрытоугольная глаукома, задержка мочи у пациентов с гипертрофией предстательной железы.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым и детям в начальной дозе 0.5 мг/сут. Средняя поддерживающая доза 1.5 мг/сут., распределенная в течение дня на несколько приемов или в один прием на ночь. В случае резистентности, дозу увеличивают до 3-4.5 мг/сут. в три приема.

Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, сухость во рту, тошнота, запор, повышение аппетита. У детей стимуляция ЦНС. Передозировка: вялость, сонливость, тошнота, головокружение, возбуждение, угнетение дыхательного центра, судороги (у детей), кома. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия (включая мониторирование сердечно - сосудистой и дыхательной системы, бензодиазепины при возбуждении и конвульсиях).

Особые указания. Не эффективен для купирования приступов мигрени, менее эффективен при головных болях психогенного и посттравматического генеза, а также обусловленных психофизическим напряжением. Больные, получающие препарат, не должны выполнять работы, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля или работа с механизмами). При беременности и в период лактации применяют в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие. Потенцирует действие седативных, антигистаминных, снотворных препаратов, а также этанола.

 

Пиклоксидин

Химическое название. N,N''-бис(4-Хлорфенил)аминоиминометил-1,4 -пиперазиндикарбоксимидамид(в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Противомикробное средство. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, Chlamydia spp., некоторых вирусов и грибов.

Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания глаз: конъюнктивит, кератоконъюнктивит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Конъюнктивально, по 1 капле 2-6 раз в день. Курс лечения 10 дней.

Побочные эффекты. Раздражение конъюнктивы, аллергические реакции.

Особые указания. Другие глазные капли закапывают с интервалом не менее 15 мин.

 

Пиларен

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Пилокарпин периферический м-холиностимулятор; улучшает отток водянистой влаги из глаза, понижает внутриглазное давление, вызывает миоз, спазм аккомодации. Эпинефрин стимулятор альфа- и бета-адренорецепторов; раширяет зрачок, понижает внутриглазное давление.

Показания. Открытоугольная глаукома.

Противопоказания. Закрытоугольная глаукома, гиперчувствительность. С осторожностью артериальная гипертензия, выраженный склероз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Режим дозирования. Глазные пленки закладывают за нижнее веко в конъюнктивальный мешок 1-2 раза в сутки. Пленку извлекают из упаковки и, оттянув пальцами свободной руки нижнее веко, закладывают ее в образовавшееся пространство между веком и глазным яблоком. Затем веко отпускают и удерживают глаз в спокойном состоянии в течение 30-60 сек, что необходимо для смачивания пленки и перехода ее в эластичное (мягкое) состояние. При самопомощи закладывание пленки в конъюнктивальную полость производят перед зеркалом. Для извлечения пленки из пенала-дозатора необходимо снять предохранительный колпачок, находящийся в верхней части пенала, выдвинуть задвижку до отказа и возвратить ее в исходное положение.

Побочные эффекты. Раздражение слизистой оболочки глаза.

 

Пилозурил

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает диуретическое и гипоазотемическое действие. Стимулирует выделение из организма жидкости, не приводит к нарушениям ионного баланса, ускоряет выведение азотистых шлаков с мочой.

Показания. Почечная недостаточность, уремия.

Противопоказания. Детский возраст; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 10-15 мл с небольшим количеством воды, перед основным приемом пищи. Продолжительность курса лечения 20 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пилокарпин

Химическое название. (3S-цис)-3-Этилдигидро-4-((1-метил-1Н -имидазол-5-ил)метил(-2(3Н)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата).

Фармакологическое действие. М-холиностимулятор, увеличивает угол передней камеры глаза и повышает проницаемость трабекулярной зоны. При местном применении в виде капель в конъюнктивальный мешок улучшает отток водянистой влаги из глаза, снижает внутриглазное давление, в течение нескольких часов вызывает миоз и спазм аккомодации.

Фармакокинетика. При введении в конъюнктивальный мешок в терапевтических дозах, в системный кровоток не проникает.

Показания. Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания. Ирит, циклит, иридоциклит, кератит, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1% раствора 2-6 раз в сутки. При неэффективности используют растворы более высокой концентрации (до 6%) или глазную мазь, которую закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки по 1 см или на кончике стеклянной лопатки. В тяжелых случаях рекомендуется закладывание глазных лекарственных пленок за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета - адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

Побочные эффекты. Головная боль, боль в области глаза, спазм аккомодации, фолликулярный конъюнктивит (при длительном применении), контактный дерматит век.

Особые указания. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому использование препарата не рекомендуется водителям транспорта в вечернее и ночное время. Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Взаимодействие. Проявляет антагонизм по отношению к атропину и другими м-холиноблокаторами.

 

Пилокарпин + Тимолол*

Фармакологическое действие. Комбинированный противоглаукомный препарат для местного применения. Пилокарпин м-холиностимулятор, при местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны; усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления. Тимолола малеат бета-адреноблокатор; уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление.

Показания. Открыто- и закрытоугольная глаукома; вторичная глаукома (в т.ч. на фоне афакии); повышение внутриглазного давления (в т.ч. в послеоперационном периоде).

Противопоказания. Гиперчувствительность, острый ирит, бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких; синусовая брадикардия, AV блокада II-III ст, сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Режим дозирования. По 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки. После достижения стабильного удовлетворительного содержания внутриглазного давления (через 4 нед. после начала лечения), назначают поддерживающую дозу по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки.

Побочные эффекты. Жжение, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, гиперемия конъюнктивы, индуцированная миопия; снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза); ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки. При длительном применении помутнение хрусталика; анестезия роговицы, точечный кератит, синдром "сухих глаз", аллергический блефароконъюнктивит, дерматит век; тошнота, рвота, диарея; потливость, слюнотечение; снижение АД; головная боль, астенический синдром, гиперемия слизистой оболочки носа; бронхоспазм; аритмии; галлюцинации, спутанность сознания.

Особые указания. Оценку эффективности действия следует проводить через 4 нед. после начала лечения. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности.

Взаимодействие. Блокаторы кальциевых каналов потенцируют риск развития нарушения AV проводимости, артериальной гипотензии. Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) артериальную гипотензию (в т.ч. ортостатическую), брадикардию, головокружение.

 

Пинабин

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения, оказывает спазмолитическое влияние на гладкие мышцы мочевыводящих путей. Обладает бактериостатическим действием в отношении грамположительных бактерий.

Показания. Нефроуролитиаз, почечная колика.

Противопоказания. Нефрит, нефроз. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, 5 капель 3 раза в день на сахаре, за 15-20 мин. до еды. Курс лечения 4-5 нед. При почечной колике: однократно до 20 капель на сахаре.

Побочные эффекты. Раздражение слизистой оболочки ЖКТ, гемодинамические нарушения (снижение АД), общая слабость.

 

Пинаверия бромид

Химическое название. 4-[(2-Бром-4,5-диметоксифенил)метил]-4-[2 -[2 - (6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2-ил)этокси]этил]морфолиния бромид.

Фармакологическое действие. Спазмолитическое средство с миотропным и м-холиноблокирующим действием. Уменьшает спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, понижает секрецию соляной кислоты. Ускоряет эвакуацию из желудка, не имеет выраженного антихолинергического действия. Селективно блокирует кальциевые каналы в клетках гладкой мускулатуры кишечника и желчевыводящих путей.

Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ менее 10%. Время достижения Cmax 1 ч. Связь с белками 97%. Метаболизм в печени. Экскреция с калом, незначительная часть с мочой.

Показания. Холецистит, холангит, гастрит, дуоденит, эзофагит, энтерит, пилороспазм, холелитиаз, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, дискинезия желчевыводящих путей, спастический колит, гастралгия; постхолецистэктомический синдром, синдром раздраженной тонкой кишки. Подготовка к проведению эндоскопических и рентгенологических исследований ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования. Внутрь, по 50 мг 3 раза в сутки во время еды (таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости). Перед проведением бариевой клизмы по 200 мг в течение 3 дней.

Побочные эффекты. Диспепсия, аллергические реакции, запоры, тошнота.

Особые указания. Не назначают перед сном.

 

Пиндолол

Химическое название.

1-(1Н-Индол-4-илокси)-3-((1-метилэтил)амино(-2-пропранолол.

Фармакологическое действие. Неселективный бета - адреноблокатор с собственной СМА. Ингибируя бета - адренорецепторы сердца (75% из которых составляют бета1- и 25% бета2-адренорецепторы), уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, что ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Обладая умеренной внутренней СМА (в отношении как бета1-, так и бета2-рецепторов), снижает ЧСС и сердечный выброс в меньшей степени, чем препараты без этого свойства. В первые 24 ч после назначения уменьшается сердечный выброс и реактивно повышается периферическое сопротивление, которое в течение 1-3 сут. постепенно снижается. Механизм гипотензивного действия заключается в ингибировании пресинаптических бета2 - адренорецепторов терминалей нейронов, влиянии на адренорецепторы ЦНС, уменьшении активности ренин - ангиотензиновой системы. Гипотензивный эффект прямо не связан с изменением концентрации ренина в плазме. Благодаря внутренней СМА, оказывает прямое дилатирующее воздействие на периферические сосуды. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. При невысоком уровне активности симпатической системы, ЧСС в покое не меняется. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетающим действием на некоторые аритмогенные факторы, такие как тахикардия, участвующая в формировании некоторых видов нарушения ритма, особенно тех, в основе которых лежит триггерная активность симпатической нервной системы, активность которой повышена при желудочковых тахиаритмиях и инфаркте миокарда, и цАМФ, играющего важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда и повышенном АД. Угнетает проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. Повышает концентрацию триглицеридов и ЛПНП, снижает содержание ЛПВП (влияние на липидный обмен выражено слабее, нежели у бета-блокаторов без СМА).

Фармакокинетика. Абсорбция 90-100%, биодоступность 90%, связь с белками 40%, время наступления C max при пероральном приеме 2 ч. Т1/2 3-4 ч, при печеночной недостаточности удлиняется до 30 ч, при почечной недостаточности 11 ч. Экскреция почками 40% в неизмененном виде; с желчью в виде метаболитов. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер высокая, секретируется с грудным молоком.

Показания. Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения (профилактика приступов); наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; гиперкинетический кардиальный синдром; в качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.

Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст, SA блокада, брадикардия (ЧСС менее 50/мин.), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II Б-III ст, острая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, легочное сердце, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, сахарный диабет с кетоацидозом; планируемые хирургические вмешательства под общим наркозом эфиром или хлороформом; заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое; миастения, слабость, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, беременность.

Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 5 мг 3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают на 5 мг в неделю, до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза при артериальной гипертензии 10-30 мг; при стенокардии 7.5-20 мг, при нарушениях сердечного ритма 15-30 мг; при гиперкинетическом синдроме 10-20 мг. Максимальная разовая доза 20 мг. Кратность назначения для таблеток средней продолжительности действия 2-3 раза в сутки; для таблеток ретард 1 раз в сутки. При длительном применении предпочтительны таблетки ретард. Для детей суточная доза 0.2 мг/кг.

Побочные эффекты. Бронхоспазм, брадикардия, сердечная недостаточность, снижение АД, головокружение, спазм периферических артерий, слабость, сонливость, повышенная утомляемость, депрессия, галлюцинации, аллергические реакции (кожная сыпь), AV блокада, импотенция, поллакиурия, тошнота, диарея, миастения, тремор, сухость глаз. Передозировка: в тяжелых случаях в/в 0.5-1 мг атропина сульфата. Для стимуляции бета - адренергических рецепторов назначают изопреналина гидрохлорид, медленно в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин., до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта возможно в/в введение 2-4 мг глюкагона; инъекцию можно повторить в пределах 1 ч; в случае необходимости показана инфузия глюкагона в дозе 1-3 мг/ч. Показано мониторирование всех жизненно важных функций.

Особые указания. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. При стенокардии напряжения подобранная доза должна обеспечивать ЧСС при нагрузке не более 110/мин., не следует ориентироваться на ЧСС в покое. Основные причины отсутствия эффекта тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин.) и повышенное конечно - диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность бета - адреноблокаторов ниже. Собственная СМА, по выраженности которой пиндолол превосходит все бета - адреноблокаторы, снижает риск развития сердечной недостаточности, бронхоспазма, нарушений периферического кровообращения. Перед плановым хирургическом вмешательством показана постепенная отмена препарата, которая должна быть завершена за 48 ч до операции; если же больной принимал препарат перед операцией, ему следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием. При проведении общего наркоза у больных, получающих лечение бета - адреноблокаторами, необходим тщательный контроль функции сердечно - сосудистой системы. При развитии бронхоспазма следует назначать бронходилататоры (бета - адреностимуляторы, производные теофиллина). При назначении пиндолола больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия, причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета - адреноблокаторами является повышенное потоотделение. Отменять лечение пиндололом следует постепенно, во избежание "синдрома отмены", хотя риск развития этого синдрома при его применении ниже, чем в случае применения бета - адреноблокаторов без внутренней СМА. Назначение больным с феохромоцитомой возможно только при одновременном назначении альфа - адреноблокатора. В начале лечения может отмечаться головокружение или чувство усталости; больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работой с механизмами, должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою индивидуальную реакцию на лечение.

Взаимодействие. Циметидин повышает концентрацию в плазме. Пиндолол повышает концентрацию лидокаина в плазме, снижает клиренс теофиллина. Одновременное применение с производными фенотиазина может привести к повышению концентрации обоих препаратов в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). Ингибиторы МАО повышают риск развития гипертензии. БМКК (верапамил, дилтиазем), сердечные гликозиды и антиаритмические средства повышают риск развития полной AV блокады и развития сердечной недостаточности. Усиливает гипогликемическое действие пероральных противодиабетических средств и инсулина.

 

Пиндолол + Клопамид*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает длительным гипотензивным эффектом. Содержит два активных вещества, взаимно дополняющих гипотензивный эффект друг друга. Пиндолол является неселективным бета-адреноблокатором с собственной СМА, снижает повышенное АД как в положении больного стоя, так и в положении лежа; не вызывает ортостатической гипотензии. Клопамид салуретик средней силы действия, способствует выведению из организма ионов натрия, хлора, калия и воды; продолжительность действия от 12 до 24 ч.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада; сердечная недостаточность (резистентная к лечению сердечными гликозидами); брадикардия; кардиогенный шок; печеночная и/или почечная недостаточность; бронхиальная астма; бронхоспастический синдром, гипокалиемия, гиперкальциемия, болезнь Аддисона, беременность; период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе по 1/2-1 таблетке 1 раз в сутки, во время завтрака. Если через 2-3 нед. не происходит достаточного снижения АД, дозу следует увеличить до 2-3 таблеток в сутки. В этом случае кратность назначения 2 раза в сутки (утром и днем).

Побочные эффекты. Головокружение, повышенная утомляемость, диспепсия, бессонница, депрессия, галлюцинации, тромбоцитопения, лейкопения, аллергические реакции.

Особые указания. Не следует назначать одновременно с ГКС и НПВС. При необходимости проведения хирургического вмешательства под общей анестезией, препарат следует отменить за 2 сут. до операции.

Взаимодействие. С солями лития повышение концентрации лития в крови, уменьшение эффекта с симпатомиметиками, адреностимуляторами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО; усиление эффекта с симпатолитическими средствами, периферическими вазодилататорами; усиление гипогликемического эффекта с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином (пиндолол маскирует симптомы гипогликемии).

 

Пиносол

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказыват противовоспалительное, противомикробное и противовирусное действие. Уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, снижает вязкость секрета слизистой дыхательных путей и облегчает его отхождение.

Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания слизистой носа, носоглотки, трахеи, бронхов.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года).

Режим дозирования. Назально: взрослым по нескольку капель в оба носовых хода с интервалом 1 ч, затем увеличивают интервал до нескольких часов; детям по 1-2 капли 3-4 раза в сутки. При заболеваниях трахеи и бронхов назначают ингаляционно по 2 мл 2 раза в сутки с помощью ингалятора.

Побочные эффекты. Жжение, пощипывание (после закапывания).

 

Пиоглитазона гидрохлорид

Химическое название. Пиоглитазон [(е)-5-[[4-[2(5-этил-2 -пиридинил)этокси]фенил]метил]-2,4] тиазолидиндиона моногидрохлорид.

Фармакологическое действие. Гипогликемическое средство тиазолидиндионного ряда для перорального применения. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает средние показатели уровня триглицеридов, увеличивает уровень липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина. Селективно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR). PPAR рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPAR (модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая; время достижения Cmax 2 ч, после приема пищи 3-4 ч. Время достижения равновесной концентрации 7 дней. Объем распределения 0.63-0.41. Связь с белками 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и М-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоформы цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме CYP2C8 и CYP3A4, с участием множества других изоформ, включая, в основном, внепеченочную изоформу CYPIAI. Экскреция преимущественно с желчью; почками 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Т1/2 3-7 ч.

Показания. Сахарный диабет II типа (для монотерапии; в комбинации с сульфонилмочевиной, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета и физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше препаратов не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью отечный синдром, анемия, печеночная недостаточность (повышение уровня ферментов печени в 1-2.5 раза выше верхней границы нормы); беременность, лактация; детский возраст (до 18 лет).

Режим дозирования. Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Монотерапия: 15-30 мг; при необходимости доза может быть ступенчато увеличена до 45 мг в сутки. Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина). Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза 15-30 мг/сут., доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее, чем 100 мг/дл).

Побочные эффекты. Гипогликемия, головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит; анемия, снижение уровня гематокрита; повышение активности АЛТ, КФК.

Взаимодействие. Снижает эффективность оральных контрацептивов (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%). Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином. In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.

Особые указания. Гипогликемическое действие проявляется только в присутствии инсулина. У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. В период лечения возможно увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). До начала и каждые 2 мес. в течение первого года лечения необходимо контролировать уровень АЛТ.

 

Пиона уклоняющегося корневище и корень

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения, оказывает седативное действие.

Показания. Бессонница, вегето - сосудистая дистония, неврастения.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1/3 стакана настоя 3-4 раза в сутки до еды. Для приготовления настоя 2 брикета помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл кипящей воды, нагревают на водяной бане 15 мин., охлаждают при комнатной температуре 45 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают и доводят кипяченой водой до 200 мл.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пиона уклоняющегося настойка

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения. Оказывает седативное действие.

Показания. Бессонница, вегето - сосудистая дистония, неврастения.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, по 30-40 капель 3 раза в день в течение 25-30 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пиоцид

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает антисептическое и дегидратирующее действие.

Показания. Язвы инфекционно - воспалительного происхождения в полости рта, гипертрофия сосочков, отслоение десневого края, амфодонтоз I и II ст.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, тампоны, смоченные раствором, наносят на пораженную ткань (после предварительного высушивания слизистой оболочки и десневых карманов). При взаимодействии с тканями образуются пузырьки (связано с испарением эфира); после прекращении образования пузырьков тампон сразу удаляют.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции.

 

Пипекурония бромид

Химическое название. 4,4(-((2бета, 3 альфа, 5 альфа, 16 бета, 17бета) - 3,17 - Бис - (ацетилокси) андростан-2,16-диил(бис(1,1 - диметилпиперазиниz (дибромид).

Фармакологическое действие. Недеполяризующий миорелаксант. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц. В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности сердечно-сосудистой системы; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью.

Фармакокинетика. Т1/2 44-137 мин. Выводится почками в неизмененном виде. В незначительной степени проникает через плаценту.

Показания. Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при операциях и диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции легких.

Противопоказания. Миастения; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Только в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем. Взрослым для полной релаксации 70-80 мкг/кг. Повторные дозы вводят из расчета 10-15 мкг/кг. При проведении интубации на фоне сукцинилхолина начальная доза 40-50 мкг/кг. При нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мкг/кг. Дети и новорожденные: если для наркоза применяют комбинацию диазепама, кетамина, фентанила и закиси азота, начальная доза 80-90 мкг/кг. Повторные дозы составляют 1/3 от начальной дозы. Для новорожденных 50-60 мкг/кг.

Побочные эффекты. Брадикардия, снижение АД, уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, аллергические реакции. В период последействия: слабость скелетной мускулатуры, гипопноэ, апноэ. Лечение: неостигмин 1-3 мг в комбинации с атропином 0.5-1.25 мг или галантамином 10-30 мг (на фоне продолжающейся ИВЛ).

Особые указания. При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с препаратами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного. При использовании рекомендуемых доз, эффективная релаксация скелетной мускулатуры сохраняется в течение 50-70 мин. Для поддержания миорелаксации в течение более длительного времени, следует вводить повторно в дозах, составляющих 15% от первоначальной (10-15 мкг/кг). Пациентам с расстройствами нервно - мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит, необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, кислотно - щелочное равновесие и устранить дегидратацию. Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли магния (способные потенцировать нервно - мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах.

Взаимодействие. Средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир); средства для в/в наркоза (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты); сукцинилхолин или другие недеполяризующие миорелаксанты; антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины), имидазол и метронидазол; диуретики; бета - адреноблокаторы; тиамин; ингибиторы МАО; гуанидин; протамин; фенитоин; альфа - адреноблокаторы; БМКК; лидокаин при в/в применении - усиливают и/или удлиняет действие. При применении до хирургического вмешательства ГКС, неостигмина, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта. Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).

 

Пипемидовая кислота

Химическое название. 8-Этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1 -пиперазинил)пиридо(2,3-d(пиримидин-6-карбоновая кислота.

Фармакологическое действие. Уроантисептик хинолонового ряда. Связывает ионы двухвалентного железа и ингибирует активацию ферментных систем микробной клетки. Обладает бактерицидным действием на большинство грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.). Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности, Staphylococcus aureus. Создает высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

Фармакокинетика. Биодоступность 60%, связь с белками 15%, Cmax через 2 ч, Т1/2 3 ч, экскреция с мочой 50-70%.

Показания. Пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин.), печеночная недостаточность, беременность (I и III триместр), детский возраст (до 14 лет).

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). При необходимости разовая доза может быть увеличена до 600 мг. При стафилококковых инфекциях принимают 3 раза в сутки. Продолжительность лечения 10 дней и более. При рецидивирующих острых инфекциях мочевыводящих путей у женщин, параллельно с пероральным введением, 1 вагинальный суппозиторий вечером в течение 7-10 дней.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, аллергические реакции (кожная сыпь, прурит).

Особые указания. В течение курса лечения рекомендуется избегать УФ-облучения, ввиду возможности фотосенсибилизации; увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

Взаимодействие. Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу.

 

Пиперазина адипат

Химическое название. Гексагидропиразина адипинат.

Фармакологическое действие. Противогельминтный препарат. Высоко эффективен при аскаридозе и энтеробиозе. Оказывает парализующее действие на нематод, нарушает функцию их нервно-мышечной системы.

Показания. Аскаридоз, энтеробиоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС.

Режим дозирования. При аскаридозе в течение 2 дней 2 раза в сутки, за 1 ч до или через 0.5-1 ч после приема пищи, в следующих разовых дозах: взрослым 1.5-2 г; детям до 1 года -200 мг; 2-3 лет 300мг; 4-5лет -500 мг; 6-8 лет 750 мг; 9-12 лет 1 г; 13-15 лет 1.5 г. Возможно применение в течение одного дня: однократно 0.4-4 г (в зависимости от возраста) или 2 раза по 0.2-2 г. При энтеробиозе в тех же дозах, в течение 5 дней, проводят 1-3 цикла лечения с 7-дневным перерывом. В перерывах между циклами назначают на ночь клизму для удаления остриц из прямой кишки: взрослым из 4-5 стаканов воды, детям из 1-3 стаканов воды (с добавлением натрия гидрокарбоната по 1/2 чайной ложки на стакан воды).

Побочные эффекты. Тошнота, абдоминальные боли, головная боль. У больных с почечной недостаточностью нейротоксические осложнения. Передозировка: тремор, мышечная слабость.

Особые указания. Лечение не требует предварительной подготовки больных и назначения специальной диеты. Слабительные средства назначают при склонности к запорам (в дни приема пиперазина вечером). При лечении энтеробиоза необходимо строгое соблюдение гигиенического режима.

 

Пиперациллин

Химическое название. 6-(((((4-Этил-2,3диоксо-1-пиперазинил) карбонил(амино(фенилацетил(амино(-3,3-диметил-7-оксо-4тиа-1 - азабицикло(3.2.0.(гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия для парентерального применения из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно (блокирует синтез клеточной стенки микроорганизмов). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli,Haemophilus influenzae, Serratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., некоторые штаммы Proteus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительные кокки, за исключением штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу; а также Bacteroides spp). Разрушается пенициллиназой.

Фармакокинетика. Время достижения Cmax после в/м введения 30 мин. Т1/2 36-72 мин. Связь с белками плазмы 16%. Хорошо проникает во все ткани и жидкости организма, в т.ч. кости, предстательную железу, через ГЭБ. Выведение, в основном, осуществляется почками (в неизмененном виде), что создает высокую концентрацию в моче.

Показания. Перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, пиелонефрит, эндометрит, эпидидимит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей; инфицированные раны и ожоги, гонорея. Послеоперационная инфекция (профилактика).

Противопоказания. Инфекционный мононуклеоз, гиперчувствительность, крапивница, беременность, период лактации.

Режим дозирования. В/в (капельно или струйно). Для пациентов старше 14 лет также в/м. При среднетяжелом течении инфекции в суточной дозе 0.1-0.2 г/кг 2-4 раза в сутки. При инфекциях тяжелого течения суточную дозу увеличивают до 0.2-0.3 г /кг, 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 24 г. Детям в суточной дозе из расчета 0.1-0.2 г/кг; кратность введения 2-4 раза в сутки. При септицемии, инфекциях ЦНС суточная доза может быть увеличена до 0.2-0.3 г/кг в 2-4 введения. Для в/в введения каждый грамм пиперациллина разводят в 5 мл воды для инъекций. Для в/в капельного введения раствор разводят в воде для инъекций, 5% растворе глюкозы, 0.9% растворе натрия хлорида, растворе Рингера. При неосложненном течении инфекций в/м, по 2 г 3-4 раза в сутки; суточная доза 6-8 г. Для в/м введения каждый грамм пиперациллина разводится 2 мл воды для инъекций или таким же объемом 0.5-1% раствора лидокаина без эпинефрина. Длительность курса лечения зависит от тяжести заболевания. Обычно введение продолжают еще в течение 2-4 дней после нормализации температуры. При нарушениях выделительной функции почек режим дозирования корригируют с учетом степени нарушений. При значениях сывороточного креатинина 1.5-3 мг%, максимальная суточная доза 16 г; 3-5 мг% 12 г; более 5 мг% 8 г. Для больных, находящихся на гемодиализе, суточная доза 6 г.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, эозинофилия; анафилактический шок, бронхоспазм), тошнота, диарея, боль в месте в/м введения. При длительном назначении в высоких дозах тромбоцитопения, кровотечения, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, почечная недостаточность, судороги, развитие суперинфекции (в частности, кандидомикоза). При многократном в/в введении, а также при недостаточном разведении препарата, может возникнуть флебит.

Особые указания. У пациентов, имеющих гиперчувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При применении у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). При в/м введении нельзя вводить более 2 г в одно место.

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с натрия гидрокарбонатом и аминогликозидами. Увеличивает длительность миорелаксации, вызванной недеполяризующими миорелаксантами.

 

Пипотиазин

Химическое название. 10-(3-(4-(2-Гидроксиэтил)-1 -пиперидинил(пропил(-N,N-диметил-10Н-фенотиазин-2-сульфонамид (в виде пальмитата или ундецилената).

Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое действие, уменьшает психотическую симптоматику, редуцирует психотический страх деперсонализации, психомоторное возбуждение, агрессивность, устраняет психомоторную заторможенность. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 40%, время наступления Cmax 1-2 ч. Период полураспределения 6-8 ч, Т1/2 4-5 суток. Выведение осуществляется преимущественно через кишечник, с участием желчной экскреции; почками 5-10%. Активное вещество пипотиазина "биоморфный" пипотиазин медленно и постепенно высвобождается при гидролизе пальмитата в месте инъекции.

Показания. Психоз (в т.ч. острый), шизофрения (параноидная форма), гебефрения, галлюцинаторные и аффективно - бредовое состояние (хронические формы); приступы бреда различного генеза, психомоторное возбуждение.

Противопоказания. Гиперчувствительность, токсический агранулоцитоз (в анамнезе), закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы. С осторожностью пожилой возраст, сердечно - сосудистые заболевания, почечная или печеночная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь, 1 раз в сутки, обычно утром, начальная доза до 0.01 г, средняя терапевтическая доза 0.02-0.03 г; при необходимости дозу увеличивают до 0.06 г/сут. При лечении острых психотических состояний в/м, 1-2 раза в сутки, по 0.01-0.02 г/сут. Раствор для инъекций депо - форму применяют после приема препарата внутрь, строго в/м, 1 раз в 4 нед.; взрослым 0.025-0.2 г. У пожилых пациентов и больных эпилепсией, больных алкоголизмом начальная доза 0.025 г и увеличивается по мере необходимости. У детей, в зависимости от возраста, начальная доза 0.0125-0.05 г, с последующим увеличением до 0.025-0.1 г.

Побочные эффекты. Подавленность, ранняя дискинезия (спазматическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидный синдром, поздняя дискинезия; ортостатическая гипотензия, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи); импотенция, фригидность, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела (возможно значительное); холестатическая желтуха, гипертермия, фотосенсибилизация; агранулоцитоз, снижение АД, чрезмерная седация. Передозировка: паркинсонизм, кома. Лечение симптоматическое.

Особые указания. Для в/м введения следует использовать исключительно стеклянные шприцы. В случае появления гипертермии, лечение необходимо немедленно прекратить. Во время лечения запрещается употреблять этанол. У больных с эпилепсией может снизиться судорожный порог.

 

Пипофезин

Химическое название. 5-Метил-З-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н -пиридазино[3,4b][1,4]бенкзоксазина дигидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антидепрессант из группы трициклических соединений. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норэпинефрина, что приводит к увеличению их концентраций и купированию симптомов депрессии. В отличие от других антидепрессантов данной группы, практически не обладает м-холиноблокирующей активностью и не влияет на активность МАО. В спектр его тимолептического действия входит седативный компонент. Не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность около 80%, C max в крови достигается через 2 ч. Связь с белками плазмы высокая (около 90%). Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 16 ч. Экскретируется, в основном, почками.

Показания. Депрессия (астенодепрессивный синдром, тревожно - депрессивное состояние, алкогольная депрессия, эндогенная депрессия, экзогенные депрессии, депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ИБС, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Режим дозирования. Внутрь. Начальная доза для взрослых 25-50 мг, в два приема (утром и в обед). При хорошей переносимости постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут. (за 3-4 приема), а в некоторых случаях до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза 0.15-0.2 г, максимальная 0.4-0.5 г. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы: 25-75 мг/сут. Курс лечения до 1 года (не менее 1-1.5 мес.).

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Взаимодействие. Совместим с антипсихотическими средствами. Противопоказано совместное использование с антидепрессантами ингибиторами МАО. Потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных средств и антикоагулянтов. Снижает эффективность противосудорожных средств.

 

Пирабутол

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Комбинация производных пиразолона обеспечивает потенцирование анальгезирующего и жаропонижающего действие.

Показания. Ревматология: прогрессирующий полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый лопаточно-плечевой периартрит, остеохондроз, коксартроз, гонартроз (короткий промежуточный курс лечения). Офтальмология: ирит, иридоциклит, раздражение луковицы после удаления катаракты и внутриглазных операций. Лихорадочный синдром опухолевой этиологии.

Противопоказания. Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагический диатез, эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность IIб-III ст, артериальная гипертензия, заболевания щитовидной железы, абдоминальные боли спастического характера, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет), пожилой возраст, СКВ. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 драже 3 раза в сутки; максимальная доза 6 драже в сутки, такую дозу можно принимать только в первый день терапии из-за опасности кумуляции. Драже глотают, не разжевывая, сразу после приема пищи. Курс лечения обычно должен продолжаться не более 1 нед.

Побочные эффекты. Головокружение, тахикардия, задержка жидкости, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровоточивость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, кожные токсико-аллергические реакции, гиперемия кожи, полиневрит, почечный тубулярный некроз.

Особые указания. У женщин частота возникновения побочных эффектов на треть больше. Изменяет показатели лабораторных исследований функции щитовидной железы.

Взаимодействие. Фенилбутазон усиливает действие непрямых антикоагулянтов (при лечении их дозы надо снижать на 1/3 или 1/2), повышает уровень лития в сыворотке; анаболические средства повышают уровень активных метаболитов фенилбутазона в плазме. Препарат усиливает действие пероральных противодиабетических средств, сульфаниламидов, цитостатиков, дифенилгидантоина, веществ с ульцерогенным и гематотоксическим действием. Ослабляет действие барбитуратов (возможно взаимное ослабление действия), антигистаминных средств, дигоксина, тиазидных диуретиков, кванетидина. Аминофеназон является антагонистом салицилатов и средств, способствующих выведению из организма мочевой кислоты (хотя фенилбутазон способствует ее выделению).

 

Пиразинамид

Химическое название. Пиразинкарбоксамид.

Фармакологическое действие. Противотуберкулезный препарат, действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Связь с белками плазмы 10-20%. Cmax через 1-2 ч. Хорошо проникает в ткани и органы. Метаболизм в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиновая кислота), которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит. Т1/2 8-9 ч. Экскреция почками.

Показания. Туберкулез.

Противопоказания. Заболевания печени, гиперурикемия, острая подагра, гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в суточной дозе 20-30 мг/кг, в 1-3 приема. Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю, с учетом массы тела больного. Курс лечения от 6 мес. до 2 лет.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия), спленомегалия, анемия, артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы, аллергические реакции, фотосенсибилизация, гиперурикемия, обострение подагры, интерстициальный нефрит, повышение концентрации сывороточного железа.

Особые указания. При монотерапии пиразинамидом к нему быстро развивается устойчивость, в связи с чем обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами для краткосрочного лечения туберкулеза. При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и содержание мочевой кислоты в крови.

Взаимодействие. Совместим с другими противотуберкулезными препаратами.

 

Пиралвекс

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения в стоматологии. Оказывает местное противовоспалительное, антибактериальное и анальгетическое действие. Сухой очищенный натриевый экстракт ревеня при местном применении активен в отношении ряда патогенных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, протея, Candida albicans).

Показания. Воспалительные и инфекционные заболевания полости рта стоматит, гингивит, периодонтит, альвеолит; повреждения слизистой оболочки полости рта. Для применения геля гингивит, вызванный ношением зубных протезов, болезненный рост зубов.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст.

Режим дозирования. Местно. Раствор смазывают слизистую ротовой полости в пораженном месте кисточкой, смоченной раствором, 2-4 раза в сутки (не полоскать рот сразу же после нанесения раствора); гель наносят небольшое количество на слизистую и втирают, слегка массируя, 2-4 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, окрашивание зубов в желтый цвет.

Особые указания. В случае, если бактериальное поражение слизистой оболочки полости рта сопровождается общими проявлениями, дополнительно проводят антибактериальную терапию. После использования раствора необходимо тщательно закрыть флакон.

 

Пирантел

Химическое название. (E)-1,4,5,6-Тетрагидро-1-метил-2-(2-(2 -тиенил)этенил(пиримидин (в виде эмбоната или тартрата).

Фармакологическое действие. Противогельминтный препарат, вызывает нервно-мышечную блокаду чувствительных к нему гельминтов. Эффективен при энтеробиозе, анкилостомозе, некаторозе, трихоцефалезе (в меньшей степени); действует как на половозрелых, так и на неполовозрелых особей обоего пола.

Фармакокинетика. Практически не абсорбируется из ЖКТ. Выведение через кишечник -более 50% в неизмененном виде.

Показания. Аскаридоз, энтеробиоз, оксиуроз, анкилостомоз, некатороз, трихоцефалез.

Противопоказания. Беременность, печеночная недостаточность, гиперчувствительность.

Режим дозирования. При аскаридозе внутрь, однократно, после завтрака. Взрослым и подросткам 750 мг (при массе тела более 75 кг 1 г) или 6 мерных ложек суспензии (при массе тела более 75 кг 8). Детям 125 мг/10 кг или 1 мерную ложку суспензии на 10 кг. Во избежание самоинвазии, допускается повторение курса через 3 нед. после первого приема. При сочетании некатороза с аскаридозом или при других сочетанных гельминтных поражениях, назначают в течение 3дней по 10 мг/кг/сут. или в течение 2дней по 20 мг/кг/сут. Таблетки перед проглатыванием необходимо разжевать.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, анорексия, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь.

Особые указания. После приема пирантела слабительное не назначают. При энтеробиозе следует провести одновременное лечение всех совместно проживающих лиц. После завершения лечения необходимо провести контрольное исследование кала на наличие яиц гельминтов.

Взаимодействие. Не следует назначать пирантел одновременно с пиперазином.

 

Пирацетам

Химическое название. 2-Оксо-1-пирролидинацетамид.

Фармакологическое действие. Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения. Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма. Не обладает седативным, психостимулирующим влиянием. Эффект развивается постепенно.

Фармакокинетика. При приеме внутрь абсорбция 95%. Cmax через 30 мин. Т1/2 4.5 ч (в крови), 7.7 ч (в головном мозге). Полностью выводится почками в течение 30 ч в неизмененном виде.

Показания. Неврология: сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, артериальная гипертензия, паркинсонизм сосудистого генеза) с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности (нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль); нарушения мозгового кровообращения; коматозные и субкоматозные состояния после травм и интоксикаций головного мозга; реконвалесценция (для повышения двигательной и психической активности); заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально - мнестических функций и нарушениями эмоционально - волевой сферы. Психиатрия: невротический синдром, астенодепрессивный синдром (различного генеза с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто - ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности); вяло - апатические дефектные состояния (шизофрения, психоорганический синдром); комплексная терапия: психические заболевания, протекающие на "органически неполноценной почве"; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; плохая переносимость антипсихотических средств и других психотропных средств, с целью устранения или предотвращения вызываемых ими сомато - вегетативных, неврологических и психических осложнений; эпилепсия; серповидноклеточная анемия. Наркология: абстинентный алкогольный синдром, пре- и делириозные состояния, абстинентный морфинный синдром, острое отравление этанолом, морфином, барбитуратами, фенамином; хронический алкоголизм (с явлениями стойких нарушений психической деятельности астенический синдром, интеллектуально - мнестические нарушения).

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин.), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, парентерально. Суточная доза 30-160 мг/кг, кратность приема 2 раза в сутки, при необходимости 3-4 раза в сутки. Внутрь, в начале лечения по 800 мг в 3 приема, перед едой, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения 6-8 нед. Парентерально в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях в/в капельно, до 12 г/сут.; после клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых по 1.2-2.4 г/сут.; нагрузочная доза в течение первых недель терапии до 4.8 г/сут. При серповидноклеточной анемии суточная доза 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. При алкоголизме 12 г/сут. в период манифестации синдрома отмены этанола; поддерживающая доза 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза 9-12 г/сут., поддерживающая 2.4 г, курс лечения 3 нед. Детям назначают в дозе 30-50 мг/сут. Лечение должно продолжаться в течение всего учебного года.

Побочные эффекты. Нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности.

Особые указания. Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек. Следует избегать резкой отмены лечения.

Взаимодействие. Повышает эффекты гормонов щитовидной железы, антипсихотических средств, непрямых антикоагулянтов, психостимуляторов. Ослабляет эффект противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог).

 

Пирвиния эмбонат

Химическое название.

Пирвиния 4,4(-метиленбис(3-гидрокси-2-нафтоат).

Фармакологическое действие. Противогельминтный препарат, активен в отношении остриц, блокирует ферментные системы гельминтов, нарушая метаболизм и транспорт глюкозы, высокоэффективен при одноразовом приеме.

Фармакокинетика. Не всасывается из ЖКТ.

Показания. Оксиуроз (энтеробиоз).

Противопоказания. Энтерит, колит (в фазе обострения), печеночная и/или почечная недостаточность, гиперчувствительность, нарушение опорожнения желудка, детский возраст (до 3 мес).

Режим дозирования. Внутрь, однократно, после завтрака, запивая водой, чаем или фруктовым соком, из расчета 5 мг/кг; для взрослых и детей старшего возраста необходимую дозу можно разделить на 2-3 приема в течение суток. При энтеробиозе детям 3 мес. (5 кг и более) 2.5 мл (15 мг/мл) суспензии, 1-2 лет (10 кг и более) 5 мл, 3-4 лет (15 кг и более) 7.5 мл, 5-6 лет (20 кг и более) 10 мл, 7-8 лет (25 кг и более) 12.5 мл, 9-10 лет (30 кг и более) 15 мл, 11-12 лет (35 кг и более) 17.5 мл, 13-14 лет (40 кг и более) 20 мл, 14-15 лет (50 кг и более) 25 мл. Взрослым с массой тела более 80 кг не более 400 мг или 40 мл суспензии. Суспензию перед употреблением взбалтывают.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, аллергические реакции, фотодерматоз.

Особые указания. Во время лечения не требуется назначения особой диеты или слабительных средств. В случае возникновения диареи или рвоты необходимо назначить препарат повторно, чтобы обеспечить должный антигельминтный эффект. Для достижения длительного эффекта необходимо проводить одновременное лечение всех членов семьи или детского коллектива, а также соблюдать санитарный режим. При положительных контрольных пробах курс лечения повторяют через 6-8 нед. Препарат окрашивает в красный цвет фекалии и белье.

 

Пирензепин

Химическое название. 5,11-Дигидро-11-((4-метил-1-пиперазинил) ацетил(-6Н-пиридо(2,3-b((1,4(бензодиазеп ин-6-он (в виде дигидрохлорида).

Фармакологическое действие. Блокатор м1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию соляной кислоты и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию соляной кислоты на 25%; после приема пищи на 53%; после введения инсулина на 58%. В первый час приема пищи пирензепин уменьшает выделение соляной кислоты на 48% и на 30% во второй час. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином на 34%, гастрином на 24%. Угнетает выделение бикарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика. Абсорбция 40%, время наступления Cmax 1.5-4 ч, Т1/2 8-20 ч. Связь с белками плазмы 10%. Метаболизируется в незначительной степени. Выделяется с желчью и с мочой.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными средствами; стрессовые язвы ЖКТ; хронический гиперацидный рефлюкс - эзофагит; синдром Золлингера - Эллисона; кровотечения из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр). С осторожностью закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, задержка мочеиспускания, в/в введение лабильность АД.

Режим дозирования. Внутрь, в первые 2-3 дня по 50 мг 2-3 раза в сутки, за 30 мин. до еды, затем по 50 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 4-6 нед. Максимальная суточная доза 200 мг. В/в или в/м при выраженном болевом синдроме, при наличии кровоточащих поражений слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки по 5-10 мг 2-3 раза в сутки, затем переходят на пероральный прием. При синдроме Золлингера - Эллисона в/в или в/м, по 20 мг 3 раза в сутки. Возможно в/в медленное струйное введение (более 3 мин.) или капельно, в физиологическом растворе, растворе Рингера или 5% растворе глюкозы. Возможно сочетанное применение парентерального введения и перорального приема.

Побочные эффекты. Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.

Особые указания. При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции, целесообразно комбинировать с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов.

 

Пиреноксин

Химическое название. 1-Гидрокси-5-оксо-5Н-пиридо(3,2-а (феноксазин-3-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).

Фармакологическое действие. Тормозит развитие катаракты: конкурентно подавляет действие хинонов, блокирует альдозоредуктазу, способствует восстановлению проницаемости мембраны хрусталика, предотвращает дегенерацию протеина хрусталика, нормализует обмен глюкозы в хрусталике и препятствует отложению сорбита.

Фармакокинетика. Cmax при введении в глаз 7 раз с интервалом 5 мин. (во внутриглазной жидкости) 0.0189 мкг/мл, в хрусталике 0.003 мкг/мл, время наступления Cmax во внутриглазной жидкости 2 ч, в хрусталике 4 ч. Связывается с белками плазмы крови. Экскреция почками, печенью не метаболизируется.

Показания. Старческая и диабетическая катаракта.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно: 750 мкг растворяют в 15 мл прилагаемого во флаконе растворителя, полученный раствор закапывают в глаза по 1-2 капле 5-6 раз в сутки, в течение нескольких месяцев. Применять только путем закапывания (избегать контакта кончика пипетки с глазом).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, поверхностный кератит, маргинальный блефарит, гиперемия склер, зуд, жгучая боль.

Особые указания. Флакон после растворения таблетки следует хранить в темном прохладном месте. Содержимое флакона нужно использовать в течение 1 месяца.

 

Пирибедил

Химическое название.

[(Метилендиокси-3,4бензил)-4пиперазинил-1]-2пиримидин.

Фармакологическое действие. Противопаркинсоническое средство, агонист дофаминовых рецепторов. Стимулирует церебральный метаболизм посредством увеличения потребления кислорода, кровотока и насыщения кислородом тканей коры головного мозга. Повышает корковую электрическую активность (как в период бодрствования, так и в период сна). Оказывает влияние на различные функции, контролируемые дофамином. Обладая периферическим дофаминергическим действием, оказывает вазодилатирующее действие.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая; время достижения C max 1 ч. Т1/2 (двухфазный) от 1.7 до 6.9 ч. Связь с белками низкая. Экскреция почками 68%, в виде метаболитов, с желчью 25%; через 24 ч почками выводится 50%, через 48 ч 100%.

Показания. Нарушение когнитивной функции и нейросенсорный дефицит в процессе старения; болезнь Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественно, включающих тремор) или в комбинации с леводопой; "перемежающаяся" хромота (облитерирующие заболевания артерий); ишемические симптомы офтальмологических заболеваний.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда (острая фаза); беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, 50 мг/сут. за один прием после основного приема пищи; при необходимости 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: при монотерапии 150-250 мг/сут в 3-5 приемов; в комбинации с леводопой 100-150 мг в 2-3 приема.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, метеоризм; беспокойство, возбуждение; ортостатическая гипотензия.

Взаимодействие. Антагонисты дофамина (фенотиазин, бутирофенон, тиоксантен), метоклопрамид снижают эффективность.

 

Пиридоксаль фосфат

Химическое название.

5-Фосфорный эфир 2-метил-3-окси-4-формил-5-оксиметилпиридина.

Фармакологическое действие. Кофермент витамина В6, оказывает метаболическое действие. Снижает содержание холестерина и липидов, увеличивает количество гликогена в печени, улучшает ее детоксикационные свойства, участвует в обмене гистамина. Стимулирует обменные процессы в коже и слизистых оболочках.

Пиридоксаль фосфат быстро всасывается и выделяется из организма.

Показания. Гиповитаминоз В6, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипохромная и микроцитарная анемия, паркинсонизм, хорея, гепатит, дерматит, экссудативный диатез, нейродерматит, псориаз. Комплексное лечение: цереброваскулярная недостаточность, поражение периферической нервной системы, сердечная недостаточность, хронический гепатит, цирроз печени, токсикоз I половины беременности (легкой и средней степени); поражения печени на фоне противотуберкулезных средств. Заболевания с резистентностью к действию пиридоксина.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Режим дозирования. П/к, в/м или в/в 1-3 раза в сутки, в разовой дозе 0.005-0.01 г. Растворы готовят перед инъекцией (содержимое ампулы растворяют в 1-2 мл воды для инъекций).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, повышение кислотности желудочного сока.

 

Пиридоксин

Химическое название. 5-гидрокси-6-метил-3,4-пиридиндиметанол (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Витамин В6. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминирование аминокислот (процессы декарбоксилирования, переаминирования). Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена. При паркинсонизме терапевтическое действие проявляется в уменьшении дрожания (в отличие от L-дофа, влияющего преимущественно на мышечную ригидность).

Фармакокинетика. Метаболизируется в печении с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Распределение преимущественно в мышцах, печени и ЦНС. Проникает через плаценту и в молоко матери.Экскреция почками (при в/в введении с желчью 2%).

Показания. Гиповитаминоз В6 (лечение и профилактика), гипохромная и микроцитарная анемия, сидеробластная анемия, лейкопения; паркинсонизм, малая хорея, радикулит, болезнь Литтла, болезнь Меньера, морская и воздушная болезнь, неврит, невралгия, депрессия инволюционного возраста; токсикоз беременности; гепатит; дерматит, себорея, экссудативный диатез, нейродерматит, псориаз, опоясывающий лишай; сахарный диабет; поражения печени на фоне противотуберкулезных средств.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ИБС.

Режим дозирования. Внутрь (после еды), п/к, в/м или в/в. Внутрь, для профилактики гиповитаминоза В6 взрослым по 2-5 мг/сут., детям по 2 мг/сут. Лечебные дозы для взрослых 0.02-0.03 г 1-2 раза в день, для детей дозу уменьшают, соответственно, возрасту. Курс лечения 1-2 мес. Парентерально, если прием внутрь невозможен (при рвоте) и при нарушении всасывания в кишечнике. Взрослым по 0.05 0.1 г/сут. в 1-2 приема, детям по 0.02 г. Курс лечения для взрослых 1 мес., для детей 2 нед. При сопутствующей терапии изониазидом, фтивазидом по 0.005-0.01 г/сут. Для лечения сидеробластной анемии назначают внутрь, по 0.1 г ежедневно или 0.1 г в/м, 2 раза в неделю. Целесообразно одновременно принимать фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин. При паркинсонизме в/м, по 2 мл 5% раствора в день; на курс 20-25 инъекций, курс лечения повторяют через 2-3 мес. При паркинсонизме в/м, 50-100 мг 5% раствора, ежедневно увеличивая дозу на 50 мг, до 300-400 мг/сут., в виде однократной инъекции в течение 12-15 дней. При депрессиях инволюционного возраста в/м, по 200 мг/сут.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты.

Особые указания. При тяжелых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение ее функции. Витамин B6 содержится в растениях и органах животных, особенно в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много витамина B6 в дрожжах. Потребность в витамине B6 удовлетворяется продуктами питания: частично он синтезируется также микрофлорой кишечника. Суточная потребность в пиридоксине для взрослых 2-2.5 мг; для детей от 6 мес. до 1 года 0.5 мг, 1-1.5 г 0.9 мг; 1.5-2 лет 1 мг; 3-4 лет 1.3 мг; 5-6 лет 1.4 мг; 7-10 лет 1.7 мг; 11-13 лет 2 мг; для юношей 14-17 лет 2.2 мг; для девушек 14-17 лет 1.9 мг.

Взаимодействие. Потенцирует действие диуретиков; ослабляет активность леводопы. Изоникотин гидразид, пеницилламин, циклосерин ослабляют эффект пиридоксина. Фармацевтически несовместим с витаминами В1 и В12.

 

Пиридостигмина бромид

Химическое название.

3-(((Диметиламино)карбонил(окси(-1-метилпиридиния) бромид.

Фармакологическое действие. Антихолинэстеразное средство; оказывает холиностимулирующее действие за счет ингибирования ацетилхолинэстеразы и потенцирования действия ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию эндокринных желез; вызывает брадикардию.

Показания. Миастения, миастенический синдром; послеоперационная атония кишечника, атонический запор, посттравматические двигательные нарушения; вялый паралич; остаточные явления полиомиелита, энцефалита; нарушения опорожнения мочевого пузыря после гинекологических операций и родов; прекращение миорелаксации при наркозе; передозировка недеполяризующих миорелаксантов; интоксикация антихолинергическими средствами (при преобладании периферической симптоматики).

Противопоказания. Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, бронхиальная астма, обтурационная кишечная непроходимость, спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей, миотония, паркинсонизм, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, период лактации. С осторожностью артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, брадикардия, сахарный диабет, операции на ЖКТ, беременность.

Режим дозирования. При кишечной атонии, атоническом запоре внутрь, по 60 мг с интервалом 4 ч; при острой миастении по 60-180 мг 2-4 раза в сутки; при необходимости увеличивают дозу. Парентерально (п/к, в/м, в/в) по 5 мг до 5 раз в сутки. Для прекращения миорелаксации в/в медленно, 5 мг, иногда в комбинации с 0.5 мг атропина. В некоторых случаях эти дозы распределяются на 2 введения.

Побочные эффекты. Мускаринового типа: тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, усиление перистальтики, гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, брадикардия, миоз. Никотинового типа: судороги, подергивание мышц, мышечная слабость; кожная сыпь (обусловлена содержанием в препарате брома).

Особые указания. Рекомендуется совмещать прием препарата с периодом физической активности пациента. Отсутствие ожидаемой реакции на лечение может являться следствием передозировки.

Взаимодействие. Атропин ослабляет эффект (относительно брадикардии, гиперсекреции). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, производных морфина и барбитуратов. Не совместим с этанолом.

 

Пирикарбат

Химическое название. Бис-N-метилкарбаминовый эфир 2,6-бис-оксиметилпиридина.

Фармакологическое действие. Ангиопротектор, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию. Ингибирует брадикинин и калликреин, обладает противовоспалительной активностью, уменьшает проницаемость сосудистой стенки. Препятствует агрегации тромбоцитов, стимулирует фибринолиз, препятствует отложению атерогенных липидов в сосудистой стенке. Уменьшает отек эндотелиальных клеток, способствует обратному развитию атеросклеротических изменений.

Фармакокинетика. Cmax при однократном приеме 500 мг -32.7 мкг/мл, время наступления Cmax 4 ч; через 48 ч после однократного приема 500 мг выводится с мочой на 40%.

Показания. ИБС, кардиосклероз; коронароатеросклероз, склероз сосудов головного мозга, конечностей; состояние после инсульта; дисциркуляторная энцефалопатия; атеросклеротическая и диабетическая ангиопатия, ретинопатия, тромбоз вен сетчатки; облитерирующий эндартериит, трофические язвы голени.

Противопоказания. Нарушение функции печени, гиперчувствительность.

Режим дозирования. При атеросклерозе коронарных сосудов с приступами стенокардии внутрь, по 250-500 мг 3 раза в сутки, суточная доза 750-1500 мг. После уменьшения или исчезновения приступов стенокардии дозу уменьшают до 500-1000 мг/сут.; курс лечения обычно 40-80 дней. При атеросклерозе сосудов головного мозга и конечностей по 1-1.5 г/сут., в течение 2-6 мес.

Побочные эффекты. Тошнота, гастралгия, головная боль, кожные аллергические реакции, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушение функции печени.

Особые указания. Лечение целесообразно сочетать с витаминами, ферментами, липоевой кислотой; следует регулярно контролировать функцию печени.

 

Пириметамин

Химическое название.

5-(4-Хлорфенил)-6-этил-2,4-пиримидиндиамин.

Фармакологическое действие. Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Бигуанид, блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодий (Р. vivax, P. falciparum, P. malariae, вызывающих, соответственно, трехдневную, тропическую и четырехдневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondi). Проявляет активность как в отношении плазмодий, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодий, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на образование половых форм малярийного плазмодия в человеческом организме, но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами. Обладает спороцидным действием в отношении Р. falciparum и Р. vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax 2-6 ч после перорального приема. Т1/2 96 ч, связь с белками плазмы 87%.

Показания. Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный), увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты. С осторожностью печеночная и/или почечная недостаточность, фолат - дефицитные состояния.

Режим дозирования. Внутрь. Профилактика малярии: взрослым и детям старше 10 лет 25 мг 1 раз в неделю; для детей от 5 до 10 лет 12.5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (один раз в неделю). По возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата в указанной дозе необходимо продолжать в течение последующих 4 нед. Лечение малярии: назначают одновременно с сульфаниламидами сверхдлительного действия сульфаленом или сульфадоксином. Взрослым и детям старше 14 лет 50-75 мг пириметамина и 1000-1500 мг сульфалена или сульфадоксина на один прием. Детям: на один прием по схеме (пириметамин, сульфален или сульфадоксин, соответственно): 9-14 лет 50 мг, 1000 мг; 4-8 лет 25 мг, 500 мг; младше 4 лет 12.5 мг, 250 мг. Лечение токсоплазмоза: комплексное лечение сульфаниламидами длительного и сверхдлительного действия (сульфадиазин). Длительность лечения 3-6 нед.; в случае, если требуется продолжить лечение, необходимо сделать двухнедельный перерыв между курсами. Взрослым и детям старше 6 лет начальная доза 50 мг/сут., в дальнейшем 25 мг/сут.; сульфадиазин 150 мг/кг (максимальная доза 4 г/сут.) в четыре приема. Детям 2-6 лет: начальная доза 2 мг/кг (максимальная доза 50 мг), затем по 1 мг/кг/сут. (максимальная доза 25 мг); сульфадиазин 150 мг/кг (максимальная доза 2 г) в четыре приема. Детям от 10 мес. до 2 лет: пириметамин 12.5 мг, сульфадиазин 150 мг/кг (максимальная доза 1.5 г) в четыре приема. Увеит: первые 3 дня по 100 мг, затем по 50 мг/сут.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, сыпь, бессонница, тошнота, абдоминальные боли спастического характера, рвота, диарея, аритмии, гематурия, лейкопения, мегалобластная B12-дефицитная анемия, тромбоцитопения, головная боль, головокружение, сухость во рту или горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия, циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, большие судорожные припадки (при предрасположенности к эпилепсии); у новорожденных гиперфенилаланинемия; у пожилых пациентов на фоне длительной терапии (1.5 и 2 года) злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз, ретикулярноклеточная саркома). Передозировка: тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375-625 мг). Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью, необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.

Особые указания. При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты, с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед. по его окончании, следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита угнетения костномозгового кроветворения лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.

Взаимодействие. Совместим с сульфаниламидами, хинином. Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом. У больных, страдающих острой миелотоксической анемией, совместный прием даунорубицина, цитозин - арабиноза вызывает фатальную аплазию костного мозга. Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками). Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени. У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.

 

Пиритинол

Химическое название. 3,3(-(Дитиобис(метилен)(бис(5-гидрокси-6 -метил-4-пиридинметанол (в виде гидрохлорида моногидрата).

Фармакологическое действие. Оказывает ноотропное действие. Улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, высвобождает ацетилхолин и активирует холинергические процессы. Стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет подавления активности лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая текучесть крови. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга, где ранее имели место ишемические повреждения. На ЭЭГ усиливается альфа-ритм при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. Способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 76%-93%, время наступления Cmax после перорального приема 100 мг 30-60 мин. Связь с белками плазмы 20-40%. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Пиритинол и его метаболиты накапливаются, преимущественно, в сером веществе мозга. Экскреция, преимущественно, почками в виде метаболитов; 5% с калом. Наибольшая часть введенной дозы выводится уже в первые 4 ч после приема. За первые 24 ч выводится около 74% дозы. Т1/2 2.5 ч. После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.

Показания. Комплексная терапия: заторможенность, депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально - депрессивный психоз, тревожно - депрессивное состояние, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психастеноподобные и ипохондрические расстройства); психоорганический синдром, астенические состояния, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, вегето - сосудистая дистония, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, остаточные явления перенесенных нейроинфекций, цереброваскулярная недостаточность, состояние после инсульта, коррекция нейролептической терапии. Симптоматическое лечение: синдром деменции (первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления; снижение способности к концентрации внимания, преждевременное наступление утомления, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные расстройства. В педиатрии задержка психического развития, церебрастенический синдром, олигофрения, энцефалопатия; энцефалит, интоксикация; психомоторное истощение, нарушение памяти и мышления, снижение концентрационной способности; недостаточность побуждений и мотиваций, утомляемость, аффективные расстройства (при синдроме деменции и после черепно-мозговых травм); первичная дегенеративная деменция, деменция сосудистого и смешанного генеза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности; печеночная и/или почечная недостаточность; изменение картины периферической крови; диффузные заболевания соединительной ткани; миастения; пузырчатка.

Режим дозирования. Внутрь, через 15-30 мин. после еды, 2-3 раза в сутки. Пациентам с нарушениями сна, детям с повышенной возбудимостью не рекомендуется прием вечером и на ночь (последний прием не позднее 17 ч), таблетки следует проглатывать целиком, желательно запивать жидкостью. В первые 10 дней взрослым в суточной дозе 0.3-0.4 г, а затем, в зависимости от эффекта и переносимости, повышают или снижают дозу. Курс лечения продолжается 1-3 мес., в отдельных случаях до 6-8 мес. При необходимости повторные курсы проводят через 1-6 мес. При мигрени возможно лечебно - профилактическое применение: для профилактики назначают в течение 2-3 дней до ожидаемого приступа, в суточной дозе 0.3 г, для купирования 0.2 г, однократно. Детям, в зависимости от возраста, в суточной дозе: от 1 года до 3 лет 0.05-0.1 г, 4-10 лет 0.1-0.15 г, 11-14 лет 0.2-0.3 г. В первые 10 дней прием только утром и днем, и в меньших дозах, а затем утреннюю и дневную дозу увеличивают и добавляют третий прием. Курс лечения для детей от 2 нед. до 3 мес. (чаще 2 мес.), при необходимости повторяют через 3-6 мес.

Побочные эффекты. Нарушения сна; повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия; нарушения вкусовой чувствительности; тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестаз; аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия), артралгия, плоский лишай, пемфигоидные заболевания кожи, алопеция. У пациентов с сопутствующим ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов протеинурия, нефротический синдром; стоматит; эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, образование антинуклеарных антител; диспноэ, мышечная слабость, парестезии, полимиозит, холестаз, гепатит, гематурия, появление в крови LE-клеток. При развитии возбуждения в результате передозировки, проводят симптоматическое лечение.

Особые указания. Необходим систематический контроль общего анализа крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей. В начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости реакции.

Взаимодействие. Усиливает побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.

 

Пиритрамид

Фармакологическое действие. Наркотический анальгетик, производное дифенилпропилпиперидина, по активности сходен с морфином. Повышает порог болевой чувствительности и улучшает переносимость боли. Действие после в/в введения наступает в течение 1-2 мин., после в/м или п/к введения в течение 15-20 мин., и сохраняется 4-6 ч.

Фармакокинетика. Время наступления Cmax после в/м введения 15 мин. Биотрансформация происходит, главным образом, в печени. Т1/2 4-10 ч.

Показания. Болевой синдром (сильной выраженности), требующий назначения наркотических анальгетиков (послеоперационные боли, боли у онкологических больных).

Противопоказания. Гиперчувствительность, коматозное состояние, угнетение дыхательного центра, черепно - мозговая гипертензия, кахексия. С осторожностью гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, аденома предстательной железы, шоковые состояния, пожилой возраст, печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, на фоне препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС (препараты, содержащие этанол, барбитураты, снотворные средства, некоторые бензодиазепины).

Режим дозирования. В/м или п/к, разовая доза для взрослых 7.5-15 мг, для детей 50-200 мкг/кг. При в/в введении (медленно, со скоростью 10 мг/мин., при необходимости после предварительного разведения физиологическим раствором) разовая доза для взрослых 15-20 мг, для детей 50-100 мкг/кг. При необходимости вводят каждые 6-8 ч. В случаях крайне интенсивных болей (при злокачественных опухолях) возможно применение в более высоких дозах. Пожилым пациентам, больным с нарушениями функций печени, а также при тяжелом общем состоянии назначают в меньших дозах.

Побочные эффекты. Диспепсия, тошнота, рвота, запор, усиление тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря, сонливость, снижение АД, аллергические реакции (зуд, кожные высыпания). При частом применении или при использовании в высоких дозах угнетение дыхательного центра, лекарственная зависимость. Передозировка: миоз, угнетение дыхательного центра, снижение АД, тахикардия, головокружение; в тяжелых случаях коматозное состояние, остановка дыхания. Лечение: специфический антагонист наркотических анальгетиков налоксон. Учитывая меньшую продолжительность действия налоксона по сравнению с пиритрамидом, его вводят в дозе 400 мкг каждые 2-3 мин. При необходимости интубация и ИВЛ, предупреждение потери тепла, восстановление ОЦК. При отмене или при применении налоксона возможно развитие абстинентного синдрома (рвота, диарея, повышение АД, тревожность, тремор).

Особые указания. На фоне лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, в течение 6-8 ч после введения разовой дозы препарата (20 мг), а также в течение 12-24 ч после его повторного введения. Риск развития лекарственной зависимости усиливается с увеличением дозы и длительности назначения препарата. Лечение ингибиторами МАО необходимо прекратить не менее, чем за 10 дней перед началом применения пиритрамида.

Взаимодействие. Антипсихотические средства потенцируют анальгетическое действие, оказывают благоприятное влияние на психическое состояние больного, предотвращают тошноту и рвоту. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС (барбитураты, бензодиазепины, производные фенотиазина, средства для наркоза), потенцируют угнетающее действие на дыхание. Ингибиторы МАО могут привести к пароксизмальному стимулированию ЦНС и артериальной гипертензии.

 

Пирлиндол

Химическое название. 2,3,3а,4,5,6-гексагидро-8-метил-1н -пиразино-[3,2,1-j,k]-карбазола гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антидепрессивное средство. Особенность действия сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативное действие у больных с ажитированными состояниями). Избирательно ингибирует МАО типа А (кратковременно и полностью обратимо); блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени, норэпинефрина и тирамина; частично ингибирует обратный захват моноаминов. Активирует процессы синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС. Ослабляет депрессивные эффекты резерпина, потенцирует эффекты предшественника норэпинефрина диоксифенилаланина (L-Дофа), стимулирует адренергические структуры; потенцирует эффекты предшественника серотонина 5-окситриптофана (стимулирует серотонинергические структуры). В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает антихолинергическим действием. Оказывает ноотропное действие, улучшает познавательные (когнитивные) функции.

Показания. Маниакально - депрессивный психоз, шизофрения (инволюционный психоз, аффективно - депрессивные расстройства); депрессия (психомоторная заторможенность, тревожно-бредовое состояние; анестетическая, ипохондрическая, неврозоподобная симптоматика). Абстинентный алкогольный синдром. Болезнь Альцгеймера (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гепатит, заболевания крови.

Режим дозирования. Внутрь, 50-75 мг/сут. 2 раза в день, постепенно увеличивая дозу на 25-50 мг до 150-300 мг/сут.; максимальная суточная доза 400 мг. После достижения терапевтического эффекта лечение продолжают в течение 2-4 нед., после чего дозу постепенно уменьшают.

Побочные эффекты. Сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение, аллергические реакции.

Особые указания. После применения ингибиторов МАО терапию начинают не ранее, чем через 14 дней. Отсутствие холиноблокирующего действия позволяет использовать у больных глаукомой и аденомой предстательной железы.

Взаимодействие. Несовместим с антидепрессантами, ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином. Повышает эффективность эпинефрина (в связи с антимоноаминоксидазной активностью). Совместим с антипсихотическими средствами, анксиолитиками.

 

Пироксикам

Химическое название. 4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-1,2 -бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.

Фармакологическое действие. НПВС, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, антиагрегантное и жаропонижающее действие. Ингибирует активность циклоокигеназы, угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления и в ЦНС, подавляет экссудативную и пролиферативную фазу воспаления. Ослабляет болевой синдром средней интенсивности, увеличивая порог болевой чувствительности к биологическим аминам. При суставном синдроме ослабляет или купирует воспаление и боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Анальгетический эффект проявляется через 30 мин. после перорального приема, противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения. После однократного приема действие сохраняется в течение 24 ч. Уменьшает пирогенное влияние простагландинов на центр терморегуляции, увеличивает теплоотдачу.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, биодоступность 100%, связь с белками плазмы 97%, Т1/2 24-45 ч.

Показания. Суставной синдром (ревматоидный артрит, ревматизм, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ишиас, подагра, тендовагинит, бурсит); болезнь Бехтерева, боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно - двигательного аппарата; острые инфекционно - воспалительные заболевания верхних дыхательных путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность, эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, "аспириновая" астма, печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, период лактации; геморрагический диатез; проктит (для применения свечей).

Режим дозирования. Внутрь, по 10-30 мг, однократно в сутки; ректально 10-40 мг 1-2 раза в сутки. При лечении острой подагры начальная доза 40 мг, однократно, в первые 2 дня, затем на протяжении 4-6 суток 40 мг один раз или по 20 мг 2 раза в сутки. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса в/м, 20-40 мг один раз в сутки. После купирования острой стадии процесса переходят на поддерживающую терапию таблетками или капсулами. Гель или крем наносят в небольшом количестве (столбик 5-10 мм) на пораженные участки 3-4 раза в сутки, окклюзионную повязку не накладывают.

Побочные эффекты. Тошнота, анорексия, абдоминальные боли, метеоризм, запор, диарея, эрозивно - язвенные поражения ЖКТ, кровотечение и перфорация ЖКТ; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз; почечная недостаточность, отеки голеней и стоп, потливость, повышение содержания мочевины; стоматит, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), отеки лица, гортани, бронхоспазм, синдром Стивенса - Джонсона, шок, фотосенсибилизация; сухость во рту, повышение АД, снижение АД, ощущение сердцебиения, гипогликемия, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, галлюцинации; анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. При применении свечей раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы.

Особые указания. Не следует наносить на поврежденные кожные покровы. Избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки. Пациентам с нарушениями функции ЖКТ, после объемных хирургических вмешательств, в пожилом возрасте, больным бронхиальной астмой и хроническими бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе, необходимо контролировать клеточный состав крови, функцию почек и печени.

Взаимодействие. Вытесняет из связи с белком лекарственные препараты, снижает эффективность гипотензивных препаратов, повышает концентрацию фенитоина и препаратов лития. Увеличивает риск гиперкалиемии при сочетании с калийсберегающими диуретиками и донаторами калия, риск ульцерации ЖКТ с ГКС. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию пироксикама в сыворотке. В сочетании с антикоагулянтами снижает способность тромбоцитов к агрегации.

 

Пиромекаин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает местное противовоспалительное, анестезирующее действие, стимулирует репаративные процессы.

Показания. Заболевания ротовой полости (афтозный стоматит, язвенно - некротический гингивостоматит, простой лишай) и пародонта; альвеолит (при лечении воспаленной лунки зуба).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно. Перед наложением мази слизистую оболочку полости рта обрабатывают антисептическими растворами (для удаления фибринозного налета, некротических пленок, слизи). Наносят стерильным шпателем или ватным тампоном на очаги поражения (захватывают участки здоровой ткани на 2-5 мм) по 0.1-1 г на 10-15 мин 3 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней. При пародонтозе и альвеолите мазь вводят в зубо - десневые карманы и воспаленную лунку зуба по 0.1-0.5 г шприцем с тупой канюлей 1 раз в сутки на 10-15 мин.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пихтанол*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения. Оказывает местнораздражающее, противовоспалительное и обезболивающее действие.

Показания. Плексит, радикулит, неврит, плексалгия, невралгия, артрит, миозит; растяжение связок, сухожилий, мышц (профилактика и лечение); согревающий массаж (в т.ч. перед тренировками и соревнованиями).

Противопоказания. Гиперчувствительность; острые инфекционные заболевания, кожные заболевания в острый период, опухоли периферической нервной системы, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, травмы суставов (острый период), беременность.

Режим дозирования. Наружно, наносят на пораженные участки и втирают легкими круговыми движениями в течение 3-5 мин., затем накладывают компрессную бумагу, закрывают теплой шерстяной тканью на несколько часов, лучше на ночь. Лечебный эффект усиливается, если перед нанесением местно используют сухое тепло. Процедуру повторяют ежедневно, в течение 2-10 дней, после перерыва (1-2 нед.) курс лечения можно повторить.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Избегать попадания на слизистую оболочку глаз. При попадании следует промыть глаза 2% раствором питьевой соды или водой.

 

Пихтовое масло

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения. При наружном применении оказывает противовоспалительное, обезболивающее и местнораздражающее действие.

Показания. Профилактика и лечение: заболевания периферической нервной системы (плексит, радикулит, неврит, плексалгия, невралгия), опорно-двигательного аппарата (артрит, миозит, растяжение связок, сухожилий, мышц). В спортивной медицине в качестве согревающего массажного средства, случаях перерастяжений сухожилий и мышц (в т.ч. перед тренировками и соревнованиями).

Противопоказания. Острые инфекционные заболевания, кожные заболевания в острый период, опухоли периферической нервной системы, поражения паренхимы печени и почек, травмы суставов (острый период), беременность. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно. Наносят на кожу в области болевых ощущений и втирают легкими круговыми движениями в течение 2-5 мин., затем накладывают компрессную бумагу и закрывают теплой шерстяной тканью на несколько часов, лучше на ночь. Лечебный эффект усиливается, если перед нанесением местно используют сухое тепло. Применяют ежедневно, в течение 2-10 дней, курс лечения повторяют через 1-2 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (гиперемия кожи).

Особые указания. Следует избегать попадания на слизистую оболочку глаз. При попадании следует промыть глаза 2% раствором питьевой соды или водой.

 

Пихтовой смолы эмульсия

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное и противомикробное действие, стимулирует регенерацию.

Показания. Раны, ожоги, трофические язвы (инфицированные и неинфицированные).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, пропитанную препаратом стерильную салфетку наносят на раневую поверхность и неплотно бинтуют. Повязку меняют через 1-3 дня, в зависимости от степени нагноительного процесса. При наличии обильного гнойного отделяемого в ране, после первичной хирургической обработки, повязку меняют 2 раза в день в течение первых 2-3 сут., после очищения раны от гнойного отделяемого 1 раз в день, до полного заживления раны.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пиявит

Фармакологическое действие. Антикоагулянт прямого действия, замедляет наступление начала свертывания крови и увеличивает продолжительность этого процесса. В отличие от гепарина блокирует одновременно плазменное и тромбоцитарное звено гемостаза. Обладает высоким сродством к коллагену, уменьшает адгезию тромбоцитов на субэндотелиальной ткани, оказывает защитное действие на эндотелий. Проявляет фибринолитическую активность, отличающуюся от действия плазмина, предотвращает рост внутрисосудистых тромбов и способствует их рассасыванию, снижает вязкость крови. Тромболитический эффект развивается медленно. Оказывает умеренное противовоспалительное, антикоагулянтное, протеолитическое, фибринолитическое, антиагрегантное, анальгетическое действие. При тромбофлебитах улучшает региональное кровоснабжение, уменьшает болевой синдром.

Показания. Тромбофлебит поверхностных вен (лечение и профилактика).

Противопоказания. Кровоточивость слизистых, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический диатез; заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.3 г 3 раза в сутки. Курс лечения 10-20 дней. Повторный курс лечения через 1-2 месяца. С профилактической целью назначают по 0.15 г 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Гипокоагуляция, аллергические реакции.

 

Плазма бесцитратная*

Фармакологическое действие. Гемостатическое средство, оказывает плазмозамещающее и дезинтоксикационное действие, устраняет белковую недостаточность и повышает онкотическое давление.

Показания. Восстановление гемодинамики и коррекция гемостаза (шок, кровопотеря, коагулопатии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоэмболические заболевания.

Режим дозирования. Переливание производят через стандартные системы для переливания крови с фильтрами. Для переливания используется бесцитратная плазма только одногруппная (по системе АВО) и резус - фактор с кровью реципиента. Переливать можно в/в и внутрикостно. Перед переливанием проводят трехкратную биологическую пробу на индивидуальную совместимость. С этой целью больному быстро вводят 15-20 капель, затем 10 мл и 20 мл, с перерывом между каждым введением в 3 мин. При отсутствии реакции у больного вводят всю дозу. При шоке, в зависимости от величины сопутствующей кровопотери и показателей гемодинамики, вводят струйно, до 2000 мл. При травмах черепа рекомендуется использование концентрированных (в 2-3 раза) растворов сухой бесцитратной плазмы. С гемостатической целью рекомендуется вводить плазму ранних сроков хранения по 250-500 мл. При необходимости доза может быть увеличена. При белковой недостаточности, явлениях интоксикации, поражении печени и почек в дозах до 500 мл. В раннем детском возрасте из расчета 8-15 мл/кг ребенка, в зависимости от показаний.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Перед использованием тщательно проверяют целостность флаконов, наличие этикетки. Затем снимают покрытие с горла флакона, колпачок обрабатывают 96% спиртом и стерильным пинцетом отгибают створки колпачка. Резиновую пробку смазывают йодом и в таком виде, если плазма нативная, она годна для переливания. Если плазма сухая, то после обработки резиновую пробку прокалывают двумя короткими стерильными иглами. Одна игла присоединяется к флакону с растворителем, вторая служит для отвода воздуха при переливании растворителя во флакон с плазмой. Плазму можно разводить до разных концентраций и, в зависимости от показания для переливания, готовить в виде гипертонического или изотонического растворов. Нативная бесцитратная плазма пригодна для использования в течение 3 сут. Растворение сухой бесцитратной плазмы производится перед ее применением. Она растворяется в дистиллированной воде, 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, в течение не более 10 мин., при комнатной температуре.

Взаимодействие. Нельзя использовать для растворения растворы, содержащие кальций (растворы Рингера, Тироде, N 43, N 3).

 

Плазма нативная концентрированная

Фармакологическое действие. Гемостатическое средство, оказывает осмотическое и дегидратационное действие. Увеличивает содержание белков плазмы и факторов свертывания крови.

Показания. Гемофилия А и В, гипопротеинемия, гипо и афибриногенемия,лейкопения, тромбоцитопения; белковая недостаточность (в т.ч. цирроз печени, амилоидный и липоидный нефроз, хронический нефрит, бронхоэктатическая болезнь).

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (с анурией).

Режим дозирования. В/в капельно (с учетом совместимости по группам крови АВО), со скоростью 60-80 капель в 1 мин., с помощью системы для трансфузии с фильтром.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Плазма - Лит*

Фармакологическое действие. Плазмозамещающее средство. Корректирует КОС, восполняет дефицит жидкости и электролитов, усиливает диурез, обладает антиагрегантным свойством, уменьшает метаболический ацидоз, улучшает микроциркуляцию, оказывает дезинтоксикационное, противошоковое действие.

Показания. Дегидратация различного генеза, потеря жидкости при ожогах, перитонитах, кишечной непроходимости, травматическом шоке, острой кровопотере, острой дизентерии, пищевой токсикоинфекции, холере Эль-Тор и других заболеваниях, связанных с обезвоживанием и интоксикацией организма.

Противопоказания. Гиперкалиемия, почечная недостаточность, отек легких, сердечная недостаточность II-III ст, артериальная гипертензия, гипертонический криз, черепно-мозговая травма с повышением внутричерепного давления. Гиперчувствительность. С осторожностью сахарный диабет (для раствора с декатрозой).

Режим дозирования. В/в, дозировка зависит от возраста, массы тела и клинического состояния пациента. При тяжелых формах заболеваний в/в струйно, при легких формах в/в капельно. Перед введением раствор нагревают до температуры тела. Начальная доза 5-10 капель, затем делают перерыв на 2-3 мин. для оценки результатов биологической пробы, после чего вводят 30 капель с последующим перерывом на 2-3 мин. При отсутствии индивидуальной непереносимости переходят на капельное или струйное введение в количествах, необходимых для восстановления объема жидкости, потерянной с испражнениями, рвотой, мочой, потом.

Побочные эффекты. Анафилактоидные реакции (тахикардия, снижение АД, зуд, гиперемия кожи, одышка, гипертермия), гиперкалиемия. Аллергические реакции.

 

Плазмол

Фармакологическое действие. Неспецифическое десенсибилизирующее и обезболивающее средство. Получают из крови человека.

Показания. Невралгия, неврит, радикулит и др. заболевания периферической нервной системы, сопровождающиеся болевым синдромом. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, воспалительные процессы, артрит.

Противопоказания. Сердечная недостаточность, нефриты, эндокардит. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. П/к, по 1 мл ежедневно или через день. Курс лечения 10 инъекций.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Плантаглюцид

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения. Понижает тонус гладких мышц желудка и кишечника, оказывает умеренное спазмолитическое, противовоспалительное действие, уменьшает отечность складок слизистой оболочки желудка. Регулирует секрецию желудочного сока, повышая его кислотность, главным образом, у больных с гипоацидностью.

Показания. Гипоацидный гастрит.

Противопоказания. Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, за 30 мин. до еды, взрослым по 1/2-1 чайной ложке 2-3 раза в сутки, детям по 1/2 чайной ложки 2-3 раза в сутки. Курс лечения в период обострения 3-4 нед. Для профилактики рецидивов по 1 чайной ложке 1-2 раза в сутки, в течение 1-2 мес.

Побочные эффекты. Изжога, аллергические реакции.

 

Плантекс

Фармакологическое действие. Оказывает спазмолитическое, ветрогонное действие. Ускоряет моторику ЖКТ, снижает газообразование в кишечнике.

Показания. Метеоризм, нарушение пищеварения у детей.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Для грудных детей: 5 г растворяют в 100 мл кипяченой воды или молока и взбалтывают до растворения. Для детей старше 1 года: 5-10 г растворяют в 100-150 мл прокипяченной теплой или холодной воды; чай не подслащивается.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Платин

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Угнетает лейкопоэз, тромбоцитопоэз и эритропоэз. Вызывает дистрофические изменения эпителиальных клеток извитых канальцев, приводит к образованию очагов кровоизлияний и ретенциозных кист. Поражения почек подобны изменениям, вызываемыми другими солями тяжелых металлов.

Показания. Злокачественные герминогенные опухоли яичка (тератобластома, эмбриональный рак, семинома, опухоль неоднородного строения), рак яичников, меланома.

Противопоказания. Терминальная стадия болезни, почечная недостаточность; лейкопения (ниже 3000/мкл), тромбоцитопения (ниже 120000/мкл); беременность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); сердечная недостаточность. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в капельно (40 кап/мин.), 80-100 мг/кв. м ежедневно, в течение 4-5 дней. Раствор готовят ex tempore путем растворения 15 или 30 мг, соответственно, в 5 или 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор добавляют к 400 мл изотонического раствора натрия хлорида. Повторный курс лечения проводят с интервалом 3-4 нед., при отсутствии каких-либо проявлений токсичности.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, анорексия, печеночная и/или почечная недостаточность; лейкопения, тромбоцитопения, анемия; стоматит, флебит, головная боль, слабость; ототоксичность, нейротоксичность; псевдоаллергические реакции без изменения иммунологических показателей.

Особые указания. Для купирования тошноты и рвоты, во время лечения назначают этаперазин, френолон, метоклопрамид. При явлениях почечной токсичности (протеинурия, микрогематурия, цилиндрурия, повышение уровня мочевины более 7.5 ммоль/л и креатинина более 115 ммоль/л) следует прекратить лечение, а при продолжении химиотерапии платином после нормализации анализов, в дальнейшем необходимо контролировать эти показатели. При повышении уровня мочевой кислоты более 400 ммоль/л, можно продолжить лечение на фоне приема 0.2-0.4 г аллопуринола. Лечение отменяют при числе лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 120000/мкл. При глубокой лейко-, тромбоцитопении, анемии переливают свежецитратную кровь, лейкоцитарную и тромбоцитарную массы. В случае отсроченного угнетения кроветворения, интервалы между последующими курсами удлиняют до 5-6 нед. Лечение проводят под контролем функции почек (анализ мочи, мочевины, мочевая кислота, креатинин), печени (активность "печеночных" трансаминаз и ЩФ), содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Терапевтические и токсические свойства платина (в частности, гематотоксичность) могут проявиться не сразу после окончания лечения, а спустя 1-3 нед. Нефротоксичность предупреждается (уменьшается) гипергидратацией и форсированным диурезом.

Взаимодействие. Несовместим с препаратами, оказывающими нефротоксическое или ототоксическое действие (аминогликозиды, цефалоспорины, стрептомицин).

 

Платифиллин*

Химическое название. 3-Этилиден-6-гидрокси-5,6-диметилпергидро -1,8-диоксациклододека[2,3,4-gh]пирролизин-2,7-дион (в виде гидротартрата).

Фармакологическое действие. М-холиноблокатор, в сравнении с атропином, оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по спазмолитическому действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); блокирует также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние блуждающего нерва, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем сердца. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД (главным образом, при в/в введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишок, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса блуждающего нерва или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез. При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка, вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином, влияние на аккомодацию выражено меньше и короче. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение ЦНС, сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через ГЭБ.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холецистит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика; бронхиальная астма (для предупреждения бронхо- и ларингоспазма), бронхорея; альгодисменорея; спазм церебральных артерий; ангиотрофоневроз; артериальная гипертензия, стенокардия (в составе комбинированной терапии); расширение зрачка с диагностической целью (в т.ч. исследование глазного дна, определение истинной рефракции глаза); острые воспалительные заболевания глаз (в т.ч. ирит, иридоциклит, кератит), травмы глаза.

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, кахексия, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность II-III ст, аритмии, тахикардия; аденома предстательной железы; печеночная и/или почечная недостаточность; пилородуоденальный стеноз, диафрагмальная грыжа в сочетании с рефлюкс-эзофагитом, паралитический илеус, атония кишечника, кровотечение из органов ЖКТ, мегаколон, осложненный язвенным колитом; пожилой и старческий возраст. С осторожностью беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, парентерально, ректально и местно, в виде глазных капель. П/к, для купирования коликообразной абдоминальной боли, затянувшегося приступа бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмов 1-2 мл 0.2% раствора 1-2 раза в сутки (для расширения сосудов и снижения АД в/в введение). Внутрь, по 3-5 мг (или по 10-15 капель 0.5% раствора) 2-3 раза в сутки; в свечах по 0.01 г 2 раза в сутки; в микроклизмах по 20 капель 0.5-1% раствора 2-3 раза в сутки. Курс лечения 10-15-20 дней. В офтальмологии 1% раствор для диагностических целей и 2% раствор для лечебных целей. Детям внутрь, по 0.2-3 мг в зависимости от возраста.

Побочные эффекты. Сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия, судороги; затруднение мочеиспускания; острый психоз (в высоких дозах); ателектаз легкого. Передозировка: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), паралич аккомодации, глаукома; сухость слизистой полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении в/в введение тиопентала - натрия или ректально хлоралгидрата; при мидриазе местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки.

Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие. Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата. Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты потенцируют риск развития побочных эффектов. Антагонизм с антихолинэстеразными препаратами. Морфин увеличивают угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему; ингибиторы МАО положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды положительное батмотропное действие; хинидин, новокаинамид холиноблокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах гипотензивные и седативные средства.

 

Платифиллин, папаверин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Платифиллин м-холиноблокатор, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); блокирует также н-холинорецепторы (значительно слабее). Уменьшая влияние блуждающего нерва, улучшает AV проводимость, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный выброс. Оказывает ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. Снижает тонус гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишок, умеренное понижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса блуждающего нерва или холиностимуляторами, увеличивает объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез. Проникает через ГЭБ. Папаверина гидрохлорид спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.

Показания. Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, холелитиаз, кишечная колика, почечная колика, желчная колика), сосудов головного мозга; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, кахексия, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность II-III ст, аритмии, тахикардия; аденома предстательной железы; печеночная и/или почечная недостаточность; пилородуоденальный стеноз, диафрагмальная грыжа в сочетании с рефлюкс - эзофагитом, паралитический илеус, атония кишечника, кровотечение из органов ЖКТ, мегаколон, осложненный язвенным колитом; пожилой и старческий возраст. С осторожностью беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; сухость во рту, жажда, снижение АД, мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия, атония кишечника, головокружение, головная боль, фотофобия; затруднение мочеиспускания; ателектаз легкого; AV блокада, желудочковая экстрасистолия; сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия. Передозировка (обусловленная платифиллином): паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), паралич аккомодации, глаукома; сухость слизистой полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение ЦНС, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: промывание желудка; парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При гипертермии влажные обтирания, жаропонижающие средства; при возбуждении в/в введение тиопентала-натрия или ректально хлоралгидрата; при мидриазе местно, в виде глазных капель фосфакол, физостигмин, пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы, немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1% раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и п/к 1 мл 0.05% раствора прозерина 3-4 раза в сутки. Передозировка (обусловленная папаверином): диплопия, слабость, сонливость.

Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие. Платифиллин: усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата. Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты потенцируют риск развития побочных эффектов. Антагонизм с антихолинэстеразными средствами. Морфин увеличивает угнетающее действие на сердечно - сосудистую систему; ингибиторы МАО положительный хроно- и батмотропный эффект; сердечные гликозиды положительное батмотропное действие; хинидин, новокаинамид холиноблокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах гипотензивные и седативные средства. Папаверин: уменьшает действие допегита.

 

Пневмодорон*

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. В составе комплексной терапии: бронхит, бронхопневмония.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь: взрослым по 10-15 капель, детям по 3-5 капель, чередуя прием капель Пневмодорон 1Р с Пневмодорон 2Р. При улучшении состояния: взрослым по 5 капель, детям по 3 капли 2-3 раза в день, за 30 минут до еды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Повиаргол

Фармакологическое действие. Противомикробное средство с широким спектром действия, активное в отношении аэробной и анаэробной микрофлоры, в т.ч. антибиотикорезистентной. В концентрациях до 100 мкг/мл он подавляет рост большинства бактерий (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli, Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp. и др.). Противомикробное действие препарата резко ослабляется в растворах натрия хлорида, поэтому использование его в физиологическом растворе не рекомендуется. Обладает противовоспалительным действием и стимулирует репаративные процессы в ране на стадии эпителизации в концентрациях 1-3%. Не обладает раздражающим действием на кожу и слизистые оболочки, не вызывает аллергических реакций и дерматитов.

Показания. У взрослых: гнойно - септические осложнения ран, язв, ожогов и пролежней, в т.ч. длительно незаживающих при лечении антибиотиками; при инфекционных заболеваниях верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, полости рта; при заболеваниях мочеполовой системы и опорно - двигательного аппарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, в виде 1%, 3% и 5% раствора, который готовят ex tempore: порошок растворяют в дистиллированной воде. Для лечения гнойно - некротических ран, язв, пролежней и ожогов на начальном этапе лечения применяют 5% раствор путем наложения марлевых повязок или салфеток, с их сменой через 1-2 дня. При появлении ярких грануляций переходят на 3% раствор, а после восстановления эпителия на 1% раствор. В сложных случаях, после удаления некротических тканей и гноя из раны и туалета раневой поверхности, устанавливают дренаж, края раны ушивают и осуществляют дренирование раневой полости 3% раствором. При катаральных ринитах и гайморитах назально, 1% раствор закапывают с помощью пипетки по 5 капель 3 раза в день, в течение 3-5 дней, при гнойных процессах 3% раствор. При ангинах, тонзиллитах и острых фарингитах в течение 3-7 дней смазывают горло 2-3 раза в день 3% раствором с помощью ватного тампона, затем на 2-3 день назначают полоскание горла 1% раствором; при гнойных отитах закапывают в ухо 2-3 капли 1% раствора с помощью пипетки. При деструктивных формах трахеобронхита (термические и химические ожоги дыхательных путей), 1% раствор вводят в трахеобронхиальное дерево, как при фибробронхоскопии, так и "вслепую", через интубационную или трахеотомную трубку, и по катетеру при микротрахеоцентезе (при условии последующей аспирации), порциями по 10 мл с экспозицией до 1 мин., с общим расходом раствора от 20 до 100 мл. В стоматологии после радикальных операций в полости рта для промывания верхнечелюстных пазух используют 3% раствор; при стоматитах в виде полосканий и смазываний полости рта 3% раствором; при острой зубной боли на зуб и десны накладывают ватный тампон, пропитанный 5% раствором. При гнойных конъюнктивитах закапывают в конъюнктивальный мешок с помощью пипетки 2-3 капли 1% раствора в течение 2-3 дней. В урологии для лечения гнойных уретритов и циститов и других инфекционных заболеваний мочеиспускательного канала и мочевого пузыря, с помощью катетера вводят 1% раствор 3 раза в день, по 10 мл. Лечение инфекционных заболеваний опорно-двигательного аппарата: при костных и сухожильных панарициях, а также пандактилитах накладывают тампоны, пропитанные 5% раствором, в течение 2-3 нед., с их сменой через 1-2 дня; при хроническом гематогенном остеомиелите проводят дренаж полости 3% раствором в течение 2-3 дней (в сочетании с УФ-облучением), а после появления грануляций накладывают тампоны, пропитанные 1% раствором, при ревматоидном артрите используют комбинацию радоновых ванн с электрофорезом 2% раствора (15-18 процедур на курс лечения при длительности одной процедуры 15-25 мин.). Лечение и профилактика гнойных осложнений у беременных и рожениц: 3% раствор в виде повязок используют для профилактики инфицирования и расхождения швов после кесарева сечения; при гнойных послеоперационных ранах у рожениц в области промежности и на передней брюшной стенке накладывают повязки с 5% раствором; при кольпитах у беременных и рожениц назначают инстилляции влагалища 3% раствором до родов и в течение 5 суток послеродового периода.

Побочные эффекты. При обработке носоглотки возможно увеличение отделяемой слизи.

Особые указания. Приготовленные растворы хранят во флаконах из темного стекла не более 10 дней.

 

Повидон-Йод

Фармакологическое действие. Йод в форме комплекса поливинилпирролидон йода. Концентрация активного йода 0.1-1%. Оказывает антисептическое, дезинфицирующее, противогрибковое и антипротозойное действие. Блокирует аминогруппы клеточных белков. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен в отношении бактерий (в т.ч. кишечной палочки, золотистого стафилококка), грибов, вирусов, простейших. Поливинилпирролидон йод относится к йодофорам, которые связывают йод. При контакте с кожей и слизистыми оболочками йод постепенно и равномерно высвобождается, оказывая бактерицидное действие на микроорганизмы. На месте применения остается тонкий окрашенный слой, который сохраняется до тех пор, пока не освободится все количество йода.

Показания. Ожоги, ссадины, резаные раны, трофические язвы голени, пролежни, поверхностно - инфицированные дерматозы; грибковые поражения половых органов, трихомониаз; микробный вагинит. Обработка кожи пациента до и после проведения операций, биопсии, пункции, взятия крови, инъекции, до- и послеоперационная обработка рук хирурга, медицинского персонала, гигиеническая обработка рук при уходе за инфицированными больными, обработка инструментов и предметов ухода за больными. Полоскание рта и горла при инфекции носоглотки; инфицированные поражения кожи (ожоги, раны, язвы, ссадины), профилактика инфицирования раневых поверхностей.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипертиреоз, герпетиформный дерматит Дюринга, аденома щитовидной железы, почечная недостаточность, перед терапией радиоактивным йодом, беременность (II-III триместр), период лактации; недоношенные и новорожденные дети.

Режим дозирования. Накожно, местно. Для дезинфекции кожных покровов (ванны, смазывание) применяют 1% раствор. Наносят на поверхность смазыванием, спрей - методом, в виде влажной накладки. При проведении ванн и смазывании экспозиция составляет не менее 2 мин. Для обработки рук хирургического персонала 5 мл раствора растирают ладонями до локтя в течение 5 мин. (для образования пены можно добавить воды), затем тщательно ополаскивают. Процедуру повторяют дважды. Инфицированные кожные покровы и слизистые оболочки обрабатывают 10% раствором в течение 1-2 мин., затем раствор тщательно смывают. Мыло: для гигиенической обработки участки кожи смачивают теплой водопроводной водой, затем на одну ладонь наносят 5 мл жидкого мыла и равномерно втирают его в кожу в течение 1 мин. При необходимости для образования пены добавляют воду. Затем обработанные поверхности тщательно ополаскивают теплой водой. Для обработки рук хирурга на ладонь наносят 10 мл мыла и равномерно распределяют по поверхности кожи. Обработку проводят 2.5 мин, затем мыло тщательно смывают и повторяют эту процедуру еще раз, далее кожу тщательно ополаскивают стерильной водой и высушивают стерильным материалом. Мазь: для лечения ожогов и ран мазь наносят тонким слоем на пораженную поверхность кожи несколько раз в сутки. Свечи интравагинально, перед сном, в течение 14 дней по 1 свече (независимо от фазы менструального цикла). Полоскание рта и горла производят неразбавленным или разбавленным (5 мл на 1/2 стакана воды) 1% раствором. Накожно: 7.5% и 10% раствором смачивают накладку и обрабатывают поврежденный участок.

Побочные эффекты. Зуд, гиперемия на местах аппликации.

Особые указания. Избегать попадания в глаза.

Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с дезинфицирующими средствами, содержащими ртуть; окислителями, солями щелочей и веществами с кислой реакцией. В присутствии крови бактерицидное действие препарата может уменьшиться.

 

Подорожника блошного сок

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения, оказывает противовоспалительное и смягчающее действие, стимулирует процессы репарации.

Показания. Дизентерия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл 3 раза в сутки перед приемом пищи (в сочетании с антибиотиками и сульфаниламидными препаратами).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Подорожника большого лист*

Характеристика. Содержит слизь, горькие и дубильные вещества, каротин, витамин С, витамин К, калий, смолы, белковые вещества, олеиновую и лимонную кислоту, сапонины, стерины, гликозид аукубин, ферменты инвертин и эмульсии, алкалоиды, эфирное масло, хлорофил, фитонциды, флавоноиды, маннит, сорбит.

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает противовоспалительное, антисептическое, бактериостатическое, гемостатическое, противоаллергическое, анальгетическое, отхаркивающее, седативное, гипотензивное, слабительное и противоязвенное действие. Стимулирует регенерацию, усиливает секреторную деятельность желез желудка и кишечника. Оказывает муколитическое действие, способствует нормализации свойств сурфактанта дыхательных путей и восстановлению функций реснитчатого эпителия. Противовоспалительное действие обусловлено наличием полисахаридов (слизь, пектины), каротина и витамина В. Активен в отношении стафилококков, синегнойной палочки, гемолитического стрептококка. Снижая уровень холестерина в крови, оказывает антисклеротическое действие.

Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипоацидный астрит, колит, энтерит, энтероколит, дизентерия, запор); снижение аппетита; заболевания почек, уретрит, цистит; атеросклероз, артериальная гипертензия; трофические язвы, ушибы, раны (в т.ч. гнойные), порезы, ожоги, фурункул, угревая сыпь; воспалительные заболевания ротовой полости и носоглотки; метроррагия; нейродерматит. Бронхит, коклюш, бронхиальная астма (в качестве отхаркивающего средства).

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидный гастрит.

Режим дозирования. Внутрь, в виде настоя (1 столовую ложку заливают 200 мл кипятка и настаивают 2 ч), по 15 мл 2-3 раза в сутки. В качестве горечи принимать за 15-30 мин. до еды (до 4 раз в день). При запоре и колите по 100 мл 1 раз в сутки (вечером); для приготовления настоя 1 столовую ложку заливают 100 мл кипятка и настаивают 2 ч. При бронхите по 15-30 мл отвара (1:10) 3-4 раза в день. При заболеваниях мочевых путей, туберкулезе по 15-30 мл настоя (1 столовую ложку заливают 200 мл воды, кипятят 5 мин и настаивают 1 ч.) 3 раза в день. Наружно, для обмываний, примочек на воспаленные участки кожи, раны, язвы, ушибы, больные места, для полоскания рта.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, изжога.

 

Подорожника сок

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает противовоспалительное и сокогонное действие, стимулирует регенерацию и усиливает секреторную деятельность желез желудка и кишечника.

Показания. Гипо- и анацидный гастрит, хронический колит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 15 мл 3 раза в день, за 15-30 мин. до еды. Курс лечения 30 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции.

 

Подофиллин

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство растительного происхождения, блокирует митоз на стадии метафазы. Оказывает также желчегонное, противоглистное и слабительное действие.

Показания. Папилломы (в т.ч. папилломатоз) гортани, мочевого пузыря (лечение и профилактика рецидивов в сочетании с электрокоагуляцией); лимфангиома.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью детский возраст (до 1 года).

Режим дозирования. Местно, при папилломатозе гортани у детей, сначала удаляют папиллому хирургическим путем, а затем 1 раз в 2 дня смазывают участки слизистой оболочки на месте удаления 15% спиртовым раствором. Курс лечения 14-16 смазываний. Взрослым смазывают гортань 30% спиртовым раствором 10 раз, затем удаляют папилломы и вновь смазывают ежедневно, в течение 20 дней (при наличии воспалительной реакции 1 раз в 2-3 дня). В мочевой пузырь через катетер вводят 1%, 4%, 8% или 12% суспензию в вазелиновом масле в количестве 100 мл на 30-40 мин. или на 1-2 ч с перерывом в 1 нед. После вливания больной должен некоторое время лежать на одном, затем на другом боку.

Побочные эффекты. Жжение в мочевом пузыре, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли.

Особые указания. При работе с препаратом, во избежание его попадания на конъюнктиву, следует работать в очках.

 

Подофиллотоксин

Химическое название. [5R-(5альфа, 5 бета, 8 альфа, 9 альфа)] -5, 8, 8, 9-Тетрагидро-9-гидокси-5-(3,4,5,-триметоксифенил) фуро [3',4':6,7]нафто[2,3-d]-1,3-диоксол-6(5аН)-он.

Фармакологическое действие. Местнонекротизирующее средство для лечения генитальных остроконечных кондилом. Препарат подофилла щитовидного; оказывает цитостатическое, прижигающее, мумифицирующее действие; уменьшает выраженность воспалительных реакций.

Фармакокинетика. Аппликация 0.01-0.05 мл приводит к появлению незначительных количеств препарата в сыворотке крови. При дозе 0.15 мл через 12 ч в сыворотке определяется менее 1 нг/мл. Т1/2 1-4.5 ч.

Показания. Наружные остроконечные кондиломы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

Режим дозирования. Раствор наносят на кондиломы 2 раза в сутки с интервалом 12 ч, 3 дня, далее перерыв 4 дня; лечение продолжают до исчезновения кондилом, курс лечения не более 5 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; в месте нанесения: гиперемия, боль, изъязвление кожи, зуд, жжение; баланопостит, воспаление головки полового члена и крайней плоти. При развитии побочных действий местное применение ГКС. Передозировка: при случайном приеме внутрь промывание желудка; контроль анализа крови, функции печени, электролитного и газового баланса.

Особые указания. Не применяется для лечения бородавок и родимых пятен. В случае контакта раствора со слизистой оболочкой глаз, необходимо немедленно промыть их водой. Перед аппликацией для защиты кожи и слизистой вокруг кондиломы используют защитные мази, нейтральные кремы, вазелин, цинковую мазь. Мужчины до полного выздоровления должны использовать презервативы; требуется обследование и лечение сексуальных партнеров. Применение на больших площадях может привести к резорбтивным действиям.

 

Полиамин

Фармакологическое действие. Сбалансированная смесь аминокислот для парентерального питания, при медленном введении легко усваивается организмом. При условии обеспечения энергетических потребностей, входящие в состав полиамина аминокислоты включаются в синтез белков организма и способствуют положительному азотистому балансу, устранению или ослаблению белковой недостаточности.

Показания. Гипопротеинемия различного генеза, невозможность или резкое ограничение приема пищи обычным путем в до- и послеоперационном периоде, обширные глубокие ожоги, травмы, переломы, нагноительные процессы, печеночная недостаточность.

Противопоказания. Почечная недостаточность.

Режим дозирования. В/в капельно. Начальная скорость инфузии (в течение первых 30 мин.) 10-20 кап/мин., затем темп вливания постепенно увеличивают до 25-35 кап/мин. Превышение скорости инфузии нежелательно, так как влечет за собой потерю аминокислот с мочой. Для введения каждых 100 мл требуется не менее 1 ч. При частичном парентеральном питании применяют по 400-800 мл/сут. ежедневно, в течение 5 дней и более. Если энтеральный прием белков полностью исключен, то препарат вводят ежедневно, по 400-1200 мл/сут., до восстановления энтерального питания. Введение следует сочетать с одновременным вливанием 10-20% раствора глюкозы с инсулином (на 4 г глюкозы 1 ЕД инсулина), витаминов В1 1 мл 2.5-5% раствора, В6 1 мл 5% раствора, С 4-6 мл 5% раствора и анаболических гормонов: неробол 15 мг/сут. (по 5 мг 3-4 раза в сутки под язык) или ретаболил 50 мг в/м 1 раз в неделю (для взрослых). Женщинам в послеоперационном периоде анаболические гормоны применять не следует. Скорость введения раствора глюкозы должна строго контролироваться и не превышать 0.5 г/кг/ч (в пересчете на сухое вещество). При необходимости парентерального питания больным с декомпенсацией сердечной деятельности, кровоизлиянием в мозг, тромбофлебитами препарат применяют с соблюдением следующих условий: при декомпенсации сердечной деятельности назначают в уменьшенных дозах, при кровоизлиянии в мозг объем вводимой жидкости, включая полиамин, не должен превышать 2 л в сутки, при тромбофлебитах рекомендуется вводить через центральные вены. Больным с почечной недостаточностью (которым применение препаратов для парентерального белкового питания противопоказано) трансфузия полиамина в ограниченных дозах допустима, так как он не содержит пептидов и гуминовых веществ.

Побочные эффекты. Гиперемия кожи лица, жар, головная боль, тошнота, рвота.

Особые указания. В случае развития побочных эффектов вливание прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию. После устранения побочных эффектов допустимо возобновление трансфузии с уменьшенной скоростью.

 

Полибиолин

Фармакологическое действие. Биогенный стимулятор, получаемый из донорской, ретроплацентарной и плацентарной сыворотки крови человека. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее действие. Относится к группе биостимулирующих препаратов с преимущественным противовоспалительным действием, способствует рассасыванию воспалительных инфильтратов, уменьшению боли.

Показания. Аднексит, параметрит и др. гинекологические заболевания, профилактика образования послеоперационных спаек в брюшной полости, пояснично - крестцовый радикулит, плексит, невралгия. Хронический рецидивирующий фурункулез.

Противопоказания. Сердечная недостаточность, туберкулез легких (активная форма). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м, по 5 мл, в течение 8-10 дней. При необходимости курс лечения удлиняют или проводят повторные курсы.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Поливидон (порошок для приготовления раствора)

Фармакологическое действие. Дезинтоксикационное средство. Низкомолекулярный поливинилпирролидон (средняя м. м. 12600), обладающий дезинтоксикационными свойствами, и предназначенный для приема внутрь. Связывает токсины, поступающие в ЖКТ или образующиеся в организме, и выводит их через кишечник. Эффект обычно развивается через 15-30 мин. после приема.

Показания. Токсические формы острых инфекционных желудочно - кишечных заболеваний (дизентерия, сальмонеллез и др.), пищевые токсикоинфекции, острая печеночная и/или почечная недостаточность, токсикоз беременности, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 100 мл приготовленного раствора, 1-3 раза в сутки в течение 2-7 дней (до исчезновения симптомов интоксикации). Раствор готовят ех tempore. Перед употреблением 5 г порошка растворяют в 100 мл кипяченой воды. Для улучшения вкусовых качеств в раствор может быть добавлен сахар или фруктовые соки. При необходимости курс лечения может быть продлен до 10-15 дней. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 5 г порошка 3 раза в день перед едой (на фоне диеты и приема антацидов). Курс лечения 2-4 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, тошнота, рвота.

Особые указания. Приготовленный раствор допускается хранить не более 3дней при температуре +4 град. С.

 

Поливидон (раствор для инфузий)

Фармакологическое действие. Полимерное низкомолекулярное соединение (поливинилпирролидон), хорошо растворимое в воде. Оказывает дезинтоксикационное действие. Связывает токсины и выводит их из организма. Растворы низкомолекулярного повидона (средняя м. м. 12600) связывают токсины, циркулирующие в крови; усиливают почечный кровоток, повышают клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез. Использование раствора поливидона с более низкой молекулярной массой ускоряет его выведение почками и улучшает дезинтоксикационные свойства препарата.

Показания. Шок (посттравматический, послеоперационный, ожоговый, геморрагический), интоксикация (токсические заболевания ЖКТ: дизентерия, диспепсия, сальмонеллез; ожоговая, лучевая и гемолитическая болезнь, перитонит, непроходимость кишечника, тиреотоксикоз, заболевания печени, сепсис, пневмония; острый инфаркт миокарда), токсемия новорожденных, токсикоз беременности.

Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная недостаточность IIБ-III ст, острый нефрит, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, геморрагический инсульт, флеботромбоз, тромбоэмболия, сахарный диабет (для препаратов, содержащих декстрозу).

Режим дозирования. В/в капельно (40-80 кап/мин.), через систему с фильтром. Разовая доза для взрослых 200-500 мл; для детей 5-10 мл/кг (максимальная разовая доза для грудных детей 50-70 мл = 2.5 мл/кг, 2-5 лет 100 мл, 5-10 лет 150 мл, 10-15 лет 200 мл). Для взрослых максимальная разовая доза 400 мл. При острых желудочно - кишечных инфекциях, ожоговой и лучевой болезнях 1-2 раза в сутки; при гемолитической болезни и токсемии новорожденных 2-8 раз в сутки (ежедневно или через день); при крупноочаговом инфаркте миокарда (1 сутки) 200 мл однократно, при осложнениях на 2 сутки 200 мл.

Побочные эффекты. Снижение АД, тахикардия, затруднение дыхания.

Особые указания. При обширных ожогах сочетают с введением плазмы, альбумина, гамма - глобулина и гемотрансфузиями.

 

Поливидон (раствор для внутрисуставных инъекций)

Фармакологическое действие. Заменитель синовиальной жидкости, улучшает скольжение суставных поверхностей, увеличивая амплитуду движений, препятствует развитию спаек. Сохраняется в полости сустава до 5-6 дней.

Фармакокинетика. Экскреция почками.

Показания. Деформирующий остеоартроз (с преимущественным поражением суставов конечностей, функциональной недостаточностью, без резко выраженных признаков вторичного синовиита).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрисуставно, 1-2 раза в неделю по 1-10 мл, в зависимости от объема сустава (тазобедренные 4-6 мл, коленные 5-10 мл, локтевые 2-3 мл, плечевые 3-4 мл, фаланговые 1-1.5 мл). Курс лечения 4-6 инъекций, через 6-12 мес. повторный курс.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При введении следует строго соблюдать все правила асептики и антисептики.

 

Поливитамин*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами витаминов, макро- и микроэлементов, входящих в его состав; оказывает поливитаминное, метаболическое действие. Предотвращает явления витаминной недостаточности, нормализует углеводный, белковый и жировой обмен, стимулирует иммунную защиту организма, ускоряет восстановление работоспособности после переутомления, уменьшает повреждающее действие неблагоприятных факторов внешней среды. Ретинол (витамин А) участвует в формировании зрительных пигментов, необходимых для нормального сумеречного и цветового зрения; обеспечивает целостность эпителиальных тканей, регулирует рост костей. Токоферол (витамин Е) обладает антиоксидантными свойствами, обеспечивает защиту ненасыщенных жирных кислот в мембранах от липопероксидации; участвует в формировании межклеточного вещества, коллагеновых и эластических волокон соединительной ткани, гладкой мускулатуры сосудов, пищеварительного тракта. Колекальциферол (витамин D) регулирует обмен кальция и фосфора, процесс построения структуры костей; повышает абсорбцию кальция в кишечнике, синтез белка в тонком кишечнике, печени и костях; экскрецию фосфатов в почках. Витамин К участвует в синтезе протромбинового комплекса, оптимального для процессов свертывания крови. Тиамин (витамин В1) необходимый фактор для передачи нервного импульса во всех тканях и самой ЦНС, в качестве кофермента участвует в углеводном обмене. Рибофлавин (витамин В2) катализатор процессов клеточного дыхания и перекисного окисления эндогенных веществ и ксенобиотиков, глюкуронирования. Пантенол (витамин В5) составная часть кофермента А, участвует в процессах ацетилирования и окисления углеводов и жиров, синтеза жирных кислот и стероидов из углеводов, в реализации связей гликолиза, цикла Кребса и окисления жиров. Пиридоксин (витамин В6) в качестве кофермента принимает участие в метаболизме аминокислот и белков, в синтезе нейромедиаторов. Фолиевая кислота участвует в синтезе аминокислот, нуклеотидов, нуклеиновых кислот; необходима для нормального эритропоэза. Снижает процент врожденных уродств. Цианокобаламин (витамин В12) вместе с фолиевой кислотой участвует в синтезе нуклеотидов, в формировании эритроцитов и клеток нервных оболочек, необходим для роста организма. Кобальт антагонист серотонина; участвует в обмене жирных кислот, восстановлении метионина, метаболизме фолиевой кислоты. Никотинамид (витамин РР) стабилизирует процессы тканевого дыхания, жирового и углеводного обмена, систему биотрансформации ксенобиотиков. Биотин (витамин Н) играет важную роль в метаболизме углеводов и жирных кислот. Аскорбиновая кислота (витамин С) обеспечивает синтез коллагена, участвует в метаболизме фолиевой кислоты и железа, в синтезе стероидных гормонов и катехоламинов. Экстракт женьшеня и деанол восстанавливают работоспособность, стимулируют деятельность мозга и физическую активность. Магний понижает возбудимость нейронов и передачу нервного импульса в мышцы, участвует в качестве кофактора во многих ферментативных реакциях: активация холинэстеразы, аденилатциклазы, креатинкиназы, пируваткарбоксилазы, щелочной фосфатазы, в окислительном фосфорилировании, соединении мРНК со свободными рибосомами; выступает как БМКК в миозин-АТФазе, ингибитор Na-K-АТФазы. Железо необходимый элемент для эритропоэза, в составе гемоглобина и миоглобина обеспечивает транспорт кислорода в ткани; принимает участие в работе ферментов цикла Кребса, реакциях восстановления и окисления, а также синтезе жирных кислот и глюкозы; оптимизирует функции дофамина. Цинк участвует в метаболизме нуклеиновых кислот, белков, жиров, углеводов, жирных кислот, в метаболизме гормонов (в т.ч. половых), синтезе простагландинов; антагонист токсичного кадмия. Медь принимает участие в реализации эффектов витаминов А, Е, Р, РР, С и железа; стимулирует синтез Hb, фагоцитоз, рост, развитие и воспроизведение всех тканей; влияет на митохондриальное и микросомальное окисление многих эндогенных веществ, включая аминокислоты, биологически активные амины, жиры; оказывает важнейшую роль в синтезе коллагена и эластина. Бор основная функция регуляция оптимальной работы паращитовидных желез, либо посредством синтеза медиаторов проницаемости мембран, либо за счет изменения потока кальция, магния и фосфатов в почках и кишечнике. Ванадий регуляция активности Na-K-АТФазы и Ca-Mg-АТФазы (мозг, почки, кости, зубы), окисления эпинефрина, триптофана, серотонина; снижает синтез кофермента А, липоевой кислоты, щелочной фосфатазы, РНКазы, фосфофруктокиназы. Йод лимитирующий фактор оптимизации синтеза и работы гормонов щитовидной железы. Марганец активатор очень многих ферментных систем (во всех субклеточных структурах и во всех тканях). Молибден активатор ксантиноксидазы (окисление пуринов, пиримидинов обмен нуклеиновых кислот, образование мочевыводящих конкрементов) и сульфатоксидазы (детоксикация; функционирование ЦНС). Никель принимает участие в активизации многих ферментов, стабилизации мембран, обмена гормонов, оптимизации движения железа и кальция. Олово принимает участие в регуляции синтеза белка, развития зубов, роста. Селен поддерживает индукцию цитохрома Р450, одновременно активирует пероксидазу и глутатионредуктазу (синтез тиоловых групп, профилактика ПОЛ). Фтор адаптирует пластичность и прочность соединительной ткани, образует центры кристаллизации апатита в костях. Хром принимает участие в активизации работы инсулина, синтезе нуклеиновых кислот.

Показания. Гиповитаминоз (профилактика и лечение), повышенная потребность в витаминах, микроэлементах и минеральных веществах: интенсивная физическая или умственная деятельность, реконвалесценция, послеоперационный период, после лучевой терапии, период лактации; беременность, период интенсивного роста у детей и подростков; интоксикации; стрессовые ситуации; неполноценное и несбалансированное питание.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гипервитаминоз.

Побочные эффекты. Аллергические реакции: зуд, крапивница. Передозировка: гипервитаминоз A диарея, нарушение зрения, оссалгия, головная боль, анорексия, алопеция, гастралгия, утомляемость, рвота, анемия, гепатоспленомегалия, субпериостальное кровоизлияние, преждевременное сращение эпифизов костей; у детей грудного возраста синдром церебральной псевдоопухоли, за счет повышения давления СМЖ с гидроцефалией и выпячиванием родничка. Лечение: отмена препарата, симптоматическое. Гипервитаминоз D: головная боль, рвота, жажда, полиурия, кальциноз мягких тканей, нефроуролитиаз, нефрокальциноз. Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием кальция, введение большого количества жидкости и электролитов, ГКС. Гипервитаминоз B6: атаксия, периферическая нейропатия. Железо: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, симптоматическое лечение, дефероксамин.

Особые указания. Перед началом лечения, у пациентов с анемией необходимо исключить В12-дефицитную анемию. Воздержаться от приема при беременности у женщин старше 35 лет, с привычным выкидышем в анамнезе или при повышенном тонусе матки. При наличии в анамнезе сведений о мочекаменной болезни, необходимо определять суточную экскрецию кальция с мочой. В ходе лечения может наблюдаться окраска кала в черный цвет (связано с наличием железа); это не является поводом к отмене препарата. В высоких дозах моча окрашивается в ярко - желтый цвет (вследствие присутствия в составе препарата рибофлавина). Аскорбиновая кислота оказывает влияние на результаты определения содержания в крови и моче глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и неорганических фосфатов при использовании колориметрического метода (за несколько дней до проведения этих анализов прекращают прием препарата).

Взаимодействие. Аскорбиновая кислота замедляет выведение барбитуратов, салицилатов, сульфаниламидов; пиридоксин повышает декарбоксилирование леводопы в периферических тканях. Сердечные гликозиды повышают риск развития гиперкальциемии, вызываемой колекальциферолом; фенитоин ускоряет метаболизм колекальциферола, снижает его эффективность. Противосудорожные средства повышают распад и экскрецию с желчью колекальциферола. Метотрексат, триметоприм, пириметамин, триамтерен, сульфасалазин, противосудорожные средства снижают абсорбцию фолиевой кислоты (дефицит фолатов). Слабительные средства, в состав которых входит минеральное масло, и колестирамин снижают усвоение витаминов А, D и Е. Бигуаниды снижают абсорбцию цианокобаламина. Фтороурацил, винбластин, блеомицин, цисплатин нарушают усвоение витаминов А, В1, В6; пеницилламин, изониазид снижают эффективность витамина В1, увеличивая его экскрецию. Изониазид снижает эффективность пиридоксина. Пероральные контрацептивы (эстрогены) повышают содержание в сыворотке крови витаминов А и С, снижают содержание фолиевой кислоты. Тетрациклины, несистемные антациды снижают абсорбцию железа. ГКС, пеницилламин, циметидин, дисульфирам, вальпроевая кислота, фенитоин, каптоприл, диуретики, тетрациклин, меркаптопурин, этамбутол, изониазид снижают содержание цинка в плазме крови и повышают его экскрецию.

 

Полидекса с фенилефрином

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает антибактериальное, противовоспалительное, ГКС и сосудосуживающее действие. Повреждает цитоплазматическую мембрану микробных клеток, нарушает поток метаболитов внутрь клетки с последующей ее гибелью. Неомицин аминогликозид, активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Полимиксин В активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa. К действию данных антибиотиков устойчивы Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae и анаэробные бактерии. Дексаметазон ГКС, угнетает высвобождение медиаторов воспаления, стабилизирует мембраны клеток и клеточных органелл, уменьшает проницаемость капилляров. Фенилэфрин адреномиметическое средство с умеренным сосудосуживающим действием.

Показания. Ринофарингит, синусит.

Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания вирусной этиологии, почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, детский возраст (до 2.5 лет); беременность, период лактации. С осторожностью артериальная гипертензия, коронарная недостаточность, гипертиреоз.

Режим дозирования. Интраназально (держать флакон в вертикальном положении). Взрослым по 3-5 впрыскиваний в каждый носовой ход в день, детям по 3 впрыскивания в каждый носовой ход. Курс лечения 5-10 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Нельзя использовать для промывания придаточных пазух носа. При допинг - контроле у спортсменов возможен положительный результат.

Взаимодействие. Ингибиторы МАО увеличивают риск повышения АД.

 

Полидоканол

Фармакологическое действие. Веносклерозирующий препарат. Оказывает местноанестезирующее, сперматоцидное (местное контрацептивное) действие.

Показания. Склерозирование варикозно расширенных вен; склерозирование геморроидальных узлов; облитерация или пристеночное склерозирование варикозно расширенных вен пищевода и желудка.

Противопоказания. Гиперчувствительность, шок; эндокардит, миокардит, сердечная недостаточность II-III ст; острые инфекционно - воспалительные заболевания (лихорадочный синдром); бронхиальная астма; пневмония, бронхит (в фазе обострения); сахарный диабет в стадии декомпенсации; диабетическая микроангиопатия; беременность (I триместр и после 36 нед.), за исключением острого кровотечения.

Режим дозирования. Для пристеночного склерозирования вен пищевода (субэпителиально, субмукозно) раствор, выпускаемый по 30 мл во флаконе. Вводят 0.5% раствор, с последующим введением 1% раствора. Максимальная разовая доза 4 мг/кг. Для склерозирования варикозно расширенных вен нижних конечностей и геморроидальных узлов применяют растворы, выпускаемые в ампулах по 2 мл. При телеангиэктазиях периферических вен вводят 0.1-0.2 мл 0.5% раствора, при телеангиэктазиях центральных вен 0.1-0.2 мл 1% раствора на каждую инъекцию; при очень мелких варикозных расширениях вен разовая доза 0.1-0.3 мл 0.5% раствора, при мелких варикозных расширениях вен 0.1-0.3 мл 1% раствора. При средних и крупных варикозных расширениях вен 0.5-1 мл 2% или 3% раствора, с последующим введением по 2 мл. Максимальная суточная доза 2 мг/кг. При обширных варикозных расширениях лечение проводят в несколько этапов. При склерозировании геморроидальных узлов 2% или 3% раствор, максимальная доза 2 мл раствора (вводят субмукозно непосредственно выше узла). При лечении геморроидального узла на 11 ч у мужчин максимальное количество вводимого препарата 0.5 мл 3% раствора.

Побочные эффекты. Лихорадка, экссудативный плеврит; кожная сыпь, анафилактический шок, изъязвления слизистой в месте введения; психогенные реакции (коллапс, головокружение, затруднение дыхания, чувство тяжести в груди, тошнота, нарушения зрения, нарушения чувствительности, металлический привкус во рту). При склерозировании варикозно расширенных вен пищевода: некрозы, изъязвления пищевода; дисфагия; стеноз пищевода; перфорация пищевода. При склерозировании варикозно расширенных вен нижних конечностей: гиперпигментация; перифлебит, тромбофлебит, некрозы (особенно при паравазальном введении). При склерозировании геморроидальных узлов: во время и после инъекции боли (особенно у мужчин, при склерозировании узла "на 11 ч"); боли в области предстательной железы в течение 2-3 дней; нарушения эрекции.

Особые указания. При склерозировании варикозно расширенных вен нижних конечностей, раствор вводят только при горизонтальном положении конечности больного. На место инъекции накладывают давящую повязку, после чего пациент должен 30 мин. ходить. При склерозировании телеангиэктазий, повязку накладывают на 2-3 дня, в остальных случаях на 5-7 дней. Сердечная недостаточность в фазе компенсации и артериальная гипертензия стабильного течения не являются противопоказаниями для проведения склерозирующей терапии препаратом. Склерозирующие средства нельзя вводить в/а, т.к. это может привести к тяжелым некрозам и вынужденной ампутации. При случайном в/а введении в оставленную в артерии иглу ввести 5-10 мл 1-2% раствора лидокаина или мепивакаина, 500 ME гепарина; конечность обернуть ватой и опустить вниз; госпитализировать пациента в отделение сосудистой хирургии. При паравенозной инъекции, в зависимости от количества и концентрации введенного препарата в место его введения вводят 0.5-2 мл или 5-20 мл 1% раствора прокаина или физиологического раствора с гиалуронидазой. Введение склерозирующих препаратов в вены лицевой части черепа проводят только по строгим показаниям.

Взаимодействие. При одновременном назначении со средствами для общего наркоза, возрастает опасность аритмогенного эффекта.

 

Поликапран

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает гемостатическое и антифибринолитическое действие; стимулирует регенерацию. Ингибирует плазмин и останавливает фибринолиз. Способствует организации тромба и предотвращает повторные кровотечения, связанные с его распадом. Полностью рассасывается (не оказывая местного раздражающего действия) в течение 23-28 сут., что позволяет его имплантировать.

Показания. Диффузные кровотечения различной локализации и этиологии (в т.ч. обусловленных активацией фибринолиза) при операциях на кровеносных сосудах, органах брюшной полости и забрюшинного пространства, грыжесечениях, ампутациях конечностей, нейрохирургических операциях, хирургических вмешательствах у больных с гиперфибринолизом).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, в зависимости от характера и величины раневой поверхности, применяют в виде салфеток или сделанных из них тампонов, которые накладывают (с соблюдением правил асептики) на всю площадь кровоточащей поверхности в 1-2 слоя. При необходимости (в случае возможного продолжения кровотечения) оставляют в ране до полного рассасывания.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Поликатан

Фармакологическое действие. Обладает противовоспалительным, противомикробным и анестезирующим действием, усиливает фагоцитарную активность нейтрофилов, ускоряет регенерацию тканей.

Показания. Воспалительные заболевания полости рта, носа, придаточных пазух и глотки (гингивит, пародонтит, стоматит, ринит, хронический тонзиллит, гайморит).

Противопоказания. Беременность.

Режим дозирования. Местно. В стоматологии в виде аппликаций, ванночек 1 раз в сутки по 10-15 мин. Перед употреблением разводят водой в соотношении 1 часть препарата и 10-15 частей воды. При выраженном гингивите и пародонтите в межзубные пространства и зубодесневые карманы вводят турунды, пропитанные раствором, на 10-15 мин. В оториноларингологии взрослым и детям в виде полосканий носа и глотки, носового "душа", промывания лакун миндалин. Перед употреблением препарат разводят водой (или физиологическим 0.9% раствором натрия хлорида) в соотношении 1:20 (или 1:40 для детей до 7 лет). После операций в полости носа и придаточных пазухах используют эндоназальный электрофорез с введением турунд, пропитанных раствором поликатана, на 20-30 мин.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; при попадании больших доз в ЖКТ возможно появление слабительного эффекта, проходящего самостоятельно.

 

Поликрезулен

Химическое название. Сополимер гидроксиметилбензолсульфокислоты с формальдегидом.

Фармакологическое действие. Противомикробный препарат, проявляет бактерицидную и трихомонадоцидную активность. Обладает избирательными коагуляционными свойствами и способствует отшелушиванию клеток некротических тканей. Обладает местным сосудосуживающим и гемостатическим действием.

Показания. Эрозии влагалища и шейки матки, эрозии или папилломы уретры у женщин, вульвовагинит; эрозии, вызванные давлением пессариев; бели, зуд влагалища; трофические язвы голеней, ожоги III ст, остроконечные кондиломы, вялозаживающие раны, стоматит, афтозный стоматит. С гемостатической целью может применяться при небольших хирургических и стоматологических вмешательствах.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местное применение: 2-3 раза в неделю накладывается на эрозию влагалища тампон, насыщенный препаратом, на 3 мин., избыток жидкости удаляют сухим тампоном. При язвах, трещинах слизистой, ожогах, промывании влагалища применяют раствор, получаемый при разведении 5-15 мл препарата в 1 л теплой воды. С целью гемостаза, на кровоточащее место накладывают тампон, смоченный препаратом, на 1-3 мин. Можно разводить водой в соотношении 1:1 или 1:5.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Полимиксин В

Фармакологическое действие. Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa или другими родственными микроорганизмами. Активность определяется биологическим путем и выражается в единицах действия (ЕД); в 1 мг содержится 8000 ЕД. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, Pseudomonas aeruginosa. Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae и грибы.

Фармакокинетика. Время наступления Cmax при в/м введении 1-2 ч. Экскреция почками (в высоких концентрациях). В СМЖ не проникает. При пероральном приеме практически не всасывается.

Показания. Сепсис, менингит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей, инфицированные ожоги, инфекции ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность, почечная недостаточность, миастения, беременность, период лактации.

Режим дозирования. В/м взрослым по 0.5-0.7 мг/кг 3-4 раза в сутки. Суточная доза 200 мг. Детям, независимо от возраста по 0.3-0.6 мг/кг 3-4 раза в сутки. Перед введением порошок для приготовления инъекционного раствора (25 и 50 мг) растворяют в 1-2 мл 0.5-1% раствора новокаина, воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Для в/в введения порошок растворяют в 200-300 мл 5% раствора глюкозы и вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. Для взрослых суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч, максимальная суточная доза 150 мг. Для введения детям, растворяют в 30-100 мл 5-10% раствора глюкозы; доза та же, что и при в/м введении. Внутрь в виде водного раствора. Взрослым 100 мг каждые 6 ч; детям 4 мг/кг в 3 приема. Длительность лечения 5-7 дней.

Побочные эффекты. Нефро- и нейротоксичность; при в/м введении болезненность, при в/в введении флебит, перифлебит. Блокада нервно - мышечной проводимости, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия). При пероральном приеме эпигастральная боль, тошнота, анорексия.

Особые указания. При инфекциях, вызванных другими грамотрицательными микроорганизмами (кишечная палочка, Enterobacter), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным препаратам. Опасность токсических явлений возрастает при нарушении выделительной функции почек, поэтому таким больным дозы уменьшают и увеличивают интервал между инъекциями. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.

Взаимодействие. Несовместим с курареподобными и курарепотенцирующими средствами, аминогликозидами (усиление нефротоксичности).

 

Полимиксин М (мазь, гель)

Фармакологическое действие. Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa или другими родственными микроорганизмами. Активность препарата определяется биологическим путем и выражается в единицах действия (ЕД); в 1 мг содержится 8000 ЕД. Активен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi; эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Не действует на Proteus spp., грамположительные кокки, Mycobacterium spp., грибы. Оказывает слабое местнораздражающее действие.

Фармакокинетика. При аппликации линимента полимиксина на раневую поверхность антибиотик всасывается незначительно. В первые дни применения в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях, по мере заживления ран в следовых количествах.

Показания. Вялотекущие гнойные процессы, вялозаживающие раны, инфицированные ожоги, некротические язвы, пролежни, гнойные отиты, воспалительные болезни глаз и уха, абсцесс, ссадины.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженную поверхность (после удаления гноя и некротических масс) 1-2 раза в день; при ожогах 2-3 раза в неделю. Курс лечения 7-10 дней.

Побочные эффекты. Гиперемия и зуд кожных покровов, аллергические реакции; при длительном применении почечная недостаточность.

Особые указания. При длительном лечении большими дозами необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.

 

Полимиксин М (таблетки)

Фармакокинетика. При пероральном приеме слабо всасывается из ЖКТ и не оказывает токсического действия нз организм.

Показания. Колит, энтероколит, гастроэнтероколит, вызванные грамотрицательными бактериями и синегнойной палочкой, дизентерия; подготовка больных к операциям на желудочно-кишечном тракте.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования. Внутрь. Взрослым 500000 ЕД 4-6 раз в сутки; суточная доза 2000000-3000000 ЕД. Детям до 4 лет суточная доза 100000 ЕД/кг в 3-4 приема; 5-7 лет разовая доза 350000 ЕД, суточная 1400000 ЕД; 8-10 лет разовая 400000 ЕД, суточная 1600000 ЕД; 11-14 лет разовая 500000 ЕД, суточная 2000000 ЕД. Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания (в среднем 5-10 дней). При рецидивах после перерыва (3-4 дня) назначают второй курс лечения.

Побочные эффекты. Гиперемия кожи и слизистых оболочек, зуд кожных покровов, аллергические реакции; при длительном применении почечная недостаточность.

Особые указания. При длительном лечении большими дозами необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня.

 

Полиминерол

Фармакологическое действие. Оказывает местное противовоспалительное и местноанестезирующее действие. Стимулирует регенерацию тканей, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов, повышает фагоцитоз и активность щелочной фосфатазы.

Показания. Начальная и длительно текущая форма пародонтопатии, гингивит (особенно при кровоточивости), гингивостоматит, амфодонтоз; профилактика заболеваний десен.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, лечение проводится стоматологом и начинается с удаления наддесневого зубного камня. Одновременно принимаются меры по вентиляции десневых карманов распылителем или струей теплой воды. При катаральных гингивитах назначают разбавленный раствор полиминерола в воде 1:5 для полоскания ротовой полости 3 раза в сутки по 10 мин. При неэффективности на десны накладывают повязку из полиминерола, смешанного с флетчером (материал для временных пломб) до консистенции мягкого теста на 2-3-24 ч. При ульцерозных и гипертрофических гингивитах лечение начинают с повязок, между зубами накладывают ватные тампоны, пропитанные полиминеролом, а при отслоении десневых сосочков и образовании кармашков в деснах в глубину вставляют рыхлые ватные дренажики. В начальных стадиях пародонтоза накладывают повязки с дренажиками из пропитанной полиминеролом ваты между зубами и полощут ротовую полость, как при гингивитах. Если в деснах уже образовались кармашки, то дренажики вводят в глубину кармашка, а на десну накладывают повязку. При первых сеансах лечения дренажики меняют 2-3 раза каждые 5 мин. и прополаскивают ротовую полость. В течение первого курса лечения накладывают 10-15 повязок через день, а последние 4-5 сеансов делают с интервалом в 2 нед. При применении только дренажей первые сеансы лечения проводят каждый день, а затем через 2-3 дня. Полоскание полости рта можно использовать с целью профилактики при предрасположенности к заболеваниям десен.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. В период лечения рекомендуется богатая витаминами пища и дополнительный прием витаминов группы А и С. Необходимо исключить из рациона питания острую и раздражающую пищу (чеснок, лук, орехи). Следует использовать мягкую зубную щетку и осторожно очищать полость рта, рекомендуется употребление зубной пасты "Поморин". Рот прополаскивают прохладной водой утром и вечером. Следует избегать длительного пребывания на солнце.

 

Полиоксидин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает плазмозамещающее, антиагрегантное, противошоковое действие. Восполняет ОЦК.

Показания. Гиповолемия (острая кровопотеря, посттравматический и послеоперационный шок).

Противопоказания. Черепно - мозговая травма, внутричерепная гипертензия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность II-III ст.

Режим дозирования. При развившемся шоке в/в струйно, 100-400 мл; при необходимости до 1200 мл. Скорость введения определяется состоянием больного, величиной артериального и венозного давления, частотой пульса и гематокритом. После нормализации АД переходят на капельный путь введения. При кровопотере более 500-700 мл и выраженной анемии переливание полиоксидина сочетают с гемотрансфузией. По мере повышения центрального венозного давления уменьшают скорость введения. При операциях, в целях профилактики операционного шока в/в капельно (60-80 кап/мин.), с переходом на струйное введение при резком снижении АД.

Побочные эффекты. Гипертермия, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Особые указания. После переливания необходимо контролировать АД, гематокрит, гемоглобин, общий анализ крови, анализ мочи, состояние свертывающей системы крови. Переливание не исключает необходимости проведения других противошоковых мероприятий (обезболивание, введение кардиотонических препаратов, тонизирующих и гормональных средств).

 

Полиоксидоний*

Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство. Оказывает детоксицирующее действие, увеличивает иммунную резистентность организма в отношении локальных и генерализованных инфекций. Восстанавливает иммунные реакции при тяжелых формах иммунодефицитов и, в частности, при вторичных иммунодефицитных состояниях вследствие старения, поражения ионизирующим облучением, терапии стероидными гормонами, цитостатиками, хирургических операций, травм, ожогов, злокачественных новообразований. Обладает выраженной антитоксической активностью, которая определяется полимерной природой препарата: повышает устойчивость мембран клеток к цитотоксическому действию, снижает токсичность лекарственных препаратов при совместном введении.

Фармакокинетика. При ректальном введении обладает высокой биодоступностью, время достижения C max 1 ч. Т1/2 (быстрая фаза) 30 мин., медленная фаза 36.2 ч. Экскреция почками.

Показания. У взрослых в качестве иммуностимулятора (в составе комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся угнетением иммунитета): гнойно - септические заболевания; острые и хронические вирусные и бактериальные инфекции; простатит, уретрит, хронический пиелонефрит, цистит; хронический сальпингоофарит, эндометрит, кольпит бактериальный и неспецифический; эктопия влагалищной части шейки матки, дисплазия шейки матки, лейкоплакия травматической и вирусной этиологии; угнетение иммунитета и кроветворения после лучевой и химиотерапии у онкологических больных; для активации регенераторных процессов (переломы, ожоги, некрозы); профилактики инфекционных осложнений у хирургических больных.

Противопоказания. Беременность, период лактации.

Режим дозирования. П/к и в/м, по 6-12 мг один раз в сутки. Курс лечения 5-10 инъекций. При необходимости проводят длительный (2-3 мес.) курс лечения, назначая в дозах 6-12 мг один раз в неделю. Перед введением порошок растворяют в 1-1.5 мл физиологического раствора натрия хлорида, воды для инъекций или 0.25-0.5% раствора новокаина. Ректально, 0.1-0.2 мг/кг после очищения кишечника 1 раз в сутки, на ночь. В первые три дня вводят ежедневно, затем с интервалом 48 ч. Курс лечения 10 суппозиториев. При необходимости курс лечения повторяют через 3-4 мес.

Побочные эффекты. Болезненность в месте введения.

 

Полиоксифумарин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает плазмозамещающее, противогипоксическое и диуретическое действие, восполняет ОЦК. Полиэтиленгликоль обеспечивает коррекцию гемодинамики; натрия фумарат нормализацию КОС и энергетического обмена на клеточном уровне; ионы хлора, натрия, калия, магния поддержание стабильного водно - электролитного баланса; йодид калия используется в качестве стабилизатора. Вызывая постинфузионную гемодилюцию, уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства. Способствует активации дезинтоксикационных процессов.

Фармакокинетика. Полиэтиленгликоль не метаболизируется; экскреция почками 80-85% (через 24 ч), полное выведение через 5-7 сут..

Показания. Гиповолемические и гипоксические состояния: шок (в т.ч. геморрагический, ожоговый, травматический, операционный), кровопотеря, ожоги, травма, интоксикация (в т.ч. перитонит, сепсис, кишечная непроходимость, ожоговая токсемия); нарушение водно-электролитного равновесия, метаболический ацидоз; заполнение аппарата искусственного кровообращения (в качестве компонента перфузионной смеси).

Противопоказания. Черепно - мозговая травма, черепно - мозговая гипертензия, сердечная недостаточность; гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в, при шоке 400-800 мл, начинают в/в струйно, после стабилизации АД капельно. Максимальная доза 2 л/сут. Для заполнения аппарата искусственного кровообращения 30-40% перфузионного раствора. При интоксикации в/в капельно, 400-800 мл в течение 1 -3 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, отек головного мозга, отек легких, остановка дыхания (вклинивание продолговатого мозга).

Особые указания. Использование в схемах лечения шока предполагает возможность введения совместно с переливанием донорской крови, эритромассы и плазмы.

Взаимодействие. Совместим с полиглюкином, реополиглюкином, гемодезом, препаратами на основе желатина.

 

Полисорб

Фармакологическое действие. Обладает высокой сорбционной емкостью в отношении ферментов, антигенов, антител, токсинов, продуктов тканевого распада и других веществ белковой природы, микроорганизмов и воды. Предупреждает прогрессирование некротических изменений, способствует отторжению нежизнеспособных тканей, обеспечивает активную детоксикацию очага поражения. Оказывает дезинтоксикационное, некролитическое, абсорбирующее, регенерирующее действие.

Показания. Гнойно - воспалительные заболевания мягких тканей (гнойные раны, флегмоны, абсцесс, мастит).

Противопоказания. Чистые гранулирующие и асептические раны. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, в виде порошка или 1-3% взвеси. После предварительной обработки раны накладывают слоем 4-6 мм; поверхность раны закрывают сухой асептической повязкой. Перевязки выполняют с интервалом 1-2 дня. Для промывания гнойных полостей используют 1-3% водную взвесь. Промывание может быть фракционным или проточным и проводится 1-6 раз в сутки до получения промывных вод, идентичных по окраске и консистенции применяемой взвеси, и завершают заполнением полости водной взвесью препарата. Для получения 3% взвеси во флакон, содержащий 12 г стерильного порошка, наливают до верхней метки 400 мл стерильной апирогенной воды или 0.9% раствора натрия хлорида. В соотношении 1:2 или 2:1, соответственно, для лучшего и быстрого смачивания порошка жидкость приливают порционно, по 30-150 мл. Затем содержимое флакона встряхивают до получения однородной взвеси.

Побочные эффекты. При нанесении излишнего количества появление корки, препятствующей аэрации раневой поверхности. Аллергические реакции.

 

Полисорб МП

Фармакологическое действие. Обладает выраженными универсальными сорбционными свойствами, сорбирует из ЖКТ микроорганизмы, эндогенные и экзогенные токсические вещества, включая продукты обмена веществ организма, микробные токсины, пищевые аллергены, лекарственные препараты, яды.

Показания. Острые кишечные инфекции, пищевые токсикоинфекции, аллергические реакции, эндогенные и экзогенные интоксикации, острые отравления сильнодействующими и ядовитыми веществами; абстинентный алкогольный синдром.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).

Режим дозирования. Внутрь, в виде предварительно приготовленной водной взвеси за 1 ч до приема пищи. При острых кишечных инфекциях и токсикоинфекциях разовая доза 2-3 г 3 раза в сутки. При тяжелом диарейном синдроме в первые сутки разовая доза 4-6 г; средняя суточная доза 12 г. Курс лечения 3-5 дней. Для лечения острых пероральных отравлений лекарственными средствами, этанолом и другими сильнодействующими и ядовитыми веществами, в зависимости от тяжести состояния, разовая доза определяется из расчета 100-150 мг/кг (в среднем 7-10 г) в 2-3 приема. При тяжелых формах отравлений через зонд в желудок после его промывания, каждые 4-6 ч в течение всей токсикогенной фазы отравления. Максимальная суточная доза в этих случаях 24 г. При алкогольном абстинентном синдроме разовая доза 2-4 г 3-4 раза в сутки в течение 3-4 дней. При пищевой и лекарственной аллергии 2-3 г 2-3 раза в сутки за 1 ч до еды или через 1.5-2 ч после приема пищи и лекарственных средств. Курс лечения 10-15 дней.

Побочные эффекты. Диспепсия. Аллергические реакции.

Взаимодействие. Снижение эффективности одновременно принимаемых внутрь лекарственных средств.

 

Полиспонин

Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство растительного происхождения, представляющее собой сухой экстракт из корневищ и корней диоскореи ниппонской. Содержит водорастворимые стероидные гликозиды (сапонины) в количестве не менее 17%. Сапонины оказывают умеренное гипохолестеринемическое действие. Механизм действия обусловлен торможением всасывания холестерина в кишечнике.

Показания. Гиперхолестеринемия (легкая и умеренная).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 100-200 мг 2-3 раза в день, после еды. Лечение проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневными перерывами. Курс лечения 3-4 мес.

Побочные эффекты. Анорексия, потливость, кожный зуд.

 

Полисурьмин

Фармакологическое действие. Связывает радиоактивные изотопы стронция и предупреждает на 95-97% их всасывание из пищеварительного тракта. Эффективен при профилактическом применении и в течение нескольких часов после интоксикации. В отличие от известных препаратов сурьмы малотоксичен, не всасывается, выводится в неизмененном виде, эффективен в меньших дозах.

Показания. Интоксикация радиоактивными изотопами стронция и неразделенными продуктами деления урана, содержащими радиоактивный стронций.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 4 г, немедленно после обнаружения отравления радиоактивным стронцием. Перед приемом порошок растворяют в 1/4-1/2 стакана воды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Полифер

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий среднемолекулярный декстран и железо. Оказывает плазмозамещающее и гемопоэтическое действие. При в/в введении 400-1200 мл увеличивается ОЦК без нарушения КОС, электролитного равновесия, белкового состава и свертывающей системы крови.

Показания. Посттравматический шок, постгеморрагический шок, ожоговый, операционный шок; профилактика шока в послеоперационном периоде.

Противопоказания. Черепно - мозговая травма, внутричерепная гипертензия, сердечная недостаточность II-III ст, отек легких. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. При развившемся шоке, сопровождающемся кровопотерей в/в струйно, по 400-1200 (до 2000) мл. Для профилактики операционного шока, коррекции гемодинамики и стимуляции гемопоэза в/в капельно, 200-400 мл со скоростью 40-60 кап/мин. При артериальной гипотензии (ниже 60 мм рт.ст.) струйно, в дозе 400-1200 мл. В послеоперационном периоде в/в капельно или струйно, соответственно, кровопотере. При лечении травматического и ожогового шока количество и скорость введения (струйно или капельно) зависят от состояния пострадавшего: в первые 24 ч может быть введено до 2000 мл, а в последующие 24 ч до 1500 мл. При проведении плановых и экстренных операций капельно в объеме, превышающем кровопотерю на 25%.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, отек Квинке), тахикардия, снижение АД, гипертермия.

Особые указания. Учитывая возможную повышенную индивидуальную чувствительность больного к введению трансфузионных сред, рекомендуется инфузию начинать капельно. После введения первых 10 и последующих 30 капель, необходимо делать перерыв на 3 мин. для биологической пробы. В случае возникновения аллергических реакций, вливание должно быть прекращено, и больному следует ввести антигистаминные препараты, раствор кальция хлорида, 40% раствор глюкозы, сердечные средства, при тяжелых реакциях ГКС парентерально.

 

Полиэстрадиола фосфат

Химическое название. (17бета)-Эстра-1,3,5(10)триен-3,17-диола полимерный эфир с фосфорной кислотой.

Фармакологическое действие. Эстрогенный гормональный препарат пролонгированного действия для парентерального применения. Связывается с эстрогеновыми рецепторами клеток - мишеней. Влияет на гипоталамо - гипофизарную систему по механизму "обратной связи": высвобождающийся в результате гидролиза эстрогенный гормон эстрадиол имеет постоянную высокую концентрацию в плазме и уменьшает продукцию тестостерона, снижая его концентрацию пропорционально вводимой дозе на 80-90% от исходного содержания.

Фармакокинетика. После в/м введения в организме подвергается постепенному гидролизу; биологически активные молекулы эстрадиола медленно высвобождаются, поддерживая постоянную высокую концентрацию в плазме.

Показания. Рак предстательной железы (для паллиативной терапии далеко зашедших стадий болезни). У женщин эстрогенная недостаточность (заместительная терапия); климактерический синдром.

Противопоказания. Нарушения функции печени, тромбоэмболическая болезнь, активный тромбофлебит, длительная иммобилизация, синдром Дубина-Джонсона, серповидноклеточная анемия, синдром Ротора, гиперчувствительность. У женщин беременность, период лактации, метроррагия неуточненного генеза, эстрогензависимые опухоли, эндометриоз, желтуха (в анамнезе), отосклероз (развившийся во время беременности). С осторожностью сердечная недостаточность, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, порфирия, нарушение мозгового кровообращения, ИБС.

Режим дозирования. В/м, 1 раз в 4 нед. При раке предстательной железы 160-320 мг; для заместительной терапии 40 мг; при климактерическом синдроме 20-40 мг. Раствор препарата следует готовить непосредственно перед введением.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, головная боль, снижение умственной работоспособности, депрессия, тромбоэмболия, повышение АД, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхообструктивный синдром, анафилактический шок), задержка натрия и воды; у мужчин гинекомастия, снижение либидо, импотенция.

Особые указания. В процессе лечения необходим систематический контроль АД, функционального состояния печени; у больных сахарным диабетом гликемический профиль. Перед планируемым оперативным вмешательством, связанным с повышенным риском тромбоэмболии, лечение следует прекратить за 6 нед. до операции. Отмена лечения показана: при длительной иммобилизации, появлении мигренеподобных головных болей, внезапном нарушении зрения (подозрение на тромбоз вен сетчатки), развитии тромбофлебита или тромбоэмболии, холестатического гепатита; повышении АД.

 

Полиэтиленоксид

Фармакологическое действие. Дегидратирующее средство. Обладая осмотической активностью, вызывает обильное выделение воды в ЖКТ и приводит к дегидратации тканей и снижению внутриглазного давления.

Показания. Первая фаза раневого процесса; гнойные раны; закрытоугольная глаукома (острый приступ), вторичная глаукома; подготовка к оперативному вмешательству на глазном яблоке.

Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания ЖКТ, кровотечение из внутренних органов, беременность.

Режим дозирования. Местно, внутрь. Для лечения гнойных ран раствором пропитывают стерильные марлевые салфетки и рыхло тампонируют рану. Перевязки делают ежедневно, до полного очищения раны. Внутрь, натощак 100-150 мл/сут. (разводят водой или фруктовым соком в соотношении 1:1) в 1 прием. Курс лечения 3-5 дней.

Побочные эффекты. Полиурия, диарея, аллергические реакции.

 

Полудан

Фармакологическое действие. Оказывает противовирусное и иммуностимулирующее действие. Стимулирует выработку эндогенного интерферона в клетках и тканях организма; образование интерферона препятствует размножению вируса в клетке.

Показания. Вирусные заболевания глаз.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В виде глазных капель и инъекций под конъюнктиву. Раствор готовят путем растворения 200 мкг порошка в 2 мл дистиллированной воды. При конъюнктивитах и поверхностных кератитах раствор закапывают в конъюнктивальный мешок 6-8 раз в сутки. По мере стихания воспалительных процессов, число инстилляций сокращают до 3-4 раз в сутки. Для субконъюнктивальных введений содержимое ампулы растворяют в 1 мл воды для инъекций и вводят по 100 мкг (0.5 мл) ежедневно или через день. Курс лечения 15-20 инъекций.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Полыни горькой трава*

Характеристика. Содержит горечь (абсинтин), эфирные масла (туйон, туйол, фелландрен), дубильные вещества.

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения; оказывает желчегонное действие. Повышает аппетит, стимулирует кислотопродукцию.

Показания. Анорексия, гипо- и анацидный гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования. Внутрь, 3 раза в сутки, за 15-30 мин. до еды. Курс лечения 20-25 дней. Настойка по 15-20 капель, настой по 30-45 мл.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; изжога, гастралгия, диарея. Передозировка: тремор, головная боль, головокружение, судороги.

 

Полыни цитварной цветки

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения; оказывает противогельминтное, антисептическое и местнораздражающее действие.

Показания. Аскаридоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в 1-й день лечения диета, на ночь слабительное, во 2-й и 3-й дни взрослым по 5 г 3 раза в день, за 1.5-2 ч до еды; детям 1-3 лет 0.25-0.75 г, 4-6 лет 1.0-1.5 г, 7-9 лет 1.75-2.25 г, 10-14 лет 2.5-3.5 г, 15 лет 4.0 г; на ночь после последнего приема слабительное.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Популюс композитум

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Комплексная терапия: аденома предстательной железы (дизурия).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 10 капель 3 раза в день. В острых случаях по 10 капель каждый час. Капли растворить в 100 мл и медленно выпить.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Послегриппин

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Период реконвалесценции после перенесенных вирусных заболеваний (ОРЗ, грипп); мышечная слабость, повышенная утомляемость, вялость.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Сублингвально, 5 гранул держат в полости рта до полного рассасывания, 1 раз в день утром, натощак, не менее, чем за 15-20 мин. до еды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Постеризан

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения, повышает местную резистентность слизистой оболочки прямой кишки и кожи аногенитальной области к патогенной микрофлоре. В месте воздействия увеличивает фагоцитарную активность лейкоцитов и клеток системы фагоцитирующих мононуклеаров, усиливает образование антител. Уменьшает экссудацию при воспалении, нормализует проницаемость и тонус кровеносных сосудов, стимулирует регенерацию поврежденных тканей. Оказывает противовоспалительное, иммуностимулирующее действие.

Показания. Геморрой, перианальный дерматит, анальный и генитальный зуд, анопапиллит, трещины ануса.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, наносят тонким слоем на пораженный участок кожи и слизистой оболочки утром, вечером и после каждой дефекации. Для более глубокого введения в анальный канал можно использовать навинчивающийся аппликатор. Свечи применяют утром, вечером и после каждой дефекации. Возможно комбинированное использование мази и свечей. После купирования симптомов заболевания, продолжают лечение в течение 2-3 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Можно применять во время беременности и у грудных детей. В качестве консерванта в состав входит фенол.

 

Постеризан - форте

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения. Повышает местную резистентность слизистой оболочки прямой кишки и кожи аногенитальной области к патогенной микрофлоре. В месте воздействия увеличивает фагоцитарную активность лейкоцитов и клеток системы фагоцитирующих мононуклеаров, усиливает образование антител и стимулирует регенерацию поврежденных тканей. Одновременно оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и глюкокортикоидное действие.

Показания. Геморрой, перианальный дерматит, анальный и генитальный зуд, анопапиллит, трещины ануса, аллергические заболевания кожи аноректальной области.

Противопоказания. Специфические поражения аногенитальной области: туберкулез, сифилис, гонорея, микозы, вирусные заболевания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность (I триместр).

Режим дозирования. Местно, наносят тонким слоем на пораженную область утром, вечером и после каждой дефекации. Для более глубокого введения в анальный канал можно использовать навинчивающийся аппликатор. Свечи в острый период заболевания применяют 2-3 раза в сутки. Возможно комбинированное использование мази и свечей. После устранения субъективных симптомов заболевания пораженную область продолжают смазывать 1 раз в сутки в течение нескольких дней. Для лечения хронических дерматитов, рекомендуется после исчезновения кожных проявлений продлить терапию на 1-2 нед. После завершения курса лечения, для закрепления терапевтического эффекта и профилактики рецидивов заболевания, целесообразно применение препарата постеризан, не содержащего в своем составе ГКС, еще в течение 2-3 нед.

Побочные эффекты. При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности кожи системные эффекты, характерные для ГКС.

Особые указания. В качестве консерванта в состав входит фенол.

 

Правастатин

Химическое название. 1,2,6,7,8,8а-Гексагидро-бета, дельта -тригидрокси-2-метил-8-(2-метил-1-оксобутокси)-1 - нафталенгептановая кислота (в виде натриевой соли).

Фармакологическое действие. Гиполипидемическое средство. Обратимо ингибирует активность ГМГ-КоА редуктазы, подавляет синтез холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренно снижает его внутриклеточный пул. Компенсаторно увеличивает количество ЛПНП-рецепторов на поверхности клетки, повышает содержание катаболизма, осуществляемого через рецепторы, увеличивает выведение из организма ЛПНП, находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени ЛПОНП, которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает содержание в плазме крови ЛПВП, обладающих антиатерогенными свойствами, снижает содержание общего холестерина и триглицеридов. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности, в печени, подвздошной кишке. В отличие от других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, меньше влияет на синтез холестерина в других тканях.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая (30-50% от введенной дозы), биодоступность 15-20% (эффект "первого прохождения" через печень). Концентрации в плазме крови прямо пропорциональны введенной дозе. Время наступления Cmax в плазме крови 1-1.5 ч. Не кумулирует. Связь с белками 50%, Т1/2 1.5-2 ч. Экскреция почками 20%, через кишечник 70%.

Показания. Гиперхолестеринемия (повышение ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией); гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией. Профилактика ИБС (снижение риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, смертности от сердечно-сосудистых заболеваний).

Противопоказания. Гиперчувствительность, острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени; стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии; беременность; период лактации; детский возраст (до 18 лет).

Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе 10-20 мг. При значительно повышенной концентрации холестерина в плазме крови (более 300 мг/дл), начальная доза 40 мг 1 раз в сутки перед сном, независимо от приема пищи. Максимальный терапевтический эффект проявляется в течение 4 нед. от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы, в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме.

Побочные эффекты. Повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия (в 3 раза по отношению к верхней границе нормы), миалгия, миопатия (0.1%) в сочетании с увеличением КФК более, чем в 10 раз, по отношению к верхней границе нормы; рабдомиолиз в сочетании с нарушением функции почек, которое является следствием миоглобинурии, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), дисфункция черепно - мозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), периферическая полинейропатия, панкреатит, гепатит, волчаночно-подобный синдром.

Особые указания. Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую понижению содержания холестерина в плазме. Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии. В период лечения необходимо контролировать содержание трансаминаз сыворотки. В случаях, когда наблюдается стабильное превышение активности "печеночных" транаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить. При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения КФК, следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.

Взаимодействие. Совместим с диуретиками, гипотензивными средствами, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета - адреноблокаторами, нитратами. При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом не изменяется биодоступность этих препаратов. Фибраты, циклослорин, эритромицин, ниацин увеличивают риск развития миопатии; гемфиброзил повышает концентрацию КФК в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата. Увеличивает эффект непрямых коагулянтов. Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают величину площади под кривой "концентрация-время" на 40-50%. Правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов.

 

Празиквантел

Химическое название. 2-(Циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b -гексагидро-4Н-пиразино[2,1-а]изохинолин -4-он.

Фармакологическое действие. Противогельминтный препарат. Повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для ионов кальция, вызывает генерализованное сокращение мускулатуры паразита, переходящее в стойкий паралич, ведущий к гибели гельминта. Активен в отношении Clonorchis sinensis (китайская двуустка), Metagonimus Yokogawai, Opistorchis felineus (кошачья двуустка или сибирская двуустка), Opistorchis Viverrini (двуустка Виверры), Paragonimus westermani (легочная двуустка), Fasciola hepatica (печеночная двуустка), Fasciola gigantika (двуустка гигантская), schistocoma Mansoni (шистосома Менсона /кишечная/), Schistosoma haematobium, Schistosoma intercalatum, Schistosoma japonicum, Hymenoiepis nana (цепень карликовый), Diphyllobothrium latum (лентец широкий), Taenia arhynchus saginatus (цепень бычий), Taenia solium (цепень бычий) и его личинки.

Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ. C max в крови наблюдается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови 80%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных моно- и полигидроксилированных метаболитов. Т1/2 0.8-1.5 ч для препарата и 4-6 ч для его метаболитов. В основном, выводится почками (в течение 4 сут. 80%), преимущественно в виде метаболитов: 90% экскретируется в течение 24 ч. Небольшое количество выводится с калом. В малых количествах поступает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции почек выведение замедляется.

Показания. Трематодозы (клонорхоз, метагонимоз, описторхоз); парагонимоз; фасциолез; фасциолопсидоз; шистосоматоз кишечный; шистосоматоз мочеполовой; цестодозы (гименолепидоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, тениоз); цистицеркоз; нейроцистицеркоз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность (I триместр), детский возраст (до 4 лет), печеночная недостаточность, цистицеркоз глаз.

Режим дозирования. Внутрь, таблетки принимают, не разжевывая, после приема пищи, запивают небольшим количеством жидкости. При шистосоматозах, вызванных Shistosoma mansoni, S.haematobium, S.intercalatum однократно, 40 мг/кг. При тяжелом шистосоматозе или при шистосоматозах, вызванных S.japonicum, назначают в дозе 60-75 мг/кг в течение одного дня в 3 приема, с интервалом 4-6 ч. При трематодозах 75 мг/кг в течение 1 дня, в 3 приема; при цестодозах однократно, в дозе 10-25 мг/кг; при цистицеркозах 50 мг/кг/сут. в 3 приема, курс лечения 1-4 дня.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея с примесью крови; головная боль; головокружение, сонливость, заторможенность; повышенная потливость, аллергические реакции (гипертермия, крапивница, зуд).

Особые указания. Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций. Не назначают одновременно слабительные препараты.

Взаимодействие. Дексаметазон снижает концентрацию празиквантела.

 

Празозин

Химическое название. 1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4 -(2-фуранилкарбонил) пиперазин (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор действия, блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Снижает ОПСС. Расширяет периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Значительно снижает давление в легочных венах и правом предсердии, умеренно легочное сосудистое сопротивление. Вазодилатирующий эффект может сопровождаться рефлекторной тахикардией (реже, чем на фоне фентоламина). При длительном применении снижает содержание ЛПНП и не влияет или увеличивает содержание липопротеинов высокой плотности. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов. Пик гипотензивного действия после приема разовой дозы 1-4 ч, длительность до10 ч.

Фармакокинетика. Быстро абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность 50-85%, связь с белками крови больше 95%. Время наступления Cmax при пероральном приеме 1-3 ч. Метаболизируется в печени с образованием 4 активных метаболитов. Т1/2 2-4 ч. Экскретируется, в основном, с желчью.

Показания. Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), синдром и болезнь Рейно, аденома предстательной железы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипотензия; сердечная недостаточность (констриктивный перикардит, тампонада сердца, пороки сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка); беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования. Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза 0.5 мг, при нормальной переносимости далее по 1 мг 2-3 раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают, добиваясь гипотензивного эффекта. Стойкий гипотензивный эффект развивается через 4-6 нед. Поддерживающая доза подбирается индивидуально и может составлять 3-20 мг/сут. Суточную дозу делят на 2-3 приема, устанавливая оптимальный режим лечения. При проведении монотерапии следует учитывать возможность развития ранней (на 3-5 день) или поздней (через несколько месяцев) толерантности. В этом случае разовую дозу увеличивают на 1 мг или больше, либо назначают диуретики. При недостаточном или медленно развивающемся гипотензивном эффекте, сочетают с диуретиками или другими гипотензивными средствами. В этом случае дозу празозина уменьшают до 1-2 мг 3 раза в сутки, при одновременном добавлении препарата, который вводят в схему лечения, а затем вновь постепенно повышают, подбирая необходимый. При застойной сердечной недостаточности 3-20 мг/сут. в 2-3 приема, соблюдая обычные меры предосторожности (первая доза не должна превышать 0.5 мг, после приема больной должен находиться в положении лежа не менее 2 ч, дозы повышают постепенно, учитывая возможность ортостатических явлений).

Побочные эффекты. Снижение АД, гипертермия, головокружение, головная боль, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы, ощущение сердцебиения, вялость, слабость, желудочно-кишечные расстройства (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор), периферические отеки, одышка, слабость, ангинальные боли, тахикардия, тревожность, депрессии, зуд, парестезии, учащение мочеиспускания, заложенность носа, носовое кровотечение, шум в ушах, гипергидроз, алопеция, приапизм, импотенция, галлюцинации, появление антинуклеарных факторов, артралгия, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства.

Особые указания. При назначении первой дозы необходимо проводить систематический контроль АД и ЧСС в положении больного лежа и стоя. У больных с хронической сердечной недостаточностью возможно возникновение раннего ускользания терапевтического эффекта, что может быть устранено путем повышения дозы препарата или его кратковременной отмены.

Взаимодействие. Нифедипин, диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы повышают риск возникновения гипотензии.

 

Праймалия битартрат

Химическое название. (17R,21альфа)-17,21-Дигидрокси-4 -пропилаймалиния битартрат.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат I А класса, производный аймалина. Блокирует "быстрые" натриевые каналы, тормозит скорость начальной деполяризации клеток сердца, увеличивает продолжительность и уменьшает амплитуду потенциала действия, удлиняет рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Снижает возбудимость миокарда, замедляет проводимость по предсердиям, AV узлу, желудочкам, угнетает автоматизм синусового узла. Отрицательное инотропное действие выражено незначительно. Обладает слабым гипотензивным действием, м-холиноблокирующей и местноанестезирующей активностью.

Фармакокинетика. Абсорбция 80-90%, биодоступность 80%, время наступления C max при пероральном приеме 1 ч, имеет эффект "первого прохождения". Т1/2 6 ч, при повторных назначениях 9 ч. Терапевтическая концентрация 50-150 нг/мл. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Экскреция почками, с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания. Желудочковая экстрасистолия (в т.ч. в острой фазе инфаркта миокарда); наджелудочковая тахиаритмия (в т.ч. при синдроме WPW), желудочковая тахиаритмия, парасистолия, профилактика аритмий при инвазивных методах обследования и электроимпульсной терапии.

Противопоказания. Гиперчувствительность, брадикардия, синдром слабости синусового узла; AV блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность II-III ст, анемия, гиперкалиемия, почечная недостаточность, беременность (I триместр).

Режим дозирования. Внутрь, во время или сразу же после еды, в начальной дозе 20 мг 3-4 раза в сутки, в течение трех дней; поддерживающая терапия 20-40 мг/сут. или 10 мг 2-4 раза в сутки. Для профилактики нарушений ритма 20 мг утром и вечером. Максимальная доза амбулаторным больным 100 мг, стационарным 120 мг. Детям до 12 лет 50% от суточной дозы взрослых. У больных с массой тела менее 50 кг, доза подбирается из расчета 1 мг/кг. У больных с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, запор, головная боль, холестаз, головокружение, SA блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, AV блокада, снижение АД, брадикардия, аллергические реакции, диплопия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия. Передозировка: снижение АД, брадикардия, потеря сознания, апноэ, асистолия. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), форсированный диурез, в/в допамин, постановка кардиостимулятора, ИВЛ.

Особые указания. Во время лечения необходимо динамическое наблюдение за больным: контроль ЭКГ, АД, ЧСС. Лечение следует прекратить, если через 2-4 нед. выявляется повышение температуры тела, желтушное окрашивание склер, потемнение мочи, светлый кал. Повышение температуры может возникать за несколько дней до появления других симптомов.

Взаимодействие. Трициклические антидепрессанты, верапамил, сердечные гликозиды усиливают отрицательное хроно- и дромотропное действие.

 

Прамипексол

Химическое название. (S)-2-амино-4,5,6,7-тетрагидро-6 -(пропиламино)-бензотиазола дигидрохлорида моногидрат.

Фармакологическое действие. Противопаркинсонический препарат селективный агонист дофаминовых рецепторов. Стимулируя дофаминовые рецепторы в полосатом теле и черном веществе, влияет на содержание импульсации в нейронах полосатого тела. Снижает секрецию пролактина, СТГ, АКТГ.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая (пища не влияет на объем всасывания), время наступления Cmax 2 ч, после приема пищи 3 ч, абсолютная биодоступность 90%. Объем распределения 500 л; связь с белками плазмы 15%. Накапливается в эритроцитах. Т1/2 у молодых лиц 8 ч, у пожилых 12 ч. Равновесная концентрация достигается после двух дней приема. Почечный клиренс 400 мл/мин. Экскреция почками (секретируется почечными канальцами через систему транспорта органических катионов) 90% от введенной дозы, преимущественно, в неизменном виде. Клиренс у женщин на 30% ниже, чем у мужчин; при почечной недостаточности (КК 20 мл/мин.) он снижается на 75%, а при КК 40 мл/мин. на 60%. У больных, находящихся на гемодиализе, клиренс крайне низок.

Показания. Болезнь Паркинсона.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью почечная недостаточность, артериальная гипотензия.

Режим дозирования. Внутрь, 3 раза в сутки в начальной дозе 0.375 мг/сут., с постепенным повышением каждые 5-7 дней: вторая неделя лечения 0.75 мг/сут., третья неделя 1.5 мг/сут., четвертая 2.25 мг/сут., пятая 3 мг/сут., шестая 3.75 мг/сут., седьмая 4.5 мг/сут. Поддерживающая терапия 1.5-4.5 мг/сут. в 3 приема. При печеночной недостаточности необходима коррекция дозы: КК 35-59 мл/мин., начальная доза 0.125 мг 2 раза в сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) 1.5 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин. начальная доза 0.125 мг 1 раз в сутки, максимальная суточная доза (седьмая неделя лечения) 1.5 мг в один прием. Прекращение лечения проводят постепенно, в течение 1 нед.

Побочные эффекты. Гиперпирексия, спутанность сознания, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, вегетативная лабильность), галлюцинации, сонливость, бессонница, экстрапирамидный синдром, головокружение, астенический синдром, амнезия, гипостезия, дистония, акатизия, нарушения мышления, снижение либидо, импотенция, миоклонус, нарушение координации движений, тремор, гипертонус мышц, депрессия, тревожность, атаксия, судороги в мышцах ног, мышечные подергивания, гипокинезия, бред, суицидальная настроенность; артрит, бурсит, миастения; ретроперитонеальный фиброз, легочная инфильтрация, плевральный выпот; тошнота, запор, анорексия, дисфагия, диспепсия, абдоминальные боли, метеоризм, диарея, сухость во рту, рвота; боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника, боли в грудной клетке, боли в шее; фарингит, синусит, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобный синдром, одышка, усиление кашля, периферические отеки; снижение массы тела; учащение мочеиспускания; аллергические реакции; ортостатическая гипотензия, головокружение, потливость, тахикардия, повышение активности КФК, стенокардия, аритмии; изменение голоса; конъюнктивит, паралич аккомодации, ослабление слуха, диплопия, катаракта, повышение внутриглазного давления.

Взаимодействие. Повышает концентрацию леводопы на 40%, снижает время наступления C max с 2.5 до 0.5 ч. Циметидин увеличивает AUC на 50% и Т1/2 на 40%. Дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин, хинин снижают клиренс прамипексола на 20%. Антагонисты дофамина (фенотиазин, бутирофенон, тиоксантен), метоклопрамид снижают эффективность лечения.

 

Прегэстрол

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает прогестагенное, эстрогенное и противоклимактерическое действие. Прегнин синтетический аналог гормона желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие элементов молочной железы. Этинилэстрадиол один из наиболее мощных эстрогеновых гормонов; участвует в осуществлении менструального цикла. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии; смягчает и устраняет общие расстройства, возникающие в климактерическом периоде и после гинекологических операций.

Показания. Климактерический синдром; неполноценная лютеиновая фаза; ановуляция.

Противопоказания. Опухоли молочной железы и половых органов (злокачественные и доброкачественные), перенесенные гинекологические операции по поводу опухолей, гепатит, склонность к тромбозам. Мастопатия, эндометрит. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетки в течение 15-20 дней. После 2-3-недельного перерыва курс лечения повторяют.

Побочные эффекты. Диспепсические явления; проявления андрогенной активности. Отеки, головокружение. Склонность к тромбозам.

 

Преднизолон (таблетки)

Химическое название. (6альфа,11бета)-11,17,21-Тригидрокси-6 -метилпрегна-1.4-диен-3,20-дион.

Фармакологическое действие. Дегидрированный аналог гидрокортизона. Действие начинается с прохождения активного вещества через мембрану клетки, связывания со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Далее этот комплекс проникает в ядро клетки и влияет на синтез ряда белков, включая и ферменты. Повышает продукцию липомодулина, ингибирующего фосфолипазу А2, и, соответственно, снижает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей и простагландинов. Белковый обмен уменьшает количество белка в плазме, преимущественно глобулинов (с повышением коэффициента А/Г); усиливает катаболические процессы белка в мышечной ткани, повышает синтез белка (альбуминов) в печени и почках. Липидный обмен повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), гиперхолестеринемия. Углеводный обмен увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы и фосфоэнолпируваткиназы, приводящее к повышению поступления глюкозы из печени в кровь и активизации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, проявляет антагонистическое действие по отношению к витамину D ("вымывание" кальция из костей), повышает почечную экскрецию кальция. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Антиаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих базофилов, что приводящее к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина 1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, время наступления Cmax при пероральном приеме 1-1.5 ч. Т1/2 2-4 ч. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Экскреция почками 20% в неизмененном виде.

Показания. Полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическая лихорадка, ревматический кардит. Бронхиальная астма, астматический статус, аллергические заболевания (гиперчувствительность к лекарственным препаратам и химическим веществам, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, гиперчувствительность, отек Квинке). Болезнь Аддисона, болезнь Ходжкина, острая надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром. Гепатит, гипогликемия, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкоза, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия. СКВ, пузырчатка, узелковый периартериит, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз. Глазные заболевания (симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, негнойный кератит, ирит, иридоциклит, увеит, хориоидит). Малая хорея, нефроз. Тесты для определения функции надпочечников, гипертрихоз, синдром Шофард-Стила, отек головного мозга (после предварительного парентерального применения). Дифференциальная диагностика синдрома и болезни Иценко-Кушинга.

Противопоказания. Гиперчувствительность, генерализованный микоз, герпетические заболевания, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение (III-IV ст), дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, системный остеопороз, миастения, артериальная гипертензия, декомпенсированный сахарный диабет, психические заболевания, глаукома, гипоальбуминемия, болезнь Иценко-Кушинга, туберкулез (активная форма).

Режим дозирования. Индивидуальный. Заместительная терапия 20-30 мг/сут.; поддерживающая доза 5-10 мг/сут. При некоторых заболеваниях (нефроз, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача. Дозы для детей: 1-2 мг/кг/сут. за 4-6 приемов. При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм ГКС: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, брадикардия, повышение АД, аритмии, остановка сердца, задержка жидкости, натрия, усугубление явлений сердечной недостаточности, гипокалиемия; мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, асептический некроз головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков, патологические переломы трубчатых костей, миокардиодистрофия; стероидные язвы в ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки кишечника, панкреатит, гепатомегалия, стероидный васкулит; замедление заживления ран, истончение кожи, потливость, гиперемия кожи лица, петехии, экхимоз, стрии, аллергический дерматит, угревая сыпь; эпилепсия, судороги, черепно - мозговая гипертензия; дисменорея, синдром Иценко - Кушинга, замедление роста детей, атрофия коры надпочечников, гиперлипопротеидемия, гипергликемия, стероидный диабет, гирсутизм; развитие субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления, стероидный экзофтальм; нарушение азотного обмена, катаболическое действие; гиперкоагуляция, тромбоэмболия, увеличение массы тела, булимия, повышенная утомляемость, иммунодепрессия, нарушения настроения, психозы, головокружение, головная боль; более частое возникновение инфекций и утяжеление тяжести их течения; надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

Особые указания. Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно - сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме крови. При интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии. Во время лечения не следует проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения в высоких дозах, возникает синдром отмены ГКС: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные скелетно - мышечные боли, общая слабость. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Применение при беременности в I триместре и в период лактации: назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод и ребенка. При длительной терапии в период беременности нарушение роста плода. В III триместре беременности опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Взаимодействие. При одновременном назначении сердечных гликозидов ухудшает переносимость из-за дефицита калия; диуретиков усиливает выведение калия; инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств снижение их эффективности; производных кумарина ослабление антикоагулянтного эффекта; рифампицина, фенитоина, барбитуратов ослабление эффекта преднизолона; гормональных контрацептивов усиление действия преднизолона; НПВС повышение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ; ацетилсалицилатов снижение содержания салицилатов в крови; празиквантеля уменьшение его концентрации в крови. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных препаратов андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, букарбана и азатиоприна. Одновременное назначение с холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию глаукомы.

 

Преднизолон (суспензия глазная)

Химическое название. (6альфа, 11бета)-11,17,21-Тригидрокси-6 -метилпрегна-1.4-диен-3,20-дион.

Показания. Неинфекционные воспалительные заболевания переднего сегмента глаза ирит, иридоциклит, увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, паренхиматозный и дисковидный кератит без повреждения эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, блефароконъюнктивит, блефарит, воспалительные процессы после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, повреждение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Режим дозирования. Закапывают в конъюнктивальный мешок 0.5% раствор по 1-2 капли 3 раза в сутки. В острых случаях препарат закапывают через каждые 2-4 ч. После глазных операций назначают только на 3-5 день после операции.

Побочные эффекты. Жжение. При длительном применении повышение внутриглазного давления; при истончении роговицы опасность перфорации; редко распространение Herpes simplex.

Особые указания. При назначении больным герпесом роговицы, следует иметь в виду возможность ее перфорации. В ходе лечения необходимо контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

 

Преднизолон (мазь)

Химическое название. (6альфа, 11бета)-11,17,21-Тригидрокси-6 -метилпрегна-1.4-диен-3,20-дион.

Показания. Крапивница, нейродерматит, экзема, себорейный дерматит, красная волчанка, эритродермия, псориаз, алопеция; эпикондилит, тендовагинит, бурсит, плече - лопаточный периартрит, келоидные рубцы, ишалгия, контрактура Дюпюитрена.

Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные, вирусные, грибковые поражения кожи, туберкулез, сифилис, опухоли кожи, беременность, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания).

Режим дозирования. Наружно. Наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 0.5% мазь 1-3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания и эффективности терапии, составляя, как правило, 6-14 дней. По показаниям лечение может быть продолжено. На ограниченные очаги для усиления эффекта могут быть использованы окклюзионные повязки. При применении мази у детей от 1 года и старше необходимо ограничивать общую продолжительность лечения и исключать мероприятия, ведущие к усилению резорбции и всасывания (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).

Побочные эффекты. Стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение, зуд, раздражение, сухость кожи. При длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможны системные побочные эффекты.

Особые указания. Длительность применения препарата не должна превышать 14 дней.

 

Преднизолон (раствор для инъекций; суспензия для инъекций; порошок для приготовления инъекционного раствора)

Химическое название. (6альфа, 11бета)-11,17,21-Тригидрокси-6 -метилпрегна-1.4-диен-3,20-дион.

Фармакокинетика. При в/в введении Cmax через 0.5 ч. Т1/2 2-3 ч.

Показания. Ожоговый, травматический, операционный или возникающий вследствие отравления шок, шок при инфаркте миокарда; аллергические реакции (тяжелые формы), анафилактический шок, трансфузионный шок, астматический статус, интоксикация на фоне инфекционных заболеваний (при длительном лечении преднизолон комбинируют с соответствующим антибиотиком); острая надпочечниковая недостаточность, печеночная кома; профилактика артериальной гипотензии, связанной с оперативными вмешательствами у больных, длительная терапия ГКС. В педиатрии все виды анафилаксии, аллергии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхиальная астма (тяжелая форма), шок. Для внутрисуставного введения: хронический полиартрит, посттравматический артрит, остеоартрит крупных суставов, ревматический артрит, артроз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, генерализованный микоз, герпетические заболевания, ожирение (III-IV ст).

Режим дозирования. В/в, при шоке 30-90 (до 150-300) мг. Если в/в вливание затруднено, можно в/м, глубоко (более медленное всасывание). В случае необходимости возможно повторное введение 30-60 мг в/в или в/м. Если в анамнезе отмечен психоз, не следует назначать большие дозы. После купирования острых явлений нужно перейти на таблетированную форму преднизолона. Детям от 2 до 12 мес. 2-3 мг/кг, от 1 до 14 лет 1-2 мг/кг в/м; в/в вводят медленно (в течение 3 мин.). При необходимости, данную дозу можно повторить через 20-30 мин. Внутрисуставно: 25-50 мг для крупных суставов, 10-25 мг для суставов средней величины и 5-10 мг для мелких суставов.

Побочные эффекты. При кратковременной терапии: тошнота, рвота, брадикардия, снижение АД, аритмии, остановка сердца; задержка жидкости, натрия; усугубление явлений сердечной недостаточности, гипокалиемия, повышение АД. При длительном применении: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, асептический некроз головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков, патологические переломы трубчатых костей, дистрофия миокарда; стероидные язвы в ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенок кишечника, панкератит, гепатомегалия, стероидные васкулиты; замедление заживления ран, истончение кожи, потливость, гиперемия кожи лица, петехии, экхимозы, стрии, чувство жжения и зуд в перианальной области (после в/в введения), ангионевротический отек, аллергический дерматит, развитие угрей; эпилепсия, судороги мышц, повышение внутричерепного давления; дисменорея, синдром Иценко - Кушинга, замедление роста у детей, атрофия надпочечников, гиперлипопротеинемия, гипергликемия, стероидный сахарный диабет, гирсутизм; развитие субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления, стероидный экзофтальм; нарушение азотного обмена, катаболическое действие; гиперкоагуляция, тромбоэмболия, увеличение веса, булимия, повышенная утомляемость, иммунодепрессия, нарушения настроения, психозы, головокружение, головная боль. Более частое возникновение инфекций и утяжеление тяжести их течения. Надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях).

 

Преднизолон + Клиохинол*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для местного применения, оказывает ГКС, противовоспалительное, противоаллергическое, противомикробное и фунгицидное действие.

Показания. Дисгидроз, различные формы бактериальной вторично инфицированной экземы, межпальцевый микоз, зуд, экзема аногенитальной области, поверхностные инфекции, возникшие на чувствительной коже.

Противопоказания. Гиперчувствительность, туберкулез кожи, сифилис, ветряная оспа, кожные поствакцинальные реакции.

Режим дозирования. Наружно. Наносят на кожу тонким слоем 1-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции; при длительном применении и/или нанесении на большие поверхности кожи системные побочные эффекты.

Особые указания. Может окрашивать белье.

 

Преднизон

Химическое название.

17,21-Дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-трион.

Фармакологическое действие. ГКС; оказывает противовоспалительное, антиаллергическое, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Уменьшает количество белка в плазме, преимущественно глобулинов (с повышением коэффициента А/Г); усиливает катаболические процессы белка в мышечной ткани, повышает синтез белка (альбуминов) в печени и почках. Повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир накопление жира в области плечевого пояса, лица, живота, гиперхолестеринемия. Увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, увеличивая поступление глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активизации глюконеогенеза. Водно-электролитный обмен задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, антагонист витамина D ("вымывание" кальция из костей), повышает почечную экскрецию кальция. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту (с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл). Антиаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих базофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения; подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично синтез эндогенных ГКС.

Показания. Полиартрит, плечелопаточный периартрит, спондилоартрит, ревматическая лихорадка, ревматический кардит, ревматоидный артрит, дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева; СКВ, пузырчатка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, эритродермия, алопеция. Бронхиальная астма, астматический статус, ларингеальный отек, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, введение сыворотки и антибиотиков, пирогенные реакции. Болезнь Аддисона, болезнь Ходжкина, острая надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром. Гепатит, печеночная кома, гипогликемия, липоидный нефроз, агранулоцитоз, различные формы лейкоза, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия. Малая хорея. Дифференциальная диагностика синдрома и болезни Кушинга. Тяжелые инфекции: токсемия, сосудистый коллапс (при менингококковой инфекции), септицемия, дифтерия, брюшной тиф, пневмония, грипп, перитонит, эклампсия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, генерализованные микозы, герпетические заболевания, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, ожирение III-IV ст, болезнь Иценко - Кушинга, период вакцинации, туберкулез (активная форма). С осторожностью неспецифический язвенный колит, дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная недостаточность, системный остеопороз, миастения, артериальная гипертензия, сахарный диабет, психические заболевания, глаукома, гипоальбуминемия; беременность (I триместр).

Режим дозирования. Заместительная терапия 20-30 мг/сут.; поддерживающая доза 5-10 мг/сут.; при необходимости начальная доза 15-100 мг/сут., поддерживающая 5-15 мг/сут. Детям 1-2 мг/кг/сут. в 4-6 приемов, поддерживающая 300-600 мкг/кг/сут., утром большие дозы, днем средние, вечером малые.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, брадикардия, повышение АД, аритмии, остановка сердца, задержка жидкости, натрия, усугубление явлений сердечной недостаточности, гипокалиемия; мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, асептический некроз головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков, патологические переломы трубчатых костей, миокардиодистрофия; стероидные язвы в ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки кишечника, панкреатит, гепатомегалия, стероидный васкулит; замедление заживления ран, истончение кожи, потливость, гиперемия кожи лица, петехии, экхимоз, стрии, дерматит, угревая сыпь; эпилепсия, судороги, черепно-мозговая гипертензия; дисменорея, синдром Иценко - Кушинга, замедление роста детей, атрофия коры надпочечников, гиперлипопротеидемия, гипергликемия, стероидный диабет, гирсутизм; субкапсулярная катаракта, стероидный экзофтальм; нарушение азотного обмена, катаболическое действие; гиперкоагуляция, тромбоэмболия, увеличение массы тела, булимия, утомляемость, иммунодепрессия, нарушения настроения, психозы, головокружение, головная боль; надпочечниковая недостаточность (особенно во время стресса при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях). При длительном применении в период беременности нарушение роста плода; в III триместре атрофия коры надпочечников у плода. Синдром отмены (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, миалгия, оссалгия, общая слабость.

Особые указания. Перед началом лечения необходимо провести исследование сердечно - сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме крови. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе одновременно проводят лечение антибиотиками. После отмены препарата в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на короткий период ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При указаниях на псориаз в анамнезе, преднизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

Взаимодействие. Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств, антикоагулянтов; снижает содержание салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантеля в сыворотке крови. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют эффект преднизона; гормональные контрацептивы повышают эффективность. Повышают риск развития побочных эффектов: НПВС (эрозивно - язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ); андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические средства, букарбан, азатиоприн (катаракта); холиноблокаторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, нитраты (глаукома); диуретики (гипокалиемия); сердечные гликозиды (дигиталисная интоксикация).

 

Предникарбат

Химическое название. (11бета)-17-((Этоксикарбонил)окси)-11 -гидрокси-21-(1-оксопропокси)-прегна-1,4-ди ен-3,20-дион.

Фармакологическое действие. ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. При воздействии на кожу происходит предупреждение краевого скопления нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, что приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Мазь оказывает гидратирующее воздействие на кожу, повышая ее эластичность, а также в значительной мере насыщает жирами эпидермис и глубоко проникает в кожу.

Показания. Контактная экзема (контактный дерматит), обострение эндогенной экземы (конституциональная экзема, атопический дерматит, нейродерматит), нуммулярная экзема (нуммулярный дерматит), себорейная экзема (себорейный дерматит), псориаз, ожоги I степени.

Противопоказания. Гиперчувствительность, кожные реакции после вакцинации, сифилис, туберкулез; грибковые, бактериальные или вирусные инфекции (оспа, ветряная оспа, герпес, пиодермия, актиномикоз, бластомикоз, споротрихоз); опухоли кожи (рак кожи, невус, атерома, эпителиома, меланома, гемангиома, ксантома, саркома); беременность.

Режим дозирования. Наружно. Мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1-2 раза в сутки и мягко втирают. Рекомендуется избегать длительного непрерывного лечения (более 4 недель). Терапевтический эффект препарата может быть усилен с помощью временного наложения окклюзионной повязки. При наличии местных бактериальных и грибковых инфекций, необходимо дополнительное назначение антибактериальных или противогрибковых препаратов. При лечении сухих хронических поражений кожи рекомендуют применение мази. При мокнущих поражениях кожи применяют крем.

Побочные эффекты. Жжение, кожный зуд, стероидные угри, стрии, сухость кожи, фолликулит. При длительном применении: атрофия кожи, местный гирсутизм, телеангиэктазия, пурпура, нарушения пигментации, гипертрихоз; при нанесении на большие поверхности возможны системные проявления (гастрит, язвенная болезнь).

Особые указания. При нанесении на кожу лица следует оберегать глаза от попадания мази.

 

Премодал

Фармакологическое действие. Ноотропное средство, оказывает церебровазодилатирующее, ноотропное и противогипоксическое действие. Не изменяя параметры легочной вентиляции, улучшает альвеолярно-капиллярный газовый обмен. Увеличивает соотношение показателей кровоснабжения и интенсивности метаболических процессов в мозговой ткани с мобилизацией резервной системы кровоснабжения головного мозга.

Фармакокинетика. Альмитрин быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема. C max определяется через 3 ч. Метаболизируется в печени, выводится в основном с желчью. Т1/2 40-80 ч, при курсовом приеме увеличивается до 30 сут. Связь с белками плазмы 99%. Раубазин быстро всасывается в ЖКТ после перорального приема. C max определяется через 1-2 ч. Т1/2 7-15 ч, при повторных приемах удлиняется.

Показания. Возрастное снижение функции высшей нервной деятельности (снижение памяти и способности сосредотачиваться); состояние после острых и хронических сосудисто - мозговых заболеваний; ишемическое поражение кохлео - вестибулярной и/или хорио - ретинальной сфер.

Противопоказания. Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью беременность, лактация.

Режим дозирования. Внутрь, по 1-2 таблетке 2 раза в день, через равные промежутки времени.

Побочные эффекты. Парестезии (ощущение покалывания, онемения), снижение массы тела; тошнота, изжога, ощущения переполнения желудка, запор, диарея; бессонница, сонливость, возбуждение психическое, беспокойство; ощущение сердцебиения, головокружение. Передозировка: тахикардия, снижение АД, тахипноэ, дыхательный алкалоз. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия с повторным определением газового состава крови.

Взаимодействие. Не допускается проведения одновременного лечения ингибиторами МАО.

Особые указания. Лечение необходимо прекратить при возникновении стойких неврологических проявлений и при потере массы тела более, чем на 5%.

 

Преноксдиазин

Химическое название. 1-(2-(3-(2,2-Дифенилэтил)-1,2,4 -оксадиазол-5-ил(этил(пиперидин (в виде гидрохлорида или гибензата).

Фармакологическое действие. Противокашлевое средство периферического действия. Не угнетает дыхание, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости, обладает местноанестезирующей и бронхолитической активностью. При хронических бронхитах проявляет противовоспалительную активность.

Показания. ОРЗ, бронхит, бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема; перед бронхоскопией и бронхографией (в сочетании с атропином).

Противопоказания. Гиперчувствительность, гиперсекреция слизи в дыхательных путях (особенно после ингаляционного наркоза).

Режим дозирования. Внутрь. Взрослым по 100-200 мг 3-4 раза в сутки. Детям по 25-50 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от возраста и массы тела. При подготовке больного к инструментальным методам исследования, за 1 ч в дозе 900 мкг-3.8 мг/кг, в комбинации с атропином.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек); анестезия слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея.

Особые указания. Во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта таблетки проглатывают, не разжевывая.

 

Препарейшен Эйч

Фармакологическое действие. Противогеморроидальное средство, оказывает противовоспалительное действие, стимулирует регенерацию.

Показания. Геморрой, микротравмы и трещины прямой кишки.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тромбоэмболическая болезнь, гранулоцитопения.

Режим дозирования. Ректально, по 1 суппозиторию утром, на ночь и после каждого опорожнения кишечника. Наружно, мазь наносят на пораженные участки тонким слоем утром и вечером, а также после каждой дефекации, для более глубокого введения необходимо надеть до упора аппликатор на тюбик и осторожно нажимать на него с нижнего конца с постепенным вытягиванием.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, местные реакции (гиперемия, зуд в области ануса).

 

Префузин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает местное антибактериальное, противовоспалительное и противоаллергическое действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae) и некоторых грамположительных бактерий (Corynebacterium spp., Haemophilus influenzae); менее активен в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae.

Показания. Гнойно - воспалительные заболевания кожи (поверхностные стрепто-, стафилодермии, фолликулиты, фурункулез, инфицированные ссадины, микробная экзема); идиопатическая экзема, нейродерматит, почесуха; пузырчатый дерматит, осложненный вторичной инфекцией.

Противопоказания. Грибковые и сифилитические заболевания кожи; кожные поствакцинальные реакции; беременность, детский возраст. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, наносят на пораженную поверхность кожи тонким слоем 1-2 раза в сутки после удаления гноя и некротических масс. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания и составляет обычно 7-14 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, гиперемия и зуд в месте нанесения.

 

Примахин

Химическое название.

8-(4-амино-1-метил-бутиламино)-6-метоксихинолин.

Фармакологическое действие. Противомалярийное средство, оказывает действие на половые формы, шизонты и параэритроцитарные формы всех видов плазмоидов малярии.

Показания. Малярия (трех-, четырехдневная и тропическая профилактика отдаленных рецидивов; личная и общественная химиопрофилактика (в комбинации с хлорохином).

Противопоказания. Гиперчувствительность, острые инфекционные заболевания (кроме малярии), гранулоцитопения, ревматизм, заболевания крови и органов кроветворения, почечная недостаточность, стенокардия. С осторожностью дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, анемия.

Режим дозирования. Внутрь, в суточной дозе: взрослым 0.027 г; детям до 1 года 0.00225 г, 1-2 лет 0.0045 г, 2-4 лет 0.0675 г, 4-7 лет 0.009 г, 7-12 лет 0.0135 г, 12-15 лет 0.018 г, старше 15 лет 0.027 г. Курс лечения 2 нед.

Побочные эффекты. Абдоминальные боли, диспепсия, кардиалгии, общая слабость, цианоз (метгемоглобинемия); аллергические реакции; острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобинурией, лихорадка на фоне гемоглобинурии (у лиц с дефицитом глюкозо - 6 - фосфатдегидрогеназы).

Особые указания. Во время лечения регулярно контролируют общий анализ крови и мочи; при первых признаках изменения цвета мочи, резком уменьшении содержания гемоглобина или количества лейкоцитов, препарат немедленно отменяют. С особой осторожностью (суточная доза не более 0.015 г из расчета на основание (0.027 г дифосфата) для взрослого) применять у населения Средиземноморья, Закавказья и Африки, где часто встречается врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; в процессе лечения проводят тщательное наблюдение за больным.

Взаимодействие. Мепакрин, сульфаниламиды повышают токсичность.

 

Примидон

Химическое название.

5-Этилдигидро-5-фенил-4,6(1Н,5Н)-пиримидиндион.

Фармакологическое действие. Противосудорожный препарат. Вызывает слабо выраженный снотворный эффект. Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге.

Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ быстрая и полная. Cmax через 3 ч. Биодоступность более 90%. Связь с белками крови 20%. Объем распределения 0.64-0.86 л/кг. Т1/2 7-14 ч. Биотрансформация в печени, с образованием 2активных метаболитов. Экскреция с мочой (более 50% в неизмененном виде).

Показания. Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические судороги, акинезия (менее эффективен).

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, лейкопения.

Режим дозирования. Внутрь, после приема пищи, в разовой дозе 125 мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг для взрослых и на 125 мг для детей до 9 лет, до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых 1.5 г, для детей 1 г (в 2 приема).

Побочные эффекты. Аллергические реакции, сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз; редко нистагм, атаксия, волчаночноподобный синдром, артралгия, психотические реакции, мегалобластная B12-дефицитная анемия. При длительном применении лекарственная зависимость.

Особые указания. Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. В период лечения не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В случае развития мегалобластной анемии, следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В12.

 

Примула/Онопордон композита

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Применяют при функциональных расстройствах сердечной деятельности, ангиодистонии.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослые по 5-10 капель 3-4 раза в день, дети старше 1 года по 5-8 капель 3-4 раза в день, за 30 минут до еды.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Присыпка детская

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антисептическое, подсушивающее действия.

Показания. Заболевания кожи.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, припудривают пораженные места.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Прифиния бромид

Химическое название.

3-(Дифенилметилен)-1,1-диэтил-2-метилпиролидиния бромид.

Фармакологическое действие. Антихолинергическое средство; блокирует преимущественно м-холинорецепторы пищеварительного тракта, оказывает спазмолитическое и противорвотное действие. Уменьшает секрецию соляной кислоты; снижает активность желудочного сока, внешнесекреторную активность поджелудочной железы, тонус гладкой мускулатуры ЖКТ; нормализует перистальтику желудка, повышенную моторную активность ЖКТ.

Фармакокинетика. Абсорбция медленная; экскреция с желчью, почками.

Показания. Рвота (при функциональных спазмах у младенцев и детей; острый гастроэнтерит, лихорадочный синдром, черепно-мозговая гипертензия; после лучевой терапии; непереносимость лекарственных средств); абдоминальные боли (неорганическое нарушение кишечной проходимости, метеоризм; спазм гладкой мускулатуры ЖКТ); симптоматическая терапия органических заболеваний ЖКТ.

Противопоказания. Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, острая задержка мочеиспускания (аденома предстательной железы). С осторожностью повышение внутриглазного давления, обструктивные заболевания мочевыводящих путей, ахилия, внешнесекреторная недостаточность поджелудочной железы.

Режим дозирования. Только внутрь, в средней суточной дозе 1 мг/кг 3 раза в сутки. В одной пипетке, заполненной до красной черты, содержится 2 мг (0.4 мл).

Побочные эффекты. Сухость во рту, мидриаз, сонливость. Передозировка: слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия; галлюцинации, паралич дыхательной мускулатуры. Лечение: ИВЛ, ингибиторы холинэстеразы.

Взаимодействие. Потенцирует действие наркотических средств, антидепрессантов, антипсихотических средств, противопаркинсонических и м-холиноблокирующих препаратов.

 

Пробукол

Химическое название.

4,4(-(Изопропилидендитио)-бис-(2,6-ди-трет-бутилфенол).

Фармакологическое действие. Снижает содержание общего холестерина в крови путем усиления катаболизма и клиренса общего холестерина, ЛПНП и усиления выделения желчных кислот. Практически не влияет на содержание триглицеридов и ЛПОНП. Не повышает риск образования камней в желчном пузыре. Восстанавливает функциональное состояние системы антиоксидантной защиты и препятствует образованию атеросклеротических бляшек, угнетает ранние стадии синтеза холестерина в печени. Начало действия на 7-14-й день терапии; стабилизация через 2-3 мес. курсового приема.

Фармакокинетика. Не метаболизируется в печени, накапливается в жировой ткани.

Показания. Нарушения липидного обмена, связанные с повышением содержания холестерина и/или ЛПНП (атеросклероз, гиперхолестеринемия, гиперлипопротеидемия IIA и IIБ типов по Фридриксону); больным, у которых диета, специфическая терапия (сахарный диабет, гипотиреоз) и физическая нагрузка не оказывают достаточного гиполипидемического эффекта.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, острый или недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковые аритмии, увеличение интервала QT на ЭКГ более, чем на 15% от верхней границы нормы.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.5 г 2 раза в сутки, во время или после приема пищи с продуктами, содержащими растительное масло. Через 1-1.5 мес. дозу уменьшают на 50%, а при более длительном приеме на 80%. Через 3-4 мес. лечения делают перерыв на 2-3 нед.

Побочные эффекты. Диарея, гастралгия, метеоризм, рвота, анорексия, головокружение, аллергические реакции.

Особые указания. При тяжелых и стойких нарушениях липидного обмена показана комбинированная терапия с другими гиполипидемическими средствами (энтеросорбентами, ловастатином, никотиновой кислотой).

Взаимодействие. Трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты I, II и III классов, фенотиазины увеличивают интервал QT.

 

Прогестерон

Химическое название. Прегн-4-ен-3,20-дион.

Фармакологическое действие. Прогестаген, связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Прогестерон вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Способствует образованию нормального эндометрия. Активируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая уровни базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза.

Фармакокинетика. Быстро всасывается при парентеральном введении. Медленно инактивируется в печени. Экскреция почками 50-60%, с желчью более 10%.

Показания. Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие, угроза прерывания беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма); предменструальный синдром; фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза; заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенами). Вагинальный путь введения: заместительная гормонотерапия с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками в случае полного недостатка прогестерона (донорство яйцеклеток); поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; преждевременная менопауза, менопауза и постменопауза в сочетании с эстрогенным лечением; профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие прогестагенной недостаточности; профилактика миомы матки; эндометриоз.

Противопоказания. Печеночная недостаточность, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам; беременность (II-III триместр).

Режим дозирования. В/м, п/к, внутрь, вагинально. В/м или п/к, при кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников по 5-15 мг ежедневно, в течение 6-8 дней; если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней (если произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения). В период лечения кровотечение может временно (на 3-5 дней) усилиться; резко анемизированным больным необходимо предварительно провести гемотрансфузию (200-250 мл). После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней. Если после 6-8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение нецелесообразно. При гипогенитализме и аменорее, вводят после применения эстрогенных препаратов в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день, в течение 6-8 дней. При дисальгоменорее лечение начинают за 6-8 дней до менструации по 5 или 10 мг ежедневно, в течение 6-8 дней. При дисальгоменорее, вызванной недоразвитием матки, сочетают с эстрогенами из расчета 10000 ЕД через день в течение 2-3 нед.; затем в течение 6 дней вводят прогестерон. Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела по 10-25 мг ежедневно или через день, до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привычном аборте вводят до IV месяца беременности. Внутрь, при предменструальном синдроме, фиброзно-кистозной мастопатии, дисменорее, пременопаузе 200-300 мг в течение 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла); при заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов 200 мг/сут., в течение 10-12 дней. Вагинально, при донорстве яйцеклеток (на фоне эстрогенной терапии) по 100 мг/сут. на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки, с 15-го по 25-й день цикла; с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут. каждую неделю, достигая максимума 600 мг в 3 приема (на протяжении 60 дней). Для поддержки лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения по 200 мг/сут., начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 12 нед. беременности. Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела по 200-300 мг/сут., начиная с 17-го дня цикла в течение 10 дней; в случае задержки менструации и диагностики беременности, лечение должно быть продолжено. При угрозе или профилактике аборта 200-400 мг ежедневно до 12 нед. беременности.

Побочные эффекты. Повышение АД, отеки, тромбоэмболия, тромбофлебит, галакторея, холестатический гепатит, алопеция, увеличение молочных желез; сонливость, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, т.к. снижает концентрацию внимания.

Взаимодействие. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, коагулянтов.

 

Прогуанил

Химическое название. N'-пара-хлорфенил-n5 изопропилбигуанина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Противомалярийное средство; подавляет оплодотворение гамонт в организме, не влияет на образование половых форм малярийного плазмодия. По типу действия на малярийных плазмодиев близок к пириметамину; эффект наступает медленнее, длительность действия меньше, по сравнению с другими противомалярийными средствами. Недостатки медленное действие, быстрое выведение из организма, быстрое развитие к нему устойчивости малярийных плазмодиев.

Показания. Тропическая малярия (средней степени тяжести).

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью при печеночно - почечной недостаточности.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, запивая 100 мл воды, 1.5 г в течение 4-5 дней по следующей схеме: 1-й день лечения 0.6 г в 2 приема с интервалом 6 ч; 2-4-й 0.3 г однократно (в 1-й день суточная доза может быть 0.3 г; в этом случае курс лечения продолжается 5 дней). При тяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до 7 дней; суточная доза со 2-го по 7-й день 0.3 г в один прием. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0.3 г, суточная 0.6 г. Суточная доза для детей до 1 года 0.025 г, 1-2 лет 0.05 г, 2-4 лет 0.075 г, 4-6 лет 0.1 г, 6-8 лет 0.15 г, 8-12 лет 0.15-0.2 г, 12-16 лет 0.25 г, старше 16 лет 0.3 г; курс лечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям старше 16 лет лечение можно проводить в течение 4 дней по 0.6 г однократно. Для профилактики малярии 0.2 г, внутрь, 2 раза в неделю.

Побочные эффекты. Лейкоцитоз, микрогематурия, тошнота, абдоминальные боли спастического характера, рвота, диарея, анорексия, гипоацидность, аллергические реакции.

Особые указания. В течение всего периода лечения и в течение 2 нед. после его окончания необходимо контролировать общий анализ крови и мочи.

 

Продигиозан

Фармакологическое действие. Иммуностимулирующее средство. Оказывает противовоспалительное и регенераторное действие. Высокополимерный липополисахаридный комплекс, выделенный из микроорганизма Bac.prodigiosum. Относится к группе бактериальных полисахаридов. Стимулирует факторы неспецифической и специфической резистентности организма. Активирует Т-систему иммунитета и функцию коры надпочечников. Действие в значительной степени связано со стимуляцией эндогенных иммунных систем организма, активацией образования интерферонов. Не заменяет специфической терапии, но в некоторых случаях повышает ее эффективность.

Показания. Воспалительные процессы, послеоперационный период, лечение антибиотиками при хроническом течении заболевания, вялозаживающие раны, лучевая терапия.

Противопоказания. Поражения ЦНС, острая коронарная недостаточность, инфаркт миокарда. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м. Предварительно определяют переносимость, вводя взрослым 15 мкг, а детям 10 мкг. При хорошей переносимости лечение начинают через 3 дня. Разовая доза для взрослых 25-30 мкг. Вводят с интервалами 4-7 дней. Курс лечения 3-6 инъекций. Детям вводят в меньших дозах (10-20 мкг).

Побочные эффекты. Гипертермия, головная боль, ломота в суставах; лейкопения, сменяющаяся лейкоцитозом; озноб, миалгия; абдоминальные боли, диарея, обострение хронического энтероколита.

Особые указания. Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача. Большинство побочных эффектов проходит через 2-4 ч после отмены препарата.

 

Продимин

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение. Обладает противолейкозной активностью; особенно сильное подавляющее действие оказывает на миелопролиферативные процессы.

Показания. Хронический миелолейкоз, эритремия, хронический лимфолейкоз, идиопатический миелофиброз, миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом.

Противопоказания. Лейкопения (ниже 4000/мкл), гранулоцитопения (ниже 1500-2000/мкл), тромбоцитопения (ниже 100000/мкл); печеночная и/или почечная недостаточность (терминальная стадия болезни). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, после приема пищи 0.2-0.3 г/сут. в один прием, ежедневно, в течение 25-30 дней. После достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают в зависимости от показателей периферической крови. На курс лечения используют 6-10 г. На фоне эритремии и тромбоцитопении назначают по 0.1-0.3 г ежедневно или через день; курс лечения не менее 6 г.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, лейкопения, тромбоцитопения, гипертермия, общая слабость, изменение функциональных печеночных проб.

Особые указания. Может быть использован и при курсовом лечении в стационаре, и для поддерживающей (противорецидивной) терапии в амбулаторных условиях.

 

Прокаин

Химическое название. 2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. При всасывании и непосредственном введении в ток крови уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга. При в/в введении оказывает анальгезирующее и противошоковое действие.

Фармакокинетика. В организме относительно быстро гидролизуется, образуя пара - аминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Т1/2 0.7 мин. Экскреция, в основном, с мочой.

Показания. Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинномозговая, внутрикостная анестезия; анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии); вагосимпатическая и паранефральная блокада; артериальная гипертензия, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией, спазм сосудов, фантомные боли, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, зуд, нейродерматит, экзема, кератит, иридоциклит, глаукома. Для подготовки к наркозу, во время наркоза и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов). Для растворения пенициллина (с целью удлинения срока действия). Эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, коронароспазм, спазм церебральных артерий, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения. Ректально: геморрой, кишечная колика, трещины ануса, тошнота.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Для инфильтрационной анестезии 0.25-0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0.125-0.25% растворы; для проводниковой анестезии 1-2% растворы; для перидуральной 2% раствор (20-25 мл); для спинномозговой 5% раствор (2-3 мл); для анестезии слизистых оболочек в оториноларингологии 10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150 мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде 30-100 мл 0.25% раствора. При гипертонической болезни, позднем токсикозе беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите в/в, от 1 до 10-15 мл 0.25-0.5% раствора, медленно, в изотоническом растворе натрия хлорида. Количество инъекций (10-20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при обморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, состоящая из 10 мл 0.25% раствора прокаина, 2 мл 2% раствора папаверина, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 10000 ЕД гепарина. Вводят в/а. Внутрь 0.25-0.5% раствор, до 30-50 мл, 2-3 раза в сутки. Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах, нейродерматите, ишиасе в/к, 0.25-0.5% раствора. 10% раствор применяют также, используя метод электрофореза. При мерцательной аритмии (в связи со способностью уменьшать возбудимость сердечной мышцы) в/в, 0.25% раствор по 2-5 мл, до 4-5 раз. Для лечения эндартериита, атеросклероза, гипертонической болезни, спазмов коронарных сосудов и сосудов мозга, заболеваний суставов ревматического и инфекционного происхождения в/м, 2% раствор прокаина по 5 мл 3 раза в неделю; на курс 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. Лечение проводят в условиях стационара. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно на ранних стадиях заболеваний. Высшие дозы прокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь 0.25 г, в/м 2% раствор 0.1 г (5 мл), в/в 0.25% раствор 0.05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь -0.75 г; в/м и в/в 0.1 г. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции не выше 1.25 г 0.25% раствора и 0.75 г 0.5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции не выше 2.5 г 0.25% раствора и 2 г 0.5% раствора.

Побочные эффекты. Головокружение, слабость, снижение АД, коллапс, шок, аллергические реакции (дерматит, шелушение).

Взаимодействие. При в/в введении прокаин потенцирует действие средств, применяемых для наркоза.

 

Прокаинамид

Химическое название. 4-Амино-N-(2-(диэтиламино)-этил(бензамид (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат I А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает фазу 0 потенциала действия и проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках и меньше в AV узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает гипотензивным действием (снижение ОПСС), которое в большей степени выражено при в/в введении. Угнетает сократимость миокарда без существенного влияния на сердечный выброс.

Фармакокинетика. Абсорбция до 95%, быстрая, биодоступность 85%, связь с белками 15-20%, время наступления C max при пероральном приеме 1-2 ч, C max в плазме крови 10 мкг/мл. Имеет эффект "первого прохождения". Биотрансформация в печени, образуется активный метаболит. Т1/2 2.5-4.5 ч, для NAPA 6 ч. Экскреция почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком.

Показания. Наджелудочковые аритмии: мерцание и/или трепетание предсердий, тахикардия (в т.ч. синдром WPW), экстрасистолия, желудочковые аритмии (тахикардия, экстрасистолия).

Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст, блокада ножек пучка Гиса, интоксикация сердечными гликозидами, миастения, удлиненный интервал QT, шок, сердечная недостаточность, лейкопения, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, СКВ, бронхиальная астма.

Режим дозирования. Внутрь, в/в, в/м. При предсердных нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза 1.25 г, затем 0.5-1 г каждые 2-3 ч до купирования приступа. Поддерживающая доза 0.5 -1 г, в зависимости от эффективности и переносимости, каждые 4-6 ч. При желудочковых нарушениях ритма, не требующих неотложной терапии, нагрузочная доза 1 г, затем каждые 3 ч больной получает дозу так, чтобы в сутки суммарная доза составила 50 мг/кг. Для в/в введения 100 мг разводят в физрастворе до концентрации 2-5 мг/мл и медленно вводят под контролем АД, со скоростью не более 50 мг/мин. При необходимости повторяют введение в той же дозе каждые 5 мин., до достижения эффекта или до суммарной дозы 1 г. Можно проводить инфузию 500-600 мг на физрастворе в течение 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в введении 2-6 мг/мин. При переходе на пероральный путь введения первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии. Можно в/м по 5-10 мл 10% раствора (до 20-30 мл/сут.), однако предпочтительнее пероральный или в/в пути введения. Детям из расчета 12.5 мг/кг в 4 приема. Дозировка в зависимости от массы тела: при пероральном приеме каждые 3 ч в следующих дозах 250 мг при массе тела менее 55 кг, 375 мг при массе тела 55-91 кг, 500 мг при массе тела более 91 кг так, чтобы суммарная доза составила 50 мг/кг/сут. При почечной недостаточности интервал между приемом доз составляет 4 ч (КК более 50 мл/мин.), 6-12 ч (КК 10-50 мл/мин.), 12-24 ч (КК менее 10 мл/мин.). При сердечной недостаточности II-III ст суточная доза снижается на 25%. В профилактических целях практически не используется, в связи с побочными эффектами. Время наступления клинического эффекта 60-90 мин. при пероральном приеме, немедленно при в/в и 15-60 мин. при в/м путях введения.

Побочные эффекты. Снижение АД, тошнота, рвота, диарея, слабость, депрессия, нарушения вкуса, головокружение, судороги, атаксия, кожная сыпь, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При длительном применении лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес.), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Передозировка: снижение АД, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия. Лечение: применение средств, ацидифицирующих мочу; гемодиализ; введение норэпинефрина или фенилэфрина при гипотензии, соли магния или частая стимуляция желудочков при желудочковой тахикардии.

Особые указания. При в/в введении мониторирование АД, контроль ЭКГ, показателей периферической крови.

Взаимодействие. Циметидин снижает почечный клиренс препарата и удлиняет Т1/2. При комбинированной терапии с антиаритмическими средствами III класса, риск развития аритмогенного эффекта возрастает. Снижает активность антимиастенических средств.

 

Прокарбазин

Химическое название. N-(1-Метилэтил)-4-[(2-гидразино)метил] бензамида моногидрохлорид.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение (из группы метилгидразинов). Нарушает процессы трансметилирования: переноса метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (т-РНК). Отсутствие нормально функционирующей т-РНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков. Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода (результат аутооксигенации). Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группировками тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции. Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норэпинефрина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД.

Фармакокинетика. Быстро и полно всасывается в ЖКТ, проникает через ГЭБ. Время наступления Cmax после перорального приема 30-60 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов. Т1/2 10 мин. 70% экскретируется почками, причем менее 5% в неизмененном виде, и легкими в виде метана и углекислого газа.

Показания. Лимфогранулематоз, злокачественный ретикулез, ретикулосаркома, болезнь Вальденстрема, лимфосаркома, болезнь Брилла - Симмерса, истинная полицитемия, меланома, миеломная болезнь, рак легкого, опухоли мозга, злокачественная тимома, лимфома Ходжкина, неходжкинская лимфома.

Противопоказания. Гиперчувствительность, алкоголизм, аритмии, сердечная недостаточность, ИБС, печеночная и/или почечная недостаточность, гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, гипертиреоз, сахарный диабет, эпилепсия, паркинсонизм, системные инфекции, вирусные заболевания, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, после приема пищи. Первая схема лечения: первый день 50 мг; 2 день 100 мг; 3 день 150 мг; 4-день 200 мг; 5 день 250 мг; 6 день и в последующем 250-300 мг. При комбинированной терапии доза 100 мг/кв. м/сут. в течение 10-14 дней. Вторая схема лечения: по 2-4 мг/кг/сут. однократно или разделив на несколько приемов в течение 1 нед. В дальнейшем переходят на дозу из расчета 4-6 мг/кг и проводят терапию до появления признаков насыщения (появление лейкопении и тромбоцитопении), после чего переводят на поддерживающую дозу из расчета 1-2 мг/кг/сут. Детям по 50 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; стоматит, гепатотоксичность, холестатическая желтуха, возбуждение ЦНС: гипоманиакальные и маниакальные состояния; слабость, повышенная утомляемость, гипертонический криз, ортостатическая гипотензия, алопеция, периферическая нейропатия, парестезии, атаксия, аменорея, азоспермия, иммунодепрессия, суперинфекция, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции.

Особые указания. Во время лечения следует воздержаться от приема алкогольных напитков.

Взаимодействие. Повышает активность симпатомиметиков, барбитуратов, антидепрессантов и антипсихотических средств. Несовместим с этанолом, может вызывать непереносимость последнего. Этанол, антикоагулянты, противосудорожные средства, антидепрессанты, пероральные гипогликемические препараты, бета-адреноблокаторы, симпатомиметики, алкалоиды раувольфии усиливают эффекты препарата.

 

Проксибарбал

Химическое название. 5-(2-Гидроксипропил)-5-(2-пропенил)-2,4,6 (1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион.

Фармакологическое действие. Седативное средство из группы производных барбитуровой кислоты. Регулирует функции ретикулярной формации, гипоталамуса и вегетативной нервной системы. Снимает чувство тревоги, беспокойства, повышенную возбудимость; не обладает снотворным действием, оказывает регулирующее влияние при вегетативных дисфункциях.

Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ быстрая и полная. Cmax через 0.5 ч. Биотрансформация в печени. Экскреция, в основном, с мочой.

Показания. Неврозы, психопатии; вегетативная лабильность (при соматических заболеваниях); головная боль (вазомоторного генеза), мигрень; предменструальный синдром, климактерические расстройства; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии).

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 50-100 мг 3 раза в сутки, в течение 4-6 нед. Терапевтический эффект стабилизируется через 4-10 дней.

Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, диспепсия, аллергические реакции. При длительном применении привыкание и лекарственная зависимость.

Взаимодействие. Не совместим с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС.

 

Проксифеин*

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, антиметаболит. Обладает широким спектром противоопухолевой активности, подавляет рост и развитие новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Антибластомный эффект обусловлен торможением синтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также вмешательством в обмен циклических нуклеотидов. Ингибирует активность фосфодиэстеразы цАМФ, что ведет к увеличению внутриклеточной концентрации цАМФ одного из природных соединений, контролирующих пролиферацию и дифференцировку клеток. Вызывает существенные изменения генерационного цикла опухолевых клеток, заключающиеся в удлинении цикла (особенно пресинтетической и синтетической его фаз) и в задержке перехода клеток в постсинтетическую фазу. Помимо цитостатического эффекта, обладает также цитотоксическим действием на лимфоидные опухоли, вызывая грубые морфологические повреждения опухолевых элементов, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса клеток. Не обладает миелодепрессивным эффектом. Оказывает выраженное симптоматическое действие: уменьшает болевой синдром и слабость, снижает явления дыхательной недостаточности (одышку, кашель), уменьшает лихорадку, повышает двигательную активность; улучшает аппетит, самочувствие и настроение.

Фармакокинетика. Абсорбция высокая, равномерно распределяется по органам и тканям. Концентрация в плазме крови и внутренних органах сохраняется на высоком уровне первые 5-6 ч после введения (значительное количество обнаруживаются через 24 ч). Избирательно накапливается в опухолях головного мозга, где препарат задерживается дольше, чем в окружающих нормальных тканях. Метаболизируется при участии ксантиноксидазы. Экскреция почками.

Показания. Рак головного мозга (первичный и метастатический); неоперабельные метастатические формы злокачественных опухолей: рак молочной железы, рак пищевода, рак желудка, рак кишечника, рак прямой кишки, рак яичников, рак щитовидной железы, нейробластома, меланома; лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома (в т.ч. в комбинации с лучевой терапией); цитопения (возникающая в результате лучевой и химиотерапии). Рак легкого, гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).

Противопоказания. Гиперчувствительность, острая сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия.

Режим дозирования. Внутрь, по 0.5 г 3 раза в день, после еды; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 г. Курс лечения 4-6 нед., суммарная доза 60-100 г. Через 1-2 мес. проводят повторный курс. У нейроонкологических больных после удаления опухоли лечение начинают на 4-12 сут. после операции. В/в капельно, в течение 2-3 ч в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (из расчета 1 г на 1000 мл растворителя). Суточная доза (0.25-1.5 г) вводится за 1 раз; курс лечения 2-3 нед. с последующим переходом к пероральному приему. Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и внутрь) применение с нарастающей дозировкой по следующей схеме: 1-2 день 5 мл 5% раствора (1 ампула) на 250 мл растворителя; 3-4 день -10 мл 5% раствора на 500 мл растворителя, внутрь 0.5 мг 3 раза в день; 5-6 день 15 мл 5% раствора 750 мл растворителя, внутрь 0.75 мг 3 раза в день; 7-8 день 20 мл 5% раствора на 1000 мл растворителя; внутрь 0.5 мг 3 раза в день; 9-10 день 25 мл 5% раствора на 1250 мл растворителя, внутрь 0.5 мг 3 раза в день; 11-40 день внутрь, по 0.5-0.75 3 раза в день. При комбинации с лучевой терапией проводят 2-недельный курс в/в вливаний или внутрь, в течение 3-4 нед.

Побочные эффекты. Тошнота, изжога, рвота, диарея, аллергические реакции. При быстром в/в введении головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, судороги, снижение АД.

Особые указания. В тех случаях, когда больным раком головного мозга проводят лучевую терапию, целесообразно проведение лечения до радиотерапии или одновременно с ней. При этом возможно усиление противоопухолевого действия ионизирующих излучений (без усиления его побочного действия на организм). Для профилактики и лечения побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, назначают препараты калия, снотворные и седативные средства.

Взаимодействие. Не назначают одновременно с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы тиреоидином, трийодтиронином.

 

Проксодолол*

Химическое название. 5-[2-(3-трет-Бутиламино-2 -гидроксипропокси)феноксиметил]-3-метил-1,2,4 - оксадиазола гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Неселективный альфа- и бета - адреноблокатор; оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие, замедляет ЧСС. Снижает внутриглазное давление, уменьшает продукцию водянистой влаги и облегчает ее отток. Не оказывает влияния на аккомодацию, рефракцию и величину зрачка. При местном применении снижение внутриглазного давления начинается через 15 мин. после инстилляции и достигает максимума через 4-6 ч; длительность действия 24 ч.

Показания. Таблетки артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика), аритмии. Раствор для инъекций гипертонический криз. Глазные капли открытоугольная глаукома, вторичная глаукома.

Противопоказания. Артериальная гипотензия; бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких, сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада II-III ст; кардиогенный шок, язвенная болезнь, сахарный диабет I типа; гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 10 мг 3-4 раза в день, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают на 10-20 мг/сут., до суточной дозы 80-120 мг, максимальная суточная доза 240 мг. В/в струйно, 1-2 мл 1% раствора в течение 1 мин.; при необходимости повторяют введение с интервалом 5 мин. до появления эффекта. Максимальная доза 5-10 мл 1% раствора (50-100 мг). В/в капельно, 5 мл 1% раствора в разведении в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы, со скоростью 0.5 мг в минуту (2 мл инфузионного раствора). Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1% раствора 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Брадикардия, снижение АД, сухость во рту, бронхоспазм, повышение сократимости миометрия, головная боль, гастралгия, головокружение, слабость, тошнота; местные реакции жжение (в течение 15-20 сек); аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница).

Особые указания. Во время лечения не следует носить мягкие контактные линзы.

Взаимодействие. Потенцирует действие пилокарпина, клофелина. При одновременном назначении альфа- и бета - адреноблокаторов для приема внутрь усиление эффектов.

 

Проксофелин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Клонидин и проксодолол снижают внутриглазное давление за счет уменьшения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Эффект наступает через 15-30 мин. после инстилляции, достигает максимума через 2-6 ч и сохраняется 24 ч. Не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию, не оказывает местнораздражающего действия.

Показания. Глаукома (открытоугольная, закрытоугольная, вторичная (I и II ст) при неэффективности монотерапии проксодололом или клофелином.

Противопоказания. Гиперчувствительность, бронхиальная астма, обструктивные заболевания легких, сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада, беременность.

Режим дозирования. В конъюнктивальный мешок, по 1 капле 2 раза в сут.; при необходимости в сочетании с пилокарпином, 1-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Снижение АД, брадикардия, сухость во рту, сонливость, слабость, головокружение.

Особые указания. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

 

Прокто - гливенол

Фармакологическое действие. Комбинированное противогеморроидальное средство. Трибенозид уменьшает проницаемость капилляров и улучшает сосудистый тонус; антагонистически воздействует на некоторые эндогенные вещества, выполняющие роль медиаторов при развитии воспаления и боли. Лидокаин оказывает местноанестезирующее действие. Препарат вызывает быстрое облегчение неприятных симптомов, вызванных геморроем (боль, зуд, натяжение кожи). Оказывает местное противовоспалительное, вазоконстрикторное, анестезирующее действие.

Показания. Геморрой (внутренний и наружный).

Противопоказания. Печеночная недостаточность, беременность (I триместр). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. При выраженных клинических симптомах 1 свеча или 1 доза крема утром и вечером; при регрессии острых симптомов дозу уменьшают до 1 свечи в сутки. При внутренних геморроидальных узлах крем вводят с помощью навинчивающейся насадки.

Побочные эффекты. Жжение; усиление перистальтики кишечника.

Особые указания. Неизвестно, попадает ли активное вещество в грудное молоко. Необходимо учитывать возможный риск для плода при лечении беременных.

 

Проктозон

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противогеморроидальное, анальгетическое, противовоспалительное, антибактериальное и венотонизирующее действие. Неомицин антибиотик из группы аминогликозидов, действует бактерицидно, активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. аэробных бактерий Esherichia coli, Proteus spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae). Гидрокортизон ГКС, тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов и интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, препятствует образованию арахидоновой кислоты из фосфолипидов. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков липокортинов, обладающих противоотечной активностью. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в область воспаления. Цинхокаин местный анестетик, блокирует передачу импульсов вдоль нервных волокон.

Показания. Проктит, геморрой (в т.ч. в пред- и послеоперационном периоде), трещины, свищи и зуд заднего прохода.

Противопоказания. Гиперчувствительность, бактериальные, вирусные и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз, герпес, оспа ветряная, вакцинальная болезнь), туберкулез кожи, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), сифилитические поражения кожи, опухоли кожи, заболевания почек и слухового нерва; детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса до 12 лет); беременность, период лактации.

Режим дозирования. Ректально, 1 суппозиторий или мазь (аппликатор вводят в прямую кишку до упора, затем осторожно нажимают на тюбик и выдавливают) 2 раза в день (утром и вечером), а также после каждого стула. Местно, наносят на участки локализации боли и зуда 2 раза в день и после каждого стула. Курс лечения 7 дней.

Побочные эффекты. Жжение, аллергические реакции. При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности системные побочные эффекты.

Особые указания. Следует избегать попадания мази в глаза. При длительном лечении и/или нанесении на большие поверхности, рекомендуется назначить диету с ограничением натрия и повышенным содержанием калия; вводить в организм достаточное количество белка. Необходимо контролировать АД, содержание глюкозы в крови, свертываемость крови, диурез, массу тела больного.

 

Проктоседил

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат для лечения геморроя и других заболеваний аноректальной зоны. Гидрокортизон ГКС, оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Эффект проявляется через несколько минут после применения; длительность действия зависит от времени присутствия препарата в месте введения. Входяший в состав ректальных капсул и мази фрамицетин антибиотик из группы аминогликозидов для местного применения, обладает бактерицидной активностью в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания. Острый геморрой, острые анальные трещины, проктит, перианальная экзема, зуд в области ануса, трещины слизистой оболочки прямой кишки, геморрой (внутренний и наружный), проктит; послеродовый геморрой.

Противопоказания. Туберкулезное, вирусное, грибковое поражение аноректальной зоны; беременность. Гиперчувствительность. С осторожностью артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Режим дозирования. Ректально. Капсулу вводят утром и вечером, а также после каждого акта дефекации. Мазь в небольшом количестве наносят пальцем на участки локализации зуда и боли утром, вечером и после каждого акта дефекации. Для более глубокого введения мази на тюбик надевают аппликатор, убеждаются в том, что он введен до упора, затем осторожно нажимают на тюбик в нижней его части, выдавливают мазь и постепенно вынимают тюбик с аппликатором. Применяют в течение короткого промежутка времени (не более 7 дней).

Побочные эффекты. Местные реакции: жжение, сухость слизистой оболочки, присоединение вторичной инфекции. При длительном применении системные побочные эффекты, связанные с гидрокортизоном.

 

Пролотестон

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает андрогенное и анаболическое действие. В отличие от медротестрона пропионата, обладает пролонгированным свойством.

Показания. Рак молочной железы (распространенные формы), рецидивы и метастазы опухоли (с сохраненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет). Состояние после двусторонней овариэктомии или подавления функций яичников в результате облучения.

Противопоказания. Инфаркт миокарда, гипертонический криз, сердечная недостаточность II-III ст, печеночная и/или почечная недостаточность; гиперкальциемия, гиперкальциурия. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м, по 0.35 г или 0.7 г 1 раз в 2 нед. в течение длительного времени.

Побочные эффекты. Огрубение голоса, гирсутизм, увеличение массы тела. При длительном применении холестатический гепатит, гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Взаимодействие. Совместим с другими противоопухолевыми препаратами.

 

Промазин

Химическое название. N,N-Диметил-1ОН-фенотиазин-10-пропанамина моногидрохлорид.

Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина. Оказывает седативное, гипотензивное, противорвотное, м-холиноблокирующее, противоаллергическое и гипотермическое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Альфа-адреноблокирующий и Н1-гистаминоблокирующий эффекты проявляются снижением АД и противоаллергическим действием.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь. Связь с белками плазмы 90%. C max в крови достигается через 2-4 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется, в основном, почками.

Показания. Психоз, психомоторное возбуждение, шизофрения, рвота (при химиолучевой терапии), злокачественная гипертермия, порфирия.

Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная недостаточность II-III ст, артериальная гипотензия, алкоголизм, шок, кома, органические поражения ЦНС, эпилепсия, болезнь Паркинсона, ИБС, дыхательная недостаточность, рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, аденома предстательной железы, болезни крови, закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования. Внутрь, после еды, по 0.025-0.05 г 2-4 раза в сутки. Дозы постепенно увеличивают до 0.4-0.6 г/сут. Максимальная суточная доза 1-2 г. В/м 10-100 мг каждые 4-6 ч, детям старше 12 лет по 10-25 мг каждые 4-6 ч. Высшая суточная доза 1 г.

Побочные эффекты. Экстрапирамидные расстройства, каталепсия, снижение мотивации, головная боль, головокружение, диспепсия: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия; холестатический гепатит, снижение АД, коллапс, атония кишечника, атония мочевого пузыря, фотосенсибилизация, пигментация кожи, повышение внутриглазного давления, аменорея, галакторея, приапизм, агранулоцитоз, анемия, аллергические реакции.

Взаимодействие. Усиливает действие этанола, анксиолитиков, наркотических анальгетиков, снотворных, противосудорожных средств, средств для наркоза, а также побочные эффекты гепато- и нефротоксичных лекарственных средств. Снижает эффективность бромокриптина и противопаркинсонических препаратов.

 

Прометазин

Химическое название. N,N,альфа-Триметил-10Н-фенотиазин-10 -этанамин (в виде гидрохлорида или камсилата).

Фармакологическое действие. Препарат фенотиазинового ряда, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС. Оказывает м-холиноблокирующее, седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое, гипотермическое действие. Предупреждает и успокаивает икоту. Клинический эффект начинает развиваться через 20 мин. и продолжается в течение 6, иногда 12 ч.

Фармакокинетика. Быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. При разных путях введения проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. Связь с белками более 90%. Метаболизируется в печени с образованием сульфоксидов и деметилированных производных прометазина. Т1/2 при пероральном приеме 7-12 ч. Экскреция преимущественно почками, в меньшей степени с желчью.

Показания. Аллергические заболевания (сыпь, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, зудящий дерматоз, экзема, экссудативный диатез, лекарственная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, сенная лихорадка, анафилактический шок); нарушения сна, возбуждение, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, ложный круп, обструктивный бронхит. В анестезиологии: премедикация, послеоперационный период; в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии; для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков; при искусственной гибернации. В неврологии: кинетозы, мигрень, для уменьшения экстрапирамидных расстройств при применении антипсихотических средств, хорея, энцефалит и др. заболевания ЦНС, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов; морская и воздушная болезнь; психозы, неврозы (возбуждение, беспокойство, нарушения сна) в составе комплексной терапии. В педиатрии: изменение кожных покровов и слизистых оболочек у младенцев на фоне экссудативного диатеза, экзема, астматический бронхит, ложный круп, аллергический дерматит, сывороточная болезнь.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ранний детский возраст (до 2 мес.); одновременное применение ингибиторов MAO; коматозное состояние, алкогольная кома; печеночная и/или почечная недостаточность. Острые интоксикации снотворными средствами, анальгетиками и психотропными препаратами, алкогольное опьянение.

Режим дозирования. Внутрь, в/м и в/в. П/к не вводят, учитывая раздражающее действие. Внутрь, взрослым по 75-100 мг/сут. в 3-4 приема, вечерняя доза может составлять 50 мг. Высшая разовая доза 75 мг, суточная 500 мг. В/м по 1-2 мл 2.5% раствора 3-4 раза в сутки; в/в в составе литических смесей 2 мл. Высшая разовая доза для в/м введения 50 мг, суточная 250 мг. При подготовке к операции для потенцирования наркоза, накануне вечером принимают 25-50 мг вместе с другими снотворными препаратами, за 2.5 ч до операции в/м 50 мг с другими компонентами литической смеси в одном шприце. Внутрь, детям 1-2 лет 5-10 мг 1-2 раза в сутки; 2-5 лет 5-10 мг 1-3 раза в сутки; 5-10 лет 5-15 мг 1-3 раза в сутки; старше 10 лет и подросткам 5-20 мг 1-3 раза в сутки. В/м 0.5-1 мг/кг, кратность введения 3-5 раз в сутки. В экстренных случаях 1-2 мг/кг. В/в 1/3 дозы, используемой для в/м введения. Для предупреждения укачивания однократно за 1 ч до поездки, взрослым 25-50 мг, детям 10-20 мг.

Побочные эффекты. Анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота, запоры, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, парез аккомодации, снижение АД, ортостатическая гипотензия (при в/в введении), агранулоцитоз, аллергические реакции (экзантема); местные реакции (при в/м введении болезненный инфильтрат в месте введения). Передозировка: у детей возбуждение, беспокойство, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем сосудистый коллапс, кома; у взрослых заторможенность, депрессия, кома; затем психомоторное возбуждение, судороги. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям противосудорожные средства, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия.

Особые указания. Не рекомендуется назначение детям для купирования эпизодически возникающей рвоты неуточненного генеза. У больных острыми или хроническими респираторными заболеваниями (особенно у детей) требуется соблюдение осторожности, т.к. прометазин подавляет кашлевой рефлекс. При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени. В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости. Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем. Во время лечения употребление алкогольных напитков запрещается.

Взаимодействие. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, снотворных, местноанестезирующих, гипотензивных средств. Трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующее действие, угнетающее влияние на ЦНС.

 

Пропанидид

Химическое название. Пропиловый эфир 3-метокси-4-(N,N -диэтилкарбамоилметокси)-фенилуксусной кислоты.

Фармакологическое действие. Средство для неингаляционного наркоза сверхкороткого действия. Наркотический эффект развивается очень быстро (через 20-40 сек), без стадии возбуждения и заканчивается через 4-10 мин. При пробуждении сознание к больным возвращается через 2-3 мин., а полностью действие прекращается через 20-30 мин. Способствует высвобождению гистамина из тучных клеток.

Фармакокинетика. Метаболизируется печенью и выводится почками в виде метаболитов.

Показания. Наркоз при кратковременных хирургических вмешательствах (вправление вывихов, репозиция отломков костей), введение в наркоз при комбинированном наркозе, диагностические исследования (биопсия, катетеризация, бронхоскопия, бронхография).

Противопоказания. Гиперчувствительность, артериальная гипертензия; печеночная и/или почечная недостаточность; сердечная недостаточность; предрасположенность к судорогам; гемолитическая анемия; состояние острой алкогольной интоксикации и шока. С осторожностью бронхоспастический синдром, детский возраст (до 4 лет), пожилой возраст (старше 60 лет).

Режим дозирования. В/в, в течение 30 сек (при заболеваниях сердечно - сосудистой системы, пожилым, больным кахексией и в других случаях повышенного риска развития побочных действий в течение 60 сек), для 5-минутного наркоза 500 мг. В зубоврачебной практике, при стоматологических операциях 5-10 мг/кг. Наркотическая доза для больных кахексией и в возрасте старше 60 лет 2-3 мг/кг. Детям 7-10 мг/кг; в возрасте до 4 лет разовая доза 100-150 мг, 4-6 лет 150-200 мг, 6-10 лет 200-300 мг, 10-16 лет 300-500 мг, старше 16 лет 5-10 мг/кг массы. Если операция затягивается, введение можно повторить (2/3 или 3/4 от исходной дозы), не более 2 раз, общая доза не должна превышать 1.5-2 г.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, тахикардия, тошнота, икота, мышечные подергивания, потливость, гиперемия и болезненность при введении, тромбофлебит; гипервентиляция легких с последующим угнетением дыхания, бронхоспазм.

Особые указания. Для предупреждения возникновения тромбофлебита оставленную в вене иглу для последующих введений следует промывать физиологическим раствором или новокаином.

 

Пропафенон

Химическое название. 1-(2-(2-Гидрокси-3-(пропиламино)пропокси (фенил(-3-фенил-1-пропанон (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат I C класса, блокирует натриевые каналы. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Обладает слабым бета-адреноблокирующим и м-холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40%.

Фармакокинетика. Абсорбция 95%, биодоступность: при приеме 150 мг 3.4%, при приеме 300 мг 10.6%, связь с белками 85%. Время наступления C max при пероральном приеме 3.5 ч. Имеет эффект "первого прохождения". В печени метаболизируется с образованием двух метаболитов 5-гидроксипропафенона и N-депропилпропафенона, обладающих сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Т1/2 у быстрых метаболизаторов 2-10 ч, у медленных 10-32 ч. Экскреция почками. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Показания. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, мерцание или трепетание предсердий), желудочковые нарушения ритма сердца (одиночная и парная экстрасистолия, тахикардия, фибрилляция желудочков).

Противопоказания. AV блокада (II-III ст), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада, сердечная недостаточность, гиперчувствительность, бронхиальная астма, синусовая брадикардия, нарушение функции печени и почек, гипо- и гиперкалиемия, артериальная гипотензия, синдром слабости синусового узла, миастения, обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст. С осторожностью больным с постоянным или временным кардиостимулятором; нарушения функции печени, почечная недостаточность, беременность, период лактации, в комбинации с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца.

Режим дозирования. Индивидуальный, с учетом того, что стабильная концентрация в плазме достигается через 3-4 дня после начала терапии. Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства. Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, после еды, с последующим увеличением до 300 мг 3 раза в сутки. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. В/в 1 ампулу разводят в 5% растворе глюкозы и вводят капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью 0.5-1 мг/мин. в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ. Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено уширение комплекса QRS или интервала QT более, чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз. При нарушении функции печени и функции почек (КК менее 10%) начальная доза 50% от исходной. Для профилактики нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу 300 мг 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Сердечная недостаточность (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, головная боль, изменение вкуса, запор, тошнота, слабость, диплопия, брадикардия, снижение АД; кожные высыпания, нарушения функции печени, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, олигоспермия, холестатическая желтуха, импотенция, судороги, бронхоспазм, артралгия. Передозировка: снижение АД, сонливость, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости; кома, судороги, желудочковые тахиаритмии, асистолия. Лечение: промывание желудка; дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема. При желудочковой экстрасистолии, общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру.

Взаимодействие. Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина, антикоагулянтов непрямого действия, трициклических антидепрессантов, циклоспорина, местных анестетиков. Циметидин, замедляя метаболизм, повышает концентрацию пропафенона в плазме на 20%. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.

 

Пропацетамол

Химическое название. N, N-Диэтилглицина 4-(ацетиламино) фениловый эфир (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Ненаркотический анальгетик, оказывает также жаропонижающее действие (влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, ингибирует синтез простагландинов), противовоспалительным действием практически не обладает.

Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания, послеоперационный период (болевой синдром, лихорадочный синдром).

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст.

Режим дозирования. В/м по 1-2 г 2-4 раза в сутки, с интервалом не менее 4 ч; в/в в течение 1-2 мин., в/в капельно 15 мин., растворив в 125 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Максимальная суточная доза 8 г. При КК 10 мл/мин. интервал между введениями не менее 8 ч.

Побочные эффекты. Аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, сыпь; болезненность в месте введения; тромбоцитопения.

 

Пропилйодон

Химическое название.

Н-пропиловый эфир-3,5-дийод-4-пиридон-n-уксусной кислоты.

Фармакологическое действие. Рентгеноконтрастное средство.

Показания. Бронхография, гистеросальпингография, исследование уретры, свищевых ходов.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелое соматическое состояние, сердечная недостаточность II-III ст, аневризма грудного отдела аорты, диффузная эмфизема легких, острые инфекционно - воспалительные заболевания легких.

Режим дозирования. Применяют в виде 50% водной и 60% масляной суспензии. Суспензии готовят непосредственно перед употреблением, тщательно смешивая содержимое двух флаконов (10 г пропилйодона, 15 г основы для приготовления суспензии); полученную суспензию подогревают до температуры тела. При исследовании бронхов вводят через специальный катетер 10-15-20 г суспензии (после местной анестезии слизистой оболочки трахеи или под общим обезболиванием); после окончания исследования отсасывают суспензию из бронхов.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, гипертермия (на 0.5-2 град. С), редко йодизм.

 

Пропилтиоурацил

Химическое название.

2,3-Дигидро-6-пропил-2-тиоксо-4(1Н)-пиримидинон.

Фармакологическое действие. Обладает выраженным тиреостатическим эффектом, препятствуя процессу йодирования тиреоглобулина, снижает образование активной формы йода путем блокирования системы пероксидаз. Оказывает экстратиреоидное действие на периферии (тормозит превращение T4 в T3 путем образования реверсивного T3 (рТ3)).

Показания. Диффузный и смешанный токсический зоб, аутоиммунный тиреоидит с гипертиреозом, предоперационная подготовка и послеоперационная терапия, подготовка к лечению радиоактивным йодом.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, лейкопения, агранулоцитоз, активный гепатит, цирроз печени, персистирующий гепатит, жировая дистрофия печени, узловой зоб.

Режим дозирования. Внутрь, после приема пищи. Средняя разовая доза 0.1-0.3 г, кратность приема 3-6 раз в сутки. Средняя суточная доза для детей 6-10 лет 0.05-0.15 г/сут., старше 10 лет 0.15-0.3 г/сут. Курсовая доза 1-1.5 г.

Побочные эффекты. Зуд, парестезии, алопеция, анорексия, тошнота, рвота, гипертермия, периартерииты, агранулоцитоз, панцитопения, зобогенный эффект, медикаментозный гипотиреоз.

Особые указания. Лечение проводится под контролем содержания гормонов щитовидной железы, морфологической картины крови, содержания трансаминаз, билирубина, щелочной фосфатазы.

 

Прополис

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Комплексное лечение: кожные заболевания (экзема, нейродерматит).

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, равномерным тонким слоем на пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки Продолжительность применения мази зависит от лечебного эффекта и составляет 1-2 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Прополис* (аэрозоль для местного применения)

Фармакологическое действие. Препарат природного происхождения на основе продукта жизнедеятельности пчел прополиса. Обладает противовоспалительными, противомикробными и болеутоляющими свойствами; стимулирует процессы регенерации.

Показания. Микротравмы, поверхностные повреждения кожных покровов и слизистых оболочек, отит, фарингит, тонзиллит, гайморит, пародонтит. Воспалительные заболевания полости рта: катаральный гингивит, стоматит.

Противопоказания. Экзема. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно. Перед употреблением с баллона снимают предохранительный колпачок; на шток клапана надевают распылитель и нажимают на головку распылителя. Распыляют в полости рта на фазе вдоха или на патологический очаг 2-3 раза в сутки в течение 10 дней. Длительность распыления до 2 сек.

Побочные эффекты. Жжение, аллергические реакции.

 

Прополис* (жидкость для ингаляций и местного применения)

Фармакологическое действие. Препарат природного происхождения на основе продукта жизнедеятельности пчел прополиса. Обладает противовоспалительными, противомикробными и болеутоляющими свойствами; стимулирует процессы регенерации.

Показания. Заболевания верхних дыхательных путей. В стоматологической практике воспалительные заболевания полости рта: катаральный гингивит, афтозный стоматит, язвенный стоматит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В виде ингаляций в течение 10 мин. 1-2 раза в день. Перед применением разводят в соотношении 1 часть препарата на 3 части кипяченой воды. При распылительных ингаляциях: по 3-4 вдоха 5-6 раз в день. В виде полосканий применяют после разведения в соотношении 20-30 капель на 1/2 стакана кипяченой воды 5-6 раз в день. Курс лечения 1-2 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Прополис* (настойка для местного применения)

Фармакологическое действие. Препарат природного происхождения на основе продукта жизнедеятельности пчел прополиса. Обладает противовоспалительными, противомикробными и болеутоляющими свойствами; стимулирует процессы регенерации.

Показания. Микротравмы, поверхностные повреждения кожных покровов и слизистых оболочек, отит, фарингит, тонзиллит, гайморит, пародонтит.

Противопоказания. Экзема. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно, накладывают тампон, смоченный настойкой, 1-3 раза в сутки При отитах закапывают 1-2 капли 3-4 раза в сутки или вводят тампон на 1-2 мин.; миндалины смазывают 1-2 раза в сутки в течение 7-10 дней; при хроническом гайморите промывают полости 2 раза в сутки в течение 14 дней (настойку смешивают 1:10 с раствором натрия хлорида); при заболеваниях пародонта смоченные настойкой турунды вводят в пародонтальные карманы на 5 мин.; при ранах на слизистой оболочке полости рта применяют в виде полосканий по 15 мл на 1/2 стакана воды 4-5 раз в сутки в течение 3-4 дней.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Прополис* (мазь для наружного применения)

Фармакологическое действие. Препарат природного происхождения на основе продукта жизнедеятельности пчел прополиса. Обладает противовоспалительными, противомикробными (в отношении грамположительных бактерий), противозудным и болеутоляющими свойствами (вызывает анальгезию слизистых оболочек и кожи, снижает болезненность пораженных тканей), способствует росту грануляций, ускоряет процесс регенерации и эпителизации раневых поверхностей.; стимулирует метаболические процессы. Эффективен как в ранние сроки, так и при развившемся гнойно-некротическом процессе.

Показания. Нейродерматит, зудящий дерматоз, длительно незаживающие раны. Инфицированные раны, трофические язвы (в качестве дополнительного средства лечения).

Противопоказания. Экзема (острые формы). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, на пораженные участки 1-2 раза в сутки под повязку или без нее, ежедневно или через день. Курс лечения 2-3 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции (аллергический дерматит, гиперемия кожи).

 

Прополис* (суппозитории ректальные)

Фармакологическое действие. Противогеморроидальное средство природного происхождения на основе продукта жизнедеятельности пчел прополиса. Обладает противовоспалительными, противомикробными и болеутоляющими свойствами; стимулирует процессы регенерации.

Показания. Геморрой, трещины ануса, проктит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ректально, после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника, по 1 суппозиторию 1-3 раза в сутки. Курс лечения 4-7 дней (может быть продлен до клинического выздоровления).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Прополис* (таблетки покрытые оболочкой)

Фармакологическое действие. Препарат природного происхождения на основе продукта жизнедеятельности пчел прополиса. Улучшает обменные процессы в печени и пищеварение. Оказывает гепатопротекторное и желчегонное действие. Стимулирует процессы регенерации.

Показания. Токсическое поражение печени после терапии противотуберкулезными препаратами и антибиотиками; алкогольная гепатопатия; дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 2 таблетки (по 0.01 сухого прополиса) 3-4 раза в сутки за 30 мин. до еды; после достижения терапевтического эффекта дозу уменьшают до 3таблеток в сутки Курс лечения 3-6 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пропофол

Химическое название. 2,6-бис-(1-Метилэтил)фенол.

Фармакологическое действие. Средство для неингаляционного наркоза, обладающее быстрым (через 30-60 сек) и кратковременным действием.

Фармакокинетика. Хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1.5-2 л/мин.). Снижение концентрации после введения болюсной дозы или после прекращения вливания характеризуется 3 фазами. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (2-4 мин.), вторая быстрым выведением из организма (Т1/2 30-60 мин.). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемой ткани в кровь. Метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся с мочой. В пределах рекомендуемых скоростей вливания, фармакокинетика носит линейный характер.

Показания. Вводная анестезия; поддержание анестезии; обеспечение седативного эффекта у больных, которым проводят ИВЛ; тошнота, рвота на фоне введения морфина.

Противопоказания. Гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет). С осторожностью эпилепсия, заболевания сердечно - сосудистой, дыхательной систем, почек и печени, анемия, сильно ослабленные больные.

Режим дозирования. Для вводной анестезии, независимо от наличия или отсутствия премедикации, взрослым (со средней массой тела, при удовлетворительном общем состоянии) в/в, путем "титрования" по 40 мг каждые 10 сек, до появления клинических признаков анестезии. Для большинства пациентов в возрасте до 55 лет доза 2-2.5 мг/кг; старше 55 лет более низкие дозы. Пациентам 3 и 4 классов ASA путем титрования: 20 мг каждые 10 сек. Детям старше 8 лет в/в медленно, до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу подбирают согласно возрасту и/или массе тела. Средняя доза 2.5 мг/кг; для детей младше 8 лет дозы могут быть выше. Детям с риском анестезии 3 и 4 классов ASA в меньших дозах. Вводную дозу при первоначальной инъекции непосредственно перед введением рекомендуется смешивать с лидокаином для инъекций в пластмассовом шприце в пропорции: 20 частей пропофола и 1 часть 0.5% или 1% раствора лидокаина гидрохлорида. Смесь готовят в асептических условиях. Для поддержания анестезии либо в/в инфузионно, либо повторно болюсно. При проведении постоянной инфузии скорость введения устанавливают индивидуально. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии. При повторных болюсных введениях, в зависимости от клинической картины анестезии, назначают в дозах 25-50 мг. Детям для обеспечения адекватной анестезии вводят со скоростью 9-l5 мг/кг/ч или посредством повторных болюсных доз, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии. Для обеспечения седативного эффекта во время проведения интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, вводят в/в. Скорость инфузии устанавливают индивидуально, с учетом желаемой глубины седативного эффекта. Как правило, скорость инфузии в пределах 0.3-4 мг/кг/ч, обеспечивает достижение удовлетворительного снотворного эффекта. Применение неразведенного раствора: используют пластмассовые шприцы или стеклянные флаконы для инфузии, перфузоры или инфузоматы для осуществления контроля за скоростью введения. Введение после предварительного разведения: смешивают 1 часть пропофола и 5 частей 5% раствора декстрозы для в/в вливаний в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах. Концентрация активного вещества в разведенном растворе не должна быть менее, чем 2 мг/мл. При разведении в мешках из ПВХ рекомендуется заполнять мешок полностью; подготовку разведенного раствора следует осуществлять, удалив раствор для вливания и проведя его замену эквивалентным объемом пропофола. Раствор готовят в асептических условиях непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 ч при температуре 2-25 град. С. Одновременное введение пропофола и других растворов с помощью тройника с клапаном: в качестве добавок или растворителей используют 5% раствор декстрозы для в/в вливания, 0.9% раствор натрия хлорида или 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором натрия хлорида для в/в вливания. Тройник с клапаном располагают рядом с местом введения пропофола. Разведенный раствор вводят с использованием регулируемых систем для инфузии или с помощью инфузоматов (перфузоров). Это предотвращает риск неконтролируемого введения.

Побочные эффекты. Во время индукции снижение АД, апноэ; редко эпилептиформные движения, судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения тошнота, рвота, головная боль. После продолжительного применения изменение цвета мочи; анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия кожи, снижение АД, послеоперационная лихорадка; сексуальная расторможенность, тромбоз, флебит. Передозировка: угнетение сердечной деятельности и дыхания. Лечение: ИВЛ с применением кислорода; при угнетении сердечно-сосудистой деятельности голову больного следует опустить, вводят плазмозаменители и вазопрессорные средства.

Особые указания. Не рекомендуется применять в качестве седативного средства у детей, которым проводится ИВЛ. Рекомендуется проводить мониторинг содержания липидов в крови в тех случаях, когда пропофол назначают пациентам, которые, подвержены особому риску чрезмерного накопления жиров. В том случае, если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жиров из организма, режим дозирования следует скорректировать. При одновременном в/в введении пропофола и другого средства, содержащего липиды, их дозы следует скорригировать, учитывая, что 1 мл пропофола содержит 0.1 г жира. После применения пропофола следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и прочих видах деятельности, требующих повышенного внимания.

Взаимодействие. Хорошо сочетается со спинномозговой и эпидуральной анестезией; с лекарственными средствами, используемыми для премедикации; с миорелаксантами и анальгетиками.

 

Пропранолол

Химическое название. 1-((1-Метилэтил)амино(-3-(1 -нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида).

Фармакологическое действие. Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Уменьшает автоматизм синусового узла, возбудимость миокарда, возникновение эктопических очагов; оказывает мембраностабилизирующий эффект, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде. Оказывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2 нед. курсового назначения. Увеличивает атерогенные свойства крови. Пропранолол усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий), что способствует уменьшению кровотечения при родах и в послеоперационный период. Понижает внутриглазное давление за счет угнетения продукции водянистой влаги в камере глаза, не влияет на размеры зрачка и аккомодацию.

Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после перорального приема 30% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление). Т1/2 2-3 ч. Связь с белком 90-95%. Время наступления Cmax 1-1.5 ч. Проникает через плацентарный барьер. Экскреция почками 90%, в неизмененном виде менее 1%.

Показания. Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. гипертиреоз), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, фобия, мигрень (профилактика), диффузно-токсический зоб, тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, открытоугольная глаукома.

Противопоказания. Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст, SA блокада, брадикардия (ЧСС менее 55/мин.), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II Б-III ст, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, облитерирующие заболевания артерий (в т.ч. болезнь Рейно), метаболический ацидоз.

Режим дозирования. При артериальной гипертензии внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки; при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 320 мг. При стенокардии, нарушениях сердечного ритма в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки; затем дозу постепенно увеличивают до 80 мг в 2-3 приема; максимальная суточная доза 240 мг. При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 0.08 г) кратность назначения 1 раз в сутки. Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут. При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе препарат в/в струйно медленно в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора); затем через 2 мин. вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

Побочные эффекты. Брадикардия, AV блокада, бронхоспазм, сердечная недостаточность, мышечная слабость, головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, похолодание конечностей, тошнота, диарея, запор, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, гипогликемия, нарушение зрения, спазм периферических артерий. При использовании 1% раствора пропранолола в качестве глазных капель: жжение, гиперемия слизистой оболочки глаза, снижение АД, брадикардия, кератоконъюнктивит.

Особые указания. Перед назначением пропранолола пациентам с сердечной недостаточностью в ранней или устойчивой стадии необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства. Отмену лечения проводить постепенно.

Взаимодействие. Несовместим с антипсихотическими средствами и анксиолитиками. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.

 

Пропротен

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Абстинентный алкогольный синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, в первые 2 ч принимают по 1 таблетке или 5-10 капель каждые 30 мин., в последующие 8-10 ч по 1 таблетке или 5-10 капель 1 раз в час, с перерывом на естественный сон (в случае его наступления). При улучшении состояния принимают 1 раз в 2-3 ч до исчезновения проявлений алкогольной абстиненции. В случае отсутствия эффекта в течение 12 ч с момента начала лечения необходимо применение традиционной дезинтоксикационной терапии.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, нарушение аккомодации.

 

Пророксан

Химическое название. 1-(2,3-Дигидро-1,4-бенздиоксин-6-ил)-3 -(3-фенил-1-пирролидинил)-1-пропанона гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Оказывает центральное и периферическое альфа-адреноблокирующее действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к их расширению. Снижает АД. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

Показания. Морская и воздушная болезнь, абстинентный синдром, гипертонический криз, диэнцефальный криз, синдром Меньера.

Противопоказания. Гиперчувствительность, атеросклероз, ИБС (тяжелые формы), нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность, детский возраст (до 6 мес.).

Режим дозирования. Внутрь, для купирования диэнцефальных и гипертонических кризов 15-30 мг 1-3 раза в сутки. Для профилактики синдрома укачивания 15-30 мг за 30-40 мин. При морфинной абстиненции 45 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Высшие дозы: разовая 60 мг, суточная 180 мг.

Побочные эффекты. Снижение АД, брадикардия, стенокардия, аллергические реакции.

 

Просидол*

Химическое название. 1-(2-Этоксиэтил)-4-фенил-4 -пропионилоксипиперидина гидрохлорид.

Фармакологическое действие. Наркотическое анальгетическое средство. Оказывает анальгетическое, седативное, противокашлевое, местноанестезирующее (при проводниковой анестезии) и спазмолитическое действие. Снижает моторику ЖКТ. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин). Длительность анальгетического действия при приеме внутрь 4-6 ч, при парентеральном введении 1.5-6 ч (в зависимости от индивидуальной чувствительности и дозы). При длительном применении (более 3 мес.) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).

Показания. Болевой синдром: злокачественные новообразования различной локализации, травма, инфаркт миокарда, панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночная колика, почечная колика, кишечная колика, послеоперационный период, синдром Лериша, облитерирующий эндартериит; премедикация; общая анестезия (в качестве анальгетического компонента); болезненные диагностические процедуры.

Противопоказания. Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра.

Режим дозирования. При болевом синдроме у онкологических больных внутрь, по 25-50 мг 2-3 раза в сутки; суточная доза 50-250 мг (в зависимости от интенсивности боли и предшествующей терапии). При травматических болях, язве желудка, печеночных, почечных и кишечных коликах, в послеоперационном периоде п/к или в/м по 10-40 мг или в/в 5-10 мг; суточная доза 20-60 мг. При премедикации в/м или в/в капельно 5-10 мг; при общей анестезии в качестве анальгетического компонента в/в 0.2-0.7 мг/кг/ч. При остром инфаркте миокарда в/в 0.1 мг/кг (в разведении в 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида) или в/м 5-10 мг. При синдроме Лериша и облитерирующем эндартериите в/м 10-15 мг.

Побочные эффекты. Головокружение, слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, головная боль; при в/в введении угнетение функции дыхания. Передозировка: диспноэ, апноэ. Лечение: антагонисты наркотических анальгетиков (налоксон).

Особые указания. В настоящее время случаев лекарственной зависимости не отмечалось, однако такая опасность не может быть полностью исключена.

Взаимодействие. Транквилизаторы, антипсихотические средства усиливают действие.

 

Проспан

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает противокашлевое, отхаркивающее, спазмолитическое и противомикробное действие, снижает вязкость мокроты, облегчает ее отхождение. Улучшает микроциркуляцию.

Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания дыхательных путей (в т.ч. трахеит, бронхит, пневмония, бронхиальная астма).

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, 3-5 раз в сутки взрослым и детям старше 6 лет 20 капель, детям 1-6 лет 15 капель, до 1 года 10 капель. Курс лечения 1 нед, для достижения стабильного терапевтического эффекта терапию продолжают в течение 2-3 дней после улучшения состояния. Детям и младенцам рекомендуется принимать капли вместе с медом или фруктовым соком. Ингаляционно, взрослым и детям старше 6 лет по 20-25 капель 3-5 раз в сутки.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. В процессе хранения возможно легкое помутнение раствора и незначительное изменение вкуса, что не влияет на терапевтические свойства.

 

Проспидия хлорид

Химическое название. 3,12-Бис(3-хлор-2-гидроксипропил)-3,12 -диаза-6,9-диазониадиспиро[5.2.5.2] гексадекан гидроксид дихлорид.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение, снижает проницаемость цитоплазматической мембраны для внутриклеточного транспорта жизненно важных ионов, органических соединений, тем самым нарушающий нормальную жизнедеятельность клетки. Не влияет на клетки макроорганизма из-за структурных различий в строении мембраны. Оказывает непосредственное влияние на нуклеиновые кислоты: ДНК и РНК.

Фармакокинетика. После в/в введения быстро захватывается клетками различных органов и тканей. Высокие концентрации создаются в легких, почках, поджелудочной железе, кишечнике, в меньших количествах обнаруживаются в селезенке, лимфатических узлах и печени. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% выводится почками в течение 24 ч, в основном, в виде метаболитов.

Показания. Рак гортани, рак глотки, папилломатоз верхних дыхательных путей, рак легких, лимфогранулематоз, ретикулез кожи, пузырчатка, ретинобастома; грибовидный микоз (все стадии и все формы), первичный ретикулосаркоматоз кожи, ангиоретикулез Капоши.

Противопоказания. Гиперчувствительность, сердечная недостаточность I-III ст, печеночная и/или почечная недостаточность, вертебро - базилярная недостаточность, заболевания сердечно - сосудистой системы, генерализованная инфекция, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Наружно. Наносят на пораженную область 50% или 30% мазь 1 раз в сутки. Курс лечения 20-30 аппликаций. Лечение проводят обычно в сочетании с лучевой терапией, при этом мазь разбавляют ланолиновым или косточковым маслом до 3% концентрации. В/в, взрослым начальная доза 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости через 2-3 инъекции дозу увеличивают до 100 мг, а еще через 3-6 дней до 150-200 мг. Курсовая доза 6 г. Детям из расчета 3 мг/кг. Обычно первая доза составляет 30 мг. Затем при хорошей переносимости, дозу увеличивают до 40-120 мг, в зависимости от массы тела. В/в 1 раз в сутки 5 раз в неделю. Курсовая доза 1-3 г.

Побочные эффекты. Отечность гортани, фибринозный налет на гортанной поверхности надгортанника и черпаловидных хрящей, кашель, рвота; протеинурия, цилиндрурия; парестезии: онемение и покалывание пальцев конечностей, лица, языка, губ; агранулоцитоз, суперинфекция, аллергические реакции; гиперемия и болезненность в месте введения.

Взаимодействие. Усиливает действие других цитостатических средств, а также побочные эффекты нефротоксичных препаратов.

 

Проставерн Уртика

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения, применяемый для улучшения уродинамики при аденоме предстательной железы. Повышает объем мочеиспускания, увеличивает максимальный поток мочи и снижает остаточный объем мочи при гиперплазии предстательной железы.

Показания. Нарушения мочеиспускания (аденома предстательной железы).

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью заболевания печени, эпилепсия, повреждения головного мозга, алкоголизм (препарат содержит 30% этанола).

Режим дозирования. По 5 мл 1 раз в сутки или по 2-3 мл 2 раза в сутки.

Побочные эффекты. Диспепсические расстройства. Аллергические реакции.

Особые указания. Облегчает болезненные ощущения при гиперплазии предстательной железы, не устраняя самого увеличения железы.

 

Простанорм

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловленно входящими в его состав компонентами; оказывает противовоспалительное и диуретическое действие.

Показания. Хронический неспецифический простатит, аденома предстательной железы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острый гломерулонефрит. С осторожностью прогредиентные заболевания (для лечения которых не рекомендуется использование иммуностимулирующих средств).

Режим дозирования. Внутрь, 2.5 мл (разводят в 50 мл воды) 3 раза в день за 30 мин. до еды или через 40 мин. после еды. Курс лечения 4-6 нед.

Особые указания. Лечение может сочетаться с биогенными стимуляторами, витаминами, массажем предстательной железы и физиотерапевтическими процедурами.

 

Простатилен

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, обладает органотропным действием на простату. Уменьшает степень отека, лейкоцитарной инфильтрации предстательной железы, нормализует секреторную функцию эпителиальных клеток, увеличивает количество лецитиновых зерен в секрете ацинусов, стимулирует мышечный тонус мочевого пузыря. Уменьшает тромбообразование, обладает антиагрегантной активностью, препятствует развитию тромбоза венул в предстательной железе.

Показания. Хронический простатит, осложнения после операций на предстательной железе.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/м, по 5-10 мг, один раз в день, в течение 5-10 дней. Лиофилизированный порошок перед инъекцией растворяют в 1 мл 0.25-0.5% раствора новокаина, изотонического раствора натрия хлорида 0.9% или воды для инъекций. При необходимости проводят повторный курс (через 1-6 мес.).

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Простопин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное и ранозаживляющее действие.

Показания. Трещины ануса, геморрой, простатит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Ректально, 1 суппозиторий 1 раз в сутки (на ночь, после очистительной клизмы или естественного опорожнения кишечника). Курс лечения 15-30 дней; при необходимости повторяют через 2-3 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Протамина сульфат

Фармакологическое действие. Антагонист гепарина: 1 мг протамина сульфата нейтрализует 85 ЕД гепарина. Действие наступает мгновенно, длительность эффекта 2 ч.

Показания. Кровотечения, вследствие передозировки гепарина; перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью; после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением; гипергепаринемия.

Противопоказания. Идиопатическая или врожденная гипергепаринемия (в таких случаях препарат не эффективен и может усилить кровоточивость), гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в, 50 мг. При необходимости дозу можно повторить с интервалами в 15 мин. Максимальная доза не должна превышать 150 мг в течение 1 ч. При спонтанных кровотечениях суточную дозу 5-8 мг/кг назначают в 2 приема с интервалом в 6 ч. Вычисленную дозу растворяют в 300-500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в медленно или капельно. Максимальная длительность курса лечения 3 дня. В 1 мл 1% раствора содержится 750 ЕД.

Побочные эффекты. Жар, гиперемия кожи, снижение АД, брадикардия, чувство нехватки воздуха.

Особые указания. Введение проводят под контролем свертываемости крови.

 

Протеин

Фармакологическое действие. Гипертензивное средство. Способствует удержанию тканевой жидкости в кровяном русле.

Показания. Шок (травматический, операционный), гипопротеинемия, гипоальбуминемия, анемия.

Противопоказания. Кровоизлияние в мозг, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В/в, капельно. Разовая доза 250-400 мл раствора, суммарная 1000-3000 мл.

Побочные эффекты. Аллергические реакции озноб, тошнота, рвота.

 

Протиазин экспекторант

Фармакологическое действие. Отхаркивающее средство. Оказывает муколитическое, отхаркивающее и противокашлевое действие; обладает антигистаминной и седативной активностью.

Показания. Кашель, сопровождающий воспалительные и аллергические состояния, аллергический ринит.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к фенотиазинам), бронхиальная астма, детский возраст (до 2 лет). Беременность, за 2 нед. до родов (в связи с возможной желтухой и экстрапирамидными расстройствами у новорожденного), период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, после еды по 10-15 мл (дети 5-10 лет 5 мл, дети 2-5 лет 2.5-5 мл) 2-3 раза в день.

Побочные эффекты. Сухость во рту, сонливость, головокружение, повышение АД, снижение зрения. Аллергические реакции. Передозировка: рвота. Лечение симптоматическое; следует искусственно вызвать рвоту (если ее нет) или промыть желудок.

Взаимодействие. Потенцирует эффект ингибиторов МАО. Средства, угнетающие ЦНС, и этанол удлиняют действие.

 

Противогеморроидальный сбор

Характеристика. Листья сенны содержат антрагликозиды эмодин и хризофановую кислоту, трава тысячелистника алкалоид ахиллеин, каротин, витамин С, дубильные вещества, эфирное масло, органические кислоты, смолы; кора крушины антрагликозиды, сапонины, дубильные вещества; корни солодки ликуразид, тритерпены, глицирризиновую кислоту.

Фармакологическое действие. Комбинированное средство растительного происхождения, оказывает слабительное, вяжущее, спазмолитическое, противовоспалительное, гемостатическое действие.

Показания. Геморрой. Атонический запор.

Противопоказания. Гиперчувствительность, живот "острый", язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения).

Режим дозирования. Внутрь (в виде отвара), по 100-200 мл ночь. Для приготовления отвара 9 г (1 столовая ложка) сбора помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл холодной кипяченой воды, закрывают крышкой и кипятят 30 мин., настаивают при комнатной температуре 10 мин., процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доливают кипяченой водой до первоначального объема 200 мл.

Побочные эффекты. Аллергические реакции. Жажда, потеря массы тела, головная боль, кардиалгия.

Особые указания. Отвар можно хранить в прохладном месте не более 48 ч.

 

Протионамид

Химическое название. 2-Пропил-4-пиридинкарботиоамид.

Фармакологическое действие. Синтетический противотуберкулезный препарат II ряда. Действует на микобактерии, устойчивые к препаратам I ряда, бактериостатик. Вторичная устойчивость развивается быстро.

Фармакокинетика. Абсорбция в ЖКТ быстрая, Cmax 2-3 ч. Биотрансформация в печени (один из метаболитов обладает туберкулезостатической активностью). Экскреция с мочой и с желчью.

Показания. Туберкулез (легочные и внелегочные формы), резистентные к лечению противотуберкулезными препаратами I ряда или при их плохой переносимости. Инфильтративные, язвенные, экссудативные процессы.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, цирроз печени, острый гепатит.

Режим дозирования. Суточная доза для взрослых 500-1000 мг/сут. в 3 приема. Начинают лечение с 250 мг/сут., затем дозу увеличивают на 250 мг через день. Детям из расчета 10-20 мг/кг в день. Длительность курса лечения 8-9 мес.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, бессонница, возбуждение, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, головокружение, тахикардия, слабость, парестезии.

Особые указания. Необходимо ежемесячно контролировать функцию печени.

Взаимодействие. Совместим с изониазидом, пиразинамидом, циклосерином и другими противотуберкулезными средствами.

 

Протирелин

Химическое название. 5-Оксо-L-пролил-L-гистидил-L-пролинамид (трипептид).

Фармакологическое действие. Синтетический аналог тиреотропин - рилизинг - гормона, вырабатывающегося в гипоталамусе. Воздействуя на переднюю долю гипофиза, способствует высвобождению тиреотропного гормона и пролактина. Увеличение содержания этих гормонов в сыворотке отмечается через 1-2 мин. после в/в введения, пик стимулированной концентрации ТТГ отмечается через 20-30 мин. и возвращается к исходному уровню через 2-3 ч (Т1/2 короткий 5 мин.). Данные свойства позволяют его использовать в диагностике гипофизарной недостаточности, больных с гипотиреоидными состояниями и у женщин с гипо- и агалактией, поскольку дает возможность определения гипофизарного резерва пролактина. Оказывает также непродолжительное антидепрессивное и психостимулирующее действие, ослабляют наркотический эффект этанола и барбитуратов, обладает ноотропным действием, улучшает мозговое кровообращение; устраняет вызываемое опиатами угнетение дыхания, при этом (в отличие от налоксона), незначительно ослабляет анальгезию, вызванную морфином и другими морфиноподобными анальгетиками.

Показания. Раствор для инъекций дифференциальная диагностика различных форм гипотиреоза; оценка состояния гипоталамо - гипофизарно - тиреоидной системы при различных эндокринных заболеваниях; определение гипофизарного резерва пролактина у женщин с гипо- и агалактией, состояние после аденомэктомии гипофиза; синдром Шихена и других заболеваниях с гипопролактинемия. Пленки астенодепрессивный синдром (купирование и кратковременное лечение 3-5 дней); астенический синдром, вялость, подавленность, апатия; неврастения (у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга); абстинентный синдром, алкоголизм.

Противопоказания. Гиперчувствительность, органические поражения ЦНС, эпилепсия, беременность. Пленки (дополнительно): артериальная гипертензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность, эпилептиформные расстройства; тревожность, бессонница, острый инфаркт миокарда, бронхиальная астма.

Режим дозирования. В/в струйно, взрослым однократно 500 мкг, детям 7 мкг/кг (до 500 мкг). Перед употреблением содержимое флакона растворяют в 2 мл дистиллированной воды или изотонического раствора натрия хлорида. До введения и через 15, 30 и 120 мин. после введения определяют содержание ТТГ и пролактина в крови. Время и кратность измерения концентрации ТТГ у детей такие же, как и у взрослых. Пленки: по одной пленке утром и днем в течение 3-5 дней. Пленку помещают на слизистую оболочку десны, между десной и внутренней поверхностью губы, предпочтительнее над верхними резцами и оставляют до полного рассасывания. Фиксацию пленки чередуют справа и слева при каждом ее применении. Пленку не помещают под язык, не проглатывают и не разжевывают. Время полного рассасывания 7-12 мин.

Побочные эффекты. Тошнота, жар, головокружение, лабильность АД, головная боль, светобоязнь, тревожность, потливость, ощущение "кома" в горле, чувство сжатия в груди, апоплексия гипофиза, боль в животе, ксеростомия, неприятный привкус во рту, аллергические реакции; гиперемия и болезненность в месте введения, бронхоспазм.

 

Протолизин

Фармакологическое действие. Протеолитическая активность препарата 1000 ПЕ/г. Гидролизует белки (альбумин, гемоглобин, эластин, фибрин); при местном применении расщепляет некротизированные ткани, фибринозные и соединительно-тканные образования, разжижает вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Не активен в отношении здоровых живых тканей.

Показания. Внутриглазное кровоизлияние (различной этиологии и локализации), помутнение стекловидного тела, травматический кератит.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. В виде инстилляций, субконъюнктивальных инъекций, электрофореза или фонофореза. Для инстилляций содержимое флакона ex tempore растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Полученный раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 6 раз в сутки в течение 10-20 дней. Для субконъюнктивального введения непосредственно перед использованием разводят в 4 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Перед инъекцией проводится анестезия слизистой глаза трех четырехкратной инстилляцией 0.5% раствора дикаина, затем вводят 0.3 мл раствора протолизина, 1 раз в сутки. Курс лечения 3-10 процедур. При введении методом электрофореза содержимое флакона растворяют в 2 мл изотонического раствора натрия хлорида. Раствор фермента вводят ежедневно, в течение 15 мин. при силе тока 1.5 мА. Курс лечения 7-10 сеансов. Фонофорез проводят после предварительной эпибульбарной анестезии 0.25% раствором дикаина. В глазную щель вводится ванночка векорасширитель, которая затем заполняется 2.5 мл раствора с концентрацией 0.5 ПЕ/мл. Ультразвуковой зонд погружается в раствор на расстоянии 3-5 мм от роговицы. Устанавливаются следующие параметры ультразвука: частота 880 кГц, интенсивность 0.2 Вт/кв. см, режим генераций непрерывный, экспозиция 5 мин. Курс лечения 10-12 ежедневных процедур.

Побочные эффекты. Аллергические реакции. При субконъюнктивальном применении болезненность, хемоз конъюнктивы.

 

Протэгентин

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает противомикробное и некролитическое действие. Комбинация антибиотиков гентамицина и эритромицина обеспечивает широкий спектр действия, активность в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Протеолитический фермент "С" способствует быстрому энзиматическому очищению ран, лизирует участки некроза, ускоряет развитие репаративных процессов.

Показания. Гнойно - воспалительные заболевания кожи и мягких тканей: фурункул, карбункул, бурсит; инфицированные ожоги, трофические язвы голени; пролежни, обморожения; гнойные раны в первой фазе раневого процесса. Воспалительные процессы в челюстно - лицевой области; в женских гениталиях.

Противопоказания. Гиперчувствительность. С осторожностью обширные поражения (в связи с усилением всасывания и возможной кумуляцией гентамицина).

Режим дозирования. Накожно и местно, на пораженную поверхность равномерным тонким слоем, ежедневно, 1-2 раза в сутки. Длительность курса лечения 5-10 дней (зависит от формы и тяжести заболевания). Суточная доза 1-3 г, при ожогах 5-10 г. При обширных поражениях кожи и слизистых оболочек суточная доза не должна превышать 100 г.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, жжение, боли в ране.

 

Профезим

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает длительное протеолитическое (некролитическое) действие, вызывая гидролиз белков в раневом отделяемом, способствует очищению раневой поверхности. Обладает противоотечным и противовоспалительным свойствами. Стимулирует регенеративные процессы, ускоряя рост и созревание грануляционной ткани. Снижает интоксикацию организма продуктами распада тканей и токсинами микрофлоры, вызывая дренирующий эффект. Не оказывает местнораздражающего действие.

Показания. Гнойные и гнойно-некротические процессы различной этиологии и локализации: вялозаживающие инфицированные раны (в т.ч. послеоперационные), абсцесс, фурункул, карбункул, мастит; остеомиелит, костный панариций; трофические язвы, неспецифический вагинит; комплексная терапия: цистит; глубокий кариес, пульпит.

Противопоказания. Гнойные процессы, осложненные кровотечением. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. При гнойно - некротических ранах в виде аппликаций на раневую поверхность; средняя доза 1 мл суспензии на 10 кв. см поверхности. Раны закрывают марлевыми салфетками, смоченными в изотоническом растворе натрия хлорида. Увлажнение прилежащих к ране слоев марли необходимо производить по мере их высыхания для создания оптимальных условий для действия фермента. Повязки можно менять через 1-5 дней, в зависимости от обильности раневого отделяемого; заканчивают лечение по завершении очищения раны и развития грануляций. При остеомиелите вводят в костную ткань, в свищевые ходы. При циститах, неспецифических вагинитах в виде инстилляций. Кариес и пульпит: ежедневно в каналы вводят тампоны, пропитанные суспензией.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Раневые поверхности не следует высушивать перед нанесением суспензии, поскольку присутствие влаги повышает активность ферментов.

 

Прохлорперазин

Химическое название. 2-Хлор-10-[3-(4-метил-1-пиперазинил) пропил]-10Н-фенотиазин (и в виде малеата диметансульфоната или 1,2-этандисульфоната).

Фармакологическое действие. Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и транквилизирующее действие. Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других фенотиазинов, экстрапирамидные влияния сильнее. Ослабляет психотическую симптоматику бред и галлюцинации; вместе с тем оказывает активирующее (стимулирующее, энергезирующее) действие.

Показания. Шизофрения, инволюционный психоз (с преобладанием в клинической картине вялости, апатии, астенического синдрома, субступорозного и ступорозного состояний).

Противопоказания. Гиперчувствительность, миелосупрессия, печеночная недостаточность, коматозное состояние, беременность, период лактации.

Режим дозирования. Внутрь, после еды, начальная суточная доза 12.5-25 мг с постепенным увеличением дозы на 12.5-25 мг/сут. до суточной дозы 150-300 мг. Длительность курса лечения 2-3 мес. и более, после чего дозу постепенно уменьшают до поддерживающей.

Побочные эффекты. Сонливость, головокружение, сухость во рту, бессонница, аменорея, гиперпролактинемия, снижение либидо, дисменорея, галакторея, нарушения эякуляции, гинекомастия, увеличение массы тела, Ложноположительные тесты на беременность; повышенная утомляемость, анорексия, увеличение аппетита, тошнота, рвота, холестатическая желтуха; экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм), поздняя дискинезия. Парадоксальные реакции: галлюцинации, психомоторное возбуждение. Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, эозинофилия; аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Особые указания. Не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций (вождение автомобиля, управление механизмами). У пожилых больных возможно развитие необратимых дискинетических движений.

Взаимодействие. Несовместим с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС.

 

Проходол

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Парацетамол оказывают обезболивающее и жаропонижающее действие. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность. Кодеин обладает наркотическим анальгетическим и центральным противокашлевым действием.

Показания. Болевой синдром умеренной выраженности, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея, головная боль, посттравматические боли, "простудные" заболевания, ОРЗ.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возбуждение психическое, бессонница, ИБС, стенокардия, бронхиальная астма, глаукома; гипертензия черепно-мозговая, травма черепно-мозговая, артериальная гипертензия, пожилой возраст, глаукома, беременность, период лактации. С осторожностью гипертиреоз, болезнь Аддисона, аденома предстательной железы, стриктура уретры, синдром Жильбера.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1 таблетке 3-4 раза в день. При сильных болях рекомендуется прием 2 таблеток. Детям (в зависимости от возраста) 2-5 лет по 1/3 таблетки; 5-10 лет по 1/2 таблетки; старше 10 лет по 1 таблетке 1-3 раза в день. Курс лечения не более 5 дней.

Побочные эффекты. Лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, гастралгия, запор, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, зуд, крапивница).

Взаимодействие. Барбитураты, рифампицин, салициламиды, противоэпилептические препараты и другие стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсических метаболитов парацетамола, отрицательно влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола Т1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

Особые указания. Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и 10 дней болевого синдрома. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; не принимать этанол и другие средства, тормозящие ЦНС.

 

Псевдоэфедрин + Бромгексин*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат. Бромгексин оказывает муколитическое, отхаркивающее, слабое противокашлевое действие; стимулирует образование сурфактанта. Муколитическое действие связано с деполимеризацией и разжижением мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон. Псевдоэфедрин симпатомиметик, оказывает сосудосуживающее действие и уменьшает отек слизистой оболочки дыхательных путей.

Показания. Заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся образованием трудноотделяемой вязкой мокротой.

Противопоказания. Артериальная гипертензия, ИБС, беременность (I триместр), период лактации, гиперчувствительность, детский возраст (до 3 лет). С осторожностью сахарный диабет, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, закрытоугольная глаукома.

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 1 таблетке или 10 мл жидкости 3-4 раза в день; детям 3-4 лет по 2.5 мл 3 раза в день, 5-14 лет по 5 мл 3 раза в день. Доза регулируется в зависимости от тяжести состояния больного. Курс лечения от 4 дней до 4 нед.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, при длительном приеме диспепсия.

Взаимодействие. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин, так как это затрудняет откашливание разжиженной мокроты. Не рекомендуется комбинировать с фуразолидоном. За 2 нед. до начала лечения следует отменить ингибиторы МАО. С осторожностью назначают пациентам, принимающим гипотензивные средства, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики.

 

Псевдоэфедрин + Ибупрофен*

Фармакологическое действие. Комбинированное средство; оказывает сосудосуживающее, жаропонижающее и анальгетическое действие. Псевдоэфедрин симпатомимек, уменьшает отечность слизистой оболочки носа, носоглотки, придаточных пазух. Начало действия через 30 мин. после приема, длительность 4-5 ч. Ибупрофен НПВС, блокирует циклооксигеназу, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; снижает болевую чувствительность в очаге воспаления любой этиологии.

Показания. Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания), ринит, ринорея, синусит; ринофарингит; грипп.

Противопоказания. Гиперчувствительность; детский возраст (до 12 лет); беременность (I триместр). С осторожностью беременность (II-III триместр), период лактации; эрозивно - язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит); синдром Жильбера; артериальная гипертензия, ИБС, сердечная недостаточность, бронхиальная астма; гемофилия, гипокоагуляция, заболевания крови; гипертиреоз; сахарный диабет; печеночная или почечная недостаточность, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; феохромоцитома; одновременно трициклическими антидепрессантами и другими симпатомиметиками, с ингибиторами МАО (и в течение 2 нед. после их отмены).

Режим дозирования. Внутрь, в начальной разовой дозе 2 таблетки, затем по 1-2 таблетке с интервалом 4 ч. Максимальная суточная доза 6 таблеток.

Побочные эффекты. Диспепсия, НПВС-гастропатия; сердечная недостаточность, тахикардия, отечный синдром, повышение АД, загрудинная боль; головная боль, головокружение, утомляемость, нарушения сна, тремор, возбуждение, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах, депрессия; аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, зуд, отек Квинке; нарушение функции печени и почек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение (желудочно - кишечное, десневое, маточное, геморроидальное); сухость слизистых, жажда, потливость; мышечная слабость. Передозировка: тошнота, рвота, нарушения сна, возбуждение, тахикардия; лечение симптоматическое.

Особые указания. Индивидуальный подбор дозы проводится при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, лицам пожилого возраста. Во время лечения проводят контроль функции ЖКТ, анализ периферической крови и функционального состояния печени и почек, АД. При определении 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период лечения необходимо соблюдать осторожность больным, деятельность которых связана с источником повышенной опасности (управление транспотрными средствами).

Взаимодействие. Ибупрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; потенцирует гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, повышает токсичность метотрексата. Псевдоэфедрин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, ослабляет эффект диуретиков, потенцирует действие симпатомиметиков. Гуанетидин, резерпин, метилдофа ослабляют действие псевдоэфедрина. Трициклические антидепрессанты могут как усиливать, так и ослаблять эффективность псевдоэфедрина. Псевдоэфедрин ослабляет действие гуанетидина, повышает аритмогенный эффект сердечных гликозидов, хинидина, трициклических антидепрессантов. Усиливаются гипертензивное действие и риск развития тахикардии при комбинации с трициклическими антидепрессантами, другими симпатомиметиками, анорексигенными препаратами, амфетаминовыми психостимуляторами; ослабляет эффект гипотензивных препаратов.

 

Псорален*

Характеристика. Содержит сумму двух изомерных фурокумаринов псоралена и изопсоралена.

Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения, оказывает фотосенсибилизирующее действие. Сенсибилизирует кожу к действию света и стимулирует образование меланоцитами эндогенного пигмента кожи меланина при облучении ее УФ лучами (способствует восстановлению пигментации кожи при витилиго). При депигментации кожи (лейкодермии), связанной с деструкцией меланоцитов, не эффективен.

Показания. Витилиго, гнездная и тотальная алопеция; грибовидный микоз, псориаз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит (острый), гепатит, цирроз печени, нефрит (острый и хронический), сахарный диабет, кахексия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, туберкулез, заболевания крови, сердечная недостаточность; опухоли, беременность, период лактации, катаракта, множественные пигментные невусы. С осторожностью детский возраст (до 5 лет) и пожилой возраст (старше 60 лет).

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.01-0.02 г 2-3 раза в день за 30 мин. до еды. Суточная доза для взрослых 0.04-0.06 г, для детей 5-10 лет 0.01 г, 10-13 лет 0.015 г, 13-16 лет 0.02 г. Наружно, смазывают депигментированные или лишенные волос участки кожи 0.1% раствором ежедневно или через день, на ночь или за 2-3 ч до облучения ртутно-кварцевой лампой. Режим облучения ртутно-кварцевой лампой устанавливают, исходя нз данных предварительного определения биодозы. Курс лечения 3-3.5 мес.; при необходимости назначают повторные курсы (2-3 курса) с интервалом 1-1.5 мес.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, кардиалгия, диспепсия, тошнота, гастралгия. При передозировке солнечной и искусственной УФ-радиации острый дерматит (гиперемия кожи, пузыри).

Особые указания. Необходимо предупреждать больных о возможности развития буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать предписанный режим облучения. Во время лечения рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки. В летние месяцы во избежание суммированного действия искусственной и естественной УФ-радиации рекомендуется сочетать применение псоралена с дозированным облучением солнечным светом. Лучший эффект наблюдается у лиц молодого возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц, склонных к загару. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

 

Псорален + Бергаптен*

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат растительного происхождения, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает фотосенсибилизирующее действие.

Показания. Витилиго, гнездная и тотальная алопеция; грибовидный микоз, псориаз.

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит (острый), гепатит, цирроз печени, нефрит (острый и хронический), сахарный диабет, кахексия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, туберкулез, заболевания крови, сердечная недостаточность; опухоли, беременность, период лактации, катаракта, множественные пигментные невусы. С осторожностью детский возраст (до 5 лет) и пожилой возраст (старше 60 лет).

Режим дозирования. Внутрь, взрослым по 0.01 г 2-3 раза в день; детям 5-10 лет 0.01 г/сут., 11-13 лет 0.015 г/сут., 14-16 лет 0.02 г/сут.; за 30 мин. до еды. Наружно, одновременно смазывают депигментированные участки кожи (при лечении витилиго) и лишенные волос участки кожи (при гнездной алопеции) 0.1% раствором или мазью. Наносят на очаги поражения за 1 ч до облучения. Перед началом УФ-облучения определяют биодозу по общепринятой методике. Лечение начинают с 1/4-1/2 биодозы, что соответствует экспозиции 0.5-1 мин., с постепенным увеличением до 6-8 биодоз (10-15 мин.), в зависимости от индивидуальной чувствительности. УФ - облучение осуществляют от ртутно - кварцевых ламп, от установок длинноволнового ультрафиолетового излучения или от естественного солнечного излучения. Облучение ртутно - кварцевой лампой проводят через день 3 раза в неделю, при облучении длинноволновым УФ-излучением 3-4 раза в неделю. Количество облучений определяется индивидуально. В среднем, при использовании ртутно - кварцевых лампы количество облучений равно 20-30, при применении длинноволновых установок 15-20. При использовании ртутно - кварцевой лампы рекомендуется проводить облучение также по ступенчатой методике, основанной на постепенном уменьшении расстояния от лампы до тела больного в каждом последующем цикле, при неизменном диапазоне экспозиции. В период лечения очаги поражения, смазанные мазью или раствором, во избежание ожога рекомендуется тщательно защищать от недозированного солнечного облучения. Недопустимо смазывать веки или окружности глаз при наличии на них депигментированных очагов. Курс лечения 2-3 мес.; при необходимости, проводят повторные курсы с интервалами 1-1.5 мес. Общая продолжительность лечения может достигать 10-12 мес.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, кардиалгия, диспепсия, тошнота, гастралгия. При передозировке солнечной и искусственной УФ-радиации острый дерматит (гиперемия кожи, пузыри).

Особые указания. Необходимо предупреждать больных о возможности развития буллезных дерматитов при сочетании облучения очагов поражения ртутно-кварцевой лампой и воздействия солнечной радиации. Следует строго соблюдать предписанный режим облучения. Во время лечения рекомендуется в дневные часы носить светозащитные очки. В летние месяцы, во избежание суммированного действия искусственной и естественной УФ-радиации, рекомендуется сочетать применение препарата с дозированным облучением солнечным светом. Лучший эффект наблюдается у лиц молодого возраста, при небольшой давности заболевания, у брюнетов и лиц, склонных к загару. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

 

Псориазин

Фармакологическое действие. Противопсориатическое средство. Оказывает местнораздражающее действие. Дихлордиэтилсульфид вещество кожно-нарывного действия; оказывает болеутоляющее, противовоспалительное, "отвлекающее" действие, обусловленные рефлекторными реакциями, связанными с раздражением чувствительных нервных окончаний. Взаимодействует с белками кожи и влияет на ферментные системы. Обладает выраженной сенсибилизирующей способностью.

Показания. Псориаз (стационарная стадия), гнездная алопеция.

Противопоказания. Заболевания печени, почек, кроветворных органов. Дерматит, пиодермия, псориаз (прогрессирующая стадия). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Местно. При псориазе в течение 3-5 нед. наносят на пораженный участок кожи 2 раза в день в разведении 1:20000. Первые 5-6 дней без повязок, на 7 день перерыв, больной принимает ванну и меняет белье. Со 2 нед. на смазанную поверхность накладывают вощеную бумагу, фиксируя ее бинтами на 1-4 ч. Через 2 нед. от начала лечения делают перерыв на 3-5 дней. При гнездной алопеции в разведении 1:40000, постепенно снижая дозу до 1:100000. Втирают 1 раз в день до появления эритемы, затем делают перерыв до ее исчезновения и вновь втирают.

Побочные эффекты. Аллергические реакции буллезного типа, обострение псориаза с переходом в эритродермию, пигментация кожи.

Особые указания. До лечения определить чувствительность кожи больного к препарату. Не наносить мазь после мытья, не сочетать с ультрафиолетовым облучением, не допускать попадания на слизистые оболочки.

 

Псориатен

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Псориаз и др. сухие кожные высыпания.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, на пораженные участки кожи тонким слоем, слегка втирая, 3 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При применении гомеопатических лекарственных средств возможно временное первичное ухудшение. В этом случае следует прекратить применение и проконсультироваться у врача.

 

Псоринохель

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. Комплексная терапия: заболевания кожи и слизистых, заболевания печени.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Внутрь, по 10 капель 3 раза в день. Капли растворить в 100 мл воды и медленно выпить.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

 

Пульмекс

Фармакологическое действие. Комбинированное средство. Стимулирует дыхание, устраняет симптомы "простуды", оказывает антисептическое, противовоспалительное, отхаркивающее, бронходилатирующее действие.

Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит, трахеит, бронхиальная астма.

Противопоказания. Судорожный синдром (в анамнезе), детский возраст (до 3 лет). Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Наружно, небольшое количество наносят на верхнюю и среднюю часть груди и спины 2-3 раза в сутки, слегка втирают до полного впитывания, прикрывают теплой сухой тканью.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Избегать нанесения мази на слизистые оболочки, ожоговые поверхности, поврежденную кожу; при случайном попадании промыть холодной водой. Не раздражает здоровую кожу, не оставляет жирных пятен на одежде.

 

Пульмекс бэби

Фармакологическое действие. Комбинированное средство. Стимулирует дыхание, устраняет симптомы "простуды", оказывает антисептическое, противовоспалительное, отхаркивающее, бронходилатирующее действие.

Показания. Инфекционно - воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит, трахеит, бронхиальная астма у грудных детей старше 6 мес. и у детей в возрасте до 3 лет.

Противопоказания. Гиперчувствительность, судорожный синдром (в анамнезе).

Режим дозирования. Наружно, небольшое количество мази наносят на верхнюю и среднюю часть груди и спины 2-3 раза в сутки, слегка втирают до полного впитывания и прикрывают теплой сухой тканью.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. Избегать нанесения на слизистые оболочки, ожоговые поверхности, поврежденную кожу; при случайном попадании промыть холодной водой.

 

Пульснорма

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает антиаритмическое действие. Аймалин антиаритмический препарат IA класса, производное раувольфии змеиной. Обладает мембраностабилизирующим свойством, увеличивает рефрактерный период и продолжительность потенциала действия в предсердиях и желудочках; вызывает снижение сократимости и возбудимости миокарда, замедление AV и внутрижелудочковой проводимости. Спартеина сульфат (левовращающий стереоизомер пахикарпина), в отличие от аймалина, не оказывает влияния на AV и внутрижелудочковую проводимость, не угнетает сократимость миокарда, но сильнее подавляет активность синусового узла. Антазолин (Н1-гистаминоблокатор типа димедрола) обладает антиаритмическим хинидиноподобным эффектом, проявляющимся, главным образом, при всех формах пароксизмальной тахикардии. Фенобарбитал оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие.

Показания. Пароксизмальные нарушения ритма (лечение и профилактика): наджелудочковая тахикардия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания. Брадикардия, AV блокада, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, желудочковая асистолия с приступами Морганьи - Эдемс - Стокса, беременность. Нарушение внутрижелудочковой проводимости, трепетание предсердий. Гиперчувствительность. С осторожностью нарушение функции печени и почек; анемия; гиперкалиемия; в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими брадикардию и замедление AV проводимости.

Режим дозирования. Внутрь, в начальной дозе по 2 таблетки 3-4 раза в сутки После достижения клинического эффекта переходят на поддерживающее лечение по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, тошнота, гастралгия; SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, снижение АД.

 

Пумитепа

Химическое название.

6-Диэтиленимидофосфамидо-2-диметиламино-7-метилпурин.

Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство. По структуре близок к антиметаболитам пурина, но содержит также алкилирующие группы.

Показания. Острый лейкоз, хронический миелолейкоз, кожный ретикулез (грибовидный микоз, первичный ретикулез кожи, ангиоретикулез Капоши), ретинобластома.

Противопоказания. Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, лейкопения, тромбоцитопения, Терминальная стадия болезни.

Режим дозирования. В/в или в/м. Непосредственно перед применением 40 мг растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида, воде для инъекций или 0.5% растворе новокаина (при в/м введении). Во время в/в введения и в течение 1-1.5 ч после него, больной должен находиться в горизонтальном положении (возможность развития ортостатической гипотензии). При остром лейкозе ежедневно 40-120 мг, в зависимости от переносимости; детям 5-30 мг 1 раз в сутки. На курс лечения 500-700 мг. При кожных ретикулезах вводят ежедневно в повышающих дозах 20-40-60-80-100 и 120 мг. При ретинобластоме в/м, 1 раз в сутки, в первоначальной суточной дозе 5 мг/кг, в течение 5 дней.

Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, диспепсические явления, сонливость, жжение, ощущение тяжести и тепла в конечностях, ощущение опьянения, онемения кожи в области спины, аллергические реакции, ортостатическая гипотензия. Передозировка: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения). Лечение: мероприятия, направленные на стимуляцию гемопоэза.

 

Пумпан

Фармакологическое действие. Гомеопатический препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Показания. В составе комплексной терапии: ИБС, артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, нарушения ритма сердца (экстрасистолия), сердечная недостаточность (начальная стадия), кардионевроз.

Противопоказания. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Взрослые и подростки: 10-20 капель в чистом виде или развести в 1 столовой ложке воды, 3 раза в день за 30 мин. до или через 1 ч после еды. Дети до 12 лет: 5-7 капель развести в 1 столовой ложке воды, 3 раза в день за 30 мин. до или через 1 ч после еды. В острых случаях возможен прием каждые 0.5-1 ч взрослым и подросткам по 8-10 капель, детям до 12 лет по 3-5 капель, до наступления улучшения состояния, но не более 8 раз, после чего принимать 3 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции.

Особые указания. При беременности и лактации применяется только по назначению врача.

 

Пустырника трава*

Фармакологическое действие. Препарат растительного происхождения; оказывает седативное действие.

Показания. Вегето - сосудистая дистония, повышенная возбудимость, артериальная гипертензия (лабильная).

Противопоказания. Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (фаза обострения).

Режим дозирования. Внутрь, до еды, по 50-100 мл настоя 2 раза в сутки или 30-50 капель настойки 3-4 раза в сутки. Для приготовления настоя 15 г (2 десертные ложки) гранул помещают в эмалированную посуду, заливают 200 мл горячей кипяченой воды, закрывают крышкой и нагревают в кипящей воде (на водяной бане) при частом помешивании 15 мин., охлаждают 45 мин. при комнатной температуре, процеживают, оставшееся сырье отжимают; полученный настой доводят до объема 200 мл. В виде настойки по 30-50 капель 3-4 раза в день, до еды. В виде жидкого экстракта по 15-20 капель 3-4 раза в день, до еды. В виде таблеток экстракта по 0.014 г (1 таблетка) 3-4 раза в день.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, диспепсия.

Взаимодействие. Усиливает действие снотворных и анальгетических средств.

 

Пуфемидг

Фармакологическое действие. Противосудорожное средство.

Показания. Эпилепсия типа petit mal, височная эпилепсия.

Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, нарушения кроветворения, выраженный атеросклероз, гиперкинез. Гиперчувствительность.

Режим дозирования. Вначале назначают по 0.25 г 3 раза в сутки При отсутствии эффекта или его недостаточной выраженности, в дальнейшем суточную дозу постепенно увеличивают до 1.5 г. Дозы подбирают строго индивидуально для каждого больного. Лечение проводят длительно, без перерывов. Можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами.

Побочные эффекты. Тошнота, бессонница.

Особые указания. При появлении тошноты рекомендуется перейти на прием через 1-1.5 ч после еды, при бессоннице за 3-4 ч до сна.

 

(лекарственные средства от Р до Т)

 

(лекарственные средства от У до Я)